Композиция эмульсии "масло в воде" и способ ее получения

Композиция эмульсии "масло в воде" и способ ее получения

Иллюстрации

Показать все

Реферат

РОДСТВЕННЫЕ ЗАЯВКИ

Данная заявка претендует на приоритет японской патентной заявки №2007-195719, поданной 27 июля 2007, и японской патентной заявки №2008-049393, поданной 29 февраля 2008, которые включены в данную заявку посредством ссылки.

ОБЛАСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к композиции эмульсии «масло в воде» и к способу ее получения, и, в частности, к улучшению стабильности и ощущения во время применения композиции эмульсии «масло в воде», в которую включено жирорастворимое лекарство, а также к упрощению способа получения такой композиции эмульсии «масло в воде».

ПРЕДШЕСТВУЮЩИЙ УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Была проведена интенсивная разработка по включению жирорастворимого лекарства в качестве активного ингредиента в материал основы. В частности, поскольку выявлен факт, что липиды корнеоцитов, существующие на поверхности кожи, такие как церамид, тесно связаны с барьерной функцией рогового слоя, предпринята разработка фармацевтического агента, с которым смешиваются такие липиды корнеоцитов. Однако такие церамиды обладают высокой кристалличностью, и, следовательно, когда их включают в косметический продукт, на включенные количества накладываются ограничения с точки зрения стабильности. В результате эффект от включения таких церамидов является недостаточным. Поэтому желательна разработка косметического продукта, который сохраняет высокую стабильность и не вызывает проблем, связанных с осаждением кристаллов и тому подобного, даже если церамиды включены в него в количествах, дающих возможность достаточно выраженных эффектов этих церамидов.

Чтобы достичь этой цели, исследован, например, способ хорошего и стабильного включения липида путем использования неионного сурфактанта и ионного сурфактанта в комбинации (см., например, патентный документ 1), способ образования жидкого кристалла с использованием липида, сурфактанта и масла (см., например, патентный документ 2), способ, в котором используют комплекс, полученный в результате осаждения липида и сурфактанта из органического растворителя (см., например, патентный документ 3), способ, в котором используют липосому (везикулу, состоящую из фосфолипидной бимолекулярной мембраны), и тому подобное.

Однако в целом церамиды, такие как сфинганин, обладают слабой растворимостью в масле. Соответственно, даже при вышеупомянутых способах необходимо включать относительно большие количества сурфактантов и растворителей, и, следовательно, полученные косметические продукты имеют проблемы с точки зрения безопасности. В частности, при включении таких церамидов в косметический продукт, для которого неприемлемо включение органических растворителей, необходимо использовать методику полного удаления большого количества органического растворителя для получения комплекса, состоящего из липида и сурфактанта, и в процессе изготовления косметического продукта нужно использовать сложные операции. Кроме того, что касается способа использования липосомы, поскольку фосфолипид в целом является нестабильным веществом, сложно достаточно обеспечить высокотемпературную стабильность и долгосрочную стабильность, когда липосома включена в косметический продукт.

Патентная литература 1: Японская патентная заявка, не прошедшая экспертизу, Н4-193814

Патентная литература 2: Японская патентная заявка, не прошедшая экспертизу, Н6-345633

Патентная литература 3: Японская патентная заявка, не прошедшая экспертизу, Н11-199462

РАСКРЫТИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

ЗАДАЧА, РЕШАЕМАЯ ИЗОБРЕТЕНИЕМ

Настоящее изобретение предназначено для решения вышеупомянутых проблем предшествующего уровня техники. Следовательно, задачей настоящего изобретения является разработка: композиции эмульсии «масло в воде», в которую стабильно включено жирорастворимое лекарство, и которая обеспечивает наилучшие ощущения при применении; и способа получения этой композиции, который не требует сложных операций.

СРЕДСТВА ДЛЯ РЕШЕНИЯ ЗАДАЧИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В результате интенсивных исследований, направленных на достижение вышеупомянутой цели, авторы настоящего изобретения обнаружили, что эмульсионные частицы, каждая из которых содержит в себе слоистую гелеобразную структуру и находится в форме капсулы, состоящей из внутренней фазы масла, покрытой слоистой гелеобразной структурой, могут быть образованы в результате получения композиции эмульсии «масло в воде», содержащей жирорастворимое лекарство, используя полиоксиэтиленфитостерин, диэфир глицерина и жирной кислоты и статистический сополимер полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкиловый эфир. В результате может быть легко получена композиция эмульсии «масло в воде», в которой масло, содержащее жирорастворимое лекарство, крайне стабильно сохраняется во внутренней масляной фазе, и которая превосходна в плане ощущений во время применения. Таким образом, авторы настоящего изобретения осуществили настоящее изобретение.

