Производные тиофена и фармацевтическая композиция (варианты)

Производные тиофена и фармацевтическая композиция (варианты)

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Производные тиофена общей формулы I или их сольват, гидрат или фармацевтически приемлемая соль, где Z означает-S(O₂)-;R¹ означает галоген, амино, С_1-6алкилтио;Ar означает фенил, пиридил, тиазолил, фуранил, бензотиазолил, бензимидазолил, каждый из которых является необязательно замещенным;R², R³ и R⁴ означают водород, иR⁷ означает водород.

2. Производные по п.1, в котором R¹ означает галоген или С_1-4алкилтио.

3. Производные по п.1, в котором Ar означает фенил, замещенный одной или двумя группами: С_1-6алкил, С_1-6алкокси, С_2-6алкенил, галоген, гидрокси, фенил, фенокси, амино или фениламино.

4. Производные по п.1, в котором Ar означает 2-фенилфенил, 2-метоксифенил, 4-метоксифенил, 4-хлорфенил, 2-бромфенил, 3,4-диметилфенил, 3-метоксифенил, 3-бромфенил, 4-этилфенил, 4-бромфенил, 4-фенилфенил, 3,4-диметоксифенил, 2-изопропилфенил, 3,5-дихлорфенил, 3-гидроксифенил, 2-метил-5-трет-бутилфенил, 4-трет-бутилфенил, 3-бром-5-трет-бутоксифенил, 3-бром-5-гидроксифенил, 3-бром-5-метоксифенил, 3-бром-5-винилоксифенил, 3-феноксифенил, 5-бром-3-метилфенил или 2-аминофенил.

5. Производные по п.1, в котором Ar означает 4-амино-3-бромфенил, 3-(4-гидрокситетрагидропиран-4-ил)фенил, 3-(4-гидрокси-1-метилпиперидин-4-ил)фенил, 3-(4-метокситетрагидропиран-4-ил)фенил, 3-(гидроксипиридин-2-ил-метил)фенил, 3-хлор-4-фторфенил или 3-иодфенил.

6. Производные по п.1, в котором Ar означает пиридил, фуранил, бензотиазолилил и бензимидазолил, каждый из которых по выбору замещен одной или двумя группами из следующих: С_1-6алкил, С_1-6алкокси, С_2-6алкенил, галоген, гидрокси, фенил, фенокси, амино или толил.

7. Производные по п.1, в котором Ar означает пирид-2-ил, пирид-3-ил, 2-метилфуран-2-ил, 5-этоксибензотиазол-2-ил, бензимидазол-2-ил, 7-бром-1-метил-1Н-бензоимидазолил, 4-бром-1-метил-1Н-бензоимидазолил, 4-бром-2-метил-1Н-бензоимидазолил, 4-бром-1Н-бензоимидазолил, 6-бромбензимидазолил, пиррол-2-ил или пиперидин-2-ил.

8. Производные по п.1, которые имеют общую формулу II или его сольват, гидрат или фармацевтически приемлемая соль, где R¹, R², R³, R⁴, R⁷ и Z определены в п.1;R⁵ означает фенил, фуранил, имидазолил, пиридил, пиримидинил, бензофуранил, бензимидазолил, пиразинил, пиперидинил или пиперазинил, причем любой из них по выбору замещен; иR⁶ означает водород, С_1-4алкил, гидрокси, С_1-4алкокси, С_2-4алкенилокси, фенокси, бензилокси, галоген, амино или нитро.

9. Производные по п.8, в котором R⁵ означает фенил или фенил, содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей С_1-4алкил, С_1-4алкокси, С_1-4гидроксиалкил, С_1-4галогеналкил, С_2-4алкенил, (С_1-4алкил)карбонил, циано, амино, моно(С_1-4алкил)амино, ди(С_1-4алкил)амино, формил, (С_1-4алкокси)карбонил, галоген(С_1-4алкокси)карбонил, фенил, фенокси, феноксифенил, бифенил, галоген, С_1-4галогеналкокси, карбокси, нитро, метилендиоксо (-O-СН₂-O-), этилендиоксо, C_1-4алкилсульфонил, С_1-4алкилсульфинил, С_1-4алкилтио, гидрокси, аминокарбонил, моно(С_1-4)алкиламинокарбонил, ди(С_1-4алкил)аминокарбонил и галогенированный С_1-4гидроксиалкил.

