Композиция для ухода за полостью рта с пленкообразующими полимерами

Композиция для ухода за полостью рта с пленкообразующими полимерами

Реферат

Введение

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, содержащим некоторые полимеры. Варианты осуществления настоящего изобретения включают композиции, содержащие пленкообразующие полимеры, а также способы отбеливания зубов с использованием таких композиций.

Многие люди желают иметь «яркую» улыбку и белые зубы и считают тусклые и окрашенные зубы косметически непривлекательными. К сожалению, без профилактических или обеспечивающих защиту средств окрашенные зубы почти неизбежны вследствие абсорбирующей природы зубного материала. Каждый день активной деятельности, такой как курение или другое применение табачных продуктов через ротовую полость, еда, жевание или питье некоторых продуктов питания и напитков (в особенности кофе, чая и красного вина), вызывает нежелательное окрашивание поверхностей зубов. Окрашивание также может быть результатом микробной активности, в том числе связанной с зубными бляшками. Хромогены или вызывающие окрашивание вещества в таких материалах становятся частью пленочного слоя и могут проникать в слой эмали. Даже при регулярной чистке щеткой и зубной нитью, годы накопления хромогенов могут привести к заметному изменению цвета зубов.

Зубы состоят из внутреннего слоя дентина и внешнего слоя твердой эмали, которая является защитным слоем зубов. Слой эмали зубов является естественно непрозрачным и белым или почти белым по цвету. Слой эмали состоит из кристаллов гидроксиапатитного материала, который создает отчасти пористую поверхность. Такие кристаллы гидроксиапатита образуют микроскопические гексагональные стержни или призмы, которые составляют поверхность эмали. В результате поверхность эмали имеет микроскопические промежутки или поры между призмами. Не ограничивая композицию, механизм или применимость настоящего изобретения, полагают, что такая пористая природа эмали обеспечивает место, где меняющие цвет вещества проникают в эмаль и вызывают изменение цвета зубов.

В данной области техники описано множество композиций для профилактики или лечения изменения цвета зубов. В частности, для борьбы с окрашиванием и для придания блеска или восстановления натурального цвета эмали различные продукты, содержащие отбеливающие материалы, коммерчески доступны для профессионального и потребительского применения. В большинстве случаев принятыми химикатами, используемыми сегодня при отбеливании зубов, являются пероксиды (перекиси). Пероксиды обычно считаются безопасными с физиологической точки зрения и могут быть эффективными при отбеливании зубов. Такие пероксиды включают перекись водорода, пероксид карбамида, перборат натрия и перкарбонат натрия. Когда такие пероксиды находятся в соответствующем контакте с зубами, они обычно вызывают окисление окрашенных пятен, делая зубы белее.

Большое число профессиональных обработок зубов включает стадию подготовки зубной поверхности, такую как кислотное травление, после которого следует нанесение высоко концентрированных отбеливающих растворов (например, содержащих до 37% перекиси водорода) и/или прикладывание тепла или света (см., например, патенты США №№ 5425953 и 5766574). Такие методики дают быстрые результаты, но являются дорогими и часто требуют нескольких посещений дантиста. При многих обработках пациенту приходится растягивать губы, испытывая дискомфорт, и пациент вынужден находиться в зубоврачебном кресле.

С другой стороны, отбеливающие системы можно использовать дома. Такие системы получили достаточную популярность в последнее десятилетие благодаря пониженной стоимости и повышенному удобству. Вместо отнимающих время и частых посещений дантиста зубной отбеливатель приобретается в магазине розничной продажи и может быть использован, пока решаются другие личные задачи или поручения, во время отдыха или сна.

Современные домашние способы обработки включают абразивные зубные пасты, зубные пасты, которые продуцируют оксиды, отбеливающие гели для применения с зубными кюветами и отбеливающими полосками. Эффективность таких методик зависит от различных факторов, в том числе от типа и интенсивности окрашивания, времени контакта отбеливающего агента на зубах, количества доступного отбеливающего активного компонента в композиции и соблюдение инструкции потребителем. Эффективность также зависит от количества отбеливающего агента в композиции, способности активного компонента высвобождаться при применении и стабильности активного компонента в продукте. Однако эффективность многих из указанных обработок теряется из-за недостаточности одного или нескольких факторов, относящихся к композиции или к соблюдению потребителем инструкции.

