Композиция для снижения чувствительности зубов

Иллюстрации

Показать все

Группа изобретений касается композиции для ухода за полостью рта, предназначенной для снижения чувствительности зубов, и способов с ее использованием. Предлагаемая композиция содержит носитель, приемлемый для использования в полости рта, частицы оксида металла со средним размером частиц не больше, чем размер дентинного канальца, и полимерный адгезивный материал для приклеивания частиц оксида металла в дентинном канальце, в которой оксид металла инкапсулирован в полимерном адгезивном материале, при этом оксид металла содержит оксид цинка, а полимерный адгезивный материал содержит комбинацию двух полимеров гидроксиалкилцеллюлозы с разной молекулярной массой, и оксид цинка инкапсулирован в смеси двух указанных полимеров. Предлагаются также способ уменьшения чувствительности зубов и способ окклюзии дентинного канальца на поверхности зуба млекопитающего, включающие в себя нанесение на поверхность зуба вышеуказанной композиции. При использовании группы изобретений достигается эффективная окклюзия дентинных канальцев и снижение чувствительности зубов, а также защита от зубного налета и антикалькулезный эффект. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр., 2 ил.

Реферат

Настоящее изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта, например, к композиции для чистки зубов, предназначенной для лечения или предотвращения гиперчувствительности зубов, и к способу лечения или предотвращения гиперчувствительности зубов. Настоящее изобретение находит конкретное применение для лечения или предотвращения гиперчувствительности зубов путем окклюзии дентинных канальцев.

Уровень техники

Дентин представляет собой внутренний по отношению к зубной эмали и цементному веществу участок зуба, который пронизан в радиальном направлении большим числом тонких каналов или канальцев, известных как дентинные канальцы. Канальцы проходят от пульповой камеры к периферии дентина и обычно составляют приблизительно два микрона в диаметре у своего основания и немного сужаются к своей периферии. Обычно канальцы не подвергаются воздействию окружающей среды ротовой полости, поскольку обычно они покрыты зубной эмалью или цементным веществом зубов. Цементное вещество зубов, в свою очередь, обычно закрыто деснами.

Принято считать, что частично или полностью обнаженные канальцы могут приводить к чувствительности зубов, раздражению и болезненному состоянию. Согласно такой теории рецессия пришеечной части десны обнажает цементное вещество зубов и приводит к эрозии. Эродированное цементное вещество зубов, в свою очередь, обнажает полые дентинные канальцы. Обнаженные канальцы являются причиной того, что нервы внутри зуба подвергаются чрезмерному воздействию со стороны внешних раздражителей, находящихся в ротовой полости, потому что перенос материала и энергии между наружной и внутренней частями зуба через канальцы ускоряется. Обычные раздражители из окружающей среды, такие как тепло, холод, химические вещества, физическое и механическое давление, или такие раздражители, как зубная щетка при чистке зубов, способны раздражать нерв через открытые дентинные канальцы, вызывая при этом боль. По-видимому, боль чувствительных зубов является результатом воздействия таких раздражителей, которые, очевидно, вызывают перемещения жидкости в дентинных канальцах, что возбуждает нервные окончания в пульповой камере.

Обычно к лечению или уменьшению чувствительности зубов применяется два подхода. Под одним подходом подразумевается изменение химического состава ближайшей к нерву окружающей среды путем нанесения различных средств таким образом, чтобы нерв не раздражался или не раздражался в значительной степени. Известные средства, применимые при таком химическом подходе, включают в себя соли калия (такие как нитрат калия, бикарбонат калия, хлорид калия) и соли стронция, соли цинка и соли хлористоводородной кислоты.

Второй подход предусматривает механическую защиту нерва, например, путем полного или частичного блокирования дентинных канальцев с помощью "средств, блокирующих канальца". Средства, которые описаны в известном уровне техники, включают в себя, например, катионный глинозем, глины, водорастворимые или набухаемые в воде полиэлектролиты, оксалаты, аморфный фосфат кальция, гидроксиапатит, сополимеры малеиновой кислоты и частицы полиэтилена.

В патентной заявке США Al-2009/0186090, поданной от имени настоящего заявителя, предлагается композиция для ухода за полостью рта, которая уменьшает и/или устраняет ощущение чувствительности зубов. Композиция включает в себя адгезивный материал и отчасти включает в себя частицы оксида кремния с размером частиц 2-5 микрон.

Однако даже, несмотря на то что такая композиция для ухода за полостью рта обеспечивает клинически подтвержденное облегчение гиперчувствительности, тем не менее, в данной области все еще существует потребность в композиции для ухода за полостью рта, в частности для чистки зубов, которая при применении обеспечивает усиленную профилактику или уменьшение чувствительности зубов и не ассоциируется со значительной обработкой или недостатками препарата.

