Синергические пестицидные композиции, содержащие активное соединение, аммониевую соль и неионогенное поверхностно-активное соединение, и способ борьбы с сельскохозяйственными вредителями

Синергические пестицидные композиции, содержащие активное соединение, аммониевую соль и неионогенное поверхностно-активное соединение, и способ борьбы с сельскохозяйственными вредителями

Иллюстрации

Показать все

Реферат

ОБЛАСТЬ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ

По данной заявке испрашивается приоритет на основании предварительной заявки на патент США с серийным номером 61/088020, поданной 12 августа 2008 года. Изобретение, раскрытое в данном документе, относится к области пестицидов и их применению для борьбы с сельскохозяйственными вредителями.

ПРЕДШЕСТВУЮЩИЙ УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Сельскохозяйственные вредители являются причиной миллионов человеческих смертей во всем мире каждый год. Более того, существует более десяти тысяч видов сельскохозяйственных вредителей, которые приводят к убыткам в сельском хозяйстве. Такие сельскохозяйственные убытки доходят до миллиардов долларов США каждый год. Термиты наносят ущерб различным строениям, таким как дома. Убытки в результате ущерба от термитов доходят до миллиардов долларов США каждый год. Наконец, многие вредители пищевых запасов едят и ухудшают примесями хранящиеся на складе пищевые продукты. Такие убытки пищевых запасов доходят до миллиардов долларов США в год, но что более важно, лишают пищи людей, которые в ней нуждаются.

Существует острая необходимость в новых пестицидах. Насекомые вырабатывают резистентность к используемым в настоящее время пестицидам. Сотни видов насекомых обладают резистентностью к одному или более пестицидам. Хорошо известна выработка резистентности к некоторым из более ранних пестицидов, таким как ДДТ (дихлордифенилтрихлорэтан), карбаматы и фосфорорганические соединения. Но резистентность выработалась уже даже к некоторым из новых пестицидов. Следовательно, существует необходимость в новых пестицидах и, особенно, в пестицидах, которые обладают новыми механизмами действия.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Данное изобретение относится к композициям, применяемым для борьбы с сельскохозяйственными вредителями, особенно насекомыми, и особенно применяемым для борьбы с тлей и другими сосущими насекомыми.

Одним из компонентов пестицидной композиции данного изобретения является соединение формулы (I)

где

X представляет собой NO₂, CN или COOR⁴;

L представляет собой одинарную связь; или R¹, S и L, взятые вместе, представляют собой 4-, 5- или 6-членное кольцо;

R¹ представляет собой (C₁-C₄)алкил;

R² и R³ независимо представляют собой водород, метил, этил, фтор, хлор или бром;

n представляет собой целое число 0-3;

Y представляет собой (C₁-C₄)галогеналкил; и

R⁴ представляет собой (C₁-C₃)алкил.

Предпочтительные соединения формулы (I) включают следующие группы:

(1) Соединения формулы (I), где X представляет собой NO₂ или CN, наиболее предпочтительно CN.

(2) Соединения формулы (I), где Y представляет собой CF₃.

(3) Соединения формулы (I), где R² и R³ независимо представляют собой водород, метил или этил.

(4) Соединения формулы (I), где R¹, S и L, взятые вместе, образуют насыщенное 5-членное кольцо, а n представляет собой 0, т.е. имеющие структуру

.

(5) Соединения формулы (I), где R¹ представляет собой CH₃, а L представляет собой одинарную связь, т.е. имеющие структуру

где n=1-3, наиболее предпочтительно n=1.

Специалистам в данной области техники будет понятно, что наиболее предпочтительными соединениями обычно являются соединения, которые состоят из комбинаций вышеупомянутых предпочтительных групп. Более того, одно или более из данных соединений может применяться в пестицидной композиции данного изобретения.

Способы получения данных соединений и способы применения данных соединений известны в уровне техники. Например, смотрите WO 2007/095229 A2, полное раскрытие которого включено в контекст данного документа путем ссылки.

Еще одним компонентом пестицидной композиции данного изобретения является аммониевая соль (например, сульфат аммония, нитрат аммония, карбонат аммония и фосфаты аммония). Можно применять одну или более аммониевых солей. Предпочтительно аммониевая соль представляет собой сульфат аммония. Аммониевую соль можно применять в ее ассоциированной форме или в ее диссоциированной форме (которая может образовываться, когда аммониевая соль, по меньшей мере, частично солюбилизирована). Аммониевые соли можно приобрести у широкого множества поставщиков.