Суть изобретения

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта. Варианты осуществления изобретения включают композиции для ухода за полостью рта, которые содержат:

а) активный компонент для ухода за полостью рта; и

б) акриловый пленкообразующий полимер.

Во многих вариантах осуществления изобретения такие полимеры содержат мономерные звенья, выбранные из группы, включающей акриловую кислоту, метакриловую кислоту, акрилаты (в том числе метакрилаты) и их комбинации. В одном из вариантов изобретения пленкообразующий полимер содержит сополимер первого мономерного звена, выбранного из группы, включающей акриловую кислоту, метакриловую кислоту и их комбинации, со вторым мономерным звеном, выбранным из группы, включающей акрилаты, акриламиды, ацетаты и их комбинации. Во многих вариантах изобретения полимер представляет собой терполимер, содержащий комбинацию из вторых мономерных звеньев. Предпочтительно композиция дополнительно содержит низший спирт, предпочтительно этанол.

Во многих вариантах осуществления настоящее изобретение относится к отбеливающей композиции, в которой активный компонент для ухода за полостью рта содержит такой материал, как пероксид, эффективный при отбеливании зубной поверхности, на которую он нанесен. В одном из вариантов осуществления настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, содержащим:

а) пероксидный композит, содержащий перекись водорода и N-винилгетероциклический полимер; и

б) полимер акриловой кислоты, содержащий сополимер первого мономерного звена, выбранного из группы, включающей акриловую кислоту, метакриловую кислоту и их комбинации, со вторым мономерным звеном, выбранным из группы, включающей акрилаты, акриламиды, ацетаты и их комбинации.

Также предложены способы отбеливания зубной поверхности, включающие нанесение композиции, содержащей безопасное и эффективное количество отбеливающего активного компонента, такого как пероксидный композит, и полимер акриловой кислоты.

Установлено, что композиции и способы согласно изобретению обеспечивают преимущества над композициями для ухода за полостью рта среди известных в данной области техники композиций. Такие композиции, содержащие отбеливающий активный компонент, могут проявлять одно или несколько из подобных преимуществ, включая повышенную эффективность отбеливания за счет более высокой концентрации доступного отбеливающего агента, более высокой адгезии к зубам в присутствии слюны без применения зубного лотка и высвобождения отбеливающего агента в течение некоторого периода времени. Другое применение, преимущества и варианты осуществления настоящего изобретения представлены в приведенном ниже описании.

Описание

Следующие определения и не ограничивающие указания должны быть учтены при рассмотрении описания настоящего изобретения, представленного в работе. Заголовки (такие как «Введение» и «Суть изобретения») и подзаголовки (такие как «Композиции» и «Способы»), используемые в описании, предназначены только для общей организации предмета обсуждения в рамках описания изобретения и не предназначены для ограничения описания изобретения или любого из его аспектов. В частности, объект, описанный во «Введении», может включать аспекты технологии в рамках объема изобретения и может не включать перечисление предшествующего уровня техники. Объект изобретения, описанный в разделе «Суть изобретения», не составляет исчерпывающее или полное описание всего объема изобретения или любого из его вариантов осуществления. Классификация или обсуждение материала в рамках раздела настоящего описания как имеющего конкретное применение (например, как являющегося «активным» или «несущим» ингредиентом), сделаны для удобства и никаких выводов не стоит делать о том, что материал должен неизбежно или единственно функционировать в соответствии с этой классификацией, если он используется в любой из приведенных композиций.

Цитирование ссылок в данном случае не считается признанием, что такие ссылки являются прототипом или имеют отношение к патентоспособности изобретения, описанного в заявке. Любое обсуждение содержания ссылок, цитируемых во «Введении», предназначено только для предоставления общей сути утверждений, сделанных авторами ссылок, и не является признанием в отношении точности содержания таких ссылок. Все ссылки, цитируемые в разделе «Описание» данной заявки, введены в качестве ссылки во всей их полноте, кроме случаев (если они есть), когда такие ссылки противоречат описанию настоящей заявки.

Описание и конкретные примеры, хотя и определяют варианты осуществления настоящего изобретения, предназначены только для иллюстрации изобретения и не предназначены для ограничения его объема. Более того, перечисление большого числа вариантов осуществления изобретения, имеющих установленные признаки, не предназначено для того, чтобы исключить другие варианты изобретения, имеющие дополнительные признаки, или другие варианты осуществления, вводящие различные комбинации установленных признаков. Конкретные примеры представлены с целью иллюстрации того, как выполнить и использовать композиции и способы настоящего изобретения, и, если не оговорено особо, не предназначены для утверждения, что эти варианты осуществления изобретения должны быть или не должны быть изготовлены или испытаны.

