Композиция с силиконовым композитом для ухода за полостью рта

Композиция с силиконовым композитом для ухода за полостью рта

Реферат

ПЕРЕКРЕСТНАЯ ССЫЛКА НА РОДСТВЕННУЮ ЗАЯВКУ

По этой заявке испрашивается приоритет временной заявки на патент США с регистрационным номером 60/796383, поданной 1 мая 2006 года, которая включена сюда в качестве ссылки.

ПРЕДПОСЫЛКИ К СОЗДАНИЮ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Зубной налет, или биопленка, является мягким отложением, которое образуется на поверхностях полости рта, таких как ткани и зубы, и включает сложную смесь скопления бактерий и побочных продуктов переработки пищи и слюны, крахмала, белков и белкового материала. Соответственно, ингибирование роста биопленки не только сопряжено с диспергированием скопления имеющихся белковых материалов, но и требует предотвращения и минимизации их повторного присоединения к зубной поверхности. Налет прочно прикрепляется в точках отклонения от нормы и нарушения непрерывности (например, на грубых поверхностях зубных камней, пришеечных частях десны, на поверхности языка, в десневых бороздках и т.п.). В дополнение к неприглядному внешнему виду, зубной налет способствует развитию гингивита и других форм периодонтальных заболеваний.

Бактерии разрастаются на языке. По большей части, бактерии являются компонентом защитной биопленки, которая делает их устойчивыми к большинству воздействий. Немногие люди чистят свои языки после чистки зубов, хотя было показано, что не менее 50% бактерий, присутствующих в полости рта, можно найти на языке. Кроме того, для многих лиц чистка зубов и языка является затруднительной вследствие рвотного рефлекса. Поэтому немеханическая чистка языка является крайне желательной для тех лиц, которые не способны делать это с помощью механического приспособления.

В данной области было предложено множество средств для торможения образования налета и подавления оральных инфекций и заболеваний зубов, сопряженных с образованием зубного налета. Несмотря на большое количество продуктов, подобных антибактериальным средствам ухода за полостью рта, продолжает ощущаться необходимость в продукте с повышенными антибактериальными свойствами, препятствующими прикреплению бактерий к субстрату.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Композит, включающий силиконовое соединение, сорбированное на пористом поперечно-сшитом полимере.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В рамках изобретения диапазоны сокращенно описывают каждую величину внутри диапазона. Каждую величину внутри диапазона можно выбрать в качестве границы диапазона.

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта и способы применения, нанесения или использования у людей или других животных. Эти композиции для ухода за полостью рта доставляют силиконовые соединения, такие как силиконовые адгезивы и силиконовая жидкость, к поверхностям полости рта. В различных вариантах осуществления эти композиции обеспечивают свойства, препятствующие присоединению и адгезии бактерий.

В рамках изобретения термин «композиция для ухода за полостью рта» означает любую композицию, которая может быть использована для введения или аппликации в полости рта человека или животного для улучшения здоровья, в гигиенических целях или для улучшения внешнего вида пациента; в некоторых вариантах осуществления она обеспечивает такое преимущество, как предупреждение или лечение физиологических состояний или расстройств, обеспечение чувственных, декоративных или косметических преимуществ или их сочетаний.

Настоящее изобретение охватывает композиции для ухода за полостью рта, содержащие антиадгезивный агент. Варианты осуществления включают создание системы доставки или композицию для ингибирования адгезии бактерий на поверхности полости рта с использованием такой композиции для ухода за полостью рта, которая выделяет антиадгезионный агент. В различных вариантах осуществления эти композиции включают силиконовый композит, имеющий силиконовое соединение и пористый поперечно-сшитый полимер, смешанные в носителе, приемлемом для перорального применения.

В различных вариантах осуществления настоящее изобретение относится к композициям, включающим силиконовый композит, имеющий одно или более силиконовых соединений. В некоторых вариантах осуществления этот силиконовый композит присутствует в композиции для ухода за полостью рта в концентрации от примерно 0,5% до примерно 99%, оптимально в различных вариантах осуществления в количестве от примерно 1% до примерно 50%, от примерно 5% до примерно 30%, от примерно 7% до примерно 20% или от примерно 8% до примерно 15%. Этот силиконовый композит может содержать, например, силиконовый адгезив и силиконовую жидкость, как более подробно обсуждается ниже.