В частности, композиция эмульсии «масло в воде» согласно настоящему изобретению содержит: (А) полиоксиэтиленфитостерин, (Б) диэфир глицерина и жирной кислоты, (В) статистический сополимер полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкиловый эфир, (Г) жирорастворимое лекарство, (Д) масло и (Е) воду; где в эмульсионной частице эмульсионной композиции присутствует слоистая гелеобразная структура, состоящая из компонентов (А) и (Б).

Кроме того, в композиции эмульсии «масло в воде» предпочтительно, чтобы часть эмульсионных частиц или все эмульсионные частицы находились в форме капсулы, состоящей из внутренней фазы масла, покрытой слоистой гелеобразной структурой.

Кроме того, композиция эмульсии «масло в воде» предпочтительно содержит в качестве статистического сополимера полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкилового эфира (В) статистический сополимер полиоксиэтилен-полиоксипропилен диметиловый эфир.

Кроме того, в композиции эмульсии «масло в воде» жирорастворимое лекарство (Г) предпочтительно представляет собой один или более агентов, выбранных из группы, состоящей из смягчающего агента, агента, отбеливающего кожу, агента, предупреждающего огрубение кожи, поглотителя ультрафиолетового излучения, противовоспалительного агента, витаминов и антиоксиданта.

Кроме того, композиция эмульсии «масло в воде» предпочтительно содержит в качестве масла (Д) высшую жирную кислоту, содержащую от 8 до 20 атомов углерода, и/или высший спирт, содержащий от 8 до 20 атомов углерода.

Кроме того, композиция эмульсии «масло в воде» предпочтительно содержит изостеариновую кислоту в качестве высшей жирной кислоты.

Кроме того, композиция эмульсии «масло в воде» предпочтительно содержит изостеариловый спирт в качестве высшего спирта.

Кроме того, в композиции эмульсии «масло в воде» каждая эмульсионная частица внутренней масляной фазы предпочтительно имеет диаметр от 50 до 1000 нм.

Кроме того, способ получения композиции эмульсии «масло в воде» согласно настоящему изобретению включает стадию смешивания (А) полиоксиэтиленфитостерина, (Б) диэфира глицерина и жирной кислоты, (В) статистического сополимера полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкилового эфира, (Г) жирорастворимого лекарства и (Д) масла с образованием смеси масляных компонентов, содержащей слоистую гелеобразную структуру, состоящую из компонентов (А) и (Б); и стадию добавления водного компонента, содержащего (Е) воду, в смесь масляных компонентов, полученных на вышеописанной стадии, и смешивания их с образованием эмульсии «масло в воде».

Кроме того, косметический продукт эмульсии «масло в воде» согласно настоящему изобретению включает вышеописанную композицию эмульсии «масло в воде».

ЭФФЕКТ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В соответствии с настоящим изобретением путем получения композиции эмульсии «масло в воде» с использованием полиоксиэтиленфитостерина, диэфира глицерина и жирной кислоты и статистического сополимера полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкилового эфира можно образовать слоистую гелеобразную структуру в эмульсионной частице, и внутренняя фаза масла покрыта этой гелеобразной слоистой структурой с образованием капсулы. В результате можно легко получить композицию эмульсии «масло в воде», в которую крайне стабильно включено жирорастворимое лекарство во внутренней масляной фазе, и которая является превосходной в отношении ощущения при применении.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ГРАФИЧЕСКИХ МАТЕРИАЛОВ

На фиг.1 показаны фотографии с трансмиссионного электронного микроскопа (ТЭМ) композиции эмульсии «масло в воде» (тестовый пример 1-1) согласно настоящему изобретению.

На фиг.2 показаны фотографии с трансмиссионного электронного микроскопа (ТЭМ) композиции эмульсии «масло в воде» (тестовый пример 1-1) согласно настоящему изобретению.

На фиг.3 показаны результаты измерения рассеяния рентгеновских лучей композиций эмульсии «масло в воде» (тестовые примеры 1-1 и 1-2) согласно настоящему изобретению.

На фиг.4 показаны результаты измерения рассеяния рентгеновских лучей композиций эмульсии «масло в воде» (тестовые примеры 1-3 - 1-5) согласно настоящему изобретению.

На фиг.5 показаны результаты измерения дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) композиций эмульсии «масло в воде» (тестовые примеры 2-1 -2-4) согласно настоящему изобретению.

