Композиции для ухода за полостью рта и их применение

Композиции для ухода за полостью рта и их применение

Реферат

Предшествующий уровень техники

Абразивы в композициях для ухода за полостью рта очищают и физически скребут наружную поверхность зубов. Такое отшелушивающее действие удаляет органическую биопленку (т.е. налет) с поверхности зубов, который образуется преимущественно из белков слюны, бактерий и продуктов жизнедеятельности бактерий. Налет может также окрашиваться и менять цвет из-за пищи, такой как кофе, чай и ягоды, а также в результате курения табака, катионных соединений и хромогенных бактерий. Такое физическое удаление окрашенного налета является простым и эффективным средством удаления нежелательного окрашивания поверхности и изменения цвета, которое возникает ежедневно. Дополнительно такое физическое удаление налета также удаляет бактерии налета на поверхности налета, таким образом минимизируя возможность формирования гингивита, периодонтита и кариеса. Однако композиции для ухода за полостью рта, такие как средства для чистки зубов, не должны обладать такой высокой абразивностью, которая может приводить к потенциальному повреждению эмали или тканей. По существу, желательно разрабатывать композиции для ухода за полостью рта, которые оптимизируют чистящую и/или полирующую эффективность композиции для ухода за полостью рта, при этом минимизируя вредную абразивность во избежание потенциального повреждения поверхностей полости рта. Предпочтительно такие композиции для ухода за полостью рта имеют высокую эффективность удаления зубного налета (PCR), но низкую степень стирания зубов, что измеряют как степень стирания радиоактивно маркированного дентина (RDA).

В общепринятой практике значения RDA для композиции для ухода за полостью рта обычно поддерживают ниже 250 во избежание повреждения эмали/дентина при повторном применении. Однако с целью достижения более высокого PCR обычно количество и твердость абразивов должны быть увеличены, что, как известно, обычно увеличивает RDA. Например, наблюдали, что, когда значение RDA композиции средства для чистки зубов превосходит определенные значения, такие как, например, выше 100-115, средство для чистки зубов не обязательно проявляет соответствующее увеличение чистящего потенциала средства для чистки зубов. Было необходимо рецептировать композиции для ухода за полостью рта, которые имеют PCR более чем 80 или 90, но все еще имеют RDA ниже 250.

Краткая сущность изобретения

Неожиданно было обнаружено, что применение определенных абразивов на основе диоксида кремния в композициях для ухода за полостью рта оказывает превосходную чистящую способность, например высокое значение PCR, и в то же самое время снижает повреждение твердых зубных поверхностей, например низкую PDA. Абразивы на основе диоксида кремния, применимые в настоящем изобретении, сохраняют целостность при выскабливании мягкого вещества на поверхности зубов, такого как бляшки и налет. Однако абразивы на основе диоксида кремния разрушаются или ломаются под воздействием сдвиговых усилий, например, во время чистки в результате взаимодействия с твердой эмалью или поверхностью дентина. В таком отношении композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению обеспечивают превосходную чистящую и/или полирующую эффективность, при этом достигая желательно низкой RDA, что минимизирует потенциальное повреждение эмали или дентина. Кроме того, композиции по настоящему изобретению могут обеспечивать чистку и/или полировку поверхности зубов. Чистящие и/или полирующие абразивы могут быть классифицированы по различным физическим параметрам. Как понимает специалист в области техники, один вид абразива обычно осуществляет по меньшей мере некоторую чистку и полировку одновременно.

В одном варианте осуществления настоящее изобретение относится к композиции 1.0, композиции для ухода за полостью рта, включающей орально приемлемый носитель и абразив на основе диоксида кремния, представляющий собой соединение диоксида кремния, имеющее средний размер частиц от 5 мкм до 20 мкм и твердость по Айнлехнеру от 4 до 11.

Дополнительные композиции по настоящему изобретению представляют собой следующие.

1.1 Композиция 1.0, где абразив на основе диоксида кремния имеет средний размер частиц от 8 мкм до 11 мкм, например от 9 мкм до 13 мкм.

1.2 Композиция 1.0 или 1.1, где абразив на основе диоксида кремния имеет маслопоглощение от 60 см³/100 г до 120 см³/100 г, от 70 см³/100 г до 110 см³/100 г, например от 80 см³/100 г до 100 см³/100 г, например поглощения льняного масла.

1.3 Любая из предшествующих композиций, где абразив на основе диоксида кремния имеет твердость по Айнлехнеру от 5 до 10, например от 6 до 9.

