Производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения

Производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Область изобретения

Настоящее изобретение относится к классу производных фенилпиримидона и их фармацевтически приемлемым солям. Настоящее изобретение также относится к фармацевтическим композициям, включающим производные фенилпиримидона, и способу получения производных фенилпиримидона. Производные фенилпиримидона согласно настоящему изобретению могут эффективно ингибировать фосфодиэстеразу типа V (PDE5) и, таким образом, могут использоваться для лечения различных сосудистых нарушений, таких как нарушения эректильной функции, легочная артериальная гипертензия и т.п.

Уровень техники изобретения

Сильденафил (Sildenafil) (WO 94/28902), разработанный Pfizer Inc., является пероральным ингибитором PED5 для лечения нарушений эрекции. Он увеличивает уровень циклического гуанозинмонофосфата (cGMP), ферментного субстрата фосфодиэстеразы типа V (PDE5), в гдадкомышечных клетках для расслабления гладких мышц и вызывания вазодилятации посредством ингибирования фосфодиэстеразы типа V с целью увеличения скорости потока крови в гладкой мышце для вызывания эрекции.

К данному времени многими крупными фармацевтическими компаниями и исследовательскими центрами разработано множество ингибиторов PED5 с различными другими химическими структурами. WO 98/49166, WO 99/54333 и WO 01/87888 раскрывают ряд производных пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-она; WO 2004/096810 раскрывает ряд производных 5,7-диаминопиразоло[4,3-d]пиримидина; WO 2004/108726 раскрывает ряд производных дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-она; WO 2004/101567 раскрывает ряд производных имидазо[1,5-a]-1,3,5-триазин-4(3H)-она; WO 2006/126081, WO 2006/126083, WO 2007/020521 и CA 02339677 раскрывают ряд производных пиридинопиразинона; WO 2005/089752 раскрывает ряд производных тетрациклического карболина; WO 2005/012303 и WO 2007/002125 раскрывают ряд производных ксантина; и WO 03/020724 раскрывает ряд производных полициклических гуанидин-ксантина. Все эти производные также показывают сильную ингибирующую активность в отношении PDE5.

Усовершенствованные ингибиторы PDE5 также используются для легочной артериальной гипертензии, диабетических желудочно-кишечных нарушений, резистентности к инсулину, гиперлипемии и т.п.

Хотя применение сильденафила оказывает хорошее клиническое действие, он все же показывает и некоторые побочные эффекты, такие как головная боль, лицевые приливы, расстройство желудка, заложенность носа, нарушение четкости зрения, усиленное восприятие света, нарушение различения цвета (синего/зеленого) и т.п. в клинике, так как он также ингибирует другие изоферменты PDE в различной степени. С одной стороны, поскольку побочные эффекты зависят от дозы, существует потребность в ингибиторе PDE5, имеющем более сильную активность, для уменьшения дозы и смягчения побочных эффектов; с другой стороны, с тех пор как обнаружено, что нарушения зрительных восприятий вызываются ингибированием фосфодиэстеразы типа VI (PDE6), находящейся в сетчатке, появилась потребность в новом ингибиторе PDE5 для увеличения селективности воздействия, особенно в отношении PDE6.

Сущность изобретения

Таким образом, одним объектом изобретения являются производные фенилпиримидона формулы I или их фармацевтически приемлемые соли.

Другим объектом изобретения является фармацевтическая композиция, содержащая упомянутые производные фенилпиримидона формулы I или их фармацевтически приемлемые соли.

Следующим объектом изобретения является способ получения упомянутых производных фенилпиримидона формулы I или их фармацевтически приемлемых солей.

Еще одним объектом изобретения является применение упомянутых производных фенилпиримидона формулы I или их фармацевтически приемлемых солей в изготовлении лекарственных средств для лечения различных сосудистых нарушений, таких как нарушения эректильной дисфункции, легочной артериальной гипертензии и т.д.

