Пиразолопиримидины и средство, обладающее фунгицидной и бактерицидной активностью для борьбы с вредными организмами, на их основе

Иллюстрации

Показать все

Изобретение относится к новым пиразолопиримидинам общей формулы (I), обладающим фунгицидной и бактерицидной активностью для борьбы с вредными организмами, а также средству на их основе. В соединении формулы (I)

R1 означает аминогруппу, незамещенный или замещенный С1-6алкил, в котором заместители выбираются из группы, включающей амино, циано, галоид, гидрокси, C1-6алкилтио, C1-6алкилокси, С1-6алкоксикарбонил, С3-6циклоалкил, галоид-С1-6алкил, галоид-С3-6циклоалкил, С2-8диалкиламино, 5-членного гетероциклила, в котором гетероатомы выбираются из 1-2 атомов кислорода или серы; С2-6алкенил, С2-4алкинил, С3-6циклоалкил, возможно замещенный атомом галогена или галоидС1-6алкилом, C1-6алкиламино, ди-C1-6алкиламино, С2-6алкениламино, С3-6циклоалкиламино, R2 означает водород или C1-6алкил, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенное или замещенное галогеном, С1-4алкилом, 5-6-членным гетероциклом, содержащим один атом азота и 1-2 атома кислорода, аннелированным фенильным кольцом или этиленовым мостиком; С1-4алкоксикарбониламиногруппой, 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, R3 означает незамещенный или замещенный фенил, в котором заместители выбираются из атомов галогена, галоид-С1-6алкила, X1 означает водород или галоид и X2 означает галоид, циано-, нитро, C1-6алкил, C1-6галоидалкил, С3-6циклоалкил, формил, тиокарбамоил, алкоксикарбонил или С1-6алкоксиминоалкил, а также соли тех соединений формулы (I), где R1 означает аминогруппу, с кислотами. Изобретение также относится к новым промежуточным соединениям общих формул (II) и (VI), где Y1 означает галоид, которые могут быть использованы для получения соединений (1). 4 н.п. ф-лы, 13 табл.

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Пиразолопиримидины формулы (I)

где R1 означает аминогруппу, незамещенный или замещенный C1-6алкил, в котором заместители выбираются из группы, включающей амино, циано, галоид, гидрокси, C1-6алкилтио, C1-6алкилокси, C1-6алкоксикарбонил, С3-6циклоалкил, галоид-С1-6алкил, галоид-С3-6циклоалкил, С2-8диалкиламино, 5-членного гетероциклила, в котором гетероатомы выбираются из 1-2 атомов кислорода или серы; С2-6алкенил, С2-4алкинил, С3-6циклоалкил, возможно замещенный атомом галогена или галоидC1-6алкилом, C1-6алкиламино, ди-С1-6алкиламино, С2-6алкениламино, С3-6циклоалкиламино,

R2 означает водород или С1-6алкил, или

R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенное или замещенное галогеном, С1-4алкилом, 5-6-членным гетероциклом, содержащим один атом азота и 1-2 атома кислорода, аннелированным фенильным кольцом, этиленовым мостиком, С1-4алкоксикарбониламиногруппой, 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, R3 означает незамещенный или замещенный фенил, в котором заместители выбираются из атомов галогена, галоид-С1-6алкила, X1 означает водород или галоид и

Х2 означает галоид, циано-, нитро, C1-6алкил, С1-6галоидалкил, С3-6циклоалкил, формил, тиокарбамоил, алкоксикарбонил, или C1-6алкоксиминоалкил,

а также соли тех соединений формулы (I), где

R1 означает аминогруппу, с кислотами.

2. Средство, обладающее фунгицидной и бактерицидной активностью для борьбы с вредными организмами, отличающееся тем, что содержит, как минимум, один пиразолопиримидин формулы (I) по п.1, соответственно, одну соль соединений формулы (I), где R1 означает аминогруппу, с кислотами, наряду с наполнителями и/или поверхностно-активными веществами.

3. Галоидпиразолопиримидины формулы (II)

где R3 означает незамещенный или замещенный фенил, в котором заместители выбираются из атомов галогена, галоид-С1-6алкила,

X1 означает водород или галоид и

X3 означает галоид, циано, нитро, C1-6алкил, тиокарбамоил, С3-6циклоалкил, галоид-С1-6алкил, C1-6алкоксикарбонил и

Y1 означает галоид.

4. Дигидроксипиразолопиримидины формулы (IV)

где R3 означает незамещенный или замещенный фенил, в котором заместители выбираются из атомов галогена, галоид-С1-6алкила, и

X3 означает галоид, циано, C1-6алкил, тиокарбамоил, С3-6циклоалкил, галоид-С1-6алкил, C1-6алкоксикарбонил.