Силиконовые соединения, которые могут быть включены в силиконовую композицию, содержат, но не ограничиваются ими, силиконовые полимеры, силиконовые адгезивы, силиконовые камеди, силиконовые воски, силиконовые эластомеры, силиконовые жидкости, силиконовые смолы, силиконовые порошки и их смеси. Если композит содержит силиконовый адгезив и силиконовую жидкость, этот адгезив может присутствовать в количестве от примерно 0,01% до примерно 99% по массе, от примерно 1% до примерно 50%, от примерно 5% до примерно 30%, от примерно 7% до примерно 20% или от примерно 8% до примерно 15% по массе от общей композиции. Жидкость может присутствовать в количестве (по массе от общей композиции) от примерно 0,01% до примерно 99%, от примерно 0,1% до примерно 1% или от примерно 0,5% до примерно 0,7%.

В одном варианте осуществления силиконовое соединение композита содержит амино-совместимый силиконовый адгезив или композицию чувствительного к давлению адгезива (PSA), включая такие, которые хорошо известны в данной области. Обычно PSA на силиконовой основе производят конденсацией силиконовой смолы и органосилоксана, такого как полидиорганосилоксан. Приемлемые силиконовые полимеры включают сополимерный продукт смеси оканчивающегося силанолом полидиорганосилоксана, такого как полидиметилсилоксан, с силиконовой смолой, содержащей силанол, причем силанольные группы полидиорганосилоксана претерпевают реакцию конденсации с силанольными группами силиконовой смолы, что приводит к легкой перекрестной сшивке полидиорганосилоксана силиконовой смолой (т.е. цепи полидиорганосилоксана связываются между собой молекулами смолы, что разветвляет и спутывает цепи и придает системе характер сети) с образованием чувствительного к давлению адгезива. С полидиорганосилоксаном, оканчивающимся силанолом и силиконовой смолой можно смешать катализатор (например, щелочной материал, такой как аммиак, гидроксид аммония или карбонат аммония) для стимуляции этой реакции перекрестного сшивания. Сополимеризация силиконовой смолы с полидиорганосилоксаном, оканчивающимся силанолом, усиливает самоадгезивное свойство и когезивные свойства мягкой эластомерной матрицы. Изменение соотношения силиконовой смолы и полидиорганосилоксана в чувствительном к давлению адгезиве будет изменять липкость композиции для ухода за полостью рта. Например, такие PSA доступны у Dow-Corning Corporation под торговым названием BIO-PSA™.

Силиконовые смолы, которые могут быть использованы в изобретении, включают высокомолекулярные полидиорганосилоксаны, имеющие вязкость при 25°С от примерно 500000 сСт до примерно 50000000 сСт. К таким силиконовым смолам относятся полидиорганосилоксаны с усредненной по массе молекулярной массой более 500000. Полисилоксановые смолы, которые могут быть использованы в изобретении, могут быть линейными или циклическими, разветвленными или неразветвленными. Заместители могут иметь любую структуру, если только получаемые полисилоксаны являются гидрофобными, нераздражающими, нетоксичными или не вредят иным образом при применении в полости рта и совместимы с другими компонентами композиции. Конкретные примеры силоксановых смол включают сополимер полидиметилсилоксан, метилвинилсилоксан, сополимер поли(диметилсилоксан, дифенил, метилвинилсилоксан) и их смеси. Силиконовые смолы включают продукты, доступные коммерчески и поставляемые на рынок фирмой General Electric. Силиконовые воски включают косметические воски и шелковые воски.

Полисилоксановые жидкости, которые могут быть использованы в изобретении, включают такие, у которых вязкость при 25°С составляет от примерно 1 сСт до примерно1000 сСт, от примерно 2 сСт до примерно 500 сСт или от примерно 20 сСт до примерно 400 сСт. Полисилоксановые жидкости, которые могут быть использованы в изобретении, могут быть линейными или циклическими, и могут быть замещенными разнообразными заместителями (включая описанные выше). В некоторых вариантах осуществления заместители включают метильные, этильные и фенильные заместители. Применимые полисилоксановые жидкости включают линейные полисилоксановые полимеры, такие как диметикон и другие низковязкие аналоги полисилоксановых материалов, которые в некоторых вариантах осуществления имеют вязкость при 25°С, равную 200 сСт или менее, и циклометикон и другие циклические силоксаны, например, имеющие вязкость при 25°С, равную 200 сСт или менее. Другие жидкости включают сополимеры полисилоксановых простых эфиров и оканчивающихся гидроксилом полидиметилсилоксановых жидкостей (например, Dow Corning ST-DIMETHICONOL™ 40, Dow Corning SGM 36, SGM3). Примеры коммерчески доступных материалов, которые могут быть использованы в изобретении, включают ряд жидкостей DC200, поставляемых на рынок корпорацией Dow-Corning, и ряд жидкостей AK Fluid, поставляемых на рынок Wacker-Chemie GmbH, Мюнхен, Германия. Можно также использовать высокомолекулярные силиконовые смолы с полисилоксановой смесью, включая порошкообразный триметилсилоксисиликат, например жидкость 593 от Dow Corning, Belsil TMS 803 от Wacker.

