Ультрамягкое средство для гигиенического ухода за полостью рта против чувствительности, кариеса, окрашивания и зубного налета

Ультрамягкое средство для гигиенического ухода за полостью рта против чувствительности, кариеса, окрашивания и зубного налета

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Данная заявка заявляет приоритет предварительной патентной заявки США, серийный № 60/449128, поданной 21 февраля 2003 года.

Область изобретения

Данная заявка относится к композициям, пригодным в средствах для чистки зубов и других продуктах для ухода за полостью рта. В частности, изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, содержащим поверхностно-активное вещество, состоящее в основном по существу из водорастворимых солей моноалкил- и диалкилфосфатных эфиров, в которых молярное соотношение моноэфиров к диэфирам составляет более 1.

Уровень техники

В течение десятилетий сообщалось о различных преимуществах применения разнообразных фосфатных эфиров в виде их солей, в композициях для ухода за полостью рта. Патент США № 4152421 относится к использованию солей щелочных металлов и алканоламина алкилфосфатных эфиров в средствах для чистки зубов, упоминается о высокой пенообразующей способности фосфатных эфиров с высоким уровнем моноалкилэфиров (массовое соотношение моноалкил- : диалкилфосфата или МАР:DAP 70:30-100:0) в качестве нового свойства в сочетании с «известным» свойством не оказывать значительного влияния на вкус и запах продуктов питания и напитков, особенно соков цитрусовых. Концепция и ряд структур были расширены в последующем патенте США № 5370865, в котором особо отмечается приятный вкус основных солей аминокислот, особенно лизина, аргинина и гистидина. В другом раннем патенте США № 4264580 описывается включение 0,2-1,0% смеси анионных фосфатных эфиров (массовые соотношения моноалкил:диалкил в пределах от 1:10 до 10:1) просто для уменьшения образования крупинок в композиции на основе лаурилсульфата натрия-карбоната кальция в целях получения однородной пасты. Следующим полезным свойством, заявленным в патенте США № 4350680, является снижение отшелушивания или десквамации слизистой ротовой полости во время чистки зубов, если в качестве дополнительного к лаурилсульфату натрия поверхностно-активного вещества используется анионное поверхностно-активное вещество на основе фосфатного эфира в количестве по крайней мере 0,2%. В патенте США № 5019373 описана попытка усовершенствования по сравнению с данными патентами заявлением об особых преимуществах включения диалкилфосфатных эфиров с более короткой алкильной цепью (С₆-С₉), особенно диоктилфосфата. Концентрация фосфатного эфира в средстве для чистки зубов была довольно высокой, на уровне 2-4 мас.%. Приводились доказательства наличия активности против кариеса, когда была показана более низкая скорость деминерализации кальция на зубах (в условиях in vitro), обработанных 1% раствором диоктилфосфата по сравнению с 1% лаурилсульфатом натрия, результаты с которым были аналогичными таковым при использовании воды (плацебо), и 1 м.д. фторида натрия (положительный контроль).

Важность реминерализации интенсивно обсуждается в серии патентов Winston и Usen, патентах США № 5603922; 5605675 и 5628429. В естественных условиях слюна насыщена ионами кальция и фосфата, и она способствует медленной, естественной реминерализации очагов кариеса. Применение перенасыщенных растворов или суспензий фосфата кальция для усиления данного естественного процесса было неэффективным по разным причинам. Сообщалось об эффективном способе, заключающемся в последовательном нанесении концентрированных растворов растворимых солей кальция и фосфата на зубы, как раскрыто в патентах США № 4083955 и 4397837. Однако данный способ является неудобным и занимающим много времени. В частности, одной проблемой данных способов является то, что процесс реминерализации может остановиться до того, как полностью и однородно реминерализуется или «восстановится» участок поражения. Быстрая реминерализация приводит к отложению реминерализованного вещества на поверхности зубов, которое затем препятствует диффузии ионов в более глубокие участки очага поражения, приводя к образованию пустых полостей или ослаблению структуры в минеральной кристаллической решетке из гидроксиапатита кальция. Кроме того, раствор, предложенный Winston и Usen, в конечном итоге приводил к возникновению двухфазной зубной пасты с водорастворимыми солями кальция в одной части и неорганическими фосфатными солями в другой, наряду с двухкамерной тубой для зубной пасты для ее доставки. Продолжительное контактирование двух солей приводит к преждевременному осаждению нерастворимых фосфатных солей кальция, которые затем не растворяются вновь, следовательно, они будут инертными по отношению к процессу реминерализации. Когда две части объединялись на зубной щетке и быстро вводились в ротовую полость, то перенасыщенный раствор фосфата кальция образовывался in situ и омывал поверхность зубов во время чистки, обеспечивая короткие периоды восполнения ионов для усиления естественного процесса.

