Способ получения
Патент 245782
Авторы
Классы МПК
Способ получения
Иллюстрации
Реферат
1 ттйтОнтпc т
ОП"ИС "АН И Е
ИЗОБРЕТЕН ИЯ
245782
Союз Советских
Социалистических
Республик
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ
Зависимое от авт. свидетельства №
Заявлено 18.!К1968 (№ 1233976/23-4) с присоединением заявки ¹
Приоритет
Опубликовано 11.VI.1969. Бюллетень № 20
Дата опубликования описания 24.XI.1969
Кл. 12р, 2
МПК С 07d
УДК 547.755.07 (088.8) Ковтитет по делеза изобретений и открытиЯ ори Совете Министров
СССР
Авторы изобретения
Ф. А. Трофимов, Н. Г. Цышкова, К. С. Шадурский и А. Н. Гринев
Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им. Серго Орджоникидзе и Институт медицинской радиологии
3 аявители
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (1,2-ДИАЛКИЛ-5-0КСИИНДОЛИЛ-3)-АЛ К ИЛ (АР ИЛ)-СУЛ ЪФ ОН О В
Изобретение относится к области получения соединений, которые могут найти применение в качестве промежуточных продуктов в синтезе биологически активных веществ.
Предлагаемый способ получения (1,2-диалкил-5-оксииндолил-3) - алкил (арил) - сульфонов заключается в том, что п-бензохинон подвергают взаимодействию с иминами алкил(арил)сульфонилкетонов в среде органического растворителя.
П;р и м е р 1. (1,2-Д и м е т и л-5-о к с и и н д ол ил-3)-ф е н и л с у л ь ф о н. К раствору 845 г
N-метилимина фенилсульфонилацетона в
50 мл дихлорэтана добавляют раствор 4 г п-бензохинона в 30 мл дихлорэтана. Смесь подогревают до полного растворения и оставляют на ночь при комнатной температуре. Реакционную смесь нагревают до кипения и отгоняют 50 мл дихлорэтана в виде азеотропной смеси с водой. После охлаждения разбавляют
96% -ным спиртом, выпавшие кристаллы отфильтровывают и промывают спиртом. Выход 1,2 г (10%); т. пл. 280 С (из диоксана).
Найдено, %: С 63,97; 63,81; H 5,24; 5,19.
С,.Н;,NO S, Вычислено, %: С 63,76; Н 5,02.
Пример 2. (1,2-Диметил-5-оксиин5 д о л и л-3)-п-т ол ил сул ь ф о н. Для опыта берут 8,6 г М-метилимина п.-толилсульфонилацетона и 4 г п-бензохинона в 50 мл дихлорэтана. Реакцию и выделение вещества проводят в условиях примера 1. Выход 0,6 г (5%);
10 т. пл. 274 С (из диоксана).
Найдено, %: С 65,00; 64,88; Н 5,87; 5,81;
N 4,22; 4,21.
С,-, Н,т -Х Оз Я.
Вычислено, с с: С 64,72; Н 5,44; N 4,50.
Предмет изобретения
Способ получения (1,2-диалкил-5-оксииндолил-3) -алкил (арил) -сульфонов, отличающийся тем, что п-бензохинон подвергают взаимодей20 ствию с иминами алкил(арил)сульфонилкетонов в среде органического растворителя с последующим выделением целевого продукта известным способом.