Композиции, содержащие галактоманнан, и способ их получения

Композиции, содержащие галактоманнан, и способ их получения

Иллюстрации

Показать все

Реферат

ОБЛАСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Изобретение относится к новому соединению растительного происхождения, которое обладает уникальными свойствами в отношении улучшения состава тела, увеличения сухой мышечной массы, "сжигания" жира, увеличения силы и улучшения метаболизма глюкозы.

Настоящее изобретение также относится к использованию указанного соединения у субъектов с диагностированным диабетом и у субъектов в преддиабетическом состоянии. Настоящее изобретение также относится к использованию указанного соединения для снижения содержания жира в организме, увеличения сухой мышечной массы и улучшения состава тела. Указанное улучшение в составе тела также улучшает метаболизм глюкозы. Настоящее изобретение относится к использованию указанного соединения у субъектов с нарушенным метаболизмом глюкозы. Настоящее изобретение также относится к использованию указанного соединения для повышения мышечной массы и увеличения силы субъекта.

Настоящее изобретение также относится к способу приготовления указанного соединения, предназначенного для улучшения состава тела, увеличения сухой мышечной массы, "сжигания" жира, увеличения силы и улучшения метаболизма глюкозы.

ПРЕДПОСЫЛКИ СОЗДАНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Сахарный диабет представляет собой эндокринное расстройство, которому в 2000 г. было подвержено 171 миллион человек, а к 2030 году данный показатель, вероятно, достигнет 366 миллионов человек. Указанное заболевание характеризуется нарушенной регуляцией уровней глюкозы крови. Уровни глюкозы регулирует гормон, инсулин, который секретируется бета-клетками островков Лангерганса в поджелудочной железе. Нарушенная секреция инсулина поджелудочной железой или резистентность к секретируемому инсулину (инсулиновая резистентность) представляют собой основную причину сахарного диабета второго типа. Причиной нарушенного продуцирования инсулина является сложное взаимодействие существующих генетических факторов с условиями окружающей среды и образом жизни. В сегодняшнем космополитическом обществе особенности образа жизни, такие как переедание, низкая двигательная активность и беспорядочное потребление "богатой энергией и бедной питательными веществами" обработанной, замороженной или "готовой к употреблению" пищи вместе с преобладанием условий, способствующих ожирению, играют основную роль в увеличении случаев диабета.

В здоровом организме глюкоза эффективно регулируется инсулином посредством тщательно контролируемого механизма обратной связи между уровнями глюкозы крови и гормонами поджелудочной железы. В организме диабетика уровни глюкозы крови повышены, поскольку неполноценные бета-клетки поджелудочной железы не секретируют необходимое количество инсулина. Недостаточная регуляция глюкозы, которая представляет собой первичный источник энергии для процессов метаболизма и других клеточных функций, является причиной различных метаболических расстройств, которые представляют собой долговременные хронические патологические состояния, вызванные появлением диабета. После появления сахарного диабета второго типа развивается ряд хронических осложнений, которые затрагивают многие органы и ответственны за процент летальных исходов заболевания и общий уровень смертности, связанный с указанным заболеванием. Таким образом, ранняя диагностика и немедленное регулирование уровней глюкозы крови очень важны при лечении диабета.

Диабет влияет на процессы, посредством которых организм абсорбирует и усваивает сахар крови. Получается, что при том же уровне потребления питательных веществ организм не обладает достаточным количеством глюкозы для получения энергии и роста. Кроме того, у пациентов, страдающих диабетом, более высокий уровень катаболической активности, вызывающий потерю мышечного белка и отрицательный баланс азота, по сравнению с людьми, у которых нормальные уровни сахара крови.

Поэтому для эффективного лечения указанного заболевания регулирование уровней глюкозы крови следует сочетать с улучшением состава тела.

Кроме возрастающей численности населения, страдающего диабетом, еще одна область, требующая незамедлительного внимания, - это вызывающая тревогу скорость с которой распространяются "предиабетические" состояния. В предиабетическом состоянии клетки организма постепенно и все отчетливее демонстрируют повышенную резистентность к действию инсулина. Указанная резистентность к действию инсулина ведет к ситуации, когда уровни глюкозы крови превышают нормальные показатели. В терминах медицины данное состояние, характеризующееся повышенными уровнями глюкозы крови, называют также нарушенной толерантностью к глюкозе или нарушенной гликемией натощак (НТГ/НГН), в зависимости от того, какой тест применяли для его обнаружения. Каждый тест выявляет одно из указанных состояний.