Можно использовать приемлемые эластомерные силиконовые порошки, с размером частиц от примерно 1 до примерно 15 мкм, например кроссполимеры диметикона с винилдиметиконом. Кроме того, в некоторых вариантах осуществления можно использовать неионные эмульсии, содержащие 30% диметикона.

Пероральная композиция содержит пористый поперечно-сшитый полимер. В рамках изобретения термин «пористый поперечно-сшитый полимер» означает зернистый полимерный материал, используемый для сорбции силиконового соединения. Термин «сорбировать» означает «сорбционную» способность (или «сорбцию»), т.е способность полимерных частиц адсорбировать, абсорбировать, связывать в комплекс или иначе удерживать силиконовое соединение. В рамках изобретения термин «пористый» означает присутствие пустот или незаполненных пространств между поперечно-сшитыми полимерами, которые увеличивают общую площадь поверхности полимера сверх его простых геометрических измерений. Без ограничения механизма, функции или полезности настоящего изобретения, следует понимать, что в некоторых вариантах осуществления композит содержит зернистые полимеры, имеющие негладкую поверхность и нерегулярную полимерную матрицу, в которой удерживается силиконовое соединение. Химические и физические характеристики зернистого материала замедляют выделение силиконового соединения из зернистого полимера и в некоторых вариантах осуществления обеспечивают постоянное замедленное выделение силиконового соединения. В различных вариантах осуществления полимер содержит пористый зернистый материал с объемом пор по БЭТ (определенным по способу Брунауэра, Эммета и Теллера), составляющим от примерно 0,05 до примерно 0,3 см³/г, возможно, от примерно 0,1 до примерно 0,2 см³/г, возможно, от примерно 0,14 до примерно 0,16 см³/г. В одном варианте осуществления силиконовый композит содержит силиконовое соединение в количестве от примерно 50% до примерно 95%, от примерно 70% до примерно 95% или от примерно 70% до примерно 90% от массы силиконового композита.

В одном варианте осуществления поперечно-сшитый полимер является продуктом полимеризации по меньшей мере одного, а в других вариантах осуществления - по меньшей мере двух, мономеров, имеющих по меньшей мере две ненасыщенные связи (в дальнейшем называемых «полиненасыщенными» мономерами), причем при полимеризации эти мономеры составляют не более примерно 40% по массе, а в других вариантах осуществления не более примерно 9% по массе, от общей массы мономера в мононенасыщенных сомономерах. Полиненасыщенные мономеры выбирают из полиакрилатов, полиметакрилатов, полиитаконатов и их смесей, включая полиакрилаты, -метакрилаты или -итаконаты этиленгликоля, пропиленгликоля; ди-, три-, тетра- или полиэтиленгликоля и пропиленгликоля; триметилолпропана, глицерина, эритрита, ксилита, пентаэритрита, дипентаэритрита, сорбита, маннита, глюкозы, сахарозы, целлюлозы, гидроксилцеллюллозы, метилцеллюлозы, 1,2- или 1,3-пропандиола, 1,3- или 1,4-бутандиола, 1,6-гександиола, 1,8-октандиола, циклогександиола, циклогексантриола и их смесей. Сходным образом, можно использовать бис(акриламидо или метакриламидо)-соединения. Этими соединениями, например, являются метилен-бис(акрил или метакрил)амид, 1,2-дигидроксиэтилен-бис(акрил или метакрил)амид, гексаметилен-бис(акрил или метакрил)амид. В одном варианте осуществления полиненасыщенным мономером является полиметакрилат.

Другая группа применимых мономеров включает ди- или поливиниловые сложные эфиры, такие как дивинилпропиленмочевина, дивинил-оксалат, -малонат, -сукцинат, -глутамат, -адипат, -себацинат, -малеат, -фумарат, -цитраконат и -мезаконат. Другие применимые полиненасыщенные мономеры включают дивинилбензол, дивинилтолуол, диаллилтартрат, аллилпируват, аллилмалеат, дивинилтартрат, триаллилмеламин, N,N′-метилен-бис-акриламид, глицериндиметакрилат, глицеринтриметакрилат, диаллилмалеат, дивиниловый простой эфир, диаллилмоноэтиленгликольцитрат, этиленгликольвинилаллилцитрат, аллилвинилмалеат, диаллилитаконат, этиленгликолевый двойной сложный эфир итаконовой кислоты, дивинилсульфон, гексагидро-1,3,5-триакрилтриазин, триаллилфосфит, диаллиловый простой эфир бензолфосфоновой кислоты, сложный полиэфир малеинового ангидрида и триэтиленгликоля, полиаллилсахарозу, полиаллилглюкозу, диакрилат сахарозы, диметакрилат глюкозы, ди-, три- и тетра-акрилаты или метакрилаты пентаэтитрита, ди- и триакрилаты или метакрилаты триметилолпропана, диметакрилат сорбита, 2-(1-азиридинил)этилметакрилат, диакрилат или диметакрилат триэтаноламина, триакрилат или триметакрилат триэтаноламина, диметакрилат винной кислоты, диметакрилат триэтиленгликоля, диметакрилат бис-гидроксиэтилацетамида и их смеси.

