2517332 - Композиции средства для ухода за зубами и способы лечения и предотвращения повреждения поверхностей зуба

Композиции средства для ухода за зубами и способы лечения и предотвращения повреждения поверхностей зуба

Изобретение относится к композициям средств для ухода за зубами. Предлагаемая композиция содержит катионномодифицированный диоксид кремния в количестве от 0,01 мас.% до 30мас.% от массы композиции, где катионномодифицированный диоксид кремния содержит диоксид кремния, ковалентно связанный с положительно заряженным пептидом, или где катионномодифицированный диоксид кремния содержит диоксид кремния, ковалентно связанный с силаном, где силан содержит первичную или вторичную аминогруппу, и их сочетания. Композиция, предпочтительно, выполнена в форме зубной пасты. В качестве положительно заряженного пептида может быть использован полилизин, в качестве силана - (3-аминопропил)-триэтоксисилан, (3-аминопропил)-диэтокси-метилсилан, (3-аминопропил)-диметил-этоксисилан и их сочетания. Композиция способна откладываться на поверхности зубов и обеспечивать химический барьер, предотвращая или устраняя таким образом повреждение эмали зубов и обеспечивая реминерализацию зубов. 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Реферат

ОБЛАСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Данное изобретение относится к композициям и способам лечения и модификации поверхностей зубов, композициям, включающим кальций- и магнийсодержащие силикаты или диоксид кремния, катионный полимер модифицированный диоксид кремния или их сочетания. При применении на поверхности зубов или зуба композиция откладывается на таких поверхностях для восстановления поврежденной кислотой эмали и предотвращения дальнейшей эрозии поверхности зуба.

ПРЕДПОСЫЛКИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Кариес зубов инициирует локальная деминерализация твердой ткани зубов, как правило, под действием органических кислот, образующихся при ферментации пищевого сахара зубным налетом или патогенных для зубов бактерий. Несмотря на то, что в наиболее развитых странах распространение кариеса зубов снижают с применением фторида, заболевание остается основной проблемой здравоохранения. Эрозия зубов является запускаемым химически быстрым, в норме нелокализованным процессом, приводящим к необратимой потере минеральных веществ зуба под действием пищевых или регургитированных кислот. Истирание при атрофии десен и кислотная эрозия являются первичными факторами, которые могут воздействовать на дентинные канальцы, способствуя гиперчувствительности зубов. Гиперчувствительность зубов является результатом открытых дентинных канальцев посредством потери защитного минерализованного слоя, цемента. Зубной камень является нежелательным отложением минералов фосфата кальция на поверхности зуба. Все эти состояния, кариес зубов, эрозия зубов, гиперчувствительность зубов и зубной камень, таким образом, являются нарушениями баланса уровня фосфатов кальция в зубах.

Эрозию зубов могут вызывать внешние или внутренние факторы. Внешняя эрозия является результатом перорального потребления пищевых кислот, таких как кислотные напитки или фруктовые соки, и факторов внешней среды, таких как подвергание воздушно-капельному инфицированию или кислой воде.

Распространение и тяжесть эрозии зубов повышаются с повышением потребления кислотных напитков и соков. В качестве основных причинных факторов инициации и прогресса эрозии зубов идентифицировали pH и титруемую кислотность кислотных напитков. (См., например, Lussi, 1995, Caries Res. 29, 349).

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Заявители разрабатывали композиции и способы, применимые для лечения или предотвращения эрозии зубов, в частности эрозии эмали зуба или поверхности зуба.

Данное изобретение относится к технологии химического барьера, при которой минеральные вещества откладываются на поврежденной или размягченной эмали и образуют полунепроницаемый матрикс на зубах. Данный уникальный поверхностный матрикс противодействует и защищает зубы от воздействия кислот для снижения потери минеральных веществ и восстановления кислотного ускоренного изнашивания и структурных фиссур на поверхности зубов. Кроме того, композиции по изобретению обеспечивают барьер на поверхности зубов или зуба, действующий в качестве протонного акцептора для нейтрализации кислоты и предотвращающий дальнейшее растворение природной эмали.

В одном из вариантов осуществления данное изобретение относится к композициям средства для ухода за зубами, включая катионномодифицированный диоксид кремния в количестве, эффективном для лечения или предотвращения эрозивного повреждения эмалевой поверхности зуба.