10. Производные по п.9, в котором R⁵ означает фенил, 2-метоксифенил, 2-метилфенил, 2-винилфенил, 2-гидроксиметилфенил, 2-(1-гидроксиэтил)фенил, 2-трифторметилфенил, 2-формилфенил, 2-гидроксифенил, 2-хлорметилфенил, 2-амино, 2-хлорфенил, 3-метоксифенил, 3-метилфенил, 3-формилфенил, 3-гидроксиметилфенил, 3-аминофенил, 3-изопропилфенил, 3-этоксифенил, 3-этоксикарбонилфенил, 3-метилкарбонилфенил, 3-карбоксифенил, 3-гидроксифенил, 3-нитрофенил, 3-диметиламинокарбонилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-трифторметоксикарбонилфенил, 4-винилфенил, 4-трифторметоксифенил, 4-метоксикарбонилфенил, 4-метилфенил, 4-гидроксиметилфенил, 4-трифторметилфенил, 4-цианофенил, 4-этоксифенил, 4-диметиламинофенил, бифенил, 4-феноксифенил, 4-хлорметил, 4-метилсульфонилфенил, 4-гидроксифенил, 4-фторфенил, 2,5-диметилфенил, 2,3-дихлорфенил, 2,3-диметилфенил, 2,5-дихлорфенил, 3,5-дихлорфенил, 3-гидрокси-4-фенилфенил, 3,5-бис-трифторметилфенил, 2-гидрокси-5-фенилфенил, 4-метил-3-нитрофенил, 3,4-метилендиоксофенил, 3,5-диметилфенил, 2,4-диметоксифенил, 2-этокси-6-метилфенил, 3-изопропоксикарбонил-2-метилфенил, 3-фтор-4-фенилфенил, 4-формилфенил, 2-карбокси-6-метилфенил, 3-формил-2-метилфенил, 3-гидрокси-6-метилфенил, 3-формил-6-метилфенил, 3-формил-6-гидроксифенил, 3-формил-6-метоксифенил, 2-амино-6-метилфенил, 3,4-диметоксифенил, 3-[(2,2,2-трифтор-1-гидрокси)этил]фенил, 4-нитрофенил, 2-фтор-4-фенилфенил, 2,4-диметоксифенил,4-гидрокси-3-формилфенил, 2-толил-5-морфолинфенил, 4-метоксифенил, 3-гидроксиаминометилфенил, 4-фенилацетамид, 4-бензамид, 2,6-диметилфенил, феноксифенил, 2-метил-6-гидроксиметилфенил, 2-метил-5-гидроксиметилфенил, 2-гидрокси-3-фенилфенил, нафтил или 4-этоксикарбонилфенил.

11. Производные по п.8, в котором R⁵ означает фенил, содержащий от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей С_1-4алкил, С_1-4алкокси, С_1-4гидроксиалкил, С_1-4галогеналкил, С_2-4алкенил, (С_1-4алкил)карбонил, циано, амино, моно(С_1-4алкил)амино, ди(С_1-4алкил)амино, формил, (С_1-4алкокси)карбонил, галоген(С_1-4алкокси)карбонил, фенил, фенокси, феноксифенил, бифенил, галоген, С_1-4галогеналкокси, карбокси, нитро, метилендиоксо (-O-СН₂-O-), этилендиоксо, С_1-4алкилсульфонил, С_1-4алкилсульфинил, С_1-4алкилтио, гидрокси, аминокарбонил, моно(С_1-4алкил)аминокарбонил, ди(С_1-4алкил)аминокарбонил, галогенированный С_1-4гидроксиалкил, карбокси(С_1-4)алкокси(С_1-4)алкил, карбокси(С_1-4)алкокси, С_1-4алкилтио(С_1-4)алкил, причем алкильный фрагмент в группе С_1-4алкилтио по выбору замещен 1 или 2 карбоксигруппами, фосфоно(С_2-4)алкенил, фосфоно(С_1-4)алкиламино, С_1-4галогеналкил-сульфониламино, фосфоно(С_1-4)алкокси, С_1-4алкилсульфониламино, карбокси(С_1-4)алкиламино, морфолинил(С_1-4)алкил, морфолинил, морфолинил(С_1-4)алкиламинокарбонил, пиперазинил(С_1-4)алкил или пиперазинил, причем либо упомянутый пиперазинил(С_1-4)алкил, либо пиперазинил по выбору N-замещены группами метил или этил, формиламино, морфолин(С_1-4)алкиламино, по выбору замещенный алкилкарбониламино, по выбору замещенный уреидо и по выбору замещенный гуанидино, а упомянутые по выбору замещенные алкилкарбониламиногруппы означают формулу -N(H)-C(O)-C(H)(W¹)-Y^1a-X¹-Y^1b-Z¹, где W¹ означает водород или амино,Y^1a означает прямую ковалентную связь или α,ω-дирадикал прямого или разветвленного С_1-10алкана,X¹ означает О или S, или прямую ковалентную связь,Y^1b означает α,ω-дирадикал прямого или разветвленного С_1-10алкана, по выбору замещенный карбоксигруппой или аминогруппой, иZ¹ означает карбамоил, карбокси, С_1-6алкилсульфонил, (C_1-6алкокси)карбонил, С_2-6алканоиламино, сульфо, фосфоно, фенил, аминосульфонил, амино, галогенС_1-6алкилсульфониламино, формиламино, С_1-6алкиламино, С_1-6алкиламиносульфонил, С_1-6алкилсульфониламино или 2-оксогексагидротиено[3,4-d]имидазол-6-ил(С_1-6алкил)карбониламино,или W¹ означает водород и Y^1a-X¹-Y^1b-Z¹ означает водород, галоген, амино или три(С_1-4алкил)аммоний,при условии, что если Y^1а означает прямую ковалентную связь, а X означает О или S, то W¹ означает водород;причем по выбору замещенные уреидогруппы означают формулу -N(L¹)-C(O)-N(L²)-Y^2a-X²-Y^2b-Z², гдеL¹ и L² оба означают водород или L¹ и L² объединены с образованием группы этилена или триметилена,Y^2a означает прямую ковалентную связь или α,ω-дирадикал прямого или разветвленного С_1-10алкана,X² означает О или S или прямую ковалентную связь,Y^2b означает α,ω-дирадикал прямого или разветвленного С