Антиоксидант

Антиоксидант

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Область техники

Настоящее изобретение относится к антиоксиданту, который можно применять в качестве лекарственного средства, пищевого продукта или напитка, пищевой добавки, препарата для наружного применения для кожи и т.п.

Предшествующий уровень техники

"Оксидативный стресс" определяют как состояние, когда живой организм обладает тенденцией к окислению в результате дисбаланса между образованием активных форм кислорода (АФК) и механизмов антиоксидантной защиты в живом организме. Т.е. избыточное образование АФК или снижение антиоксидантной способности приводит к оксидативному стрессу.

АФК окисляют липид, в частности липопротеины низкой плотности (ЛПНП), из фосфолипидов с образованием пероксида липида и окисляют ЛПНП, и окислительно денатурируют и инактивируют белок, вызывая оксидативное повреждение ДНК. Таким образом, считают, что оксидативный стресс вовлечен в развитие многих заболеваний, таких как атеросклероз, злокачественная опухоль, различные связанные с образом жизни заболевания, болезнь Альцгеймера и болезнь Паркинсона, и способствует старению через повреждения клеток и тканей и нарушения жизнедеятельности (например, см. Непатентный документ 1).

Кроме того, кожа находится в состоянии, когда АФК легко образуются в ответ на фактор окружающей среды, такой как ультрафиолетовое излучение. АФК в коже вызывают, например, разрушение ткани организма, такой как коллаген, для повреждения клеток, приводя к кожным симптомам, таким как морщины, снижение эластичности, воспаление и пигментация. Кроме того, известно, что АФК окисляют белки и липиды в коже волосистой части головы, вызывая потерю волос (например, Патентные документы 1 и 2).

При этом известно, что, если концентрация пероксида липида повышается в крови, пероксид липида сам по себе или продукт его окислительного расщепления действует непосредственно на нуклеиновые кислоты и белки, вызывая ангиопатию, дисфункцию печени, катаракту и т.п. Кроме того, пероксид липида вызывает повреждение эндотелиальных клеток сосудов, повышение агрегации тромбоцитов, образование пенистых клеток и т.п., и, таким образом, как предполагают, вызывает атеросклероз.

Например, известно, что первичное повреждение при атеросклерозе вызывается окисленными липопротеинами низкой плотности (ЛПНП) и что простейшим способом определения окисления ЛПНП является измерение пероксида липида (например, Непатентный документ 2).

Известны антиоксиданты из природных продуктов, витамин E, витамин C, нейтральная фракция экстракта растения Helichrysum (например, Патентный документ 1), экстракт Chimaphila umbellata (например, Патентный документ 2) и т.п.

В частности, известные лекарственные средства и т.п. для ингибирования образования пероксида липида в живом организме включают средства, содержащие в качестве активного ингредиента сезамин и/или эписезамин (например, Патентный документ 3), средство, отличающееся содержанием фруктоолигосахарида (например, Патентный документ 4), средство, содержащее в качестве активного ингредиента экстракт, получаемый экстракцией из листьев Psidium guajava L. (например, Патентный документ 5), средство для ингибирования образования пероксида липида, отличающееся содержанием экстракта растения с научным названием Gnaphalium semiamlexicaule (например, Патентный документ 6), средство, содержащее астаксантин и/или его сложный эфир (например, Патентный документ 7), и средство, содержащее и экстракт Apocynum venetum L., и соединение витамина C (например, Патентный документ 8).

Кроме того, в Патентном документе 9 описывают средство для ингибирования образования пероксида липида в виде препарата для наружного применения для кожи, содержащего стероидный гликозид и/или тритерпеноидный гликозид и сфингогликолипид.

Кроме того, антиоксиданты, такие как 3,5-трет-бутил-4-гидрокситолуол (BHT) и 2,3-трет-бутилгидроксианизол (BHA), разрабатывали для ингибирования окисления липида и т.п. Однако такие антиоксиданты могут являться канцерогенами (например, Непатентный документ 3), и их трудно применять безопасно.

В таких условиях является желательной разработка нового антиоксидантного вещества, которое можно применять безопасно, и оно не обладает побочными эффектами.

