Получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения

Получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I) где Q представляет собой О, S или NR⁵;А представляет собой линкер, выбранный из ,где p равно 1 или 2и ,где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4,илиm равно 1 и n равно 1, 2 или 3,где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R⁸;R¹ и R² независимо выбирают из водорода, галоида;R³ выбирают изводорода,(С₁-С₆)алкила, необязательно замещенного гидроксилом,ифенила, необязательно замещенного галоидом;R⁴ выбирают из водорода, нитро и (С₁-С₆)алкила;илиR³ и R⁴ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными изгалоида, (С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкокси, нитро, циано, (С₁-С₆)галоидалкила, (C₁-С₆)галоидалкокси, (С₁-С₆)алкилсульфонила, (С₁-С₆)алкиламинокарбонила, бис[(С₁-С₆)алкил]аминокарбонила, (С₁-С₆)алкиламиносульфонила, (C₁-С₆)алкилкарбониламино, (С₁-С₆)алкилсульфониламино, гидрокси-(С₂-С₆)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, икогда два указанных заместителя бензольного кольца представляют собой (C₁-С₆)алкил и присоединены к смежным атомам углерода бензольного кольца, они могут соединяться вместе с образованием 5-7-членного насыщенного карбоциклического кольца;R⁵ представляет собой водород или (С₁-С₆)алкил;R⁶ представляет собой водород;R⁷ представляет собой (С₁-С₆)алкил, необязательно замещенный(С₁-С₆)алкокси,бис[(С₁-С₃)алкил]аминоилифенилом;илиR⁶ и R⁷ оба представляют собой (С₁-С₆)алкил;илиR⁶ и R⁷ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать 3-5-членное карбоциклическое кольцоили6-членное кольцо, представленное как где W представляет собой CH₂, О, NR⁹, S или SO₂;R⁸ представляет собой (С₁-С₆)алкил;иR⁹ представляет собой (С₁-С₆)алкил;или его фармацевтически приемлемые соли и эфиры.

2. Соединение по п.1,где Q представляет собой NR⁵;А представляет собой ,где р равно 1 или 2где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R⁸;R³ и R⁴ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными изгалоида, (С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкокси, нитро, циано, (С₁-С₆)галоидалкила, (C₁-С₆)галоидалкокси, (С₁-С₆)алкилсульфонила, (С₁-С₆)алкиламинокарбонила, бис[(С₁-С₆)алкил]аминокарбонила, (С₁-С₆)алкиламиносульфонила, (C₁-С₆)алкилкарбониламино, (С₁-С₆)алкилсульфониламино, гидрокси-(С₂-С₆)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, иR¹ R², R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ и W такие как указано в п.1.

3. Соединение по п.1,где Q представляет собой NR⁵;А представляет собой ,где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4,илиm равно 1 и n равно 1, 2 или 3,где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R⁸;R³ и R⁴ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными изгалоида, (С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкокси, нитро, циано, (С₁-С₆)галоидалкила, (C₁-С₆)галоидалкокси, (С₁-С₆)алкилсульфонила, (С₁-С₆)алкиламинокарбонила, бис[(С₁-С₆)алкил]аминокарбонила, (С₁-С₆)алкиламиносульфонила, (C₁-С₆)алкилкарбониламино, (С₁-С₆)алкилсульфониламино, гидрокси-(С₂-С₆)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, иR¹, R², R⁵ и R⁸ такие как указано в п.1.

4. Соединение по п.1, где Q представляет собой О;А представляет собой ,где р равно 1 или 2где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R⁸;R³ и R⁴ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными изгалоида, (С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкокси, нитро, циано, (С₁-С₆)галоидалкила, (C₁-С₆)галоидалкокси, (С₁-С₆)алкилсульфонила, (С₁-С₆)алкиламинокарбонила, бис[(С₁-С₆)алкил]аминокарбонила, (С₁-С₆)алкиламиносульфонила, (C₁-С₆)алкилкарбониламино, (С₁-С₆)алкилсульфониламино, гидрокси-(С₂-С₆)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, иR¹ R², R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ и W такие как указано в п.1.