В другом варианте осуществления данное изобретение относится к композициям средства для ухода за зубами, включающим кальцийсодержащие силикаты и диоксид кремния, магнийсодержащие силикаты и диоксид кремния, и их сочетания в количестве, эффективном для лечения или предотвращения эрозивного повреждения эмалевой поверхности зуба.

Изобретение также относится к способам лечения или предотвращения эрозивного повреждения эмалевой поверхности зуба, включая введение нуждающемуся в этом индивидууму эффективного количества композиции, содержащей катионномодифицированный диоксид кремния, кальцийсодержащие силикаты и диоксид кремния, магнийсодержащие силикаты и диоксид кремния, и их сочетания.

Эти и другие свойства, аспекты и преимущества настоящего изобретения станут очевидными специалистам в данной области из следующего ниже подробного описания.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Определения

Несмотря на то, что описание заканчивается формулой изобретения, в которой, в частности, указывают и определенно заявляют изобретение, предполагают, что настоящее изобретение будет более понятным из следующего ниже описания.

Все процентные доли и отношения, применяемые в настоящем документе, являются отношениями по массе специфической композиции для ухода за полостью рта и не всего получаемого состава для ухода за полостью рта, если не указано иначе. Все измерения проводили при 25°C, если не указано иначе.

"Композиция для ухода за полостью рта" обозначает продукт, который при общепринятом способе применения не проглатывают умышленно в целях системного введения конкретных терапевтических средств, но скорее удерживают в полости рта в течение периода времени, достаточного для контакта, по существу, со всеми поверхностями зубов и/или тканями рта в целях активности в полости рта. Композиция для ухода за полостью рта по изобретению может находиться в форме зубной пасты, средства для ухода за зубами, зубного порошка, зубного геля, субгингивального геля, ополаскивателя для полости рта, продукта для зубных протезов, спрея для полости рта, пастилки, пероральной таблетки или жевательной резинки. Композицию для ухода за полостью рта также можно включать в полосках или пленках для непосредственного нанесения или прикрепления к поверхностям полости рта.

Как применяют в настоящем документе, термин "средство для ухода за зубами" обозначает пасту, гель или жидкие составы, если не указано иначе. Композиция средства для ухода за зубами может являться однофазной композицией или может являться комбинацией двух или более отдельных композиций средства для ухода за зубами. Композиция средства для ухода за зубами может находиться в желаемой форме, такой как глубоко полосатой, поверхностно полосатой, многослойная, с окружающим пасту гелем или любым их сочетанием.

Как применяют в настоящем документе термин "дозатор" обозначает любой насос, трубку или контейнер, подходящий для распределения композиции, такой как средства для ухода за зубами.

Как применяют в настоящем документе, термин "зубы" относится к природным зубам, а также искусственным зубам или зубным протезам.

Как применяют в настоящем документе, термин "перорально приемлемый носитель" обозначает любые безопасные и эффективные материалы для применения в композициях по настоящему изобретению. Такие материалы включают источники фторид-иона, средства против образования конкрементов, буферы, абразивные полировальные материалы, источники пероксида, бикарбонатные соли щелочных металлов, загустители, увлажнители, воду, поверхностно-активные вещества, диоксид титана, систему ароматизаторов, подсластители, ксилит, красители и их смеси.

В настоящем документе, термины "зубные отложения" и "зубной камень" применяют взаимозаменяемо и относят к минерализованным отложениям зубного налета.

Как применяют в настоящем документе термин "лечение" относится к явному улучшению неблагоприятного состояния и/или уменьшению симптомов состояния после контакта млекопитающего с композицией для ухода за полостью рта по изобретению и/или по способу по изобретению. В качестве неограничивающего примера, лечение деминерализации поверхности зуба может включать прекращение или предотвращение любой дальнейшей минерализации после осуществления лечения. В данном аспекте лечение может являться частичным лечением, где деминерализацию замедляют от степени или величины, в которой она имела место до лечения. В другом аспекте лечение может включать частичное и/или полное обращение деминерализации, при котором происходит реминерализация до некоторой степени.

