Патент ссср 242778

Патент ссср 242778

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОПИСАН ИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ПАТЕНТУ

Союз Советсии"" чодиалиотических

Республик

Зависимый от патента №вЂ”

Заявлено 01 VII.1966 (№ 1088430/23-4) Кл, 12р, 3

МПК С 070

Приоритет 09Ч11.!965, № 9629/65 Швейцария

17.XI.1965, № 15854/65 Швейцария

06 Ч.1966, № 6670/66 Швейцария

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

УДК 547.787 1 07(088 8) Опубликовано 25.1Ч.1969. Бюллетень № 15

Дата опубликования описания 17.IX.1969

Авторы изобретения

Иностранцы

Макс Вильхельм, Ханс Ульрих Деникер, Карл Шенкер и Пауль

Шмидт (Швейцария) Иностранная фирма

«ЦИБА Акциенгезельшафт» (Швейцария) Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ОКСАЗОЛИДИНА

Изобретение относится к области получения соединений, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности.

Предлагаемый способ получения производных оксазолидина общей формулы где R — низший алкенильный остаток, предпочтительно винильный, пропенильный или бутенильный, Х вЂ” низшая алкилиденовая группа, заключается в том, что 1-изопропиламино-2-окси-3- (о-аллилоксифенокси) -пропан вводят в реакцию с альдегидом алифатического или ароматического, или гетероциклического ряда при кипячении в среде органического растворителя, например бензола.

Пример 1. Раствор 13,0 г 1-изопропиламино-2-окси-3- (о-аллилоксифенокси) -пропана и ЗО

6,0 г бензальдегида в 150 мл бензола нагревают и кипятят в течение 6 час на водоотделителе. Затем на нем отгоняют бензол. Остаток перегоняют под глубоким вакуумом. Получают

2-фенил-3-изопропил-5 - (о-аллилоксифеноксиметил)-оксазолидин с т. кип. 175 — 180" С (при ост. давлении 0,1 мм рт. ст.), Пример 2. Раствор 13,0 г 1-изопропиламико-2-окси-3- (о-аллилоксифенокси) -пропана и

8,0 г 4-пиридинальдегида в 100 мл бензола кипятят 8 час на водоотделителе. Затем бензол отгоняют при атмосферном давлении. Остаток подвергают фракционной дистилляции под глубоким вакуумом. При 205 — 210 С (остаточное давление 0,07 мм рт. ст.) перегоняется

2- (4-пиридил) -3-изопропил-5 - (o-аллилоксифеноксиметил) -оксазолидин.

Пример 3. Раствор 13,0 г 1-изопропил",ì ино-2-окси- (0-аллилоксифенокси) -пропана и

8,0 г и-хлорбензальдегида в 150 мл бензола кипятят в течение 6 час на водоотделителе. 3атем отгоняют бензол при атмосферном давлении. Остаток дистиллируют под глубоким вакуумом. Получают 2- (n-хлорфенил) -3-изопропил-5 — (о-аллилоксифеноксиметил) - оксазолидин в виде масла с т. кип. 195 — 205 С (при остаточном давлении 0,1 м.и рт. ст.).

242778

Предмет изобретения

Составитель И. Бочарова

Текред Л. Я. Левина

Корректор С. М. Сигал

Редактор А. Петрова

Заказ 2294;1 Тираж 480 Подписное

ЦНИИП1". Коиитста по делана изобретений и открытий прп Совете Министров СССР

Москва, Центр, пр. Серова, д. 4

Типо рафик, пр. Сапунова, 2

Пример 4. 20 г 1-изопропиламипо-2-окси3- (о-аллилоксифенокc») -пропана кипятят с

10 г параформальдегида в 150 мл бензола в течение 2 час с обратным холодильником.

Затем отфильтровывают нерастворившиеся части и испаряют остаток под вакуумом

12 мм рт. ст. Остается масло, которое отгоняют в глубоком вакууме. Получают 3-изопропил-5(о-аллилоксифеноксиметил)-оксазолидин в виде бесцветного масла с т. кип. 146 †1 С (при остаточном давлении 0,1 мм рт. ст.).

Способ получения производных оксазолидина общей формулы где R — низший алкенильный остаток, предпочтительно винильный, пропенильный, буте10 нильный, Х вЂ” низшая алкилиденовая группа, отличпютийся тем, что 1-изопропиламино-2окси-3- (o-аллилоксифенокси) -пропан обрабатывают альдегидом алифатического или ароматического, или гетероциклического ряда при

15 кипячении в среде органического растворителя, например бензола.