Композиции для ухода за полостью рта, обеспечивающие улучшенное отбеливание и предотвращение образования пятен

Композиции для ухода за полостью рта, обеспечивающие улучшенное отбеливание и предотвращение образования пятен

Реферат

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, содержащим агент, имеющий сродство с зубами, в частности полифосфорилированные соединения, имеющие по меньшей мере 3 фосфатные группы, такие как линейные конденсированные полимеры полифосфата и фитат, которые в сочетании с отбеливающим зубы веществом, таким как пероксид, обеспечивают усиленное отбеливание и предотвращение образования пятен на зубах.

Уровень техники

Продукты ухода за полостью рта, такие как средство для чистки зубов и полоскание для рта, повседневно используются потребителями как часть их гигиенических мероприятий по уходу за полостью рта. Общеизвестно, что продукты ухода за полостью рта могут достигать как терапевтических, так и косметических гигиенических результатов для пользователей. Терапевтические результаты включают в себя предотвращение кариеса, что обычно достигается посредством использования различных фтористых солей; профилактику гингивитов посредством использования противомикробного агента, такого как триклозан, фторид олова или эфирные масла; или контроль гиперчувствительности посредством использования ингредиентов, таких как хлорид стронция или нитрат калия. Косметические результаты, обеспечиваемые продуктами ухода за полостью рта, включают в себя контроль над образованием зубного налета и зубного камня, удаление и предотвращение появления пятен на зубах, отбеливание зубов, освежение дыхания и общие улучшения ощущений во рту, что можно широко охарактеризовать как эстетику ощущений во рту. Зубной камень и зубной налет вместе с поведенческими факторами и факторами окружающей среды ведут к образованию зубных пятен, значительно влияющих на эстетичный вид зубов. Поведенческие факторы и факторы окружающей среды, которые способствуют появлению пятен на зубах, включают в себя регулярное употребление кофе, чая, колы или табачных изделий, а также употребление определенных продуктов для полости рта, содержащих ингредиенты, которые провоцируют образование пятен, такие как хлоргексидин и соли олова.

Хотя в настоящее время в технике появились несколько рецептур композиций продуктов ухода за полостью рта, относящихся к косметическим результатам, однако, в данной области по-прежнему существует нехватка в особенности отбеливающих и предотвращающих появление пятен продуктов для ежедневного использования, таких как средство для чистки зубов и полоскание для рта.

Зубными структурами, которые обычно ответственны за появление пятен, являются эмаль, дентин и приобретенная пленка. Внешнее появление пятен на приобретенной пленке может произойти как результат соединений, таких как танины и другие полифенольные соединения, которые задерживаются и крепко связываются с белковым слоем на поверхности зубов. Нарушение цвета данного типа обычно может быть удалено механическими способами чистки зубов. Напротив, внутреннее появление пятен происходит, когда образующие пятна соединения проникают сквозь эмаль и даже дентин или, альтернативно, такое образование пятен происходит из источников, находящихся внутри зуба. Нарушение цвета из-за внутреннего образования пятен не поддается легко механическим способам чистки зубов. Для устранения такого нарушения цвета обычно требуются химические способы, которые используют вещества, проникающие в структуру зуба. Таким образом, для обеспечения повсеместной чистки в продукты ухода за полостью рта для ежедневного использования, такие как средство для чистки зубов и полоскания, необходимо добавлять ингредиенты для обеспечения результатов по борьбе с зубным налетом и зубным камнем, а также для удаления пятен, контроля за их появлением и отбеливания зубов. Такие ингредиенты для удаления пятен и контроля над ними и для отбеливания включают в себя абразивы для механической чистки и отбеливатели, поверхностно-активные вещества и химические хелатирующие агенты для химической чистки. Зубные абразивы обеспечивают существенные отбеливающие результаты, особенно в «доступных для зубной щетки» областях зубов, но они, к сожалению, имеют ограниченную эффективность в контроле над эстетически нежелательными пятнами, которые образуются вдоль линии десен и в межзубном пространстве. Пятна механически стираются посредством использования абразивов или полирующих веществ, обычно присутствующих в составе зубных паст. Отбеливатели, такие как пероксид мочевины, пероксид водорода или пероксид кальция, представляют наиболее распространенные формы отбеливающих веществ для зубов. Предполагается, что пероксиды отбеливают зубы посредством высвобождения гидроксильных радикалов, способных разрушать комплекс зубного налета/пятен до формы, которая может быть смыта или удалена абразивом. Однако отбеливатели, добавленные в средство для чистки зубов и полоскание для рта, обычно представлены в низких концентрациях из-за ограничений стабильности и безопасности, специфичных для этих типов продуктов. При этих низких концентрациях отбеливатели, которые являются окисляющими веществами, как правило, не эффективны в отбеливании зубов и контроле над образованием пятен. Отбеливатели и абразивы не действуют функционально для предотвращения появления пятен. Использование абразивов может уменьшить скорость появления пятен путем ежедневного удаления вновь появившихся пятен, но это действие является «лечением» существующих пятен, а не превентивной химической мерой.