Как применяют в настоящем документе, термин "предотвращение" относится к предотвращению конкретного условия, состояния или события. В качестве неограничивающего примера, предотвращение деминерализации может включать полное предотвращение любой деминерализации зуба. В другом аспекте предотвращение деминерализации может включать частичное предотвращение, где деминерализация имеет место при более низкой степени или меньшей величине, чем она могла бы иметь в отсутствие предупреждающего лечения и/или композиции по изобретению, применительно к поверхности зуба.

Общее описание изобретения

Изобретение, в основном, включает композиции средства для ухода за зубами, обеспечивающие химический барьер для одной или нескольких поверхностей зубов, откладывающие диоксид кремния на размягченной эмали и образующие полунепроницаемое покрытие на зубах для восстановления поврежденной эмали и предотвращения дальнейшего эрозивного повреждения, например, кислотами.

В одном из вариантов осуществления данное изобретение относится к композициям средства для ухода за зубами, включающим катионномодифицированный диоксид кремния в количестве, эффективном для лечения или предотвращения эрозивного повреждения эмалевой поверхности зуба.

В определенных вариантах осуществления катионномодифицированный диоксид кремния содержит диоксид кремния, ковалентно связанный с положительно заряженной аминокислотой.

В других вариантах осуществления положительно заряженная аминокислота является лизином.

В других вариантах осуществления катионномодифицированный диоксид кремния содержит диоксид кремния, ковалентно связанный с положительно заряженным пептидом.

В других вариантах осуществления положительно заряженный пептид является полилизином.

В других вариантах осуществления катионномодифицированный диоксид кремния содержит диоксид кремния, ковалентно связанный с силаном.

В других вариантах осуществления силан включает аминосиланы, глицидоксисиланы, меркаптосиланы и их сочетания.

В других вариантах осуществления аминосилан содержит (3-аминопропил)-триэтоксисилан, (3-аминопропил)-диэтокси-метилсилан, (3-аминопропил)-диметил-этоксисилан и их сочетание.

В других вариантах осуществления глицидоксисилан содержит (3-глицидоксипропил)-диметил-этоксисилан.

В других вариантах осуществления меркаптосилан содержит (3-меркаптопропил)-триметоксисилан, (3-меркаптопропил)-метил-диметоксисилан и их сочетания.

В других вариантах осуществления количество катионномодифицированного диоксида кремния, эффективное для лечения или предотвращения эрозивного повреждения эмалевой поверхности зуба, составляет от 0,01% масс. до 30% масс. от массы композиции.

В других вариантах осуществления количество катионномодифицированного диоксида кремния, эффективное для лечения или предотвращения эрозивного повреждения эмалевой поверхности зуба, составляет от 0,05% масс. до 20% масс. от массы композиции.

В других вариантах осуществления количество катионномодифицированного диоксида кремния, эффективное для лечения или предотвращения эрозивного повреждения эмалевой поверхности зуба, составляет от 0,1% масс. до 10% масс. от массы композиции.

В других вариантах осуществления количество катионномодифицированного диоксида кремния, эффективное для лечения или предотвращения эрозивного повреждения эмалевой поверхности зуба, составляет от 1% масс. до 5% масс. от массы композиции.

В других вариантах осуществления композиции дополнительно включают абразивный материал, связующее средство, поверхностно-активное вещество, увлажнитель, источник фторида и их сочетания.

В других вариантах осуществления композиция является зубной пастой.

В определенных вариантах осуществления силикаты включают незосиликаты (или ортосиликаты), соросиликаты, циклосиликаты, тектосиликаты, иносиликаты (одноцепочечные), иносиликаты (двуцепочечные), и филосиликаты, и их сочетания.

В других вариантах осуществления диоксид кремния является коллоидным диоксидом кремния.

В других вариантах осуществления диоксид кремния является силикагелем.

В других вариантах осуществления количество кальцийсодержащих силикатов и диоксида кремния, магнийсодержащих силикатов и диоксида кремния, и их сочетаний, эффективное для лечения или предотвращения эрозивного повреждения эмалевой поверхности зуба составляет от 0,01% масс. до 30% масс. от массы композиции.

В других вариантах осуществления количество кальцийсодержащих силикатов и диоксида кремния, магнийсодержащих силикатов и диоксида кремния, и их сочетаний, эффективное для лечения или предотвращения эрозивного повреждения эмалевой поверхности зуба составляет от 0,05% масс. до 20% масс. от массы композиции.

