Активная доставка лекарственного средства в желудочно-кишечном тракте

Иллюстрации

Показать все

Изобретение относится к медицинской технике, а именно к пероральной системе доставки лекарственных средств. Устройство для введения лекарственного средства включает принимаемую внутрь капсулу. Капсула содержит лекарственное средство, которое помещается внутрь капсулы, чувствительный к окружающей среде механизм, например покрытие, способный изменять свое состояние в ответ на положение капсулы в желудочно-кишечном тракте субъекта, механизм абсорбции, в ответ на изменение состояния чувствительного к окружающей среде механизма способный продвигать лекарственное средство непосредственно через эндотелиальный слой желудочно-кишечного тракта, и саморасширяющуюся часть, обеспечивающую улучшение контакта между стенкой желудочно-кишечного тракта и электродом на ее поверхности. 10 н. и 42 з.п. ф-лы, 30 ил., 1 табл.

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Устройство для введения лекарственного средства, включающее принимаемую внутрь капсулу, включающую лекарственное средство, содержащееся в капсуле; чувствительный к окружающей среде механизм, способный изменять свое состояние в ответ на положение капсулы в желудочно-кишечном тракте субъекта; механизм абсорбции, содержащий первый электрод, причем данный механизм способен при помощи электрода усиливать абсорбцию лекарственного средства через эндотелиальный слой желудочно-кишечного тракта в ответ на изменение состояния чувствительного к окружающей среде механизма; саморасширяющуюся часть, содержащую первый электрод на ее поверхности и обеспечивающую улучшение контакта между стенкой желудочно-кишечного тракта и электродом посредством расширения данной части.

2. Устройство по п.1, отличающееся тем, что чувствительный к окружающей среде механизм способен изменять свое состояние, когда капсула находится в тонкой кишке субъекта.

3. Устройство по п.1 или 2, отличающееся тем, что саморасширяющаяся часть способна расширяться в ответ на изменение состояния чувствительного к окружающей среде механизма.

4. Устройство по п.1 или 2, отличающееся тем, что чувствительный к окружающей среде механизм включает покрытие на поверхности капсулы.

5. Устройство по п.4, отличающееся тем, что покрытие включает чувствительное к значению рН покрытие.

6. Устройство по п.4, отличающееся тем, что покрытие способно закрывать часть механизма абсорбции до изменения его состояния так, чтобы по существу предотвращать контакт механизма абсорбции с первой жидкостью в желудочно-кишечном тракте, и при этом покрытие способно открывать часть механизма абсорбции в ответ на контакт покрытия со второй жидкостью в желудочно-кишечном тракте.

7. Устройство по п.6, отличающееся тем, что механизм абсорбции способен усиливать абсорбцию лекарственного средства непосредственно через эндотелиальный слой желудочно-кишечного тракта в ответ на открытие части механизма абсорбции.

8. Устройство по п.1 или 2, отличающееся тем, что капсула содержит иглу с острым кончиком, при этом кончик иглы предназначен для контактирования с эндотелиальным слоем желудочно-кишечного тракта в ответ на изменение состояния чувствительного к окружающей среде механизма.

9. Устройство по п.1 или 2, отличающееся тем, что механизм абсорбции включает управляющий элемент и дополнительно второй электрод, и при этом управляющий элемент способен подавать ток между первым и вторым электродами в ответ на изменение состояния чувствительного к окружающей среде механизма.

10. Устройство по п.9, отличающееся тем, что механизм абсорбции содержит третий электрод, а управляющий элемент способен подавать ток между первым и третьим электродами в ответ на изменение состояния чувствительного к окружающей среде механизма.

11. Устройство по п.10, отличающееся тем, что управляющий элемент способен задавать ток между первым и вторым электродами, по существу, состоящий из ионтофоретического тока, при этом управляющий элемент способен задавать ток между первым и третьим электродами, по существу, состоящий из электрического пульсирующего тока.

12. Устройство по п.9, отличающееся тем, что управляющий элемент способен задавать ток, повышающий прохождение лекарственного средства через плотные соединения эндотелиального слоя желудочно-кишечного тракта с помощью электрических импульсов.

13. Устройство по п.12, отличающееся тем, что управляющий элемент способен задавать ток с характеристической частотой, меньшей приблизительно 100 Гц.

