Изменение цвета волос с защитой кожи

Изменение цвета волос с защитой кожи

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Изобретение относится к косметическому использованию сочетания из аминосульфокислот и низкомолекулярных дисульфидов для улучшенного ощущения на коже во время изменения цвета волос. Соответствующий способ обработки волос с целью изменения их цвета, а также используемые для этого средства, также являются объектом настоящего изобретения.

В настоящее время человеческие волосы обрабатывают косметическими составами для волос самыми разными способами. Сюда относится мытье волос шампунями, уход за волосами и регенерация полосканиями и лекарственными составами, а также осветление, окрашивание и изменение вида волос красящими средствами, тонирующими средствами, средствами для завивки и для укладки.

Долговременное окислительное окрашивание, а также осветление волос и фиксация в процессе химической завивки чаще всего сопровождаются окислительной обработкой волос в присутствии таких окислителей, как пероксид водорода. При этом действие окислителя, к сожалению, не ограничивается одним только достигаемым косметическим эффектом, поскольку в дополнение к этому идет повреждение структуры кератина волос. Входящий в состав кератина цистин при этом окисляется до цистеиновой кислоты, что отрицательно сказывается на стабильности, осязательном ощущении и на внешнем виде волос. Такие поврежденные волосы выглядят тусклыми и становятся хрупкими. В крайних случаях волосы становятся даже ломкими.

Кроме того, во время окрашивания волос, в частности, при окислительном окрашивании волос, кожа головы контактирует с соответствующим средством, и чувствительные лица чаще всего испытывают во время обработки волос неприятные ощущения на коже головы. Эти неприятные ощущения обычно описываются ими как покалывания и зуд.

В соответствии с материалами заявки на патент США №20030180337 для защиты от окислительного повреждения волос при действии погодных факторов можно использовать α-липоевую кислоту.

Задача настоящего изобретения состояла в уменьшении описанных выше побочных эффектов, возникающих при обработке волос с целью изменения их цвета, уже во время окрашивания так, чтобы при этом не ухудшалось действие изменяющего цвет волос косметического средства, в частности, в том, что касается интенсивности цвета, прочности окрашивания или осветляющего эффекта.

Неожиданно было обнаружено, что эта задача превосходно решается за счет применения в средстве для изменения цвета волос сочетания не менее чем одной аминосульфокислоты и не менее чем одного низкомолекулярного дисульфидного соединения. Этот эффект проявляется уже во время обработки волос.

Первым объектом изобретения является косметическое средство, содержащее в косметическом носителе по крайней мере одну изменяющую цвет компоненту и сочетание

(i) не менее чем одного соответствующего формуле (I) соединения

где

R¹, R² и R³ независимо друг от друга означают атом водорода, группы -СН₃, -СН₂СН₃, -СН(СН₃)₂, -СН₂СН₂СН₃, -СН(СН₃)СН₂СН₃, -СН₂СН(СН₃)₂, -С(СН₃)₃,

n означает 1 или 2, и

(ii) по крайней мере одного органического дисульфидного соединения с молекулярной массой менее 700 г/моль.

В соответствии с изобретением на роль косметических носителей более всего подходят кремы, эмульсии, гели или также такие содержащие поверхностно-активные вещества пенящиеся растворы, как, например, шампуни, пенные аэрозоли или другие составы, которые, в частности, подходят для использования на волосах. Не исключена также возможность перевода составляющих веществ в порошкообразные или также в таблетированные составы, которые перед применением растворяют в воде. Косметические носители могут быть, в частности, водными или водно-спиртовыми.

Водный косметический носитель содержит не менее 50 мас.% воды. По сути настоящего изобретения к водно-спиртовым косметическим носителям относятся водные растворы, содержащие от 3 до 70 мас.% спирта с числом атомов углерода от одного до четырех, в частности, это 1,2-пропиленгликоль, этанол или изопропанол. В дополнение к этому соответствующие изобретению средства могут содержать такие другие органические растворители, как, например, метоксибутанол, бензиловый спирт или этилдигликоль. Предпочтение в этом случае отдается любым растворимым в воде органическим растворителям.

В предпочтительном случае в качестве соединений формулы (I) подходят такие, у которых R¹, R² и R³ означают атом водорода или метильную группу и n означает число 1 или 2.

