Ароматизаторы для композиций для ухода за полостью рта

Ароматизаторы для композиций для ухода за полостью рта

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Область техники

Настоящее изобретение относится к эстетически приятным композициям для ухода за полостью рта, содержащим композиции ароматизатора и ионы олова (II).

Предпосылки создания изобретения

Ионы олова (II) являются желательными для использования в композициях для ухода за полостью рта. Ионы олова (II), источником которых обычно являются фторид олова (II) и другие соли олова (II), используются для обеспечения противокалькулезного, противогингивитного действия и улучшения запаха изо рта и чувствительности. Однако составление композиций с ионами олова (II) оказалось сложной проблемой, поскольку композиции, содержащие ионы олова (II), как известно, не являются эстетически приятными. Ионы олова (II) могут создавать неприятный запах при использовании в сочетании с определенными ароматизирующими соединениями, используемыми в продуктах для ухода за полостью рта. Остаются желательными композиции для ухода за полостью рта, которые обеспечивали бы эффективную доставку ионов олова (II), при эстетически приятном аромате. Ни один источник известного уровня техники не обеспечивает все эстетические преимущества и полезные эффекты настоящего изобретения.

Сущность изобретения

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, включающим ионы олова (II), ароматизатор мятного типа, протекторный компонент, который предотвращает образование неприятного запаха и нежелательного вкуса у композиции, и перорально приемлемые носители. Масло мятного типа включает перечную мяту, кудрявую мяту и полевую мяту. Пригодные протекторные компоненты включают карбонильные соединения, такие как аскорбиновая кислота; цис-жасмон; 2,5-диметил-4-гидрокси-3(2Н)-фуранон; 5-этил-3-гидрокси-4-метил-2(5Н)-фуранон; ванилин; этилванилин; анисовый альдегид; 3,4-метилендиоксибензальдегид; 3,4-диметоксибензальдегид; 4-гидроксибензальдегид; 2-метоксибензальдегид; бензальдегид; коричный альдегид; гексилкоричный альдегид; α-метилкоричный альдегид; орто-метоксикоричный альдегид; α-амилкоричный альдегид; и их комбинации.

Эти и другие особенности, аспекты и преимущества изобретения будут очевидны для специалистов в данной области техники при прочтении описания настоящего изобретения.

Детальное описание изобретения

Хотя описание заканчивается формулой изобретения, в пунктах которой конкретно описано и четко заявлено изобретение, считается, что настоящее изобретение можно лучше понять из последующего описания предпочтительных вариантов воплощения.

Все величины процентного содержания, используемые тут, относятся к весу композиции для ухода за зубами, если не указано иное. Используемые тут соотношения являются молярными соотношениями для композиции в целом, если не указано иное. Все измерения выполняются при 25°С, если не указано иное.

В данном описании "включающий" означает, что могут быть добавлены другие стадии и другие компоненты, не влияющие на конечный результат. Этот термин охватывает термины "состоящий из" и "состоящий по существу из".

В используемом тут значении слово "включать" и его варианты должны рассматриваться как неограничивающие, так чтобы перечисление элементов списка не означало исключения других подобных элементов, которые также могут быть пригодными для использования в материалах, композициях, устройствах и способах по данному изобретению.

В используемом тут значении слова "предпочтительный", "предпочтительно" и их варианты относятся к вариантам воплощения изобретения, обеспечивающим определенные полезные эффекты, в определенных условиях. Однако другие варианты воплощения также могут быть предпочтительными, в таких же или в других условиях. Кроме того, перечисление одного или больше предпочтительных вариантов воплощения не подразумевает, что другие варианты воплощения не являются пригодными, и не имеет целью исключить другие варианты воплощения из объема изобретения.

В данном описании "эффективное количество" означает количество соединения или композиции, достаточное для индуцирования значительного полезного эффекта, предпочтительно полезный эффект для гигиены полости рта, но достаточно низкое, чтобы избежать серьезных побочных эффектов, т.е. для обеспечения разумного соотношения польза-риск, по обоснованному суждению квалифицированного специалиста.

"Композиция для ухода за полостью рта" обозначает продукт, который при обычном применении не должен специально проглатываться с целью системного введения конкретных терапевтических агентов, но может удерживаться в полости рта в течение времени, достаточного для введения в контакт, по существу, со всеми ротовыми поверхностями и/или ротовыми тканями, с целью проявления активности в полости рта. Композиция для ухода за полостью рта может находиться в разных формах, включая зубную пасту, средство для ухода за зубами, гель для ухода за зубами, гель для поддесневого применения, зубной эликсир, пенный состав, пену, продукт для ухода за зубными протезами, спрей для рта, пастилки, жевательные таблетки или жевательную резинку. Композиция для ухода за полостью рта также может быть нанесена на полоски или пленки для прямого применения или закрепления на поверхностях полости рта.