В настоящей заявке слова «предпочтительный» и «предпочтительно» относятся к вариантам осуществления изобретения, которые обеспечивают некоторые преимущества в некоторых случаях. Однако другие варианты изобретения также могут быть предпочтительными в тех же самых или в других случаях. Более того, перечисление одного или нескольких предпочтительных вариантов осуществления изобретения не подразумевает, что другие варианты осуществления изобретения не могут быть полезными, и не подразумевает исключение других вариантов изобретения из его объема.

В настоящей заявке слово «включает» и его разновидности не рассматриваются как ограничивающие, так что перечисление пунктов в списке не исключает другие подобные пункты, которые также могут быть использованы в материалах, композициях, приспособлениях и способах по изобретению.

В данном случае все композиционные проценты являются массовыми процентами из расчета на всю композицию, если не оговорено особо.

Композиции

Настоящее изобретение предлагает композиции для ухода за полостью рта и способы введения или нанесения, или применения в случае человека или других животных. В настоящем описании определение «композиция для ухода за полостью рта» означает любую композицию, которая приемлема для введения или нанесения в полость рта человека или животного с целью улучшения здоровья, гигиенического состояния или внешнего вида пациента, при этом предпочтительно обеспечиваются такие положительные эффекты как профилактика или лечение состояния или заболевания зубов, десен, слизистых или других твердых или мягких тканей полости рта; профилактика или лечение системного состояния или заболевания; достижение сенсорного, декоративного или косметического положительного эффекта; и их комбинации. В различных предпочтительных вариантах осуществления изобретения композиция для ухода за полостью рта специально не проглатывается, а остается в полости рта в течение времени, достаточного для реализации предполагаемого применения. Предпочтительно конкретные материалы и композиции, которые используются в настоящем изобретении, являются фармацевтически или косметически приемлемыми. В данном случае такой «фармацевтически приемлемый» или «косметически приемлемый» компонент представляет собой компонент, который приемлем для применения в случае человека и/или животных для достижения желаемого терапевтического, профилактического, сенсорного, декоративного или косметического положительного эффекта без чрезмерных отрицательных побочных эффектов (таких как токсичность, раздражение и аллергическая реакция), с соизмеримым разумным соотношением положительный эффект/риск.

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, которые содержат:

а) активный компонент для ухода за полостью рта; и

б) акриловый пленкообразующий полимер.

Акриловый полимер:

Композиции согласно настоящему изобретению содержат акриловый пленкообразующий полимер. Такие полимеры содержат мономерные звенья, выбранные из группы, включающей акриловую кислоту, метакриловую кислоту, акрилаты и их комбинации, и способны образовывать пленку, предпочтительно при выливании на основу из раствора. В одном из вариантов композиции по изобретению содержат акриловый сополимер первого мономерного звена, выбранного из группы, включающей акриловую кислоту, метакриловую кислоту и их комбинации, и второго мономерного звена, выбранного из группы, включающей акрилаты, акриламиды, ацетаты и их комбинации. Предпочтительными первыми мономерными звеньями являются метакриловая кислота или β-метакриловая кислота.

Вторые мономерные звенья включают акрилаты, акриламиды, ацетаты и их комбинации. В одном из вариантов изобретения второе мономерное звено содержит один или несколько акрилатов. Акрилаты включают изобутилакрилат, трет.-бутилакрилат, 2-этилгексилакрилат, лаурилакрилат, лаурил/тридецилакрилат, цетилакрилат, стеарилакрилат, циклогексилакрилат, бензилакрилат, изоборнилакрилат, 2-метоксиэтилакрилат, 2-этоксиэтилакрилат, 2-этоксиэтоксиэтилакрилат, 2-феноксиэтилакрилат, тетрагидрофурфурилакрилат, 2-гидроксиэтилакрилат, 2-гидроксипропилакрилат, 4-гидроксибутилакрилат, диметиламиноэтилакрилат и 1,4-бутандиолакрилат. Диакрилаты включают диакрилаты 1,4-бутандиола, 1,6-гександиола, тетраэтиленгликоля, трипропиленгликоля и этоксилированного бисфенола-А. Триакрилатные мономеры включают акрилаты триметилолпропана, (этоксилированного, глицерилпропокси) и пентаэритрита.