Фиг.6 представляет собой изображение, показывающее корреляцию между включенным количеством (В) статистического сополимера полиоксиэтилен(14 моль) - полиоксипропилен(7 моль) диалкилового эфира в композиции эмульсии «масло в воде» согласно настоящему изобретению и температурой фазового перехода.

На фиг.7 показаны фотографии с трансмиссионного электронного микроскопа (ТЭМ) композиции эмульсии «масло в воде» (тестовый пример 1-1) и косметического продукта (тестовый пример 3-1) согласно настоящему изобретению.

На фиг.8 показаны результаты измерения дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) композиции эмульсии «масло в воде» (пример композиции 5) согласно настоящему изобретению.

ЛУЧШИЙ СПОСОБ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Композиция эмульсии «масло в воде» согласно настоящему изобретению содержит: (А) полиоксиэтиленфитостерин, (Б) диэфир глицерина и жирной кислоты, (В) статистический сополимер полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкиловый эфир, (Г) жирорастворимое лекарство, (Д) масло и (Е) воду; где слоистая гелеобразная структура, состоящая из компонентов (А) и (Б), находится в эмульсионной частице в эмульсионной композиции.

Следует отметить, что термин "композиция эмульсии «масло в воде»" согласно настоящему изобретению используют в данной заявке для обозначения как композиции эмульсии «масло в воде» (1), состоящей из компонентов (А)-(Е), так и композиции эмульсии «масло в воде» (2), полученной путем дополнительного добавления композиции эмульсии «масло в воде» (1) в качестве основного материала в водный компонент.

(А) Полиоксиэтиленфитостерин

(А) Полиоксиэтиленфитостерин, используемый в композиции эмульсии «масло в воде» по настоящему изобретению, не ограничен частными случаями. Например, можно предпочтительно использовать полиоксиэтиленфитостерины, содержащие от 5 до 50 моль оксиэтилена. Конкретные примеры такого полиоксиэтиленфитостерина включают полиоксиэтилен(5 моль)-фитостерин, полиоксиэтилен(10 моль)-фитостерин, полиоксиэтилен(20 моль)-фитостерин и полиоксиэтилен(30 моль)-фитостерин. Имеющиеся в продаже продукты такого полиоксиэтиленфитостерина включают NIKKOL BPS-5, NIKKOL BPS-10, NIKKOL BPS-20 и NIKKOL BPS-30 (все производимые Ninon Surfactant Kogyo K.K.).

Включенное количество (А) полиоксиэтиленфитостерина особо не ограничено. Полиоксиэтиленфитостерин включают в процентах по массе предпочтительно от 1% до 15% и более предпочтительно от 3% до 10% по отношению к суммарной массе композиции эмульсии «масло в воде» (1) по настоящему изобретению. Если включенное количество менее 1% мас./мас., стабильные и однородные эмульсионные частицы могут быть не получены. С другой стороны, если включенное количество превышает 15% мас./мас., количество сурфактанта становится слишком большим при применении композиции в качестве косметического продукта или тому подобного, и, следовательно, неблагоприятно в отношении безопасности.

(Б) Диэфир глицерина и жирной кислоты

Тип (Б) диэфира глицерина и жирной кислоты, используемого в композиции эмульсии «масло в воде» по настоящему изобретению, особо не ограничен, если он представляет собой соединение, в котором две гидроксильных группы глицерина (которые, как правило, представляют собой две гидроксильные группы на двух концах) связаны с жирной кислотой посредством эфирной связи. Например, можно предпочтительно использовать соединение, в котором такие две гидроксильных группы глицерина связаны с нормальной или разветвленной высшей жирной кислотой, содержащей от 8 до 20 атомов углерода, посредством эфирной связи. Конкретные примеры такого диэфира глицерина и жирной кислоты включают глицерил-ди-2-гептилундеканоат и глицерилпироглутаматолеат. Имеющиеся в продаже продукты такого диэфира глицерина и жирной кислоты включают SUN ESPOL G-218 (производимый фирмой Taiyo Kagaku Co., Ltd.), Ami Gly P-30V (производимый фирмой Taiyo Kagaku Co., Ltd.) и Ami Gly P-30 (производимый фирмой Taiyo Kagaku Co., Ltd.). Особенно предпочтительным диэфиром глицерина и жирной кислоты является глицерил-ди-2-гептилундеканоат.

Включенное количество (Б) диэфира глицерина и жирной кислоты особо не ограничено. Диэфир глицерина и жирной кислоты включают в процентах по массе предпочтительно от 1% до 10% и более предпочтительно от 2% до 8% по отношению к суммарной массе композиции эмульсии «масло в воде» (1) по настоящему изобретению. Если включенное количество менее чем 1% мас./мас., жирорастворимое лекарство не будет стабильно сохраняться. С другой стороны, если включенное количество превышает 10% мас./мас., может возникнуть ситуация, при которой ощущение при применении становится плохим, например, образуется липкость, когда композицию применяют для косметического продукта или тому подобного.

