Косметическая или фармацевтическая композиция, применяемая местно

Иллюстрации

Показать все

Изобретение относится к химико-фармацевтической и косметической промышленности и представляет собой косметическую или фармацевтическую композицию, которая содержит гидрофильную внешнюю фазу, по меньшей мере, один косметический и/или фармацевтический активный ингредиент и, по меньшей мере, одно вещество-носитель активного ингредиента. Вещество-носитель образует такие структуры, которые включают, по меньшей мере, два слоя пластинчатой двухслойной мембраны, расположенные один над другим в виде сандвича, при этом между прилегающими слоями двухслойной мембраны, расположенными параллельно друг другу, находится слой внутренней фазы. Активный ингредиент распределен в слое двухслойной мембраны и в слое внутренней фазы, так что слой внутренней фазы содержит активный ингредиент в диапазоне концентраций от 2% по весу до 98% по весу и слой двухслойной мембраны содержит активный ингредиент в диапазоне концентраций от 98% по весу до 2% по весу, соответственно относительно всей концентрации активного ингредиента, и внешняя фаза не содержит или почти не содержит активного ингредиента. Изобретение обеспечивает создание высокоэффективного фармацевтического или косметического средства. 2 н. и 70 з.п. ф-лы, 15 пр., 3 ил.

Реферат

Данное изобретение относится к косметической или фармацевтической композиции, применяемой местно, с особенностями ограничительной части 1 пункта формулы изобретения.

Косметические или фармацевтические композиции, которые применяют местно, известны с различными ингредиентами, а также широко распространены. Здесь, только в качестве примера, упомянуты типичные эмульсии масло-в-воде или эмульсии вода-в-масле, гели, мази или лосьоны, где совместно для вышеупомянутых композиций их целью являлось быть сформулированными, поскольку они обладают определенной косметической или фармацевтической эффективностью, которая должна возникать через определенное время после местного применения.

В DE 10213304 A впервые упомянута косметическая или фармацевтическая композиция, которую применяют местно, имеющая внешнюю фазу, по меньшей мере, один косметический и/или фармацевтический активный ингредиент и, по меньшей мере, одно вещество-носитель активного ингредиента и в которой, по меньшей мере, находится одно вещество-носитель, которое образует такие структуры, в которых находятся, по меньшей мере, два слоя пластинчатой двухслойной мембраны, расположенные один над другим в виде сандвича. Тем не менее данная заявка на патент Германии, которая выделена тем же заявителем, что и данная заявка, подчеркивает как главное место то, что гидрофильной фазой является вода и что, кроме того, известная композиция должна содержать как основные ингредиенты метилглицин, диметилглицин и/или метилметионин. DE 10213304 A оставляет открытым вопрос, как фармацевтический активный ингредиент распределен в известной композиции. Эти сведения также не обнаружены в DE 10108097 A, которая аналогично выделена заявителем из данной заявки, потому что данная заявка, направленная на косметическую композицию, аналогично обращает внимание на тот факт, что в известной композиции должны содержаться, в частности, ингредиенты метилглицин, диметилглицин и/или метилметионин.

В дополнение к данному уровню техники ссылка сделана на DE 102006015544, для которой заявка была ранее подана, но еще не опубликована, которая аналогично выделена заявителем данной заявки, где в данной заявке композиции, которые применяют местно, ранее описаны для применения для детей и младенцев, так что известные композиции, описанные здесь, имеют определенный активный ингредиент, который является противовоспалительным активным ингредиентом, который слабо растворим в гидрофильной жидкости. В ранее заявленном и впоследствии опубликованном DE 102006015544 этот противовоспалительный активный ингредиент, который слабо растворим в гидрофильной жидкости, диспергирован гомогенно в материале, который образует пластинчатый слой двухслойной мембраны таким образом, что гидрофильная жидкость, окружающая слой двухслойной мембраны, не содержит противовоспалительные активные ингредиенты.

Данное изобретение базируется на проблеме обеспечения косметической или фармацевтической композиции, применяемой местно, которая имеет особенно отмеченную косметическую или соответственно фармацевтическую эффективность, принимая во внимание высокую стойкость при хранении.

Эта проблема решается в соответствии с изобретением при помощи косметической или фармацевтической композиции, применяемой местно, с отличительными признаками 1 пункта формулы изобретения.