Термин "средство для ухода за зубами", в используемом тут значении, означает пастообразные, гелеобразные или жидкие композиции, если не указано иное. Композиция средства для ухода за зубами может быть однофазной композицией или может быть комбинацией двух или больше отдельных композиций средств для ухода за зубами. Композиция средства для ухода за зубами может находиться в любой желательной форме, такой как с внутренними прожилками (deep striped), с поверхностными прожилками, многослойной, с гелем, окружающим пасту, или быть любой их комбинацией. Каждая композиция средств для ухода за зубами в средстве для ухода за зубами, включающем две или больше отдельных композиции средств для ухода за зубами, может помещаться в физически обособленном отделении дозирующего устройства и дозироваться параллельно.

Термин "дозирующее устройство" в используемом тут значении означает любой насос, тюбик или контейнер, пригодные для дозирования композиций, таких как средства для ухода за зубами.

Термин "зубы" в используемом тут значении относится к природным зубам, а также к искусственным зубам или зубным протезам.

Термин "ароматизаторы" относится к эфирным маслам, используемым в качестве ароматизирующих агентов, которые представляют собой летучие масла, получаемые перегонкой или прессованием из растений, и компонентам этих летучих масел. Термин "ароматизаторы" в используемом тут значении, при упоминании мяты и мятных масел, включает разные сорта масла, типично называемые первичное природное (prime natural или unfolded) (свежеэкстрагированное из растительного источника) и очищенное или ректифицированное с целью стандартизации масла и удаления нежелательных характеристик аромата/запаха (например, путем фракционной дистилляции). Ректифицированный сорт в общем представляет собой товарный сорт, поставляемый конечным потребителям для использования в качестве ароматизирующих веществ и парфюмерных продуктов. Типичные эфирные масла и их основные компоненты получают, например, из тимьяна (тимол, карвакрол), орегано (карвакрол, терпены), лимона (лимонен, терпинен, фелландрен, пинен, цитраль), лемонграсса (цитраль, метилгептенон, цитронеллаль, гераниол), флердоранжа (линалоол, β-пинен, лимонен), апельсина (лимонен, цитраль), аниса (анетол, сафрол), гвоздики (эвгенол, эвгенилацетат, кариофиллен), розы (гераниол, цитронеллол), розмарина (борнеол, борниловые сложные эфиры, камфора), герани (гераниол, цитронеллол, линалоол), лаванды (линалилацетат, линалоол), цитронеллы (гераниол, цитронеллол, цитронеллаль, камфен), эвкалипт (эвкалиптол); перечной мяты (ментол, ментиловые сложные эфиры), кудрявой мяты (карвон, лимонен, пинен); гаультерии (метилсалицилат), камфорного дерева (сафрол, ацетальдегид, камфора), лавра (эвгенол, мирцен, шавикол), коричного дерева (коричный альдегид, циннамилацетат, эвгенол), чайного дерева (терпинен-4-ол, цинеол) и американского можжевельника (α-туйон, β-туйон, фенхон). Эфирные масла, их состав и получение описаны подробно в Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, 4^th Edition, и в The Merck Index, 13^th Edition.

Термин "перорально приемлемый носитель" включает безопасные и эффективные материалы, эксципиенты или добавки, используемые в композициях для ухода за полостью рта, включая, без ограничений, источники фторид-иона, агенты против зубного камня или твердых отложений, буфера, абразивы, такие как диоксид кремния, бикарбонатные соли щелочных металлов, загущающие материалы, увлажнители, воду, поверхностно-активные вещества, диоксид титана, вкусовые агенты, подслащивающие агенты, ксилит, красящие агенты и их смеси.

Активные и другие ингредиенты, пригодные для использования в данном изобретении, могут быть классифицированы или описаны тут по их косметическому и/или терапевтическому полезному эффекту или по их предполагаемому механизму действия или функции. Однако следует понимать, что активные и другие ингредиенты, пригодные для использования в данном изобретении, могут, в некоторых случаях, обеспечивать более одного косметического и/или терапевтического полезного эффекта или функции или обладать более чем одним механизмом действия. Поэтому классификация проводится тут для удобства и не рассчитана на ограничение ингредиента конкретно указанным применением или применениями.

В данном описании термины "зубной камень" и "твердые отложения" используются взаимозаменяемо и относятся к минерализованной биопленке зубного налета.

Композиции по настоящему изобретению включают существенные компоненты, а также необязательные компоненты. Существенные и необязательные компоненты композиций по настоящему изобретению описаны ниже.