1.4 Любая из предшествующих композиций, имеющая эффективность удаления зубного налета (PCR) от 80 до 105, например от 85 до 100 или от 90 до 95.

1.5 Любая из предшествующих композиций, имеющая степень стирания радиоактивно маркированного дентина (RDA) менее чем 150, например от 90 до 130, от 100 до 120 или от 105 до 115.

1.6 Любая из предшествующих композиций, имеющая соотношение PCR/RDA от 0,5 до 1,5, например 0,8 или 1.

1.7 Любая из предшествующих композиций, где абразив на основе диоксида кремния составляет от 1% до 95% масс. композиции.

1.8 Любая из предшествующих композиций, где абразив на основе диоксида кремния имеет d₁₀ от 2,5 мкм до 2,9 мкм.

1.9 Любая из предшествующих композиций, где абразив на основе диоксида кремния фрагментируется, когда композицию для ухода за полостью рта наносят на твердую поверхность, например эмаль или дентин в полости рта.

1.10 Любая из предшествующих композиций, где при применении композиции в полости рта абразив на основе диоксида кремния фрагментируется на частицы, имеющие d₁₀ от 2,3 мкм до 2,6 мкм.

1.11 Любая из предшествующих композиций, где абразив на основе диоксида кремния фрагментируется, когда подвергается сдвиговым усилиям в течение достаточного периода времени.

1.12 Любая из композиций 1.9-1.11, где композицию для ухода за полостью рта наносят щеткой на зубы, например, в течение по меньшей мере 30 секунд - 5 минут.

1.13 Любая из композиций 1.9-1.12, где средний размер частиц абразива на основе диоксида кремния уменьшается от 16% до 20% после нанесения на твердые поверхности в полости рта.

1.14 Любая из композиций 1.9-1.13, где d₁₀ абразива на основе диоксида кремния снижается от 9% до 12% после нанесения на твердую поверхность в полости рта.

1.15 Любая из предшествующих композиций, включающая эффективное количество фторидной соли, например от 0,01% масс. до 2% масс., например от 0,1 до 0,2% масс. общей массы композиции.

1.16 Любая из предшествующих композиций, включающая источник ионов фторида, включающий фторидную соль, выбираемую из фторида олова, фторида натрия, фторида калия, монофторфосфата натрия, фторсиликата натрия, фторсиликата аммония, аминофторид, аммония фторид и их комбинации.

1.17 Любая из предшествующих композиций, включающая от 500 до 5000, от 1000 до 1500 или 1450 ч./млн иона фторида.

1.18 Любая из предшествующих композиций, включающая по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество.

1.19 Любая из предшествующих композиций, включающая по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество, выбираемое из лаурилсульфата натрия, кокамидопропилбетаина и их комбинаций.

1.20 Любая из предшествующих композиций, включающая анионное поверхностно-активное вещество.

1.21 Любая из предшествующих композиций, включающая лаурилсульфат натрия.

1.22 Любая из предшествующих композиций, включающая по меньшей мере один увлажнитель.

1.23 Любая из предшествующих композиций, включающая по меньшей мере один увлажнитель, выбираемый из глицерина, сорбита и их комбинации.

1.24 Любая из предшествующих композиций, включающая по меньшей мере один полимер.

1.25 Любая из предшествующих композиций, включающая по меньшей мере один полимер, выбираемый из полиэтиленгликолей, сополимеров поливинилметилового эфира и малеиновой кислоты, полисахаридов (например, производных целлюлозы, например карбоксиметилцеллюлозы, или полисахаридных камедей, например ксантановой камеди или каррагенановой камеди) и их комбинации.

1.26 Любая из предшествующих композиций, включающая ароматизатор, отдушку и/или краситель.

1.27 Любая из предшествующих композиций, включающая антибактериальное средство.

1.28 Любая из предшествующих композиций, включающая антибактериальное средство, выбираемое из галогенированного дифенилового эфира (триклозана), экстрактов трав или эфирных масел (например, экстракта розмарина, тимола, ментола, эвкалипта, метилсалицилата), бисгуанидных антисептиков (например, хлоргексидина, алексидина или октенидина), четвертичных аммониевых соединений (например, хлорида цетилпиридина), фенольных антисептиков, гексетидина, йодповидона, делмопинола, салифлюра, ионов металлов (например, солей цинка, например цитрата цинка), санквинарина, прополиса и окисляющих средств (например, перекиси водорода, буферного пероксибората натрия или пероксикарбоната).

