PatentDB.ru — поиск по патентным документам

Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов

Патент 2485125

Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов (патент 2485125)

Авторы

Правообладатели

Классы МПК

Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов

Иллюстрации

Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов (патент 2485125)
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов (патент 2485125)
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов (патент 2485125)
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов (патент 2485125)
Показать все

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным азепина общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где Х представляет собой S; R1 и R2 независимо выбраны из группы заместителей, состоящей из Н, галогена, C1-8-алкила, C1-8-алкилфенила, С2-8-алкенила, OR5, CON(R5)2, SO2N(R5)2, фенила, при необходимости содержащие до трех заместителей из С1-4алкила, галогена или С1-4алкоксигрупп; R3 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8-алкила, OR5; R3a представляет собой Н или R2 и R3 совместно представляют собой пятичленный насыщенный цикл; R4 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8-алкила; R4a представляет собой Н или R4 и R4a совместно представляют собой заместитель -CH2CH2-; R5 выбран из группы, состоящей из C1-8-алкила, или R5 совместно с тем атомом, к которому присоединен, представляет собой пирролидинил; или R1 представляет собой 4-трифторметоксифенил или 2-трифторметилфенил, тогда Х представляет собой S, a R2, R3, R3a, R4 и R4a представляют собой водород, при условии, что производным не является 8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол и 2-бромо-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и способу лечения расстройств, основанному на использовании соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные азепина, полезные при модуляции функции 5НТ2с-рецепторов. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 49 пр.

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Замещенные производные азепина общей формулы: где Х представляет собой S;R1 и R2 независимо выбраны из группы заместителей, состоящей из Н, галогена, C1-8-алкила, С1-8-алкилфенила, С2-8-алкенила, OR5, CON(R5)2, SO2N(R5)2, фенила, при необходимости содержащие до трех заместителей из С1-4алкила, галогена или С1-4алкоксигрупп;R3 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8-алкила, OR5;R3a представляет собой Н, или R2 и R3 совместно представляют собой пятичленный насыщенный цикл;R4 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8-алкила;R4a представляет собой Н, или R4 и R4a совместно представляют собой заместитель -СН2СН2-;R5 выбран из группы, состоящей из С1-8-алкила, или R5 совместно с тем атомом, к которому присоединен, представляет собой пирролидинил;или,R1 представляет собой 4-трифторметоксифенил или 2-трифторметилфенил, тогда Х представляет собой S, a R2, R3, R3a, R4 и R4a представляют собой водород,при условии, что производным не является8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол и2-бромо-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол;или их фармацевтически приемлемые соли.

2. Производные по п.1, отличающиеся тем, чтоХ представляет собой S,R1 выбран из группы заместителей, состоящей из галогена, C1-8-алкила, OR5, SO2(R5)2;R2 выбран из группы заместителей, состоящей из Н, галогена, C1-8-алкила и OR5, или формирует пятичленный насыщенный цикл совместно с R3;R3 представляет собой водород или C1-8-алкила;R3a представляет собой водород;R4 представляет собой водород или C1-8-алкил;R4a представляет собой водород; иR5 представляет собой C1-8-алкил.

3. Производные по п.1, отличающиеся тем, что они выбраны из следующей группы:5,6,7,8-Тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-Бромо-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-Хлоро-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2,3-Дибромо-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2,3-Дихлоро-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-Бромо-3-хлоро-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-(4-Трифторометокси-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-(3-Трифторометил-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-(4-Фторо-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-(3-Хлоро-4-фторо-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-(2,5-Дихлоро-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-(4-Этил-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-(3-Метокси-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-Фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-(2-Хлоро-6-фторо-бензил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;3-Бромо-2-(2-хлоро-6-фторо-бензил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-Бромо-3-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-Бромо-3-метокси-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-Бромо-4-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-Бромо-8-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-(Пирролидин-сульфонил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;Диметиламид 5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-2-сульфоновой кислоты;Диметиламид 3-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-2-сульфоновой кислоты;2-Бромо-4,4а,5,6,7,8-гексагидро-3Н-1-тиа-6-аза-циклопента[cd]азулен;2-Метил-4,4а,5,6,7,8-гексагидро-3Н-1-тиа-6-аза-циклопента[cd]азулен;2-Трифторометил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;3-Бромо-2-трифторометил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-Трет-бутил-3-метокси-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин.

4. Производные по п.1, отличающиеся тем, что они выбраны из следующей группы:5,6,7,8-Тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2,3-Дихлоро-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-Бромо-3-хлоро-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-Бромо-3-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-Бромо-3-метокси-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-Бромо-4-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-Бромо-8-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;2-(Пирролидин-1-сульфонил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;Диметиламид 5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-2-сульфоновой кислоты;Диметиламид 3-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-2-сульфоновой кислоты;2-Бромо-4,4а,5,6,7,8-гексагидро-3Н-1-тиа-6-аза-циклопента[cd]азулен;2-Метил-4,4а,5,6,7,8-гексагидро-3Н-1-тиа-6-аза-циклопента[cd]азулен;2-Трифторометил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;3-Бромо-2-трифторометил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин; и2-трет-Бутил-3-метокси-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин.

5. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью модулировать функцию 5НТ2с-рецептора, отличающаяся тем, что она содержит по меньшей мере одно соединение по п.1 в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.

6. Способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулировать функцию 5НТ2с-рецептора, отличающийся тем, что пациенту, который нуждается в таком лечении, назначают эффективное количество по меньшей мере одного соединения по п.1.