Настоящее изобретение связано с открытием того, что неприятный запах, наблюдающийся у композиций, содержащих олово (II), возникает обычно в тех случаях, когда в композиции присутствует мятное масло, особенно эфирное масло Mentha или подобного Mentha источника. Неприятный запах может быть описан как посторонняя нота или "вонючий" запах, который также вызывает нежелательный вкус у композиции для ухода за полостью рта. Хотя некоторые альтернативные ароматизаторы, отличные от мятных масел, могут быть введены в состав композиций с оловом (II) и не издавать неприятного запаха, мятный компонент в ароматизаторе обычно является желательным. Еще более желательно, чтобы композиция для ухода за полостью рта имела в общем мятный вкус, т.е. чтобы мятный аромат был доминирующим в композиции для ухода за полостью рта. Было также обнаружено, что основными материалами-прекурсорами неприятного запаха, присутствующими в ароматизаторах, являются серосодержащие соединения, такие как диметилсульфоксид (ДМСО), диметилсульфид (DMS), диметилдисульфид и диметилсульфон, причем некоторые образцы имеют уровни до 300 ppm или больше. В следующей таблице приведены уровни ДМСО и DMS в образцах кудрявой мяты и перечной мяты. Как показано ниже, основным компонентом является ДМСО; DMS присутствует в ароматизаторах в значительно меньших количествах.

Таблица 1
Уровни ДМСО и DMS в исходных ароматизаторах с запахом перечной мяты и кудрявой мяты
Образец	ДМСО (ppm, мас./об.)	DMS (ppm, мас./об.)
Исходная перечная мята, Образец 1	318	10,3
Исходная перечная мята, Образец 2	312	22,1
Исходная перечная мята, Образец 3	181	46,8
Кудрявая мята (1% головной погон)	235	<1
Масла перечной мяты поставлялись фирмой I.P. Callison, Масло кудрявой мяты поставлялось фирмой Labbeemint.

Присутствие ДМСО в природе было описано в литературе. Например, встречающиеся в природных условиях уровни ДМСО в некоторых фруктах, овощах, зерновых и напитках приведены в J. Agric. Food Chem. 1981, 29, pp.1089-91. Наивысший определенный уровень был найден в напитке черного чая и равнялся 16 ppm. В большинстве образцов определенный уровень составлял менее 1 ppm, причем более высокие уровни наблюдались в концентрированных или обработанных образцах, таких как томатная паста. Считалось, что увеличение уровней ДМСО может быть вызвано окислением диметилсульфида (DMS) во время промышленной переработки. DMS широко растпространен в природе и отвечает за характерный запах многих пищевых продуктов. Сообщалось также о присутствии ДМСО в масле кудрявой мяты [Anais de Academia Brasileira de Ciencias, 1972, 44 (Suppl.), 273-7] и в масле перечной мяты [Agric. Biol. Chem., 1980, 44(7), 1535-43]. Об уровнях, обнаруженных в мятных ароматизаторах, не сообщалось.

Без ограничений теорией, считается, что серосодержащие соединения в мятном масле, в частности ДМСО, реагируют с ионами олова (II) и образуют соединения, такие как тиолы или меркаптаны, отвечающие за наблюдающиеся неприятный запах и вкусовые ощущения. Ионы олова (II) обладают достаточно сильными восстановительными свойствами, окисляясь до формы олова (IV) при реакции с ДМСО, который, в свою очередь, восстанавливается до неприятно пахнущих соединений DMS и далее до метилмеркаптана (CH₃SH). Одним способом предотвращения образования неприятного запаха является проведение очистки мятных масел с целью удаления прекурсоров неприятного запаха так, как описано в параллельно поданных и находящихся в процессе одновременного рассмотрения заявках, озаглавленных "FLAVOR OILS WITH REDUCED SULFUR CONTENT AND USE IN ORAL CARE COMPOSITIONS". Альтернативно, авторы настоящего изобретения обнаружили, что неприятный запах можно предотвратить путем использования определенных "протекторных" компонентов в сочетании с мятным масло. Эти протекторы представляют собой соединения, которые, как считается, выступают в роли ловушек, связывающих неприятно пахнущие сернистые соединения, тем самым предотвращая появление неприятного запаха. Преимущественно, многие из этих протекторов являются также ароматизирующими ингредиентами и могут поэтому быть использованы в составе ароматизирующой системы для обеспечения также особенных вкусовых характеристик. Ароматизирующие системы по настоящему изобретению обеспечивают полный, хорошо сбалансированный аромат с мятным компонентом и могут быть использованы в композициях для ухода за полостью рта, содержащих олово (II), без появления неприятного запаха. Композиция для ухода за полостью рта будет иметь мятный доминирующий аромат без неприятного запаха или постороннего привкуса.