1.29 Любая из предшествующих композиций, включающая триклозан.

1.30 Любая из предшествующих композиций, включающая антибактериальное средство в количестве 0,01-5, 0,01-1,0 или 0,3% масс. общей массы композиции.

1.31 Любая из предшествующих композиций, включающая средство, десенсибилизирующее зубы.

1.32 Любая из предшествующих композиций, включающая средство, десенсибилизирующее зубы, выбираемое из соли калия, капсаицина, евгенола, соли стронция, соли цинка, соли хлорида или их комбинаций.

1.33 Любая из предшествующих композиций, включающая соединение, отбеливающее зубы.

1.34 Любая из предшествующих композиций, которая представляет собой зубной порошок.

1.35 Любая из предшествующих композиций, включающая воду.

1.36 Любая из предшествующих композиций, которая представляет собой зубную пасту или гель.

1.37 Любая из предшествующих композиций, где RDA композиции для ухода за полостью рта рассчитывают с помощью способа, включающего нанесение 1-5 мл суспензии композиции для ухода за полостью рта на поверхность 1-10 см²; контакт поверхности с ³²Р меченного зуба; чистку зубов с поверхностью в течение 300 движений с постоянным усилием 2-5 ньютон, где каждое движение вызывает движение поверхности на 1-10 см² против зуба, и измерение значения RDA.

1.38 Любая из предшествующих композиций, где RDA композиции снижается с течением времени, когда композицию используют в полости рта, например, контактирует с твердой поверхностью зубов, и RDA композиции для ухода за полостью рта рассчитывают методом, указанным в 1.37, с условием, что количество движений, используемое в исходное время А, меньше, чем количество движений, используемое в более позднее время В, например 300 движений соответствуют приблизительно двум минутам чистки.

1.39 Любая из предшествующих композиций, где RDA композиции для ухода за полостью рта, используемой в полости рта в течение пяти секунд, составляет 1,3-1,6 RDA композиции при использовании в полости рта в течение 1-5 минут, например 2, 3 или 4 минут.

1.40 Композиция 1.39, где поверхность представляет собой чистящую головку зубной щетки.

1.41 Композиция 1.39 или 1.40, где способ расчета RDA, где суспензия составляет от 50% до 100% по массе всей композиции.

1.42 Любая из предшествующих композиций, где твердость по Айнлехнеру измеряют на 174000 оборотов латунного сита.

1.43 Любая из композиций 1.0-1.41, где твердость по Айнлехнеру измеряют на 100000 оборотов латунного сита.

1.44 Композиция 1.42 или 1.43, где твердость по Айнлехнеру представляет собой твердость суспензии 100 г абразива на основе диоксида кремния в 1 л воды.

1.45 Любая из предшествующих композиций, где 10% водная суспензия абразива на основе диоксида кремния имеет PCR от 65 до 80, например от 68 до 76 или 72.

1.46 Любая из предшествующих композиций, где 10% водная суспензия абразива на основе диоксида кремния имеет RDA от 75 до 91, например от 79 до 87 или 83.

1.47 Любая из предшествующих композиций, где 10% водная суспензия абразива на основе диоксида кремния имеет соотношение PCR/RDA от 0,7 до 0,9, например, от 0,8 до 0,9, например 0,86.

1.48 Любая из предшествующих композиций, где 15% водная суспензия абразива на основе диоксида кремния имеет PCR от 68 до 84, например от 62 до 80 или 76.

1.49 Любая из предшествующих композиций, где 15% водная суспензия абразива на основе диоксида кремния имеет RDA от 85 до 105, например от 90 до 100 или 95.

1.50 Любая из предшествующих композиций, где 15% водная суспензия абразива на основе диоксида кремния имеет соотношение PCR/RDA от 0,7 до 0,9, например от 0,76 до 0,8, например 0,86.

1.51 Любая из предшествующих композиций, где 20% водная суспензия абразива на основе диоксида кремния имеет PCR от 76 до 92, например от 80 до 88 или 84.

1.52 Любая из предшествующих композиций, где 20% водная суспензия абразива на основе диоксида кремния имеет RDA от 85 до 101, например от 89 до 97 или 93.

1.53 Любая из предшествующих композиций, где 20% водная суспензия абразива на основе диоксида кремния имеет соотношение PCR/RDA от 0,8 до 1,0, например от 0,85 до 0,95, например 0,9.

1.54 Любая из предшествующих композиций, где 30% водная суспензия абразива на основе диоксида кремния имеет PCR от 78 до 94, например от 82 до 90 или 86.