Другие применимые полиэтиленовые ненасыщенные сшивающие мономеры включают этиленгликольдиакрилат, диаллилфталат, триметилолпропантриметакрилат, простые поливиниловые и полиаллиловые эфиры этиленгликоля, глицерина, пентаэритрита, диэтиленгликоля, монотио- и дитио-производных гликолей и резорцина; дивинилкетон, дивинилсульфид, аллилакрилат, диаллилфумарат, диаллилсукцинат, диаллилкарбонат, диаллилмалонат, диаллилоксалат, диаллиладипат, диаллилсебацинат, диаллилтартрат, диаллилсиликат, триаллилкарбаллилат, триаллилаконитат, триаллилцитрат, триаллилфосфат, дивинилнафталин, дивинилбензол, тривинилбензол; алкилдивинидбензолы, имеющие в качестве заместителей на бензольном ядре от 1 до 4 алкильных групп, содержащих 1-2 атома углерода; алкилтривинилбензолы, имеющие в качестве заместителей на бензольном ядре от 1 до 3 алкильных групп, содержащих 1-2 атома углерода; тривинилнафталины, поливинилантрацены и их смеси. Кроме того, в качестве полиненасыщенных мономеров применимы оканчивающиеся акрилом или метакрилом силоксаны и полисилоксаны, оканчивающиеся метакрилоилом уретаны, уретанакрилаты полисилоксановых спиртов, бис-метакрилат бисфенола А и метакрилат этоксилированного бисфенола А.

Еще одна группа мономеров представлена ди- или поливиниловыми простыми эфирами этилена, пропилена, бутилена и т.п., гликолей, глицерина, пентаэритрита, сорбита, ди- или полиаллильный соединений, таких как те, которые основаны на гликолях, глицерине и т.п. или комбинациях винилаллильных или винилакрилоильных соединений, таких как винилметакрилат, винилакрилат, аллилметакрилат, аллилакрилат, металлилметакрилат или металлилакрилат. Кроме того, для этого изобретения применимы ароматические, циклоалифатические и гетероциклические соединения. Эти соединения включают дивинилбензол, дивинилтолуол, дивинилдифенил, дивинилциклогексан, тривинилбензол, дивинилпиридин и дивинилпиперидин. Кроме того, можно использовать дивинилэтилен- или дивинилпропиленмочевину и сходные с ними соединения, например, как описано в патентах США №№ 3759880, 3992562 и 4013825. Силоксан и полисилоксаны, оканчивающиеся акрилоильными или метакрилоильным группами, такие как те, которые описаны в патентах США №№ 4276402 (эквивалентные патентным публикациям Германии № 30 34 505); в патентах США №№ 4341889; и 4277595 (эквивалентных патенту Франции 2465236) применимы для этого изобретения. Уретаны, оканчивающиеся метакрилоильными группировками, такие как те, которые описаны в патентах США №№ 4224427, 4250322, 4423099 и 4038257 (эквивалентные патентным публикациям Германии № 25 42 314), в патентных публикациях Германии № 2365631, патентных публикация Японии №№ 60-233110, 61-009424 и 61-030566 и патентной публикации Великобритании № 1443715, применимы для этого изобретения. Уретанакрилаты полисилоксановых спиртов, как те, которые описаны в патентах США №№ 4543398 и 4136250, и бис-метакрилат бисфенола А и бис-метакрилат этоксилированного бисфенола А, также применимы для этого изобретения.