Позднее особо подчеркивалась способность фосфатного эфира сильно связываться с эмалью и дентином зубов и переносить другие органические компоненты с ним. J. Olsson et al. изучали способность фосфатных эфиров и алкилэтоксилатов откладываться на гидроксиапатите (НА) в присутствии слюны и ингибировать адгезию Streptococcus mutans к поверхности (смотри Caries Res. 1991, (25), 51, J. Olsson, A.Carlen and K. Holmberg). В опытах с введением ¹⁴С-метки было установлено, что 0,20-0,35 мг додецил-3ЕО моноалкилфосфата (аналогичное производство Rhodia, DERMALCARE^® MAP-L-230) связывались с 40 мг НА по сравнению с <0,05 мг гексадецил-8ЕО этоксилата. Было сделано заключение о том, что фосфат образует двойной слой, доказательством чего был повышенный отрицательный заряд на поверхности. Совместное добавление эфира и этоксилата приводило к снижению поглощения эфира и повышению поглощения этоксилата, на основании чего можно было предположить, что вместо второго слоя фосфатного эфира образовывался этоксилатный слой на фосфатном слое, связанном с НА. По существу нулевой поверхностный заряд свидетельствовал в пользу этого. Одни фосфатные эфиры снижали отложение S. mutans, но наиболее существенные результаты получали, когда их применяли вместе с этоксилатом. Заключение Олссона, а именно «...тот факт, что одновременное инкубирование НА, слюны, агентов [эфира и этоксилата] и бактерий, по-видимому, повышает эффективность лечения даже в большей степени, чем получали после предварительной обработки с последующим полосканием, указывает на то, что дополнительные [положительные] эффекты можно получить при воздействии бактерий и составляющих компонентов слюны на поверхностно-активные вещества. Действительно, это является особенно подходящим, если лечение проводили в виде полосканий полости рта», для коммерческих применений фосфатных эфиров в продуктах по уходу за полостью рта.

Вскоре после данного исследования в заявке на патент Японии JP 05-320032 раскрываются средства для чистки зубов (жидкость для полоскания рта), содержащие смеси солей фосфатных эфиров, обогащенных моноалкилом (например, МАР:DAP 90:10 мас./мас.), «ловушки» кальция (например, триполифосфат натрия), производные фенола и, необязательно, водорастворимые фториды, образующие пленку на поверхности зубов для профилактики образования зубного налета и повышения устойчивости к кислоте.

В позднее поданных заявках, патенте США № 5605676 (в последующем патент '676) и 6110445 (в последующем патент '445) раскрывается, что поглощение и удерживание антибактериальных средств на зубной ткани существенно повышаются при включении в композицию поверхностно-активного вещества на основе фосфатного эфира. В патенте '676 показано, что поглощение ингибировалось (подавлялось), в зависимости от дозы, при добавлении лаурилсульфата натрия, и в патенте '445 раскрывается, что антибактериальное действие усиливалось при использовании лаурилсульфата натрия в комбинации с монолаурилфосфатом. Было установлено, что предпочтительным фосфатным эфиром является МАР-20Н производства Kao Corporation (аналогичное производство Rhodia, DERMALCARE^® MAP-L-200). Также было показано в патенте США № 5374418, что быстрое и продолжительное дезинфицирующее действие против бактерий ротовой полости имело место у продуктов для ухода за полостью рта, содержащих антибактериальные соли четвертичного аммония фосфатных эфиров, необязательно в комбинации с солями аргинина для придания приятного вкуса. Также следует отметить, что о композициях для ухода за полостью рта, содержащих фосфатные эфиры и катионные антибактериальные средства, сообщалось десятилетием ранее в патенте Великобритании № 1475251.