Косметическая или фармацевтическая композиция по данному изобретению, применяемая местно, которая также обозначается ниже в сокращенной форме только как композиция по данному изобретению, имеет гидрофильную внешнюю фазу и, кроме того, содержит, по меньшей мере, один косметический и/или фармацевтический активный ингредиент.

Кроме того, композиция по данному изобретению включает, по меньшей мере, одно вещество-носитель активного ингредиента, где вещество-носитель образует такие структуры, которые содержат, по меньшей мере, два слоя пластинчатой двухслойной мембраны, расположенные один над другим в виде сандвича. Между прилегающими слоями двухслойной мембраны, расположенными параллельно друг другу, в композиции по данному изобретению слой внутренней фазы расположен соответственно. В отличие от DE 102006015544, в композиции по данному изобретению активный ингредиент распределен в слое двухслойной мембраны и в слое внутренней фазы так, что слой внутренней фазы содержит активный ингредиент в диапазоне концентраций от 2% по весу до 98% по весу и слой двухслойной мембраны содержит активный ингредиент в концентрации от 98% по весу до 2% по весу, соответственно относительно всей концентрации активного ингредиента, находящегося в композиции по данному изобретению, тогда как внешняя фаза, т.е. фаза, которая окружает конкретную структуру с внешней стороны, не содержит или почти не содержит активного ингредиента. Ранее выраженные сведения, согласно которым композиция изобретения не содержит или почти не содержит активного ингредиента во внешней фазе, означают, в частности, что в этой внешней фазе, которую рассматривали как полностью окружающую и заключающую конкретную слоистую структуру и которая отличается от слоя внутренней фазы, расположенного исключительно между прилегающими слоями двухслойной мембраны, обнаружили, в частности, максимум 5% активного ингредиента относительно всей концентрации активного ингредиента в композиции по данному изобретению.

Композиция по данному изобретению имеет ряд преимуществ. Во-первых, по этой причине нужно отметить, что композиция по данному изобретению из-за своей конкретной структуры, как было описано ранее, адсорбируется в форме слоя на поверхности кожи и/или заключается в форме слоя на межклеточном липидном слое, для того, чтобы уже только на основании этого существовали идеальные условия для оптимальной проницаемости, и, таким образом, также, в зависимости от соответствующего активного ингредиента, для быстрого проникновения активного ингредиента. В частности, композиция по данному изобретению приспособлена заключать себя в поры межклеточных липидов вследствие своего структурного подобия с межклеточными липидами, так что здесь между межклеточными липидами и структурно подобной композицией по данному изобретению возникает плотный контакт, который по очереди ускоряет ранее описанную проницаемость и проникновение активного ингредиента и в результате устанавливает высокую косметическую и/или фармацевтическую эффективность. В связи с тем, что внутри композиции по данному изобретению активный ингредиент распределен как в липофильном слое двухслойной мембраны, так и в слое внутренней фазы, расположенной между прилегающими слоями двухслойной мембраны, на протяжении применения композиции по данному изобретению возникает постоянное и динамическое новое восстановление равновесия внутри этой конкретной структуры, как только активный ингредиент из конкретной структуры композиции по данному изобретению проникает в поверхность кожи. Соответственно, постоянный последовательный поток активного ингредиента возникает из композиции в области кожи, которые при этом обрабатываются, так что вследствие последовательного проникновения становится объяснимой особенно высокая косметическая и/или фармацевтическая эффективность композиции по данному изобретению. Это ранее упомянутое последовательное проникновение активного ингредиента для таких фармацевтических активных ингредиентов, которые действуют не только местно, но также системно, рассматривают как причину того, что в результате последовательной проницаемости также возникает последовательное проникновение, так что системный активный ингредиент, заключенный таким способом в ранее описанную структуру композиции по данному изобретению, доступен системно в последовательной концентрации в течение долгого периода времени, таким образом, например, от двух часов до 18 часов. Вследствие уже ранее упомянутого сходства структуры композиции по данному изобретению со структурой поверхности жиров, и в частности со структурой межклеточных липидов, композиция по данному изобретению способна уравновесить дефекты структуры в межклеточных липидах и действовать там по типу вещества-наполнителя так, чтобы такие поры исправлялись соответственно при помощи композиции по данному изобретению, и, соответственно, кожа снова превращается в здоровую структуру таким образом, что она может выполнять полностью защитную функцию. Этим кожу предохранили от высыхания до повышенной степени в этих порах, предотвратили заключение в поры бактерий, вирусов или аллергенов и, если применимо, их проникновение оттуда в более глубокие слои кожи, таким образом, служащих причиной воспалительных, поверхностно возникающих раздражений кожи или воспалений кожи, тем самым при рассмотрении в целом становится объяснимой высокая косметическая эффективность композиции по данному изобретению. Вдобавок к этому, композицию по данному изобретению можно не только применять, как ранее описано, для обработки поврежденной кожи, но вследствие своей конкретной структуры композицию по данному изобретению также можно применять перед фактическим повреждением кожи, т.е. таким образом, как защитную функцию, так чтобы, соответственно, кожа даже не повреждалась вообще. Такая защита кожи, которая, в частности, защищает здоровую кожу от агрессивных внешних вмешательств, таких как, например, облучение крайне малой дозой, агрессивная среда, соленая вода, пагубная среда или мыла, которые вследствие своего содержания эмульгатора и своего частого применения повреждают поверхности липидов и, в частности, межклеточные липиды фактически растворяются композицией по данному изобретению, потому что композиция по данному изобретению, вследствие своей структуры и ранее описанного распределения активных ингредиентов, является предварительно в высшей степени совместимой с поверхностью слоя липида кожи. Этому приписывают высокую косметическую эффективность композиции по данному изобретению в области защиты кожи, особенно поскольку композиция по данному изобретению способна заключать как липофильные активные ингредиенты, так и липофобные активные ингредиенты одновременно, и в соотношениях внутри липофильного двойного слоя и внутренней фазы в композиции по данному изобретению, выраженных количественно во введении. По причине того, что в композиции по данному изобретению внешняя фаза не содержит или почти не содержит активный ингредиент, композиция по данному изобретению имеет высокую стойкость при хранении, потому что здесь активный ингредиент распределен между слоем двухслойной мембраны и слоем внутренней фазы и является частично инкапсулированным там, так что этот активный ингредиент, заключенный таким образом, эффективно защищен, в частности, в отношении влияний старения, обуславливаемых повышенной температурой и/или окислительными воздействиями. Ранее описанные преимущества композиции по данному изобретению объясняют не только высокий терапевтический эффект, но также аналогично высокий профилактический эффект композиции по данному изобретению в косметических и фармацевтических областях.

