Способы получения композиции, включающей пленки

Способы получения композиции, включающей пленки

Реферат

ПЕРЕКРЕСТНАЯ ССЫЛКА НА РОДСТВЕННЫЕ ЗАЯВКИ

По данным пунктам формулы изобретения к заявке испрашивается приоритет по патентной заявке Соединенных Штатов, порядковый № 11/457.610, поданной июля 14, 2006, содержание которой полностью включено здесь в качестве ссылки.

ОБОСНОВАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Пленки, содержащие функциональные или активные материалы, полезны в ряде областей применения, включая средства ухода за полостью рта, личной гигиены, бытовой косметики и очищающие. Такие пленки обычно хранятся в носителе или разбавителе продукта. При употреблении пленки, как правило, подвергаются химическому или физическому разложению, высвобождая при этом активный или функциональный материал в окружающую среду. Таким образом, пленки создают возможность локализованного высвобождения высокой концентрации активных материалов вблизи поверхности объекта воздействия.

Общепринятые способы получения таких материалов охватывают включение функциональных и активных материалов в пленку в процессе изготовления. Пленку затем обычно разрывают на комочки или кусочки, которые вводят в носитель для продукта или диспергируют в указанном носителе. Однако существует потенциальная возможность нестабильности активного материала в пленке при хранении по причине возможной миграции из пленки в носитель и/или неблагоприятного взаимодействия активного материала в пленке с несовместимыми компонентами в носителе. Кроме того, дополнительная стадия введения активного материала в пленку в способе изготовления пленки влечет за собой производственные затраты.

Таким образом желательны альтернативные и улучшенные способы изготовления пленок, включающих такие активные материалы, для ряда потребительских товаров. Кроме того, желательна также разработка композиций, устойчивых при хранении.

КРАТКОЕ ИЗЛОЖЕНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В различных вариантах осуществления данное изобретение касается способа получения пленки, включающего внесение пленки, по существу не содержащей активного ингредиента, в среду, включающую активный ингредиент. Пленка является такой, что активный ингредиент может быть удобно перенесен в указанную пленку. В некоторых вариантах осуществления пленка является пористой. Желательно, чтобы, по меньшей мере, часть активного ингредиента, присутствующего в среде, была перенесена в пленку.

В других вариантах осуществления разработаны способы получения композиций для ухода за полостью рта, личной гигиены, очищающих и/или для бытовой косметики. Способы включают внесение пленки в среду, включающую активный ингредиент. Предпочтительно, пленка практически не содержит активный ингредиент, но является такой, что активный ингредиент может быть удобно перенесен в указанную пленку. В некоторых вариантах осуществления способы включают перенесение, по меньшей мере, части активного ингредиента из среды в пленку, где перенесение осуществляется до тех пор, пока пленка не будет содержать эффективное количество перенесенного активного ингредиента, такое чтобы пленка была приемлема для употребления, по меньшей мере, в одной из композиций, предназначенных для ухода за полостью рта, личной гигиены, очищающей и/или для бытовой косметики. Такие композиции могут быть получены внесением пленки, включающей перенесенный активный ингредиент, в носитель, в котором пленка, включающая перенесенный активный ингредиент, является устойчивой при хранении композиции.

В иных вариантах осуществления способ получения композиции для ухода за полостью рта включает внесение пленки в среду, включающую активный ингредиент для полости рта. Активный ингредиент для полости рта содержит отбеливающее вещество. Пленка, по существу, не содержит активный ингредиент и является такой, что активный ингредиент может быть легко перенесен в указанную пленку. По меньшей мере, часть активного ингредиента для полости рта переносится из среды в пленку. Перенос осуществляется до тех пор, пока пленка не будет содержать эффективное количество перенесенного активного ингредиента, такое чтобы пленка была приемлема для употребления в композиции для ухода за полостью рта. Композицию для ухода за полостью рта получают внесением пленки, включающей перенесенный активный ингредиент для полости рта, в носитель. Кроме того, пленка, содержащая перенесенный активный ингредиент, устойчива при хранении композиции для ухода за полостью рта.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Во всем данном описании используются пределы для определения каждой величины, которая находится в указанном диапазоне. Любая величина из данного диапазона может быть выбрана в качестве предела интервала. Кроме того, все приведенные в описании противопоставленные материалы однозначно полностью включены в качестве ссылок. Как использовано здесь, все ссылки на концентрацию ингредиентов даны в массовом отношении, если не оговорено иное.