Найдено несколько источников, в которых упоминаются производные фосфатных эфиров, которые конкретно касаются снижения гиперчувствительности, предмета настоящей заявки. Наиболее информативным из них является патент США № 5891233 (в последующем патент '233). В патенте '233 раскрывается способ снижения раздражения пульпы обработкой поверхности, полости или канала корня зуба биоактивным стеклом, содержащим диоксид кремния, которое высвобождает диоксид кремния на поверхность в концентрации, эффективной для индукции кристаллизации апатита в дентинных канальцах и/или на поверхности зубов. В патенте '233 раскрывается высокая концентрация ионов кальция и фосфата, которую следует поддерживать вблизи канальцев в течение достаточно длительного периода времени для того, чтобы ионы диффундировали в канальцы как можно более глубоко. Однако одних таких концентраций недостаточно. Заявители констатируют, что «одним из основных признаков, относящихся к минерализации, является то, что, несмотря на то, что сыворотка и тканевые жидкости [слюна] представляют перенасыщенные растворы в отношении кальция и фосфата, спонтанной минерализации не происходит...» Как раскрывается, для преодоления порога от ионов до образования кристаллического ядра (зародыша кристалла) необходимы особые условия и/или внешний фактор (затравка). «По меньшей мере, в начале процесса минерализации можно обнаружить небольшие мембранные исчерченные структуры (везикулы матрикса) на поверхности клеток, образующих твердую ткань. Везикулы содержат связывающие кальций липиды и щелочную фосфатазу». «Поскольку данные везикулы появляются только в начале формирования твердой ткани, является очевидным, что также должны быть другие механизмы, приводящие к минерализации ткани. Фактически внеклеточное вещество содержит только несколько органических молекул, которые могут функционировать в качестве затравок... Данные молекулы, например, включают остеонектин, фосфопротеины, коллаген, анионные фосфолипиды и серусодержащие соединения, такие как хондроитин сульфат и цератан сульфат».

В патенте США № 6416745 также особо подчеркивается блокирование или закупоривание канальцев в качестве наилучшего способа эффективной коррекции повышенной чувствительности. В патенте развивается концепция применения липосом (маленьких пузырьков, стенки которых представляют липидные бислои) для отложения в канальцах и индукции образования минералов (апатита) действием в качестве минеральной матрицы, которая захватывает ионы растворимых минералов, которые в естественных условиях находятся в жидкости дентинных канальцев и слюне. «Эти растворимые ионы минералов прикреплены к поверхностям липосом выпадают в осадок из жидкости дентинных канальцев на поверхность липосом, которые, в свою очередь, функционируют для стимуляции роста минералов в жидкости. Минералы, образовавшиеся в дентинновых канальцах, будут обеспечивать массивную нерастворимую пломбу, тем самым восстанавливая канальцы до их здорового, в норме непроницаемого состояния, блокируя движение жидкости в канальцах и изолируя зубные нервы». Не все липосомы являются эффективными; их поверхность должна быть анионной, предпочтительно нейтрализованной солями натрия или калия. Липосомы с холином [амфотерные, например, с лецитином] или инозитом [неионные, например, с сахаром] не являются индуцирующими минералы. Предпочтительными являются липосомы, полученные из солей ди(олеоил)фосфатидной кислоты (DOPA)(и представлен только один пример). (Полезная информация по липосомам и натриевой соли DOPA представлена на сайте поставщика www.avantilipids.com.) Предлагаются многочисленные другие ингредиенты композиции, такие как абразивы, пенообразующие вещества, флаворанты, влагоудерживающие вещества, подсластители, антибактериальные средства, красители и т.д. Примечательно, что среди пенообразующих веществ (поверхностно-активных), таких как лаурилсульфат натрия, не упоминаются алкилфосфатные эфиры. В формуле изобретения особо подчеркивается применение липосом в комбинации с другими десенсибилизирующими нерв средствами, такими как нитрат калия, и средствами против кариеса, такими как фторид натрия. Однако экспериментальные примеры являются минимальными, и результаты клинического тестирования не приводятся для подтверждения формулы изобретения.

О другом подходе, использовании коллоидной формы соли поливалентного металла, такого как цинк или алюминий (среди многих заявляются двух-, трех- и четырехвалентные металлы), полиол (сахар) фосфатного эфира для заполнения канальцев, сообщается в патенте США № 5244651. В патенте Японии JP 10-298044 раскрывается применение нерастворимых солей кальция алкилфосфатов для аналогичного заполнения дентинных канальцев в качестве эффективного способа лечения гиперчувствительности (гиперестезии). Вновь это является только симптоматическим лечением проблемного заболевания, а не ее решением, поскольку данные пломбы в конечном итоге неизбежно вымываются и не являются такими эффективными, как настоящее изобретение.