В публикации WO-А-2009/095423 описаны композиции для ухода за полостью рта, содержащие неорганические оксиды с поверхностным слоем. В патентной заявке США А-3538230 описаны композиции для чистки зубов, содержащие ксерогели на основе диоксида кремния в качестве очищающих и полирующих средств. В патентной заявке Великобритании А-2052978 описаны композиции для ухода за полостью рта, содержащие комплекс цинк-глицин в качестве антикалькулезного средства - средства, защищающего от образования зубного налета. В патентной заявке США А-2009/0202457 описаны композиции для ухода за полостью рта, содержащие основную аминокислоту и фракцию небольших частиц. В патентной заявке США А-5330798 описаны частицы оксида цинка в средстве для чистки зубов.

Сущность изобретения

В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения предлагается композиция для ухода за полостью рта, содержащая приемлемый для перорального введения носитель, источник частиц оксида металла со средним размером частиц не больше, чем размер дентинного канальца, и полимерный адгезивный материал. В некоторых вариантах осуществления изобретения частицы оксида металла могут иметь средний размер частиц от 1 до 7 микрон. В некоторых вариантах осуществления изобретения частицы оксида металла имеют средний размер частиц 5 микрон или менее.

Оксид металла обычно содержит по меньшей мере оксид одного металла, выбранный из оксида цинка, оксида олова, оксида титана, оксида кальция, оксида меди и оксида железа или их смеси.

В некоторых вариантах осуществления изобретения оксид металла представляет собой оксид цинка.

В некоторых вариантах осуществления изобретения частицы оксида металла имеют гранулометрический состав от 3 до 4 микрон, гранулометрический состав от 5 до 7 микрон, гранулометрический состав от 3 до 5 микрон, гранулометрический состав от 2 до 5 микрон или гранулометрический состав от 2 до 4 микрон.

Частицы оксида металла могут присутствовать в количестве не более 5% по массе в расчете на общую массу композиции для ухода за полостью рта, например в количестве от 0,5 до 2% по массе в расчете на общую массу композиции для ухода за полостью рта.

Оксид металла может быть включен в композицию для ухода за полостью рта по меньшей мере в виде одной из форм, выбранных из порошка, раствора или суспензии наночастиц, или может быть инкапсулирован в полимере или грануле.

Обычно оксид металла инкапсулирован в полимерном адгезивном материале. В некоторых вариантах осуществления изобретения полимерный адгезивный материал содержит по меньшей мере один целлюлозный полимер.

По меньшей мере один целлюлозный полимер может представлять собой один или несколько гидроксиалкилцеллюлозных полимеров, выбранных из гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMC), гидроксиэтилпропилцеллюлозы (HEPC), гидроксибутилметилцеллюлозы (HBMC) и карбоксиметилцеллюлозы (CMC).

Обычно полимерный адгезивный материал содержит смесь двух гидроксиалкилцеллюлозных полимеров с разной молекулярной массой, и оксид металла содержит оксид цинка, который инкапсулирован в смеси из двух гидроксиалкильных целлюлозных полимеров.

В других вариантах осуществления изобретения полимерный адгезивный материал содержит по меньшей мере один полимер, выбранный из включенных в состав полимеров на основе полиэтиленоксида, линейного поливинилпирролидона (PVP) и сшитого поливинилпирролидона (PVP), сополимера полиэтиленгликоля(PEG)/полипропиленгликоля (PPG), блоксополимеров этиленоксида (EO)-пропиленоксида (PO), этерифицированной канифоли, шеллака, самоклеящихся силиконовых клеев, метакрилатов или их смесей.

Предпочтительно композиция для ухода за полостью рта дополнительно содержит частицы оксида кремния, который имеет средний размер частиц не больше, чем размер дентинного канальца.

Обычно частицы оксида кремния имеют средний размер частиц 8 микрон или менее, например от 2 до 5 микрон.

Частицы оксида кремния могут присутствовать в количестве не более 10% по массе, например от 3 до 6% по массе в расчете на общую массу композиции для ухода за полостью рта.

Предпочтительно композиция для ухода за полостью рта представляет собой композицию для чистки зубов, такую как зубная паста или гель для чистки зубов.

Альтернативно композиция для ухода за полостью рта изготавливается в форме, выбранной из ополаскивателя для полости рта, жевательной резинки, растворимой пастилки и растворимой пленки.

В настоящем изобретении дополнительно предлагается способ уменьшения чувствительности зубов, включающий в себя нанесение на поверхность зуба млекопитающего композиции для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению.