Для экспериментальной демонстрации ранее описанной конкретной структуры композиции по данному изобретению здесь существует возможность в виде измерительного и демонстрационного способа, при котором, прежде всего, подготавливают снимки сканирующей электронной микроскопии, что дает начальную информацию, касающуюся структуры слоя. Для этого, в частности, исследуемые композиции подвергали предварительной обработке замораживанием-скалыванием. После этого обычно имеет место травление замораживание-скалывание с последующим покрытием при помощи парообразования субстратом платина/углерод. Такое приготовление исследовали и рассматривали электрон под микроскопом. Дополнительная более подробная информация, касающаяся конкретных пластинчатых структур, которые были ранее описаны и также рассматриваются ниже на фигурах, которые являются существенным признаком композиции по данному изобретению, обеспечивается изотермической титрующей калориметрией (ITC), инфракрасной спектроскопией и/или дифференциальной сканирующей калориметрией (DSC), как описано подробно, например, в "Bioelectrochemistry of Membranes, ed. by D.Walz, J.Teissie and G.Milazzo, 2004, Birkhauser Verlag Basel/Switzerland" в частности "Chapter 3, Lipids" автора: Alfred Blume, страницы 61-152 (с дополнительными ссылками на литературу), и "Handbook of Thermal Analysis and Calorimetry", Vol. 4: From Macromolecules to Man., R.B.Kemp, 1999, Elsevier Press B.V., Amsterdam, стр.109-173 (с дополнительными ссылками на литературу).

Ранее это было описано в связи с композицией по данному изобретению, применяемой местно. В данном случае, как понимают, это означает, что композиция по данному изобретению применяется как на внешнюю оболочку кожи, так и на слизистые мембраны любого вида.

Первое дополнительное развитие композиции по данному изобретению предусматривает, что здесь внутренняя фаза содержит активный ингредиент в диапазоне концентраций от 15% по весу до 85% по весу, предпочтительно в диапазоне концентраций от 25% по весу до 75% по весу, и слой двухслойной мембраны содержит активный ингредиент в диапазоне концентраций от 85% по весу до 15% по весу, предпочтительно в диапазоне концентраций от 75% по весу до 25% по весу, соответственно относительно всей концентрации активного ингредиента. Это дополнительное развитие композиции по данному изобретению, по сравнению с композициями по данному изобретению, описанными во введении, предусматривает, что здесь активный ингредиент распределен системно к обеим фазам, т.е. к внутренней фазе и к слою двухслойной мембраны, в ощутимых концентрациях, так что, соответственно, обе фазы способствуют проникновению активного ингредиента, описанного во введении, и, таким образом, также проникновение активного ингредиента, поскольку это должно происходить системно, являлось влияемым и оптимизированным.