По причине указанного состояния, характеризующегося повышенными уровнями глюкозы крови, люди с предиабетическим состоянием быстро переходят в диабетическое состояние. Кроме того, они, возможно, уже испытывали неблагоприятные хронические воздействия на здоровье, связанные с диабетическим состоянием. Получается, что глюкоза циркулирует в крови вместо того, чтобы быть использованной клетками для получения энергии, и поэтому уровни глюкозы крови повышены. Например, у людей с предиабетом риск заболеть кардиоваскулярным заболеванием в 1,5 раза выше по сравнению с людьми, у которых нормальная глюкоза крови.

Свыше 41 миллиона взрослых американцев в возрасте от 40 до 74 лет находятся в предиабетическом состоянии. Предиабет представляет собой патогенетический предшественник диабета второго типа. Ожирение (индекс массы тела, BMI>30), нездоровая диета и сидячий образ жизни могут привести к предиабету. Ожирение является основополагающей причиной резистентности к инсулину, которая, в свою очередь, является ключевым фактором в развитии обратимого предиабета.

Предиабет представляет собой состояние, которое возникает, когда у человека нарушены уровни глюкозы крови, но данное нарушение не соответствует требованиям, необходимым для постановки диагноза диабет, поскольку не проявляется никаких клинических симптомов указанного заболевания. Как правило, предиабетическое состояние вызывается, в том числе, изменениями в составе тела.

Нарушение или несостоятельность состава тела обычно проявляется как увеличение содержания жира, особенно в виде ожирения по абдоминальному типу. Накапливающие жир клетки действуют в качестве "хранилищ" гормона и запускают секрецию цитокинов, которые ингибируют чувствительность к инсулину. Это является пусковым моментом состояния, называемого резистентностью к инсулину, которое характеризуется высокими уровнями циркулирующих в крови глюкозы и инсулина. Указанное повышение уровней инсулина и глюкозы в крови ведет к превращению глюкозы в запасной жир, вызывая дополнительное увеличение массы жира. Это является началом порочного круга, в котором масса жира поддерживает процесс своего накопления, приводя к уменьшению сухой мышечной массы. Мышечная масса способствует захвату глюкозы. Поэтому уменьшение сухой мышечной массы ведет к сниженному захвату глюкозы, что вносит дополнительный вклад в уже повышенные уровни глюкозы.

Повышенные уровни циркулирующей в крови глюкозы ответственны за токсичность по отношению к бета-клеткам поджелудочной железы ("глюкотоксичность"). Фактически дисфункция бета-клеток инициируется на предиабетической стадии. Кроме того, в настоящее время диабет диагностируют согласно критерию, сформулированному Всемирной Организацией Здравоохранения или Американской Диабетологической Ассоциацией, если предсуществующие повышенные уровни глюкозы крови уже вызвали 40-50% дисфункцию бета-клеток.

Сочетание увеличенной массы жира и повышенных уровней сахара крови может быть суммировано в виде ряда нисходящих ступеней, которые вместе представляют циклический процесс, начинающийся с нарушенного состава тела, ведущего к увеличению содержания жира и уменьшению сухой (скелетной) мышечной массы, что вызывает снижение метаболизма глюкозы (предиабет), и впоследствии появление диабета второго типа.

Немощность (ослабленность) состава тела

↓

Увеличенная жировая масса и уменьшенная масса (скелетной) мышечной ткани

↓

Пониженная степень захвата глюкозы клетками (скелетной) мышечной ткани

↓

Повышенное содержание жира, который действует в качестве "хранилища" гормонов, при этом адипоциты секретируют цитокины

↓

"Перекрестное взаимодействие" между цитокинами и инсулином, ведущее к сниженной эффективности инсулина или резистентности к инсулину

↓

Повышенные уровни циркулирующей в крови глюкозы - Повышенные уровни инсулина

↓

Повышенная глюкоза крови - Глюкотоксичность в бета-клетках - Инициация дисфункции бета-клеток

Повышенные уровни инсулина - Резистентность к инсулину

↓

Высокая глюкоза крови+Нарушенный состав тела = Преддиабетическое состояние

↓

Появление диабета

Поэтому можно сделать вывод, что снижение содержания жира в организме представляет собой вынужденный шаг для предотвращения/замедления прогрессирования предиабета с переходом в диабетическое состояние. Кроме того, возможность снижения уровней глюкозы крови является положительным фактором при лечении предиабета.