В различных вариантах осуществления изобретение касается способов получения пленки, включающей активный ингредиент. В частности, варианты осуществления изобретения касаются способов введения активного ингредиента в пленку.

Пленки, включающие активные ингредиенты, полезны для различных типов композиций, в особенности для продукции потребительского назначения, такой как композиции для ухода за полостью рта, личной гигиены, очищающие композиции и/или для бытовой косметики. Такие композиции, как правило, включают носитель, в котором пленка растворена и распределена. Обычно активные ингредиенты включают в пленку с другими предшественниками в процессе изготовления пленки, т.е. во время формования окунанием в раствор, экструзии, формования с раздувом и тому подобного. Пленку, содержащую активный ингредиент, затем вводят в носитель для композиции.

Однако такой способ введения активного ингредиента в пленку может быть достаточно дорогим. Как правило, добавляется дополнительная стадия переработки в процесс изготовления, что также может приводить к неэффективности технологического процесса. Кроме того, могут возникать ограничения в режиме обработки при изготовлении пленки, вводимые в целях защиты активного ингредиента от деактивации или разложения под действием таких факторов, как нагревание, давление, чрезмерное физическое усилие, агрессивные растворители или отвердители. Когда активный ингредиент вводят в носитель для композиции, возникает дополнительная возможность неустойчивости пленки в носителе. Например, иногда наблюдается, что активный ингредиент диффундирует из пленки в носитель, приводя таким образом к снижению локальной концентрации активного ингредиента в пленке и снижению эффективности композиций.

В противоположность этому улучшенные способы раскрыты в различных вариантах осуществления данного изобретения. Предпочтительный способ включает введение пленки в среду, содержащую активный ингредиент, где пленка, по существу, не содержит активный ингредиент, и по которому пленка является такой, что активный ингредиент может быть удобно перенесен в пленку. Как использовано здесь, "по существу не содержит" означает, что активный ингредиент отсутствует в пленке в том смысле, что активный ингредиент не присутствует на эффективном уровне и/или не может быть обнаружен. По меньшей мере, часть активного ингредиента, присутствующего в среде, затем переносится в пленку.

Как использован здесь, термин "перенесение" означает передвижение или транспортировку активного ингредиента из среды в пленку. Данный термин охватывает как пассивное, так и активное перенесение молекул активного ингредиента в пленку. Пассивный перенос обычно не требует внешнего фактора (например, механического усилия, химической и/или тепловой энергии) для обеспечения передвижения активного ингредиента. Пассивный перенос обычно охватывает явление переноса массы, включающее диффузию, где молекулы активного ингредиента физически переносятся через градиент концентрации до достижения термодинамического равновесия. Кроме того, пассивный перенос может включать электрохимическое взаимодействие, абсорбцию, адсорбцию и/или движение путем капиллярного затекания активного ингредиента в пленку, когда приложение внешнего фактора не требуется для обеспечения достаточного перемещения активного ингредиента в пленку. Активный транспорт означает приложение внешнего усилия или фактора, такого как температура, давление, электрическое и/или механическое усилие, для обеспечения передвижения активного ингредиента из среды в пленку. Например, приложение внешнего усилия или фактора может способствовать перемещению молекул активного ингредиента против электрического градиента или физического транспортного барьера.

В некоторых вариантах осуществления представлен способ получения композиции для ухода за полостью рта, личной гигиены, очищающей и/или для бытовой косметики. Способ включает внесение пленки в среду, включающую активный ингредиент. Пленка, по существу, не содержит активный ингредиент и является такой, что активный ингредиент может быть перенесен в указанную пленку. В некоторых вариантах осуществления пленка является пористой. По меньшей мере, часть активного ингредиента, присутствующего в среде, переносится в пленку. Перенесение осуществляется до тех пор, пока пленка не будет содержать эффективное количество перенесенного активного ингредиента, такое чтобы пленка была приемлема для употребления, по меньшей мере, в одной из композиций, предназначенных для ухода за полостью рта, личной гигиены, очищающей и/или для бытовой косметики. Композицию получают внесением пленки, включающей перенесенный активный ингредиент, в носитель, где пленка, включающая перенесенный активный ингредиент, является устойчивой при хранении композиции.