Ароматизирующая система

Ароматизирующая система по настоящему изобретению включает мятное масло, протекторный компонент и, необязательно, другие традиционные ароматизирующие ингредиенты, включая подсластители и холодящие агенты. Может присутствовать одно или больше мятных масел. Может быть использован один или больше протекторов. Другие компоненты ароматизатора, такие как холодящие агенты или другие ароматизаторы, также могут быть использованы для формирования ароматизирующей системы. Ароматизирующая система типично присутствует в композиции для ухода за полостью рта в количестве от примерно 0,01% до примерно 5%, от веса композиции. Предпочтительно, ароматизирующая система присутствует в количестве от примерно 0,02% до примерно 4%, более предпочтительно от примерно 0,1% до примерно 3%, и наиболее предпочтительно от примерно 0,5% до примерно 2% от веса композиции. Компоненты ароматизирующей системы описаны ниже.

Мятные масла

Мятные масла включают эфирные масла растений из рода Mentha, таких как piperita или arvensis, spicata, cardiaca или viridis Crispa. Мятные масла включают материалы, обычно известные как перечная мята, полевая мята и кудрявая мята. Мятное масло может быть природным или синтетическим или комбинацией природных и синтетических компонентов. Мятное масло может быть фракционировано или ректифицировано с использованием стандартного оборудования для дистилляции и/или экстракции с целью удаления любых нежелательных компонентов. Мятное масло типично присутствует в количестве 2-1300 ppm.

Протекторный компонент

Пригодные протекторные компоненты включают соли меди и карбонильные соединения, такие как аскорбиновая кислота [3-оксо-1-гулофуранолактон]; цис-жасмон [3-метил-2-(2-пентенил-2-циклопентенон]; 2,5-диметил-4-гидрокси-3(2Н)-фуранон; 5-этил-3-гидрокси-4-метил-2(5Н)-фуранон; ванилин [4-гидрокси-3-метоксибензальдегид]; этилванилин; анисовый альдегид [4-метоксибензальдегид]; 3,4-метилендиоксибензальдегид; 3,4-диметоксибензальдегид; 4-гидроксибензальдегид; 2-метоксибензальдегид; бензальдегид; коричный альдегид [3-фенил-2-пропеналь]; гексилкоричный альдегид; α-метилкоричный альдегид; орто-метоксикоричный альдегид; α-амилкоричный альдегид; и их комбинации.

Основные механизмы, которые, как считается, участвуют в восстановлении летучих неприятно пахнущих соединений серы, таких как метилмеркаптан (тиол) и диметилсульфид (DMS) при использовании вышеуказанных протекторов, иллюстрируются приведенными ниже химическими реакциями. Протекторы действуют как "ловушки" путем вступления в реакцию с тиолом или сульфидом и образования продуктов с менее заметным запахом. Реакции с участием карбонильных соединений приведены ниже:

а) реакция Михаэля тиолов или алкилсульфидов с акцепторами Михаэля, т.е. α,β-ненасыщенными карбонильными соединениями с образованием продуктов присоединения, как показано ниже, которые, весьма вероятно, будут менее летучими или нелетучими, и потому менее пахучими.

R = аллил, арил

b) Кетоны и альдегиды могут реагировать с тиолами с образованием тиокеталей и

R = аллил, арил

R''=Н⁺, SnF₂

Для изучения эффектов протекторов на образование неприятного запаха в системах, содержащих фторид олова (II) и природное масло перечной мяты, готовили стеклянные флаконы на 20 мл, содержащие по 3 мл ректифицированного масла перечной мяты (поставлялось фирмой I.P. Callison), 3 мл воды и 225 мг фторида олова (II). Во все флаконы, за исключением контроля, добавляли протектор в количестве 1% (об./об.) от количества масла перечной мяты. Закрытые крышечками флаконы хранили при 50°С в течение 72 часов. После уравновешивания при комнатной температуре отбирали образцы паров над пробой из каждого флакона с помощью волокна для твердофазовой микроэкстракции (SPME). Для образцов, отобранных из каждого флакона, волокно SPME десорбировали во впускное отверстие газового хроматографа (GC); летучие вещества разделяли на FX колонке; и эффлюент анализировали с использованием серного хемилюминесцентного детектора (SCD). Площади пиков метилмеркаптана (ММ) и диметилсульфида (DMS) оценивали по отношению к контрольным уровням этих соединений и, как показано в таблице ниже, протекторы вызывали значительное снижение измеренных уровней неприятно пахнущих соединений ММ и DMS в смесях фторид олова (II)/масло перечной мяты.