В настоящем изобретении также дополнительно предлагается способ защиты зубных поверхностей от разрушения, опосредованного кислотой, включающий в себя нанесение на поверхность зуба млекопитающего композиции для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению.

В настоящем изобретении также дополнительно предлагается способ сохранения или повышения уровня общего здоровья млекопитающего, включающий в себя нанесение композиции на поверхность ротовой полости млекопитающего по меньшей мере один раз в день на протяжении отрезка времени, где композиция содержит:

а) композицию для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению и

b) средство, выбранное из триклозана; монофосфата триклозана; хлоргексидина; алексидина; гексетидина; сангвинарина; хлорида бензалкония; салициланилида; домифена бромида; хлорида цетилпиридиния (CPC); хлорида тетрадецилпиридиния (TPC); хлорида N-тетрадецил-4-этилпиридиния (TDEPC); октенидина; делмопинола; октапинола; низина; источника ионов цинка; источника ионов меди; эфирных масел; фуранонов; бактериоцинов, этиллауриларгината, экстрактов магнолии, источника ионов металла, фтористой добавки, ионов олова, аргининбикарбоната, хонокиола, магонола, урсоловой кислоты, урсиновой кислоты, морина, экстракта облепихи крушиновидной, пероксида, фермента, экстракта камелии (Camellia), флавоноида, флавана, галогенированного дифенилового эфира, креатина и прополиса.

В настоящем изобретении также предлагается способ окклюзии дентинного канальца вдоль поверхности зуба млекопитающего, включающий в себя нанесение на поверхность зуба композиции согласно настоящему изобретению.

Композиции могут содержать дополнительные терапевтические и нетерапевтические компоненты, и также могут использоваться на практике различными способами, все из которых включены в объем изобретения. Композиция и способы в объеме изобретения могут применяться, например, для уменьшения или устранения чувствительности зубов у млекопитающего, улучшения/сохранения уровня общего здоровья и/или для окклюзии дентинных канальцев.

Настоящее изобретение основано на обнаружении авторами настоящего изобретения того факта, что терапевтически эффективные количества частиц оксидов металлов с определенным размером частиц могут легко закрывать дентинные канальцы, когда частицы оксида металла используются вместе с адгезивным полимером. Более того, если с частицами оксида металла объединить частицы оксида кремния с размером частиц в диапазоне, практически соответствующем размеру частиц оксида металла, можно достичь еще большей окклюзии дентина, в частности, в том случае, когда поверхности зубов подвергаются воздействию кислотных условий. Опять же дополнительно, частицы оксида металла можно выбирать таким образом, чтобы обеспечить дополнительные терапевтические эффекты в отношении ротовой полости, например эффект защиты от образования зубного налета/антикалькулезный эффект, когда оксид металла содержит оксид цинка.

Краткое описание чертежей

На фиг. 1 показано сравнение распространения окклюзии, полученной в результате обработки субстрата дентина зуба млекопитающего композицией для ухода за полостью рта согласно изобретению, по двум примерам и по четырем примерам для сравнения, причем в одном из примеров для сравнения использовалось известное, имеющееся в продаже десенсибилизирующее средство для чистки зубов; при этом показаны необработанные субстраты, субстраты после обработки зубной щеткой и после обработки первой кислотой провокационного теста.

На фиг. 2 показано сравнение распространения окклюзии, полученной в результате обработки субстрата дентина зуба млекопитающего композицией для ухода за полостью рта согласно изобретению по двум примерам, проиллюстрированным на фигуре 1, после обработки второй кислотой провокационного теста.

Подробное описание

Следует понимать, что подробное описание и конкретные примеры наряду с указанными вариантами осуществления изобретения приводятся только в целях иллюстрации и не имеют целью ограничивать объем изобретения.

При изучении описания настоящего изобретения должны рассматриваться следующие определения и неограничивающие рекомендации, излагаемые в данном документе. Заголовки (такие как "Уровень техники изобретения" и "Сущность изобретения") и подзаголовки (такие как "Композиции"), применяемые в данном описании, предназначаются только для общей организации разделов внутри описания изобретения и не имеют целью ограничивать раскрытие изобретения или какой-либо его аспект. В частности, объект изобретения, раскрываемый в разделе "Уровень техники изобретения", может включать в себя аспекты технологии в рамках объема изобретения и может не являться перечислением фактов известного уровня техники. Объект изобретения, раскрываемый в разделе "Сущность изобретения", не является исчерпывающим или законченным раскрытием всего объема изобретения или какого-либо из вариантов его осуществления. Классификация или обсуждение материала в разделе данного описания с учетом его конкретного использования (например, материал, представляющий собой "активный" ингредиент или "носитель") делается для удобства, и не следует делать вывод, что материал должен обязательно или исключительно выполнять функцию согласно его классификации в данном документе, когда он применяется в любой отдельно взятой композиции.