Моноэтиленовые незамещенные мономеры также применимы, в примерном количестве до 40% по массе (в других вариантах не более 9% по массе в расчете на общую массу мономеров), для приготовления микрочастиц полимеров; к ним относятся этилен, пропилен, изобутилен, диизобутилен, стирол, винилпиридинэтилвинилбензол, винилтолуол и дициклопентадиен; сложные эфиры акриловой и метакриловой кислот, включая метиловый, этиловый, пропиловый, изопропиловый, бутиловый, втор-бутиловый, трет-бутиловый, амиловый, гексиловый, октиловый, этилгексиловый, дециловый, додециловый, циклогексиловый, изоборниловый, фениловый, бензиловый, алкилфениловый, этоксиметиловый, этоксиэтиловый, этоксипропиловый, пропоксиметиловый, пропоксиэтиловый, пропоксипропиловый, этоксифениловый, этоксибензиловый и этоксициклогексиловый сложные эфиры; виниловые сложные эфиры, включая винилацетат, винилпропионат, винилбутират и виниллаурат, винилкетоны, включая винилметилкетон, винилэтилкетон, винилизопропилкетон и метилизопропенилкетон, виниловые простые эфиры, включая винилметиловый эфир, винилэтиловый эфир, винилпропиловый эфир и винилизобутиловый эфир и т.п.

Другие мононенасыщенные мономерные материалы, которые можно использовать в соответствии с настоящим изобретением, в количестве до примерно 40% по массе или менее (в других вариантах осуществления не более примерно 25% по массе, и в других вариантах осуществления не более 9% по массе в расчете на общую массу мономеров в растворе мономеров), включают сложные эфиры гидроксилированных алкилов и альфа-бета-ненасыщенных карбоновых кислот, такие как 2-гидроксиэтилакрилат или метакрилат, гидроксипропилакрилат или метакрилат и т.п. Многие производные акриловой кислоты или метакриловой кислоты, отличные от упомянутых сложных эфиров, также применимы в качестве исходных мононенасыщенных мономерных материалов для использования в образовании микрочастиц ненасыщенных полимеров по настоящему изобретению. Они включают, но не ограничиваются ими, следующие мономеры: метакрилгликолевую кислоту, монометакрилаты гликоля, глицерина и других многоатомных спиртов, монометакрилаты диалкиленгликолей и полиалкиленгликолей и т.п. В каждом конкретном случае соответствующие акрилаты могут заменять метакрилаты. Примеры включают следующие соединения: 2-гидроксиэтилакрилат или метакрилат, диэтилен гликольакрилат или метакрилат, 2-гидроксипропилакрилат или метакрилат, 3-гидроксипропилакрилат или метакрилат, тетраэтиленгликольакрилат или метакрилат, пентаэтиленгликольакрилат или метакрилат, дипропиленгликольакрилат или метакрилат, акриламид, метакриламид, диацетонакриламид, метилолакриламид, метилолметакриламид и любой акрилат или метакрилат, имеющий одну или более алкильных групп с прямыми или разветвленными цепями от 1 до 30 углеродных атомов, или в некоторых вариантах осуществления от 8 до 15 углеродных атомов и т.п. Другие применимые примеры включают изоборнилметакрилат, феноксиэтилметакрилат, изодецилметакрилат, стеарилметакрилат, гидроксипропилметакрилат, циклогексилметакрилат, диметиламиноэтилметакрилат, трет-бутиламиноэтилметакрилат, 2-акриламидопропансульфоновую кислоту, 2-этилгексилметакрилат, метилметакрилат, этилметакрилат, бутилметакрилат, 2-гидроксиэтилметакрилат, тетрагидрофурфурилметакрилат и метоксиэтилметакрилат.

Примеры мононенасыщенных мономеров, содержащих группы карбоновых кислот в качестве функциональных групп и которые могут быть использованы в качестве исходных материалов по этому изобретению, включают следующие соединения: акриловую кислоту, метакриловую кислоту, итаконовую кислоту, аконитовую кислоту, коричную кислоту, кротоновую кислоту, мезаконовую кислоту, малеиновую кислоту, фумаровую кислоту и т.п.

Неполные сложные эфиры вышеуказанных кислот также могут быть использованы в качестве мононенасыщенных мономеров для использвания согласно этому изобретению. Примеры таких сложных эфиров включают следующие соединения: моно-гидроксипропилаконитат, моно-2-гидроксиэтилмалеат, моно-2-гидроксипропилфумарат, моноэтилитаконат, сложный эфир монометилцеллозольва и итаконовой кислоты, сложный эфир монометилцеллозольва и малеиновой кислоты и т.п.