Настоящее изобретение относится к разработанным и синтезированным новым производным фенилпиримидона формулы I или их фармацевтически приемлемым солям:

,

в которой

R¹ и R² означают каждый независимо H; C₁-C₁₀ алкил; галоген; CF₃; CN; OR⁵; NR⁶R⁷; NHCOR⁸; арил; или C₁-C₄ алкил, необязательно замещенный OR⁵;

Z означает OR³;

R³ означает C₁-C₆ алкил или C₁-C₃ алкил, замещенный C₁-C₃ алкокси-группой;

R⁴ означает SO₂NR⁶R⁷; NR⁹R¹⁰, при условии что NR⁹R¹⁰ не является NH₂, COR¹¹; OR¹²; или

R⁴ означает 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH и C₁-C₆ алкил; или

R⁴ означает 5- или 6-членную циклическую моносахаридную группу;

R⁵ означает C₁-C₆ алкил; C₁-C₄ алкил, необязательно замещенный C₁-C₄ алкокси-группой;

R⁶ и R⁷ означают каждый независимо H, OH, C₁-C₆ алкил, C₁-C₆ алкокси-группу, C₃-C₆ алкенил, C₃-C₆ циклоалкил, адамантил, C₃-C₈ лактамил, арил, Het или (CH₂CH₂O)_jH, где j равно 1-3; или

R⁶ и R⁷ означают каждый независимо C₁-C₆ алкил, необязательно замещенный ОН, C₁-C₄ алкокси-группой, SO₃H, SO₂NR¹³R¹⁴, SO₂R¹⁶, NR¹³R¹⁴, арилом, Het или 5-6-членным гетероциклилом; или

R⁶ и R⁷ означают каждый независимо 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей C₁-C₆ алкил и C₁-C₆ алкил, замещенный гидроксилом; или

R⁶ и R⁷ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH, COOR⁸, (CH₂CH₂O)_jH, где j равно 1-3, C₁-C₄алкокси-группу, Het и C₁-С₆алкил, замещенный арилом; или

R⁶ и R⁷ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют глюкозиламино-группу, аминокислотный остаток, остаток эфира аминокислоты или аминоамидный остаток, которые необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей C₁-C₆ алкил, COR¹⁶, бензил и трет-бутилоксикарбонил;

R⁸ означает H или C₁-C₆ алкил;

R⁹ означает H, C₁-C₆ алкил или SO₂R¹⁶;

R¹⁰ означает H; C₁-C₆ алкил; COR¹⁵; SO₂R¹⁶; ; ; 5- или 6-членную циклическую моносахаридную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из C₁-C₆алкила; или

R¹⁰ означает 5-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из OH, где гетероциклил означает дигидроимидазолил, замещенный гидроксиалкилом, или 1,2,4-триазолил, необязательно замещенный C₁-C₆ алкилом, арилом или амино-группой; или когда R⁹ означает Н, R¹⁰ означает аминокислотный остаток, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей C₁-C₆ алкил, COR¹⁶, бензил и трет-бутилоксикарбонил;

R¹¹ означает H; Het; NH(CH₂)_kNH₂, NH(CH₂)_kNHSO₂R¹⁶ или NH(CH₂)_kNHCOR¹⁶, где k равно 0-4; C₁-C₃ алкил, замещенный галогеном, ОН или C₁-C₆ алкокси-группой; или (CH₂)_mNR⁶R⁷, где m равно 0-2; или

R¹¹ означает аминокислотный остаток или аминоамидный остаток, которые необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей C₁-C₆ алкил, COR¹⁶, бензил и трет-бутилоксикарбонил;

R¹² означает Н, COR¹⁹, SO₂R¹⁶ или 5- или 6-членную моносахаридную группу;

R¹³ и R¹⁴ означают каждый независимо H или C₁-C₆ алкил; или

R¹³ и R¹⁴ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH, C₁-C₆алкил и Het;

R¹⁵ означает H; CF₃; C₁-C₆ алкил, необязательно замещенный галогеном, OH, C₁-C₆ алкоксикарбониламино-группой, NR¹³R¹⁴, NHCOR¹⁶, PO(OR¹⁶)₂, арилом или Het; (CH₂)_nCOOR⁸ или (CH₂)_nCONHR⁸, где n равно 0-6; C₂-C₄ алкенил; C₃-C₆ циклоалкил;

арил; или Het;

R¹⁶ означает C₁-C₆алкил;

R¹⁷ и R¹⁸ означают каждый независимо H; C₁-C₆ алкил, необязательно замещенный NR¹³R¹⁴ или арилом; C₅-C₆ циклоалкил; или

R¹⁷ и R¹⁸ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из C₁-C₆ алкила; или когда Y означает NH, R¹⁷ и C(Y)N образуют дигидроимидазолил;

R¹⁹ означает C₁-C₆алкил, арил или NHR⁸;

R²⁰ означает C₁-C₃алкил;

галоген означает F, Cl, Br или I;

Y означает О, S или NR⁸;