Кроме того, способы эффективной защиты зубов от кариеса и различных других проблем петем образования защитного полимерного покрытия на них исследовались более 30 лет тому назад. До настоящего времени не найдено полимерного покрытия, которое эффективно наносилось бы на зубы, в полости рта, которое обладало бы необходимой адгезией, прочностью и устойчивостью для сохранения в течение длительного периода времени в теплых, влажных условиях ротовой полости в присутствии ферментов и при жестком действии жевания. Применение «временных» покрытий часто вызывает свойственные им проблемы. Покрытие будет растрескиваться или подниматься по его углам, давая возможность жидкостям, содержащим бактерии, особенно Streptococus mutans, проникать в данные узкие трещины, где они могут затем расти в относительно защищенной области, откуда их невозможно удалить с помощью щетинок зубной щетки. Кроме того, известно, что не является хорошей практикой для гигиенического ухода за полостью рта изолировать поверхность зубов от активного воздействия слюны, поскольку она содержит ферменты, минералы и другие полезные ингредиенты, ионы кальция и фосфата, которые, например, способствуют медленной, естественной реминерализации эмали и дентинных поверхностей в точках повреждения по этой причине. (Кариес развивается потому, что кислоты, образующиеся в результате метаболизма сахарозы под действием S. mutans, разрушают (т.е. растворяют) структуру гидроксиапатита кальция быстрее, чем она может восстановиться в результате данного процесса реминерализации.) Также полагается, что прикрепление «неприродных» полимеров к структуре зубов не является хорошей идеей, поскольку они нарушают кристаллическую структуру гидроксиапатита кальция, потенциально ослабляя ее. В противоположность этому, известно, что обработка фторидом является полезной, поскольку небольшой ион фторида может включаться в гидроксиапатит, серьезно не нарушая его и действительно делая его более прочным и более устойчивым к растворению под действием кислот (разрушению). Однако если он находится в избытке, то он может вносить свой вклад в нежелательное обесцвечивание поверхностей зубов.

Временные покрытия могут быть полезными в качестве эффективной защитной системы зубов, однако если индивидуум может преимущественно наносить их сам (без необходимости в визите в стоматологический кабинет), и они будут эффективно проникать в участки между зубами, ниже линии десен и в трещины (например, в верхних поверхностях моляров). Они должны сохраняться примерно от половины дня до недели и не оставлять после себя остатка, который будет откладываться или нарушать структуру природного минерала гидроксиапатита. Следовательно, в данной области существует потребность в улучшенных композициях для ухода за полостью рта.

Сущность изобретения

Данное изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта для снижения гиперчувствительности зубов, содержащей поверхностно-активное вещество, состоящее по существу из водорастворимых моноалкил- и диалкилфосфатных эфиров, в которой соотношение моноэфиров к диэфирам составляет более 1. Изобретение также может включать абразивное вещество, состоящее по существу из кремнийсодержащих веществ, в частности, диоксида кремния.

Изобретение дополнительно относится к применению поверхностно-активного вещества на основе водорастворимой соли обогащенного моноалкилом додецилфосфатного эфира в средстве для чистки зубов, в частности, обычной зубной пасте. Было установлено, что водорастворимые соли фосфатных эфиров, в частности, соли обогащенного моноалкилом додецилфосфатного эфира, являются эффективным средством для предупреждения боли, связанной с гиперчувствительностью зубов.

Изобретение также относится к продукту для очистки зубов, содержащему поверхностно-активное вещество, по существу состоящее из водорастворимых солей моноалкил- и диалкилфосфатных эфиров, где молярное соотношение моноалкилэфиров к диалкилэфирам составляет более 1, абразивное вещество и необязательно жидкость.

Изобретение также дополнительно относится к зубному порошку, содержащему:

(а) эффективное количество смеси водорастворимых солей моноалкил- и диалкилфосфатных эфиров для снижения чувствительности зубов; и

(b) от примерно 20% до примерно 95% по массе полирующего вещества.

Изобретение предлагает жидкость для полоскания рта, содержащую:

(а) эффективное количество смеси водорастворимых солей моноалкил- и диалкилфосфатных эфиров для снижения чувствительности зубов;

(b) спирт;

(с) влагоудерживающее вещество и

(d) воду.