Хелатирующие агенты предложены в уровне техники для целей замедления образования зубного камня и удаления зубного камня после его появления. Химический подход к подавлению зубного камня обычно включает в себя хелирование иона кальция и (или) подавление роста кристаллов, что предотвращает отложение зубного камня и (или) разрушает развившийся зубной камень посредством удаления кальция. Кроме того, химические хелатирующие агенты могут, в принципе, удалять пятна путем их нанесения на зубные поверхности и, таким образом, удаления красящих веществ или хромогена, которые вызывают образование пятен. Удержание данных хелатирующих агентов может также предотвратить увеличение пятен благодаря разрушению мест связывания красящих веществ на зубных поверхностях.

Ряд веществ с хелатирующими свойствами для контроля над образованием зубного налета, камня и пятен известны из уровня техники. Например, этилендиаминтет-рауксусная кислота, нитрилотриуксусная кислота и связанные с ними вещества раскрыты в патенте Великобритании №490384 от 15 февраля 1937; полифосфонаты - в патенте США №3678154 от 18 июля 1972 (на имя Widder et al.), патенте США №5338537 от 16 августа 1994 (на имя White, Jr.) и патенте США №5451401 от 19 сентября 1995 (на имя Zerby et al.); карбонилдифосфонаты - в патенте США №3737533 от 5 июня 1973 (на имя Francis); цинк-полимерная смесь, образованная путем реакции или взаимодействия соединения цинка с анионным полимером, содержащим радикалы карбоновой, сульфоновой и (или) фосфоновой кислоты, - в патенте США №4138477 от 6 февраля 1979 (на имя Gaffar); винная кислота - в патентах США №№5849271 от 15 декабря 1998 и 5622689 от 22 апреля 1997 (на имя Lukacovic); кислотная или соляная форма тартрат моносукцината, тартрат дисукцината и их смесей - в патенте США №5015467 от 14 мая 1991 (на имя Smitherman); полимер или сополимер акриловой кислоты - в патенте США №4847070 от 11 июля 1989 (на имя Pyrz et al.) и в патенте США №4661341 от 28 апреля 1987 (на имя Benedict et al.); альгинат натрия - в патенте США №4775525 от 4 октября 1988 (на имя Pera); поливинилпирролидон - в патенте Великобритании №741315 от 30 ноября 1955, в международной публикации WO 99/12517 от 18 марта 1999 и патенте США №5538714 от 23 июля 1996 (на имя Pink et al.); и сополимеры винилпирролидона с карбоксилатами - в патенте США №5.670.138 от 23 сентября 1997 (на имя Venema et al.) и в публикации заявки Японии №2000-0633250 (на имя Lion Corporation) от 29 февраля 2000.

Зубные пасты и полоскания для рта, содержащие растворимые пирофосфатные соли, также раскрыты в уровне техники, причем пирофосфаты указаны для множества назначений, в том числе как агент против зубного камня. Среди таких источников имеются патент США №2941926 от 21 июня 1960 (на имя Salzmann et al.); патенты США №№3927201 (на имя Baines et al.) и 3.927.202 от 16 декабря 1975 (на имя Harvey et al.); патенты США №№4244931 от 13 января 1981 и 4247526 от 27 января 1981 (на имя Jarvis et al.); заявка на патент Японии №4945-1974; патенты США №№4323551 от 6 апреля 1982, 4515772 от 7 мая 1986 и 4885155 от 5 декабря 1989 (на имя Parran et al.); и патент США №4822599 от 18 апреля 1989 (на имя Mitra). Кроме того, Draus, Lesniewski и Miklos раскрывают эффективность in vitro растворимых пирофосфатных солей от зубного камня в публикации "Polyphosphate and Hexametaphosphate Effects in Vitro Calculus Formation" («Результаты воздействия in vitro пирофосфатов и гексаметафосфатов на образование зубного камня»), Arch. Oral Biol., Vol.15, pp.893-896, (1970).