Когда хотя бы один из остатков R¹, R² или R³ означает атом водорода, соответствующая формуле (I) аминосульфокислота в соответствующем изобретению средстве находится в химическом равновесии с соединениями формул (Ia) и, соответственно, (Ib). Химическое равновесие сдвигается в зависимости от значения рН средства в сторону одного из соединений (I), (Ia) или (Ib), далее это равновесие в качестве примера показано на одном из соединений формулы (I), где R³ означает атом водорода, a R¹, R² и n принимают соответствующее формуле (I) значение:

В соответствии с изобретением особенно предпочтительно, когда в качестве соединения формулы (I) используют не менее чем одно соединение из группы, включающей 2-аммониоэтансульфонат (таурин), 2-(N-метиламмонио)этансульфонат, 2-(N,N-диметиламмонио)этансульфонат, 2-(N,N,N-триметиламмонио)этансульфонат, 3-аммониопропансульфонат (гомотаурин), 3-(N-метиламмонио)пропансульфонат, 3-(N,N-диметиламмонио)пропансульфонат, 3-(N,N,N-триметиламмонио)-пропансульфонат. Особое предпочтение отдается 2-аммониоэтансульфонату в качестве соединения формулы (I) в соответствующих изобретению средствах.

Предпочтительно, когда соответствующие изобретению косметические средства содержат соединения формулы (I) в количестве от 0,01 до 7,0 мас.%, в особо предпочтительном случае их содержание составляет от 0,05 до 5,0 мас.%, в самом предпочтительном случае от 0,2 до 2,0 мас.% в каждом отдельном случае из расчета на массу готового к применению средства.

Соответствующие изобретению органические дисульфидные соединения включают не менее чем один незамещенный или замещенный углеводородный остаток. В соответствии с изобретением предпочтительно, когда они имеют только одну дисульфидную связь в молекуле. Содержащиеся в соответствующем изобретению средстве органические дисульфидные соединения должны обязательно иметь молекулярную массу менее 700 г/моль, в предпочтительном случае менее 500 г/моль, в особо предпочтительном случае менее 350 г/моль.

В соответствии с изобретением предпочтительно, когда подходящие органические дисульфидные соединения выбирают из не менее чем одного соединения из группы, включающей цистин, глютатион и α-липоевую кислоту, а также соли названных выше соединений.

Предпочтительно, когда соответствующие изобретению косметические средства содержат соответствующее изобретению органическое дисульфидное соединение в количестве от 0,01 до 3,0 мас.%, в особо предпочтительном случае их содержание составляет от 0,1 до 1,0 мас.% в каждом отдельном случае из расчета на массу готового к применению средства.

Предпочтительно, когда соответствующие изобретению средства содержат в качестве предпочтительного органического дисульфида α-липоевую кислоту.

В соответствии с изобретением α-липоевая кислота может быть использована в виде свободной кислоты или также в виде соответствующих солей. Само собой разумеется, что все следующие далее положения относятся как к свободной кислоте, так и к ее солевым формам, даже когда речь идет только о α-липоевой кислоте. Когда α-липоевая кислота частично восстанавливается в соответствующих изобретению средствах, соответствующие изобретению средства обязательно содержат дигидролипоевую кислоту.

Используемой в соответствии с изобретением α-липоевой кислоте и, соответственно, дигидролипоевой кислоте принадлежит таким образом формула (ii-1) и, соответственно, формула (ii-2)

,

где М в каждом отдельном случае означает атом водорода или один эквивалент одновалентного или многовалентного катиона.

Когда соединения формулы (ii-1) и, соответственно, (ii-2) находятся в виде кислоты, остаток М означает атом водорода. В этом случае фрагмент -СООМ в формуле (ii-1) и, соответственно, (ii-2) представляет собой карбоксильную группу. Когда соединения формулы (ii-1) и, соответственно, (ii-2) находятся в виде соли, остаток М означает один эквивалент одновалентного или многовалентного катиона. Одновалентный или многовалентный катион M^z+ с зарядовым числом z, равным единице или более единицы, служит исключительно для нейтрализации электрического заряда при компенсации единичного отрицательного заряда участвующего в образовании соли карбоксилатного фрагмента -СОО^- в формуле (ii-1) или, соответственно, (ii-2). Используемый для этого эквивалент соответствующего катиона составляет 1/z. Фрагмент -СООМ в формулах (ii-1) и, соответственно, (ii-2) в случае образования соли соответствует группе -СОО^- 1/z (M^z+).