(В) Статистический сополимер полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкиловый эфир

Тип (В) статистического сополимера диалкилового эфира полиоксиэтилена и полиоксипропилена, используемого в композиции эмульсии «масло в воде» по настоящему изобретению, особо не ограничен, если он представляет собой соединение, обычно используемое для косметических продуктов. Примеры такого статистического сополимера полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкилового эфира включают сополимер полиоксиэтилен-полиоксипропилен диметиловый эфир и сополимер полиоксиэтилен-полиоксипропилен диэтиловый эфир. Чередование полиоксиэтиленовых и полиоксиалкиленовых групп в сополимере имеет случайный характер. Особенно предпочтительным статистическим сополимером является статистический сополимер полиоксиэтилен(14 моль)-полиоксипропилен(7 моль) диметиловый эфир.

(В) Статистический сополимер полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкиловый эфир может быть получен известным способом. Например, такой статистический сополимер можно получить, подвергая этиленоксид и пропиленоксид аддитивной полимеризации с соединением, имеющим гидроксильную группу, а затем подвергая галогенированный алкил реакции этерификации в присутствии щелочного катализатора.

Включенное количество (В) статистического сополимера полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкиловый эфир предпочтительно составляет 10%-60% мас./мас., и особенно предпочтительно 20%-40% мас./мас. по отношению к суммарной массе композиции эмульсии «масло в воде» (1). Если включенное количество менее чем 10% мас./мас., тонкоизмельченную эмульсию трудно получить при температуре 70°С или ниже. С другой стороны, если включенное количество превышает 60% мас./мас., стабильная композиция эмульсии «масло в воде» может не быть получена, когда композицию применяют для косметического продукта или тому подобного.

(Г) Жирорастворимое лекарство

Тип (Г) жирорастворимого лекарства, используемого в качестве активного ингредиента в композиции эмульсии «масло в воде» по настоящему изобретению, особо не ограничен, если оно представляет собой ингредиент, который может растворяться в масле и который обычно включают в фармацевтические препараты, косметические продукты и тому подобное. Кроме того, можно также использовать амфипатическое лекарство, которое растворимо в масле. Конкретные примеры такого жирорастворимого лекарства включают смягчающий агент, агент, отбеливающий кожу, агент, предупреждающий огрубение кожи, поглотитель ультрафиолетового излучения, противовоспалительный агент, витамины и антиоксидант. В настоящем изобретении один или более типов предпочтительно выбраны из вышеупомянутых агентов.

В качестве ингредиента (Г) жирорастворимого лекарства особенно предпочтительно включают церамид или аналог церамида в качестве смягчающего агента. Поскольку композиция эмульсии «масло в воде» по настоящему изобретению может стабильно включать такой церамид или аналог церамида, эффект включения такого церамида или аналог церамида может быть успешно получен. Так, например, при применении композиции эмульсии «масло в воде» по настоящему изобретению для косметических продуктов она обеспечивает эластичность и освежающее ощущение при применении.

Церамид является одним из типов сфинголипида, и он представляет собой соединение, в котором сфингозин связывается с жиром посредством амидной связи. Примеры такого церамида включают N-(ω-ацилокси)ацилсфингозин, N-ацилсфингозин, N-ацилфитосфингозин, N-(α-гидрокси)ацилсфингозин (состоящий из сфингозинов, содержащих 18 и 20 атомов углерода, и α-оксикислот, содержащих 24-28 атомов углерода), N-(α-гидрокси)ацилсфингозин (состоящий из сфингозинов, содержащих 17 и 18 атомов углерода, и α-оксипальмитиновых кислот), N-[ω-(α-гидрокси)ацилокси]ацилсфингозина и N-(α-гидрокси)ацилфитосфингозина. Эти церамиды являются хорошо известными липидными компонентами, имеющими происхождение из эпидермальных клеток, существующих в природе. Кроме того, аналог церамида имеет структуру, подобную структуре церамида. Примеры такого аналога церамида включают (фитостерил/децилтетрадецил)N-миристоилметил-β-аланинат (ELDEW (зарегистрированный товарный знак) APS-307; производимый фирмой Ajinomoto Co., Inc.), ди(холестерил, бегенил, октилдодецил)N-лауроил-L-глутамат (ELDEW (зарегистрированный товарный знак) CL-301; производимый фирмой Ajinomoto Co., Inc.), ди(холестерил, октилдодецил)N-лауроил-L-глутамат (ELDEW (зарегистрированный товарный знак) CL-202; производимый фирмой Ajinomoto Co., Inc.), ди(фитостерил, 2-октилдодецил)N-лауроил-L-глутамат (ELDEW (зарегистрированный товарный знак) PS-203; производимый фирмой Ajinomoto Co., Inc.) и ди(фитостерил, бегенил, 2-октилдодецил)N-лауроил-L-глутамат (ELDEW (зарегистрированный товарный знак) PS-304; производимый фирмой Ajinomoto Co., Inc.).