Протектор	ММ, нормированный по контролю	DMS, нормированный по контролю
Отсутствует (Контроль)	100	100
транс-Коричный альдегид	41	55
4-Метоксибензальдегид	31	4
цис-Жасмон	56	78
Аскорбиновая кислота	43	33
2,5-Диметил-4-гидрокси-3(2Н)-фуранон	14	6
5-Этил-3-гидрокси-4-метил-2(5Н)-фуранон	51	39
Этилванилин	31	41

Количество протекторного компонента зависит от конкретного выбранного протектора, конкретного выбранного мятного масла и его количества, количества ионов олова (II), других добавленных компонентов ароматизатора и желательной вкусовой характеристики композиции для ухода за полостью рта. Некоторые протекторы обладают ароматизирующими свойствами и будут обеспечивать определенные виды ароматов, такие как ванильный, ровный сливочный или коричный. Каждый из этих протекторов может быть использован сам или с другими протекторами. Было найдено, что эффективное соотношение протектора к мятному маслу составляет от примерно 2:1 до примерно 1:300 по весу. Предпочтительно, при использовании протекторов, таких как аскорбиновая кислота, цис-жасмон, 2,5-диметил-4-гидрокси-3(2Н)-фуранон, 5-этил-3-гидрокси-4-метил-2(5Н)-фуранон, этилванилин, ванилин, анисовый альдегид, 3,4-метилендиоксибензальдегид, 3,4-диметоксибензальдегид, 4-гидроксибензальдегид или 2-метоксибензальдегид, соотношение составляет от примерно 1:1 до примерно 1:200. Для любых соединений коричного альдегида соотношение протектора к мятному маслу составляет, предпочтительно, от примерно 1:2 до примерно 1:16 по весу, более предпочтительно от примерно 1:3 до примерно 1:12. При высоких соотношениях протектора к мятному маслу может преобладать немятный аромат.

Типичные концентрации протектора(ов) в композициях для ухода за полостью рта, содержащих ионы олова (II), находятся в интервале значений: 13-2000 ppm для цис-жасмона; 2,5-диметил-4-гидрокси-3(2Н)-фуранона; 5-этил-3-гидрокси-4-метил-2(5Н)-фуранона; этилванилина или ванилина; 6-700 ppm для анисового альдегида; 3,4-метилендиоксибензальдегида; 3,4-диметоксибензальдегида; 4-гидроксибензальдегида; или 2-метоксибензальдегида; 10-100 ppm для бензальдегида; 200-2700 ppm для коричного альдегида; гексилкоричного альдегида; α-метилкоричного альдегида; орто-метоксикоричного альдегида; или α-амилкоричного альдегида.

В дополнение к мятному маслу(ам) и протектору(ам) ароматизирующая система может включать дополнительные ароматизирующие ингредиенты, включая, без ограничений, гаультериевое масло, гвоздичное масло из цветочных почек, кассию, шалфей, масло петрушки, майоран, лимон, апельсин, пропенилгуаэтол, гелиотропин, 4-цис-гептеналь, диацетил, метил-п-трет-бутилфенилацетат, ментол, метилсалицилат, этилсалицилат, 1-ментилацетат, оксанон, α-ирисон, метилпиннамат, этилциннамат, бутилциннамат, этилбутират, этилацетат, метил антранилат, изоамилацетат, изоамилбутират, аллилкапроат, эвгенол, эвкалиптол, тимол, коричный спирт, октанол, октаналь, деканол, деканаль, фенилэтиловый спирт, бензиловый спирт, α-терпинеол, линалоол, лимонен, цитраль, мальтол, этилмальтол, анетол, дигидроанетол, карвон, ментон, β-дамасценон, ионон, γ-декалактон, γ-ноналактон, γ-ундекалактон и их смеси. В общем, пригодные ароматизирующие ингредиенты представляют собой химикаты со структурными особенностями и функциональными группами, менее склонными к окислительно-восстановительным реакциям. Они включают производные химических ароматизаторов, которые являются насыщенными или содержат стабильные ароматические кольца или сложноэфирные группы. Также пригодны химические ароматизаторы, которые могут подвергаться определенному окислению или деградации без существенного изменения характера или профиля аромата. Ароматизирующие ингредиенты могут быть обеспечены как отдельные или очищенные химикаты или могут вводиться в композиции путем добавления природных масел или экстрактов, предпочтительно подвергнутых некоторой очищающей обработке для удаления компонентов, которые являются относительно нестабильными и могут деградировать и изменять желательные вкусовые характеристики, приводя к менее приемлемому с органолептической точки зрения продукту.