Одновалентными или многовалентными катионами M^z+ могут быть в принципе любые физиологически приемлемые катионы. В частности, это катионы металлов, представленные физиологически приемлемыми металлами из групп Ia, Iб, IIa, IIб, IIIб, VIa или VIII Периодической системы элементов, аммонийные ионы, а также катионные органические соединения с четвертичным атомом азота. Последние образуются, например, в результате протонирования первичных, вторичных или третичных органических аминов кислотой, например, соединением формулы (ii-1) в его кислой форме или в результате исчерпывающей кватернизации названных органических аминов. Примерами таких катионных органических аммонийных соединений служат 2-аммониоэтанол и 2-триметиламмониоэтанол. В предпочтительном случае М в формулах (ii-1) и, соответственно, (ii-2) означает атом водорода, ион аммония, ион щелочного металла, половинный эквивалент иона щелочноземельного металла или половинный эквивалент иона цинка, в особо предпочтительном случае это атом водорода, ион аммония, ион натрия, ион калия, ½ иона кальция, ½ иона магния или ½ иона цинка.

Используемая в соответствии с изобретением α-липоевая кислота имеет хиральный центр на атоме углерода в шестом положении углеродного скелета. Для соответствующего изобретению использования стереохимия α-липоевой кислоты значения не имеет. Из этого следует, что в соответствии с изобретением можно использовать энантиомерные формы, а также любые смеси энантиомеров (в частности такие, как рацематы).

В соответствии с изобретением предпочтение отдается использованию соединений формулы (I) и органических дисульфидов с молекулярной массой менее 700 г/моль при соотношении масс (соединение формулы (I) к дисульфиду) в пределах от 10 к 1 до 1 к 1, в особо предпочтительном случае от 5 к 1 до 2 к 1.

Более всего предпочтительно, когда соответствующее изобретению средство содержит в качестве соединения формулы (I) 2-аммониоэтансульфонат и в качестве органического дисульфида с молекулярной массой менее 700 г/моль соответствующую формуле (ii-1) α-липоевую кислоту. И в этом случае предпочтение отдается указанным выше данным по количеству и по количественным соотношениям обеих компонент.

В предпочтительном случае соответствующие изобретению средства имеют значение рН в пределах от 6 до 12, в частности, это рН от 7,5 до 10, в особо предпочтительном случае это рН от 8 до 10.

Косметические средства обязательно содержат по крайней мере одну изменяющую цвет компоненту.

Изменяющие цвет компоненты в предпочтительном случае выбирают из

(а) не менее чем одного предшественника окислительного красителя типа проявляющих компонент и в случае необходимости в дополнение к этому не менее чем одной краскообразующей компоненты и/или

(б) предшественников оксокрасителей, и/или

(в) не менее чем одного прямого красителя, и/или

(г) не менее чем одного предшественника красителей, аналогичных натуральным, и/или

(д) не менее чем одного окислителя и в случае необходимости в дополнение к этому не менее чем одного усилителя эффекта осветления.

В качестве проявляющих компонент используют обычно первичные ароматические амины с еще одной свободной или замещенной гидроксильной группой или аминогруппой в пара- или в орто-положении, гетероциклические гидразоны, производные 4-аминопиразола, а также 2,4,5,6-тетрааминопиримидин и его производные.

В соответствии с изобретением может оказаться предпочтительным использование в качестве проявляющей компоненты производного n-фенилендиамина или одной из его физиологически приемлемых солей. Особое предпочтение отдается производным n-фенилендиамина формулы (Е1)

,

где

G¹ означает атом водорода, алкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, моногидроксиалкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, полигидроксиалкильный остаток с числом атомов углерода от двух до четырех, алкоксиалкильный остаток с числом атомов углерода в алкоксильной группе от одного до четырех и с числом атомов углерода в алкильной группе от одного до четырех, 4'-аминофенильный остаток или алкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, который замещен азотсодержащей группой, фенильным остатком или 4'-аминофенильным остатком,

G² означает атом водорода, алкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, моногидроксиалкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, полигидроксиалкильный остаток с числом атомов углерода от двух до четырех, алкоксиалкильный остаток с числом атомов углерода в алкоксильной группе от одного до четырех и с числом атомов углерода в алкильной группе от одного до четырех или алкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, который замещен азотсодержащей группой,

G³ означает атом водорода, такой атом галогена, как атом хлора, брома, иода или фтора, алкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, моногидроксиалкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, полигидроксиалкильный остаток с числом атомов углерода от двух до четырех, гидроксиалкоксильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, ацетиламиноалкоксильный остаток с числом атомов углерода в алкоксильном остатке от одного до четырех, мезиламинозамещенный алкоксильный остаток с числом атомов углерода в алкоксильном остатке от одного до четырех, или карбамоиламинозамещенный алкоксильный остаток с числом атомов углерода в алкоксильном остатке от одного до четырех,

G⁴ означает атом водорода, атом галогена или алкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех или же когда G³ и G⁴ находятся в орто-положении по отношению друг к другу, они могут вместе образовывать мостиковую α,ω-алкилендиоксогруппу, например, этилендиоксигруппу.