упомянутый "арил" означает фенил, незамещенный или замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C₁-C₃ алкил и C₁-C₃ алкокси-группу;

упомянутые "5-7-членный гетероциклил", "5-6-членный гетероциклил", "5-членный гетероциклил" означают насыщенный или ненасыщенный гетероциклил, включающий один или более гетероатомов, выбранных из N, S и O;

упомянутый "Het" означает 5-6-членный ароматический гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, S и O, упомянутый 5-6-членный ароматический гетероциклил является необязательно замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей C₁-C₃ алкил, C₁-C₃ алкокси-группу, CF₃, CN и NO₂;

упомянутая "аминокислота" означает глицин, аланин, фенилаланин, серин, триптофан, валин, лейцин, изолейцин, трет-лейцин, тирозин, лизин, гистидин, метионин, аргинин, треонин, аспартат, цистеин, пролин, глутаминовую кислоту, аспарагин, глютамин, орнитин или цитруллин;

упомянутый "5- или 6-членный моносахарид" означает рибозу, дезоксирибозу, ксилозу, арабинозу, глюкозу, маннозу, галактозу или фруктозу.

В предпочтительном варианте настоящего изобретения в формуле I:

R¹ означает H, F, Cl, Br, I, NH₂, OH, CN, метил, этил, пропил, изопропил или ацетамидо-группу;

R² означает NH₂, Br, CF₃, OR⁵, этил, пропил, изопропил, бензиламино-группу, фенил, бензил, изобутил, н-октил или ацетамидо-группу;

Z означает OR³;

R³ означает этил, пропил, н-бутил, н-гексил или 3-метоксилпропил;

R⁴ означает SO₂NR⁶R⁷, NR⁹R¹⁰, при условии что NR⁹R¹⁰ не является NH₂, COR¹¹, OR¹²; или R⁴ означает 5- или 6-членный гетероциклил, где упомянутый 5- или 6-членный гетероциклил означает тиенил, тиазолил, 1,2,4-триазолил, имидазолил, пирролил, оксадиазолил, пиримидинил, морфолинил, тиоморфолинил, пиперидил, пирролидинил или пиперазинил, и упомянутый 5- или 6-членный гетероциклил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей ОН, COOH, CONH₂, C₁-C₆ алкил, C₁-C₄ алкокси-группу, C₃-C₆ циклоалкил, арил, Het и C₁-C₆ алкил, замещенный ОН;

R⁵ означает C₁-C₄ алкил, необязательно замещенный C₁-C₄алкокси-группой;

R⁶ и R⁷ означают каждый независимо H, метил, метоксил, циклопропил, пропенил, изобутил, трет-бутил, адамантил, циклогексил, капролактамил, 2-(1-метилпиррол-2-ил)этиламино, пиридилметил, тиенилметил, ; или C₂-C₃ алкил, необязательно замещенный ОН, NR¹³R¹⁴, SO₃H, SO₂NR¹³R¹⁴ или 5-6-членным гетероциклилом, где упомянутый 5-6-членный гетероциклил является морфолинилом, тиоморфолинилом, пиперидилом, пирролидинилом или пиперазинилом, и упомянутый 5-6-членный гетероциклил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH, COOR⁸, CONH₂, COR¹⁶, SO₂R¹⁶, C₁-C₆ алкил и арил; или R⁶ и R⁷ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный гетероциклил, где упомянутый 5-6-членный гетероциклил является морфолинилом, тиоморфолинилом, пиперидилом, пирролидинилом или пиперазинилом, и упомянутый 5-6-членный гетероциклил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей ОН, COOR⁸, CONH₂, COR¹⁶, SO₂R¹⁶, C₁-C₆ алкил, (CH₂CH₂O)_jH, где j равно 1-2, дихлорфенил, бензил, пиридил и арил; или NR⁶R⁷ означает глюкозиламино-группу, аминокислотный остаток, остаток эфира аминокислоты или аминоамидный остаток, которые необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей NR¹³R¹⁴ и ацетил;

R⁸ означает H, метил или этил;

R⁹ означает H, или метил или SO₂R¹⁶;

R¹⁰ означает H, метил, COR¹⁵, SO₂R¹⁶, , , , глюкозил или маннозил; дигидроимидазолил, замещенный гидроксиэтилом; или когда R⁹ означает H, R¹⁰ означает аминокислотный остаток, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH, трет-бутилоксикарбонил и ацетил;