Ароматизирующая система может далее включать агенты, создающие ощущение охлаждения, или холодящие агенты, такие как ментол, ментоловые сложные эфиры, карбоксамиды, кетали, диолы и их смеси. Примерами пригодных холодящих агентов, пригодных для использования в композициях по настоящему изобретению, являются параментанкарбоксамидные агенты, такие как N-этил-п-ментан-3-карбоксамид, известный коммерчески как "WS-3"; N,2,3-триметил-2-изопропилбутанамид, известный как "WS-23"; N-п-бензолацетонитрил-ментанкарбоксамид; и другие продукты из данной серии, такие как WS-5, WS-11, WS-14 и WS-30. Дополнительные пригодные холодящие агенты включают 3-1-ментоксипропан-1,2-диол, известный как ТК-10 производства фирмы Takasago; ментонглицеринацеталь (Frescolat^® MGA); ментиловые сложные эфиры, такие как ментилацетат, ментилацетоацетат, ментиллактат (Frescolat^® ML, поставляемый фирмой Haarmann and Reimer) и мономентилсукцинат (под торговой маркой Physcool, фирма V. Mane). Термины ментол и ментил в используемом тут значении включают право- и левовращающие изомеры этих соединений и их рацемические смеси. ТК-10 описан в патенте США №4459425, Amano et al., выданный 10 июля 1984 г. WS-3 и другие агенты описаны в патенте США №4136163, Watson, et al., выданном 23 января 1979 г.

Ароматизирующая система будет типично включать подсластитель. Пригодные подсластители включают хорошо известные специалистам материалы, включая как природные, так и искусственные подсластители. Некоторые из пригодных водорастворимых подсластителей включают моносахариды, дисахариды, полисахариды и производные, такие как ксилоза, рибоза, глюкоза (декстроза), манноза, галактоза, фруктоза (левулоза), сахароза (сахар), мальтоза, инвертный сахар (смесь фруктозы и глюкозы, полученная из сахарозы), частично гидролизованный крахмал, сухие вещества кукурузной патоки, дигидрохальконы, монеллин, стевиозиды, глицирризин, ксилит и эритрит. Пригодные водорастворимые искусственные подсластители включают растворимые соли сахарина, т.е. натриевые или кальциевые соли сахарина, цикламатные соли, натриевые, аммониевые или кальциевые соли 3,4-дигидро-6-метил-1,2,3-оксатиазин-4-он-2,2-диоксида, калиевая соль 3,4-дигидро-6-метил-1,2,3-оксатиазин-4-он-2,2-диоксида (ацесульфам-K), форму свободной кислоты сахарина и т.п. Другие пригодные подсластители включают подсластители на основе дипептидов, такие как подсластители, производные от L-аспарагиновой кислоты, такие как метиловый сложный эфир L-аспартил-1-фенилаланина (аспартам) и материалы, описанные в патенте США №3492131, L-альфа-аспартил-N-(2,2,4,4-тетраметил-3-тиэтанил)-D-аланинамид гидрат, метиловые сложные эфиры L-аспартил-1-фенилглицерина и L-аспартил-1-2,5, дигидрофенил-глицина, L-аспартил-2,5-дигидро-1-фенилаланин, L-аспартил-1-(1-циклогексилен)-аланин и т.п. Могут быть использованы водорастворимые подсластители, полученные из встречающихся в природных условиях водорастворимых подсластителей, таких как хлорированное производное обычного сахара (сахарозы), известны, например, под названием сукралозы, а также подсластители на белковой основе, такие как thaumatococus danielli (Thaumatin I и II). Композиция предпочтительно содержит от примерно 0,1% до примерно 10% подсластителя, предпочтительно от примерно 0,1% до примерно 1% мас.

Кроме того, ароматизирующая система может включать агенты, вызывающие слюноотделение, агенты, создающие ощущение тепла, и агенты, вызывающие ощущение онемения. Эти агенты присутствуют в композициях в количестве от примерно 0,001% до примерно 10%, предпочтительно от примерно 0,1% до примерно 1%, от веса композиции. Пригодные агенты, вызывающие слюноотделение, включают Jambu® производства фирмы Takasago. Примерами агентов, создающих ощущение тепла, являются стручковый перец и никотинатные сложные эфиры, такие как бензилникотинат. Пригодные агенты, вызывающие ощущение онемения, включают бензокаин, лидокаин, гвоздичное масло из цветочных почек и этанол.

Ионы олова (II)

Настоящее изобретение также включает ионы олова (II). Ионы олова (II) образуются из источника олова (II), который может быть растворимьм или малорастворимым соединением олова (II). Примеры включают фториды, хлориды, хлорид-фториды, ацетатные, гексафторпирконатные, сульфатные, тартратные, глюконатные, нитратные, малатные, глицинатные, пирофосфатные, метафосфатные, оксалатные, фосфатные, карбонатные соли и оксиды олова (II). Ионы олова (II) типично присутствуют в количестве по крайней мере примерно 1000 ppm олова (II), предпочтительно от примерно 2000 ppm до примерно 15000 ppm. Более предпочтительно ионы олова (II) присутствуют в количестве от примерно 3000 ppm до примерно 13000 ppm. Это общее количество ионов олова (II), присутствующих в композиции для доставки к поверхности зубов. Источник ионов олова (II) типично присутствует в количестве от примерно 0,25% до примерно 11% от веса готовой композиции. Предпочтительно, источник ионов олова (II) присутствует в количестве от примерно 0,4% до примерно 7% и более, предпочтительно от примерно 0,45% до примерно 5%.