Акрилаты также включают метакрилаты, такие как метилметакрилат, этилметакрилат, н-бутилметакрилат, изобутилметакрилат, трет.-бутилметакрилат, 2-этилгексилметакрилат, лаурилметакрилат, алкилметакрилат, тридецилметакрилат, стеарилметакрилат, циклогексилметакрилат, бензилметакрилат, изоборнилметакрилат, 2-гидроксиэтилметакрилат, 2-гидроксипропилметакрилат, диметиламиноэтилметакрилат, диэтиламиноэтилметакрилат, глицидилметакрилат, тетрагидрофурфурилметакрилат, аллилметакрилат, метакрилат этиленгликоля, метакрилат триэтиленгликоля, метакрилат тетраэтиленгликоля, метакрилат 1,3-бутиленгликоля, метакрилат 1,6-гександиола, метакрилат триметилпропана, этоксиэтилметакрилат и трифторэтилметакрилат. Другими предпочтительными вторыми мономерными звеньями являются этилацетат, бутилацетат, N-трет.-бутилакриламид, гидроксиэтилметакрилат и их комбинации. Предпочтительным сополимером является метакриловая кислота и этилакрилат (Kollicoat^®, продается BASF, Mount Olive, New Jersey, USA).

Акриламиды включают, но не ограничиваются только ими, акриламид, метакриламид и ди(С₁-С₃₀)алкилакриламиды и -метакриламиды, такие как метил, этил, пропил, бутил, пентил, гексил и т.д. N-замещенные акриламиды, которые также могут быть использованы, включают N-этилакриламид, N-трет.-бутилакриламид, N-трет.-октилакриламид, N-октилакриламид, N-децилакриламид, N-додецилакриламид и соответствующие N-замещенные метакриламиды. Другие N-замещенные акриламиды представляют собой N-гидроксиметилакриламид, N-изопропилакриламид, N-метилакриламид, N,N'-метиленбисакриламид, N-изобутоксиметилакриламид, N,N-диметилакриламид и 2-акриламидо-2-метилпропансульфоновую кислоту.

Ацетаты представляют собой соли и сложные эфиры уксусной кислоты. Неограничивающим примером соли является ацетат цинка. Сложные эфиры представляют собой эфиры с алкильными, арильными, ароматическими, винильными группами и т.д. Предпочтительным сложным эфиром является винилацетат. В одном из вариантов изобретения винилацетат, кротоновую кислоту и винилнеодеканоат смешивают с образованием предпочтительного полимера для вариантов осуществления настоящего изобретения (Luviset CAN^®, выпускается BASF, Mount Olive, New Jersey, USA).

В некоторых вариантах осуществления изобретения полимер представляет собой терполимер. Терполимер может содержать первое мономерное звено и два одинаковых или разных вторых мономерных звеньев. Одним из предпочтительных терполимеров является терполимер трет.-бутилакрилата, метакриловой кислоты и диметиконового сополиола (Luviflex Silk^®, выпускается BASF, Mount Olive, New Jersey, USA); и терполимер N-трет.-бутилакриламида, этилакрилата и акриловой кислоты (Ultrahold Strong^®, выпускается BASF, Mount Olive, New Jersey, USA).

В одном из вариантов изобретения полимер содержит терполимер акрилатов, акриламидов, ацетатов и их комбинаций. Один из вариантов включает этилакрилат, трет.-бутилакрилат и метакриловую кислоту. Такой полимер коммерчески доступен как Luvimer^® (выпускается BASF, Mount Olive, New Jersey, USA).

Другие предпочтительные полимеры дополнительно включают третье мономерное звено, выбранное из группы, включающей силоксаны, сложные виниловые эфиры С₅-С₁₂-спиртов и их комбинации. Силоксановое мономерное звено содержит связь кремний-кислород-кремний, называемую силоксановой связью. Мономер может быть замещен углеводородными радикалами, которые присоединены напрямую через атом углерода на атомах кремния. Наиболее обычными углеводородными радикалами являются алкильные радикалы, в особенности С₁-С₁₀-алкильные радикалы. Силоксан используют для создания силиконов, и он может быть подвергнут полимеризации или поликонденсации. Соединениями, включающими силоксановую связь, являются, но не ограничиваются только ими, гексаметилдисилоксан, октаметилтрисилоксан, линейные силоксаны, такие как диметикон, и ароматические силоксаны. Силоксансодержащие полимеры, которые могут быть использованы, включают поли(диметилсилоксан)-g-полиакрилатные полимеры, такие как полимеры 3М Silicone «Plus», например, VS80, выпускаемые 3M Corporation, St., Paul, Minnesota, USA. Виниловые эфиры, подходящие в качестве третьего мономерного звена, представляют собой винилпентаноат, винилгексаноат, винилгептаноат, винилоктаноат, винилнонаноат, винилдеканоат и винилдодеканоат.