Примеры применимых мононенасыщенных мономеров, содержащих аминогруппы в качестве функциональных групп, включают следующие соединения: диэтиаминоэтилакрилат или метакрилат, диметиламиноэтилакрилат или метакрилат, моноэтиламиноэтил акрилат или метакрилат, трет-бутиламиноэтилметакрилат, пара-аминостирол, орто-аминостирол, 2-амино-4-винилтолуол, пиперидиноэтилметакрилат, морфолиноэтилметакрилат, 2-винилпиридин, 3-винилпиридин, 4-винилпиридин, 2-этил-5-винилпиридин, диметиламинопропилакрилат и метакрилат, диметиламиноэтилвиниловый эфир, диметиламиноэтилвинилсульфид, диэтиламиноэтилвиниловый эфир, аминоэтилвиниловый эфир, 2-пирролидиноэтилметакрилат, 3-диметиламиноэтил-2-гидроксипропилакрилат или метакрилат, 2-аминоэтилакрилат или метакрилат, изопропилметакриламид, N-метилакриламид или метакриламид, 2-гидроксиэтилакриламид или метакриламид, хлорид или сульфометилат 1-метакрилоил-2-гидрокси-3-триметиламмония, 2-(1-азиридинил)этилметакрилат и т.п. Полиэтиленовые ненасыщенные мономеры, которые обычно действуют как имеющие только одну ненасыщенную группу, такие как изопрен, бутадиен и хлоропрен, должны считаться не частью содержания полиненасыщенных мономеров, а частью содержания моноэтиленовых ненасыщенных мономеров.

В одном варианте осуществления используют два полимеризованных полиненасыщенных мономера. Для захвата силиконового соединения с образованием силиконового композита особенно пригодны аллилметакрилаты, полимеризованные с этиленгликольдиметакрилатом. В таком варианте осуществления дважды-ненасыщенные мономеры также функционируют как сшивающие агенты. Этот специфический продукт полимеризации является полимерным пористым сферическим материалом, который выглядит как порошок.

В одном варианте осуществления зернистый полимер, который может быть использован в изобретении, готовят способом, включающим:

a) растворение по меньшей мере одного (в других вариантах осуществления, по меньшей мере двух) полиненасыщенных мономеров (в некоторых вариантах осуществления, совместно с эффективным количеством органического инициатора полимеризации) в несмешивающейся с водой силиконовой жидкости (как растворителе) для создания смеси мономеров;

b) медленное перемешивание растворенных мономеров и силиконового растворителя;

c) продолжение медленного перемешивания во время полимеризации мономеров в силиконовой жидкости для получения микропористых полимерных микрочастиц и их агломератов; и

d) отделение микропористых полимерных микрочастиц и агломератов от силиконового растворителя с получением микропористых полимерных микрочастиц и агрегатов в форме сфер.

В различных вариантах осуществления сферические агрегаты и сферические агломераты имеют диаметр менее чем примерно 500 микрон, в других вариантах осуществления - менее чем примерно 100 микрон или в других вариантах осуществления - менее чем примерно 80 микрон.

Среди пористых поперечно-сшитых полимеров, которые могут быть использованы в изобретении, имеются те, которые раскрыты в патентах США №№ 5955552 и 6387995. Такие полимеры включают такие коммерчески доступные, как: MICROSPONGE™ 5640, поставляемый на рынок A.P. Pharma, Redwood City, Calif., U.S.A.; POLYTRAP™ 6603 и серия POLY-PORE™ 200, поставляемая на рынок Amcol International Corp, Arlington Heights, Ill., U.S.A.; серия DSPCS-12 и серия SPCAT-12, поставляемая на рынок Kobo Products, Inc., South Plainfield, N.J., U.S.A. Каждый из перечисленных выше патентов включен сюда в качестве ссылки.

Настоящее изобретение относится к композициям, включающим приемлемые для перорального применения носитель или стоматологический наполнитель. В рамках изобретения термин «носитель, приемлемый для перорального применения» относится к материалу или комбинации материалов, которые безопасны для использования в композициях согласно настоящему изобретению, соответственно разумному соотношению пользы и риска, которое может быть связано с силиконовым композитом при сохранении значительной эффективности. В некоторых вариантах осуществления желательно, чтобы носитель существенно не снижал эффективность силиконового композита. Выбор конкретных компонентов носителя зависит от желаемой формы продукта, включая средства ухода за зубами, полоскания, гели и красители. В различных вариантах осуществления носитель помогает достаточной адгезии силиконового композита к поверхностям внутри полости рта, на которые наносят эту композицию без одновременного использования зубного аппликатора, мундштука, ленты или подобного средства. В других вариантах осуществления этот носитель используют с лентой, мундштуком, аппликатором или подобным средством. Носители могут быть воднофазными или неводнофазными. В некоторых вариантах осуществления воднофазные носители содержат увлажнитель. В некоторых вариантах осуществления увлажнителем является глицерин, сорбит, ксилит и/или пропиленгликоль, имеющий усредненную по массе молекулярную массу от примерно 200 до примерно 1000. Общая концентрация увлажнителя составляет от примерно 5% до примерно 70% пероральной композиции. В некоторых композициях используют неводный носитель.