В других вариантах осуществления количество кальцийсодержащих силикатов и диоксида кремния, магнийсодержащих силикатов и диоксида кремния, и их сочетаний, эффективное для лечения или предотвращения эрозивного повреждения эмалевой поверхности зуба составляет от 0,1% масс. до 10% масс. от массы композиции.

В других вариантах осуществления количество кальцийсодержащих силикатов и диоксида кремния, магнийсодержащих силикатов и диоксида кремния, и их сочетаний, эффективное для лечения или предотвращения эрозивного повреждения эмалевой поверхности зуба составляет от 1% масс. до 5% масс. от массы композиции.

В других вариантах осуществления композиция дополнительно включает абразивный материал, связующее средство, поверхностно-активное вещество, увлажнитель, источник фторида и их сочетания.

В других вариантах осуществления композиция является зубной пастой.

В определенных вариантах осуществления индивидуум представляет собой млекопитающее.

В других вариантах осуществления индивидуум представляет собой человека.

В других вариантах осуществления индивидуум представляет собой животное-компаньона.

В других вариантах осуществления эффективное количество составляет от 0,01% масс. до 30% масс. от массы композиции.

В других вариантах осуществления эффективное количество составляет от 0,05% масс. до 20% масс. от массы композиции.

В других вариантах осуществления эффективное количество составляет от 0,1% масс. до 10% масс. от массы композиции.

В других вариантах осуществления эффективное количество составляет от 1% масс. до 5% масс. от массы композиции.

В других вариантах осуществления композиция является зубной пастой.

Композиции по изобретению

Данное изобретение относится к композициям, откладывающим или обеспечивающим химический барьер на поверхности зуба для лечения или предотвращения повреждения эмали зуба, а также обеспечивающим реминерализацию зуба или поверхности зуба. В определенных вариантах осуществления композиции по изобретению являются применимыми для лечения или предотвращения нарушений полости рта, связанных, например, с размягченной эмалью. В определенных вариантах осуществления композиции образуют полунепроницаемое покрытие на зубах для восстановления поврежденной эмали и предотвращения дальнейшего эрозивного повреждения поверхности зуба, например, кислотами.

Катионный полимер модифицированного диоксида кремния

В других вариантах осуществления данное изобретение относится к композициям, включающим катионномодифицированный диоксид кремния для обеспечения повышенных адгезивных и удерживающих свойств эмали или поверхности дентина для защиты эмали от индуцированного кислотами эрозивного повреждения.

Как применяют в настоящем документе, термин "катионномодифицированный диоксид кремния" относится к любому диоксиду кремния или частицам диоксида кремния, проявляющим полный положительный поверхностный заряд. Существует ряд способов модифицировать поверхности диоксида кремния для образования катионномодифицированного диоксида кремния по изобретению.

Одним иллюстративным способом является химическая модификация усиления сильной реактивности гидроксильных групп на поверхности диоксида кремния. Например, в определенных вариантах осуществления -OH-группы на поверхности диоксида кремния могут реагировать с карбоксильной группой на полимерах для образования сложноэфирной связи. В различных вариантах осуществления полимеры, такие как полилизин, можно соединять с диоксидом кремния посредством сложноэфирной связи. Т.к. при нейтральном pH боковая цепь лизина является положительно заряженной, получившийся комплекс диоксид кремния-полилизин будет проявлять положительный поверхностный заряд. Дополнительные примеры включают ковалентное присоединение силанового реагента к диоксиду кремния, например, посредством способа силанизации. Силановые соединения, применяемые в данном способе, могут содержать первичную или вторичную аминогруппу для получения суммарного положительного заряда для поверхности модифицированного диоксида кремния. В определенных вариантах осуществления катионномодифицированный диоксид кремния включает диоксид кремния, ковалентно связанный с аминосиланами, например, (3-аминопропил)-триэтоксисиланом, (3-аминопропил)-диэтокси-метилсиланом и (3-аминопропил)-диметил-этоксисиланом и их сочетаниями; глицидоксисиланами, например, (3-глицидоксипропил)-диметил-этоксисиланом; и меркаптосиланами, например, (3-меркаптопропил)-триметоксисиланом, (3-меркаптопропил)-метил-диметоксисиланом и их сочетаниями.