Изобретение также предлагает композицию для ухода за полостью рта, обладающую эффектом против чувствительности зубов, которая содержит основное средство против чувствительности, которое по существу содержит эффективное количество смеси водорастворимых солей моноалкил- и диалкилфосфатных эфиров.

Еще одним предметом изобретения является композиция для ухода за полостью рта, содержащая эффективное количество водорастворимой соли щелочного металла или функционального амина фосфатного эфира, эффективное для снижения чувствительности зубов.

Еще одним предметом изобретения является обеспечение композиции для ухода за полостью рта, содержащей эффективное количество солей моноалкил- или моноалкенилфосфатов формулы (I) и водорастворимых солей диалкил- или диалкенилфосфатов формулы (II):

в которых R₁, R₂ и R₃ содержат от 8 до 22 атомов углерода; n и m равны 2-4; а и b равны 0-20; один из Z1 или Z2 выбран из группы, состоящей из щелочного металла, аммония, протонированного алкиламина, протонированного алканоламина или протонированной основной аминокислоты, и другой из Z₁ или Z₂ выбран из группы, состоящей из водорода, щелочного металла, аммония, протонированного алкиламина, протонированного алканоламина или протонированной основной аминокислоты, и Z₃ выбран из группы, состоящей из щелочного металла, аммония, протонированного алкиламина или протонированного алканоламина, или протонированной основной аминокислоты.

Кроме того, длительное применение средства для чистки зубов на основе фосфатного эфира по изобретению имеет неожиданно длительное, полезное терапевтическое действие.

Подробное описание изобретения

Исследование по разработке красок против морских рачков для корпусов кораблей имеет интересную аналогию с настоящим изобретением. В случае красок для кораблей применение метакрилата трибутилолова в качестве сомономера обеспечивает двойной эффект, заключающийся в том, что он гидролизует микрослой на поверхности покрытия краской, находящегося в контакте с морской водой, он высвобождает биоцидный оксид трибутилолова и повышает растворимость покрытия в воде так, что в результате оно будет смываться. Если очень мелкие рачки будут прилипать к данной поверхности, то они будут погибать и/или, по меньшей мере, вымываться с ним. Остатки корма, которые могут привлечь рачков, также будут смываться. Вероятно, что данное разрушение или «самополирующее» действие покрытия будет достаточным в такой степени, что потребуется меньше биоцидного средства.

Аналогичным образом временное, удаляемое покрытие на поверхности зубов будет смывать S. mutans, которые прикрепились к нему. Оно будет служить в качестве средства против зубного налета, предупреждая скопление бактерий и их побочных продуктов, которые образуют зубной налет. Потребуется использовать меньше биоцидных средств для уничтожения данных бактерий, поскольку они будут не способны образовывать крупные колонии на поверхностях зубов с образованием кислоты в достаточной, локализованной концентрации для того, чтобы вызвать проблемы. Это сохранит полезные бактерии. Также удаляемое органическое покрытие или пленка будут обеспечивать защитный слой от окрашивающих агентов (табака, чая и т.д.), и любой из них, адсорбированный на нем, будет удаляться. Аналогичным образом покрытие будет выполнять функцию против конкремента удалением первых минеральных отложений на нем, если таковые будут иметь место, прежде чем они смогут отложиться в большом количестве с образованием конкремента или камня. Данный подход является более совершенным для кажущегося безуспешным поиска постоянного покрытия с необходимой прочностью и устойчивостью, которое, с одной стороны, будет прилипать к поверхности зубов, но, с другой стороны, будет настолько гладким, что ничто не будет прилипать к нему.

Соответственно, было установлено, что водорастворимые соли простых, алкил- или алкилэтоксилатных фосфатных эфиров, в частности, моноалкилфосфатных эфиров, будут особенно удовлетворять вышеуказанной концепции. Было показано, что они адгезируют к и образуют гидрофобное покрытие на солях кальция, эмали и дентине зубов. Преимущество по сравнению с близкими алкилфосфоновыми кислотами заключается в том, что алкилфосфатная связь будет гидролизоваться под действием ферментов фосфатаз в среде ротовой полости, и гидрофобная жирная алкильная группа будет высвобождаться с поверхности, поскольку они будут функционировать в качестве удаляемого покрытия с вышеуказанными преимуществами. Это будет обеспечивать дополнительный полезный эффект, поскольку простая, неорганическая фосфатная группа, остающаяся после, отложенная на зубах, будет, вероятно, в основном оставаться на месте.