"Эффективным" количеством активного ингредиента является количество, которое вносит вклад в поддающийся обнаружению эффект и/или обладает указанным эффектом соответственно предполагаемому назначению и/или употреблению. Предпочтительно, чтобы эффективного количества было достаточно для оказания требуемого терапевтического, очищающего и/или профилактического воздействия на объект (например, на человека или низшего животного, бытовую поверхность и тому подобное), к которому применяется композиция, содержащая пленку. Желательно, чтобы активный ингредиент не оказывал чрезмерно вредных побочных воздействий (таких, как токсичность, раздражение, аллергическая реакция) в соответствии с разумным соотношением риск/польза. Точное эффективное количество активного ингредиента изменяется в зависимости от таких факторов, как конкретное состояние или обрабатываемый объект, физическое состояние, характер сопутствующей терапии (если имеет место), конкретный используемый активный ингредиент, конкретная лекарственная форма, используемый носитель и требуемый режим дозирования.

Следовательно, выбор активного ингредиента зависит от применений, для которых предназначена композиция, т.е. от предназначения. Таким образом, как использовано здесь, "активный ингредиент" означает вещество заданной полезности в композиции. В различных вариантах осуществления такие полезности могут быть очищающими, защитными, терапевтическими, косметическими, эстетическими, декоративными и сенсорными или комбинированными. Как указано здесь, композиции по данному изобретению могут быть использованы на поверхностях различного назначения, включая промышленные, бытовые поверхности, соматические поверхности человека и животного, в частности внутриротовую, дермальную и роговую поверхности. Неограничивающие примеры поверхностей объекта назначения включают внутриротовые поверхности, такие как зубная эмаль; дермальные поверхности, такие как кожа; поверхности роговой ткани, такие как ногти и волосы; бытовые поверхности, такие как скобяные изделия, приборы, волокно, ткани, столовая посуда, предметы домашнего обихода, кафель, настилы, керамика, металлы и тому подобное. Активные ингредиенты включают ингредиенты, подобранные так, чтобы могли отдельно выдерживаться в носителе и доставляться и высвобождаться независимо с помощью пленки, и могут включать соединения или компоненты, которые считаются ингредиентами носителя, и наоборот.

Пленки, включающие активный материал, могут быть представлены, например, в композиции для ухода за полостью рта, которая может быть в форме средства для ухода за зубами (включая зубные пасты, зубные гели, зубные эликсиры, зубные порошки и профилактические пасты), конфет (включая леденцы, шарики и жевательные резинки), пленки, маркированной продукции, профессионального полирующего состава или в любой другой форме, известной специалисту в данной области. Пленки могут также быть использованы в композициях для личной гигиены, таких как, например, мыла, гели для душа, составы для мытья тела, скрабы с отшелушивающим действием, шампуни, лосьоны, кремы и лосьоны от загара, средства для искусственного загара, антиперспиранты и дезодоранты, средства для ухода за ногтями и тому подобное. Подобным образом пленки могут также быть использованы в очищающих средствах и/или композициях для бытовой косметики, включающих, например, порошки, пасты, жидкости для мытья посуды и моющие средства для автоматических посудомоечных машин, детергенты для тканей и мягчительные средства и очищающие средства для твердых поверхностей.

Нижеследующее рассмотрение активных ингредиентов является всего лишь иллюстративным и не рассматривается как ограничивающее рамки объема активных ингредиентов, которые могут быть введены в пленки согласно способам по настоящему изобретению, поскольку предусмотрены все подходящие активные ингредиенты, известные специалистам в данной области для указанных различных типов композиций. Понятно, что, хотя общие характеристики каждой из вышеуказанных категорий активных ингредиентов могут различаться по активности, могут присутствовать и некоторые одинаковые характеристики, и любой данный материал может оказаться универсальным для двух или более таких категорий и может быть приемлем для употребления в различных типах композиций.