В соответствии с изобретением особое предпочтение отдается n-фенилендиаминам формулы (Е1), выбираемым из одного или из нескольких соединений из группы, включающей n-фенилендиамин, n-толуилендиамин, 2-хлор-n-фенилендиамин, 2,3-диметил-n-фенилендиамин, 2,6-диметил-n-фенилендиамин, 2,6-диэтил-n-фенилендиамин, 2,5-диметил-n-фенилендиамин, N,N-диметил-n-фенилендиамин, N,N-диэтил-n-фенилендиамин, N,N-дипропил-n-фенилендиамин, 4-амино-3-метил-(N,N-диэтил)-анилин, N,N-бис-(β-гидроксиэтил)-n-фенилендиамин, 4-N,N-бис-(β-гидроксиэтил)-амино-2-метиланилин, 4-N,N-бис-(β-гидроксиэтил)-амино-2-хлоранилин, 2-(β-гидроксиэтил)-n-фенилендиамин, 2-(α,β-дигидроксиэтил)-n-фенилендиамин, 2-фтор-n-фенилендиамин, 2-изопропил-n-фенилендиамин, N-(β-гидроксипропил)-n-фенилендиамин, 2-гидроксиметил-n-фенилендиамин, N,N-диметил-3-метил-n-фенилендиамин, N,N-(этил-β-гидроксиэтил)-n-фенилендиамин, N-(β,γ-дигидроксипропил)-n-фенилендиамин, N-(4'-аминофенил)-n-фенилендиамин, N-фенил-n-фенилендиамин, 2-(β-гидроксиэтилокси)-n-фенилендиамин, 2-(β-ацетил-аминоэтилокси)-n-фенилендиамин, N-(β-метоксиэтил)-n-фенилендиамин, N-(4-амино-3-метилфенил)-N-[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амин, 5,8-диаминобензо-1,4-диоксан, а также их физиологически приемлемые соли.

В соответствии с изобретением наиболее предпочтительные производные n-фенилендиамина формулы (Е1) выбирают из не менее чем одного соединения из группы, включающей n-фенилендиамин, n-толуилендиамин, 2-(β-гидроксиэтил)-n-фенилендиамин, 2-(α,β-дигидроксиэтил)-n-фенилендиамин, N,N-бис-(β-гидроксиэтил)-n-фенилендиамин, N-(4-амино-3-метилфенил)-N-[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амин, а также физиологически приемлемые соли этих соединений.

В соответствии с изобретением может также оказаться целесообразным использование в качестве проявляющей компоненты соединений, которые содержат по крайней мере два ароматических ядра, замещенных аминными и/или гидроксильными группами. В числе двухядерных проявляющих компонент, которые могут быть использованы в красящих составах в соответствии с изобретением, можно, в частности, назвать соединения, соответствующие формуле (Е2), а также их физиологически приемлемые соли:

где

Z¹ и Z² независимо друг от друга означают гидроксильную группу или группу -NH₂, которая может быть замещена алкильным остатком с числом атомов углерода от одного до четырех, гидроксиалкильным остатком с числом атомов углерода от одного до четырех и/или которая может быть замещена мостиковой структурой Y или же в соответствующем случае может входить в качестве составляющей в образующую цикл мостиковую систему,

Y в качестве мостиковой структуры означает алкиленовую группу с числом атомов углерода от одного до четырнадцати, например, линейную или разветвленную алкиленовую цепь или алкиленовый цикл, которые могут включать одну или несколько азотсодержащих групп и/или один или несколько таких гетероатомов, как атомы кислорода, серы или азота, причем эти атомы и группы могут также находиться на концах мостиковой структуры, которая может быть также замещена одним или несколькими гидроксильными или алкоксильными остатками с числом атомов углерода от одного до восьми, Y может также означать прямую связь,

G⁵ и G⁶ независимо друг от друга означают атом водорода или атом галогена, алкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, моногидроксиалкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, полигидроксиалкильный остаток с числом атомов углерода от двух до четырех, аминоалкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех или означают прямую связь с мостиковой структурой Y,

G⁷, G⁸, G⁹, G¹⁰, G¹¹ и G¹² независимо друг от друга означают атом водорода, прямую связь с мостиковой структурой Y или же означают алкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех,

при условии, что соединения формулы (Е2) содержат только одну мостиковую структуру Y на молекулу.

Определения используемых в формуле (Е2) заместителей в соответствии с изобретением аналогичны приведенным выше вариантам.