R¹¹ означает пиразолил, замещенный изопропилом; аминоамидный остаток; аминоэфирный остаток; NR⁶R⁷; CH₂Br или CH₂NR⁶R⁷;

R¹² означает H, COR¹⁹, SO₂R¹⁶, маннозил или глюкозил;

R¹³ и R¹⁴ означают каждый независимо Н или этил; или R¹³ и R¹⁴ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный гетероциклил, где упомянутый 5- или 6-членный гетероциклил является морфолинилом, пиперидилом, пирролидинилом или пиперазинилом, и упомянутый 5-6-членный гетероциклил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH, C₁-C₆алкил и Het;

R¹⁵ означает Н; метил; этил; циклогексил; CF₃; (CH₂)_nCOOR⁸ или (CH₂)_nCONH₂, где n равно 0 или 1; винил; пропенил; пиридил; фенил, замещенный этокси-группой; или тиазолил, замещенный изопропилом;

R¹⁶ означает метил;

R¹⁷ и R¹⁸ означают каждый независимо Н, этил или фенил; или R¹⁷ и R¹⁸ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-8-членный гетероциклил, где упомянутый 4-8-членный гетероциклил является морфолинилом, пиперидилом, пирролидинилом или пиперазинилом, и упомянутый 4-8-членный гетероциклил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH и C₁-C₆ алкил; или когда Y означает NH, R¹⁷ и C(Y)N образуют дигидроимидазолил;

R¹⁹ означает метил или NHC₂H₅;

R²⁰ означает метил;

галоген означает F, Cl, Br или I;

Y означает O, S, NH или NC₂H₅;

упомянутый "арил" означает фенил, незамещенный или замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C₁-С₃ алкил и C₁-С₃ алкокси-группу;

упомянутый "Het" означает 5-6-членный ароматический гетероциклил, включающий 1-3 гетероатома, выбранных из N, S и O, упомянутый 5-6-членный ароматический гетероциклил является необязательно замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей C₁-C₃алкил, C₁-C₃алкокси-группу, CF₃, CN и NO₂;

упомянутая "аминокислота" означает глицин, аланин, фенилаланин, серин, триптофан, валин, лейцин, изолейцин, трет-лейцин, тирозин, лизин, гистидин, метионин, аргинин, треонин, аспартат, цистеин, пролин, глутаминовую кислоту, аспарагин, глютамин, орнитин или цитруллин;

упомянутый "5- или 6-членный моносахарид" означает глюкозу или маннозу.

В другом предпочтительном варианте настоящего изобретения производное фенилпиримидона формулы I или его фармацевтически приемлемые соли выбраны из группы, включающей следующие соединения:

6-изопропил-2-[2-н-пропоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-пиримид-4(3H)-он,

6-амино-2-[2-н-пропоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]пиримид-4(3H)-он,

6-гидрокси-2-[2-н-пропоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]пиримид-4(3H)-он,

5-ацетамидо-6-гидрокси-2-[2-н-пропоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)-фенил]пиримид-4(3H)-он,

6-фенил-2-[2-н-пропоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]пиримид-4(3H)-он,

6-этил-2-[2-н-пропоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]пиримид-4(3H)-он,

5-ацетамидо-6-этил-2-[2-н-пропоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-пиримид-4(3H)-он,

5-ацетамидо-6-амино-2-[2-н-пропоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-пиримид-4(3H)-он,

6-ацетамидо-2-[2-н-пропоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]пиримид-4(3H)-он,

5-бром-6-изопропил-2-[2-н-пропоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-пиримид-4(3H)-он,

6-изопропил-2-[2-этоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]пиримид-4(3H)-он,

5-бром-6-изопропил-2-[2-этоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-пиримид-4(3H)-он,

5-хлор-6-изопропил-2-[2-этоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-пиримид-4(3H)-он,

5-ацетамидо-6-изопропил-2-[2-этоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-пиримид-4(3H)-он,

5-бром-6-изопропил-2-[2-н-бутокси-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-пиримид-4(3H)-он,

5-бром-6-н-октил-2-[2-этоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]пиримид-4(3H)-он,

5-бром-6-фенил-2-[2-этоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]пиримид-4(3H)-он,

5-метил-6-изопропил-2-[2-н-пропоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-пиримид-4(3H)-он,

5-фтор-6-этил-2-[2-н-пропоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-пиримид-4(3H)-он,

5-метил-6-этил-2-[2-н-пропоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-пиримид-4(3H)-он,

5-гидрокси-6-изопропил-2-[2-этоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-пиримид-4(3H)-он,