Еще одним компонентом пестицидной композиции является неионогенное поверхностно-активное вещество (НПАВ). Например, алкилфенолэтоксилаты, этоксилаты жирных спиртов, полиоксиэтиленовые эфиры жирных кислот, этоксилаты метилового эфира, блок-сополимеры полиалкиленоксида, аминоксиды, эфиры многоатомных спиртов и жирных кислот, гликолевые эфиры, ангидрогекситоловые эфиры и алкилполигликозиды. Могут применяться один или более неионогенных поверхностно-активнных веществ. Предпочтительно применяются полиэтоксилированные спирты. Неионогенные поверхностно-активные вещества можно приобрести у широкого множества поставщиков.

Применяемое массовое соотношение (МС) количества компонентов значительно меняется в зависимости от конкретных используемых компонентов. Однако можно применять приведенную ниже таблицу.

Таблица МС Концентрационные диапазоны трех компонентов в ч./млн в смеси “~”=около
Компонент	Широкий	Более широкий	Наиболее широкий
Пестицид	от ~0,1до ~500	от ~0,05до ~1000	от ~0,01до ~10000
Аммониевая соль	от ~10000до ~22000	от ~2500до ~22000	от ~1000до ~44000
Неионогенное поверхностно-активное вещество	от ~500до ~2500	от ~250до ~5000	от ~100до ~10000

ПРИМЕРЫ

Примеры приведены для иллюстрации целей изобретения и не должны быть интерпретированы как ограничения изобретения, раскрытого в данном документе, только вариантами осуществления, раскрытыми в данных примерах.

Соединение A

Соединение A представляет собой инсектицид с хорошей активностью против насекомых, питающихся соками растений. Данное вещество можно применять для лиственной, почвенной и семенной обработки. Данное соединение получали в соответствии со способами, раскрытыми в WO 2007/095229 A2.

Материалы и методы. Растворы неионогенного поверхностно-активное вещества (Atlox 4991 0,125% и 0,25% по объему; 1250 и 2500 ч./млн, соответственно) и сульфат аммония ("AMS" 10200 и 20400 ч./млн) получали в 500 мл воды. Воду, применяемую для приготовления всех растворов, получали на установке для очистки воды Milli Q. Комбинированные смеси получали добавлением поверхностно-активного вещества к аликвотам AMS и водному раствору, чтобы получить всевозможные двойные комбинации поверхностно-активного вещества и AMS. Исходный раствор соединения A 500 ч./млн в воде получали добавлением 2 мг соединения A к 40 мл воды. 62,4 мкл этого 500-ч./млн раствора добавляли к 20 мл каждого из растворов AMS, поверхностно-активного вещества или поверхностно-активного вещества и AMS, чтобы получить концентрированные растворы с 1,56 ч./млн соединения A. Полученные концентрированные растворы соединения A и поверхностно-активного вещества, соединения A и AMS или соединения A, AMS и поверхностно-активного вещества последовательно разбавляли в два раза подходящими растворами поверхностно-активного вещества, AMS или комбинации AMS и поверхностно-активного вещества для получения серии разбавления от 1,56 до 0,19 ч./млн. Также готовили серию разбавления соединения A в воде без поверхностно-активного вещества или AMS. Все растворы поверхностно-активного вещества, AMS, или поверхностно-активного вещества и AMS проверяли без соединения A. Растения капусты на стадии роста от двух до трех листьев были заражены в 1 день зеленой персиковой тлей, Myzus persicae (GPA), перенесением зараженной тлей листвы к каждому растению. На основании внешнего осмотра зараженной листвы можно заключить, что было перенесено равномерное количество тли. Растения опрыскивали по всем поверхностям до увлажнения при помощи ручного аспирационного пульверизатора на 2 день. Распыляли четыре образца каждой комбинации для обработки, и все количество живой тли подсчитывали на 4 день. Данные переводили в процентный контроль относительно количества тли в случае, когда исследуемые комбинации не распыляли. Подсчитанное количество тли в случае, когда исследуемые комбинации не распыляли, применяли для того, чтобы посчитать контроль для растворов поверхностно-активного вещества и AMS. Кроме того, среднее количество тли в случае, когда исследуемые комбинации не распыляли, применяли для расчета значений процентного контроля для растений, обработанных только соединением A. Количества тли на растениях, обработанных комбинациями соединения A и AMS, поверхностно-активного вещества или AMS и поверхностно-активного вещества, переводили в процентный контроль, применяя среднее количество тли в случае, когда исследуемые комбинации не распыляли. Отрицательные значения процентного контроля заменяли нулевыми значениями процентного контроля, перед тем как оценивать синергизм комбинаций, которыми проводили обработку. В общем, эффективность, которую проявляло соединение A при концентрациях 1,56, 0,78 и 0,39 в отсутствие поверхностно-активного вещества или AMS, была достаточно велика, так что установленный синергизм практически не проявлялся. Таким образом, исследования комбинаций на предмет синергического эффекта проводились только при концентрации соединения A 0,19 ч./млн. Для измеренного процента гибели (вредителей) (действительных значений) и расчетных значений по Колби проверяли однородность дисперсии, и было обнаружено, что эти данные имеют однородные дисперсии (критерий Левена 0,435 P=0,867). Данные измеренной эффективности (процент уничтожения) сравнивали с расчетными величинами по Колби (Colby, S. R. 1967. Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations. Weeds 15:20-22) при помощи двустороннего критерия Стьюдента (Minitab). Значимые различия (p=0,05) между измеренными и рассчитанными по Колби значениями показали, что синергизм (или антагонизм) присутствовал. Формула, применяемая для расчета величины по Колби для смесей соединения A и либо поверхностно-активного вещества, либо AMS, представляла собой:

100-[(100-% уничтожения при концентрации соединения A)×(100-% уничтожения поверхностно-активного вещества или AMS)]/100

Данная формула была адаптирована для тройных смесей соединения A, поверхностно-активного вещества и AMS, как приведено ниже:

100-[(100-% уничтожения при концентрации соединения A)×(100-% уничтожения поверхностно-активного вещества)×(100-% уничтожения AMS)]/10000

Схема комбинаций для обработки, процент уничтожения и необработанные расчеты количества тли, полученные для каждой обработки, представлены в таблице 1.

Результаты. Сводные данные измеренных и рассчитанных по Колби значений и связанных с ними статистических значений критерия Стьюдента включены в таблицу 2. Когда с соединением A было объединено поверхностно-активное вещество или AMS, не было случаев, в которых синергизм мог бы быть подтвержден при уровне 0,05%. Когда с соединением A были объединены AMS и поверхностно-активное вещество, то три из комбинированных смесей (из 4-х возможных) производили синергизм, который был статистически подтвержден (таблица 2). Эти сводные данные показывают значительный синергизм в случае, если объединены соединение A, AMS и поверхностно-активное вещество. Статистически повышенная активность, измеренная для тройных комбинаций в таблице 2, отражает увеличения активности на 51,6-60,1% по сравнению с активностью одного соединения A.

ПРОИЗВОДНЫЕ КИСЛОТ И СОЛЕЙ И СОЛЬВАТЫ

Соединения, раскрытые в данном изобретении, могут быть в форме пестицидно приемлемых кислотно-аддитивных солей.

В качестве неограничивающего примера, аминная функциональная группа может образовывать соли хлористоводородной, бромистоводородной, серной, фосфорной, уксусной, бензойной, лимонной, малоновой, салициловой, яблочной, фумаровой, щавелевой, янтарной, винной, молочной, глюконовой, аскорбиновой, малеиновой, аспарагиновой, бензолсульфоновой, метансульфоновой, этансульфоновой, гидроксиметансульфоновой и гидроксиэтансульфоновой кислот.

Кроме того, в качестве неограничивающего примера, кислотная функциональная группа может образовывать соли, в том числе соли щелочных или щелочноземельных металлов, и соли аммония и аминов. Примеры предпочтительных катионов включают катионы натрия, калия, магния и аминия.

Данные соли получают взаимодействием формы свободного основания с достаточным количеством нужной кислоты с получением соли. Формы свободного основания можно регенерировать обработкой полученной соли подходящим разбавленным водным раствором основания, таким как разбавленный водный гидроксид натрия, карбонат калия, аммиак и бикарбонат натрия. В качестве примера, во многих случаях пестицид модифицируют до более водорастворимой формы, например, диметиламиновая соль 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты представляет собой более водорастворимую форму 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты, хорошо известного гербицида.

Соединения, раскрытые в данном изобретении, также могут образовывать стабильные комплексы с молекулами растворителя, которые остаются в неизмененном виде, после того как из соединения удаляют не образовавшие комплекс молекулы растворителя. Такие комплексы часто называют "сольватами".