В принципе, в композиции по данному изобретению существует возможность, что концентрация активного ингредиента во внутренней фазе и концентрация активного ингредиента в слое двухслойной мембраны являются идентичными. Тем не менее особенно преимущественно, если здесь концентрации активного ингредиента во внутренней фазе и в слое двухслойной мембраны отличаются друг от друга, потому что тем самым создана возможность для влияния скорости проникновения активного ингредиента.

Как уже ранее установлено в композиции по данному изобретению, внешняя фаза, которая окружает частный случай структуры, состоящей из, по меньшей мере, двух слоев двухслойной мембраны со слоем внутренней фазы, расположенной там между ними, содержит активный ингредиент в концентрации до максимум 5% по весу относительно всей концентрации активного ингредиента. Тем не менее это, в частности, является пригодным, если внешняя фаза имеет концентрацию активного ингредиента до максимум 3% по весу, и в частности концентрацию активного ингредиента от 2% по весу до 1% по весу и предпочтительно концентрацию активного ингредиента от 1% по весу до 0% по весу, соответственно относительно всей концентрации активного ингредиента, потому что при понижении концентрации активного ингредиента во внешней фазе воспроизводимость проникновения активного ингредиента и, таким образом, также его проникновение, поскольку активный ингредиент действует системно, могут влиять систематическим способом. Более того, в данном дополнительном развитии композиции по данному изобретению обеспечили, что распад активного ингредиента, которым, в частности, затронули активный ингредиент, содержащийся во внешней фазе, был значительно снижен, который по очереди влиял на срок хранения композиции по данному изобретению.

Другое развитие композиции по данному изобретению предусматривает, что здесь композиция содержит гидрофобный активный ингредиент, где гидрофобный активный ингредиент расположен преимущественно, предпочтительно, по меньшей мере, 70% по весу, и в частности по меньшей мере, 80% по весу, относительно всей концентрации активного ингредиента, внутри слоя двухслойной Мембраны. Предпочтительно такие развития композиции по данному изобретению являются возможными, в которых гидрофобный активный ингредиент заключен внутри слоя двухслойной мембраны в концентрации от 80% по весу до 90% по весу относительно всей концентрации активного ингредиента, где посредством такого заключения в слой двухслойной мембраны, которая является компонентом конкретной структуры композиции по данному изобретению, активный ингредиент особо хорошо защищен от влияний старения и/или окружающей среды. При этом особом развитии, в котором гидрофобный активный ингредиент заключен в концентрации от 80% по весу до 90% по весу, относительно всей концентрации активного ингредиента, который обеспечен в композиции по данному изобретению, внутренняя фаза, таким образом, имеет максимальную концентрацию активного ингредиента от 20% по весу до 10% по весу относительно всей концентрации активного ингредиента внутри композиции по данному изобретению, поскольку внешняя фаза не содержит активного ингредиента. На протяжении применения такого варианта осуществления композиции по данному изобретению затем возникает перенос активного ингредиента из слоя двухслойной мембраны в поверхность липидов и/или межклеточные липиды, так что в то же время соотношение активного ингредиента, который переносится из композиции по данному изобретению из слоя двухслойной мембраны, впоследствии доставляется через внутреннюю фазу в слой двухслойной мембраны. Через определенный период времени это ведет к тому, что концентрация активного ингредиента остается постоянной внутри слоя двухслойной мембраны, в результате чего скорость переноса активного ингредиента из слоя двухслойной мембраны в ранее упомянутые кожные липиды остается постоянной.

Другой особо пригодный вариант осуществления композиции по данному изобретению предусматривает, что здесь содержится гидрофильный активный ингредиент, где гидрофильный активный ингредиент расположен преимущественно, предпочтительно, по меньшей мере, 70%, и в частности в диапазоне концентраций от 80% по весу до 90% по весу, относительно всей концентрации активного ингредиента внутри внутренней фазы. Это развитие также предусматривает, как ранее описано для гидрофобного активного ингредиента, что последовательная скорость переноса активного ингредиента в кожу гарантирована за конкретный период времени.