Необходимо отметить, что известны средство для лечения гипергликемии, средство для улучшения функции поджелудочной железы, средство для снижения резистентности к инсулину и средство для ингибирования накопления висцерального жира, каждое из которых содержит в качестве активного ингредиента 3-O-β-D-глюкопиранозил-4-метилэргост-7-ен-3-ол (Патентные документы 10, 11, 12 и 13, соответственно).

Документы по предшествующему уровню техники

Патентный документ

[Патентный документ 1] JP-A-2007-016077

[Патентный документ 2] JP-A-2004-149729

[Патентный документ 3] JP-A-5-51388

[Патентный документ 4] JP-A-8-325157

[Патентный документ 5] JP 11-75770

[Патентный документ 6] JP-A-2000-198726

[Патентный документ 7] JP-A-2006-8719

[Патентный документ 8] JP-A-2006-160668

[Патентный документ 9] JP-B-2886306

[Патентный документ 10] WO2005/095436

[Патентный документ 11] WO2006/123464

[Патентный документ 12] WO2007/043302

[Патентный документ 13] WO2007/034851

Непатентный документ

[Непатентный документ 1] YAKUGAKU ZASSHI, 127(12) 2007, 1997-2014

[Непатентный документ 2] "Oxidative Stress Navigator," Masahiko Kurabayashi, Ed., Medical Review Co., Ltd., 2005, 192-193

[Непатентный документ 3] Cancer Research, 44, 1984, 1604-1610

Сущность изобретения

Объектом по настоящему изобретению является предоставление антиоксиданта, который является чрезвычайно безопасным, ингибирует окисление биологического компонента, в частности липида, и его можно применять в качестве лекарственного средства, пищевого продукта или напитка, пищевой добавки, препарата для наружного применения для кожи и т.п. В частности, объектом по настоящему изобретению является предоставление лекарственного средства, пищевого продукта или напитка и т.п. для ингибирования образования пероксида липида, эффективно ингибирующего образование пероксида липида в крови.

Первый аспект изобретения для решения указанной выше проблемы представляет собой антиоксидант, содержащий в качестве активного ингредиента соединение, представленное следующей химической формулой (1) (далее в настоящем документе обозначаемое как "антиоксидант по настоящему изобретению"), и включает следующие предпочтительные варианты осуществления от (1) до (6):

(1) содержащий соединение, представленное химической формулой (1) в концентрации, по меньшей мере, 0,0001% мас.;

(2) применяемый для ингибирования окисления липида;

(3) применяемый для ингибирования образования пероксида липида;

(4) являющийся препаратом для наружного применения для кожи;

(5) состоящий из пищевого продукта или напитка, содержащих соединение, представленное химической формулой (1); и

(6) содержащий эмульгатор.

Второй аспект изобретения для решения указанной выше проблемы представляет собой способ получения антиоксиданта, включающий смешивание соединения, представленного химической формулой (1), в качестве активного ингредиента.

Первый аспект изобретения включает вариант осуществления лекарственного средства для ингибирования образования пероксида липида, содержащего в качестве активного ингредиента соединение, представленное химической формулой (1). Вариант осуществления включает следующий предпочтительный вариант осуществления (7):

(7) содержащий соединение, представленное химической формулой (1), в концентрации, по меньшей мере, 0,0001% мас.

Второй аспект изобретения включает вариант осуществления способа получения лекарственного средства для ингибирования образования пероксида липида, включающего смешивание соединения, представленного химической формулой (1), в качестве активного ингредиента.

Первый аспект изобретения включает вариант предоставления пищевого продукта или напитка для ингибирования образования пероксида липида, содержащего в качестве активного ингредиента соединение, представленное химической формулой (1). Вариант осуществления включает следующие предпочтительные варианты осуществления от (8) до (11):

(8) содержащий соединение, представленное химической формулой (1), в концентрации, по меньшей мере, 0,0001% мас.;

(9) дополнительно содержащий эмульгатор;

(10) содержащий жир и масло; и

(11) являющийся функциональным напитком или пищевым продуктом.

Второй аспект изобретения включает вариант осуществления способа получения пищевого продукта или напитка для ингибирования образования пероксида липида, включающего смешивание соединения, представленного химической формулой (1), в качестве активного ингредиента.