Другим иллюстративным способом модифицировать диоксид кремния по изобретению является физическая модификация посредством накопления на большой площади поверхности диоксида кремния. Пористость поверхности и отрицательный заряд для абсорбции катионно заряженных молекул полимера, такого как, например, хитозан. Покрытый хитозаном диоксид кремния будет проявляться суммарный положительный заряд. Благодаря заряд-зарядовым взаимодействиям комплекс обладает повышенной поверхностной адгезией и удерживающими свойствами для отрицательно заряженной эмали или поверхностей дентина. Кроме того, после гидратации полимеры с удлиненными полимерными цепями могут взаимопроникать в слой налета для образования сильных физических барьеров с белком слюны, образующим налет. И сильные электростатические, и ванн-дер-ваальсовы взаимодействия между полимером на поверхности диоксида кремния, и налет на эмали могут повышать продолжительность обработки структуры полимер-диоксид кремния на эмали и обеспечивать хороший физический барьер для дальнейшего действия кислот.

В различных вариантах осуществления диоксид кремния по изобретению может являться любым диоксидом кремния, способным являться катионномодифицированным, включая, например, диоксиды кремния, такие как жидкий обработанный диоксид кремния, сухой обработанный диоксид кремния, золь-гелевый обработанный диоксид кремния и т.п., которые можно применять в изобретении в качестве исходного материала.

В основном, в качестве катионного полимера можно применять любые полимеры, включая, в качестве неограничивающих примеров, соответствующим образом можно применять полимеры, обладающие от первичного до четвертичного амина или четвертичной солью аммония, и более подходящими являются полимеры, обладающие четвертичной солью аммония.

В различных вариантах осуществления количества диоксида кремния и катионного полимера, содержащегося в катионном полимере модифицированного диоксида кремния, в частности, не требует ограничения. В различных вариантах осуществления количество диоксида кремния, содержащегося в коллоидном растворе диоксида кремния, составляет от 1% масс. до 50% масс., или от 5% масс. до 25% масс., или от 10% масс. до 15% масс., и количество катионного полимера составляет, например, от 3 до 50 массовых частей на 100 массовых частей диоксида кремния.

В различных вариантах осуществления частицы диоксида кремния в катионном полимере модифицированного диоксида кремния по изобретению должны обладать электрокинетическим потенциалом, являющимся барометром поверхностного заряда, +10 мВ, +20 мВ, +30 мВ, +40 мВ, +50 мВ, +60 мВ или более.

В катионном полимере модифицированного диоксида кремния по изобретению частицы диоксида кремния, содержащиеся в указанном выше комплексе, должны обладать средним диаметром частицы менее чем 1000 мкм, 800 мкм, 600 мкм, 400 мкм, 200 мкм, 100 мкм, 50 мкм, 20 мкм, 10 мкм или 5 мкм.

Кальций (Ca ²⁺ )- и магний (Mg ²⁺ )-содержащие силикаты или диоксид кремния

Данное изобретение относится к технологии химического барьера, при которой минеральные вещества откладываются на поврежденной или размягченной эмали и образуют полунепроницаемое покрытие на зубах для восстановления поврежденной эмали и предотвращения дальнейшего эрозивного повреждения эмали, например, кислотами. Кроме того, барьер по изобретению действует в качестве акцептора протонов для нейтрализации кислоты и предотвращает дальнейшее растворение природной эмали.

В определенных вариантах осуществления отложение Ca- или Mg-силикатов или Ca- или Mg-содержащего коллоидного диоксида кремния на эродированной кислотой/поврежденной эмалевой поверхности может медленно высвобождать Ca²⁺ и Mg²⁺ на минерально-истощенные поверхности зуба.

В других вариантах осуществления барьер силикатов или диоксида кремния может предотвращать дальнейшее воздействие кислот, обеспечивая физический барьер для блокирования диффузии кислот, а также химический барьер, нейтрализуя кислоты посредством кислотно-основной реакции.