Кроме того, конкретные примеры других жирорастворимых лекарств (Г) включают: агенты, отбеливающие кожу, такие как Biota orientalis, L-аскорбилдипальмитат, L-acкopбaт-2-глюкoзид, 2-О-этиласкорбиновая кислота, 3-О-этиласкорбиновая кислота и транексамовая кислота; агенты, предупреждающие огрубение кожи, такие как ацетилсфинганин; поглотители ультрафиолетового излучения, такие как октилметоксициннамат; противовоспалительные агенты, такие как стеарилглицирретинат и масло перечной мяты; витамины, такие как ретинол, витамин А и его производное (например, витамина А пальмитат), жирорастворимое производное витамина В, такое как пальмитат витамина В6, витамин D и его производное, витамин Е и его производное (например, витамина Е ацетат), витамин К и его производное, и витамин Н; а также антиоксиданты, такие как коэнзим Q10 и бутилгидрокситолуол.

Включенное количество (Г) жирорастворимого лекарства предпочтительно составляет от 0,0001% до 10% мас./мас., и особенно предпочтительно от 0,001% до 5% мас./мас., по отношению к суммарной массе композиции эмульсии «масло в воде» (1). Если включенное количество меньше 0,0001% мас./мас., польза такого жирорастворимого лекарства может проявляться недостаточно. С другой стороны, если включенное количество превышает 10% мас./мас., жирорастворимое лекарство может не сохраняться стабильно.

(Д) Масло

(Д) Масло, используемое в композиции эмульсии «масло в воде» по настоящему изобретению, представляет собой иное масло, чем жирорастворимое лекарство (Г). В целом тип масла, используемого здесь, особо не ограничен, если его применяют для косметических продуктов или тому подобного. Можно использовать все жидкие масла и жиры, твердые масла и жиры, воски, углеводородное масло, высшую жирную кислоту, высший спирт, синтетическое эфирное масло, силиконовое масло и тому подобное.

Примеры жидкого масла включают масло авокадо, масло камелии, жир черепахи, масло австралийского ореха, кукурузное масло, норковый жир, оливковое масло, рапсовое масло, яичное масло, кунжутное масло, персиковое масло, масло пшеничных проростков, масло сасанквы, касторовое масло, льняное масло, сафлоровое масло, хлопковое масло, перилловое масло, соевое масло, арахисовое масло, масло из семян чайного дерева, масло торрейи орехоносной, рисовое масло, масло павловнии войлочной, тунговое масло, масло жожоба, масло зародышей пшеницы и триглицерин.

Примеры твердого масла включают масло какао, кокосовое масло, конский жир, отвержденное кокосовое масло, пальмовое масло, говяжий жир, бараний жир, отвержденный говяжий жир, масло пальмового ореха, свиной жир, жир говяжьих костей, масло плодов сумаха, отвержденное масло, масло из костей крупного рогатого скота, растительный воск и отвержденное касторовое масло.

Примеры восков включают пчелиный воск, свечной воск, хлопковый воск, карнаубский воск, воск растения восковника, китайский воск, спермацетин, буроугольный воск, рисовый воск, ланолин, воск семян капка, ланолина ацетат, жидкий ланолин, воск сахарного тростника, изопропилланолат, гексиллаурат, восстановленный ланолин, воск жожоба, твердый ланолин, шеллачный воск, ПОЭ эфир ланолинового спирта, ПОЭ ацетат ланолинового спирта, ПОЭ эфир холестерина, эфир ланолиновой жирной кислоты и ПОЭ эфир гидрогенизированного ланолинового спирта.

Примеры углеводородных масел включают жидкий вазелин, озокерит, сквалан, пристан, вазелин, ceresin, сквален, петролатум и микрокристаллический воск.

Примеры высших жирных кислот включают лауриновую кислоту, миристиновую кислоту, пальмитиновую кислоту, стеариновую кислоту, бегеновую кислоту, олеиновую кислоту, ундециленовую кислоту, фолиевую кислота, изостеариновую кислоту, линолевую кислоту, линоленовую кислоту, эйкозапентаеновую кислоту (ЭПК) и докозагексаеновую кислоту (ДГК).