Первый аспект изобретения включает вариант осуществления пищевой добавки для ингибирования образования пероксида липида, содержащей в качестве активного ингредиента соединение, представленное химической формулой (1). Вариант осуществления включает следующие предпочтительные варианты осуществления (12) и (13):

(12) дополнительно содержащий эмульгатор; и

(13) содержащий соединение, представленное химической формулой (1), в концентрации, по меньшей мере, 0,001% мас.

Второй аспект изобретения включает вариант осуществления способа получения пищевой добавки для ингибирования образования пероксида липида, включающей смешивание соединения, представленного химической формулой (1), в качестве активного ингредиента. Вариант осуществления смешивания эмульгатора также является предпочтительным.

Третий аспект изобретения для решения указанной выше проблемы является применением соединения, представленного химической формулой (1), для получения антиоксиданта.

Кроме того, третий аспект изобретения включает следующий вариант осуществления:

(14) применение композиции, содержащей соединение, представленное химической формулой (1), в концентрации, по меньшей мере, 0,0001% мас. для получения антиоксиданта.

Третий аспект изобретения включает вариант осуществления применения соединения, представленного химической формулой (1), для получения лекарственного средства для ингибирования образования пероксида липида.

Кроме того, вариант осуществления включает следующий вариант осуществления:

(15) применение композиции, содержащей соединение, представленное химической формулой (1), в концентрации, по меньшей мере, 0,0001% мас. для получения лекарственного средства для ингибирования образования пероксида липида.

Третий аспект изобретения включает вариант осуществления применения соединения, представленного химической формулой (1), для получения пищевого продукта или напитка для ингибирования образования пероксида липида.

Кроме того, вариант осуществления включает следующий вариант осуществления:

(16) применение композиции, содержащей соединение, представленное химической формулой (1), в концентрации, по меньшей мере, 0,0001% мас. для получения пищевого продукта или напитка для ингибирования образования пероксида липида.

Третий аспект изобретения также включает вариант осуществления применения соединения, представленного химической формулой (1), для получения пищевой добавки для ингибирования образования пероксида липида.

Кроме того, вариант осуществления включает следующий вариант осуществления:

(17) применение композиции, содержащей соединение, представленное химической формулой (1), в концентрации, по меньшей мере, 0,001% мас. для получения пищевой добавки для ингибирования образования пероксида липида.

Четвертый аспект изобретения для решения указанной выше проблемы является соединением, представленным химической формулой (1), для применения в антиокислении. Кроме того, соединение является предпочтительным для применения в ингибировании окисления липида и предпочтительным для применения в ингибировании образования пероксида липида.

Четвертый аспект изобретения включает вариант осуществления композиции, содержащей соединение, представленное химической формулой (1), для применения в антиокислении. Композиция включает следующие предпочтительные варианты осуществления:

(18) композиция, содержащая соединение, представленное химической формулой (1), и эмульгатор; и

(19) композиция, содержащая соединение, представленное химической формулой (1), в концентрации, по меньшей мере, 0,0001% мас.

Кроме того, пятый аспект изобретения для решения указанной выше проблемы является способом лечения или предотвращения заболевания или симптома, обусловленного окислением, способом, включающим введение соединения, представленного химической формулой (1), индивидууму, нуждающемуся в антиокислении.

Кроме того, пятый аспект изобретения включает следующие предпочтительные варианты осуществления (20):

(20) введение композиции, содержащей соединение, представленное химической формулой (1), в концентрации, по меньшей мере, 0,0001% мас.

Кроме того, шестой аспект изобретения для решения указанной выше проблемы является способом придания антиоксидантной активности пищевому продукту или напитку, способом, включающим добавление соединения, представленного химической формулой (1), к пищевому продукту или напитку таким образом, что концентрация соединения в пищевом продукте или напитке составляет, по меньшей мере, 0,0001% мас.

Седьмой аспект изобретения для решения указанной выше проблемы является способом повышения антиоксидантной активности пищевого продукта или напитка, содержащих соединение, представленное следующей химической формулой (1), способом, включающим добавление соединения в пищевой продукт или напиток таким образом, что концентрация соединения в пищевом продукте или напитке составляет, по меньшей мере, 0,0001% мас.

Антиоксидант по настоящему изобретению можно применять в различных формах, включающих лекарственное средство, пищевой продукт или напиток, пищевую добавку и препарат для наружного применения для кожи, и ингибировать окисление биологического компонента, в частности окисление липида.