Настоящий «открытый» анионный участок в данной фосфатной группе, подвергающийся воздействию жидкостей ротовой полости или дентина, будет служить в качестве «затравки» для инициации образования кристаллов и начала минерализации в данном положении. Затем он будет становиться упорядоченной частью структуры кристаллической решетки апатита в естественном, динамичном процессе реминерализации в комбинации с богатой ионами кальция слюной.

Как используется в описании термин количество растворимых солей моноалкил- и диалкилфосфатных эфиров, т.е. «эффективное для снижения чувствительности зубов», означает количество соли фосфатного эфира, которое обеспечивает улучшенное снижение чувствительности зубов или гиперчувствительности, что было установлено, например, в клинических тестах, по сравнению с полностью аналогичным средстом для чистки зубов или гигиеническим продуктом для ухода за полостью рта, который не содержит растворимых солей моноалкил- и диалкилфосфатных эфиров по изобретению.

Термин «композиция для ухода за полостью рта» используется для обозначения обычно применяющихся продуктов, которые сохраняются в ротовой полости в течение периода времени, достаточного для контактирования по существу со всеми поверхностями зубов, таких как средства для чистки зубов, гели, жидкости для полоскания рта, жевательные резинки и облатки, но которые намеренно не заглатываются.

Водорастворимые соли моноалкилфосфатных эфиров, пригодные для изобретения, включают соли моноалкил- или моноалкенилфосфатов формулы (I), и водорастворимые соли диалкилфосфатных эфиров включают соли диалкил- или диалкенилфосфатов формулы (II):

в которых R₁, R₂ и R₃ каждый независимо представляет линейные или разветвленные, насыщенные или ненасыщенные углеводороды из 8-22 атомов углерода, n и m независимо друг от друга равен 2-4, и а и b независимо друг от друга равен 0-20. Один из Z₁ или Z₂ представляет щелочной металл, аммоний, протонированный алкиламин или протонированный функциональный алкиламин, такой как алканоламин, включая описанные в заявке на патент США серийный № 10/161057, и/или основную аминокислоту, и другой является водородом, щелочным металлом, аммонием, протонированным алкиламином или протонированным функциональным амином, таким как алканоламин, включая описанные в заявке на патент США серийный № 10/161057, и/или основную аминокислоту. Z₃ представляет щелочной металл, аммоний, протонированный алкиламин или протонированный функциональный алкиламин, такой как алканоламин, включая описанные в заявке на патент США серийный № 10/161057, и/или основную аминокислоту.

Композиция по изобретению содержит водорастворимую соль моноалкил- и диалкилфосфатного эфира в качестве активного ингредиента или вещества против чувствительности в гигиеническом средстве для ухода за полостью рта. Фосфатные эфиры, обогащенные моноалкилом, на основе одного спирта или смеси спиртов, линейные или разветвленные, насыщенные или ненасыщенные, из 8-22 атомов углерода и степенью этоксилирования 0-20, должны быть эффективными в качестве средств против чувствительности. Для пенообразования и моющего действия С-10-С-14, 0-14 ЕО фосфаты будут предпочтительными. Для образования защитного покрытия, которое замедляет отложение S. mutans, пригодными будут более длинные углеродные цепи, и необязательно длинные поли(оксиэтиленовые)цепи. Поскольку эфиры в основном являются совместимыми, то гидрофобные и поли(оксиэтиленовые)цепи можно широко скорректировать внутри диапазона, для обеспечения того, чтобы фосфатные эфиры служили для других целей, таких как увеличение отложения и удерживания активных веществ на поверхности зубов, например, флаворантов или ингредиентов, обеспечивающих биоцидное действие, без оказания значительного влияния на действие против чувствительности композиции. Предпочтительно водорастворимые соли моноалкил- и диалкилфосфатных эфиров имеют молярное соотношение моноэфиров к диэфирам, равное, по меньшей мере, 1. Предпочтительно, композиции водорастворимых солей моноалкил- и диалкилфосфатных эфиров будут иметь молярные соотношения моноалкила к диалкилу, равные 70:30, предпочтительно 80:20 и наиболее предпочтительно в пределах от 85:15 до 100:00.