Кроме того, в исследованиях также выявлена роль, которую играет распределение жира в организме для НТГ (нарушенной толерантности к глюкозе) и НГН (нарушенной гликемии натощак). Женщины с повышенными уровнями глюкозы крови отличаются более высокой аккумулированной подкожной и общей жировой массой, чем женщины с нормальными уровнями глюкозы крови. Соответственно, было выявлено, что степень ожирения, морфологическое и временное распределение жира связаны с предиабетическим состоянием. Поскольку не существует единого терапевтического решения в отношении всех симптомов резистентности к инсулину или предиабета, чтобы вызвать обратное развитие указанных патологических состояний необходимо опираться на многосторонний подход.

В настоящее время населению с предиабетическим состоянием не уделяется должного внимания, а необходимо не только контролировать сахар крови, но также улучшать состав тела для предотвращения прогрессирования указанного патологического состояния и предотвращения других хронических патологических состояний, связанных с высоким содержанием жира в организме. Кроме предиабета существует много других патологических состояний, связанных с повышенным уровнем жира в организме (ожирением) (Патологические состояния, связанные с повышенным содержанием жира в организме): резистентность к инсулину, появление диабета второго типа у взрослых, сердечные заболевания и инсульт, остеоартрит, метаболический синдром, поликистоз яичников и т.д.

Таким образом, лечебная тактика при диабете требует комбинированной терапии, включающей контроль сахара крови и улучшение состава тела. Кроме того, уровень населения с предиабетом сейчас возрастает из-за нездорового, сидячего образа жизни, получившего распространение в последнее время.

Учитывая указанные факторы, существует необходимость в терапевтически эффективном решении для всех указанных патологических состояний.

Trigonella foenum graecum:

Пажитник греческий (Trigonella foenum graecum) представляет собой одно из древнейших, используемых в медицине растений, принадлежит к семейству бобовых. Указанное растение широко распространено в Средиземноморском регионе, Индии, Северной Америке, Европе и Китае. Пажитник греческий используют и в качестве лекарственного растения, и в качестве приправы к пище. Семена пажитника греческого находят очень широкое употребление в Индии как часть основного продовольственного зерна. Листья пажитника греческого также широко употребляют в Индии в качестве листовых овощей, они представляют собой богатый источник кальция, железа, бета-каротина и других витаминов. Пажитник греческий имеет долгую историю лечебного использования в аюрведической и китайской медицине. Сообщалось, что пажитник греческий проявляет лечебные свойства, такие как регулирование сахара крови, гиполипидемическое действие, противовоспалительное действие и влияние на инфекционный процесс. Также считают, что указанное растение задерживает опорожнение желудка, замедляет абсорбцию углеводов и ингибирует абсорбцию глюкозы.

Химический состав семян пажитника греческого: влажность - 9%, зольный остаток - 3%, липиды - 8%, белки - 26% и крахмал - 6%. Кроме того, в семенах пажитника греческого общее содержание клетчатки - 48%, содержание камеди - 20% и содержание клетчатки, растворимой нейтральным детергентом - 28%.

Лечебные свойства пажитника греческого, а именно снижение сахара крови, замедление абсорбции глюкозы и углеводов, задержка опорожнения желудка, снижение уровня липидов и холестерина - относят к наличию в семенах пажитника греческого камедей. Камеди по своей природе обладают свойствами, посредством которых они могут замедлять абсорбцию молекул в процессе пищеварения и выделения. Задерживая опорожнение желудка, они также играют роль в снижении аппетита.

Как правило, камеди представляют собой или гидрофобные, или гидрофильные молекулы большой молекулярной массы со свойствами коллоидов, которые в подходящем растворителе или в вызывающем набухание веществе образуют гели или очень вязкие суспензии или растворы. Способность камедей абсорбировать подходящие растворители и разбухать является основной причиной физиологического действия камеди на процессы пищеварения.

Семена представляют собой древний источник камедей. Большинство семян содержит крахмал в качестве своего основного запасного питательного вещества, который используется в процессе первоначального роста растения. Многие семена содержат запасные питательные вещества полисахаридной природы, отличные от крахмала, и некоторые из таких семян собирают для получения пищевых камедей. Подобные пищевые полимеры или камеди обычно называют пищевой клетчаткой.