Лекарственное средство по настоящему изобретению можно вводить безопасно и эффективно ингибировать окисление биологического компонента, в частности образование пероксида липида в крови. Кроме того, пищевой продукт или напиток по настоящему изобретению можно безопасно принимать внутрь и эффективно ингибировать окисление биологического компонента, в частности образование пероксида липида в крови. Кроме того, пищевая добавка по настоящему изобретению является применимой для получения указанных выше пищевого продукта или напитка или для предотвращения окисления компонента в пищевом продукте или напитке. Кроме того, препарат для наружного применения для кожи по настоящему изобретению можно безопасно применять и эффективно ингибировать окисление компонента кожи, в частности образование пероксида липида в коже.

Кроме того, активный ингредиент антиоксиданта по настоящему изобретению, 3-O-β-D-глюкопиранозил-4-метилэргост-7-ен-3-ол, можно получить посредством химического синтеза и антиоксидант согласно настоящему изобретению легко можно получать в соответствии со способом получения согласно изобретению по настоящей заявке. Кроме того, исходя из опыта применения диет известно, что активный ингредиент антиоксиданта по настоящему изобретению является безопасным, и его легко можно получать из растений семейства Liliaceae, являющегося легкодоступным, например растения, такого как Aloe barbadensis Miller. Таким образом, антиоксидант по настоящему изобретению легко можно получать способом получения согласно изобретению по настоящей заявке.

Описание вариантов осуществления

Далее в настоящем документе подробно описаны предпочтительные варианты осуществления настоящего изобретения. Однако настоящее изобретение не ограничено следующими предпочтительными вариантами осуществления и любой модификацией, которые можно выполнять в объеме по настоящему изобретению. Необходимо отметить, что в данном описании все процентные содержания выражают в массовых процентах, если не указано иначе.

Антиоксидант по настоящему изобретению содержит 3-O-β-D-глюкопиранозил-4-метилэргост-7-ен-3-ол в качестве активного ингредиента.

Соединение, служащее в качестве активного ингредиента по настоящему изобретению

Соединение, служащее в качестве активного ингредиента антиоксиданта по настоящему изобретению, является соединением, обладающим структурой, представленной следующей химической формулой (1), т.е. 3-O-β-D-глюкопиранозил-4-метилэргост-7-ен-3-ол. Соединение по настоящему изобретению обладает структурой, полученной дегидратационной конденсацией гидроксильной группы в положении 3 4-метилэргост-7-ен-3-ола и гидроксильной группы в положении 1 D-глюкозы.

Соединение по настоящему изобретению можно получать посредством, например, синтеза 4-метилэргост-7-ен-3-ола согласно дополнительной информации, представленной в PLOS BIOLOGY, vol. 2, p. e280, и проведения конденсации D-глюкозы.

Кроме того, конденсацию 4-метилэргост-7-ен-3-ола и D-глюкозы можно проводить, например, с применением способов, описанных в Jikken Kagaku Kouza 26, 4th edition, 1992, pp. 272, 297 и 342 в комбинации. В частности, можно проводить конденсацию посредством полного ацетилирования D-глюкозы, превращения аномерного положения в α-бромид, реакции 4-метилэргост-7-ен-3-ола с α-бромидом в диэтиловом эфире до β-гликозилата и гидролиза ацетильной группы в метилате натрия/метаноле.

Кроме того, 4-метилэргост-7-ен-3-ол можно получать экстракцией и очисткой из растений.

Кроме того, известно, что 3-O-β-D-глюкопиранозил-4-метилэргост-7-ен-3-ол содержится в растениях, таких как растения Liliaceae (JP-B-3883563). Таким образом, соединение можно экстрагировать из таких растений способами, такими как экстракция органическими растворителями или экстракция горячей водой.

Молекулярную массу и структуру соединения, получаемого как указано выше, можно определять или подтверждать посредством, например, масс-спектрометрии (MS) и спектрометрии ядерного магнитного резонанса (ЯМР).

Кроме того, 3-O-β-D-глюкопиранозил-4-метилэргост-7-ен-3-ол может быть в форме фармацевтически приемлемой соли. Фармацевтически приемлемая соль включает и соль металла (неорганическая соль), и органическую соль. Их примеры включают соли, описанные в Remington's Pharmaceutical Sciences, 17th edition, 1985, p. 1418.