5-амино-6-изопропил-2-[2-этоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-пиримид-4(3H)-он,

5-бром-6-изопропил-2-[2-н-гексилокси-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)-фенил]пиримид-4(3H)-он,

5-бром-6-изопропил-2-[2-этоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-пиримид-4(3H)-он,

5-бром-6-изопропил-2-{2-н-пропоксил-5-[N-метил-N-(2-гидроксиэтил)амино-сульфонил]фенил} пиримид-4(3H)-он,

5-бром-6-изопропил-2-{2-н-пропоксил-5-[N-(2-морфолиноэтил)аминосульфонил]-фенил}пиримид-4(3H)-он,

5-бром-6-изопропил-2-{2-н-пропоксил-5-[N-(3-морфолинопропил)аминосульфонил]-фенил}пиримид-4(3H)-он,

5-бром-6-изопропил-2-{2-н-пропоксил-5-[N-(N′,N′-диэтиламино)этиламино-сульфонил]фенил}пиримид-4(3H)-он,

5,6-диэтил-2-[2-н-пропоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]пиримид-4(3H)-он,

5,6-диэтил-2-{2-н-пропоксил-5-[N-метил-N-(гидроксиэтил)аминосульфонил]фенил}-пиримид-4(3H)-он,

5,6-диэтил-2-{2-н-пропоксил-5-[N-(2-этиламиноэтил)аминосульфонил]фенил}-пиримид-4(3H)-он,

N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенилсульфонил)-пролин,

2-(5-нитро-2-н-пропоксифенил)-5-бром-6-изопропилпиримид-4(3H)-он,

2-(5-амино-2-н-пропоксифенил)-5-бром-6-изопропилпиримид-4(3H)-он,

1-(3-(4-изопропил-5-бром-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-3-этилтиомочевину,

1-[3-(4-изопропил-5-бром-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил]-3-этил-2-метилизотиомочевину,

N-[3-(4-изопропил-5-бром-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил]-N′N″-триэтилгуанидин,

N-[3-(4-изопропил-5-бром-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил]-N′-этил-пиперидил-1-формамидин,

N-[3-(4-изопропил-5-бром-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил]-N′-этилпирролил-1-формамидин,

2-{2-[3-(4-изопропил-5-бром-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил]амино-4,5-дигидро-имидазол-1-ил}этанол,

2-(5-нитро-2-н-пропоксифенил)-5,6-диэтилпиримид-4(3H)-он,

2-(5-амино-2-н-пропоксифенил)-5,6-диэтилпиримид-4(3H)-он,

1-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-3-этилтиомочевину,

1-[3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил]-3-этил-2-метилизотиомочевину,

N-[3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил]-N′-этил-пиперидил-1-формамидин,

N-[3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил]-N′,N″-триэтилгуанидин,

2-{2-[3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил]-амино-4,5-дигидроимидазол-1-ил}этанол,

N-[3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил]-N′-этил-пирролил-1-формамид,

N-[3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил]-пирролил-1-формамидин,

5-бром-6-изопропил-2-(2-н-пропоксил-5-мезиламидофенил)пиримид-4(3H)-он,

5,6-диэтил-2-(2-н-пропоксил-5-мезиламидофенил)пиримид-4(3H)-он,

N-(3-(1,6-дигидро-4-изопропил-5-бром-6-оксопиримидин-2-ил)-4-пропоксифенил)-ацетамид,

N-(3-(1,6-дигидро-4,5-диэтил-6-оксопиримидин-2-ил)-4-пропоксифенил)ацетамид,

N-(3-(1,6-дигидро-4,5-диэтил-6-оксопиримидин-2-ил)-4-пропоксифенил)пропионамид,

N-(3-(1,6-дигидро-4,5-диэтил-6-оксопиримидин-2-ил)-4-пропоксифенил)циклогекс-амид,

N-(3-(1,6-дигидро-4,5-диэтил-6-оксопиримидин-2-ил)-4-пропоксифенил)формамид,

N-(3-(1,6-дигидро-4,5-диэтил-6-оксопиримидин-2-ил)-4-пропоксифенил)-1-трет-бутилоксикарбонил-4-гидроксипролиламид,

4-н-пропоксил-3-(1,6-дигидро-4,5-диэтил-6-оксопиримидин-2-ил)бензойная кислота,

(морфолин-1-ил)(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксил)-бензофенон,

(пиперид-1-ил)(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксил)-бензофенон,