Силикаты по изобретению, как правило, включают соединение, содержащее анион, в котором один или несколько центральных атомов кремния окружают электроотрицательные лиганды. В определенных вариантах осуществления силикаты включают кремний с кислородом в качестве лиганда. Примеры включают, в качестве неограничивающих примеров, незосиликаты (или ортосиликаты) с отдельными [SiO₄]^4-, соросиликаты с отдельными двойными силикатными тетраэдральными группами с (Si₂O₇)^6-, циклосиликаты (кольцевые силикаты) со связанным силикатным тетраэдром с (Si_nO3_n)^2x-, тектосиликаты с трехмерным каркасом силикатного тетраэдра с SiO₂, иносиликаты (одноцепочечные) с [Si_nO_3n]^2n-, иносиликаты (двуцепочечные) с [Si_4nO_11n]^6n- и филосиликаты (слоистые силикаты) с параллельными слоями силикатного тетраэдра с Si₂O₅.

В основном, анионы силиката по изобретению с отрицательным суммарным зарядом обладают зарядом, уравновешенным другими катионами, такими как Ca²⁺ и Mg²⁺, для получения электрически нейтрального соединения.

В определенных вариантах осуществления кальциевые и магниевые силикаты по изобретению являются водонерастворимыми солями с исключительными кристаллизационными свойствами.

В других вариантах осуществления композиции по изобретению включают растворимые Ca, Mg и силикатные соли для образования in situ осаждения Ca и Mg силикатов. Без ограничения в соответствии с теорией, нерастворимые соли будут кристаллизоваться на поверхности дентина и эмали для предотвращения дальнейшего эрозивного повреждения кислотами и медленного высвобождения Ca²⁺ и Mg²⁺ для реминерализации эмалевой поверхности. Кроме того, силикатный барьер может предотвращать воздействие кислот, обеспечивая физический барьер для блокирования диффузии кислот, а также химический барьер, нейтрализуя кислоты посредством кислотно-основной реакции. Ca и Mg силикаты в природе являются основаниями.

В других вариантах осуществления композиции по изобретению могут действовать в качестве H⁺-акцептора для нейтрализации кислот. Следующее уравнение является примером реакции кислоты с Ca или Mg силикатами:

4H⁺ + Ca₂SiO₄ → SiO₂ + 2Ca₂₊ + 2H₂O

В определенных вариантах осуществления Ca²⁺ или Mg²⁺ будут реагировать с фосфатными лигандами на поврежденной кислотой эмалевой поверхности для образования фосфата Ca или Mg, реминерализируя поверхность одного или нескольких зубов.

В других вариантах осуществления накопления Ca²⁺ или Mg²⁺ на поврежденной кислотой поверхности зуба происходит посредством встраивания солей Ca²⁺ или Mg²⁺ в коллоидную сеть диоксида кремния. В различных вариантах осуществления изобретения существует ряд способов захвата солей Ca²⁺ и Mg²⁺, например, в силикагеле. В одном иллюстративном варианте осуществления композитные частицы диоксид кремния-карбонат кальция можно получать, добавляя частицы синтетического диоксида кремния в ходе реакции карбонизации с образованием карбоната кальция и завершением реакции карбонизации. Карбонат кальция, являющийся первым компонентом из двух компонентов, составляющих композитные частицы по изобретению, может включать, например, осажденный карбонат кальция. Например, один иллюстративный вариант осуществления включает осажденный карбонат кальция в качестве поверхностной части и порошкообразный карбонат кальция в качестве внутренней части.

Осажденный карбонат кальция обладает различными формами и размерами частиц, и, в особенности, когда такой осажденный карбонат кальция применяют в качестве карбоната кальция, форму и размер осажденного карбоната кальция можно выбирать в зависимости от характеристик, требуемых для предполагаемых композитных частиц диоксид кремния-карбонат кальция, таким образом, являющихся подходящими для достижения целей по изобретению.

В различных вариантах осуществления синтетический диоксид кремния, являющийся элементом композиции по изобретению, является искусственно полученным посредством химической реакции и включает коллоидный диоксид кремния, силикагель, безводный диоксид кремния, белую сажу и т.п. Данные диоксиды кремния, например, обладают исключительными характеристиками, такими как высокоспецифичная площадь поверхности, высокая газопоглощающая способность, чистота, высокая инфильтрация в мелкие трещины и адсорбция, высокая адгезия, высокая абсорбция масла, однородность частиц, высокая дисперсность и т.п.