Примеры высших спиртов включают прямоцепочечные спирты, такие как лауриловый спирт, цетиловый спирт, стеариловый спирт, бегениловый спирт, миристиловый спирт, олеиловый спирт и цетостеариловый спирт; разветвленные спирты, такие как моностеарилглицериновый эфир (батиловый спирт), 2-децилтетрадецинол, ланолиновый спирт, холестерин, фитостерин, гексилдодеканол, изостеариловый спирт и октилдодеканол.

Примеры синтетических эфирных масел включают изопропилмиристат, цетилоктаноат, октилдодецилмиристат, изопропилпальмитат, бутилстеарат, гексиллаурат, миристилмиристат, децилолеат, гексилдецилдиметилоктаноат, цетиллактат, миристиллактат, ланолинацетат, изоцетилстеарат, изоцетилизостеарат, холестерил-12-гидроксистеарат, этиленгликоль-ди-2-этилгексаноат, дипентаэритрита жирной кислоты эфир, N-алкилгликольмоноизостеарат, неопентилгликольдикапрат, диизостеарилмалат, глицерил-ди-2-гептилундеканоат, триметилолпропан-три-2-этилгексаноат, триметилолпропантриизостеарат, пентаэритрит-тетра-2-этилгексаноат, глицерил-три(2-этилгексаноат), глицерилтриоктаноат, глицерилтриизопальмитат, триметилолпропантриизостеарат, цетил-2-этилгексаноат, 2-этилгексилпальмитат, глицерилтримиристат, глицерид-три-2-гептилундеканоат, касторового масла жирной кислоты метиловый эфир, олеилолеат, ацетоглицерид, 2-гептилундецилпальмитат, диизобутиладипат, 2-октилдодециловый эфир N-лауроил-L-глутамат, ди-2-гептилундециладипат, этиллаурат, ди-2-этилгексилсебацат, 2-гексилдецилмиристат, 2-гексилдецилпальмитат, 2-гексилдециладипат, диизопропилсебацат, 2-этилгексилсукцинат и триэтилцитрат.

Примеры силиконового масла включают линейные полисилоксаны, такие как диметилполисилоксан, метилфенилполисилоксан и дифенилполисилоксан; циклические полисилоксаны, такие как октаметилциклотетрасилоксан, декаметилциклопентасилоксан и додекаметилциклогексасилоксан; силиконовую смолу, образующую трехмерную сетчатую структуру; силиконовый каучук; различные виды модифицированных полисилоксанов, такие как амино-модифицированный полисилоксан, полиэфир-модифицированный полисилоксан, алкил-модифицированный полисилоксан и фтор-модифицированный полисилоксан; и акриловые силиконы.

Среди вышеописанных (Д) масел композиция эмульсии «масло в воде» по настоящему изобретению особенно предпочтительно включает высшую жирную кислоту, содержащую от 8 до 20 атомов углерода, и/или высший спирт, содержащий от 8 до 20 атомов углерода. Кроме того, настоящая композиция эмульсии «масло в воде» предпочтительно содержит изостеариновую кислоту в качестве такой высшей жирной кислоты, или изостеариловый спирт в качестве такого высшего спирта.

Включенное количество (Д) масла предпочтительно составляет от 5% до 25% мас./мас., и особенно предпочтительно от 8% до 20% мас./мас., по отношению к суммарной массе композиции эмульсии «масло в воде» (1). Если включенное количество меньше 5% мас./мас., жирорастворимое лекарство может не сохраняться стабильно. С другой стороны, если включенное количество превышает 25% мас./мас., оно может вызвать плохое ощущение при применении, такое как липкость, при применении композиции для косметического продукта и тому подобного.

(Е) Вода

Включенное количество воды (Е) предпочтительно составляет от 10% до 80% мас./мас., и особенно предпочтительно от 20% до 60% мас./мас., по отношению к суммарной массе композиции эмульсии «масло в воде» (1). Если включенное количество меньше, чем 10% мас./мас., то в этой ситуации композиция эмульсии «масло в воде» не может быть получена. С другой стороны, если включенное

количество превышает 80% мас./мас., включенные количества компонентов (А)-(Д) относительно снижены. В результате польза жирорастворимого лекарства может проявляться недостаточно, или желаемое ощущение при применении, которое характерно для композиции эмульсии «масло в воде», может не быть получено.