Линейные молекулярно обезвоженные полифосфатные соли для использования в качестве ингибитора зубного камня раскрыты в заявке на патент Великобритании №2200551 (на имя Gaffar, Nabi и Jannone), поданной 27 января 1988, опубликованной 10 августа 1988; и в патенте США №4627977 от 9 декабря 1986 (на имя Gaffar et al.). Среди солей включительно имеется триполифосфат натрия (ТПФН). Другие ссылки на ТПФН включают в себя патент США №4923684 от 8 мая 1990 (на имя Ibrahim et al.) и патенты США №№5096701 от 17 марта 1992 и 5176900 от 5 января 1993 (на имя White et al.).

Патенты США №№5939052, 6350436, 6667027 и 6713049, принадлежащие заявителю по данной заявке, описывают стабильные композиции для полости рта, содержащие определенные поверхностно-активные полимеры, такие как линейные конденсированные полифосфатные полимеры в сочетании с источником фтора. Подробные изучения терапевтических и косметических результатов этих композиций обнаружили неожиданные уровни эффективности противокариесного эффекта фтора наряду с повышенной эффективностью предотвращения зубного камня и налета. Исследование выявило, что такие поверхностно-активные агенты из полимерного минерала (ПАПМ), в частности линейные конденсированные полифосфаты вместе с отбеливающими веществами, такими как пероксид в продуктах для ежедневного использования, таких как средство для чистки зубов и полоскание для рта, обеспечивают усиленное отбеливание зубов и предотвращение образования пятен. Также установлено, что полифосфорилированные соединения, такие как фитиновая кислота, могут быть использованы вместо линейного конденсированного полифосфата или в дополнение к нему. Композиции являются неожиданно стабильными и приятными на вкус, благодаря чему стимулируется удовлетворенность пользователей и ежедневное использование.

Сущность изобретения

Настоящее изобретение направлено на композиции по уходу за полостью рта, обеспечивающие усиленное отбеливание зубов и предотвращение появления пятен, содержащие отбеливающее активное вещество для зубов, такое как источник пероксида и агент, имеющий сродство с зубами, в частности полифосфорилированные соединения, имеющие по меньшей мере 3 фосфатные группы, такие как линейные конденсированные полифосфатные полимеры и полифосфорилированные инозитольные соединения, такие как фитиновая кислота, мио-инозитол пентакис(дигидрогенфосфат), мио-инозитол тетракис(дигидрогенфосфат), мио-инозитол трикис(дигидрогенфосфат). Эти композиции оказались неожиданно стабильными против значительной потери пероксида в течение по меньшей мере трех месяцев в условиях ускоренного старения при примерно 40°С. Важно, что композиции являются стабильными в отношении значительного ухудшения вкуса и поддерживают приятный вкус, повышая таким образом удовлетворенность пользователей и частоту использования. В одном варианте осуществления композиции по настоящему изобретению содержат:

(a) от примерно 0,01% до примерно 10% по массе композиции отбеливающего активного вещества для зубов;

(b) эффективное количество полифосфорилированного соединения, выбранного из линейных полифосфатов со средней длиной цепи от примерно 3 и более; фитиновую кислоту, мио-инозитол пентакис(дигидрогенфосфат), мио-инозитол тетра-кис(дигидрогенфосфат), мио-инозитол трикис(дигидрогенфосфат); их соли щелочного металла, щелочноземельного металла или аммония и их смеси; и

(с) пригодный для употребления во рту носитель, содержащий наполнители и разбавители, которые могут соединяться с отбеливающим активным веществом без существенного взаимодействия с отбеливающим активным веществом так, что значительно снизилась бы стабильность композиции.

Если композиции по настоящему изобретению являются водными, для них будет оптимально иметь уровень рН от примерно 4,0 до примерно 6, чтобы поддерживать стабильность пероксида, а также минимизировать гидролиз полифосфатов, который становится значительным при уровне рН ниже 4. Уровень рН композиции средств для чистки зубов оценивается из соотношения 3:1 водной суспензии средства для чистки зубов, например 3 части воды и 1 часть средства для чистки зубов.

Эти и другие признаки, объекты и преимущества настоящего изобретения станут очевидными для специалистов из подробного описания, приведенного ниже.