5. Соединение по п.1, где Q представляет собой О;А представляет собой ,где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4,илиm равно 1 и n равно 1, 2 или 3,где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R⁸;R³ и R⁴ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными изгалоида, (С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкокси, нитро, циано, (С₁-С₆)галоидалкила, (C₆-С₆)галоидалкокси, (С₁-С₆)алкилсульфонила, (С₁-С₆)алкиламинокарбонила, бис[(С₁-С₆)алкил]аминокарбонила, (С₁-С₆)алкиламиносульфонила, (C₁-С₆)алкилкарбониламино, (С₁-С₆)алкилсульфониламино, гидрокси-(С₂-С₆)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила,иR¹, R² и R⁸ такие как указано в п.1.

6. Соединение по п.1, где Q представляет собой S;А представляет собой ,где р равно 1 или 2,где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R⁸;R³ и R⁴ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными изгалоида, (С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкокси, нитро, циано, (С₁-С₆)галоидалкила, (C₁-С₆)галоидалкокси, (С₁-С₆)алкилсульфонила, (С₁-С₆)алкиламинокарбонила, бис[(С₁-С₆)алкил]аминокарбонила, (С₁-С₆)алкиламиносульфонила, (C₁-С₆)алкилкарбониламино, (С₁-С₆)алкилсульфониламино, гидрокси-(С₂-С₆)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, иR¹, R², R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ и W такие как указано в п.1.

7. Соединение по п.1, где Q представляет собой S;А представляет собой ,где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4,илиm равно 1 и n равно 1, 2 или 3,где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R⁸;R³ и R⁴ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными изгалоида, (С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкокси, нитро, циано, (С₁-С₆)галоидалкила, (C₁-С₆)галоидалкокси, (С₁-С₆)алкилсульфонила, (С₁-С₆)алкиламинокарбонила, бис[(С₁-С₆)алкил]аминокарбонила, (С₁-С₆)алкиламиносульфонила, (C₁-С₆)алкилкарбониламино, (С₁-С₆)алкилсульфониламино, гидрокси-(С₂-С₆)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, иR¹, R² и R⁸ такие как указано в п.1.

8. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:4-[4'-(1Н-бензимидазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;4-{4'-[(5-метокси-1Н-бензимидазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;транс-2-{[4'-(1Н-бензимидазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(5-метокси-1Н-бензимидазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)пиклопентан-карбоновая кислота;транс-2-[(4'-{[5-(трифторметил)-1Н-бензимидазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-{{4'-[(5,6-дифтор-1Н-бензимидазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-{[4'-(1Н-бензимидазол-2-иламино)-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(5-метокси-1Н-бензимидазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота; итранс-(1R,2R)-2-[(3'-фтор-4'-{[5-(трифторметил)-1Н-бензимидазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота.

9. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:4-[4'-(1,3-бензоксазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]-4-оксо-2-(2-фенилэтил)бутановая кислота;2,2-диметил-4-{4'-[(6-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;4-{4'-[(6-метокси-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;2,2-диметил-4-{4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;2,2-диметил-4-{4'-[(4-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;2,2-диметил-4-оксо-4-[4'-(5,6,7,8-тетрагидронафто[2,3-d][1,3]оксазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]бутановая кислота;4-{4'-[(5-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;4-{4'-[(5-изопропил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;2,2-диметил-4-оксо-4-{4'-[(5-пропил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}бутановая кислота;транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(6-метокси-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(5-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(5,6-диметил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-{[4'-(1,3-бензоксазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(6-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({4'-[(5-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-{1R,2R)-2-({4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-[(4'-{[5-(трифторметил)-1,3-бензоксазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-{1S,2S)-2-({4'-[(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(6-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклогексан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклогексан-карбоновая кислота;4-{4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксо-2-(2-фенилэтил)бутановая кислота;транс-2-({3'-фтор-4'-[(6-метокси-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(5-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота; итранс-(1R,2R)-2-[(3'-фтор-4'-{[5-(трифторметил)-1,3-бензоксазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота.