Среди данных синтетических диоксидов кремния, коллоидный диоксид кремния получают из аморфного диоксида кремния, обладающего круглой, цепе-подобной, нерегулярной или подобной формой и получаемого посредством удаления примесей из соединения кремниевой кислоты для обеспечения золя ангидрида кремниевой кислоты и контроля его pH и концентрации для стабилизации золя. Силикагель состоит из водной кремниевой кислоты, получаемой посредством разложения силиката натрия неорганической кислотой. Безводный диоксид кремния получают посредством гидролиза тетрахлорида кремния. Белую сажу получают из тонкоизмельченной водной кремниевой кислоты, получаемой посредством разложения кремнийорганического соединения или силиката натрия.

Таким образом, в одном из вариантов осуществления данное изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, включающим в перорально приемлемом носителе, по меньшей мере, 0,01%, по меньшей мере, 0,1% масс., по меньшей мере, 1% масс., по меньшей мере, 3% масс., по меньшей мере, 5% масс., по меньшей мере, 7% масс., по меньшей мере, 9% масс., 10% масс., 15% масс., 20% масс., 25% масс., 30% масс., 40% масс., 50% масс. катионномодифицированного диоксида кремния, кальцийсодержащих диоксида кремния и силикатов, магнийсодержащих диоксида кремния и силикатов, и их сочетаний.

Композиции для ухода за полостью рта являются приемлемыми для лечения или предотвращения повреждения эмали, повышения общего очищения, ингибирования образования налета, отбеливания зубов и повышения удаления окрашивания, и предотвращения окрашивания природных зубов и зубного протеза.

В различных вариантах осуществления композиции по изобретению покрывают зубы и действуют в качестве барьера для предотвращения или лечения повреждения эмали зубов или поверхности зуба.

Кроме того, композиции обладают способностью действовать в качестве носителя для активных веществ для ухода за полостью рта, таких как отбеливающие средства и другие отбеливающие зубы средства, противомикробные средства, фторид, десенсибилизаторы и ароматизаторы, и облегчать накопление и удерживание данных активных веществ на поверхностях полости рта, где они могут осуществлять свою предполагаемую функцию. Предполагают, что покрытие также действует в качестве защитного барьера, удерживающего активное вещество для ухода за полостью рта в близком контакте с поверхностью полости рта, таким образом, обеспечивает то, что активность, такая как отбеливающий и противомикробный эффект, продлиться дольше. Эффективное отбеливание будет удалять пятна, и приводить к более белым зубам. Повышенное удерживание противомикробных средств на поверхностях полости рта будет приводить к снижению микроорганизмов в полости рта, являющихся причинными факторами или связанными с различными заболеваниями зубов, включая гингивит, пародонтоз и зубной налет.

Композиция для ухода за полостью рта по изобретению может находиться в форме средства для ухода за зубами, зубной пасты, зубного порошка, местного геля для полости рта, ополаскивателя для полости рта, препарата для зубов, спрей для полости рта, пастилки, пероральной таблетки или жевательной резинки. Композицию для ухода за полостью рта также можно включать в полосках или пленках для непосредственного нанесения или прикрепления к поверхностям полости рта.

Композиции для ухода за полостью рта в водной форме оптимально обладают pH в диапазоне от 4 до 10. В определенных вариантах осуществления pH композиций находится в диапазоне от 5 до 8.

В дополнение к описываемым выше компонентам, настоящие композиции для ухода за полостью рта могут содержать дополнительные компоненты, описываемые в следующих пунктах.

Перорально приемлемый носитель

В определенных вариантах осуществления композиции по изобретению также включают перорально приемлемый носитель для облегчения доставки композиций к поверхности зуба.

Перорально приемлемый носитель включает один или несколько совместимых твердых или жидких наполнителей-разбавителей или инкапсулирующие вещества, подходящие для местного перорального введения. "Подходящий", как применяют в настоящем документе, означает, что компоненты композиции можно комбинировать без взаимодействия способом, который, по существу, снижает стабильность и/или эффективность композиции.

Носители или эксципиенты по изобретению могут включать обычные и общепринятые компоненты средств для ухода за зубами (включая неабразивные гели и гели для субгингивального применения), ополаскивателей, спреев для полости рта, жевательных резинок и пастилок (включая таблетки с ментолом), что полностью описывают далее.

