Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Патент 2442775
Авторы
Правообладатели
Классы МПК
- A61P3 - Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ (крови или внеклеточной жидкости A61P 7/00)
- A61P25 - Лекарственные средства для лечения нервной системы
- A61K31/4427 - содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы
- C07D213/74 - амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители
- C07D241/12 - только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
- C07D401/04 - связанные непосредственно
- C07D401/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы
- C07D401/14 - содержащие три или более гетероциклических кольца
- C07D405/04 - связанные непосредственно
- C07D411/04 - связанные непосредственно
- C07D413/04 - связанные непосредственно
- C07D413/14 - содержащие три или более гетероциклических кольца
Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
Иллюстрации
Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I-9
,
где q представляет собой 1; R11 представляет собой С3-8-алкил, С3-8-циклоалкил или С3-8-циклоалкил-С1-3-алкил; А представляет собой фенил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из R12; и R12 представляет собой -(CH2)-NR13R14; R13 представляет собой С1-6-алкилкарбонил; и R14 представляет собой водород; а также к фармацевтически приемлемым солям таких соединений и к фармацевтическим композициям на основе таких соединений. Обнаружено, что соединения формулы I-9 являются антагонистами гистаминовых H3-рецепторов, и, соответственно, что они могут найти применение в лечении заболеваний, связанных с экспрессией этих рецепторов. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.
Реферат
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Соединение формулы I-9: где q представляет собой 1;R11 представляет собой С3-8-алкил, С3-8-циклоалкил или С3-8-циклоалкил-С1-3-алкил;А представляет собой фенил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из R12; иR12 представляет собой -(CH2)-NR13R14;R13 представляет собой С1-6-алкилкарбонил; и R14 представляет собой водород;или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где R13 представляет собой ацетил.
3. Соединение по п.1, где это соединение представляет собой N-{4-[2-(4-изопропилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензил}ацетамид, или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.1, где это соединение представляет собой N-{4-[2-(4-изопропилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензил}изобутирамид, или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.1, где это соединение представляет собой N-{4-[2-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензил}ацетамид, или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью модулировать Н3-гистаминовый рецептор, содержащая соединение по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.