Другими акриловыми полимерами, которые могут быть использованы в данном случае, являются полигидроксиэтилметакрилат, выпускаемый под названием Poly HEMA PolyScience Warrington, Pennsylvania, USA. Другими полимерами являются сополимеры акриловой кислоты, такие как MG-0560 и MG-0580, выпускаемые Dow Corning Corporation, Midland, Michigan, USA.

Другими акрилатными полимерами, которые могут быть использованы в данном случае, являются набухающие в воде полимеры и обычно образованные из акриловой кислоты, метакриловой кислоты, метилакрилата, этилакрилата, метилметакрилата, этилметакрилата и/или других виниловых мономеров. Подходящими набухающими в воде полимерами являются полимеры серии Eudragit^® (E, L, S, RL, RS и NE), выпускаемые Rohm Pharma, Piscataway NJ, USA. Предпочтительным полимером является Eudragit Е100. Такие полимеры описаны в заявке на патент США 2003/0235549 (Singh et al., опубликована 25 декабря 2003 г.).

Предпочтительно полимерный носитель растворим в спирте, по существу нерастворим в воде, соединяется с зубами и другими поверхностями ротовой полости и устойчив к активному материалу (например, к пероксиду). Предпочтительно такие композиции не проявляют отрицательных эстетических эффектов, например, связанных со вкусом и ощущением в ротовой полости (например, не проявляют липкости к поверхностям, отличным от поверхностей, на которые они наносятся, или не имеют неприятной текстуры). Без ограничения композиции, способа или применимости настоящего изобретения, полагают, что в некоторых вариантах осуществления изобретения полимер имеет характеристики, обеспечивающие образование пленки, которая прикрепляется к зубной поверхности. Такие варианты включают:

а) активный материл; и

б) полимер, содержащий гидрофобный остаток и остаток, образующий комплекс с кальцием.

Предпочтительно остаток, образующий комплекс с кальцием, включает мономерное звено, выбранное из группы, включающей акриловую кислоту, метакриловую кислоту и их комбинации, в том числе первые мономерные звенья, описанные выше. Предпочтительно гидрофобный остаток содержит мономерное звено, выбранное из группы, включающей акрилаты, акриламиды, ацетаты и их комбинации, включая вторые мономерные звенья, описанные выше. В таком варианте осуществления изобретения полимер вызывает дополнительное взаимодействие с зубной эмалью за счет комплексообразования с компонентами Са²⁺ зубов, такими как гидроксиапатит. Комплексообразование обеспечивает повышенную адгезию полимера к зубам, и такая адгезия обеспечивает контролируемое высвобождение пероксидного соединения из композиции. Гидрофобный остаток обеспечивает устойчивость полимера к удалению с зубов под действием слюны.

Композиции для ухода за полостью рта содержат приблизительно от 0,2 до 60% полимера. В наиболее предпочтительном варианте осуществления изобретения полимер составляет приблизительно от 10 до 30% композиции для ухода за полостью рта.

Активные материалы:

Композиции согласно настоящему изобретению содержат активный материал, который способен выполнять функцию профилактики или лечения состояния или заболевания твердых или мягких тканей полости рта, профилактики или лечения физиологического заболевания или состояния или для обеспечения косметического положительного эффекта. В некоторых вариантах осуществления изобретения активный компонент представляет собой «системный активный компонент», который способен выполнять функцию лечения или профилактики заболевания, которое целиком или частично не является заболеванием полости рта. В некоторых вариантах осуществления изобретения активный компонент представляет собой «активный компонент для ухода за полостью рта», способный лечить или предупреждать заболевание или обеспечивать косметический положительный эффект в полости рта (например, на зубах, деснах или на других твердых или мягких тканях полости рта). Активные компоненты для ухода за полостью рта, которые могут быть полезны в данном случае, включают отбеливающие агенты, антикариозные агенты, агенты, контролирующие образование зубного камня, агенты против зубных бляшек, периодонтальные активные компоненты, абразивные материалы, освежающие дыхание агенты, агенты, контролирующие неприятный запах, средства, снижающие чувствительность зубов, стимуляторы слюноотделения и их комбинации. Понятно, что хотя обычные отличительные признаки каждой из приведенных выше категорий активных компонентов могут отличаться, могут быть некоторые общие отличительные признаки и любой из рассматриваемых материалов может служить для многих целей в рамках двух или нескольких таких категорий активных компонентов. Предпочтительно такие активные компоненты выбирают с учетом совместимости с пероксидным комплексом, пероксидным соединением и другими ингредиентами композиции. Активные компоненты, которые могут быть полезны в данном случае, описаны в патентной заявке США № 2003/0206874 (Doyle et al., опубликована 6 ноября 2003 г.), в патенте США № 6290933 (Durga et al., выдан 18 сентября 2001 г.) и в патенте США № 6685921 (Lawlor, выдан 3 февраля 2004 г.).