Конкретные примеры соли включают в качестве неограничивающих примеров соли неорганических кислот, такие как гидрохлорид, сульфат, фосфат, дифосфат, гидробромид и сульфат; и соли органических кислот, таких как малат, малеат, фумарат, тартрат, сукцинат, цитрат, ацетат, лактат, метансульфонат, пара-толуолсульфонат, памоат, салицилат и стеарат.

При этом каждая из данных солей может являться солью металла, такого как натрий, калий, кальций, магний или алюминий, или солью с аминокислотой, такой как лизин. Кроме того, также можно применять сольват, такой как гидрат указанного выше соединения или его фармацевтически приемлемой соли.

Антиоксидант по настоящему изобретению

Антиоксидант по настоящему изобретению содержит 3-O-β-D-глюкопиранозил-4-метилэргост-7-ен-3-ол в качестве активного ингредиента.

Концентрацию 3-O-β-D-глюкопиранозил-4-метилэргост-7-ен-3-ола, антиоксиданта по настоящему изобретению, можно выбирать соответствующим образом в зависимости от целевого заболевания или индивидуума, которому его вводят. Концентрация составляет предпочтительно, по меньшей мере, 0,0001% мас., более предпочтительно, по меньшей мере, 0,001% мас., еще более предпочтительно, по меньшей мере, 0,005% мас., или особенно предпочтительно, по меньшей мере, 0,01% мас. Кроме того, верхний предел концентрации соединения в лекарственном средстве по настоящему изобретению не ограничивают особенным образом, и, например, концентрация составляет 90% мас. или менее, предпочтительно 70% мас. или менее, или более предпочтительно 50% мас. или менее.

Антиоксидант по настоящему изобретению можно применять в форме лекарственного средства, пищевого продукта или напитка, пищевой добавки, препарата для наружного применения для кожи и т.п.

Лекарственное средство по настоящему изобретению

Антиоксидант по настоящему изобретению в форме лекарственного средства (названный "лекарственным средством по настоящему изобретению") можно вводить перорально или парентерально млекопитающему, включая человека.

Лекарственное средство по настоящему изобретению можно применять для предотвращения и/или лечения заболевания или симптома, приписываемого окислению биологического компонента, такого как липид, в частности образованию пероксида липида. Примеры такого заболевания или симптома включают атеросклероз, мозговой инсульт, стенокардию, инфаркт миокарда, дисфункцию печени, цирроз печени, гепатит, ретинопатию, катаракту, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, аллергическое заболевание, рак, шероховатость кожи, старение, атопический дерматит и пигментацию, такую как пятна и веснушки, морщины и снижение эластичности, алопецию, ревматоидный артрит, болезнь Бехчета и другие тканевые нарушения, скованное плечо и избыточная чувствительность к холоду. Среди них, в частности, лекарственное средство по настоящему изобретению проявляет значительный эффект на предотвращение и/или лечение атеросклероза, стенокардии и инфаркта миокарда.

Кроме того, лекарственное средство по настоящему изобретению можно применять для предотвращения случаев заболевания или снижения риска начала событий, т.е. риска повышения пероксида липида в живом организме, у нуждающегося в этом пациента.

Лекарственную форму лекарственного средства по настоящему изобретению не ограничивают особенным образом, и ее можно выбирать в зависимости от терапевтических целей или схемы дозирования. Их конкретные примеры включают таблетку, пилюлю, порошок, раствор, суспензию, эмульсию, гранулы, капсулу, сироп, суппозиторий, инъекцию, мазь, пластырь, офтальмологический раствор и капли в нос.

Время введения лекарственного средства по настоящему изобретению не ограничивают особенным образом, и его можно соответствующим образом выбирать в зависимости от целевого заболевания. При этом дозу предпочтительно определяют в зависимости от лекарственной формы, схемы дозирования, возраста и пола пациента, других состояний, степени симптома и т.п.

Дозу лекарственного средства по настоящему изобретению выбирают соответствующим образом в зависимости от схемы дозирования, возраста или пола пациента, степени симптома, других состояний и т.п. Как правило, доза находится в диапазоне предпочтительно от 0,001 до 50 мг/кг/день, или, более предпочтительно, от 0,01 до 1 мг/кг/день в расчете на количество активного ингредиента.