(2-аминоформилпиррол-1-ил)(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксил)бензофенон,

4-н-пропоксил-3-(1,6-дигидро-4-изопропил-6-оксопиримидин-2-ил)бензойная кислота,

(морфолин-1-ил)(3-(4-изопропил-5-бром-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксил)бензофенон,

(пиперид-1-ил)(3-(4-изопропил-5-бром-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксил)бензофенон,

(4-метил-пиперазин-1-ил)(3-(4-изопропил-5-бром-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксил)бензофенон,

2-(5-(N,N-диметиламино-2-н-пропоксифенил)-5,6-диэтилпиримид-4(3H)-он,

1-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)мочевину,

1-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-3-этил-мочевину,

1-(3-(4-изопропил-5-бром-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-3-фенилтиомочевину,

1-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)гуанидин,

5-бром-6-изопропил-2-(5-(2-бромацетил)-2-н-пропоксифенил)пиримид-4(3H)-он,

5-бром-6-изопропил-2-(5-(2-морфолинилацетил)-2-н-пропоксифенил)пиримид-4(3H)-он,

5-бром-6-изопропил-2-(5-(2-(4-метил-пиперазин-1-ил)ацетил)-2-н-пропоксифенил)-пиримид-4(3H)-он,

5,6-диэтил-2-(5-(2-бромацетил)-2-н-пропоксифенил)пиримид-4(3H)-он,

5,6-диэтил-2-(5-(2-(4-метил-пиперазин-1-ил)ацетил)-2-н-пропоксифенил)пиримид-4(3H)-он,

5,6-диэтил-2-(5-(2-морфолинилацетил)-2-н-пропоксифенил)пиримид-4(3H)-он,

5-бром-6-изопропил-2-(2-н-пропоксил-5-(тетрагидро-3,4,5-тригидрокси-6-(гидроксиметил)-2H-пиран-2-иламино)фенил)пиримид-4(3H)-он,

5-бром-6-изопропил-2-(2-н-пропоксил-5-(тетрагидро-3,4-дигидрокси-5-(1,2-ди-гидроксиэтил)фур-2-иламино)фенил)пиримид-4(3H)-он,

5,6-диэтил-2-(2-н-пропоксил-5-(тетрагидро-3,4-дигидрокси-5-(1,2-дигидроксиэтил)-фур-2-иламино)фенил)пиримид-4(3H)-он,

5,6-диэтил-2-(2-н-пропоксил-5-(тетрагидро-3,4,5-тригидрокси-6-(гидроксиметил)-2H-пиран-2-иламино)фенил)пиримид-4(3H)-он,

2-(5-гидрокси-2-н-пропоксифенил)-5,6-диэтилпиримид-4(3H)-он,

(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)ацетат,

(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)этиламиноформат,

5,6-диэтил-2-(2-н-пропоксил-5-(тетрагидро-3,4,5-тригидрокси-6-(гидроксиметил)-2H-пиран-2-илокси)фенил)пиримид-4(3H)-он,

(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)мезилат,

2-(5-(2,5-диметил-1Н-пиррол-1-ил)-2-пропоксифенил)-5,6-диэтилпиримид-4(3H)-он,

2,2′-(4-н-пропоксил-1,3-фенилен)бис(5,6-диэтилпиримид-4(3H)-он),

2-(5-(1,3,4-оксадиазол-2-ил)-2-пропоксифенил)-5,6-диэтилпиримид-4(3H)-он,

этил 2-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамидо)-ацетат,

3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-N-(2-морфолинилэтил)-4-н-пропоксибензамид,

3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-N,N-ди(2-гидроксиэтил)-4-н-пропоксибензамид,

3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-N-(2-капролактам-3-ил)-4-н-пропоксибензамид,

(4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил)(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксил)бензофенон,

(3-изопропилпиразол-1-ил)(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксил)бензофенон,

N-циклогексил-3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамид,

N-((пирид-2-ил)метил)-3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамид,

метил 2-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибенз-амидо)-3,3-диметилбутират,

N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-2,2,2-трифторацетамид,

этил N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-аминоформилформат,

N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)акриламид,

N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-2-кротон-амид,

этил N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-аминоформилацетат,

2-этоксил-N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-бензамид,

N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)никотинамид,

N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-5-изо-пропилтиазолил-2-формамид,

трет-бутил 3-(N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропокси-фенил)аминоформил)пропиламиноформат,

4-ацетамидо-N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропокси-фенил)бутирамид,