Ранее описанное распределение активного ингредиента между слоем двухслойной мембраны и слоем внутренней фазы изначально направлено в композиции по данному изобретению, в которой активный ингредиент был заключен внутри структуры, которая отличается композицией по данному изобретению, где для этого вдобавок к межмолекулярным взаимодействиям активного ингредиента с материалом слоя двухслойной мембраны и материалом внутренней фазы, также имеет значение природа соответствующего активного ингредиента. Если, например, касается активного ингредиента, который обладает липофильными и гидрофильными характеристиками в равной степени, тогда такой активный ингредиент предпочтительно будет заключать себя около 50% по весу внутрь слоя двухслойной мембраны и около 50% по весу внутрь внутренней фазы, поскольку эта внутренняя фаза является гидрофильной, где эти данные по концентрации относятся ко всей концентрации активного ингредиента внутри композиции по данному изобретению. При изменении липофильности материала, который образует слой двухслойной мембраны, и при изменении гидрофильности материала, который образует внутреннюю фазу, ранее описанное равновесие распределения может быть сдвинуто, так что соответственно возникает увеличение концентрации активного ингредиента в материале, который образует слой двухслойной мембраны, и возникает снижение концентрации активного ингредиента в материале, который образует слой внутренней фазы, и, естественно, наоборот.

Дополнительная возможность для воздействия распределения активного ингредиента между слоем двухслойной мембраны и слоем внутренней фазы в композиции по данному изобретению предусматривает, что здесь активный ингредиент закрепляется или соответственно заключается в композицию посредством липофильного соединения (якорная группа) к или в слой двухслойной мембраны. В частности, изменением стехиометрических отношений липофильного соединения к активному ингредиенту и выбором и координацией липофильного соединения соответствующего активного ингредиента или соответственно материала, из которого образован слой двухслойной мембраны, липофильное соединение может быть заключено и, следовательно, установлено в слое двухслойной мембраны и активный ингредиент, который закрепляется при этом, может необязательно располагаться на граничном слое между слоем двухслойной мембраны и слоем внутренней фазы, где особо предпочтительно, если липофильное соединение заключается в слое двухслойной мембраны и активный ингредиент, который закрепляется при этом, расположен внутри внутренней фазы.

В ранее описанном варианте осуществления композиции по данному изобретению, в которой активный ингредиент закрепляется посредством липофильного соединения, предпочтительно обеспечено такое липофильное соединение, в котором активный ингредиент, предпочтительно представляющий собой гидрофильный активный ингредиент и/или амфифильный активный ингредиент, установлен в липофильном соединении межмолекулярными взаимодействиями, в частности водородной связью или ван-дер-ваальсовыми силами. Активный ингредиент, который установлен таким способом, затем будет только высвобожден замедленным способом при применении этого варианта осуществления композиции по данному изобретению, так что это развитие композиции по данному изобретению имеет хороший эффект замедленного высвобождения.

Если через такое соединение (якорная группа) гидрофильный и/или амфифильный активный ингредиент закреплен к слою двухслойной мембраны вышеописанным способом, такие соединения представляют себя для этого, которые, с одной стороны, все еще содержат реакционно-способные группы, с помощью которых соответствующий активный ингредиент соединяется с соединением (якорная группа), и которые, с другой стороны, все еще имеют определенную липофильность для осуществления ранее описанного заключения и/или адсорбции этого соединения в и/или на слое двухслойной мембраны. Пригодными соединениями, таким образом, являются, в частности, органические амфифильные вещества или органические вещества с соответствующими реакционно-способными центрами, таким образом, предпочтительны все длинноцепочечные углеводородные соединения, которые либо линейные, либо цикличные (моно- и полицикличные, гомо- и гетероцикличные), которые дополнительно обеспечены галоген-, гидрокси-, кислотными-, сложноэфирными-, кислотными амидо-, амино-, имино-, кислотными имидо- и/или другими полярными группами. Упомянутыми здесь как особые группы предпочтительно являются насыщенные и/или ненасыщенные C3-C24-моно-бис трипептиды, алканоламиды, в частности этаноламины C14-C24-жирных кислот, C10-C24-жирных кислот (насыщенных и ненасыщенных), C10-C24-солей жирных кислот, C10-C24-жирных спиртов и/или C10-C24-сложных эфиров жирных кислот.