Камеди или пищевые клетчатки встречаются в виде соединений с линейной цепью, состоящих из звеньев сахара, которые называют гликозильными звеньями. Линейные цепи могут содержать несколько сотен гликозильных звеньев. Некоторые пищевые полисахариды (клетчатки) встречаются в виде полисахаридов с разветвленной цепью и называются гликанами. Молекулярные массы клетчаток как с линейной, так и с разветвленной цепью охватывают широкий диапазон 2000-100000 дальтон. Важным различием между линейными и разветвленными полисахаридами является их влияние на вязкость раствора. Линейные клетчатки имеют тенденцию переводить раствор в более вязкое состояние, чем разветвленные клетчатки. Свойство линейных клетчаток повышать вязкость объясняется легким гидролитическим расщеплением линейной молекулы.

Главные компоненты, которые образуют камедь в семенах пажитника греческого, представляют собой галактозу и маннозу. Указанные сахара соединяются в определенных соотношениях, образуя полисахаридные клетчатки линейного типа. Указанные полисахариды образуют питательные запасы эндоспермия. Известно, что камедь или клетчатка, полученные из пажитника греческого, хорошо подходят для повышения вязкости и в качестве связывающего агента. Кроме того, галактоманнан пажитника греческого уникален по сравнению с другими галактоманнанами в плане соотношения манноза/галактоза, которое составляет в нем 1:1. Он также более растворим в холодной воде, чем его существующие аналоги. Также существует документальное свидетельство, что галактоманнановая камедь или пищевая клетчатка, полученная из пажитника греческого, имеет молекулярную массу приблизительно 30000 дальтон. Количественные выходы продукта, полученного экстракцией указанных галактоманнанов, были ограничены 15-20%.

Поэтому физиологические функции клетчаток в первую очередь определяются их способностью разбухать в определенном растворителе и повышать вязкость данного раствора. Два указанных свойства отвечают за задержку опорожнения желудка и более низкие уровни абсорбции молекул в присутствии клетчаток.

Пищевые клетчатки состоят из большого числа различных полисахаридов, которые не подвержены метаболизму в верхних отделах пищеварительной системы. Поэтому, когда пищевая клетчатка проходит через желудок в тонкий, а затем в толстый кишечник, свойства клетчаток, связанные с разбуханием и реологией, отвечают за их физиологическую функцию.

Благодаря свойственной клетчаткам тенденции к увеличению объема, они добавляют значительный объем к содержимому при прохождении через ЖКТ. Поэтому клетчатки уменьшают контакт тонкого и толстого кишечника с молекулами, которые проходят через них и, таким образом, снижают абсорбцию молекул, таких как сахар. Кроме того, клетчатки также обволакивают желчь, секретируемую в тонком кишечнике и препятствуют ее реабсорбции, снижая, таким образом, доступность желчи, которая представляет собой отправной пункт для холестерина.

Свойство клетчаток повышать вязкость среды также задерживает опорожнение желудка и поэтому вызывает снижение аппетита.

Поэтому пришли к выводу, что указанные высокомолекулярные полисахариды оказывают периферическое воздействие на состояние ЖКТ. Периферическое воздействие относится к определенному локализацией действию. Указанное действие не является системным, поскольку не происходит абсорбции полисахаридов в кровоток. Абсорбция указанных полисахаридов невозможна из-за их высокой молекулярной массы. Поэтому действие указанных молекул с высокой молекулярной массой ограничено местом, в котором они присутствуют.

ПРЕДШЕСТВУЮЩИЙ УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Заявка на патент США №20080027024 относится к комбинации глюкоманнана, ксантановой камеди и альгината для достижения вязкости с тем, чтобы обеспечить доставку пищевой клетчатки для использования в целях повышения чувства сытости, снижения массы тела, снижения уровней глюкозы крови или снижения уровней холестерина крови у млекопитающих. Данный патент относится к комбинации различных камедей для достижения необходимой вязкости для реализации функций, заявленных в указанном документе.

Заявка на патент США №20070098 относится к композиции, которая содержит глюкоманнан и по меньшей мере один галактоманнан. В данном патенте указанный глюкоманнан получен из корней или луковиц растения аморфофаллюс коньяк. Указанные полисахариды также содержат глюкозу и маннозу в соотношении 5:8. Отличительной чертой глюкоманнана, полученного из растения аморфофаллюс коньяк, является его молекулярная масса, которая превосходит молекулярную массу любой известной клетчатки и находится в диапазоне 200000-2000000 дальтон. Поскольку указанный полисахарид представляет собой клетчатку большой молекулярной массы, он не будет абсорбироваться в кровоток, и поэтому будет оказывать только периферическое действие на организм субъекта.