Активные компоненты, которые могут быть использованы, необязательно присутствуют в композициях согласно изобретению в безопасных и эффективных количествах. Определение «безопасное и эффективное» количество активного компонента означает количество, которого достаточно, чтобы получить желаемый терапевтический или профилактический эффект у человека или низшего животного, которые применяют активный компонент, без чрезмерных отрицательных побочных эффектов (таких как токсичность, раздражение или аллергическая реакция) с соответствующим разумным соотношением положительный эффект/риск, когда это количество используется в способе настоящего изобретения. Конкретное безопасное и эффективное количество активного компонента варьирует в зависимости от таких факторов, как конкретное состояние, подвергающееся лечению, физическое состояние пациента, природа сопутствующей терапии (если такая есть), конкретный используемый активный компонент, конкретная дозированная форма, используемый носитель и желаемая схема дозирования.

В некоторых вариантах осуществления изобретения композиции согласно изобретению включают отбеливающий агент. Как дополнительно описано ниже, «отбеливающий агент» представляет собой материал, который эффективен при отбеливании зубной поверхности, на которую он нанесен. В некоторых вариантах осуществления композиции по изобретению содержат пероксидный отбеливающий агент, содержащий пероксидное соединение. В данном случае «пероксидное соединение» представляет собой окисляющее соединение, содержащее двухвалентную группу кислород-кислород. Пероксидные соединения включают пероксиды и гидропероксиды, такие как перекись водорода, пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов, органические пероксисоединения, пероксикислоты (надкислоты), их фармацевтически приемлемые соли и их смеси. Пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов включают пероксид лития, пероксид калия, пероксид натрия, пероксид магния, пероксид кальция, пероксид бария, а также их смеси. Органические пероксисоединения включают пероксид карбамида (также называемый гидропероксидом мочевины), гидропероксид глицерина, алкилгидропероксид, диалкилпероксид, алкилпероксикислоты, пероксиэфиры, диацилпероксиды, бензоилпероксид и монопероксифталат, а также их смеси. Пероксикислоты и их соли включают органические пероксикислоты, такие как алкилпероксикислоты, и монопероксифталат, и их смеси, а также соли неорганических пероксикислот, такие как персульфаты, диперсульфаты, перкарбонаты, перфосфаты, пербораты и персиликаты щелочных и щелочноземельных металлов, таких как литий, калий, натрий, магний, кальций и барий, а также их смеси. В некоторых вариантах изобретения пероксидное соединение представляет собой перекись водорода, пероксид мочевины, перкарбонат натрия и их смеси. В одном из вариантов изобретения пероксидное соединение содержит перекись водорода. В одном из вариантов изобретения пероксидное соединение по существу состоит из перекиси водорода. Пероксидное соединение составляет приблизительно от 0,1 до 50%, необязательно приблизительно от 1 до 40%, необязательно приблизительно от 10 до 30% из расчета на композицию по уходу за полостью рта.

В одном из вариантов осуществления пероксидное соединение является частью пероксидного композита. В одном из вариантов изобретения композит содержит N-винилгетероциклический полимер. Такой вариант настоящего изобретения содержит:

а) пероксидный композит, содержащий перекись водорода и N-винилгетероциклический полимер;

б) полимер акриловой кислоты, содержащий сополимер первого мономерного звена, выбранный из группы, включающей акриловую кислоту, метакриловую кислоту и их комбинации, со вторым мономерным звеном, выбранным из группы, включающей акрилаты, акриламиды, ацетаты и их комбинации; и

с) приемлемый для применения в полости рта неводный носитель.