1-ацетил-N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-пирролидинил-2-формамид,

2-ацетамидо-N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-3-метилбутирамид,

2-ацетамидо-N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропокси-фенил)-3-фенилпропионамид,

2-ацетамидо-N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)пропионамид,

2,6-диацетамидо-N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)гексанамид,

N¹-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)пропан-диамид,

N¹-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)оксаламид,

N-(аминоформилметил)-3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-проп-оксибензамид,

5,6-диэтил-2-{2-н-пропоксил-5-[(2-(1-метилпиррол-2-ил)этил)аминосульфонил]-фенил}пиримид-4(3H)-он,

3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-N-(2-(1-метилпиррол-2-ил)-этил)-4-н-пропоксилбензамид,

2-(N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-сульфонил)амино-5-мочевинопентановую кислоту,

2-(N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-сульфонил)амино-5-аминопентановую кислоту,

2-(N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-сульфонил)амино-3-метилмасляную кислоту,

2-(N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-сульфонил)аминопропановую кислоту,

2-(N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-сульфонил)амино-3-гидроксипропановую кислоту,

этил 2-(N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-сульфонил)аминопропионат,

3-(N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-сульфонил)аминопропилсульфоновую кислоту,

2-(N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-сульфонил)аминоэтилсульфоновую кислоту,

2-(N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-сульфонил)амино-3-аминоформилпропановую кислоту,

2-(N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-сульфонил)амино-3-индолпропионовую кислоту,

2-(N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-сульфонил)аминоуксусную кислоту,

2-(N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-сульфонил)амино-3,3-диметилмасляную кислоту,

2-(N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-сульфонил)амино-4-аминоформилмасляную кислоту,

этил 2-(N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-сульфонил)амино-3-метилвалерат,

метил 2-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенилсульфонамидо)-6-ацетамидокапроат,

5,6-диэтил-2-(2-н-пропоксил-5-(4-гидроксиэтил-1-пиперазинилсульфонил)фенил] -пиримид-4(3H)-он,

5,6-диэтил-2-(2-н-пропоксил-5-(3-гидроксипропиламиносульфонил)фенил]пиримид-4(3H)-он,

5,6-диэтил-2-(2-н-пропоксил-5-(N-(2-морфолинилэтил)-N-(2-гидроксиэтил)аминосульфонил)фенил)пиримид-4(3H)-он,

5,6-диэтил-2-(2-н-пропоксил-5-(N-метил-N-(2-(пирролидин-1-ил)этил)аминосульфонил)фенил)пиримид-4(3H)-он,

5,6-диэтил-2-(2-н-пропоксил-5-(2-(N,N-диэтил)аминоэтиламиносульфонил)фенил]-пиримид-4(3H)-он малеат,

2-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамидо)-3-фенилпропановую кислоту,

метил N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксилбензоил-пролинат,

метил 2-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксилбензамидо)-3-(4-гидроксифенил)пропионат,

этил 2-3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамидо)-3-(1H-индол-3-ил)пропионат,

метил 2-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксилбензамидо)-3-метилбутират,

метил 2-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксилбензамидо)-3(1H-имидазол-4-ил)пропионат,

этил 2-3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамидо)-3-метилвалерат,

2-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксилбензамидо)-пропионовую кислоту,

2-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамидо)-3-аминоформилпропионовую кислоту,

2-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамидо)-4-аминоформилмасляную кислоту,

2-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамидо)-3-гидроксипропионовую кислоту,

2-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамидо)-5-гуанидинопентановую кислоту,

метил 2-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамидо)-3-фенилпропионат,

метил 2-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамидо)-пропионат,

метил 2-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамидо)-4-метилвалерат,

этил 2-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамидо)-пропионат,

3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-N-(1-(4-метилпиперазин-1-ил)-1-оксопропан-2-ил)-4-н-пропоксибензамид,

N-(1-аминоформилэтил)-3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамид,

3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамид,

3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксил-N-(2-(тиен-2-ил)-этил)бензамид,

3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксил-N-((фур-2-ил)-метил)бензамид,

N-трет-бутил-3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибенз-амид,

3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-N-изобутил-4-н-пропоксилбенз-амид,

3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-N-аллил-4-н-пропоксилбензамид,

(4-(пирид-2-ил)пиперазин-1-ил)(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксилбензофенон,

(4-(гидроксиэтилоксилэтил)пиперазин-1-ил)(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксилбензофенон,