Патент США №5847109 относится к композиции, содержащей галактоманнаны, полученные из пажитника греческого, в которых по меньшей мере 50 повторяющихся звеньев. Молекулярная масса указанного заявленного соединения составляет ~18000 дальтон. Указанное соединение имеет большую молекулярную массу. Поскольку указанное соединение имеет большую молекулярную массу, оно не будет абсорбироваться в кровоток. Действие, заявленное в указанном патенте, относится к снижению глюкозы после приема пищи, снижению холестерина и усиленной реакции на инсулин, что связано с периферическим действием любой пищевой клетчатки. Указанное действие имеет локальный характер и реализуется в тонком и толстом кишечнике. Поскольку указанные молекулы обладают большой молекулярной массой и представляют собой камеди, они проникают в тонкий кишечник, абсорбируют воду, разбухают и занимают значительную часть полости толстого кишечника, таким образом, препятствуя абсорбции сахаров и реабсорбции желчи, необходимой для образования холестерина. Данное периферическое действие указанной композиции ответственно за ее физиологическую функцию. Указанная композиция не может абсорбироваться в кровоток по причине ее большой молекулярной массы, и поэтому не будет оказывать системного действия.

Патент США №7141254 относится к композиции для лечения диабета, которая содержит тригонеллин, аминокислоты и галактоманнан. Содержание галактоманнана, указанного в данном патенте, находится в пределах 10-60%. Кроме того, отсутствуют данные по действию галактоманнана, независящему от действия тригониллина и аминокислот.

ЗАДАЧИ НАСТОЯЩЕГО ИЗОБРЕТЕНИЯ

Основной задачей настоящего изобретения является получение нового очищенного соединения растительного происхождения. Другой задачей настоящего изобретения является положительное воздействие на факторы, связанные с диабетическим и предиабетическим состоянием.

Еще одной задачей настоящего изобретения является использование указанного очищенного соединения для уменьшения содержания жира в организме, увеличения, таким образом, мышечной массы и улучшения состава тела.

Еще одной задачей настоящего изобретения является использование очищенного соединения для поддержания нормальных уровней глюкозы крови у субъекта с диагностированным диабетическим и предиабетическим состоянием. Другой задачей является задержка или предотвращение прогрессирования предиабетического состояния и его перехода в диабет второго типа.

Еще одной задачей настоящего изобретения является использование очищенного соединения для улучшения захвата глюкозы клетками по инсулиноподобному механизму.

Еще одной задачей настоящего изобретения является использование нового очищенного соединения растительного происхождения для снижения содержания жира в организме, улучшения, таким образом, состава тела и увеличения мышечной массы.

Еще одной задачей настоящего изобретения является разработка способа приготовления нового очищенного соединения растительного происхождения для положительного воздействия на факторы, связанные с диабетическим, предиабетическим состоянием, для уменьшения содержания жира в организме, улучшения, таким образом, состава тела и увеличения мышечной массы.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Согласно настоящему изобретению предложено соединение структурной формулы I, отличающееся тем, что указанное соединение получают из Trigonella foenum graecum.

Композиция, содержащая соединение структурной формулы I, полученное из Trigonella foenum graecum

и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, предназначенная для улучшения факторов, связанных с преддиабетическими и диабетическими состояниями; способ получения соединения структурной формулы I

из растения Trigonella foenum graecum, причем указанный способ включает стадии: экстракции механически обработанных (расплющенных) семян алифатическим углеводородным растворителем и водно-спиртовой смесью для удаления жировых веществ; концентрирование экстракта с получением полужидкой массы; растворения концентрированной массы с получением прозрачного раствора; пропускания прозрачного раствора через ионообменную смолу для удаления азотистых и ионных оснований с получением очищенного раствора; пропускания очищенного раствора через колонку с адсорбентом для удерживания активных соединений; и концентрирования полученного чистого раствора с последующим высушиванием под вакуумом с получением порошка соединения формулы I; и способ лечения преддиабетических и диабетических болезненных состояний у субъекта, который в этом нуждается, причем указанный способ включает стадию введения фармацевтически эффективного количества соединения структурной формулы I, полученного из Trigonella foenum graecum.