В одном из вариантов осуществления изобретения материал в виде частиц содержит N-винилгетероциклический полимер, который получен из N-гетероциклического винилового мономера, предпочтительно содержащего N-винилгетероциклические мономеры, содержащие от 3 до 7 атомов в гетероциклическом кольце, включая карбонильный атом углерода и азотный гетероатом, содержащий винильную группу. Предпочтительно кольцо содержит 5 или 6 атомов, содержит гетероатомы, такие как атом серы или кислорода, и может быть замещенным или незамещенным.

Некоторые варианты таких полимеров представляют собой полимеры определенных N-винилгетероциклических мономеров, таких как N-винилимиды, образующие поли-N-винилимиды, и N-виниллактамы, образующие поли-N-винилполилактамы, а также их смеси. Подходящими N-винилимидами являются: N-винилмалонимид, N-винилсукцинимид, N-винилглутаримид, N-винилмалеимид, N-винил-β-метилглутаримид, N-винил-α-амилсукцинимид и N-виниладипимид.

Подходящими N-виниллактамами являются: N-винилпиперидион, N-винилкапролактам, N-винил-3-метилпирролидинон или пиперидон или капролактам, N-винил-4-метилпирролидинон или пиперидон или капролактам, N-винил-5-метилпирролидинон или пиперидон, N-винил-3-этилпирролидинон, N-винил-4,5-диметилпирролидинон, N-винил-5,5-диметилпирролидинон, N-винил-3,3,5-триметилпирролидинон, N-винил-5-метил-5-этилпирролидинон, N-винил-3,4,5-триметил-3-этилпирролидинон, N-винил-6-метил-2-пиперидон, N-винил-6-этил-2-пиперидон, N-винил-3,5-диметил-2-пиперидон, N-винил-4,4-диметил-2-пиперидон, N-винил-7-метилкапролактам, N-винил-7-этилкапролактам, N-винил-3,5-диметилкапролактам, N-винил-4,6-диметилкапролактам, N-винил-3,5,7-триметилкапролактам.

Варианты осуществления изобретения, содержащие поли-N-винилполилактамы, включают, но без ограничения, поли-N-винилпирролидон, поли-N-винил-2-пиперидон, поли-N-винил-2-капролактам, поли-N-винил-3-метил-2-капролактам, поли-N-винил-3-метил-2-пиперидон, поли-N-винил-4-метил-2-пиперидон, поли-N-винил-4-метил-2-капролактам, поли-N-винил-3-этил-2-пирролидон, поли-N-винил-4,5-диметил-2-пирролидон, а также их смеси. Предпочтительно полимер выбирают из группы, включающей поли-N-винилполи-2-пирролидон, поли-N-винилполи-2-пиперидон, поли-N-винил-поли-2-капролактам и их смеси.

В предпочтительном варианте полимер представляет собой поли-N-винилполи-2-пирролидон. Поли-N-винилполи-2-пирролидон также широко известен как поливинилпирролидон или «ПВП» (PVP). ПВП относится к полимеру, содержащему винилпирролидон (также называется N-винилпирролидон, N-винил-2-пирролидион и N-винил-2-пирролидинон) в качестве мономерного звена. Мономерное звено состоит из полярной имидной группы, четырех неполярных метиленовых групп и неполярной метановой группы. Полимеры включают растворимые и нерастворимые гомополимерные ПВПы. Сополимеры, содержащие ПВП, включают сополимер винилпирролидон/винилацетат (также известный как Copolyvidone, Copolyvidonum или VP-VAc) или сополимер винилпирролидон/диметиламиноэтилметакрилат.

Растворимые ПВП полимеры, которые могут быть использованы в рассматриваемом случае, известны в данной области техники, в том числе Povidone, Polyvidon, Polyvidonum, поли(N-винил-2-пирролидинон), поли(N-винилбутиролактам), поли(1-винил-2-пирролидон) и поли[1-(2-оксо-1-пирролидинил)этилен]. Такие ПВП полимеры по существу не имеют поперечной сшивки.

В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения нерастворимые поперечно сшитые гомополимеры являются предпочтительными. Такие полимеры включают полимеры, которые в данной области техники обычно называют поливинилполипирролидоном, кросс-повидоном, ПВП и сПВП (cPVP), и называются в данной работе сПВП. Гомополимеры получают свободно-радикальной полимеризацией мономерного винилпирролидона.