Материалы, которые могут быть использованы в носителях, включают адгезивные средства, загустители, модификаторы вязкости, разбавители, поверхностно-активные вещества, модификаторы пенообразования, увлажнители, модификаторы рН, вкусовые добавки, отдушки, подсластители и другие необязательные ингредиенты, такие как отбеливатели, абразивы, противокариозные средства и т.д., обсуждаемые ниже. Следует понимать, что, хотя главные характеристики каждой из вышеуказанных категорий материалов могут быть различными, у них возможны некоторые общие характеристики, и любой данный материал может служить многим целям в пределах двух или более таких категорий материалов. Обычно такие материалы носителей выбирают по совместимости с силиконовым композитом и другими ингредиентами композиции.

В различных вариантах осуществления носитель включает адгезивное средство. В рамках изобретения адгезивное средство является материалом или комбинацией материалов, которые повышают удерживание силиконового композита на той поверхности полости рта, на которую композиция нанесена. Такие адгезивные средства включают адгезивы, пленкообразующие материалы, средства, повышающие вязкость, и их комбинации. Такие материалы включают гидрофильные органические полимеры, гидрофобные органические полимеры, силиконовые смолы, силикагели и их комбинации.

Гидрофильные органические полимеры, которые могут быть использованы в изобретении, включают полиэтиленгликоли, неионные полимеры этиленоксида, блок-сополимеры этиленоксида и пропиленоксида, карбоксиметиленовые полимеры, поливинилпирролидон (PVP) и их смеси. Неводные гидрофильные полимеры, которые могут быть использованы в практике настоящего изобретения, в некоторых вариантах осуществления обеспечивают вязкость композиции в диапазоне от примерно 10000 мПа (сантипуаз, сП) до 600000 мПа (сП).

Гидрофильные полимеры также включают полимеры полиэтиленгликолей и этиленоксида, имеющие общую формулу: HOCH₂(CH₂OCH₂)_nOH, где n представляет собой среднее количество оксиэтиленовых групп. Полиэтиленгликоли, доступные у Dow Chemical (Midland, Mich.) обозначены числами, такими как 200, 300, 400, 600, 2000, которые представляют собой приблизительную усредненную по массе молекулярную массу полимера. При комнатной температуре полиэтиленгликоли 200, 300, 400 и 600 являются прозрачными вязкими жидкостями; их используют в определенных вариантах осуществления настоящего изобретения.

Другой гидрофильный полимер, который может быть использован в изобретении, состоит из водорастворимого неионного блок-сополимера этиленоксида и пропиленоксида с формулой: HO(C₂H₄O)_a(C₃H₆O)_b(C₂H₄O)CH. В некоторых вариантах осуществления этот блок-сополимер выбирают таким образом (в отношении a, b и c), чтобы этиленоксидный компонент составлял от примерно 65 до примерно 75% по массе молекулы сополимера и чтобы сополимер имел усредненную по массе молекулярную массу от примерно 2000 до примерно 15000, причем в композиции для ухода за полостью рта этот сополимер присутствует в концентрации, при которой эта композиция является жидкой при комнатной температуре (23°С).

Блок-сополимером, который может быть использован в изобретении, является PLURAFLO™ L1220 от BASF Corporation, который имеет усредненную по массе молекулярную массу около 9800. Гидрофильный полиэтиленоксидный блок составляет в среднем примерно 65% от массы полимера.

Органические полимеры, которые могут быть использованы в качестве средств, повышающих адгезию, включают гидрофильные полимеры, такие как карбомеры, такие как карбоксиметиленовые полимеры, такие как полимеры акриловой кислоты и сополимеры акриловой кислоты. Карбоксиполиметилен является слабокислым виниловым полимером с активными карбоксильными группами. Карбоксиполиметиленом является CARBOPOL™ 974, поставляемый на рынок Noveon, Inc., Cleveland, Ohio, U.S.A.

Гидрофобные органические материалы, которые могут быть использованы в качестве средств, повышающих адгезию, в практике настоящего изобретения, включают гидрофобные материалы, такие как воски, такие как пчелиный воск, минеральное масло, смеси минерального масла и полиэтилена, вазелин, медицинский вазелин, жидкий парафин, смеси гидрированных сополимеров бутан/этилен/стирола (VERSAGEL™ поставляемые на рынок Penreco, Houston, Tex., U.S.A.), акрилатные и винилацетатные полимеры и сополимеры, полиэтиленовые воски, силиконовые полимеры, обсуждаемые здесь ниже, и поливинилпирролидон/винилацетатные сополимеры. В вариантах осуществления настоящего изобретения, содержащих гидрофобные полимеры, они могут присутствовать в количествах от примерно 1 до примерно 86% от массы композиции.