В частности, предпочтительные двухядерные проявляющие компоненты формулы (Е2) выбирают из не менее чем одного из представленных далее соединений: N,N'-бис-(β-гидроксиэтил)-N,N'-бис-(4'-аминофенил)-1,3-диамино-пропан-2-ол, N,N'-бис-(β-гидроксиэтил)-N,N'-бис-(4'-аминофенил)-этилендиамин, N,N-бис-(4'-аминофенил)-тетра-метилендиамин, N,N'-бис-(β-гидроксиэтил)-N,N'-бис-(4'-аминофенил)-тетраметилен-диамин, N,N'-бис-[4-(метиламино)фенил]-тетраметилендиамин, N,N'-диэтил-N,N'-бис-(4'-амино-3'-метилфенил)-этилендиамин, бис-(2-гидрокси-5-аминофенил)-метан, N,N'-бис-(4'-аминофенил)-1,4-диазациклогептан, N,N'-бис-(2-гидрокси-5-аминобензил)-пиперазин, N-(4'-аминофенил)-n-фенилендиамин и 1,10-бис-(2',5'-диаминофенил)-1,4,7,10-тетраоксадекан, а также их физиологически приемлемые соли.

Наиболее предпочтительные двухядерные проявляющие компоненты формулы (Е2) выбирают из N,N',-бис-(β-гидроксиэтил)-N,N'-бис-(4'-аминофенил)-1,3-диамино-пропан-2-ола, бис-(2-гидрокси-5-аминофенил)-метана, 1,3-бис-(2,5-диаминофенокси)-пропан-2-ола, N,N'-бис-(4-аминофенил)-1,4-диазациклогептана, 1,10-бис-(2,5-диаминофенил)-1,4,7,10-тетраоксадекана или из одной из физиологически приемлемых солей этих соединений.

Кроме того, в соответствии с изобретением может оказаться целесообразным использование в качестве проявляющей компоненты производного n-аминофенола или одной из его физиологически приемлемых солей. Особое предпочтение отдается производным n-аминофенола формулы (Е3):

,

где

G¹³ означает атом водорода, атом галогена, алкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, моногидроксиалкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, полигидроксиалкильный остаток с числом атомов углерода от двух до четырех, алкоксиалкильный остаток с числом атомов углерода в алкоксильной группе от одного до четырех и с числом атомов углерода в алкильной группе от одного до четырех, аминоалкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, гидроксиалкиламинный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, гидроксиалкоксильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, гидроксиалкиламиноалкильный остаток с числом атомов углерода в гидроксиалкильной группе от одного до четырех и с числом атомов углерода в аминоалкильной группе от одного до четырех или диалкиламиноалкильный остаток с числом атомов углерода в каждой из алкиламинных групп от одного до четырех и с числом атомов углерода в алкильной группе от одного до четырех и

G¹⁴ означает атом водорода, атом галогена, алкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, моногидроксиалкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, полигидроксиалкильный остаток с числом атомов углерода от двух до четырех, алкоксиалкильный остаток с числом атомов углерода в алкоксильной группе от одного до четырех и с числом атомов углерода в алкильной группе от одного до четырех, аминоалкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех или цианоалкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех,

G¹⁵ означает атом водорода, алкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, моногидроксиалкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, полигидроксиалкильный остаток с числом атомов углерода от двух до четырех, фенильный остаток или бензильный остаток и

G¹⁶ означает атом водорода или атом галогена.

Используемые в формуле (Е3) заместители в соответствии с изобретением определены по аналогии с приведенными выше описаниями.

Предпочтительными n-аминофенолами формулы (Е3) являются, в частности, n-аминофенол, N-метил-n-аминофенол, 4-амино-3-метилфенол, 4-амино-3-фторфенол, 2-гидроксиметиламино-4-аминофенол, 4-амино-3-гидроксиметилфенол, 4-амино-2-(β-гидроксиэтокси)-фенол, 4-амино-2-метилфенол, 4-амино-2-гидроксиметилфенол, 4-амино-2-метоксиметилфенол, 4-амино-2-аминометилфенол, 4-амино-2-(β-гидрокси-этил-аминометил)фенол, 4-амино-2-(α,β-дигидроксиэтил)фенол, 4-амино-2-фторфенол, 4-амино-2-хлорфенол, 4-амино-2,6-дихлорфенол, 4-амино-2-(диэтил-аминометил)фенол и их физиологически приемлемые соли.

Особо предпочтительными соединениями формулы (Е3) являются n-аминофенол, 4-амино-3-метилфенол, 4-амино-2-аминометилфенол, 4-амино-2-(α,β-дигидроксиэтил)-фенол и 4-амино-2-(диэтиламинометил)фенол.