14. Устройство по п.13, отличающееся тем, что управляющий элемент способен задавать ток с характеристической частотой, большей приблизительно 1 Гц.

15. Устройство по п.9, отличающееся тем, что управляющий элемент способен задавать ток, который (а) имеет величину, достаточную для ионтофоретического продвижения лекарственного средства через эндотелиальный слой желудочно-кишечного тракта, и (b) повышает прохождение лекарственного средства через плотные соединения эндотелиального слоя желудочно-кишечного тракта с помощью электрических импульсов.

16. Устройство по п.15, отличающееся тем, что ток включает ионтофоретический ток и пульсирующий электрический ток, при этом управляющий элемент способен подавать ионтофоретический ток между первым и вторым электродами, кроме того, управляющий элемент способен подавать пульсирующий электрический ток между первым и вторым электродами.

17. Устройство по п.1 или 2, отличающееся тем, что механизм абсорбции включает поршень и привод поршня, где привод поршня способен приводить в действие поршень для продвижения лекарственного средства из капсулы.

18. Устройство по п.17, отличающееся тем, что привод поршня содержит сжатый газ, который расширяется в ответ на изменение состояния чувствительного к окружающей среде механизма.

19. Устройство по п.17, отличающееся тем, что привод поршня включает механический элемент пружинного действия.

20. Устройство для введения лекарственного средства, включающее принимаемую внутрь капсулу, предназначенную для размещения лекарственного средства и включающую чувствительный к окружающей среде механизм, изменяющий свое состояние в ответ на положение капсулы в желудочно-кишечном тракте субъекта; механизм абсорбции, содержащий электрод, причем данный механизм способен при помощи электрода усиливать абсорбцию лекарственного средства через эндотелиальный слой желудочно-кишечного тракта в ответ на изменение состояния чувствительного к окружающей среде механизма; саморасширяющуюся часть, содержащую электрод на ее поверхности и обеспечивающую улучшение контакта между стенкой желудочно-кишечного тракта и электродом посредством расширения данной части.

21. Устройство для введения лекарственного средства, включающее принимаемый внутрь чувствительный к окружающей среде механизм, способный изменять свое состояние в ответ на его положение в желудочно-кишечном тракте субъекта; механизм абсорбции, содержащий электрод, причем данный механизм способен при помощи электрода усиливать абсорбцию лекарственного средства через эндотелиальный слой желудочно-кишечного тракта в ответ на изменение состояния чувствительного к окружающей среде механизма; саморасширяюшуюся часть, содержащую электрод на ее поверхности и обеспечивающую улучшение контакта между стенкой желудочно-кишечного тракта и электродом посредством расширения данной части.

22. Устройство для введения лекарственного средства, включающее капсулу, предназначенную для перемещения через желудочно-кишечный тракт субъекта и включающую первый и второй электроды; управляющий элемент, способный в каждый из ряда участков, продольно распределенных вдоль желудочно-кишечного тракта, подавать ионтофоретический ток, проходящий от первого электрода через эндотелиальный слой желудочно-кишечного тракта ко второму электроду; саморасширяющуюся часть, имеющую на ее поверхности по меньшей мере один из первого и второго электродов и обеспечивающую улучшение контакта между стенкой желудочно-кишечного тракта и электродом на саморасширяющейся части посредством расширения данной части.

23. Устройство для введения лекарственного средства, включающее капсулу, предназначенную для перемещения через желудочно-кишечный тракт субъекта и включающую первый и второй электроды; управляющий элемент, способный подавать в каждый из ряда участков, продольно распределенных вдоль желудочно-кишечного тракта, пульсирующий электрический ток, проходящий от первого электрода через эндотелиальный слой желудочно-кишечного тракта ко второму электроду; саморасширяющуюся часть, имеющую на ее поверхности по меньшей мере один из первого и второго электродов и обеспечивающую улучшение контакта между стенкой желудочно-кишечного тракта и электродом на саморасширяющейся части посредством расширения данной части.

24. Устройство по п.23, отличающееся тем, что управляющий элемент способен подавать пульсирующий электрический ток во время перемещения капсулы.