возможно совместно с фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ГРАФИЧЕСКИХ МАТЕРИАЛОВ

Фиг.1. ВЭЖХ хроматограмма соединения структурной формулы I.

Фиг.2. ВЭЖХ-МС хроматограмма соединения структурной формулы I.

Фиг.3. Гистограммы, на которых отображены результаты исследования влияния тестируемого соединения структурной формулы I на массу тела.

Фиг.4. Гистограмма действия тестируемого соединения структурной формулы I на уровни тестостерона.

Фиг.5. График, на котором показано действие тестируемого соединения структурной формулы I на состав тела.

Фиг.6. График, на котором показано действие тестируемого соединения структурной формулы I на силу.

Фиг.7. Гистограмма, на которой показана способность соединения структурной формулы I усиливать захват глюкозы клетками.

Фиг.8. Гистограмма, на которой показано действие соединения структурной формулы I на сухую мышечную массу.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединению структурной формулы I, которое получено из Trigonella foenum graecum.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанное соединение представляет собой низкомолекулярный галактоманнан с молекулярной массой примерно 702 дальтон.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанное соединение имеет молекулярную формулу C₂₄H₄₆O₂₃.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанное соединение предназначено для улучшения состава тела, увеличения силы и положительного воздействия на факторы, связанные с предиабетическими и диабетическими состояниями.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанное соединение представлено в виде ВЭЖХ хроматограммы на Фиг.1.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанное соединение представлено в виде ВЭЖХ-МС хроматограммы на Фиг.2.

Настоящее изобретение относится к композиции, содержащей соединение структурной формулы I, полученное из Trigonella foenum graecum

возможно совместно с фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, предназначенной для улучшения состава тела, увеличения силы и положительного воздействия на факторы, связанные с предиабетическими и диабетическими состояниями.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения вспомогательные вещества выбраны из группы, содержащей гранулирующие вещества, связывающие вещества, скользящие вещества, разрыхляющие вещества, подсластители, красители, вкусовые агенты, покрывающие агенты, пластификаторы, консерванты, суспендирующие вещества, эмульгаторы и вещества для сферонизации.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанную композицию приготовляют в виде различных дозированных форм, выбранных из группы, включающей таблетки, пастилки, водные или масляные суспензии, диспергируемые порошки или гранулы, эмульсии в жестких или мягких капсулах из геля, сиропы и эликсиры.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанное соединение получают из частей растения Trigonella foenum graecum.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанные части растения выбраны из группы, содержащей корни, побеги, листья, семена, растение целиком, предпочтительно семена.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанная композиция нетоксична и лишена побочных эффектов.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанные предиабетические и диабетические состояния включают нарушенный состав тела, уменьшенную сухую мышечную массу, пониженный катаболизм жировых веществ, уменьшенную силу, нарушенный метаболизм глюкозы, повышенную резистентность к инсулину, повышение глюкозы крови, кардиоваскулярные заболевания, ожирение и диабетическое состояние второго типа.

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения структурной формулы I

из растения Trigonella foenum graecum, причем указанный способ включает стадии: экстракции механически обработанных (расплющенных) семян алифатическим углеводородным растворителем и водно-спиртовой смесью для удаления жировых веществ; концентрирование экстракта с получением полужидкой массы; растворения концентрированной массы с получением прозрачного раствора; пропускания прозрачного раствора через ионообменную смолу для удаления азотистых и ионных оснований с получением очищенного раствора; пропускания очищенного раствора через колонку с адсорбентом для удерживания активных соединений; и концентрирования полученного чистого раствора с последующим высушиванием под вакуумом с получением порошка соединения формулы I.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанную экстракцию проводят в течение 3-12 часов, предпочтительно в течение 10 часов.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанную экстракцию проводят при температуре в пределах от 30 до 40°С, предпочтительно примерно при 35°С.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанный алифатический углеводородный растворитель выбран из группы, содержащей гексан, гептан, октаны и циклогексаны, предпочтительно гексан.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения водно-спиртовая смесь для экстракции имеет соотношение в пределах от 1:9 до 9:1, предпочтительно примерно 1:7.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанный экстракт концентрируют под вакуумом при температуре в пределах от 45 до 55°С, предпочтительно примерно при 50°С.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанную массу растворяют в деионизованной воде.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанная ионообменная смола представляет собой катионнообменную смолу в виде геля.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения количественные выходы соединения формулы I составляют примерно 32 г на 1000 г семян пажитника греческого.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения степень чистоты соединения формулы I находится в пределах от 90% до 97%, предпочтительно примерно 95%.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанный экстракт концентрируют под вакуумом при температуре в пределах от 50 до 75°С, предпочтительно примерно при 50°С.