Кроме того, также возможно включать как любой данный водный компонент, так и (Е) воду в композицию эмульсии «масло в воде» (1) по настоящему изобретению. Тип такого водного компонента особо не ограничен, если он представляет собой компонент, в котором вода или водный растворитель является основной средой. Компоненты, которые обычно используют для косметических продуктов, фармацевтических препаратов и тому подобного, могут быть включены в диапазоне, который не влияет на стабильность. Примеры такого водного компонента включают: воду; моноспирты, такие как этиловый спирт и изопропиловый спирт; многоатомные спирты, такие как пропиленгликоль, 1,3-бутиленгликоль, дипропиленгликоль, полиэтиленгликоль, глицерин, диглицерин и полиглицерин; и растительные экстракты, такие как алоэ вера, гамамелис, огурец, лимон, лаванда и роза. Эти водные компоненты можно использовать отдельно или в комбинации двух или более чем двух типов. Включенное количество такого водного компонента составляет в виде суммарной массы с водой предпочтительно от 10% до 80% мас./мас., и особенно предпочтительно от 20% до 60% по отношению к суммарной массе композиции эмульсии «масло в воде» (1).

Способ получения

Композиция эмульсии «масло в воде» (1) согласно настоящему изобретению состоит из компонентов (А)-(Е). Далее описан способ получения композиции эмульсии «масло в воде» (1) по настоящему изобретению.

1) Масляные компоненты, которые представляют собой компоненты (А)-(Д), растворяют или диспергируют при температуре 70°С или выше. В этот момент образуется слоистая гелеобразная структура с (А) полиоксиэтиленфитостерином и (Б) диэфиром глицерина и жирной кислоты, и полученная смесь масляных компонентов содержит такую слоистую гелеобразную структуру.

2) При перемешивании системы при постоянной температуре 70°С или выше постепенно добавляют водный компонент (Е), содержащий воду, и смесь эмульгируют. В результате полученная композиция эмульсии «масло в воде» (1) содержит слоистую гелеобразную структуру, состоящую из компонентов (А) и (Б), в ее эмульсионных частицах. Кроме того, часть этих эмульсионных частиц получают в форме капсулы, в которой внутренняя фаза масла покрыта слоистой гелеобразной структурой. Таким образом, жирорастворимое лекарство (Г) крайне стабильно сохраняется во внутренней масляной фазе.

В композиции эмульсии «масло в воде» (1) по настоящему изобретению слоистая гелеобразная структура, образованная с (А) полиоксиэтиленфитостерином и (Б) диэфиром глицерина и жирной кислоты, представляет собой один тип агрегата, образованного с сурфактантом и амфипатическим веществом. Такая слоистая гелеобразная структура имеет кристаллическую структуру, характеризующуюся тем, что бимолекулярные слои сурфактанта и амфипатического вещества образуют слоистую структуру, и тем, что гидрофобные группы сурфактанта и амфипатического вещества образуют гексагональную форму на короткой стороне поверхности. Гидрофобная группа вращается вокруг ее длинной оси. Однако в отличие от жидкокристаллической структуры, эта структура свободно не термализуется. Кроме того, известно, что большое количество воды существует между гидрофобными группами (например, см. Shoji Fukushima, "Cetyl alcohol no butsuri kagaku (Physical chemistry of cetyl alcohol)," Fragrance Journal Ltd., Chapter 6, pp.76-88).

Наличие или отсутствие слоистой гелеобразной структуры можно определить известным способом, например способом рассеяния рентгеновских лучей. Когда проводят измерение рассеяния рентгеновских лучей на композиции, содержащей слоистую гелеобразную структуру, повторяющиеся пики, имеющие происхождение от интервалов длинной поверхности, которые подобны слоистой структуре, как правило, получают в области малых углов, и, в то же время, единственный острый пик, имеющий происхождение от гексагональной системы на короткой стороне поверхности, получают в области широких углов. Кроме того, в соответствии с измерением методом дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) наблюдают эндотермический пик, сопровождающий плавление кристаллической структуры, содержащей слоистую гелеобразную структуру, и, используя такой пик, также возможно проанализировать кристаллическую структуру.

Кроме того, при способе получения композиции эмульсии «масло в воде» по настоящему изобретению температура фазового перехода в системе снижается за счет включения в нее (В) статистического сополимера полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкиловый эфир. Таким образом, даже если композицию эмульсии «масло в воде» по настоящему изобретению эмульгируют при температуре около 70°С или при температуре выше 70°С, может быть получена композиция эмульсии «масло в воде», имеющая мелкие эмульсионные частицы с внутренней масляной фазой, имеющие диаметр частицы от 50 до 1000 нм.