Проявляющая компонента может быть выбрана также из о-аминофенола и таких его производных, как, например, 2-амино-4-метилфенол, 2-амино-5-метилфенол или 2-амино-4-хлорфенол.

Кроме того, проявляющая компонента может быть выбрана из таких гетероциклических проявляющих компонент, как, например, производные пиримидина, производные пиразола, производные пиразолопиримидина и, соответственно, из их физиологически приемлемых солей.

В соответствии с изобретением предпочтительные производные пиримидина выбирают из соединений, соответствующих формуле (Е4), или, соответственно, их физиологически приемлемых солей.

,

где

G¹⁷, G¹⁸ и G¹⁹ независимо друг от друга означают атом водорода, гидроксильную группу, алкоксигруппу с числом атомов углерода от одного до четырех или аминогруппу и

G²⁰ означает гидроксильную группу или группу -NG²¹G²², где G²¹ и G²² независимо друг от друга означают атом водорода, алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, моногидроксиалкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех,

при условии, что не более чем две группы из G¹⁷, G¹⁸, G¹⁹ и G²⁰ означают гидроксильную группу и не более двух остатков G¹⁷, G¹⁸ и G¹⁹ означают атом водорода. При этом также предпочтительно, когда в соответствии с формулой (Е4) по крайней мере две группы из G¹⁷, G¹⁸, G¹⁹ и G²⁰ означают группу -NG²¹G²² и не более двух групп из G¹⁷, G¹⁸, G¹⁹ и G²⁰ означают гидроксильную группу.

Особо предпочтительными производными пиримидина являются, в частности, такие соединения, как 2,4,5,6-тетрааминопиримидин, 4-гидрокси-2,5,6-триаминопиримидин, 2-гидрокси-4,5,6-триаминопиримидин, 2-диметиламино-4,5,6-триаминопиримидин, 2,4-дигидрокси-5,6-диаминопиримидин и 2,5,6-триаминопиримидин.

В соответствии с изобретением предпочтительные производные пиразола выбирают из соединений, соответствующих формуле (Е5)

,

где

G²³, G²⁴ и G²⁵ независимо друг от друга означают атом водорода, алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, моногидроксиалкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, полигидроксиалкильную группу с числом атомов углерода от двух до четырех, незамещенную или замещенную арильную группу или незамещенную или замещенную арилалкильную группу с числом атомов углерода в алкильном остатке от одного до четырех, при этом в случае, когда G²⁵ означает атом водорода, G²⁶ наряду с названными ранее группами может означать также группу NH₂,

G²⁶ означает атом водорода, алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, моногидроксиалкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, полигидроксиалкильную группу с числом атомов углерода от двух до четырех и

G²⁷ означает атом водорода, незамещенную или замещенную арильную группу, алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех или моногидроксиалкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, в частности, атом водорода или метильную группу.

В предпочтительном случае остаток -NG²⁵G²⁶ в формуле (Е5) находится в положении 5, а остаток G в положении 3 пиразольного цикла.

Особо предпочтительные пиразольные производные представлены, в частности, соединениями, выбираемыми из 4,5-диамино-1-метилпиразола, 4,5-диамино-1-(β-гидроксиэтил)-пиразола, 3,4-диаминопиразола, 4,5-диамино-1-(4'-хлорбензил)пиразола, 4,5-диамино-1,3-диметилпиразола, 4,5-диамино-3-метил-1-фенилпиразола, 4,5-диамино-1-метил-3-фенилпиразола, 4-амино-1,3-диметил-5-гидразинопиразола, 1-бензил-4,5-диамино-3-метилпиразола, 4,5-диамино-3-трет-бутил-1-метилпиразола, 4,5-диамино-1-трет-бутил-3-метилпиразола, 4,5-диамино-1-(β-гидроксиэтил)-3-метил-пиразола, 4,5-диамино-1-этил-3-метилпиразола, 4,5-диамино-1-этил-3-(4'-метокси-фенил)пиразола, 4,5-диамино-1-этил-3-гидроксиметилпиразола 4,5-диамино-3-гидрокси-метил-1-метилпиразола, 4,5-диамино-3-гидроксиметил-1-изопропилпиразола, 4,5-диамино-3-метил-1-изопропилпиразола, 4-амино-5-(β-аминоэтил)амино-1,3-диметилпиразола, а также их физиологически приемлемых солей.