Неограничивающие примеры активных для ухода за полостью рта ингредиентов в композиции для ухода за полостью рта включают, например, отбеливающие вещества для зубов, противомикробные средства, противокариозные средства, средства от зубного камня, средства от зубного налета, антиадгезионные средства, десенсибилизаторы, противовоспалительные средства, средства регулирования неприятного запаха, корригенты, красители, замедляющие старение средства, стимуляторы слюноотделения, периодонтальные активные вещества, кондиционирующие средства, увлажняющие средства, мягчительные средства, натуральные экстракты и эфирные масла, питательные вещества, ферменты, протеины, аминокислоты, витамины, аналгезирующие средства, антибиотики и смеси указанных веществ. Примеры активных веществ из числа применимых по данному изобретению описаны в патентах Соединенных Штатов № 4.894.220, Nabi et al, 5.288.480 и 5.776.435, оба Gaffar et al., 5.681.548, Esposito et al., 5.912.274 и 5.723.500, оба Stringer et al., 6.290.933, Durga et al., и 6.685.921, Lawlor, а также в публикации патентной заявки Соединенных Штатов № 2003/0206874, Doyle et al. Кроме того, смеси активных для ухода за полостью рта ингредиентов, даже в пределах одной и той же группы, предусмотрены данным изобретением.

Примеры подходящих активных для полости рта ингредиентов включают отбеливающие вещества для внутриротовых поверхностей, таких как зубы. В различных вариантах осуществления пленочные композиции по настоящему изобретению содержат одно или более отбеливающих веществ в пленке. Как дополнительно раскрыто ниже, "отбеливающее вещество" означает вещество, эффективное для отбеливания поверхности твердых тканей внутри рта (т.е. эмали или других поверхностей зуба), на которую наносится. В одном из вариантов осуществления по данному изобретению отбеливающее вещество включает перекисное соединение. Как имеется здесь в виду, "перекисное соединение" означает окисляющее соединение, содержащее двухвалентную группу кислород-кислород.

В некоторых вариантах осуществления активный ингредиент включает перекисное соединение, которое, предпочтительно, присутствует в общей композиции для ухода за полостью рта в некотором количестве, достаточном для создания поддающегося обнаружению отбеливающего действия. "Эквивалентная перекиси водорода концентрация" для данного перекисного соединения означает то количество перекисного активного соединения, которое дает ион перекиси водорода или ион органической перекиси в количестве, эквивалентном иону перекиси водорода, поставляемому чистой перекисью водорода в тех же самых условиях.

Предпочтительно, чтобы перекисные соединения присутствовали в композициях для ухода за полостью рта в количестве, соответствующем эквивалентной перекиси водорода концентрации композиции для ухода за полостью рта приблизительно от 1 до 15%: необязательно, приблизительно от 1 до 10%; необязательно, приблизительно от 3 до 10 массовых % от композиции. В некоторых предпочтительных вариантах осуществления эквивалентная перекиси водорода концентрация составляет, приблизительно, в пределах от 2% до 8%; в отдельных вариантах осуществления около 6%.

Подходящими перекисными соединениями (соединением) могут быть любые отбеливающие вещества на основе перекисей, дающие ион перекиси водорода или ион органической перекиси. Такие перекисные соединения включают перекиси и гидроперекиси, такие как перекись водорода, перекиси щелочных и щелочноземельных металлов, органические пероксисоединения, пероксикислоты, фармацевтически приемлемые соли и смеси указанных соединений.

В некоторых вариантах осуществления изобретения отбеливающее вещество включает неорганическое соединение, генерирующее перекись водорода, такое как, например, персульфатная, диперсульфатная, перкарбонатная, перфосфатная, перборатная и персиликатная соли щелочного металла и щелочноземельного металла, такие как, например, соли: персульфат натрия, диперсульфат натрия, перкарбонат натрия, перфосфат натрия, перборат натрия, персиликат натрия, персульфат калия, диперсульфат калия, перкарбонат калия, перфосфат калия, перборат калия, персиликат калия, диперсульфат лития, перкарбонат лития, перфосфат лития, перборат лития, персиликат лития, персульфат кальция, диперсульфат кальция, перкарбонат кальция, перфосфат кальция, перборат кальция, персиликат кальция, персульфат бария, диперсульфат бария, перкарбонат бария, перфосфат бария, перборат бария, персиликат бария, персульфат магния, диперсульфат магния, перкарбонат магния, перфосфат магния, перборат магния и персиликат магния, а также перекись натрия, перекись калия, перекись лития, перекись кальция, перекись бария и перекись магния и комбинации любых вышеперечисленных солей.