Таким образом, одним из предпочтительных вариантов осуществления лекарственного средства по настоящему изобретению является лекарственное средство, применяемое таким образом, что соединение, представленное химической формулой (1), вводят в количестве предпочтительно от 0,001 до 50 мг/кг/день, или более предпочтительно - от 0,01 до 1 мг/кг/день.

Лекарственное средство по настоящему изобретению может содержать добавку, как правило, применяемую для лекарственных средств, для ингибирования образования пероксида липида. Примеры добавки включают наполнитель, связывающее средство, дезинтегрирующее средство, смазочное средство, стабилизатор, ароматизатор, разбавитель, поверхностно-активное вещество и растворитель для инъекции. Кроме того, лекарственное средство по настоящему изобретению может содержать активные ингредиенты, соответствующие заболеваниям или симптомам, которые необходимо предотвращать или лечить, например другие ингредиенты, каждый из которых обладает действием по улучшению и/или предотвращению атеросклероза, мозгового инсульта, дисфункции печени и т.п., при условии, что антиоксидантная активность 3-O-β-D-глюкопиранозил-4-метилэргост-7-ен-3-ола не нарушается.

Лекарственное средство по настоящему изобретению можно получать смешиванием, в качестве активного ингредиента, 3-O-β-D-глюкопиранозил-4-метилэргост-7-ен-3-ола в носителе для лекарственного средства. Лекарственное средство по настоящему изобретению можно получать, например, составлением указанного выше соединения совместно с добавкой, как описано выше.

Кроме того, лекарственное средство по настоящему изобретению можно получать составлением экстракта, получаемого экстракцией фракции, содержащей указанное выше соединение, с органическим растворителем или горячей водой из известного растения, содержащего указанное выше соединение, или его часть, или его гомогенат, и концентрацией фракции, совместно с добавкой, описанной выше.

Лекарственное средство по настоящему изобретению можно получать, например, с применением экстракта, получаемого гомогенизацией части мезофилла (прозрачный гель) Aloe barbadensis Miller, не содержащей кожицу листа для разжижения и проведения экстракции с органическим растворителем или горячей водой.

В данном случае примеры органического растворителя включают спирты, такие как метанол, этанол и бутанол; сложные эфиры, такие как метилацетат, этилацетат, пропилацетат и бутилацетат; кетоны, такие как ацетон и метилизобутилкетон; простые эфиры, такие как диэтиловый эфир и петролейный эфир; углеводороды, такие как гексан, циклогексан, толуол и бензол; галогенированные углеводороды, такие как тетрахлорид углерода, дихлорметан и хлороформ; гетероциклические соединения, такие как пиридин, гликоли, такие как этиленгликоль; многоатомные спирты, такие как полиэтиленгликоль; нитриловые растворители, такие как ацетонитрил; и смешанный раствор данных растворителей. Кроме того, данные растворители могут содержать или не содержать воду. Из данных растворителей предпочтительными являются смешанный раствор этилацетат/бутанол (3:1) или смешанный раствор хлороформа/метанола (2:1).

В качестве способа экстракции также можно применять общепринятый способ экстракции, применяемый для экстракции компонентов растений. В целом, способ включает проведение нагревания с обратным холодильником для 1 части массы свежего растения или высушенного растения и от 1 до 300 частей органического растворителя со взбалтыванием или встряхиванием при температуре, равной или ниже точки кипения растворителя, или ультразвуковой экстракцией для растения при комнатной температуре. Если нерастворимые вещества отделяют от полученного экстракта подходящим способом, таким как фильтрация или центрифугирование, можно получать неочищенный экстракт. Неочищенный экстракт можно очищать различными типами хроматографии, такими как нормально-фазовая или обращенно-фазовая хроматография в силикагеле. При нормально-фазовой хроматографии в силикагеле, если в качестве элюента применяют градиент смешанного раствора хлороформ/метанол, активный ингредиент в лекарственном средстве по изобретению по настоящей заявке, 3-O-β-D-глюкопиранозил-4-метилэргост-7-ен-3-ол, элюируют при соотношении хлороформ:метанол приблизительно 5:1.