Подробное описание изобретения

Хотя данное описание завершается формулой изобретения, конкретно отмечающей и детально заявляющей данное изобретение, настоящее изобретение будет лучше понято из нижеследующего описания.

Все процентные значения и отношения, используемые в данном описании, приведены по массе от общей композиции, если не указано иное. Все процентные значения, отношения и уровни ингредиентов, относящихся к данному описанию, основаны на реальном количестве ингредиента и не включают в себя растворители, наполнители или другие материалы, с которыми ингредиент может быть смешан в качестве коммерчески доступного продукта, если не указано иное.

Все измерения, относящиеся к данному описанию, осуществлены при температуре 25°С, если не указано иное.

Используемый здесь термин «содержащий» означает, что могут осуществляться другие шаги или добавляться другие компоненты, не влияющие на конечный результат. Этот термин включает в себя термины «состоящий из» и «состоящий практически из».

Используемое здесь слово «включает в себя» и его варианты предполагаются не ограничивающими, так что перечисление пунктов списка не должно исключать других подобных пунктов, которые могут также быть полезными в материалах, композициях, устройствах и способах данного изобретения.

Используемые здесь слова «предпочтительный», «предпочтительно» и их варианты относятся к вариантам осуществления изобретения, которые ведут к определенным выгодам при определенных условиях. Однако другие варианты осуществления могут также быть предпочтительными при тех же или иных условиях. Далее упоминание одного или нескольких предпочтительных вариантов осуществления не подразумевает, что другие варианты осуществления не являются полезными, и не подразумевает исключение других вариантов осуществления из объема изобретения.

Под «композицией для ухода за полостью рта» понимается продукт, который в рамках обычного его применения не проглатывается преднамеренно для целей систематического введения определенных терапевтических агентов, но предпочтительно удерживается в ротовой полости в течение времени, достаточного для контакта в основном со всеми зубными поверхностями и (или) тканями в ротовой полости для целей обработки ротовой полости. Композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению могут быть представлены в различных формах, включая зубную пасту, зубной порошок, зубной гель, поддесневой гель, полоскание для рта, зубной продукт, спрей для рта, пастилку, жевательную таблетку или жевательную резинку. Композиции для ухода за полостью рта могут также быть нанесены на полоски или пленки для непосредственных аппликаций или непосредственного прикрепления к ротовым поверхностям.

Термин «средство для чистки зубов», используемый здесь, означает композиции в виде пасты, геля или жидкости, если не указано иное. Композиция средств для чистки зубов может быть однофазной композицией или композицией с двумя или более отдельными композициями средств для чистки зубов. Композиция средств для чистки зубов может быть в любой желательной форме, такой как с глубокими полосками, с поверхностными полосками, многослойная, с гелем вокруг пасты или любая их комбинация. Каждая композиция средств для чистки зубов в средстве для чистки зубов, содержащем две или более отдельных композиции средств для чистки зубов, может находиться в физически обособленном отделении дозатора и дозироваться бок о бок.

Термин «дозатор», используемый здесь, означает любую помпу, тубу или контейнер, подходящие для дозирования композиций для ухода за полостью рта.

Термин «зубы», используемый здесь, относится как к естественным, так и к искусственным зубам или зубному протезу.

Термин «пригодный для употребления во рту носитель или наполнители» включает в себя безопасные и эффективные материалы и традиционные добавки, используемые в композициях для ухода за полостью рта, в том числе - но без ограничения ими - источники ионов фтора, агенты против зубного камня и зубного налета, буферные смеси, абразивы, такие как кремний, бикарбонатные соли щелочных металлов, загустители, увлажнители, воду, поверхностно-активные вещества, диоксид титана, вкусовую систему, подсластители, ксилит, красящие агенты и их смеси.

Активные и другие ингредиенты, используемые здесь, могут быть сгруппированы или описаны в данном описании на основании их косметического и (или) терапевтического результата или их предполагаемого способа действия или назначения. Однако понятно, что активные и другие ингредиенты, используемые здесь, могут в некоторых случаях обеспечить более чем один косметический и (или) терапевтический результат или назначение или действовать посредством более чем одного способа действия. Вследствие этого приведенные здесь классификации сделаны для удобства и не предназначены ограничивать ингредиент специально установленным применением или применениями, указанными в описании.

Используемые здесь термины «зубной налет» и «зубной камень» употребляются взаимозаменяемо и относятся к минерализованным биопленкам зубного налета.