В некоторых вариантах осуществления отбеливающее вещество включает органические пероксисоединения, включая перекись карбамида (известную также как гидроперит), глицериловые комплексы с перекисью водорода, алкиловые комплексы с перекисью водорода, диалкиловые перекиси, алкилпероксикислоты, сложные перкосиэфиры, перекиси диацила, перекись бензоила и монопероксифталат и смеси указанных соединений. Пероксикислоты и соответствующие соли включают органические пероксикислоты, такие как алкилпероксикислоты и монопероксифталат, и смеси указанных соединений, а также соли неорганических пероксикислот, такие как персульфатные, диперсульфатные, перкарбонатные, перфосфатные, перборатные и персиликатные соли щелочных и щелочноземельных металлов, таких как литий, калий, натрий, магний, кальций и барий, и соответствующие смеси. В различных вариантах осуществления перекисное соединение включает перекись водорода, перекись мочевины, перкарбонат натрия и смеси указанных соединений.

Высвобождающие перекись соединения, в особенности полезные в качестве активного ингредиента отбеливающих веществ в композициях для ухода за полостью рта по настоящему изобретению, включают содержащие перекись соединения, такие как перекись мочевины, перкарбонат натрия, перборат натрия и комплексы поливинилпирролидон-H₂O₂ (здесь далее "PVP-H₂O₂"), PVP или поливинилпирролидон известен также как поли-N-винилполи-2-пирролидон. Оба комплекса PVP-H₂O₂, линейный и разветвленный, известны из уровня техники и описаны в патентах США №№ 3.376.110 и 3.480.557, оба Shiraeff'a; и 5.122.370, Merianos et al. PVP-H₂O₂ устойчив в безводной окружающей среде. При воздействии сильноводных окружающих сред, таких как полость рта, PVP-H₂O₂ диссоциирует на два отдельных компонента (полимер PVP и H₂O₂). В одном из вариантов осуществления комплекс PVP-H₂O₂ состоит приблизительно на 80% из поливинилпирролидона и 20% H₂O₂. Концентрация PVP в комплексе PVP-H₂O₂ не зависит от возможной концентрации PVP, где PVP используют в качестве полимера для создания пленки.

В различных вариантах осуществления отбеливающее вещество содержит перекисное соединение, такое как перекись водорода, перекись мочевины, перкарбонат натрия или смеси указанных соединений. Отбеливающее вещество, предпочтительно, составляет приблизительно от 0,1% до 50%, более предпочтительно, приблизительно от 0,1% до 5%, наиболее предпочтительно, приблизительно от 0,1% до 2% от всей композиции для ухода за полостью рта в зависимости от эквивалентной перекиси водорода концентрации выбранного отбеливающего вещества. В пленке отбеливающее вещество, предпочтительно, составляет приблизительно от 0,01% до 50%, наиболее предпочтительно, приблизительно от 0,1% до 5% от пленки.

В различных вариантах осуществления активный ингредиент является активным для полости рта ингредиентом, который включает неионное соединение. Например, неионные антибактериальные средства включают фенольные и/или бис-фенольные соединения, такие как галогенированные простые дифениловые эфиры, включая триклозан (2,4,4'-трихлор-2'-гидроксидифениэфир, триклокарбан (3,4,4-трихлоркарбанилид), 2-феноксиэтанол, эфиры бензойной кислоты, карбанилиды, фенолы, тимол, эвгенол, гексилрезорцин и 2,2'-метилен-бис-(4-хлор-6-бромфенол). Такие антибактериальные средства могут присутствовать в различных количествах, таких как, приблизительно, от 0,001 до 5 массовых % от общей композиции для ухода за полостью рта.

Средство для ухода за полостью рта может также, необязательно, содержать катионные активные для ухода за полостью рта ингредиенты. Подходящие катионные активные ингредиенты для применения в композиции для ухода за полостью рта включают, например:

(i) четвертичные аммониевые соединения, такие как соединения, в которых один или два заместителя на четвертичном азоте содержат от 8 до 20, предпочтительно, от 10 до 18 атомов углерода и, предпочтительно, представляют собой алкильную группу, которая может, необязательно, прерываться амидом, сложным эфиром, кислородом, серой или гетероциклическим кольцом, при этом остальные заместители содержат меньшее число атомов углерода, например от 1 до 7, и предпочтительно означают алкил, например метил или этил, или бензил. Примеры таких соединений включают бензалконийхлорид, додецилтриметиламмонийхлорид, бензилдиметилстеариламмонийхлорид, гексадецилтриметиламмонийбромид, бензетонийхлорид (диизобутилфеноксиэтоксиэтилдиметилбензиламмонийхлорид) и метилбензетонийхлорид;

