Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина

Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Производная 3,8-диаминотетрагидрохинолина, представленная формулой (1a): где Х представляет СН₂, C=O или CH-OR;m является числом 1 или 2;Ar представляет фенильную группу или 5-членную или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один элемент, выбранный из S и N, где фенильная группа может быть замещена 1-2 атомами галогена;R¹ и R² каждый представляет атом водорода;R³ представляет С1-С6 алкильную группу или индолил-С_1-4 алкильную группу (при этом индолильная группа необязательно замещена С1-С6 алкильной группой или атомом галогена),n является числом 0;R⁴ и R⁵, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, каждые представляют атом водорода или С1-С6 линейную или разветвленную алкильную группу;R⁶ и R⁷ каждый представляет атом водорода; иR представляет атом водорода илиего фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где m является 1.

3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где Ar является фенильной группой, пиридильной группой или тиенильной группой, где фенильная группа может быть замещена 1-2 атомами галогена.

4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R³ является С1-С6 алкильной группой или индолилметильной группой (при этом индолильная группа необязательно замещена по ее атому азота С1-С6 алкильной группой).

5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R³ является С4 алкильной группой.

6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где каждый из R⁴ и R⁵, которые являются одинаковыми или отличаются друг от друга, является атомом водорода, метильной группой или этильной группой.

7. Лекарственное средство, обладающее агонистической активностью в отношении GHS-R, содержащее соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому одному из пп.1-6.

8. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении GHS-R, включающая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому одному из пп.1-6, и фармацевтически приемлемый носитель.

9. Соединение, представленное формулой (F1): (где X представляет СН₂ или C=O; m является числом 1 или 2; иAr представляет фенильную группу или 5-членную или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один элемент, выбранный из S и N, (где фенильная группа может быть замещена 1-2 атомами галогена), илиего фармацевтически приемлемая соль.

10. Способ получения соединения (е), представленного формулой (е): (где R^a представляет защитную группу для аминогруппы),где способ включаетвзаимодействие соединения, представленного формулой (а): (где Х представляет атом галогена) с соединением, представленным формулой (b): (где R¹⁰ представляет алкильную группу группу, и R^a имеет значение, определенное выше), с получением в результате соединения, представленного формулой (с): (где R¹⁰ и R^a имеют значения, определенные выше);восстановление и циклизацию нитрогруппы полученного соединения (с), с получением в результате соединения, представленного формулой (d): где R¹⁰ и R^a имеют значения, определенные выше; и взаимодействие полученного соединения (d) со щелочью, причем реакцию осуществляют последовательно от соединения (а) до соединения (е) без выделения какого-либо промежуточного продукта.