Модифицированные фторированные аналоги нуклеозида
Патент 2358979
Авторы
Правообладатели
Классы МПК
- C07H1 - Сахара; производные сахаров; нуклеозиды; нуклеотиды; нуклеиновые кислоты (производные альдоновых или сахарных кислот C07C,C07D; альдоновые кислоты, сахарные кислоты C07C 59/105,C07C 59/285; циангидрины C07C255/16; гликали C07D; соединения неизвестного строения C07G; полисахариды, их производные C08B; ДНК или РНК, относящиеся к генной инженерии, векторы, например плазмиды или их выделение, получение или очистка C12N 15/00; производство сахара C13)
- A61K31/7068 - содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к пиримидиновому кольцу, например цитидин, цитидиловая кислота
- A61P31/14 - против вирусов РНК
- C07H19/073 - с 2-дезоксирибозилом в качестве сахаридного радикала
Модифицированные фторированные аналоги нуклеозида
Иллюстрации
Изобретение относится к (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозиду (β-D или β-L), где Х обозначает О; R1 и R7 независимо обозначают Н; R3 обозначает водород и R4 обозначает NH2; или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение относится также к способу получения указанных соединений, включающему гликозилирование N4-бензоилцитозина соединением формулы 1-4, где R обозначает метил, Pg выбран из C(O)Ph, CH2Ph или обе группы Pg могут входить в состав 1,3-(1,1,3,3-тетраизопропилдисилоксанилидена); с дальнейшим снятием защиты 3'-OPg и 5'-OPg и N-бензоила полученного продукта. Соединения по изобретению или их фармацевтически приемлемые соли используются в качестве активных ингредиентов против вирусов семейства Flaviviridae в фармацевтической композиции и липосомной фармацевтической композиции (также являющихся объектами изобретения). 4 н.п. ф-лы, 9 табл., 4 ил.
Реферат
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D или β-L) формулы где основание обозначает цитозин формулы X обозначает О;R1 и R7 независимо обозначают Н;R3 обозначает водород и R4 обозначает NH2;или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Фармацевтическая композиция с активностью против вирусов семейства Flaviviridae, содержащая эффективное количество нуклеозида по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
3. Способ получения нуклеозида по п.1, включающий:а) гликозилирование N4-бензоилцитозина соединением формулы где R обозначает метил, Pg выбран из C(O)Ph, CH2Ph или обе группы Pg могут входить в состав 1,3-(1,1,3,3-тетраизопропилдисилоксанилидена); иб) снятие защиты 3'-OPg и 5'-OPg и N-бензоила соединения формулы где каждая Pg является защитной группой, определенной выше.
4. Липосомная фармацевтическая композиция с активностью против вирусов семейства Flaviviridae, содержащая эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.