1.55 Любая из предшествующих композиций, где 30% водная суспензия абразива на основе диоксида кремния имеет RDA от 100 до 124, например от 106 до 118 или 112.

1.56 Любая из предшествующих композиций, где 30% водная суспензия абразива на основе диоксида кремния имеет соотношение PCR/RDA от 0,6 до 0,9, например от 0,7 до 0,8, например 0,77.

1.57 Композиция 1.0, где абразив на основе диоксида кремния имеет средний размер частиц от 8 мкм до 11 мкм, например, но не ограниченно, от 9 мкм до 13 мкм, от 8 мкм до 12 мкм или от 8 мкм до 11 мкм.

1.58 Любая из композиций композиции 1.9-1.12, где средний размер частиц абразива на основе диоксида кремния снижается от 16% до 20% после нанесения на твердую поверхность в полости рта.

Соединение диоксида кремния, которое используют в качестве абразива в настоящем изобретении, может быть аморфным диоксидом кремния, осажденным диоксидом кремния или аморфным осажденным диоксидом кремния. В одном варианте осуществления изобретения абразив на основе диоксида кремния состоит по существу из соединения диоксида кремния, как описано в настоящем описании. Абразив на основе диоксида кремния, как описано в настоящем описании, может действовать как средство, очищающее зубы, средство, полирующее зубы, и/или средство от повышенной чувствительности.

Дополнительный аспект по настоящему изобретению включает неожиданное открытие того, что разломанные частицы абразива на основе диоксида кремния могут помогать лечению повышенной чувствительности зубов тем, что поломанные частицы могут закупоривать канальцы. Кроме того, также было неожиданно обнаружено, что более мелкие частицы являются более эффективными при удалении осколков и окраски из щелей в полости рта, особенно интерпроксимальных поверхностей зубов.

Настоящее изобретение также охватывает метод 2.0, метод для улучшения состояния здоровья полости рта, включающий нанесение эффективного количества композиции для ухода за полостью рта по любому из вариантов осуществления изобретения композиции 1.0-1.55 в полости рта пациента, нуждающегося в этом, например метод для:

1. снижения или ингибирования образования кариеса зубов,

2. снижения, восстановления или ингибирования прекариозных повреждений эмали, например, что определяют количественной свет-индуцированной флуоресценцией (QLF) или измерением электрической проводимости (ECM),

3. снижения или ингибирования деминерализации или обеспечения реминерализации зубов,

4. снижения гиперчувствительности зубов,

5. уменьшения или ингибирования гингивита,

6. ингибирования образования микробной биопленки в полости рта,

7. снижения образования налета и/или

8. чистки зубов и полости рта.

Другие варианты осуществления настоящего изобретения будут очевидны специалисту в области техники.

Подробное описание изобретения

Как используется в настоящем описании, все уровни измерения, описанные в настоящем описании, представлены по массе общей композиции, если не указано иначе. Кроме того, все ссылки, указанные в настоящем описании, являются таким образом включенными посредством ссылки полностью. Однако в случае конфликта между любыми определениями в настоящем описании и таковыми в указанной ссылке настоящее описание превалирует.

«Безопасное и эффективное количество», как используется в настоящем описании, обозначает достаточное количество для лечения полости рта, например уменьшения бляшек, гингивита и/или окрашивания без повреждения тканей и структур полости рта.

«Орально приемлемый носитель», как используется в настоящем описании, обозначает материал или материалы, которые используют для нанесения композиций по настоящему изобретению в полости рта безопасно и эффективно.

Как используется в настоящем описании, «чистка» обычно относится к удалению загрязнений, грязи, примесей и/или внешнего вещества на целевой поверхности. Например, в контексте поверхностей полости рта, когда поверхностью является эмаль зубов, чистка может удалять по меньшей мере некоторое количество пленки или окрашивания, такого как биопленка бляшек, налет или зубной камень.

Как используется в настоящем описании, «полировка» обычно относится к процессу завершения или очистки, который делает поверхность более гладкой и/или блестящей. Полировка и очистка также может обеспечивать блеск поверхности, когда происходит удаление окрашивания, например отбеливание поверхности зубов.

В различных вариантах осуществления изобретения обеспечивают композиции для ухода за полостью рта, которые имеют абразив. Предпочтительно абразив на основе диоксида кремния представляет собой соединение осажденного аморфного диоксида кремния.