В основном с композицией по данному изобретению существует возможность, что материал внутренней фазы и материал внешней фазы различны, где тем не менее предпочтительно, в частности, с точки зрения длительного срока хранения композиции по данному изобретению, что внутренняя фаза и внешняя фаза идентичны относительно материала. В частности, в качестве материала для внешней фазы и также, таким образом, предпочтительно в качестве материала для внутренней фазы соответственно выбрана жидкость, где выражение "жидкость" относится ко всем жидким системам, вязкость которой изменяется, в частности, от низковязких до высоковязких, и, таким образом, включает не только вязкость реальных жидкостей, но также вязкость гелеобразных препаратов, в частности олеогели, а также пены.

В дополнительном развитии ранее описанного варианта осуществления композиции по данному изобретению, в котором внутренняя фаза и внешняя фаза соответственно являются жидкостями, модификация данного варианта осуществления предусматривает, что эта жидкость является соответственно водой. Здесь это выражение "вода" включает не только дистиллированную воду, деионизированную воду или осмотически очищенную воду, но также относится ко всем водным системам, таким образом, например также буферным системам или растворам солей, или таким водным системам, которые в добавление к воде также содержат физиологически безвредные органические растворители, смешиваемые с водой.

Как уже ранее упоминали не раз, композиция по данному изобретению содержит местно действующий активный ингредиент и/или системно действующий активный ингредиент, где с выбором местно действующего активного ингредиента утверждения, ранее выраженные в композиции по данному изобретению, относящиеся к способности проникания и системно действующего активного ингредиента, утверждения, ранее выраженные по отношению к проникновению и проницаемости активного ингредиента, нужно принять во внимание.

Если композиция по данному изобретению содержит фармацевтический активный ингредиент, тогда предпочтительным является такой фармацевтический активный ингредиент, который выбран из группы, которая включает анальгетики, противоревматические лекарства, противоаллергенные, антибиотики, противогрибковые, противовоспалительные, средства для бальнеотерапии, кортикоидные активные ингредиенты, антисептики, усиливающие циркуляцию активные ингредиенты, седативные средства, анестетики, спазмолитики, средства для обработки ран, противозудные, такие как, в частности, полидоканол, бензокаин и/или лидокаин, противопсориазные, такие как, в частности, сфингозин-1-фосфат, дитранол и/или бекокальцидиол, средства против акне, такие как, в частности, бензоилпероксид, доксициклин и/или кислота витамина А, средства против розацеа, такие как, в частности, метронидазол и/или витамин K, противогерпесные, такие как, в частности, ацикловир, геморроидальные средства, такие как, в частности, буфексамак и/или лидокаин, венозные терапевтические средства, такие как, в частности, гепариноиды и/или экстракт конского каштана, иммуномодуляторы, такие как, в частности, такролимус и/или пимекролимус, средства для лечения рака кожи, такие как, в частности, 5-фторурацил и/или ингибиторы циклооксигеназы-2, соответственно по одному или в смеси. Здесь выбрали соответствующий фармацевтический активный ингредиент, согласно которому терапевтическая проблема композиции по данному изобретению решается его местным применением, где ранее изложенные предпочтительные активные ингредиенты, поскольку они соответствуют друг другу, также могут применяться как смесь. Особое преимущество такого развития композиции по данному изобретению, которая содержит фармацевтический активный ингредиент, в том, что при местном применении композиции по данному изобретению избегали ирритации кожи или раздражения кожи даже тогда, когда активный ингредиент, который соответственно находится в композиции, как известно, вызывает соответствующие ирритации кожи или раздражения кожи.

Пригодные анальгетики, которые, в частности, действуют системно, выбраны, в частности, из группы неопиоидных анальгетиков и предпочтительно включают производные салициловой кислоты, известные в чистом виде, такие как, в частности, ацетилсалициловая кислота, амиды салициловой кислоты, салсалаты, бенорилаты и дифлунизалы, производные анилина, такие как, в частности, парацетамол, фенацетин, производные антраниловой кислоты, такие как, в частности, мефенамовая кислота, флуфенамовая кислота, нифлумовая кислота, производные пиразола, азапропазоны и гетероарил- и арил-уксусные кислоты и арилпропионовые кислоты.