25. Устройство по п.23, отличающееся тем, что управляющий элемент способен создавать падение напряжения между первым и вторым электродами больше приблизительно 3В и характеристическую частоту пульсирующего электрического тока в диапазоне от приблизительно от 1 Гц до 30 Гц.

26. Устройство по любому из пп.23-25, отличающееся тем, что капсула имеет на своей внешней стороне покрытие, а управляющий элемент способен инициировать протекание пульсирующего электрического тока в ответ на изменение состояния покрытия.

27. Устройство для введения лекарственного средства, включающее принимаемую внутрь капсулу, включающую лекарственное средство, хранящееся в капсуле; чувствительный к окружающей среде механизм, изменяющий свое состояние в ответ на положение капсулы в желудочно-кишечном тракте субъекта; механизм абсорбции, содержащий первый электрод, причем данный механизм способен при помощи электрода усиливать абсорбцию лекарственного средства через эндотелиальный слой желудочно-кишечного тракта в ответ на изменение состояния чувствительного к окружающей среде механизма; саморасширяющуюся часть, содержащую первый электрод на ее поверхности и обеспечивающую улучшение контакта между стенкой желудочно-кишечного тракта и электродом посредством расширения данной части.

28. Устройство по п.27, отличающееся тем, что чувствительный к окружающей среде механизм способен изменять свое состояние, когда капсула находится в тонкой кишке субъекта.

29. Устройство по п.27 или 28, отличающееся тем, что саморасширяющаяся часть расширяется в ответ на изменение состояния чувствительного к окружающей среде механизма.

30. Устройство по п.27 или 28, отличающееся тем, что чувствительный к окружающей среде механизм включает покрытие на поверхности капсулы.

31. Устройство по п.30, отличающееся тем, что покрытие включает чувствительное к значению рН покрытие.

32. Устройство по п.30, отличающееся тем, что покрытие выполнено таким образом, чтобы закрывать часть механизма абсорбции до изменения состояния, по существу, избегая контакта механизма абсорбции с первой жидкостью в желудочно-кишечном тракте, и при этом покрытие открывает часть механизма абсорбции в ответ на контакт покрытия со второй жидкостью в желудочно-кишечном тракте.

33. Устройство по п.32, отличающееся тем, что механизм абсорбции способен облегчать абсорбцию лекарственного средства через слой желудочно-кишечного тракта в ответ на открытие части механизма абсорбции.

34. Устройство по п.27 или 28, отличающееся тем, что капсула содержит иглу с острым кончиком, при этом кончик иглы предназначен для контактирования со слоем желудочно-кишечного тракта в ответ на изменение состояния чувствительного к окружающей среде механизма.

35. Устройство по п.27 или 28, отличающееся тем, что механизм абсорбции включает управляющий элемент и дополнительно второй электрод, при этом управляющий элемент способен подавать ток между первым и вторым электродами в ответ на изменение состояния чувствительного к окружающей среде механизма.

36. Устройство по п.35, отличающееся тем, что механизм абсорбции содержит третий электрод, а управляющий элемент способен подавать ток между первым и третьим электродами в ответ на изменение состояния чувствительного к окружающей среде механизма.

37. Устройство по п.36, отличающееся тем, что управляющий элемент способен задавать ток между первым и вторым электродами, по существу, состоящий из ионтофоретического тока, кроме того, управляющий элемент способен задавать ток между первым и третьим электродами, по существу, состоящий из пульсирующего электрического тока.

38. Устройство по п.35, отличающееся тем, что управляющий элемент способен задавать ток, улучшающий прохождение лекарственного средства через плотные соединения слоя желудочно-кишечного тракта с помощью электрических импульсов.

39. Устройство по п.38, отличающееся тем, что управляющий элемент способен задавать ток с характеристической частотой, меньшей приблизительно 100 Гц.

40. Устройство по п.39, отличающееся тем, что управляющий элемент способен задавать ток с характеристической частотой, большей приблизительно 1 Гц.

41. Устройство по п.35, отличающееся тем, что управляющий элемент способен задавать ток, который (а) имеет величину, достаточную для ионтофоретического продвижения лекарственного средства через слой желудочно-кишечного тракта, и (b) повышает прохождение лекарственного средства через плотные соединения слоя желудочно-кишечного тракта с помощью электрических импульсов.