Диоксид кремния по настоящему изобретению может иметь средний размер частиц от 5 мкм до 205 мкм. Средний размер частиц может быть измерен с помощью средств, известных в области техники. Например, средний размер частиц может быть измерен с использованием анализатора размера частиц Malvern, Model Mastersizer S, Malvern Instruments, Inc. (Southborough, Massachusetts, USA), где пучок гелиево-неонного лазера проецируют через прозрачные ячейки, которые содержат абразив, суспендированный в водном растворе. Световые лучи, которые пронизывают частицы, рассеиваются с углами, которые обратно пропорциональны размеру частиц. Матрица фотодетектора измеряет количество света в нескольких заранее определенных углах. Электрические сигналы, пропорциональные измеренным значениям потока света, затем обрабатывают системой микрокомпьютера относительно варианта рассеяния, предсказанного для теоретических частиц, как определяют по рефрактерным индексам образца или водной дисперсии для определения распределения частиц исследуемого абразива по размеру. Средний размер частиц принимает во внимание искаженный размер частиц и распределение частиц по размерам.

Как используется в настоящем описании, d₁₀ относится к частицам, имеющим диаметр, который представляет собой 10% порог популяции образца (т.е. 10% популяции равны или меньше чем значение d₁₀).

Неожиданно было обнаружено, что частицы абразива при включении в композицию для ухода за полостью рта разрушаются или ломаются при чистке композицией для ухода за полостью рта твердых поверхностей зубов, например дентина или эмали. Также неожиданно было обнаружено, что частицы абразива при включении в композицию для ухода за полостью рта по существу сохраняют их исходный размер, когда композицией для ухода за полостью рта чистят мягкие поверхности полости рта или мягкие биопленки, например налет или бляшки.

Абразив на основе диоксида кремния по настоящему изобретению может иметь специфическое маслопоглощение от 60 см³/100 г до 120 см³/100 г льняного масла. В одном варианте осуществления изобретения абразив на основе диоксида кремния имеет маслопоглощение от 70 см³/100 г до 110 см³/100 г. В одном варианте осуществления изобретения абразив на основе диоксида кремния имеет маслопоглощение от 80 см³/100 г до 100 см³/100 г. В одном варианте осуществления изобретения абразив на основе диоксида кремния имеет маслопоглощение от 40 см³/100 г до 60 см³/100 г. Маслопоглощение может быть определено различными средствами, известными специалисту в области техники. Например, маслопоглощение может быть определено посредством абсорбции льняного масла или дибутилфталата (DBP) на 100 г или абразива. Значения маслопоглощения могут быть измерены с использованием ASTM Rub-Out Method D281.

Абразивы по настоящему изобретению могут иметь специфическую твердость по Айнлехнеру от 4 до 11. Твердость по Айнлехнеру может быть определена различными средствами, известными специалисту в области техники. Например, Einlehner At-1000 Abrader может измерять твердость абразивных частиц следующим образом: металлическое сито Fourdrinier, т.е. медное или латунное, взвешивали и подвергали воздействию суспензии абразива (например, 10% водной суспензии абразива) в течение заданного количества оборотов. Значение твердости выражали как миллиграммы потери массы металлического сита Fourdrinier на количество оборотов, например 100000 оборотов. В настоящем изобретении твердость по Айнлехнеру абразива на основе диоксида кремния, используемого в настоящем изобретении, определяют с использованием латунного сита. 100 г диоксида кремния добавляют к 1 л воды и суспензию вращают в течение 100000-174000 оборотов.

Абразивный компонент по настоящему изобретению может быть включен в продукт для ухода за полостью рта на уровне от 1% до 95% масс. Количество присутствующего абразива зависит от определенного формата композиции для ухода за полостью рта. Например, когда композиция для ухода за полостью рта представляет собой зубную пасту или гель, она может содержать от 1% до 75% абразива. Когда композиция для ухода за полостью рта представляет собой зубной порошок, она может содержать от 50% до 95% абразива.

PCR представляет собой известный способ для специалиста в области техники для измерения эффективности удаления окрашивания зубов относительно стандарта. Значения PCR, указанные в настоящем описании, получали модификацией метода, описанного в “In vitro removal of stain with dentifrice”. G.K. Stookey et al. J. Dental Research, 61, 123-9 (1982). Модификация метода PCR, используемая в настоящем описании, описана в US 5658553 и US 5651958, оба принадлежащих Rice. В такой модификации чистый материал налета сначала наносили на бычьи зубы, которые затем окрашивали комбинацией материала налета и чая, кофе и FeCl₃, тогда как в оригинальном методе, описанном Stookey et al., и налет, и краситель наносили одновременно. Композиции по настоящему изобретению могут иметь PCR от 80 до 105. В одном варианте осуществления изобретения PCR составляет от 85 до 100. В другом аспекте PCR составляет от 90 до 95.