Лекарственное средство по настоящему изобретению можно применять по отдельности или совместно со средством для предотвращения/лечения такого известного заболевания, как описано выше. Если лекарственное средство применяют совместно со средством, можно повышать эффект предотвращения/лечения указанного выше заболевания. Средство для предотвращения/лечения указанного выше заболевания, применяемое совместно, может содержаться в лекарственном средстве по настоящему изобретению в качестве активного ингредиента, или можно осуществлять его серийное производство в качестве отдельного средства без смешивания средства в лекарственном средстве по настоящему изобретению для предоставления набора, включающего лекарственное средство и средство, применяемое в комбинации.

Лекарственное средство по настоящему изобретению проявляет исключительный эффект ингибирования образования пероксида липида по причине антиоксидативного действия 3-O-β-D-глюкопиранозил-4-метилэргост-7-ен-3-ола.

Пищевой продукт или напиток по настоящему изобретению

В случае, когда антиоксидант по настоящему изобретению применяют в форме пищевого продукта или напитка (называемых "пищевой продукт или напиток по настоящему изобретению"), пищевой продукт или напиток можно применять для снижения риска заболевания или симптома, приписываемого окислению биологического компонента, такого как липид, в частности образования пероксида липида, или для предотвращения такого заболевания или симптома.

Пищевой продукт или напиток по настоящему изобретению содержат 3-O-β-D-глюкопиранозил-4-метилэргост-7-ен-3-ол в качестве активного ингредиента.

В настоящем изобретении "пищевой продукт или напиток" включает не только пищевой продукт или напиток, принимаемый человеком, но также и корм, принимаемый животными, иными чем человек.

Концентрацию 3-O-β-D-глюкопиранозил-4-метилэргост-7-ен-3-ола в пищевом продукте или напитке по настоящему изобретению соответствующим образом устанавливают в зависимости от формы пищевого продукта или напитка. Концентрация составляет, предпочтительно, по меньшей мере, 0,0001% мас., более предпочтительно, по меньшей мере, 0,001% мас., еще более предпочтительно, по меньшей мере, 0,005% мас., или конкретно предпочтительно, по меньшей мере, 0,01% мас. Верхний предел концентрации соединения в пищевом продукте или напитке по настоящему изобретению не ограничивают особенным образом, и, например, концентрация составляет 90% мас. или менее, предпочтительно - 70% мас. или менее, или более предпочтительно - 50% мас. или менее.

Кроме того, концентрацию указанного выше соединения в пищевом продукте или напитке по настоящему изобретению можно устанавливать до концентрации, подходящей для приема в диапазоне от 0,001 до 50 мг/кг/день, или более предпочтительно - 0,01 до 1 мг/кг/день в зависимости от формы пищевого продукта или напитка. Таким образом, одним из предпочтительных вариантов осуществления пищевого продукта или напитка по настоящему изобретению является пищевой продукт или напиток, применяемый таким образом, что указанное выше соединение можно принимать в количестве предпочтительно от 0,001 до 50 мг/кг/день, или более предпочтительно - от 0,01 до 1 мг/кг/день.

Пищевой продукт или напиток по настоящему изобретению предпочтительно дополнительно содержит эмульгатор. Эмульгатор не ограничивают особенным образом при условии, что его можно применять в пищевом продукте. Например, предпочтительно применяют эмульгаторы, одобренные в качестве пищевых добавок в Японии, такие как глицериновый сложный эфир жирной кислоты, сложный эфир сахарозы и жирной кислоты, сорбитановый сложный эфир жирной кислоты, пропиленгликолевый сложный эфир жирной кислоты и лецитины.

Пищевой продукт или напитки, дополнительно содержащие эмульгатор, обладают высокой способностью распространять соединение, представленное химической формулой (1), и могут оказывать данный эффект очень стабильно.

Кроме того, если соединение, представленное химической формулой (1), можно перерабатывать в пищевой продукт или напиток, содержащий жир и масло, или предпочтительно - пищевой продукт или напиток, содержащий жир и масло в качестве основного компонента, можно предоставлять пищевой продукт или напиток, обладающий исключительной стабильностью при хранении, так как порча по причине окисления липида ингибирована. Концентрация указанного выше соединения составляет, как указано выше. Кроме того, такой пищевой продукт или напиток предпочтительно эмульгируют. Примеры пищевого продукта или напитка, содержащих жир и масло, включают пищевое масло, приправу, майонез, масло, маргарин и сливки. Эмульгированный пищевой продукт предпочтительно содержит эмульгатор. Предпочтительными являются эмульгаторы, как указано выше.