Предпочтительными пиразолопиримидиновыми производными являются, в частности, производные пиразоло[1,5-а]пиримидина представленной далее формулы (Е6) и их таутомерные формы, если существует таутомерное равновесие:

,

где

G²⁸, G²⁹, G³⁰ и G³¹ независимо друг от друга означают атом водорода, алкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, арильный остаток, моногидроксиалкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, полигидроксиалкильный остаток с числом атомов углерода от двух до четырех, алкоксиалкильный остаток с числом атомов углерода в алкоксильной группе от одного до четырех и с числом атомов углерода в алкильной группе от одного до четырех, аминоалкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, который в случае необходимости может быть защищен ацетилуреидным или сульфонильным остатком, алкиламиноалкильный остаток с числом атомов углерода в алкиламинной группе от одного до четырех и с числом атомов углерода в алкильной группе от одного до четырех, диалкиламиноалкильный остаток с числом атомов углерода в каждой алкиламинной группе от одного до четырех и с числом атомов углерода в алкильной группе от одного до четырех, при этом две алкильные группы могут образовывать углеродный цикл или гетероцикл с пятью или с шестью членами в цикле, моногидроксиалкил- или ди(гидроксиалкил)аминоалкильный остаток с числом атомов углерода в гидроксиалкильных группах от одного до четырех и с числом атомов углерода в алкильных группах от одного до четырех,

X как остатки независимо друг от друга означают атом водорода, алкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, арильный остаток, моногидроксиалкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, полигидроксиалкильный остаток с числом атомов углерода от двух до четырех, аминоалкильный остаток с числом атомов углерода от одного до четырех, алкиламиноалкильный остаток с числом атомов углерода в алкиламинной группе от одного до четырех и с числом атомов углерода в алкильной группе от одного до четырех, диалкиламиноалкильный остаток с числом атомов углерода в каждой алкиламинной группе от одного до четырех и с числом атомов углерода в алкильной группе от одного до четырех, при этом две алкильные группы могут образовывать углеродный цикл или гетероцикл с пятью или с шестью членами в цикле, моногидроксиалкил- или ди(гидроксиалкил)аминоалкильный остаток с числом атомов углерода в гидроксиалкильных группах от одного до четырех и с числом атомов углерода в алкильных группах от одного до четырех, аминный остаток, алкил- или ди(гидроксиалкил)аминный остаток с числом атомов углерода в гидроксиалкильных группах от одного до четырех, атом галогена, функциональную группу карбоновой кислоты или функциональную группу сульфокислоты,

i принимает значение 0,1,2 или 3,

р принимает значение 0 или 1,

q принимает значение 0 или 1 и

n принимает значение 0 или 1,

при условии, что

- сумма р+q не равна 0,

- когда р+q равно 2, n принимает значение 0, а группы NG²⁸G²⁹ и NG³⁰G³¹ занимают положения (2, 3), (5, 6), (6,7), (3, 5) или (3, 7),

- когда р+q равно 1, n принимает значение 1, а группы NG²⁸G²⁹ (или NG³⁰G³⁾) и группа ОН занимают положения (2, 3), (5, 6), (6, 7), (3, 5) или (3, 7).

Используемые в формуле (Е6) заместители в соответствии с изобретением определены по аналогии с приведенными выше описаниями.

Когда пиразоло[1,5-а]пиримидин приведенной выше формулы (Е6) имеет гидроксильную группу в одном из положений 2, 5 или 7 циклической системы, устанавливается таутомерное равновесие, которое может быть представлено следующей далее схемой:

В ряду пиразоло[1,5-а]пиримидинов приведенной выше формулы (Е6) можно, в частности, назвать

- пиразоло[1,5-а]пиримидин-3,7-диамин,

- 2,5-диметил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-3,7-диамин,

- пиразоло[1,5-а]пиримидин-3,5-диамин,

- 2,7-диметил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-3,5-диамин,

- 3-аминопиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,

- 3-аминопиразоло[1,5-а]пиримидин-5-ол,

- 2-(3-аминопиразоло[1,5-а]пиримидин-7-иламино)-этанол,

- 2-(7-аминопиразоло[1,5-а]пиримидин-3-иламино)-этанол,

- 2-[(3-аминопиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил)-(2-гидроксиэтил)-амино]-этанол,

- 2-[(7-аминопиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил)-(2-гидроксиэтил)-амино]-этанол,

- 5,6-диметилпиразоло[1,5-а]пиримидин-3,7-диамин,

- 2,6-диметилпиразоло[1,5-а]пиримидин-3,7-диамин,

- 3-амино-7-диметиламино-2,5-диметилпиразоло[1,5-а]пиримидин,

а также их физиологически приемлемые соли и их таутомерные формы, если такое равновесие существует.

