Пиразолопиридины и их аналоги

Пиразолопиридины и их аналоги

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Вещество согласно формуле (II) где R_A1 и R_B1 независимо друг от друга выбираются из группы, включающей:водород,галоген,алкил,алкокси иалкилтио;или вместе взятые R_A1 и R_B1 образуют общее арильное кольцо или гетероарильное кольцо, содержащее один гетероатом, выбранный из группы, содержащей N и S, причем арильное или гетероарильное кольцо является незамещенным или замещенным одной или несколькими R-группами, или замещенным одной R₃-группой, или замещенным одной R₃-группой и одной R-группой;или вместе взятые R_A1 и R_B1 образуют слитое 5-7-членное насыщенное кольцо, факультативно содержащее один гетероатом, выбранный из группы, содержащей N и S, и незамещенное или замещенное одной или несколькими R-группами;R в каждом случае независимо выбирается из группы, включающейгалоген,гидроксил,алкил,галоалкил,алкокси иалкилтио;R₁ выбирается из группы, содержащей-R₄,-X-R₄,-X-Y-R₄ и-X-Y-X-Y-R₄;R₂ выбирается из группы, включающейводород, алкил, арилалкиленил, алкоксиалкиленил и гидроксиалкиленил, где арил является незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, содержащей хлор, фтор, метокси, метил, циано и метоксикарбонил;R₃ выбирается из группы, включающей-Z-R₄ и-Z-Х-R₄;Х в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей алкилен, алкенилен, алкинилен, арилен, гетероарилен и гетероциклилен, причем алкиленовая, алкениленовая и алкиниленовая группы факультативно могут быть прерваны или терминированы ариленом, гетероариленом или гетероциклиленом и факультативно прерваны одной или несколькими -О- группами;Y в каждом случае независимо выбирается из группы, включающей -O-,-S(O)_0-2-,-S(O)₂-N(R₈)-,-С(R₆)-,-С(R₆)-O-,-О-С(R₆)-,-N(R₈)-Q-,-C(R₆)-N(R₈)- и ,Z - это ковалентная связь или -O-;R₄ в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкенил, алкинил, арил, арилалкиленил, арилоксиалкиленил, алкилариленил, гетероарил, гетероарилалкиленил, гетероарилоксиалкиленил, алкилгетероариленил и гетероциклил, причем алкильная, алкенильная, алкинильная, арильная, арилалкиленильная, арилоксиалкиленильная, алкилариленильная, гетероарильная, гетероарилалкиленильная, гетероарилоксиалкиленильная, алкилгетероариленильная и гетероциклильная группы могут быть незамещенными или замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей алкил, алкокси, гидроксиалкил, галоалкил, галоалкокси, галоген, нитро, гидроксил, меркапто, циано, арил, арилокси, арилалкиленокси, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкиленокси, гетероциклил, амино, алкиламино, диалкиламино, (диалкиламино)-алкиленокси, и в случае алкила, алкенила, алкинила и гетероциклила также и оксогруппой;R₆ в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей =O и -S;R₇ в каждом случае независимо представляет собой С_2-7алкилен;R₈ в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкоксиалкиленил, гидроксиалкиленил, арилалкиленил и гетероарилалкиленил;Q в каждом случае независимо выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(R₆)-, -S(O)₂-, -C(R₆)-N(R₈)-W-, -S(O)₂-N(R₈)-, -С(R₆)-O- и -С(R₆)-S-; иW в каждом случае независимо выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(O)- и -S(O)₂-;при условии, что, по меньшей мере, один из остатков R_A1, R_B1, R₁ или R₂ не является водородом;где термины «алкил», «алкенил», «алкинил» и префикс «алк» относятся к группам с прямой и разветвленной цепью, содержащим от 1 до 10 атомов углерода, а также к циклоалкилу и циклоалкенилу, где циклоалкил и циклоалкенил могут быть моноциклическими или полициклическими, и содержат от 3 до 10 атомов углерода, и где термины «алкилен», «алкенилен» и «алкинилен» являются двухвалентными формами вышеуказанных групп «алкил», «алкенил» и «алкинил»;где термин «галоалкил» относится к алкильным группам, которые замещены одним или несколькими атомами галогена, включая перфторированные группы;где термин «арил» включает фенил, нафтил, бифенил, флуоренил и инденил;где термин «гетероарил» включает фурил, тиенил, пиридил, хинолинил, изохинолинил, индолил, изоиндолил, триазолил, пирролил, тетразолил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, бензофуранил, бензотиофенил, карбазолил, бензоксазолил, пиримидинил, бензимидазолил, хиноксалинил, бензотиазолил, нафтиридинил, изоксазолил, изотиазолил, пуринил, хиназолинил, пиразинил, 1-оксидопиридил, пиридазинил, триазинил, тетразинил, оксадиазолил и тиадиазолил;где термин «гетероциклил» включает все полностью насыщенные и частично ненасыщенные производные вышеуказанных гетероарильных групп и морфолинил, тиоморфолинил, тетрагидропиранил, хинуклидинил, гомопиперидинил, гомопиперазинил, 1,3-диоксоланил, азиридинил, дигидроизохинолин-(1Н)-ил и октагидроизохинолин-(1Н)-ил;где термины «арилен», «гетероарилен» и «гетероциклилен» являются двухвалентными формами групп «арил», «гетероарил» и «гетероциклил», описанных выше;или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Вещество или соль по п.1, отличающееся тем, что R_A1 и R_B1 образуют слитое арильное кольцо, которое является незамещенным, где слитое арильное кольцо является слитым бензольным кольцом.