Необходимые и опциональные компоненты композиций по настоящему изобретению описаны в следующих разделах.

Основной зубной агент

Настоящее изобретение включает в себя основной зубной агент как необходимый ингредиент. Подходящие основные зубные агенты включают в себя полимерные поверхностно-активные агенты (ППАА) (PMSA), которые являются полиэлектролитами, в частности анионными полимерами. ППАА содержат анионные группы, например фосфатные, фосфонатные, карбокси или их смеси и, таким образом, имеют способность взаимодействовать с катионными или положительно заряженными структурами. «Минеральный» дескриптор предназначен передавать, что поверхностная активность или сродство полимера проявляется в отношении минеральных поверхностей, таких как минералы фосфата кальция или зубы.

Предполагается, что ППАА обеспечивают преимущество в предотвращении образования пятен благодаря их реактивности или сродству с минеральными поверхностями, что приводит к десорбции частей нежелательных абсорбированных пленочных белков, в частности тех, что связаны со связывающими красящими веществами, которые образуют пятна на зубах, с образованием зубного камня и привлечением нежелательных микробных биологических видов. Удержание этих ППАА на зубах может также предотвратить увеличение пятен благодаря разрушению мест связывания красящих веществ на зубных поверхностях.

Способность ППАА связывать вызывающие появление пятен ингредиенты продуктов ухода за полостью рта, таких как ионы олова и катионные противомикробные вещества, также предполагается полезной. ППАА также обеспечат кондиционирующее действие на поверхность зубов, что вызывает желательные результаты в отношении поверхностных термодинамических свойств и свойств поверхности пленки, которые сообщают улучшенные эстетические ощущения чистоты как во время, так и, что более важно, после полоскания или чистки. Многие из этих полимерных агентов также известны или предположительно пригодны для обеспечения результатов контроля образования налета, когда они используются в композициях для ухода за полостью рта, обеспечивая тем самым улучшение как во внешнем виде зубов, так и в их тактильных ощущениях для пользователей.

Желательные поверхностные результаты включают в себя: 1) создание гидрофильной зубной поверхности сразу после воздействия; и 2) поддержание поверхностных кондиционирующих действий и контроль над пленкой в течение длительных периодов после использования продукта, включая время после чистки или полоскания и на более длительные периоды времени. Результат создания увеличенной гидрофильной поверхности может быть измерен в показателях относительного уменьшения углов контакта с водой. Важно, что гидрофильная поверхность поддерживается на поверхности зуба в течение увеличенного периода после использования продукта.

Полимерные минеральные поверхностно-активные агенты включают в себя любой агент, который будет иметь сильное сродство с зубной поверхностью, образовывать полимерный слой или оболочку на зубной поверхности и достигать желательных результатов в изменении поверхности. Подходящими примерами таких полимеров являются полиэлектролиты, такие как конденсированные фосфорилированные полимеры; полифосфонаты; сополимеры фосфат- и фосфонатсодержащих мономеров или полимеры с другими мономерами, такими как этилен-ненасыщенные мономеры и аминокислоты, или с другими полимерами, такими как белки, полипептиды, полисахариды, поли(акрилат), поли(акриламид), поли(метакрилат), поли(этакрилат), поли(гидроксиалкилметакрилат), поли(виниловый спирт), поли(малеиновый ангидрид), поли(малеат)поли(амид), поли(этиленамин), поли(этиленгликоль), поли(пропиленгликоль), поли(винилацетат) и поли(винилбензилхлорид); поликарбоксилаты и карбокси-замещенные полимеры и их смеси. Подходящие полимерные минеральные поверхностно-активные агенты включают в себя карбокси-замещенные полимеры спирта, описанные в патентах США №№5292501, 5213789, 5093170, 5009882 и 4939284 (на имя Degenhardt et al.), а дифосфонат-производные полимеры - в патенте США №5011913 (на имя Benedict et al.); синтетические анионные полимеры, в том числе полиакрилаты и сополимеры малеинового ангидрида или кислоты и метил-виниловый эфир (например, Gantrez), как описано, например, в патенте США 4627977 (на имя Gaffar et al.). Предпочтительным полимером является дифосфонат-модифицированная полиакриловая кислота. Полимеры с активностью должны иметь достаточную поверхностную склонность к связыванию, чтобы выделять пленочные белки и оставаться принадлежностью поверхности эмали. Для зубных поверхностей полимеры с функциями фосфата или фосфоната концевой или боковой цепи являются предпочтительными, хотя другие полимеры с минеральной связывающей активностью могут доказать свою эффективность в зависимости от адсорбционного сродства.

