Замещенные (оксазолидинон-5-ил-метил)-2-тиофен-карбоксамиды и их применение в сфере свертывания крови

Иллюстрации

Показать все

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где n означает 0, 1, 2 или 3, R1 означает хлор, метил, этил, н-пропил, метокси, метоксиметил или этоксиметил, R2 означает водород. Также изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям соединений формулы (I) и к способу получения соединений формулы (I). Технический результат - соединения формулы (I) для лечения и/или профилактики тромбоэмболических заболеваний. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 68 пр.

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы: ,в которойn означает 0, 1, 2 или 3,R1 означает хлор, метил, этил, н-пропил, метокси, метоксиметил или этоксиметил,R2 означает водород,или его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, чтоn означает 0, 1 или 2,R означает хлор, метил, н-пропил, метокси или метоксиметил,R2 означает водород,или его фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединение по п.1, отличающееся тем, чтоn означает 0,1 или 2,R1 означает метил, метокси или метоксиметил,R2 означает водород,или его фармацевтически приемлемые соли.

4. Соединение по п.1, отличающееся тем, чтоn означает 1 или 2,R1 означает метил, R2 означает водород,или его фармацевтически приемлемые соли.

5. Соединение по одному из пп.1-4 для применения в качестве лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики тромбоэмболических заболеваний.

6. Способ получения соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемых солей по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы: ,на первой стадии взаимодействует с соединением формулы: ,в которой n, R1 и R2 такие, как указано в п.1,с образованием соединения формулы: ,в которой n, R1 и R2 такие, как указано в п.1,и на второй стадии соединение формулы (IV) циклизуют в присутствии фосгена или эквивалента фосгена, превращая в соединение формулы (I).