3. Вещество или соль по п.1, отличающееся тем, что R_A1 и R_B1 образуют слитое гетероарильное кольцо, которое является незамещенным, где слитое гетероарильное кольцо является пиридильным кольцом.

4. Вещество или соль по п.1, отличающееся тем, что R_A1 и R_B1 образуют слитое 5-7-членное насыщенное кольцо, факультативно содержащее один гетероатом, выбранный из группы, содержащей N и S, причем это кольцо остается незамещенным.

5. Вещество, соответствующее формуле (III) где R в каждом случае независимо выбирается из группы, включающейгалоген,гидроксил,алкил,галоалкил,алкокси иалкилтио;R₁ выбирается из группы, содержащей-R₄,-X-R₄,-X-Y-R₄ и-X-Y-X-Y-R₄;R₂ выбирается из группы, содержащейводород, алкил, арилалкиленил, алкоксиалкиленил и гидроксиалкиленил, где арил является незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, содержащей хлор, фтор, метокси, метил, циано и метоксикарбонил;R₃ выбирается из группы, содержащей-Z-R₄ и-Z-X-R₄,n - число от 0 до 4;m равняется 0 или 1; при условии, что если m равняется 1, тогда n равняется 0 или 1;Х в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей алкилен, алкенилен, алкинилен, арилен, гетероарилен и гетероциклилен, причем алкиленовая, алкениленовая и алкиниленовая группы факультативно могут быть прерваны или терминированы ариленом, гетероариленом или гетероциклиленом и факультативно прерваны одной или несколькими -О- группами;Y в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей-O-,-S(O)_0-2-,-S(O)₂-N(R₈)-,-С(R₆)-,-С(R₆)-O-,-О-С(R₆)-,-N(R₈)-Q-,-C(R₆)-N(R₈)- и ,Z представляет собой ковалентную связь или -O-;R₄ в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкенил, алкинил, арил, арилалкиленил, арилоксиалкиленил, алкилариленил, гетероарил, гетероарилалкиленил, гетероарилоксиалкиленил, алкилгетероариленил и гетероциклил, причем алкильная, алкенильная, алкинильная, арильная, арилалкиленильная, арилоксиалкиленильная, алкилариленильная, гетероарильная, гетероарилалкиленильная, гетероарилоксиалкиленильная, алкилгетероариленильная и гетероциклильная группы могут быть незамещенными или замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей алкил, алкокси, гидроксиалкил, галоалкил, галоалкокси, галоген, нитро, гидроксил, меркапто, циано, арил, арилокси, арилалкиленокси, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкиленокси, гетероциклил, амино, алкиламино, диалкиламино, (диалкиламино)-алкиленокси, и в случае алкила, алкенила, алкинила и гетероциклила также и оксогруппой;R₆ в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей =O и -S;R₇ в каждом случае независимо представляет собой С_2-7алкилен;R₈ в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкоксиалкиленил, гидроксиалкиленил, арилалкиленил и гетероарилалкиленил;Q в каждом случае независимо выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(R₆)-, -S(O)₂-, -C(R₆)-N(R₈)-W-, -S(O)₂-N(R₈)-, -С(R₆)-O- и -С(R₆)-S-;W в каждом случае независимо выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(O)- и -S(O)₂-;где термины «алкил», «алкенил», «алкинил» и префикс «алк» относятся к группам с прямой и разветвленной цепью, содержащим от 1 до 10 атомов углерода, а также к циклоалкилу и циклоалкенилу, где циклоалкил и циклоалкенил могут быть моноциклическими или полициклическими, и содержат от 3 до 10 атомов углерода, и где термины «алкилен», «алкенилен» и «алкинилен» являются двухвалентными формами вышеуказанных групп «алкил», «алкенил» и «алкинил»;где термин «галоалкил» относится к алкильным группам, которые замещены одним или нескольк