Дополнительные примеры подходящего фосфоната, содержащего полимерные минеральные поверхностно-активные агенты, включают в себя присоединенные к одному и тому же атому дифосфонатные полимеры, раскрытые в качестве агентов против зубного камня в патенте США №4877603 (на имя Degenhardt et al.); фосфонатную группу, содержащую сополимеры, как раскрыто в патенте США №4749758 (на имя Dursch et al.) и патенте Великобритании №1290724 (оба принадлежат Hoechst), подходящую для использования в чистящих и моющих композициях; и сополимеры и сотеломеры, раскрытые как пригодные для применений, включая чистку и ингибирование коррозии, образование оболочек, скрепляющие вещества и ионообменные смолы, в патенте США №5980776 (на имя Zakikhani et al.) и патенте США №6071434 (на имя Davis et al.). Дополнительные полимеры включают в себя водорастворимые сополимеры винилфосфоновой кислоты и акриловой кислоты и их соли, раскрытые в патенте Великобритании №1290724, где сополимеры содержат от примерно 10% до примерно 90% по массе винилфосфоновой кислоты и от примерно 90% до примерно 10% по массе акриловой кислоты, в частности, когда сополимеры имеют соотношение масс винилфосфоновой кислоты к акриловой кислоте 70% винилфосфоновой кислоты к 30% акриловой кислоты; 50% винилфосфоновой кислоты к 50% акриловой кислоты; или 30% винилфосфоновой кислоты к 70% акриловой кислоты. Другие подходящие полимеры включают в себя водорастворимые полимеры, раскрытые в патентах Zakikhani и Davis, приготовленные путем сополимеризации дифосфонатных или полифосфонатных мономеров, имеющих одну или несколько ненасыщенных связей С=С (к примеру, винилиден-1,1-дифосфоновая кислота и 2-(гидроксифосфинил)этилиден-1,1-дифосфоновая кислота) с по меньшей мере одним дополнительным соединением, имеющим ненасыщенные связи С=С (к примеру, мономеры акрилата или метакрилата), такие как те, что имеют следующую структуру:

1. Сотеломер акриловой кислоты и 2-(гидроксифосфинил)этилиден-1,1-дифосфоновая кислота со структурой:

2. Сополимер акриловой кислоты и винилдифосфоновой кислоты со структурой:

Подходящие полимеры включают в себя дифосфонатные/акрилатные полимеры, предоставленные Rhodia под обозначением ITC 1087 (средняя молекулярная масса 3000-60.000) и Полимер 1154 (средняя молекулярная масса 6000-55.000).

Предпочтительные ППАА будут стабильными с другими компонентами композиций для ухода за полостью рта, такими как ионный фтор и ионы металлов. Также предпочтительными являются полимеры, которые имеют ограниченный гидролиз в композициях с высоким содержанием воды, делая тем самым возможными композиции простого однофазного средства для чистки зубов или полоскания для рта. Если ППАА не имеют этих характеристик стойкости, одним вариантом является двухфазная композиция с полимерным минеральным поверхностно-активным агентом, отделенным от фтор или другого несовместимого компонента. Другим вариантом является образование безводных, в основном безводных или с ограниченным количеством воды композиций для минимизации реакции между ППАА и другими компонентами.

Предпочтительным ППАА является полифосфат. Полифосфат обычно предполагается состоящим из двух или более фосфатных молекул, составленных в основном в линейной конфигурации, однако могут присутствовать несколько циклических производных. Хотя пирофосфаты (n=2) технически являются полифосфатами, желательными полифосфатами являются те, которые имеют примерно три или более фосфатных групп, так чтобы поверхностная адсорбция при эффективных концентрациях осуществляла достаточные несвязывающие фосфатные функции, которые усиливают анионный поверхностный заряд, а также гидрофильный характер поверхностей. Желательные неорганические полифосфатные соли включают в себя триполифосфат, тетраполифосфат и гексаметафосфат среди прочих. Полифосфаты большего размера, чем тетраполифосфат, обычно встречаются в качестве аморфных стекловидных материалов. Предпочтительными в данном изобретении являются линейные полифосфаты с формулой:

XO(XPO₃)_nX

где Х является натрием, калием или аммонием, а n варьируется от примерно 3 до примерно 125. Предпочтительными полифосфатами являются те, в которых n варьируется от примерно 6 до примерно 21, такие как те, что известны под коммерческими названиями Sodaphos (n≈6), Hexaphos (n≈13) и Glass H (n≈21) и произведены корпорациями FMC Corporation и Astaris. Эти полифосфаты могут быть использованы сами по себе или в комбинации друг с другом. Известно, что полифосфаты восприимчивы к гидролизу в композициях с высоким содержанием воды при кислотном показателе рН, в частности, ниже рН 5. Таким образом, предпочтительно использование полифосфатов с длинной цепью, в частности. Glass H со средней длиной цепи примерно 21. Предполагается, что при гидролизе такие полифосфаты с длинной цепью создают полифосфаты с короткой цепью, которые являются по-прежнему эффективными для осаждения на зубах и обеспечивают результат по предотвращению образования пятен.

Другие полифосфорилированные соединения могут быть использованы в дополнение к полифосфату или вместо него, в частности, полифосфорилированные инозитольные соединения, такие как фитиновая кислота и мио-инозитол пентакис(дигидрогенфосфат); а также мио-инозитол тетракис(дигидрогенфосфат), мио-инозитол трикис(дигидрогенфосфат) и их соли щелочного металла, щелочноземельного металла и аммония. Предпочтительной является фитиновая кислота, также известная как мио-инозитол 1,2,3,4,5,6-гексакис(дигидрогенфосфат) или инозитольная гексафосфорная кислота и ее соли щелочного металла, щелочноземельного металла или аммония. Используемый здесь термин «фитат» включает в себя фитиновую кислоту и ее соли, а также другие полифосфорилированные инозитольные соединения.

Необходимое количество основного зубного агента является эффективным количеством для обеспечения предотвращающего появление пятен эффекта. Эффективное количество будет составлять от примерно 0,1% до примерно 35% по массе общей композиции по уходу за полостью рта. В композициях средств для чистки зубов это количество предпочтительно составляет от примерно 2% до примерно 30%, более предпочтительно от примерно 5% до примерно 25% и наиболее предпочтительно от примерно 6% до примерно 20%. В композициях полосканий для рта количество основного зубного агента предпочтительно составляет от примерно 0,1% до 5% и более предпочтительно от примерно 0,5% до примерно 3%.

В дополнение к созданию результатов в изменении поверхности основной зубной агент может действовать для растворения нерастворимых солей. Например, Glass H был изготовлен для растворения солей олова. Таким образом, в композициях, содержащих фторид олова, например, Glass H способствует уменьшению провоцирующего образование пятен эффекта олова.

Зубной отбеливающий агент

Вторым необходимым компонентом в композиции для ухода за полостью рта является зубной отбеливающий агент. Активные вещества, подходящие для отбеливания, выбраны из группы, состоящей из пероксидов, перборатов, перкарбонатов, пероксикислот, персульфатов и их комбинаций. Подходящие пероксидные соединения включают в себя пероксид водорода, пероксид мочевины, пероксид кальция, пероксид натрия, пероксид цинка и их смеси. Предпочтительным перкарбонатом является перкарбонат натрия. Предпочтительными персульфатами являются оксоны.

Предпочтительными источниками пероксида для использования в композициях средств для чистки зубов являются пероксид кальция и пероксид мочевины. Пероксид водорода и пероксид мочевины являются предпочтительными для использования в композициях полосканий для рта. Нижеследующие величины показывают количество пероксидного сырья, хотя пероксидный источник может содержать иные ингредиенты помимо пероксидного сырья. Настоящая композиция может содержать от примерно 0,01% до примерно 30%, предпочтительно от примерно 0,1% до примерно 10% и более предпочтительно от примерно 0,5% до примерно 5% источника пероксида по массе композиции.