42. Устройство по п.41, отличающееся тем, что ток включает ионтофоретический ток и пульсирующий электрический ток, при этом управляющий элемент способен подавать ионтофоретический ток между первым и вторым электродами, кроме того, управляющий элемент способен подавать пульсирующий электрический ток между первым и вторым электродами.

43. Устройство по п.27 или 28, отличающееся тем, что механизм абсорбции включает поршень и привод поршня, а последний предназначен для приведения в действие поршня для продвижения лекарственного средства из капсулы.

44. Устройство по п.43, отличающееся тем, что привод поршня содержит сжатый газ, который расширяется в ответ на изменение состояния чувствительного к окружающей среде механизма.

45. Устройство по п.43, отличающееся тем, что привод поршня включает механический элемент пружинного действия.

46. Устройство для введения лекарственного средства, включающее принимаемую внутрь капсулу, предназначенную для хранения лекарственного средства и включающую чувствительный к окружающей среде механизм, способный изменять свое состояние в ответ на положение капсулы в желудочно-кишечном тракте субъекта; механизм абсорбции, содержащий электрод, причем данный механизм способен при помощи электрода усиливать абсорбцию лекарственного средства через эндотелиальный слой желудочно-кишечного тракта в ответ на изменение состояния чувствительного к окружающей среде механизма; саморасширяющуюся часть, содержащую электрод на ее поверхности и обеспечивающую улучшение контакта между стенкой желудочно-кишечного тракта и электродом посредством расширения данной части.

47. Устройство для введения лекарственного средства, включающее принимаемый внутрь чувствительный к окружающей среде механизм, способный изменять свое состояние в ответ на свое положение в желудочно-кишечном тракте субъекта; механизм абсорбции, содержащий электрод, причем данный механизм способен при помощи электрода усиливать абсорбцию лекарственного средства через эндотелиальный слой желудочно-кишечного тракта в ответ на изменение состояния чувствительного к окружающей среде механизма; саморасширяющуюся часть, содержащую электрод на ее поверхности и обеспечивающую улучшение контакта между стенкой желудочно-кишечного тракта и электродом посредством расширения данной части.

48. Устройство для введения лекарственного средства, включающее капсулу, способную перемещаться через желудочно-кишечный тракт субъекта и включающую первый и второй электроды; управляющий элемент, способный на каждый из ряда участков, продольно распределенных вдоль желудочно-кишечного тракта, подавать ионтофоретический ток, проходящий от первого электрода через слой желудочно-кишечного тракта ко второму электроду; саморасширяющуюся часть, имеющую на ее поверхности по меньшей мере один из первого и второго электродов и обеспечивающую улучшение контакта между стенкой желудочно-кишечного тракта и электродом на саморасширяющейся части посредством расширения данной части.

49. Устройство для введения лекарственного средства, включающее капсулу, предназначенную для перемещения через желудочно-кишечный тракт субъекта и включающую первый и второй электроды; управляющий элемент, способный в каждый из ряда участков, продольно распределенных вдоль желудочно-кишечного тракта, подавать пульсирующий электрический ток, проходящий от первого электрода через слой желудочно-кишечного тракта ко второму электроду; саморасширяющуюся часть, имеющую на ее поверхности по меньшей мере один из первого и второго электродов и обеспечивающую улучшение контакта между стенкой желудочно-кишечного тракта и электродом на саморасширяющейся части посредством расширения данной части.

50. Устройство по п.49, отличающееся тем, что управляющий элемент способен подавать пульсирующий электрический ток во время перемещения капсулы.

51. Устройство по п.49, отличающееся тем, что управляющий элемент способен обеспечивать падение напряжения между первым и вторым электродами больше приблизительно ЗВ и задавать характеристическую частоту пульсирующего электрического тока в диапазоне от приблизительно 1 Гц до 30 Гц.

52. Устройство по любому из пп.49-51, отличающееся тем, что по меньшей мере один из первого и второго электродов находится на внешней поверхности саморасширяющейся части, и капсула имеет на своей внешней поверхности покрытие, а управляющий элемент способен инициировать протекание пульсирующего электрического тока в ответ на изменение состояния покрытия.