СТЕРЕОИЗОМЕРЫ

Некоторые соединения, раскрытые в данном изобретении, могут существовать в виде одного или более стереоизомеров. Различные стереоизомеры включают геометрические изомеры, диастереомеры и энантиомеры. Таким образом, соединения, раскрытые в данном изобретении, включают рацемические смеси, индивидуальные стереоизомеры и оптически активные смеси. Специалистам в данной области техники ясно, что один стереоизомер может быть более активным, чем другие. Индивидуальные стереоизомеры и оптически активные смеси можно получить селективными синтетическими способами, обычными синтетическими способами, применяя разделенные исходные вещества, или обычными способами разделения.

СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННЫЕ ВРЕДИТЕЛИ

В одном из вариантов осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с сельскохозяйственными вредителями.

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с сельскохозяйственными вредителями типа нематоды (Phylum Nematoda).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с сельскохозяйственными вредителями типа членистоногие (Phylum Arthropoda).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с сельскохозяйственными вредителями подвида хелицеровые (Subphylum Chelicerata).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с сельскохозяйственными вредителями класса паукообразные (Class Arachnida).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с сельскохозяйственными вредителями подвида мириаподы (Subphylum Myriapoda).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с сельскохозяйственными вредителями класса симфилы (Class Symphyla).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с сельскохозяйственными вредителями подвида гексаподы (Subphylum Hexapoda).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с сельскохозяйственными вредителями класса насекомые (Class Insecta).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с жесткокрылыми (жуки) (Coleoptera).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с кожистокрылыми (уховертки) (Dermaptera).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с тараканообразными (тараканы) (Dictyoptera).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с двукрылыми (мухи настоящие) (Diptera).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с полужесткокрылыми клопами (клопы настоящие) (Hemiptera).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с равнокрылыми хоботными (тля, щитовки, белокрылки, цикадки) (Homoptera).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с перепончатокрылыми (муравьи, осы и пчелы) (Hymenoptera).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с белыми муравьями (термиты) (Isoptera).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с чешуекрылыми (мотыльки и бабочки) (Lepidoptera).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с Mallophaga (пухоеды).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с прямокрылыми (саранчовые, кобылки и сверчки) (Orthoptera).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с Phthiraptera (сосущие вши).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с блохами (блохи) (Siphonaptera).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с бахромчатокрылыми (трипсы) (Thysanoptera).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с щетинохвостками (чешуйницы обыкновенные) (Thysanura).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с клещами (клещи) (Acarina).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с нематодами (круглые черви) (Nematoda).

В еще одном варианте осуществления изобретение, раскрытое в данном документе, можно применять для борьбы с симфилами (симфилы) (Symphyla).

За более подробной информацией обратитесь в "Handbook of Pest Control - The Behavior, Life History, and Control of Household Pests", Arnold Mallis, 9-е издание, copyright 2004 GIE Media Inc.

СМЕСИ

Некоторые из пестицидов, которые могут применяться преимущественно в комбинации с изобретением, раскрытым в данном документе, включают, но не ограничиваются, перечисленные ниже:

1,2-дихлорпропан, 1,3-дихлорпропен,

абамектин, ацефат, ацехиноцил, ацетамиприд, ацетион, ацетопрол, акринатрин, акрилонитрил, аланикарб, алдикарб, альдоксикарб, альдрин, аллетрин, аллосамидин, алликсикарб, альфа-циперметрин, альфа-экдизон, амидитион, амидофлумет, аминокарб, амитон, амитраз, анабазин, оксид мышьяка, атидатион, азадирактин, азаметифос, азинфос-этил, азинфос-метил, азобензол, азоциклотин, азотоат,

гексафторсиликат бария, бартрин, бенклотиаз, бендиокарб, бенфуракарб, беномил, беноксафос, бенсултап, бензоксимат, бензилбензоат, бета-цифлутрин, бета-циперметрин, бифеназат, бифентрин, бинапакрил, биоаллетрин, биоэтанометрин, биоперметрин, бистрифлурон, буру, борную кислоту, бромфенвинфос, бром-ДДТ, бромциклен, бромфос, бромфос-этил, бромпропилат, буфенкарб, бупрофезин, бутакарб, бутатиофос, бутокарбоксим, бутонат, бутоксикарбоксим,