(ii) пиридиниевые и изохинолиниевые соединения, включая гексадецилпиридинийхлорид, алкилизохинолинийбромиды; тетрадецилпиридинийхлорид и N-тетрадецил-4-этилпиридинийхлорид;

(iii) пиримидиновые производные, такие как гексетидин (5-амино-1,3-бис-(2-этилгексил)-5-метилгексагидропиримидин);

(iv) амидиновые производные, такие как гексамидинизетионат (4,4'-диамидино-αω-дифеноксигексанизетионат);

(v) производные бис-пиридина, такие как октенидиндигидрохлорид (N,N'-[1,10-декандиилди-1(4H)-пиридинил-4-илиден]-бис-(1-октанамин)дигидрохлорид);

(vi) гуаниды, например монобигуаниды, такие как п-хлорбензилбигуанид и N'-(4-хлорбензил)-N"-(2,4-дихлорбензил)бигуанид, поли(бигуаниды), такие как полигексаметиленбигуанидгидрохлорид и бис-бигуаниды общей формулы (1):

(vii), где каждый из A и A¹ означает (i) фенильную группу, необязательно замещенную (C_1-4)алкилом, (C_1-4)алкокси, нитро или галогеном, (ii) (C_1-12)алкильную группу или (iii) (C_4-12)ациклическую группу; каждый из X и X¹ означает (C_1-3)алкилен; каждый из R и R¹ означает водород, (C_1-12)алкил или арил(C_1-6)алкил; каждый из Z и Z¹ равен 0 или 1; n означает целое число от 2 до 12; и полиметиленовая цепь (CH₂)_n, необязательно, может прерываться кислородом или серой, или ароматическими (например, фенил или нафтил) ядрами; и перорально приемлемые кислотно-аддитивные соли указанных бис-бигуанидов; примеры таких бис-бигуанидов включают хлоргексидин и алексидин. Подходящие кислотно-аддитивные соли указанных бис-бигуанидов общей формулы (1) включают диацетат, дигидрохлорид и диглюконат. Подходящие кислотно-аддитивные соли хлоргексидина включают следующие соли: диглюконат, диформиат, диацетат, дипропионат, дигидрохлорид, дигидроиодид, дилактат, динитрат, сульфат и тартрат. Подходящие кислотно-аддитивные соли алексидина включают следующие соли: дигидрофторид и дигидрохлорид; и

другие необязательные средства для ухода за полостью рта, которые являются катионными соединениями, включают алкиловые эфиры N^α-ациламинокислоты и соли, в целом представленные приведенной ниже формулой (2):

где R¹ означает алкильную цепь от 1 до 8 атомов углерода, предпочтительно, от 1 до 3 атомов углерода и, наиболее предпочтительно, с 3 атомами углерода; R² означает алкильную цепь от 6 до 30 атомов углерода, предпочтительно, от 10 до 12 атомов углерода и соответствующие смеси; и X означает анион. В различных вариантах осуществления группа R²CO состоит из остатка природной жирной кислоты, такого как остаток природной жирной кислоты, выбираемый из группы, включающей остаток жирной кислоты кокосового масла, остаток жирной кислоты таллового жира или остаток моножирной кислоты, такой как выбираемый из группы, включающей остаток жирной кислоты: лауроил (C₁₂), миристил (C₁₄), стеароил (C₁₈) и смеси указанных остатков. В некоторых вариантах осуществления остаток R²CO состоит из лауроилового остатка жирной кислоты.

X может означать любой противоанион, обеспечивающий целесообразную степень растворимости в воде (предпочтительно, по меньшей мере, около 1 г в 1 л воды). Примеры X включают противоанионы, образующие соли сложных эфиров вышеуказанной формулы, соли неорганических кислот, такие как включающие атомы галогенов (например, хлорид или бромид) или дигидрофосфат, или органические соли, такие как ацетат, тартрат, цитрат, или пирролидонкарбоксилат (PCA). Хлористые соли предпочтительны.

Примеры сложных эфиров вышеуказанной формулы, когда n в формуле равно 3, полезных для данной композиции для ухода за полостью рта, включают метиловый эфир N^α-кокоил-L-аргинина, этиловый эфир N^α-кокоил-L-аргинина, пропиловый эфир N^α-кокоил-L-аргинина, метиловый эфир N^α-стеароил-L-аргинина, соли этилового эфира N^α-стеароил-L-аргинина, такие как гидрохлорид. В одном из вариантов осуществления катионное средство для ухода за полостью рта включает хлористоводородную соль этиллауроиларгинина (ELAH).