Выбор применяемого носителя, в основном, определяется тем способом, которым композицию вводят в полость рта. Если применяют зубную пасту (включая гели для зубов и т.д.), то выбирают "носитель для зубной пасты" (содержащий, например, абразивные материалы, пенообразователи, связующие средства, увлажнители, ароматизатор и подсластители и т.д.), как описано, например, в патенте США № 3988433, Benedict. Если применяют ополаскиватель для полости рта, то выбирают "носитель для ополаскивателя для полости рта" (содержащий, например, воду, ароматизатор и подсластители и т.д.), как описано, например, в патенте США № 3988433, Benedict. Аналогично, если применяют спрей для полости рта, то выбирают "носитель для спрея для полости рта "или, если применяют пастилки, то выбирают "носитель для пастилок" (например, основу для конфет), основы для конфет описывают, например, в патенте США № 4083955, Grabenstetter et al.; если применяют жевательную резинку, то выбирают "носитель для жевательной резинки" (содержащий, например, гуммиоснову, ароматизатор и подсластители), как описано, например, в патенте США № 4083955, Grabenstetter et al. Если применяют саше, то выбирают "носитель для саше" (например, мешочек для саше, ароматизатор и подсластители). Если применяют субгингивальный гель (для доставки активных веществ в зубодесневые карманы или вокруг зубодесневых карманов), то выбирают "носитель для субгингивального геля", как описано, например, в патенте США № 5198220, опубликованном 30 марта 1993 года, и патенте США № 5242910, опубликованном 7 сентября 1993 года, оба Damani. Другие применимые носители включают двухфазные составы средств для ухода за зубами, такие как описано в патенте США № 5213790, опубликованном 23 мая 1993 года, патенте США № 5145666, опубликованном 8 сентября 1992 года, и патенте США № 5281410, опубликованном 25 января 1994 года, все Lukacovic et al., и в патентах США №№ 4849213 и 4528180, Schaeffer. Носители, подходящие для получения композиций по настоящему изобретению, хорошо известны в данной области. Их выбор будет зависеть от вторичных признаков, таких как вкус, стоимость и срок хранения, и т.д.

Композиции по изобретению могут находиться в форме неабразивных гелей, включая субгингивальные гели, которые могут являться водными или неводными. Водные гели, как правило, включают загуститель (от 0,1% до 20%), увлажнитель (от 10% до 55%), ароматизатор (от 0,04% до 2%), подсластитель (от 0,1% до 3%), краситель (от 0,01% до 0,5%) и недостающее количество воды. Композиции могут содержать противокариозное средство (от 0,05% до 0,3% в качестве фторид-иона) и средство против образования конкрементов (от 0,1% до 13%).

Композиции по изобретению также могут находиться в форме средств для ухода за зубами, таких как зубные пасты, гели для зубов и зубные порошки. Компоненты такой зубной пасты и гелей для зубов, как правило, включают одно или несколько абразивных средств для зубов (от 5% до 50%), поверхностно-активное вещество (от 0,5% до 10%), загуститель (от 0,1% до 5%), увлажнитель (от 10% до 55%), ароматизатор (от 0,04% до 2%), подсластитель (от 0,1% до 3%), краситель (от 0,01% до 0,5%) и воду (от 2% до 45%). Такая зубная паста или гель для зубов также могут включать одно или несколько противокариозных средств (от 0,05% до 0,3% в качестве фторид-иона) и средство против образования конкрементов (от 0,1% до 13%). Зубные порошки, как уже говорилось, содержат, по существу, все нежидкие компоненты.

Другие композиции по настоящему изобретению являются ополаскивателями для полости рта, включая спреи для полости рта. Компоненты таких ополаскивателей для полости рта и спреев для полости рта, как правило, включают один или несколько из воды (от 45% до 95%), этанола (от 0% до 25%), увлажнителя (от 0% до 50%), поверхностно-активного вещества (от 0,01% до 7%), ароматизатора (от 0,04% до 2%), подсластителя (от 0,1% до 3%) и красителя (от 0,001% до 0,5%). Такие ополаскиватели для полости рта и спреи для полости рта также могут включать один или несколько из противокариозного средства (от 0,05% до 0,3% в качестве фторид-иона) и средства против образования конкрементов (от 0,1% до 3%).

Другие композиции по изобретению являются стоматологическими растворами, включая жидкости для промывания. Компоненты таких стоматологических растворов, как правило, включают один или несколько из воды (от 90% до 99%), к

Композиции средства для ухода за зубами и способы лечения и предотвращения повреждения поверхностей зуба

Патент 2517332