В дополнение к отбеливанию пероксид также обеспечивает другие результаты в ротовой полости. Давно установлено, что пероксид водорода и другие пероксиген-соединения эффективны в лечебных и (или) профилактических воздействиях в отношении кариеса, зубного налета, гингивитов, периодонтитов, запаха изо рта, рецидивных афтозных язв, чувствительности протеза, повреждений ортодонтического аппарата, последствий вырывания зубов и периодонтического вмешательства, травматических ротовых повреждений и инфекций слизистой оболочки полости рта, герпетического стоматита и тому подобного. Пероксидсодержащие агенты в ротовой полости вызывают химико-механическое действие, производя тысячи маленьких кислородных пузырьков, полученных вследствие взаимодействия с тканями и слюнными ферментами. Шипучее действие полоскания для рта усиливает это присущее химико-механическое действие. Такое действие рекомендовано для доставки других агентов в инфицированные десенные трещины. Пероксидные полоскания для рта, таким образом, предотвращают образование колоний и увеличение численности анаэробных бактерий, известных в связи с периодентальной болезнью. Однако композиции, содержащие пероксид водорода или другие соединения, высвобождающие пероксид, обычно имеют неприятный вкус и ощущения во рту, что можно обычно охарактеризовать как жгучие, пощипывающие и раздражающие. Кроме того, пероксиды взаимодействуют с другими обычными наполнителями в композиции и склонны к нестабильности при хранении, непрерывно теряя способность высвобождать активный или образующийся кислород в относительно короткие промежутки времени, и имеют тенденцию уменьшить или нейтрализовать желательное действие таких наполнителей. Среди таких наполнителей находятся вкусовые агенты, чувствительные материалы и красящие агенты, добавленные для повышения приемлемости продукта по уходу за полостью рта нуждающимися в окисляющем или отбеливающем воздействии. Композиции по настоящему изобретению являются неожиданно стабильными в отношении изменения вкусовой характеристики во время хранения.

В дополнение к компонентам, описанным выше, композиции по настоящему изобретению могут содержать дополнительные опциональные компоненты, называемые пригодными для употребления во рту материалами носителей, которые описаны в следующих разделах.

Пригодные для употребления во рту материалы носителей

Пригодный для употребления во рту носитель содержит один или несколько совместимых твердых или жидких наполнителей или разжижителей, которые пригодны для местного введения во рту. Под термином «совместимый», употребляемым здесь, понимается то, что компоненты композиции могут быть смешаны без взаимодействия, которое значительно уменьшило бы стабильность и (или) эффективность композиции.

Носители или наполнители по настоящему изобретению могут включать в себя обычные и традиционные компоненты средств для чистки зубов, неабразивные гели, поддесневые гели, промывания ротовой полости и полоскания для рта, спреи для рта, жевательные резинки, пастилки и освежители дыхания, как будет более подробно описано ниже.

Выбор подлежащего использованию носителя в основном определяется тем, каким образом композиция вводится в ротовую полость. Материалы носителей для зубной пасты, зубного геля или тому подобного включают в себя абразивные материалы, мылящие агенты, связующие вещества, увлажнители, вкусовые агенты и подсластители и т.д., как раскрыто, например, в патенте США №3988433 (на имя Benedict). Материалы носителей для двухфазных композиций средств доля чистки зубов раскрыты в патентах США №№5213790 от 23 мая 1993, 5145666 от 8 сентября 1992 и 5281410 от 25 января 1994 (на имя Lukacovic et al.) и патентах США №№4849213 и 4528180 (на имя Schaeffer). Материалы носителей промываний, полосканий или спреев для рта обычно включают в себя воду, вкусовые агенты и подсластители и т.д., как раскрыто, например, в патенте США №3988433 (на имя Benedict). Материалы носителей пастилок обычно включают в себя конфетную основу; материалы носителей жевательных резинок включают в себя основу резинки, вкусовые агенты и подсластители, как, например, в патенте США №4083955 (на имя Grabenstetter et al.). Материалы носителей саше обычно включают в себя пакет саше, вкусовые агенты и подсластители. Для поддесневых гелей, используемых для доставки активных веществ в зубодесневые карманы или вокруг зубодесневых карманов, выбран «носитель поддесневого геля», как раскрыто, например, в патентах США №№5198220 и 5242910 от 30 марта 1993 и 7 сентября 1993 (на имя Damani). Носители, пригодные для изготовления композиций по настоящему изобретению общеизвестны из уровня техники. Их выбор будет зависеть от вторичных признаков, таких как вкус, стоимость и стабильность во время хранения и т.д.

Композиции по настоящему изобретению могут также быть в форме неабразивных гелей и поддесневых гелей, которые могут быть водными или безводными. Кроме того, в другом объекте, изобретение обеспечивает зубоврачебный инструмент, пропитанный настоящей композицией. Этот зубоврачебный инструмент содержит инструмент для контакта с зубами и другими тканями в ротовой полости, причем упомянутый инс