В некоторых вариантах осуществления предпочтительные катионные активные ингредиенты выбирают из группы, включающей бензетонийхлорид, октенидин, гексетидин, гексамидин, цетилпиридинийхлорид, хлоргексидин, алексидин, соли алкиловых эфиров N^α-ациламинокислоты и смеси указанных соединений. В некоторых вариантах осуществления катионный, активный для ухода за полостью рта ингредиент включает цетилпиридинийхлорид (CPC). В других вариантах осуществления активный для ухода за полостью рта ингредиент включает соль алкилового эфира N^α-ациламинокислоты, такую как гидрохлорид этилового эфира лауроиларгинина (ELAH).

В некоторых вариантах осуществления активный для ухода за полостью рта агент представляет собой средство против налипания. Хотя и не в порядке ограничения данного изобретения, обычно принято считать, что активные для ухода за полостью рта ингредиенты, являющиеся средствами против налипания, либо взаимодействуют с внутриротовой поверхностью, так что бактерии и компоненты биопленки не могут налипать на указанную поверхность, либо взаимодействуют с самими бактериями, лишая бактерии возможности фиксироваться на внутриротовой поверхности, возможно, путем взаимодействия с адгезинами, лигандами или другими компонентами на поверхности бактерии, которые, как правило, способствуют сцеплению с рецептором или другим компонентом на внутриротовой поверхности. Хотя и не в порядке ограничения данного изобретения, можно предположить, что в некоторых вариантах осуществления вышеуказанные соли алкиловых эфиров N^α-ациламинокислот, такие как этиллауроиларгинатгидрохлорид (ELAH), действуют как активный ингредиент против налипания.

В некоторых вариантах осуществления активный для полости рта ингредиент включает активное для ухода за полостью рта средство, а именно средство для разрыва биопленки. "Средство для разрыва биопленки" представляет собой обычно соединение, которое препятствует образованию и/или разрушает биопленку (или налет), уже образовавшуюся на внутриротовой поверхности, и включает ферменты, способные гидролизовать протеины, крахмал и липиды, составляющие часть матрицы биопленки. В некоторых вариантах осуществления такие активные ингредиенты представляют собой ферменты, включающие, например, ферменты протеазы, такие как цистеинпротеаза или серинпротеаза. Наиболее предпочтительные ферменты включают: папаин (например, выделяемый из млечного сока незрелого фрукта и листьев папайи Carica papaya), фицин (например, выделяемый из млечного сока тропических фиговых деревьев Ficiis glabrata), криллаз (например, выделяемый из антарктического криля Antarctic krill), другие цистеин- и серинпротеазы, глюкоамилаза, декстраназа, мутаназа, лизоцим, растительная липаза, гастральная липаза, стипсин, танназа, бромелин, химотрипсин, алкалаза, амалисекс, лактоферрин, гингипаины, глюкозооксидаза, эластазы и/или целлюлазы, пектиназа и соответствующие смеси. Другие полезные для ухода за полостью рта средства для разрыва биопленки включают синтетический гистатин, фуранон, производные фуранона и смеси любых вышеуказанных средств.

Композиция для ухода за полостью рта по настоящему изобретению может, необязательно, включать другие средства против налета/снимающие налет, в дополнение к вышеуказанным средствам, содержащие, но не в порядке ограничения: источники ионов меди, магния и стронция, как правило, представленные в форме солей; сополиолы диметикона, такие как сополиол цетилдиметикон; мочевину; лактат кальция; глицерофосфат кальция; полиакрилаты стронция и смеси указанных соединений.

В некоторых вариантах осуществления средство для ухода за полостью рта содержит активное для ухода за полостью рта соединение, которое является противовоспалительным средством. Полезные противовоспалительные соединения включают флавоноиды, флаваны, партенолиды, такие как партенолиды сесквитерпенового лактона, андростендиол (AED) и дегидроэпиандростерон (DHEA). Другие полезные противовоспалительные средства включают нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (NSAIDs), такие как индометицин, флурбипрофен, кетопрофен, ибупрофен, напроксен, меклофенамовая кислота и смеси указанных средств. Другие подходящие противовоспалительные средства, полезные в качестве активных для ухода за полостью рта агентов, включают экстракт орегано (например, экстракты Origanum vulgare, общеизвестные как "орегано" "орегано дикий" или "душица обыкновенная"), как описано в патентной заявке Соединенных Штатов, порядковый № 11/256.788, Worrell et al., поданной октября 24, 2005, или экстракт магнолии, полученный из растений семейства Magnoluiceae, таких как Magnolia Officinalis, как описано в патентной заявке Соединенных Штатов, порядковый № 11/285.809, Gaffar et al., поданной ноября 23, 2005.