Особенно нужно упомянуть как фармацевтические активные ингредиенты по отношению к противогрибковым производным азола, которые применяют местно, такие как, в частности, фентиконазол, клотримазол, эконазол, изоконазол, кетоконазол, миконазол, оксиконазол, тиоконазол, флутримазол, полиены, такие как, в частности, нистатин, циклопироксоламины, такие как, в частности, циклопирокс, аллиламин, такие как, в частности, нафтифин, тербинафин и/или морфолины, такие как, в частности, аморолфин.

Особенно нужно упомянуть по отношению к кортикоидным активным ингредиентам кортизон, гидрокортизон, глюкокортикоиды и их производные, такие как триамцинолонацетонид и другие производные кортизона, имеющие локально действующую эффективность, в частности, при местном применении.

Более того, в зависимости от области применения композиции по данному изобретению, как фармацевтический активный ингредиент может содержаться противовоспалительный активный ингредиент, таким образом, в частности, буфексамак, экстракт ромашки, экстракт гамамелиса, таннины, бисаболол, аммония битуминосульфонат или аллантоин, иммуносупрессорный, такой как, в частности, метотрексат, циклоспорин, ретиноиды, предпочтительно изотретиноин, ацитретионин или тазаротен, или противоинфекционные, такие как, в частности, клиндамицин, тетрациклины, или антисептики, такие как, в частности, хлоргексидин, бензалкония хлорид, 8-гидроксихинолины, этакридин, гексатидин, акрифлавина хлорид, бензоксония хлорид, биброкатол, соли деквалиния, азелаовая кислота, резорцин, триклозан, фарнезол, диглицериновый монокапринат, коллоидное серебро, соли серебра, такие как, в частности, цитрат серебра, нитрат серебра и/или хлорид серебра, или гентамицин, или вирустатические средства, где, как известно, композиция по данному изобретению также может содержать несколько ранее изложенных активных ингредиентов.

В добавок к ранее изложенным фармацевтическим активным ингредиентам или вместо ранее изложенных фармацевтических активных ингредиентов особенно пригодный вариант осуществления композиции по данному изобретению предусматривает, что композиция по данному изобретению содержит, по меньшей мере, один косметический активный ингредиент, который выбран из группы, которая включает масла, жиры, воски, антиоксиданты, пептиды, белки, аминокислоты, производные аминокислоты, светозащитные фильтры, дубильные средства, витамины, провитамины, фруктовые кислоты, увлажнители, части растений и экстракты растений, мочевину, глюканы, производные глюкана, органические металлические соединения и неорганические металлические соединения.

Светозащитные фильтры, которые также изредка обозначаются как солнцезащитные фильтры, в частности, в косметических композициях, предпочтительно выбраны из группы, которая включает РАВА (пара-аминобензойная кислота) и производные (= PEG-25, РАВА), октилдиметил РАВА, гомосалаты, оксибензон ВEМТ (бис-этилгексилоксифенол метоксифенол триазин), п-метоксициннамат, этилгексилтриазоны, октокрилен, бензофенон-3, бензофенон-4, бензофенон-9, диэтиламиногидроксибензоилгексилбензоат, дрометризолтрисилоксан, 4-метилбензилиден камфоры, 3-бензилиден камфоры, октилсалицилат, метилен бис-бензотриазолил тетраметилбутилфенол и бис-этилгексилоксифенол метоксифенилтриазин, этилгексил метоксициннамат, диэтилгексилбутамидотриазон, фенилбензимидазолсульфоновую кислоту, бутилметоксидибензоилметан, диэтиламиногидроксибензоилгексилбензоат, фенилдибензимидазолтетрасульфонат динатрия и терефталидендикамфорсульфоновую кислоту.