Пиразоло[1,5-а]пиримидины приведенной выше формулы (Е6) могут быть получены описанными в литературе способами путем циклизации, исходя из аминопиразола или из гидразина.

Наиболее предпочтительные проявляющие компоненты выбирают из не менее чем одного соединения, входящего в группу, состоящую из n-фенилендиамина, n-толуилендиамина, 2-(β-гидроксиэтил)-n-фенилендиамина, 2-(α,β-дигидроксиэтил)-n-фенилендиамина, N,N-бис-(β-гидроксиэтил)-n-фенилендиамина, N-(4-амино-3-метил-фенил)-N-[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амина, N,N'-бис-(β-гидроксиэтил)-N,N'-бис-(4-аминофенил)-1,3-диаминопропан-2-ола, бис-(2-гидрокси-5-аминофенил)-метана, 1,3-бис-(2,5-диаминофенокси)-пропан-2-ола, N,N'-бис-(4-аминофенил)-1,4-диазацикло-гептана, 1,10-бис-(2,5-диаминофенил)-1,4,7,10-тетраоксадекана, n-аминофенола, 4-амино-3-метилфенола, 4-амино-2-аминометилфенола, 4-амино-2-(α,β-дигидроксиэтил)-фенола и 4-амино-2-(диэтиламинометил)-фенола, 4,5-диамино-1-(β-гидроксиэтил)пиразола, 2,4,5,6-тетрааминопиримидина, 4-гидрокси-2,5,6-триаминопиримидина, 2-гидрокси-4,5,6-триаминопиримидина, а также физиологически приемлемых солей этих соединений.

Далее приводятся примеры заместителей для названных в описании формул от (Е1) до (Е6) остатков. Примерами алкильных остатков с числом атомов углерода от одного до четырех служат группы -СН₃, -СН₂СН₃, -СН₂СН₂СН₃, -СН(СН₃)₂, -СН₂СН₂СН₂СН₃, -СН₂СН(СН₃)₂, -СН(СН₃)СН₂СН₃, -С(СН₃)₃. Примерами соответствующих изобретению алкоксильных остатков с числом атомов углерода от одного до четырех служат группы -ОСН₃, -ОСН₂СН₃, -ОСН₂СН₂СН₃, -ОСН(СН₃)₂, -ОСН₂СН₂СН₂СН₃, -ОСН₂СН(СН₃)₂, -ОСН(СН₃)СН₂СН₃, -ОС(СН₃)₃, в частности, это метоксигруппа и этоксигруппа.

Предпочтительными примерами моногидроксиалкильных групп с числом атомов углерода от одного до четырех могут служить группы -СН₂ОН, -СН₂СН₂ОН, -СН₂СН₂СН₂ОН, -СНСН(ОН)СН₃, -СН₂СН₂СН₂СН₂ОН, причем более предпочтительна группа -СН₂СН₂ОН.

Особо предпочтительным примером полигидроксиалкильной группы с числом атомов углерода от двух до четырех служит 1,2-дигидроксиэтильная группа.

Примеры атомов галогенов представлены атомами фтора, хлора или брома, причем особое предпочтение отдается атомам хлора.

Примерами азотсодержащих групп служат, в частности, аминогруппа, моноалкиламиногруппы с числом атомов углерода от одного до четырех, диалкиламиногруппы с числом атомов углерода в каждой из алкильных групп от одного до четырех, триалкиламмонийные группы с числом атомов углерода в каждой из алкильных групп от одного до четырех, моногидроксиалкиламиногруппы с числом атомов углерода от одного до четырех, имидазолиниевые группы и группы .

Примерами моноалкиламиногрупп с числом атомов углерода от одного до четырех служат группы -NHCH₃, -NHCH₂CH₃, -NHCH₂CH₂CH₃, -NHCH(CH₃)₂.

Примерами диалкиламиногрупп с числом атомов углерода в каждой алкильной группе от одного до четырех служат группы -N(CH₃)₂, -N(CH₂CH₃)₂.

Примерами триалкиламмонийных групп с числом атомов углерода в каждой алкильной группе от одного до четырех служат группы -N⁺(CH₃)₃, -N⁺(CH₃)₂(CH₂CH₃), -N⁺(CH₃)(CH₂CH₃)₂.

Примерами гидроксиалкиламинных остатков с числом атомов углерода от одного до четырех служат группы -NH-CH₂CH₂OH, -NH-CH₂CH₂OH, -NH-CH₂CH₂CH₂OH, -NH-CH₂CH₂CH₂O