Предпочтительный активный для ухода за полостью рта ингредиент содержит комбинацию, по меньшей мере, одного флавоноида и, по меньшей мере, одного флавана, таких как UNIVESTIN®, изготавливаемый и поставляемый Unigen Pharmaceuticals, Inc. (Superior, CO, United States of America). Полное описание UNIVESTIN® может быть найдено в публикации патентной заявки Соединенных Штатов 2003/0216481, Jia.

Примеры антиоксидантов, полезных в качестве активного для полости рта ингредиента, включают бутилированный гидроксианизол (BHA), бутилированный гидрокситолуол (BHT), витамин A, каротеноиды, токоферолы (витамин E), флавоноиды, полифенолы, аскорбиновую кислоту (витамин C), антиоксиданты из трав, хлорофилл, мелатонин, хлорид, кальций, оксид кальция, хлорид кальция, динатрийубихинон (кофермент Q₁₀), этилгексилгаллат, перекись водорода, иод, ликопен, аскорбат магния, сульфит калия, бисульфит натрия, тиомолочную кислоту и смеси указанных веществ. В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта включают активный для ухода за полостью рта ингредиент, являющийся антибиотиком, таким как аугментин, амоксициллин, тетрациклин, доксициклин, миноциклин, метронидазол, неомицин, канамицин и клиндамицин, и смеси указанных антибиотиков.

Другие полезные, активные для полости рта ингредиенты включают источники фторид-иона, предпочтительно, присутствующие в количестве, достаточном для нанесения порядка 25 ч./млн до 5.000 ч./млн фторид-ионов, такие как фторид натрия, фторид калия, фторсиликат натрия, фторсиликат аммония, монофторфосфат натрия (MFP) и аминофториды, включая олафлур (N'-октадецилтриметилендиамин-N,N,N'-трис-(2-этанол)дигидрофторид). Подходящие источники ионов олова включают, не в порядке ограничения: фторид олова, другие галогениды олова, такие как дигидрат хлорида олова, пирофосфат олова, органические карбоксилатные соли олова, такие как формиат, ацетат, глюконат, лактат, тартрат, оксалат, малонат и цитрат олова, этиленглиоксид олова и тому подобное. Один или более источников олова, необязательно, присутствуют, например, в общем количестве приблизительно от 0,01% до 10%. Источники ионов цинка, такие как ацетат цинка, хлорит цинка, цитрат цинка, глюконат цинка, цинка глицинат, оксид цинка, сульфат цинка, цитрат натрия-цинка и тому подобное присутствуют, например, в общем количестве приблизительно от 0,05% до 3%.

Некоторые типы полезных предупреждающих образование конкрементов активных ингредиентов представляют собой линейные, молекулярно дегидратированные полифосфатные соли. Полифосфатные соли обычно используют в форме полностью или частично нейтрализованного водорастворимого щелочного металла (например, соли калия, натрия или аммония и соответствующие смеси). Таким образом, линейные молекулярно дегидратированные полифосфатные соединения, полезные в качестве средств против образования зубного камня, включают, например, триполифосфат натрия, гексаметафосфат-пирофосфат натрия, пирофосфатные соли ди- и тетра-щелочного металла, такие как Na₄P₂O₇, K₄P₂O₇, Na₂K₂P₂O₇, Na₂H₂P₂O₇ и K₂H₂P₂O₇, и циклические фосфаты, такие как триполифосфат натрия, триметафосфат натрия или смеси указанных соединений. В различных вариантах осуществления такие активные ингредиенты против образования зубного камня в общих композициях для ухода за полостью рта по данному изобретению присутствуют в концентрациях приблизительно от 0,001 до 10%, более предпочтительно, приблизительно от 1 до 5%.

Синтетические анионные линейные поликарбоксилаты известны также как эффективные усилители некоторых активных для ухода за полостью рта ингредиентов, включая антибактериальные средства, средства от зубного камня или другие активные средства в композиции для ухода за полостью рта. Кроме того, такие соединения могут также быть использованы д