Производные 2-метилморфолин пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина в качестве ингибиторов mtor

Иллюстрации

Показать все

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I)

или его фармацевтически приемлемым солям, которые действуют в качестве ингибиторов mTOR. Также заявляется получение фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель, а также заявляется применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства предназначенного для получения противоракового действия. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 25 пр.

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль,где X5 и X6 представляют собой СН;X8 представляет собой N;R7 выбирают из и и R2 представляет собой или или или или

2. Соединение по п.1, где соединение формулы I представляет собой соединение формулы Ia или Ib или их фармацевтически приемлемую соль,где X5 и X6 представляют собой СН, X8 представляет собой N, а остальные представляют собой СН;R7 выбирают из и и R2 представляет собой или или или или

3. Соединение по п.1, где соединение формулы I представляет собой соединение формулы Ia или его фармацевтически приемлемую сольгде X5 и X6 представляют собой СН, X8 представляет собой N, R7 выбирают из и и R2 представляет собой или или или или

4. Соединение по п.1, которое представляет собой или его фармацевтически приемлемую соль.

5. Соединение по п.1, которое представляет собой .

6. Соединение по п.1, которое представляет собой или его фармацевтически приемлемую соль.

7. Соединение по п.1, которое представляет собой

8. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью ингибитора mTOR, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.

9. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, обладающее активностью ингибитора mTOR.

10. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для получения ингибирующего действия в отношении mTOR.

11. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для получения противоракового действия.