Пищевой продукт или напиток по настоящему изобретению предпочтительно является функциональным пищевым продуктом или напитком.

"Функциональный пищевой продукт или напиток" означает пищевой продукт, прямо или косвенно проявляющий эффект предотвращения заболевания или эффект снижения риска развития заболевания. Его примеры включают продукты питания, в настоящее время продаваемые в Японии в качестве функциональных продуктов питания и пищевых добавок.

Примеры форм пищевого продукта или напитка по настоящему изобретению включают напитки, такие как безалкогольный напиток, газированный напиток, диетический напиток, напиток с фруктовым соком и напиток с молочнокислыми бактериями (включая концентрированные растворы данных напитков и порошков для получения данных напитков); мороженое, такое как мороженое, шербет и ледяная стружка; лапша, такая как японская лапша с добавлением гречневой муки, пшеничная лапша, бобовая вермишель, пельмени, изделия из теста "su my wrap", китайская лапша и лапша быстрого приготовления; кондитерские изделия, такие как карамель, жевательная резинка, конфеты, желейные конфеты, шоколад, помадка, закуска, печенье, желе, джем, сливки и запеченные кондитерские изделия; переработанные морские и животноводческие продукты, такие как паста из вареной рыбы, ветчина и сосиски; молочные продукты, такие как переработанное молоко, молочный напиток, кисломолочный продукт и масло; ежедневное блюдо и хлебобулочные изделия; другие продукты питания или напитки, такие как продукт для энтерального питания, жидкий пищевой продукт, молоко для новорожденных и спортивный напиток.

В частности, функциональный пищевой продукт или напиток предпочтительно находятся в форме гранулы, таблетки или жидкой добавки, так как индивидуум, принимающий пищевой продукт, легко может узнавать количество активного ингредиента для приема.

Пищевой продукт или напиток по настоящему изобретению предпочтительно обладают указанием на назначение, таким как "для антиокисления", "для ингибирования окисления липида" или "для ингибирования образования пероксида липида". Т.е. пищевой продукт или напиток по настоящему изобретению предпочтительно продают в качестве, например, пищевого продукта или напитка для ингибирования образования пероксида липида, обладающего указанием на назначение "для ингибирования образования пероксида липида" и содержит 3-O-β-D-глюкопиранозил-4-метилэргост-7-ен-3-ол в качестве активного ингредиента.

"Указание" включает все указания, информирующие потребителя об указанных выше назначениях. Т.е. "указание" включает все указания, которые могут напоминать и побуждать кого-либо напомнить об указанных выше назначениях независимо от целей указания, содержания указания и целей/средств, на которые указывают.

Кроме того, фраза "содержит указание" означает указывающее действие, обеспечивающее указания в отношении пищевого продукта или напитка (продукта).

Указывающее действие предпочтительно является таким действием, которое информирует непосредственно потребителей об указанных выше назначениях. Конкретные примеры включают написание указанных выше назначений для продукта в соответствии с пищевым продуктом или напитком по настоящему изобретению или упаковкой продукта, рекламу продукта и написание указанных выше назначений для прейскуранта или Руководства (в том числе на электромагнитном носителе).

При этом указание (содержание указания) предпочтительно является одобренным правительством и т.п. (например, указание, одобренное на основании различных постановлений, определенных правительством, и обладающее формой на основании санкции).

Примеры указаний включают указания на здоровый пищевой продукт, функциональный пищевой продукт или напиток, энтеральный пищевой продукт, пищевой продукт для специального применения в диетах, пищевой продукт с информацией о пользе для здоровья, пищевой продукт для специального применения в медицинских целях, пищевой продукт с информацией о питательной ценности, лечебно-профилактическую косметику и т.п. В частности, указание включает указание, одобренное Министерством здравоохранения, труда и благосостояния, например указание, одобренное системой функционального пищевого продукта или схожего с данной системой. Примеры последних включают указание на функциональный пищевой продукт, указание на условный функциона