Настоящее изобретение относится к способу лечения предиабетических и диабетических болезненных состояний у субъекта, который в этом нуждается, указанный способ включает стадию введения фармацевтически эффективного количества соединения структурной формулы I

возможно совместно с фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами субъекту.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанные предиабетические и диабетические состояния включают нарушенный состав тела, уменьшенную сухую мышечную массу, пониженный катаболизм жировых веществ, уменьшенную силу, нарушенный метаболизм глюкозы, повышенную резистентность к инсулину, повышение глюкозы крови, кардиоваскулярные заболевания, ожирение и диабетическое состояние второго типа.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения вспомогательные вещества выбраны из группы, содержащей гранулирующие вещества, связывающие вещества, скользящие вещества, разрыхляющие вещества, подсластители, красители, вкусовые агенты, покрывающие агенты, пластификаторы, консерванты, суспендирующие вещества, эмульгаторы и вещества для сферонизации.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанную композицию приготовляют в виде различных дозированных форм, выбранных из группы, содержащей таблетки, пастилки, водные или масляные суспензии, диспергируемые порошки или гранулы, эмульсии в жестких или мягких капсулах из геля, сиропы и эликсиры.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения субъект является животным или человеком.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанное соединение положительно воздействует на предиабетические и диабетические состояния за счет своей инсулиноподобной активности, снижения уровней сахара крови, предотвращения истощения организма, улучшения состава тела, уменьшения содержания жира в организме и увеличения сухой мышечной массы.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанное соединение получают из частей растения Trigonella foenum graecum.

Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанные части растения выбраны из группы, содержащей корни, побеги, листья, семена, растение целиком, предпочтительно семена,

Настоящее изобретение в одном из вариантов реализации относится к соединению растительного происхождения, которое характеризуется, в том числе, данными ВЭЖХ хроматограммы, представленной на Фиг.1, возможно совместно с фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами и предназначено для улучшения состава тела и улучшения нарушенного метаболизма глюкозы. Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанное соединение получают из растительного сырья, предпочтительно из Trigonelle foenum graecum. Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанное соединение представляет собой низкомолекулярное соединение с молекулярной массой в пределах 200-1000 дальтон. Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанное соединение не обладает андрогенной активностью.

Настоящее изобретение в другом варианте реализации относится к способу получения соединения растительного происхождения, охарактеризованного ВЭЖХ хроматограммой (Фиг.1), причем указанный способ включает стадии механической обработки (расплющивания) семян для уменьшения их размера, удаления масел и липидов алифатическим углеводородным растворителем, экстракции водно-спиртовым растворителем, удаления нежелательных соединений, концентрирования и высушивания с получением порошка. Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения указанный алифатический углеводородный растворитель выбран из группы, содержащей гексан, гептан, октаны и циклогексаны, предпочтительно гексан. Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения водно-спиртовой растворитель для экстракции выбран из группы, содержащей метанол, этанол и изопропанол, предпочтительно этанол. Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения экстракцию проводят при температуре в пределах от 30 до 40°С, предпочтительно при 35°С. Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения экстракцию проводят в течение 3-10 часов, предпочтительно в течение 10 часов. Согласно другому варианту реализации настоящего изобретения степень чистоты соединения растительного происхождения находится в пределах 0-95%.

Настоящее изобретение в другом варианте реализации относится к использованию соединения растительного происхождения, которое характеризуется, в том числе, данными ВЭЖХ хроматограммы, представленной на Фиг. 1, и соединения структурной формулы I для улучшения состава тела и нарушенного метаболизма глюкозы. Настоящее изобретение в другом варианте реализации относится к использованию указанного соединения для уменьшения содержания жира в организме и увеличения мышечной массы. Настоящее изобретение в другом варианте реализации относится к использованию указанного соединения для увеличения силы. Настоящее изобретение в другом варианте реализации относится к использованию указанного соединения для улучшения нарушенного метаболизма глюкозы.

Настоящее изобретение в другом варианте реализации относится к использованию соединения, соответствующего структурной формуле I и ВЭЖХ хроматограмме, представле