Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний

Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Применение соединения формулы (I) в котором соединение выбрано из группы соединений, приведенных в представленной ниже таблице

Пример	R1	R2	Конфигурация R1 или R2	R3	R4	Ln-R5 m

27	Н		R
44	Н		R		Н
46	Н		R
55	Н		R
58	Н		R
102	Н		R
103	Н		R
105	Н		R

110	Н		R
115	Н		R
133	Н		R
134	Н		R
234	Н		R
240	Н		R

где обозначения X₁, X₂, Х₃, Х₄ и Х₅, использованные в таблице, в каждом случае обозначают связывание в положении в общей формуле, приведенной в таблице, а не соответствующие группы R¹, R², R³, R⁴ и L-R⁵, необязательно в форме его рацематов и необязательно в форме его фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов или гидратов, для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболеваний, характеризующихся аномальной пролиферацией клеток в организме человека или млекопитающего, не являющегося человеком, путем ингибирования polo-подобных киназ, как регуляторов митоза.

2. Применение по п.1, в котором polo-подобной киназой является ППК-1.

3. Применение по п.1 или 2, характеризующееся тем, что заболевание характеризуется неприемлемой пролиферацией, миграцией, апоптозом или ангиогенезом клеток.

4. Применение по любому из пп.1-3, характеризующееся тем, что заболеванием является рак, выбранный из группы, включающей карциномы, саркомы, меланомы, миелому, опухоли кроветворной системы, лимфомы и раковые заболевания детей.

5. Применение по п.4, характеризующееся тем, что раком является лейкоз.

6. Применение по любому из пп.1-5, характеризующееся тем, что заболеванием является рак, выбранный из группы, включающей смешанные опухоли, недифференцированные опухоли и их метастазы.

7. Применение по любому из пп.1-6, в котором активный ингредиент вводят перорально, энтерально, чрескожно, внутривенно, внутрибрюшинно или путем инъекции.