Композиции по настоящему изобретению могут иметь значение RDA менее чем 150, например от 90 до 130, от 100 до 120 или от 105 до 115. Значения RDA могут быть определены любым вариантом метода, известного специалисту в области техники. Например, значения RDA могут быть определены в соответствии со способом, указанным в US 4340583, US 4420312 и US 4421527 и Hefferren, Journal of Dental Research, July-August 1976, стр. 563-573. Обычно меченный ³²Р дентин чистили, например, с помощью композиции для ухода за полостью рта. Количество дентина, которое соскабливалось с очищаемого дентина, определяли количественно посредством анализа ³²Р, который наблюдали в абразивной суспензии. Количество абразии дентина сравнивали со стандартной композицией, наносимой на дентин, обычно пирофосфатом кальция, который имеет значение RDA 100. Обычно менее абразивные композиции имеют более низкие значения RDA.

Композиции по настоящему изобретению могут иметь соотношение PCR/RDA от 0,5 до 1,5. В одном варианте осуществления соотношение PCR/RDA может быть 0,5, 0,6, 0,7, 0,8, 0,9, 1,0, 1,1, 1,2, 1,3, 1,4 или 1,5. Соотношение PCR/RDA используют для определения относительного соотношения характеристик чистки и абразии композиции для ухода за полостью рта, например композиции средства для чистки зубов или зубной пасты.

Применяемые абразивные материалы на основе диоксида кремния для получения композиций для ухода за полостью рта по настоящему изобретению могут быть получены от Davison Chemical Division of W.R. Grace & Co. (Baltimore, Maryland, USA) под торговым наименованием GRACE VP5. В одном варианте осуществления изобретения диоксид кремния представляет собой INEOS (сейчас PQ Corp.) Sorbosil AC43 диоксид кремния. В одном варианте осуществления изобретения диоксид кремния АС43 обладает свойствами, включая, но не ограничиваясь, средний размер частиц 2,7-4,0 микрон (что определяли посредством MALVERN MASTERSIZER), остаток в сите +45 мкм, потеря влаги при 105°С 8,0% максимум, потеря воспламенения при 1000°С 14,0% максимум и рН 5,5-7,5 в водной суспензии.

Другие абразивы также могут быть использованы в настоящих композициях, хотя предусматривается, что композиции по настоящему изобретению могут содержать единственное соединение абразива на основе диоксида кремния, как описано ранее, и могут по существу не иметь других абразивов и соединений на основе кремния или диоксида кремния.

Орально приемлемые носители хорошо известны в области техники и могут включать поверхностно-активные вещества, увлажнители, загустители, пенообразующие средства, источники ионов фторида, ароматизаторы, красители, хелатирующие вещества, полимеры, ферменты, воду, активные вещества и другие материалы. Композиции для ухода за полостью рта могут дополнительно включать орально приемлемый носитель. Специфическая композиция носителя зависит от предназначенного применения композиции. Носитель может быть жидкой, полутвердой или твердой фазой. Композиции для ухода за полостью рта могут быть в форме средств для чистки зубов (включая зубные пасты, зубные порошки и профилактические пасты), кондитерских изделий (включая жевательные резинки, шарики и ирис), пленок, красящих гелей или любых других форм, известных специалисту в области техники, где используются абразивы. Выбор специфических компонентов носителей зависит от желаемой формы продукта.

Активные ингредиенты включают, например, антибактериальные активные ингредиенты, средства против зубного камня, средства от кариеса, противовоспалительные средства, десенсибилизирующие средства, ферменты, питательные вещества и подобные. Действующие вещества, применимые в настоящем описании, необязательно присутствуют в композициях по настоящему изобретению в безопасных и эффективных количествах, которые достаточны для желаемого терапевтического или профилактического эффекта у человека или низшего животного, которому вводят действующее вещество без нежелательных побочных эффектов (таких, как токсичность, раздражение или аллергическая реакция), с соответствующим приемлемым соотношением риск/польза при использовании в соответствии с настоящим изобретением. Специфическое безопасное и эффективное количество действующего вещества варьируется в зависимости от таких факторов, как определенное состояние, подвергаемое лечению, физическое состояние пациента, природа сопутствующего лечения (если есть), специфическое используемое действующее вещество, специфическая лекарственная форма, используемый носитель и желаемая схема лечения. Активные ингредиенты, применимые для лечения таких состояний, включают таковые, обсуждаемые в патентной публикации Соединенных Штатов 2003/0206874, выданной Doyle et al. Действующие вещества, среди которых применимые в настоящем описании, также обсуждаются в US 6290933, выданном Durga et al., и US 6685921, выданном Lawlor.