В одном из вариантов осуществления поли-N-пинилполи-2-пирролидон содержит лактам пирролидонового кольца, который обеспечивает гидрофильные характеристики. Без ограничения композиции, механизма или применимости изобретения, полагают, что такие группы позволяют пероксидному соединению связываться со сПВП. Гидрофобные характеристики приписываются метиленовым группам в кольце, а линейная алифатическая главная цепочка препятствует пероксидному комплексу вступать в реакцию со слюной, при этом все еще сохраняет пероксид доступным для отбеливания зубов. Поверхностные характеристики сПВП служат в качестве барьера для прохождения пероксидного компонента и препятствуют преждевременному распределению пероксидного компонента при нанесении в полости рта композиции для ухода за полостью рта. Связанный со сПВП пероксид высвобождается в течение некоторого периода времени за счет диффузии, разности температур, уровней влажности и других факторов.

сПВП представляет собой белый или слегка желтый гигроскопичный порошок. В данном случае определение «гигроскопичный» относится к свойству легко абсорбировать влагу. В некоторых вариантах изобретения полимер имеет способность абсорбировать влагу приблизительно от 10 до 40 мас.% из расчета на пероксидное соединение.

сПВП особенно подходит для улавливания пероксида с образованием пероксидного полимерного композита. Без ограничения композиции, механизма или применимости изобретения, полагают, что в некоторых вариантах изобретения поверхностные характеристики поперечно сшитого полимера служат в качестве барьера для прохождения пероксида и препятствуют преждевременному распределению пероксида при нанесении в полости рта композиции для ухода за полостью рта, сохраняя при этом пероксид доступным для отбеливания зубов. Связанный со сПВП пероксид высвобождается в течение некоторого периода времени за счет диффузии, разности температур, уровней влажности и других факторов. Это обеспечивает существенное преимущество над другими отбеливающими композициями для полости рта.

Полимерный материал в виде частиц, который может быть использован в данном случае, получают хорошо известными способами. Поли-N-винилполилактам получают полимеризацией виниллактама в присутствии щелочного катализатора (см. патенты США №№ 2938017, Grosser et al., выдан 24 мая 1960; 3277066, Grosser et al., выдан 4 октября 1966; и 3306886, Grosser et al., выдан 28 февраля 1967). Варианты, содержащие поли-N-винилполиимиды, получают путем нагревания N-винилимида в присутствии катализатора (см. патент США № 3306886, Grosser et al., выдан 28 февраля 1967). В альтернативных вариантах сополимер N-винилгетероциклического соединения получают полимеризацией N-винилгетероциклического и другого винилового мономеров (см. патенты США №№ 2667473, Morner et al., выдан 26 января 1954; и 2947633, Perry et al., выдан 2 августа 1960).

Пористые поперечно сшитые полимеры, которые могут быть использованы в данном случае, включают полимеры, коммерчески доступные как: Luvicross^®, Kollidon^® CL, Divergan^® F, Divergan HM и Divergan RS, выпускаемые BASF, Mount Olive, New Jersey, США; и PolyPlasdone^®, выпускаемый ISP, Wayne, New Jersey, США. Понятно, что варианты настоящего изобретения не ограничены ПВП определенной молекулярной массы и что любой эквивалентный ПВП приемлемой чистоты, предпочтительно фармацевтического сорта, находится в пределах объема вариантов осуществления настоящего изобретения.

В некоторых вариантах осуществления изобретения пероксидный полимерный материал в виде частиц получают путем суспендирования полимера (предпочтительно сПВП) в подходящем безводном органическом растворителе. Готовят безводный раствор пероксидного компонента предпочтительно с использованием того же органического растворителя, что и для суспензии ПВП. Раствор пероксида смешивают с суспензией ПВП в количестве, соответствующем желаемому молярному отношению полимерного пероксида в пероксидном комплексе (см. патенты США №№ 5108742, Merianos, выдан 28 апреля 1992; и 4564514, Druaz et al., выдан 14 января 1986). В одном из вариантов изобретения пероксидный комплекс имеет равное (1:1) молярное отношение перекиси водорода к полимеру.

В одном из вариантов изобретения концентрация пероксидного комплекса ограничена так, чтобы водородный компонент составлял не более чем 6%, чтобы сохранить предпочтительную вязкость. В таком варианте комбинация пероксидного комплекса и пероксидного соединения имеет суммарную концентрацию больше чем 6%, способную обеспечивать более эффективное от