Системы, содержащие имидазольное кольцо с заместителями, и способы их получения
Патент 2409576
Авторы
- АМОС Дэвид Т. (US)
- ДАФФИ Дэниел Е. (US)
- ДЕЛЛАРИА Джозеф Ф. мл. (US)
- КРЕПСКИ Ларри Р. (US)
- РАДМЕР Мэттью Р. (US)
Правообладатели
Классы МПК
- A61P37 - Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний
- A61K31/4353 - орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами
- A61K31/4745 - конденсированные с циклическими системами, содержащими азот в качестве гетероатома, например фенантролины (производные йохимбина, винбластин A61K 31/475; производные эрголина A61K 31/48)
- C07D471/04 - орто-конденсированные системы (карбацефамы, например гомотиенамицины C07D463/00)
Системы, содержащие имидазольное кольцо с заместителями, и способы их получения
Иллюстрации
Изобретение относится к системам, содержащим имидазольное кольцо, соответствующие веществу формулы (I-1):
в которой: Х представляет собой алкилен, факультативно прерываемый одной или несколькими -О- группами; Z представляет собой -С(O)-; R1-1 выбирается из группы, включающей: водород, алкил, фенил, -N(СН3)(ОСН3), и фенил, замещенный одним или несколькими галогенами; R2 представляет собой водород; алкил; гидроксиалкил; или алкоксиалкил; RA и RB, взятые вместе, образуют слитое фенильное кольцо или к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям для индуцирования биосинтеза цитокина, содержащим такие вещества. Указанные вещества могут найти применение в медицине в качестве иммуномодуляторов, для индукции или подавления биосинтеза цитокинов у животных и при лечении заболеваний, в том числе вирусных и злокачественных болезней. 8 н. и 10 з.п. ф-лы.
Реферат
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Вещество, соответствующее формуле (I-1): в которой X представляет собой алкилен, факультативно прерываемый одной или несколькими -О- группами;Z представляет собой -С(O)-;R1-1 выбирается из группы, включающей:водород,алкил,фенил,-N(СН3)(ОСН3), ифенил, замещенный одним или несколькими галогенами;R2 представляет собой водород; алкил; гидроксиалкил; или алкоксиалкил;RA и RB, взятые вместе, образуют слитое фенильное кольцо или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Вещество, соответствующее формуле (I-2): в которой X представляет собой алкилен, факультативно прерываемый одной илинесколькими -О- группами;n равно 0;Z представляет собой -С(O)-;R1-1 выбирается из группы, включающей:водород,алкил,фенил,-N(СН3)(ОСН3), ифенил, замещенный одним или несколькими галогенами;R2 представляет собой водород; алкил; гидроксиалкил; или алкоксиалкил;или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Вещество, соответствующее формуле (I-3): в которой Х представляет собой алкилен, факультативно прерываемый одной или несколькими -О- группами;Z представляет собой -С(O)-, -С(O)O-, или -C(-Q-R1-3)2-;R1-1 выбирается из группы, включающей:водород,алкил,фенил, ифенил, замещенный одним или несколькими галогенами;при условии, что если Z представляет собой -С(O)-, то R1-1 может также быть группой N(СН3)(ОСН3);при дополнительном условии, что если Z представляет собой - С(O)O-, то R1-1 не является водородом;при дополнительном условии, что если Z представляет собой - С(O)O-, то Х не включает -О- группы;Q представляет собой О;R1-3 представляет собой алкил; иR2 представляет собой водород; алкил; гидроксиалкил; или алкоксиалкил;каждая из групп RA' и RB' представляет собой алкил;или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Вещество, соответствующее формуле (Ia): в которой X представляет собой алкилен, факультативно прерываемый одной или несколькими -О- группами;n равно 0;R1-1 выбирается из группы, включающей:водород,алкил,фенил,-N(СН3)(ОСН3), ифенил, замещенный одним или несколькими галогенами; иR2 представляет собой водород; алкил; гидроксиалкил; или алкоксиалкил;или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Вещество, соответствующее формуле (Id): в которой X представляет собой алкилен, факультативно прерываемый одной или несколькими -О- группами;n равно 0;R1-1 выбирается из группы, включающей:водород и алкил;Q представляет собой О;R1-3 представляет собой алкил;или R1-3 группы могут объединяться друг с другом с образованием насыщенного 5-членного кольца;R2 представляет собой водород; алкил; гидроксиалкил; или алкоксиалкил;или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Вещество, соответствующее формуле (Ie): в которой Х представляет собой алкилен, факультативно прерываемый одной или несколькими -О- группами;n равно 0;R2 представляет собой водород; алкил; гидроксиалкил; или алкоксиалкил;или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Вещество по п.3 или его соль, где Z представляет собой - С(O)-.
8. Вещество по п.3 или 5, или его соль, где R1-3 представляет собой алкил или R1-3 группы объединяются друг с другом с образованием 5-членного кольца.
9. Вещество по любому из пп.1-4 и 7, или его соль, где R1-1 выбирается из группы, включающей фенил, алкил и -N(СН3)ОСН3.
10. Вещество по любому из пп.1-4 и 7, или его соль, где R1-1 выбирается из группы, включающей алкил, фенил и водород.
11. Вещество по любому из пп.1-6, или его соль, где Х представляет собой C1-6алкилен или -(CH2)2-4-O-(CH2)1-3-.
12. Вещество по п.11, или его соль, где Х выбирается из группы, включающей -(CH2)1-6-, -СН2-С(СН3)2-, -(СН2)2-O-СН2-, -(CH2)3-О-СН2- и -СН2-С(СН3)2-СН2-.
13. Вещество по любому из пп.1-4 и 7, или его соль, где R1-1 выбирается из группы, включающей алкил и фенил.
14. Вещество по п.13, или его соль, где R1-1 выбирается из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, циклопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, циклопентил, н-гексил, циклогексил, фенил, 4-хлорфенил и 2,4-дихлорфенил.
15. Вещество по любому из пп.1-6, или его соль, где R2 выбирается из группы, включающей водород, алкил, гидроксиалкил и алкоксиалкил.
16. Вещество по п.15, или его соль, где R2 выбирается из группы, включающей водород, гидроксиметил, метил; этил, н-пропил, н-бутил, этоксиметил, и 2-метоксиэтил.
17. Фармацевтическая композиция для индуцирования биосинтеза цитокина, содержащая терапевтически эффективное количество вещества по любому из пп.1-6, или его соли в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем или наполнителем.
18. Применение вещества по любому из пп.1-6 для производства фармацевтической композиции для индуцирования биосинтеза цитокинов в организме животного.