Диарилгидантоины

Иллюстрации

Показать все

Настоящее изобретение относится к новым производным диарилгидантоина, а именно к соединениям формул [RD162], [RD162′] [RD162′′]. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений, к способу лечения гиперпролиферативного заболевания, основанному на использовании указанных соединений. Технический результат: получены новые производные диарилтиогидантоина, обладающие полезной биологической активностью. 6 н. и 18 з.п. ф-лы, 29 ил., 11 табл., 60 пр.

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, выбранное из группы, включающей [RD162] [RD162′] и [RD162′′]

2. Соединение по п.1 формулы [RD162]

3. Соединение по п.1 формулы [RD162′]

4. Соединение по п.1 формулы [RD162′′]

5. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативного нарушения, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемые носитель или разбавитель.

6. Фармацевтическая композиция по п.5, которая имеет форму, выбранную из группы, состоящей из раствора, дисперсии, суспензии, порошка, капсулы, таблетки, пилюли, капсулы с замедленным выделением, таблетки с замедленным выделением, пилюли с замедленным выделением.

7. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой соединение растворено.

8. Фармацевтическая композиция по п.5, дополнительно содержащая растворитель.

9. Фармацевтическая композиция по п.5, содержащая один или более диметилсульфоксид (ДМСО), полиэтиленгликоль (ПЕГ) и воду.

10. Фармацевтическая композиция по п.5, содержащая диметилсульфоксид (ДМСО), полиэтиленгликоль (ПЕГ) и воду.

11. Способ лечения гиперпролиферативного нарушения, включающий назначение фармацевтической композиции по п.5 субъекту, нуждающемуся в указанном лечении, осуществляя таким образом лечение гиперпролиферативного нарушения.

12. Способ по п.11, в котором композиция назначается с дозой соединения в диапазоне:(a) около 0,001-100 мг на кг веса тела в день;(b) около 0,01-100 мг на кг веса тела в день;(c) около 0,1-10 мг на кг веса тела в день;(d) около 1 мг на кг веса тела в день.

13. Способ по п.11, в котором композицию вводят внутривенной инъекцией, инъекцией в ткань, внутрибрюшинно, перорально или через нос.

14. Способ по п.11, в котором гиперпролиферативным нарушением является рак простаты.

15. Способ по п.14, в котором гиперпролиферативным нарушением является резистентный к гормонам рак простаты.

16. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативного нарушения, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.2 или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.

17. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативного нарушения, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.3 или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.

18. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативного нарушения, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.4 или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.

19. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой гиперпролиферативное нарушение представляет собой рак простаты.

20. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой гиперпролиферативное нарушение представляет собой резистентный к гормонам рак простаты.

21. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой гиперпролиферативное нарушение представляет собой чувствительный к гормонам рак простаты.

22. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой гиперпролиферативное нарушение представляет собой доброкачественную гиперплазию простаты.

23. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой гиперпролиферативное нарушение представляет собой рак молочной железы.

24. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой гиперпролиферативное нарушение представляет собой рак яичников.