Композиции и лекарственные формы на основе гастрина, методы применения и получения
Патент 2350351
Авторы
Правообладатели
Классы МПК
- A61K38 - Лекарственные препараты, содержащие пептиды (пептиды, содержащие бета-лактамовые кольца A61K 31/00; циклические дипептиды, не имеющие в молекуле какой-либо другой пептидной связи кроме формирующей их ядро, наприме
- A61K39/385 - гаптены или антигены, связанные с носителями
- A61P5/50 - для увеличения или потенциирования активности инсулина
- C07K14/595 - гастрины; холицистокинины (ХЦК)
Композиции и лекарственные формы на основе гастрина, методы применения и получения
Иллюстрации
Изобретение относится к области медицины и касается композиций и лекарственных форм на основе гастрина, методов применения и получения. Сущность изобретения включает соединение гастрина, представляющее собой конъюгаты фрагментов аминокислотной последовательности гастрина, обладающих функциональной способностью связываться с рецептором гастрина/ССК, с различными носителями, включая применение аминокислотных спейсеров, и применение бифункциональных сшивающих агентов, а также метод лечения композициями, включающими соединение гастрина, больных диабетом. Преимущество изобретения заключается в пролонгировании действия. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 ил.
Реферат
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Соединение гастрина, включающее аминокислотную последовательность, содержащую с амино-конца Z-Ym-X-Tyr-Gly-Trp-Leu-Asp-Phe-NH2,
где Z означает человеческий сывороточный альбумин или полиэтиленгликоль;
Y означает (Gly-Ala);
m равно 0 или 5;
Х означает Gly-Pro-Trp-Leu-Glu-Glu-Glu-Glu-Glu-Ala, и цистеиновый остаток на амино-концах Y, когда m равно 5, или на амино-концах X, когда m равно 0,
при условии, что соединение гастрина связывается с рецептором гастрина/ССКв.
2. Соединение гастрина по п.1, в котором Z означает человеческий сывороточный альбумин.
3. Соединение гастрина по п.1, где m равно 5.
4. Соединение гастрина по п.1, где m означает 0.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение гастрина по любому из предыдущих пунктов и фармацевтически приемлемые носители или эксципиенты.
6. Способ лечения диабета у пациентов, заключающийся во введении этому пациенту фармацевтической композиции по п.5.
7. Способ поддержания в течение длительного времени более высокого уровня гастрина в сыворотке по сравнению с уровнем пептида, имеющего аминокислотную последовательность гастрина в сыворотке, предусматривающий введение фармацевтической композиции по п.5.