Как антиоксиданты, в частности как одно вещество или как смесь, в композиции по данному изобретению являются витамины, в частности витамин А и/или витамин С, токоферолы, карцинин, липоевая кислота, малеаты липосола, каротиноиды, ликопены, бесцветные каротиноиды, в частности IBR-TCLC, выделенные из помидора, или IBR-CLC, выделенные из водоросли, полифенолы, такие как, например, эпикатехины, эпигаллокатехины, галлаты эпигаллокатехина и/или эпикатехин-3-галлат, кофеиновая кислота, сложный эфир кофеиновой кислоты, розмариновая кислота, флавоноиды, которые предпочтительно выделены из чая, вина, кофе, какао, ройбуша, шоколадного дерева, или экстракт виноградных косточек, так, в частности, флаванолы, флаваноны, антоцианидины, проантоцианидины, ресвератрол, силимарин, аспалатин, эллагиновая кислота, производные куркумина, дигидрокверцетин, N.D.G.A. (нордигидрогваяретовая кислота), рутин, тетрагидрокуркуминоид, тетрагидродиферулоилметан, тетрагидродеметоксидиферулоилметан, тетрагидробисдеметоксидиферулоилметан, глутатион, коэнзим q 10, L-карнозин, N-ацетилцистеин, фитиновая кислота, фуралглюцитол, хелатные средства, так, в частности, тиоктовая кислота и/или EDTA (этилендиаминотетрауксусная кислота), ВНА (бутилоксианизол), ВНТ (бутилокситолуол), SOD (супероксиддисмутаза), 4-тиазолидинон кинетин. Более того, композиция по данному изобретению также может содержать растительные ингредиенты, которые получены, в частности, экстракцией растений, частей растений, фруктов, кожицы и/или семян розмарина, хмеля, имбиря, Picea abies экстракт и прототипные соединения лигнанов, выделенные оттуда, такие как, в частности, гидроксиматаирезинол, матаирезинол и секоизоларицирезинол, Picea abies экстракт, Pinus pinaster, пикногенол, Uniprotect PT-3, Unirepair T-43 (изготовитель: Induchem), бакухиол, Coffea arabica, Quercus infectoria, Camelia sinensis, Olea europea, Rosmarinus officinalis, Artemisia umbellifloris, Buddleia davidii, Leontopodium alpinum, или экстракцией водоросли.

Предпочтительные пептиды желательно выбраны из группы, состоящей из пентапептидов, гексапептидов, в частности гексапептид-2 и/или гексапептид-9, гептапептидов, пептидов меди, факторов роста TGF бета семейства, МРС молочных пептидов, МТР молочных трипептидов, пальматоилолигопептидов/матрикнов, в частности Pal-KTTKS (изготовитель: Sederma) и/или Pal-VGVAPG (изготовитель: Sederma), ацетилгексапептида-3, пальматоилпентапептидов, пальматоилтрипептида-5, Serilesine (=ламинин, изготовитель: Lipotec), Lipeptide (=олигопептид, изготовитель: Lipotec), трипептидов 10-цитруллин, Aldenine (изготовитель: Lipotec), Myoxinol (изготовитель: Cognis), трипептида-1, трипептида-3, гексапептида-9, гексапептида-2, олигопептида-6, дипептида-4, декапептида-2, Phytoquintescine (изготовитель: Vincience), глутатиона, цитокина, соевого олигопептида, полигаммаглутаминовой кислоты.

Предпочтительные белки выбраны из группы, которая включает коллаген, производные коллагена, Antarcticin (гликопротеин, изготовитель: Lipotec), кератин, гидролизированный белок из пшеницы, соевый белок, предпочтительно гидролизированный и/или экстрагированный соевый белок, эластин и белок рисовой муки.

Особенно пригодными аминокислотами или их производными являются лизин, аланин, серин, глицин, аргинин, глутаминовая кислота, гистидин, валин, цистеин и/или аминогуадин, где эта аминокислота или соответственно соответствующие производные содержатся в композиции по данному изобретению, в частности, так же как увлажнители. Дополнительные увлажнители предпочтительно включают каприлилгликоль, уроканиновую кислоту, креатин, глюкозамин, гиалуроновую кислоту, эктоин гиалуроновой кислоты, трегалозу, лактобиониковую кислоту, таурин, ксилитилглюкозид ангидроксилитол ксилитол (изготовитель: Seppic), аквапорин 3-синетзированные стимуляторы, такие как, в частности, экстракт опунции, молочная кислота, пирролидонкарбоновая кислота, альфагидроксикислоты или бетагидроксикислоты, такие как, в частности, гидроксикарбоновая кислота, двухосновные карбоновые кислоты, в частности глюконовая кислота, лимонная кислота, яблочная кислота, винная кислота, их производные и/или их соли.

По отношению к маслам, содержащимся среди прочего как косметический активный ингредиент в композиции по данному изобретению, названы, в частности, масло сердечника лугового, масло авокадо, кокосовое масло, масло жожоба, масло пшеничных зародышей, масло ореха макадамия, масло из косточек абрикоса, конопляное масло, льняное масло, сезамовое масло, подсолнечное масло, арахисовое масло, розмариновое масло, ромашковое масло, шалфейное масло, масло календулы, лавандовое масло, масло зверобоя, масло мелиссы, облепиховое масло, масло чайного дере