Можно использовать любую подходящую водорастворимую соль моноалкил- и диалкилфосфата, в частности, водорастворимую соль щелочного металла или функционального амина фосфатных эфиров. Подходящие соли щелочных металлов включают, но не ограничиваются этим, соли лития, натрия и калия, и соли подходящих функциональных аминов включают, но не ограничиваются этим, соли триалканоламинов и основных аминокислот. Другие подходящие водорастворимые соли моноалкил- и диалкилфосфатных эфиров представляют собой описанные в заявке на патент США серийный № 10/161057, которая включена здесь в виде ссылки.

Предпочтительной водорастворимой солью моноалкил- и диалкилфосфатного эфира является додецилфосфат калия. Додецилфосфат калия предпочтительно является обогащенным моноалкилом поверхностно-активным веществом. Одним особенно пригодным додецилфосфатом калия, обогащенным моноалкилом, является промышленно доступный от Rhodia Inc. и продаваемый под торговым названием МАР-L-200/К (порошкообразная форма) или МАР-L-204/К (в виде 42% водного раствора) в линии продуктов DERMALCARE^®.

Можно использовать любое подходящее количество растворимых солей алкилфосфатных эфиров. Количество может широко варьировать в зависимости от желаемого типа композиции, например, зубной пасты, зубного геля, зубного порошка или жидкости для полоскания рта. Примерные количества представлены ниже для различных типов композиций.

В дополнение к растворимым солям алкилфосфатных эфиров, используемым в качестве средства против чувствительности, гигиеническая композиция для ухода за полостью рта по изобретению может включать, без предполагаемого ограничения, компоненты, обычно применяемые в данной области, такие как полирующее вещество (абразивное вещество), пенообразующие вещества, связующее вещество, влагоудерживающее вещество, лечебное средство, подсластитель, флаворант и вода.

Примеры подходящих абразивных веществ, состоящих по существу из кремнийсодержащих веществ, например, диоксида кремния, и примеры других функциональных добавок, которые можно использовать в композициях по данному изобретению, раскрыты в патентах США № 6416745 и 6464963, раскрытие которых включено здесь в виде ссылки. Системы совместимых и желаемых абразивных веществ могут включать гидратированный диоксид кремния, коллоидный диоксид кремния, пылевидный диоксид кремния, нерастворимый метафосфат натрия, нерастворимые алюмосиликаты натрия, бикарбонат натрия или их смеси. В зависимости от формы, которую придают композиции для ухода за полостью рта, система абразивного вещества может находиться в количестве до 70% по массе, предпочтительно в пределах от 5 до 70% по массе, более предпочтительно от 10 до 60% по массе.

Выбор абразивных веществ диктуется совместимостью с описанными здесь растворимыми солями алкилфосфатных эфиров. Специалистам в данной области, очевидно, понятно, что абразивные системы на основе солей кальция, таких как пирофосфат кальция, двухосновные фосфаты кальция и карбонат калия, не подходят для данного изобретения за счет адсорбции растворимых солей алкилфосфатных эфиров. Например, диоксид кремния является предпочтительным абразивным веществом, особенно в сочетании с додецилфосфатом калия, поскольку он сохраняет высокие пенообразующие свойства. Первая композиция зубной пасты была на основе дикальцийфосфата дигидрата, использованного в качестве абразивного вещества. Объем и качество пены были признаны недостаточными, вероятно, в результате сильного взаимодействия додецилфосфата калия (1,2%) с дикальцийфосфат дигидратом (48,8%). Данную аффинность к и отложение додецилфосфата калия на дикальцийфосфат дигидрате также наблюдали в более ранних опытах, в которых эфир оценивали в качестве способа модификации поверхности частиц. Частицы дикальцийфосфата дигидрата были заметно более гидрофобными после обработки раствором додецилфосфата калия.

Влагоудерживающие вещества для применения в композиции по изобретению включают полиолы, такие как глицерин, сорбит, полиэтиленгликоли, пропиленгликоль, гидрированные, частично гидролизованные полисахариды и тому подобное. Примерные количества приведены ниже для различных типов композиций.