Соли фторида и источник ионов фторида, например соли фторида, которые могут быть растворимыми, хорошо известны в области техники и могут быть включены в композиции по настоящему изобретению. Характерные источники ионов фторида включают, но без ограничения, фторид олова, фторид натрия, фторид калия, монофторфосфат натрия, фторсиликат натрия, фторсиликат аммония, аминофторид, фторид аммония и их комбинации. В определенных вариантах осуществления изобретения источник ионов фторида включает фторид олова, фторид натрия, аминофториды, монофторфосфат натрия, а также их смеси. В определенных вариантах осуществления изобретения композиция для ухода за полостью рта по изобретению также может содержать источник ионов фторида или ингредиент, обеспечивающий фтор, в количествах, достаточных для введения 25-5000 ч./млн ионов фторида, обычно по меньшей мере 500 ч./млн, например от 500 до 2000 ч./млн, например 1000-1600 ч./млн, например 1450 ч./млн. Источники ионов фторида могут быть добавлены к композициям по изобретению на уровне от 0,01% масс. до 10% масс. в одном варианте осуществления изобретения или от 0,03% масс. до 5% масс. и в другом варианте осуществления изобретения от 0,1% масс. до 1% масс. композиции в другом варианте осуществления изобретения; однако необходимо понимать, что масса солей фторида для обеспечения соответствующего уровня ионов фторида очевидно варьируется на основании массы противоиона в соли, и специалист в области техники легко может определить такие количества.

Композиции для ухода за полостью рта по изобретению могут включать одно или более средств для увеличения количества пены, которая образуется при чистке полости рта. Такие пенообразующие средства известны специалисту в области техники. Иллюстративные примеры средств, которые увеличивают количество пены, включают, но без ограничения, полиоксиэтилен и определенные полимеры, включая, но не ограничиваясь, альгинатные полимеры. Полиоксиэтилен может увеличивать количество пены и толщину пены, создаваемой компонентом носителем для ухода за полостью рта по настоящему изобретению. Полиоксиэтилен также обычно известен как полиэтиленгликоль («PEG») или полиэтиленоксид. Полиоксиэтилены, подходящие для настоящего изобретения, имеют молекулярную массу 200000-7000000. В одном варианте осуществления изобретения молекулярная масса составит 600000-2000000 и в другом варианте осуществления изобретения от 800000 до 1000000. Полиоксиэтилен может присутствовать в количестве от 1% до 90%, в одном варианте осуществления изобретения 5-50% и в другом варианте осуществления изобретения 10-20% масс. компонента носителя для ухода за полостью рта композиций для ухода за полостью рта по настоящему изобретению. Дозировка пенообразующего средства в композиции для ухода за полостью рта (т.е. разовая доза) составляет 0,01-0,9% масс., 0,05-0,5% масс. и в другом варианте осуществления изобретения 0,1-0,2% масс.