кадусафос, арсенат кальция, полисульфид кальция, камфехлор, карбанолат, карбарил, карбофуран, сероуглерод, тетрахлорид углерода, карбофенотион, карбосульфан, картап, хинометионат, хлорантранилипрол, хлорбензид, хлорбициклен, хлордан, хлордекон, хлордимеформ, хлорэтоксифос, хлорфенапир, хлорфенетол, хлорфензон, хлорфенсульфид, хлорфенвинфос, хлорфлуазурон, хлормефос, хлорбензилат, хлороформ, хлормебуформ, хлорметиурон, хлорпикрин, хлорпропилат, хлорфоксим, хлорпразофос, хлорпирифос, хлорпирифос-метил, хлортиофос, хромафенозид, цинерин I, цинерин II, цисметрин, клоэтокарб, клофентезин, клозантел, клотианидин, парижская зелень, арсенат меди, нафтенат меди, олеат меди, кумафос, кумитоат, кротамитон, кротоксифос, круэнтарен A&B, круфомат, криолит, цианфенфос, цианофос, циантоат, циклетрин, циклопротрин, циенопирафен, цифлуметофен, цифлутрин, цигалотрин, цигексатин, циперметрин, цифенотрин, циромазин, цитиоат,

d-лимонен, дазомет, DBCP, DCIP, ДДТ, декарбофуран, дельтаметрин, демефион, демефион-O, демефион-S, деметон, деметон-метил, деметон-O, деметон-O-метил, деметон-S, деметон-S-метил, деметон-S-метилсульфон, диафентиурон, диалифос, диамидафос, диазинон, дикаптон, дихлофентион, дихлофлуанид, дихлорфос, дикофол, дикрезил, дикротофос, дицикланил, диэльдрин, динохлор, дифловидазин, дифлубензурон, дилор, димефлутрин, димефокс, диметан, диметоат, диметрин, диметилвинфос, диметилан, динекс, динобутон, динокап, динокап-4, динокап-6, диноктон, динопентон, динопроп, динозам, диносульфон, динотефуран, динотербон, диофенолан, диоксабензофос, диоксакарб, диоксатион, дифенилсульфон, дисульфирам, дисульфотон, дитикрофос, DNOC, дофенапин, дорамектин,

экдистерон, эмамектин, EMPC, эмпентрин, эндосульфан, эндотион, эндрин, EPN, эпофенонан, эприномектин, эсфенвалерат, этафос, этиофенкарб, этион, этипрол, этоат-метил, этопрофос, этил-DDD, этилформиат, этилендибромид, этилендихлорид, этиленоксид, этофенпрокс, этоксазол, этримфос, EXD,

фамфур, фенамифос, феназафлор, феназахин, фенбутатиноксид, фенхлорфос, фенетакарб, фенфлутрин, фенитротион, фенобукарб, фенотиокарб, феноксакрим, феноксикарб, фенпиритрин, фенпропатрин, фенпироксимат, фензон, фенульфотион, фентион, фентион-этил, фентрифанил, фенвалерат, фипронил, флоникамид, флуакрипирим, флуазурон, флубендиамид, флубензимин, флукофурон, флуциклоксурон, флуцитринат, флуэнетил, флуфенерим, флуфеноксурон, флуфенпрокс, флуметрин, фторбензид, флувалинат, фонофос, форметанат, формотион, формпаранат, фосметилан, фоспират, фостиазат, фостиетан, фуратиокарб, фуретрин, фурфурал,

гамма-цигалотрин, гамма-ГХГ,

галфенпрокс, галофенозид, ГХГ, HEOD, гептахлор, гептенофос, гетерофос, гексафлумурон, гекситиазокс, HHDN, гидраметилнон, цианид водорода, гидропрен, гихинкарб,

имициафос, имидаклоприд, имипротрин, индоксакарб, йодметан, IPSP, изамидофос, исазофос, изобензан, изокарбофос, изодрин, изофенфос, изопрокарб, изопротиолан, изотиоат, изоксатион, ивермектин,

ясмолин I, ясмолин II, иодфенфос, ювенильный гормон I, ювенильный гормон II, ювенильный гормон III,

келеван, кинопрен,

ламбда-цихалотрин, арсенат свинца, лепимектин, лептофос, линдан, лиримфос, луфенурон, литидатион,

малатион, малонобен, мазидокс, мекарбам, мекарфон, меназон, мефосфолан, хлорид ртути, месульфен, месульфенфос, метафлумизон, метам, метакрифос, метамидофос, метидатион, метиокарб, метокротофос, метомил, метопрен, метоксихлор, метоксифенозид, метилбромид, метилхлороформ, метиленхлорид, метилизотиоцианат, метофлутрин, метолкарб, метоксадиазон, мевинфос, мексакарбат, милбемектин, милбемецин оксим, мипафокс, мирекс, MNAF, монокротофос, морфотион, моксидектин,