Источник ионов олова (II) предпочтительно не полностью ионизуется в композиции во время хранения, перед фактическим использованием композиции. Когда композиция входит в контакт со слюной и/или водой во время чистки зубов, источник ионов олова (II) будет полностью ионизирован и активный ион будет поступать в полость рта. Средства для ухода за зубами, содержащие соли олова (II), особенно фторид олова (II) и хлорид олова (II), описаны в US 5004597, на имя Majeti et al. Другие описания средств для ухода за зубами, содержащих соли олова (II), приведены в US 5578293. Предпочтительной солью олова (II) является фторид олова (II). Другие пригодные соли олова (II) включают хлорид олова (II) дигидрат, ацетат олова (II), тартрат олова (II) и цитрат натрия-олова (II).

Перорально приемлемые материалы-носители

Ниже описаны перорально приемлемые носители. Они включают любые материалы, безопасные при использовании в композициях для ухода за полостью рта. Материалы-носители могут быть активными агентами или неактивными агентами. Пригодные материалы-носители, предпочтительно, по существу, не будут содержать соединений серы, являющихся прекурсорами соединений с неприятным запахом.

Необязательные активные агенты

1. Активные вещества для отбеливания зубов

Активные вещества для отбеливания зубов могут быть включены в материалы для ухода за полостью рта по настоящему изобретению. Активные вещества, пригодные для отбеливания, выбирают из группы, состоящей из пероксидов, хлоритов металлов, перборатов, перкарбонатов, пероксикислот, персульфатов и их комбинаций. Пригодные пероксидные соединения включают перекись водорода, пероксид мочевины, пероксид кальция и их смеси. Пригодные хлориты металлов включают хлорит кальция, хлорит бария, хлорит магния, хлорит лития, хлорит натрия и хлорит калия. Дополнительными активными веществами для отбеливания могут быть гипохлорит и диоксид хлора. Предпочтительным перкарбонатом является перкарбонат натрия. Предпочтительными персульфатами являются оксоны.

2. Антикалькулезные агенты

Антикалькулезные агенты, известные для использования в продуктах для ухода за зубами, включают фосфаты. Фосфаты включают пирофосфаты, полифосфаты, полифосфонаты и их смеси. Пирофосфаты относятся к лучшим материалам, известным для использования в продуктах для ухода за зубами. Источником пирофосфатных и полифосфатных ионов, доставляенмые к зубам, являются пирофосфатные или полифосфатные соли. Пирофосфатные соли, годные для использования в композициях по настоящему изобретению, включают двузамещенные пирофосфатные соли щелочных металлов, тетразамещенные пирофосфатные соли щелочных металлов и их смеси. Динатрийдигидропирофосфат (Na₂H₂P₂O₇) тетранатрийпирофосфат (Na₄P₂O₇) и тетракалийпирофосфат (K₄P₂O₇) в их негидратированных, а также в гидратированных формах, являются предпочтительными материалами. Хотя могут быть использованы любые из вышеназванных пирофосфатных солей, тетранатрийпирофосфатная соль является предпочтительной. Полифосфат натрия и триэтаноламинполифосфаты, например, также являются полезными.

Пирофосфатные соли описаны более детально в Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Third Edition, Volume 17, Wiley-Interscience Publishers (1982). Дополнительные антикалькулезные агенты включают пирофосфаты или полифосфаты, раскрытые в патенте США №4590066, выданном 20 мая 1986 г.; полиакрилаты и другие поликарбоксилаты, такие как раскрытые в патенте США №3429963, выданном 25 февраля 1969 г., и патенте США №4304766, выданном 8 декабря 1981 г.; и патенте США №4661341, выданном 28 апреля 1987 г.; полиэпоксисукцинаты, такие как раскрытые в патенте США №4846650, выданном 11 июля 1989 г.; этилендиаминтетрауксусную кислоту, как раскрыто в патенте Великобритании №490384, выданном 15 февраля 1937 г.; нитрилотриуксусную кислоту и родственные соединения, как раскрыто в патенте США №3678154, выданном 18 июля 1972 г.; полифосфонаты, как раскрыто в патенте США №3737533, выданном 5 июня 1973 г., патенте США №3988443, выданном 26 октября 1976 г., и патенте США №4877603, выданном 31 октября 1989 г.