10. Соединение по п.1 выбранное из группы, состоящей из:4-[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;4-{4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;2,2-диметил-4-оксо-4-[4'-(1,3-тиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]бутановая кислота;4-[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]-2-(2-метоксиэтил)-4-оксобутановая кислота;4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2-(2-метоксиэтил)-4-оксобутановая кислота;4-{4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2-(2-метоксиэтил)-4-оксобутановая кислота;транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклобутан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;4-{4'-[(5-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;2,2-диметил-4-{4'-[(6-нитро-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;4-{4'-[(4-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;транс-(1R,2R)-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксо-2-(2-фенилэтил)бутановая кислота;2-(2-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2-оксоэтил)пентановая кислота;транс-2-({4'-[(5-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(6-нитро-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(4-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2-[2-(диметиламино)этил]-4-оксобутановая кислота;2-[2-(диметиламино)этил]-4-{4'-[(5-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;2-[2-(диметиламино)этил]-4-{4'-[(6-нитро-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;транс-2-{{4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-{{4'-[(6-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-{{4'-[(6-этокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1S,2S)-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;2,2-диметил-4-{4'-[(5-нитро-1,3-тиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;4-(4'-{[4-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;транс-(1R,2R)-2-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1S,2S)-2-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;цис-3-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклогексан-карбоновая кислота;цис-3-({4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклогексан-карбоновая кислота;транс-2-[(4'-{[6-(трифторметокси)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1S,2S)-2-({4'-[(6-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(4-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(5-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-[(4'-{[6-(трифторметил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(5-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(5,7-диметил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-[(4'-{[6-(метилсульфонил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(5,6-диметил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;4-{4'-[(6-этокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;4-{4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;транс-2-({4'-[(5,7-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-[(4'-{[5-(трифторметил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопропан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклогексан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(4-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(5,7-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклобутан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклобутан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(4-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклобутан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-изопропил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-({3'-фтор-4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1S,2S)-2-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-[(3'-фтор-4'-{[6-(трифторметил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(5-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(4-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({4'-[(5-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({4'-[(5,7-диметил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({4'-[(5,7-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-[(3'-фтор-4'-{[5-(трифторметил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-[(3'-фтор-4'-{[6-(трифторметокси)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-({3'-фтор-4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклобутан-карбоновая кислота;транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклобутан-карбоновая кислота;транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопропан-карбоновая кислота;транс-2-({3'-фтор-4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-изопропил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-({3'-фтор-4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;транс-2-[(3'-фтор-4'-{[6-(трифторметил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксо-2-(2-фенилэтил)бутановая кислота.

11. Соединение формулы (1а) где Q представляет собой О, S или NH;А представляет собой линкер, выбранный из ,где р равно 1 или 2и ,где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4,R¹ и R² независимо выбирают из водорода и галоида, (С₁-С₆)алкила и (С₁-С₆)алкокси;R³ и R⁴ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными изгалоида, (С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆)галоидалкила, (С₁-С₆)алкилсульфонила;R⁶ и R⁷ оба представляют собой (С₁-С₆)алкил;илиR⁶ и R⁷ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать 3-5-членное карбоциклическое кольцоили6-членное кольцо, представленное как где W представляет собой О;или его фармацевтически приемлемые соли и эфиры.

12. Соединение формулы (Ia) по п.11, где соединение имеет структуру:

13. Соединение формулы (Ib) где Q представляет собой S или NR⁵;А представляет собой линкер, выбранный из ,где р равно 1 или 2 и ,где m равно 0 и равно 1, 2, 3 или 4,илиm равно 1 и п равно 1, 2 или 3,R¹ и R² независимо выбирают из водорода, галоида и (С₁-С₆)алкила;R³ и R⁴ вместе с атомами углерода, к которьм они присоединены, могут образовыватьбензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух,выбранными изгалоида, (С₁-С₆)алкила, циано, (С₁-С₆)галоидалкила и (С₁-С₆)алкилкарбониламино;R⁵ представляет собой (С₁-С₆)алкил;R⁶ представляет собой водород;R⁷ представляет собой (С₁-С₆)алкил, необязательно замещенный фенилом;илиR⁶ и R⁷ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать 3-5-членное карбоциклическое кольцо;или его фармацевтически приемлемые соли и эфиры.

14. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора DGAT-1, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль или эфир в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.

15. Лекарственное средство для лечения и/или профилактики ожирения, содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 в комбинации с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым, фармацевтически безопасным носителем или наполнителем.

16. Применение соединений по п.1 для изготовления лекарственного препарата для лечения и/или профилактики ожирения и связанных с ожирением расстройств.

17. Способ получения соединения формулы (VIII), включающий стадии:взаимодействия соединения формулы (II) где R представляет собой водород или (С₁-С₆)алкил;Х представляет собой С1, Br или I; иR¹ и А такие как указано в п.1;с бороновым эфиром с пол