Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Патент 2412935
Авторы
Правообладатели
Классы МПК
- A61K31/44 - не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их
- A61P3/10 - для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства
- C07C323/16 - углеродного скелета, содержащего шестичленные ароматические кольца
- C07D213/64 - в положении 2 или 6
- C07D295/08 - замещенными атомами кислорода или серы, связанными простыми связями
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Иллюстрации
В настоящем изобретении описаны феноксиуксусные кислоты формулы I
где Х выбран из S и SCH2, X1 представляет собой О, R1 представляет собой C1-6алкил, R2 представляет собой -C≡C-R2a, R2a представляет собой С1-4алкил, замещенный морфолинилом, R3 выбран из хлора и метила, R4a представляет собой Н, R4b представляет собой Н, R4c представляет собой Н, R5a представляет собой Н, R5b представляет собой Н, R5c представляет собой Н, R5d представляет собой Н и R5e представляет собой H,
и содержащие их фармацевтические композиции. Феноксиуксусные кислоты являются активаторами PPAR-δ и могут быть полезны для лечения состояний, опосредованных ими. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.
Реферат
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Соединение формулы I: или его фармацевтически приемлемая соль, гдеX выбран из S и SCH2;X1 представляет собой О;R1 представляет собой C1-6алкил;R2 представляет собой -C≡C-R2a;R2a представляет собой С1-4алкил, замещенный морфолинилом;R3 выбран из хлора и метила;R4a представляет собой Н;R4b представляет собой Н;R4c представляет собой Н;R5a представляет собой Н;R5b представляет собой Н;R5c представляет собой Н;R5d представляет собой Н; иR5e представляет собой Н.
2. Соединение по п.1, где это соединение имеет формулу Iа: или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.2, где Х представляет собой S.
4. Соединение по п.1, где это соединение представляет собой:{4-[3-Изобутокси-5-(3-морфолин-4-ил-проп-1-инил)-фенилсульфанил]-2-метилфенокси}-уксусной кислотыили его фармацевтически приемлемую соль.
5. Соединение по п.1, где это соединение представляет собой:{4-[3-Изобутокси-5-(3-морфолин-4-ил-проп-1-инил)-бензилсульфанил]-2-метилфенокси}-уксусной кислотыили его фармацевтически приемлемую соль.
6. Фармацевтическая композиция, активирующая дельта рецепторы PPAR, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп.1-5.