Другие антикалькулезные агенты, которые могут быть использованы вместо или в сочетании с пирофосфатной солью, включают такие известные материалы, как синтетические анионные полимеры, включая полиакрилаты и сополимеры малеинового ангидрида или кислоты и метилвинилового простого эфира (например, Gantrez), как описано, например, в патенте США 4627977; а также, например, полиаминопропансульфоновую кислоту (AMPS), цитрат цинка тригидрат, полифосфаты (например, триполифосфат; гексаметафосфат), дифосфонаты (например, EHDP; АНР), полипептиды (такие как полиаспарагиновая и полиглутаминовая кислоты), и их смеси.

3. Источник фторид-иона

Хорошо известно использование источников фторид-иона в композициях для ухода за полостью рта в качестве противокариозных агентов. Фторид-ионы входят в состав ряда композиций для ухода за полостью рта с этой целью, особенно в зубные пасты. Патенты, раскрывающие такие зубные пасты, включают патенты США №№3538230, 3 ноября 1970 г.; 3689637, 5 сентября 1972 г.; 3711604, 16 января 1973 г.; 3911104, 7 октября 1975 г.; 3935306, 27 января 1976 г.; и 4040858, 9 августа 1977 г.

Обработка фторид-ионами зубной эмали обеспечивает защиту зубов от разрушения. Широкий спектр материалов, выделяющих фторид-ионы, может быть использован в качестве источников растворимого фтора в композициях по настоящему изобретению. Примеры пригодных материалов, выделяющих фторид-ионы, приведены в патенте США №3535421; выданном 20 октября 1970 г., и патенте США №3678154; выданном 18 июля 1972 г., такие как фторид натрия, фторид калия, фторид олова (II) и фторид аммония. В одном варианте воплощения настоящее изобретение предусматривает от примерно 50 ppm до 10000 ppm; в другом варианте воплощения - от примерно 100 до 3000 ppm фторид-ионов в композициях, контактирующих с поверхностями зубов при использовании с системой доставки по настоящему изобретению.

4. Антимикробные агенты

Антимикробные агенты также могут присутствовать в композициях или веществах для ухода за полостью рта по настоящему изобретению. Такие агенты могут включать, без ограничений, 5-хлор-2-(2,4-дихлорфенокси)фенол, обычно называемый триклозаном и описанный в The Merck Index, 11th ed. (1989), pp.1529 (entry no. 9573) в патенте США №3506720 и в европейской патентной заявке №0251591, опубликованной 7 января 1988 г.; фталевая кислота и ее соли, включая, без ограничений, раскрытые в патенте США 4994262, 19 февраля 1991 г., предпочтительно, магния-монокалия фталат, хлоргексидин (Merck Index, no. 2090), алексидин (Merck Index, no. 222); гексетидин (Merck Index, no. 4624); сангуинарин (Merck Index, no. 8320); бензалконий хлорид (Merck Index, no. 1066); салициланилид (Merck Index, no. 8299); домифен бромид (Merck Index, no. 3411); цетилпиридиний хлорид (СРС) (Merck Index, no. 2024); тетрадецилпиридиний хлорид (ТРС); N-тетрадецил-4-этилпиридиний хлорид (TDEPC); октенидин; делмопинол, октапинол и другие пиперидино-производные; препараты ницина; агенты, выделяющие ионы цинка/олова (II)/меди; антибиотики, такие как аугментин, амоксициллин, тетрациклин, доксициклин, миноциклин и метронидазол; и аналоги и соли вышеуказанного; эфирные масла, включая тимол, гераниол, карвакрол, цитраль, хинокитиол, эвкалиптол, катехин (особенно, 4-аллилкатехин) и их смеси; метилсалицилат; перекись водорода; хлоритные соли металлов и смеси вышеуказанного.

5. Противовоспалительные агенты

Противовоспалительные агенты также могут присутствовать в композициях или веществах для ухода за полостью рта по настоящему, изобретению. Такие агенты могут включать, без ограничений, нестероидные противовоспалительные агенты или NSAID, такие как кеторолак, флурбипрофен, ибупрофен, напроксен, индометацин, аспирин, кетопрофен, пироксикам и меклофенамовая кислота. Использование NSAID, таких как кеторолак, заявляется в патенте США 5626838, выданном 6 мая 1997 г. В нем раскрыты способы профилактики и/или лечения первичных и рецидивирующих плоскоклеточных карцином полости рта или ротоглотки путем местного применения на полости рта или ротоглотки эффективного количества NSAID.

6. Питательные вещества

Питательные вещества могут улучшать состояние полости рта и могут быть включены в композиции или вещества для ухода за полостью рта по настоящему изобретению. Питательные веще