нафталофос, налед, нафталин, никотин, нифлуридид, никкомицины, нитенпирам, нитиазин, нитрилакарб, новалурон, новифлумурон,

ометоат, оксамил, оксидеметон-метил, оксидепрофос, оксидисульфотон,

пара-дихлорбензол, паратион, паратион-метил, пенфлурон, пентахлорфенол, перметрин, фенкаптон, фенотрин, фентоат, форат, фозалон, фосфолан, фосмет, фоснихлор, фосфамидон, фосфин, фосфокарб, фоксим, фоксим-метил, пириметафос, пиримикарб, пиримифос-этил, пиримифос-метил, арсенат калия, тиоцианат калия, пп'-ДДТ, праллетрин, прекоцен I, прекоцен II, прекоцен III, примидофос, проклонол, профенофос, профлутрин, промацил, промекарб, пропафос, пропаргит, пропетамфос, пропоксур, протидатион, протиофос, протоат, протрифенбут, пираклофос, пирафлупрол, пиразофос, пиресметрин, пиретрин I, пиретрин II, пиридабен, пиридалил, пиридафентион, пирифлухиназон, пиримидифен, пиримитат, пирипрол, пирипроксифен,

кассия, хиналфос, хиналфос-метил, хинотион, хинтиофос,

рафоксанид, ресметрин, ротенон, риания,

сабадилла, скрадан, селамектин, силафлуофен, арсенит натрия, фторид натрия, гексафторсиликат натрия, тиоцианат натрия, софамид, спинеторам, спиносад, спиродиклофен, спиромесифен, спиротетрамат, сулкофурон, сульфирам, сульфлурамид, сульфотеп, сера, сульфурилфторид, сульпрофос,

тау-флувалинат, тазимкарб, TDE, тебуфенозид, тебуфенпирад, тебупиримфос, тефлубензурон, тефлутрин, темефос, TEPP, тераллетрин, тербуфос, тетрахлорэтан, тетрахлорвинфос, тетрадифон, тетраметрин, тетранактин, тетрасул, тета-циперметрин, тиаклоприд, тиаметоксам, тикрофос, тиокарбоксим, тиоциклам, тиодикарб, тиофанокс, тиометон, тионазин, тиохинокс, тиосултап, турингензин, толфенпирад, тралометрин, трансфлутрин, трансперметрин, триаратен, триазамат, триазофос, трихлорфон, трихлорметафос-3, трихлоронат, трифенофос, трифлумурон, триметакарб, трипрен,

вамидотион, ванилипрол,

XMC, ксилилкарб,

зета-циперметрин и золапрофос.

Кроме того, можно применять любую комбинацию вышеупомянутых пестицидов.

Изобретение, раскрытое в данном документе, может также применяться с гербицидами и фунгицидами или и с теми и с другими, исходя из соображений экономии и синергизма.

Изобретение, раскрытое в данном документе, может применяться с противомикробными веществами, бактерицидными веществами, дефолиантами, антидотами, синергистами, альгицидами, аттрактантами, десиккантами, феромонами, репеллентами, растворами для протравы животного происхождения, авицидами, дезинфекционными веществами, химическими сигнальными веществами и средствами для уничтожения моллюсков (данные категории необязательно взаимоисключающие), исходя из соображений экономии и синергизма.

За дополнительными сведениями обратитесь к "Compendium of Pesticide Common Names" по адресу http://www.alanwood.net/pesticides/index.html на дату подачи заявки на данный документ. Также обратитесь к "The Pesticide Manual" 14е издание, под редакцией C D S Tomlin, copyright 2006, British Crop Production Council.

СИНЕРГЕТИЧЕСКИЕ СМЕСИ

Изобретение, раскрытое в данном документе, может применяться с другими соединениями, такими как соединения, упомянутые под заголовком "Смеси", с образованием синергетических смесей, причем механизм действия данного соединения в смесях будет тем же самым, похожим или отличным.