Кроме того, в композиции эмульсии «масло в воде» (1) по настоящему изобретению слоистая гелеобразная структура, образованная (А) полиоксиэтиленфитостерином и (Б) диэфиром глицерина и жирной кислоты, образуется вокруг границы фаз эмульсионной частицы. Таким образом, может быть получена капсула, в которой внутренняя фаза масла покрыта слоистой гелеобразной структурой. Соответственно, жирорастворимое лекарство, включенное во внутреннюю масляную фазу, может, например, крайне стабильно сохраняться.

Используя полученную таким путем композицию эмульсии «масло в воде» (1) в качестве материала основы, такую эмульсионную композицию разводят водной композицией и однородно диспергируют, так что может быть получена композиция эмульсии «масло в воде» (2), обладающая отличной стабильностью. В данной заявке композиция эмульсии «масло в воде» (2) может также иметь малый размер эмульсионных частиц, который может быть достигнут композицией эмульсии «масло в воде» (1). Полученную таким путем композицию эмульсии «масло в воде» (2) можно предпочтительно применять в качестве, в частности, косметического продукта. В таком случае другие компоненты, которые обычно используют в косметических продуктах, фармацевтических препаратах и тому подобном, можно также включать в водную композицию.

Примеры других компонентов включают воду, водорастворимый компонент, увлажняющий агент, масло, сурфактант, загуститель, различные типы порошков, пигмент, пленкообразующий агент, регулятор рН, средство против обесцвечивания, пеногаситель, антисептик, лекарство и ароматизатор. Эти компоненты можно соответствующим образом включать в водную композицию в диапазоне, который не разрушает эффекты настоящего изобретения.

Примеры водорастворимого компонента, который можно использовать в данном изобретении, включают сахара, такие как сорбит, маннит и сахароза электролиты, такие как хлорид натрия, хлорид магния и лактат натрия, а также моноспирты, многоатомные спирты и растительные экстракты, примеры которых приведены в качестве вышеупомянутых водных компонентов.

Примеры увлажняющего агента включают белок, мукополисахарид, коллаген и эластин.

Примеры масла включают животное масло, растительное масло и синтетическое масло. Независимо от состояний масла, таких как твердое масло, полужидкое масло, жидкое масло и летучее масло, более конкретные примеры такого масла включают углеводородное масло, масла и жиры, воски, отвержденное масло, эфирное масло, жирную кислоту, высший спирт, силиконовое масло, фторсодержащее масло, производное ланолина и масляный гелеобразующий агент.

Можно использовать любой тип сурфактанта, если его обычно используют для косметических продуктов.

Примеры загустителя включают водорастворимые полимеры, такие как гуаровая камедь, натрия хондроитинсульфат, натрия гиалуронат, гуммиарабик, альгинат натрия, каррагенан, метилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза, карбоксивиниловый полимер, поливиниловый спирт, поливинилпирролидон и полиакрилат натрия.

Порошки особо не ограничены по форме, такой как пластинчатая, веретенообразная, игольчатая или сферическая, структурам частиц, таким как пористая или неперфорированная, диаметру частиц и тому подобному. Можно использовать различные типы порошков, такие как неорганические порошки, фотолюминесцентные порошки, порошки многослойной пленки, органические порошки, пигментные порошки и композитные порошки. Кроме того, эти порошки могут быть поверхностно обработаны известным способом, используя соединение фтора, силиконовое масло, металлическое мыло, воск, сурфактант, масла и жиры, углеводород и тому подобное.

В качестве пленкообразующего агента можно использовать эмульсионные полимеры, такие как сополимер (мет)акриловой кислоты и алкила. В качестве регулятора рН можно использовать α-гидроксикислоты, такие как молочная кислота и лимонная кислота, и их соли, эдетат и тому подобное. В качестве антиоксиданта можно использовать α-токоферол, бутилгидрокситолуол, аскорбиновую кислоту и тому подобное. В качестве антисептика можно использовать пара-гидроксибензойный эфир, феноксиэтанол и тому подобное.

Форма косметического продукта особо не ограничена. Могут быть адаптированы различные формы, такие как раствор, солюбилизированный продукт, эмульсия, масло, водная композиция и препарат двухслойного или трехслойного типа, имеющий две или более чем две из вышеупомянутых форм композиции. Примеры косметического продукта включают средство для ухода за кожей, средство для ухода за волосами и средство для макияжа. Из них предпочтительно средство для ухода за кожей. С целью эффективного достижения воздействий включенных активных ингредиентов, когда получают средство для ухода за кожей, особенно предпочтительна водная композиция, такая как лосьон, косметическое молочко или крем. Когда композицию эмульсии «масло в воде» согласно настоящему изобретению включают в такой косметический продукт, тип косметического