Необязательными, но предпочтительными компонентами, которые могут быть включены в продукты для ухода за полостью рта по изобретению, являются связующие вещества, неорганические загустители, такие как диоксид кремния, вторичные поверхностно-активные вещества и/или подсластители; красители и/или пигменты; антимикробные средства, и подобные компоненты, обычно добавляемые к зубным пастам и гелям. Связующие вещества, подходящие для применения в композиции по изобретению, включают гидроксиэтилцеллюлозу и гидроксипропилцеллюлозу, а также ксантановые камеди, ирландский мох и трагакантовую камедь. Связующие вещества могут находиться в количестве от 0,01 до 10%. Подсластители, подходящие для применения, например, сахарин, могут находиться в количестве примерно 0,1-5%.

Средства от кариеса также можно использовать в сочетании со средством против чувствительности по изобретению. Например, композиции для ухода за полостью рта по изобретению могут включать вещества, обычно применяемые в композициях для ухода за полостью рта, такие как фторид натрия, фторид двухвалентного олова, монофторфосфат натрия, фторид цинка-аммония, фторид олова-аммония, фторид кальция и фторид кобальта-аммония и тому подобное. Предпочтительные композиции по настоящему изобретению будут включать источник фторида. Ионы фторида, как правило, находятся в концентрации до 1500 м.д., предпочтительно 50-1500 м.д., хотя также можно использовать более высокие концентрации до примерно 3000 м.д.

Композиции по настоящему изобретению могут также включать антибактериальные вещества. Подходящие антибактериальные вещества включают фенолы и салициламиды. Такие антибактериальные вещества, в дополнение к другим функциональным агентам, включая лечебные препараты и питательные вещества, могут быть сами включены в липосомы по настоящему изобретению.

Также можно включать красители/подкрашивающие вещества, подходящие для композиций для ухода за полостью рта, т.е. FD & C синий #1, FD & C желтый #10, FD & C красный #40 и т.д. В композиции по изобретению можно также включать различные другие необязательные ингредиенты, такие как консерванты; витамины, например, витамины С и Е, и другие средства против конкремента, например, соли двухвалентного олова, соли меди, соли стронция и соли магния. Композиции могут также включать средства против конкремента, такие как водорастворимая соль щелочного металла полифосфата, забуферивающие вещества, такие как ортофосфаты щелочных металлов, фосфорная кислота, глицерофосфаты щелочных металлов, тартраты или цитраты, другие средства против кариеса, например, глицерофосфат кальция, триметафосфат натрия; вещества против окрашивания, например, силиконовые полимеры; растительные экстракты и их смеси. Кроме того, можно использовать полимеры, в частности, анионные полимеры, такие как поликарбоксилаты или полисульфонаты, или полимеры, содержащие карбоксилатную и сульфонатную группу, фосфонатные полимеры или полифосфонаты.

Зубная паста или гель по изобретению, как правило, будут содержать поверхностно-активное вещество, состоящее по существу из водорастворимых солей моноалкил- и диалкилфосфатных эфиров, где молярное соотношение моноэфиров к диэфирам составляет более 1, совместимое абразивное вещество и жидкость в количестве, достаточном для обеспечения желаемой консистенции.

В зубной пасте жидкость может включать воду, влагоудерживающее вещество и связующее вещество, как правило, в количестве от примерно 10 до примерно 90 мас.% зубной пасты. Вода является желаемым компонентом, когда получают зубную пасту или гель. Содержание воды составляет примерно 50% и предпочтительно находится в пределах примерно 5-35 мас.% зубной пасты. Однако если желательно, то можно составить безводную зубную пасту или гель.

Влагоудерживающее вещество является желаемым компонентом в зубной пасте или геле. Предпочтительно, влагоудерживающее вещество содержится на уровне от примерно 5% до примерно 85 мас.% композиции и предпочтительно от примерно 10% до примерно 70 мас.% композиции. В полупрозрачных гелях, где важным является показатель преломления, предпочтительно использовать более высокие соотношения влагоудерживающего вещества к воде по сравнению с непрозрачными пастами. Для геля соотношение влагоудерживающего вещества к воде предпочтительно должно составлять выше примерно 0,5 к 1 и более предпочтительно выше 1 к 1.

Зубной порошок по изобретению может содержать полирующее вещество, которое совместимо с растворимыми солями моноалкил- и диалкилфосфатных эфиров, описанными здесь, такое как бикарбонат натрия или гидратированный диоксид кремния. Как правило, полирующее вещество будет находиться в количестве от примерно 20