Адгезивные средства также включают неорганические материалы. Такие неорганические материалы включают силиконовые полимеры, такие как аморфные соединения кремнезема, которые используют в качестве загустителей (дымящий порошковый кремнезем CAB-O-SIL™, производимый Cabot Corporation, Boston, Mass., U.S.A.; и SYLOX™ 15, также известный как SYLODENT™ 15, поставляемый на рынок Davison Chemical Division of W.R. Grace & Co., Columbia, Md., U.S.A.).

Пригодные загустители включают карбоксивиниловые полимеры, карагенаны (также известные как ирландский мох и, более конкретно, как йота-карагенан), целлюлозные полимеры, такие как гидроксиэтилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза) и их соли (например, натрий-кармеллоза), природные камеди, такие как карайя, ксантан, гуммиарабик и трагакант, коллоидный алюмосиликат магния, коллоидный силикагель и т.п. Один или более загустителей, необязательно, присутствует в общем количестве от примерно 0,01% до примерно 15%, например от примерно 0,1% до примерно 10% или от примерно 0,2% до примерно 5% от массы композиции.

Пригодные модификаторы вязкости включают минеральное масло, вазелин, глины, органомодифицированные глины, кремнезем и т.п. В различных вариантах осуществления такие модификаторы вязкости используют для торможения осаждения или разделения ингредиентов или для повышения диспергируемости при перемешивании жидкой композиции. Один или более модификаторов вязкости, необязательно, присутствуют в общем количестве от примерно 0,01% до примерно 10%, например от примерно 0,1% до примерно 5%.

Пригодные разбавители включают материалы или комбинации материалов, которые используют для солюбилизации и/или суспендирования других компонентов композиции. В различных вариантах осуществления разбавители используют для регулирования вязкости композиции, необязательно, в сочетании с модификаторами вязкости (как уже обсуждалось) и другими компонентами композиции. В различных вариантах осуществления эта композиция является неводной, т.е. она не содержит заметных количеств химически несвязанной воды. К разбавителям относятся глицерин и безводный спирт. Разбавители, в случае необходимости, присутствуют в неводной жидкой композиции для отбеливания зубов по настоящему изобретению в количествах от примерно 0,1% до примерно 90%, возможно, в различных вариантах осуществления, от примерно 0,5% до примерно 70%, от примерно 0,5% до примерно 50% или от примерно 0,5% до примерно 35%.

В различных вариантах осуществления настоящего изобретения, в случае необходимости, используют поверхностно-активное вещество, которое может действовать в качестве сурфактанта, эмульгатора и/или модулятора пенообразования. Поверхностно-активные вещества, или сурфактанты, традиционно используют в разнообразных рецептурах для ухода за полостью рта для обеспечения растворимости, диспергирования, эмульгирования и смачивания других присутствующих ингредиентов, особенно ароматизирующих масел. Поверхностно-активные вещества обычно способствуют усилению профилактического действия, благодаря тщательному диспергированию активных ингредиентов по всей пленке и, в некоторых случаях, по полости рта при растворении этой пленки. Кроме того, поверхностно-активные ингредиенты могут улучшить косметический внешний вид пленочной композиции. Пригодными поверхностно-активными и эмульгирующими агентами являются те, которые достаточно стабильны в широком диапазоне рН, включая немыльные анионные, неионные, цвиттерионные и амфотерные органические синтетические детергенты. В некоторых вариантах осуществления одно или более поверхностно-активных веществ присутствует в адгезивном слое или в пероральной пленочной композиции по настоящему изобретению в количествах от примерно 0,01% до примерно 10%, от примерно 0,1% до примерно 5% или от примерно 0,5% до примерно 2%.

Неионные поверхностно-активные вещества, которые могут быть использованы в композициях согласно настоящему изобретению, включают соединения, производимые конденсацией алкиленоксидов (особенно этиленоксида) с органическим гидрофобным соединением, которое может быть алифатическим или алкилароматическим по природе.

Одна группа поверхностно-активных веществ известна как «этоксамеры». К ним относятся продукты конденсации этиленоксида с жирными кислотами, жирными спиртами, жирными амидами, многоатомными спиртами (например, моностеарат сорбитана) и т.п. Название «полисорбаты» дано классу неионных поверхностно-активных веществ, получаемых этоксилированием свободных гидроксилов в сложных эфирах сорбитана и жирных кислот. Они доступны коммерчески - например, в виде поверхностно-активных веществ, выпускаемых ICI, US Inc. под названием TWEEN™. Неограничивающие примеры включают Polysorbate 20 (полиоксиэтилен-20-сорбитан-монолаурат, TWEEN™ 20) и Polysorbate 80 (полиоксиэтилен-20-сорбитан-моноолеат, TWEEN™ 80). В некоторых вариантах осу