Примеры механизмов действия включают, но не ограничиваются: ингибитор ацетилхолинэстеразы; модулятор натриевых каналов; ингибитор биосинтеза хитина; антагонист ГАМК-регулируемых хлоридных каналов; агонист ГАМК- и глутамат-регулируемых хлоридных каналов; агонист ацетилхолинового рецептора; ингибитор MET I; ингибитор Mg-стимулируемой АТФазы; никотиновый холинорецептор; деструктор слизистой средней кишки; и ингибитор окислительного фосфорилирования.

Кроме того, перечисленные ниже соединения известны как синергисты и могут применяться с изобретением, раскрытым в данном документе: пиперонилбутоксид, пипротал, сезамекс, сезамолин и сульфоксид.

КОМПОЗИЦИИ

Пестицид редко подходит для нанесения в своей чистой форме. Обычно бывает необходимо добавлять другие вещества так, чтобы пестицид можно было применять в требуемой концентрации и в подходящей форме, обеспечивающей легкость нанесения, обращения, транспортировки, хранения и максимальную пестицидную активность. Таким образом, пестициды составляют в композиции, например, в приманки, концентрированные эмульсии, порошковые препараты, концентраты эмульсий, фумиганты, гели, гранулы, микрокапсулы, протравки для семян, концентраты суспензий, суспоэмульсии, таблетки, водорастворимые жидкие препараты, диспергируемые в воде гранулы или сухие сыпучие препараты, смачивающиеся порошки и ультрамалообъемные растворы.

Дополнительную информацию о типах композиций смотрите в "Catalogue of pesticide formulation types and international coding system" Technical Monograph № 2, 5е издание, CropLife International (2002).

Пестициды наиболее часто наносят в виде водных суспензий или эмульсий, получаемых из концентрированных композиций данных пестицидов. Подобные водорастворимые, суспендируемые в воде или эмульгируемые композиции представляют собой либо твердые вещества, обычно известные как смачивающиеся порошки или диспергируемые в воде гранулы, либо жидкости, обычно известные как концентраты эмульсий или водные суспензии. Смачивающиеся порошки, которые могут быть спрессованы в диспергируемые в воде гранулы, содержат гомогенную смесь пестицида, носителя и поверхностно-активных веществ. Концентрация пестицида обычно составляет от около 10% до около 90% по массе. Носитель обычно выбирают из аттапульгитовой глины, монтмориллонитовой глины, диатомовой земли или очищенных силикатов. Эффективные поверхностно-активные вещества, содержащие от около 0,5% до около 10% смачивающегося порошка, находят среди сульфонированных лигнинов, конденсированных нафталинсульфонатов, нафталинсульфонатов, алкилбензолсульфонатов, алкилсульфатов и неионогенных поверхностно-активных веществ, таких как этиленоксидные аддукты алкилфенолов.

Концентраты эмульсий пестицидов содержат подходящую концентрацию пестицида, например, от около 50 до около 500 граммов на литр жидкости, растворенного в носителе, который представляет собой либо смешивающийся с водой растворитель, либо смесь несмешивающегся с водой органического растворителя и эмульгаторов. Применимые органические растворители включают ароматические вещества, особенно ксилолы и нефтяные фракции, особенно высококипящие нафталиновые и олефиновые фракции нефти, такие как тяжелый лигроин, обогащенный ароматикой. Могут также применяться и другие органические растворители, такие как терпеновые растворители, в том числе производные канифоли, алифатические кетоны, такие как циклогексанон, и сложные спирты, такие как 2-этоксиэтанол. Подходящие эмульгаторы для концентратов эмульсий выбирают из подходящих анионогенных и неионогенных поверхностно-активных веществ.

Водные суспензии включают суспензии нерастворимых в воде пестицидов, диспергированных в водном носителе в концентрации, лежащей в диапазоне от около 5% до около 50% по массе. Суспензии получают тонким измельчением пестицида и интенсивным вмешиванием его в носитель, состоящий из воды и поверхностно-активных веществ. Также могут быть добавлены такие ингредиенты, как неорганические соли и синтетические или природные камеди, для того чтобы увеличить плотность и вязкость водного носителя. Часто наиболее эффективным является измельчение и смешивание пестицида с одновременным приготовлением водной смеси и ее гомогенизации в таком приборе, как песчаная мельница, шаровая мельница или гомогенизатор поршневого типа.

Пестициды можно также наносить в виде гранулированных композиций, которые особенно подходят для нанесений на почву. Гранулированные композиции обычно содержат от около 0,5% до около 10% по массе пестицида, диспергированного в носителе, который содержит глину или похожее вещество. Подобные композиции обычно получают растворением пестицида в подходящем растворителе и нанесением его на гранулированный носитель, который предварительно был сформирован в частицы подходящего размера, в диапазоне от около 0,5 до около 3 мм. Подобные композиции могут также быть составлены формированием густой массы или пасты из носителя и соединения и измельчением и сушкой до получения желаемого размера гранулированных частиц.