Композиции по настоящему изобретению также могут включать одно или более поверхностно-активных веществ, известных в области техники. Подходящие поверхностно-активные вещества включают реально стабильные на всем протяжении широкого диапазона рН, например анионные, катионные, неионные или цвиттерионные поверхностно-активные вещества. Подходящие поверхностно-активные вещества описаны более полно, например, в US 3959458, выданном Agricola et al., US 3937807, выданном Haefele, и US 4051234, выданном Gieske et al., которые включены в настоящее описание посредством ссылки. В определенных вариантах осуществления изобретения анионные поверхностно-активные вещества, применимые в настоящем описании, включают водорастворимые соли алкилсульфатов, имеющих от 10 до 18 атомов углерода в алкильном радикале, и водорастворимые соли сульфонированных моноглицеридов жирных кислот, имеющих от 10 до 18 атомов углерода. Лаурилсульфат натрия, лауроилсаркозинат натрия и сульфонаты кокосового моноглицерида натрия являются примерами анионных поверхностно-активных веществ такого типа. Смеси анионных поверхностно-активных веществ также могут быть использованы. В другом варианте осуществления изобретения катионные поверхностно-активные вещества, применимые в настоящем изобретении, могут быть широко определены как производные алифатических соединений четвертичного аммония, имеющие одну длинную алкильную цепь, содержащую 8-18 атомов углерода, такие как хлорид лаурилтриметиламмония, хлорид цетилпиридина, бромид цетилтриметиламмония, хлорид диизобутилфеноксиэтилдиметилбензиламмония, нитрит кокосового алкилтриметиламмония, фторид цетилпиридина и их смеси. Иллюстративные катионные поверхностно-активные вещества представляют собой фториды четвертичного аммония, описанные в US 3535421, выданном Briner et al., включенном посредством ссылки в настоящее описание. Определенные катионные поверхностно-активные вещества также могут действовать в композициях как гермициды. В одном варианте осуществления настоящего изобретения пероральные композиции являются по существу свободными от катионных поверхностно-активных веществ. Иллюстративные неионные поверхностно-активные вещества, которые могут быть использованы в композициях по изобретению, могут быть широко определены как соединения, получаемые конденсацией этиленоксидных групп (гидрофильных по природе) с органическим гидрофобным соединением, которое может быть алифатическим или алкилароматическим по природе. Примеры подходящих неионных поверхностно-активных веществ включают, но не ограничиваются Pluronic, полиэтиленоксидные конденсаты алкилфенолов, продукты, полученные из конденсации этиленоксида с продуктом реакции пропиленоксида и этилендиамина, этиленоксидные конденсаты алифатических спиртов, длинноцепочечные оксиды третичного амина, длинноцепочечные оксиды третичного фосфина, длинноцепочечные диалкилсульфоксиды и смеси таких материалов. В определенных вариантах осуществления изобретения цвиттерионные синтетические поверхностно-активные вещества, применимые в настоящем изобретении, могут быть широко описаны как производные соединений алифатического четвертичного аммония, фосфония и сульфония, в которых алифатические радикалы могут быть с линейной или разветвленной цепью и где один из алифатических заместителей содержит от 8 до 18 атомов углерода и один содержит анионную водорастворимую группу, например карбокси, сульфонат, сульфат, фосфат или фосфонат. Иллюстративные примеры поверхностно-активных веществ, подходящих для включения в композицию, включают, но без ограничения, алкилсульфат натрия, лауроилсаркозинат натрия, кокамидопропилбетаин и полисорбат 20 и их комбинации.

Композиции по настоящему изобретению могут включать анионное поверхностно-активное вещество, например лаурилсульфат натрия. Поверхностно-активное вещество или смеси совместимых поверхностно-активных веществ могут присутствовать в композициях по настоящему изобретению в количестве от 0,1% до 5,0%, в другом варианте осуществления изобретения от 0,3% до 3,0% и в другом варианте осуществления изобретения от 0,5% до 2,0% по массе всей композиции.

Композиции по изобретению также могут включать один или более ароматизаторов, известных специалисту в области техники. Ароматизаторы, которые используют в осуществлении настоящего изобретения, включают, но без ограничения, эфирные масла, а также различные ароматизирующие альдегиды, сложные эфиры, спирты и сходные материалы. Примеры растительных масел включают масла кудрявой мяты, мяты перечной, винтергриновое, сассафрасовое, гвоздики, шалфея, эвкалипта, майорана, корицы, лимона, лайма, грейпфрута и апельсина. Также применимыми являются такие химические вещества, как ментол, карвон и анетол. Определенные варианты осуществления изобретения используют масла мяты курчавой и мяты перечной. Ароматизирующее средство включают в композицию для ухода за полостью рта в концентрации от 0,1 до 5% масс. и от 0,5 до 1,5% масс. Дозировка ароматизатора в форме отдельной композиции для ухода за полостью рта (т.е. разовой дозе) составляет от 0,001 до 0,05% масс. и в другом варианте осуществления изобретения от 0,005 до 0,015% масс.

Композиции для ухода за полостью рта по изобретению также могут необязательно включать один или более хелатирующих агентов, способных образовывать комплекс с кальцием, обнаруживаемым в клеточной стенке бактерий. Связывание такого кальция ослабляет стенку бактериальной клетки и облегчает лизис бактерий. Другой группой хелатирующих веществ, которые могут быть применимыми в настоящем изобретении, являются растворимые пирофосфаты. Соли пирофосфата, используемые в настоящих композициях, могут быть любыми пирофосфатными солями щелочных металлов. В определенных вариантах осуществления изобретения соли включают пирофосфат тетращелочного металла, дикислый пирофос