(4-(гидроксиэтил)пиперазин-1-ил)(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксилбензофенон,

3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-N-(3-гидроксипропил)-4-н-проп-оксилбензамид,

3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-N-(1-гидрокси-2-пропил)-4-н-пропоксибензамид,

N-этил-3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-N-(2-гидроксиэтил)-4-н-пропоксилбензамид,

3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-N-(2-диэтиламиноэтил)-4-н-пропоксилбензамид,

3-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамидо)пропил-1-сульфоновую кислоту,

2-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамидо)этилсульфоновую кислоту,

3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-N-(2-гидроксиэтил)-N-метил-4-н-пропоксилбензамид,

(4-бензилпиперазин-1-ил)(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксилбензофенон,

3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-N-метил-N-(2-(пирролидин-1-ил)-этил)-4-н-пропоксибензамид,

метил 5-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамидо)пиперидил-2-формат,

3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-N-метоксил-N-метил-4-н-пропоксибензамид,

5,6-диэтил-2-[2-(3-метоксилн-пропоксил)-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)-фенил]пиримид-4(3H)-он,

2-хлор-N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-ацетамид,

2-(диметиламино)-N-3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-проп-оксифенил)ацетамид,

N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)ацетамид,

N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-2-морфолинил)ацетамид,

N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-2-(пиперид-1-ил)ацетамид,

диметил (3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифениламиноформил)метилфосфат,

N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)изобутирамид,

N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-3-метилбутирамид,

N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-2-фенилацетамид,

N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)бензамид,

этил 3-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифениламиноформил)пропионат,

N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-5-оксопирролидинил-2-формамид,

2-ацетамидо-N-3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-4-метилпентанамид,

N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-2-ацет-амидо-3-(1H-индол-3-ил)пропионамид,

2-ацетамидо-N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропокси-фенил)глютарамид,

2-ацетамидо-N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-3-гидроксибутирамид,

2-ацетамидо-N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-3-гидроксипропионамид,

2-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифениламиноформил)-2-ацетамидоэтилацетат,

5,6-диэтил-2-(5-(этиламино)-2-н-пропоксифенил)пиримид-4(3H)-он,

N-этил-N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-пропионамид,

этил (N-этил-N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)аминоформилформат,

1,3-диэтил-1-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-мочевина,

N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)пиперидил-1-формамид,

N-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-4-метилпиперазинил-1-формамид,

1-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-3-пропилмочевину,

1-циклогексил-3-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)мочевину,

1,1-диэтил-3-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)-мочевина,

1-(2-(диэтиламино)этил)-3-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксифенил)мочевина малеат,

(4-метилпиперазин-1-ил)(3-(4,5-диэтил-1,б-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксилбензофенон,

5-иод-6-изопропил-2-[2-н-пропоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-пиримид-4(3H)-он,

5-хлор-6-этил-2-[2-н-пропоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-пиримид-4(3H)-он,

5,6-диэтил-2-(2-н-пропоксил-5-((тетрагидро-2,4,5-тригидрокси-6-(гидроксиметил)-2Н-пиран-3-иламино)сульфонил)фенил]пиримид-4(3H)-он,

2-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамидо)-5-мочевинопентановую кислоту,

2-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамидо)-5-аминопентановую кислоту,

3-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-N-(тетрагидро-2,4,5-три-гидрокси-6-(гидроксиметил)-2H-пиран-3-ил)-4-н-пропоксибензамид,

2-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамидо)этил-сульфамид,

3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-N-(4-метилпиперазин-1-ил-сульфонилэтил)-4-н-пропоксибензамид,

3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-N-(N,N-диэтиламиносульфонилэтил)-4-н-пропоксибензамид,

3-(3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-4-н-пропоксибензамидо)пропилсульфамид,

3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-N-(4-метилпиперазин-1-ил-сульфонилпропил)-4-н-пропоксибензамид,

3-(4,5-диэтил-1,6-дигидро-6-оксопиримидин-2-ил)-N-(N,N-диэтиламиносульфонилпропил)-4-н-пропоксибензамид,

5,6-диэтил-2-(5-(тетрагидро-3,4,5-тригидрокси-6-(гидроксиметил)-2H-пиран-2-ил)-2-н-пропоксифенил)пиримид-4(3H)-он,

5-иод-6-этил-2-[2-н-пропоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]пиримид-4(3H)-он,

5-бром-6-этил-2-[2-н-пропоксил-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]пиримид-4(3H)-он, и

5-хлор-6-изопропи