Порошковые препараты, содержащие пестицид, получают тщательным смешиванием пестицида в порошковой форме с подходящим порошкообразным сельскохозяйственным носителем, таким как каолиновая глина, измельченная вулканическая порода и тому подобное. Порошковые препараты могут надлежащим образом содержать от около 1% до около 10% пестицида. Их можно наносить для дезинфекции семян или для некорневого нанесения при помощи автоматического опыливателя.

Кроме того, целесообразным является нанесение пестицида в форме раствора в подходящем органическом растворителе, обычно минеральном масле, таком как инсектицидные масла, которые широко применяются в сельскохозяйственной химии.

Пестициды можно также наносить в виде аэрозольной композиции. В подобных композициях пестицид растворяют или диспергируют в носителе, который представляет собой образованную под давлением смесь пропеллентов. Аэрозольную композицию упаковывают в контейнер, из которого смесь дозируется через распылительный клапан.

Пестицидные приманки получают, когда пестицид смешивают с пищей или аттрактантом или и с тем и с другим. Когда сельскохозяйственные вредители едят приманку, они также поглощают и пестицид. Приманки могут иметь форму гранул, гелей, сыпучих порошков, жидкостей или твердых веществ. Их применяют в местах скопления сельскохозяйственных вредителей.

Фумиганты представляют собой пестициды, которые обладают относительно высоким давлением пара, и, следовательно, могут существовать в виде газа в концентрациях, достаточных для того, чтобы убивать сельскохозяйственных вредителей в почве или в замкнутых пространствах. Токсичность фумиганта пропорциональна его концентрации и длительности воздействия. Они характеризуются хорошей способностью к диффузии и действуют проникновением в дыхательную систему сельскохозяйственного вредителя или абсорбцией кутикулы сельскохозяйственного вредителя. Фумиганты наносятся для борьбы с сельскохозяйственными вредителями пищевых запасов под газонепроницаемыми листами, в газонепроницаемых помещениях или сооружениях или в специальных камерах.

Пестициды могут быть микроинкапсулированы суспендированием пестицидных частиц или капель в пластичных полимерах различных типов. Изменяя химический состав полимера или изменяя условия получения, можно сформировать микрокапсулы различных размеров, с различной растворимостью, с различными толщинами стенок и степенями проницаемости. Данные условия определяют скорость, с которой будет высвобождаться активный ингредиент, находящийся внутри, которая, в свою очередь, влияет на остальные характеристики, скорость действия и запах препарата.

Масляные концентраты получают растворением пестицида в растворителе, который удерживает пестицид в растворе. Масляные растворы пестицида обычно обеспечивают более быстрое уменьшение количества и уничтожение сельскохозяйственных вредителей, чем другие составы, благодаря тому, что сами растворители обладают пестицидным действием, а растворение воскового покрытия оболочки увеличивает скорость поглощения пестицида. Другие преимущества масляных растворов включают улучшенную стабильность при хранении, улучшенную проницаемость щелей и улучшенную адгезию к сальным поверхностям.

Еще один вариант осуществления представляет собой эмульсию «масло-в-воде», при этом эмульсия содержит масляные капельки, каждая из которых снабжена ламеллярным жидкокристаллическим покрытием, и они диспергированы в водной фазе, причем каждая масляная капелька содержит, по меньшей мере, одно соединение, которое является активным для сельскохозяйственных целей, и индивидуально покрыта моноламеллярным или олиголамеллярным слоем, содержащим: (1) по меньшей мере один неионогенный липофильный поверхностно-активный агент, (2) по меньшей мере один неионогенный гидрофильный поверхностно-активный агент и (3) по меньшей мере один ионогенный поверхностно-активный агент, при этом капельки имеют средний диаметр частицы менее 800 нанометров. Дополнительная информация по данному варианту осуществления раскрыта в патентной публикации США 20070027034, опубликованной 1 февраля 2007 года, имеющий серийный номер патентной заявки 11/495228. Для удобства данный вариант осуществления будет называться "OIWE".

За дополнительными сведениями обратитесь к "Insect Pest Management", 2-е издание, D. Dent, copyright CAB International (2000). Кроме того, за более подробной информацией обращ