Упоминание ссылок в данном документе не является подтверждением того, что такие ссылки являются прототипом или имеют какое-то отношение к патентоспособности изобретения, описанного в данном документе. Любое обсуждение содержания ссылок, процитированных в разделе "Уровень техники изобретения", имеют целью всего лишь обеспечение общей сущности утверждений, сделанных авторами ссылок, и не является подтверждением верности содержания таких ссылок. Все без исключения процитированные здесь ссылки включены в настоящую заявку путем ссылки в полном объеме.

Описание и конкретные примеры наряду с указанными вариантами осуществления изобретения приводятся только в целях иллюстрации и не имеют целью ограничить объем изобретения. Кроме того, перечисление множества вариантов осуществления изобретения, обладающих установленными признаками, не имеет целью исключение других вариантов осуществления изобретения, обладающих дополнительными признаками, или других вариантов осуществления изобретения, включающих в себя разные комбинации установленных признаков. Конкретные примеры предлагаются с целями иллюстрации того, как изготовить и применять композиции и способы согласно настоящему изобретению и, если явным образом не указано иначе, не имеют целью утверждать, что данные варианты осуществления данного изобретения имеются в распоряжении или не имеются в распоряжении, сделаны или испытаны.

Применяемые здесь слова "предпочтительный" и "предпочтительно" относятся к вариантам осуществления изобретения, которые обеспечивают определенные эффекты в определенных условиях. Однако другие варианты осуществления изобретения также могут быть предпочтительными в тех же самых или других условиях. Более того, перечисление одного или нескольких предпочтительных вариантов осуществления изобретения не означает, что другие варианты осуществления изобретения не применимы, и не имеет целью исключить другие варианты осуществления из объема изобретения. Кроме того, композиции и способы могут содержать, в основном состоять или состоять из элементов, описанных в данном документе.

Применяемое здесь слово "включают в себя" и его варианты не имеют целью ограничение, так что перечисление позиций в перечне не исключает других подобных позиций, которые также могут быть применимы в материалах, композициях, устройствах и способах согласно данному изобретению.

Применяемый здесь термин "приблизительно", когда применяется к значению параметра композиции или способа согласно данному изобретению, указывает на то, что расчет или измерение значения допускает некоторую небольшую погрешность без наличия существенного влияния на химические или физические характеристики композиции или способа. Если по какой-то причине погрешность, обеспечиваемая термином "приблизительно", в указанном обычном смысле не допускается в данной области, то применяемый здесь термин "приблизительно" указывает на возможное отклонение значения не более чем на 5%.

Если не указано иначе, все упоминаемые здесь процентные содержания компонентов представляют собой проценты по массе от общей массы композиции.

Описанное здесь изобретение включает в себя композицию для ухода за полостью рта, которая содержит по меньшей мере (a) полимерный адгезивный материал и (b) частицы оксида металла. Частицы оксида металла могут иметь средний размер частиц не больше, чем размер дентинного канальца, или альтернативно могут иметь средний размер частиц 5 микрон или менее. Частицы оксида металла могут присутствовать в количестве не более 5% по массе, предпочтительно не более 2% по массе, более предпочтительно от 0,5 до 2% по массе, еще более предпочтительно от 1 до 2% по массе в расчете на общую массу композиции для ухода за полостью рта.

Частицы оксида металла

Оксид металла может содержать один или несколько оксидов металлов, выбранных из оксида цинка, оксида олова, оксида титана, оксида кальция, оксида меди и оксида железа. Можно применять смеси таких оксидов металлов. Однако оксид цинка является наиболее предпочтительным. Как известно в данной области, оксид цинка действует в качестве средства защиты от зубного налета и антикалькулезного средства, когда применяется в композициях для ухода за полостью рта. Соответственно, когда оксид цинка применяется в композициях для ухода за полостью рта согласно предпочтительным вариантам осуществления настоящего изобретения, оксид цинка может выполнять двойственную функцию, а именно обеспечивать окклюзию дентинных канальцев и защиту от зубного налета/антикалькулезный эффект.

Оксид металла может быть включен в композицию для ухода за полостью рта в виде одной или нескольких форм, например в виде порошка, в виде раствора или суспензии наночастиц, например, в воде или инкапсулирован в полимере или грануле.

Частицы оксида кремния

Композиция для ухода за полостью рта согласно конкретным вариантам осуществления настоящего изобретения дополнительно содержит (c) частицы оксида кремния. Частицы оксида кремния могут иметь средний размер частиц не больше, чем размер дентинного канальца, или альтернативно могут иметь средний размер частиц 8 микрон или менее. Частицы могут присутствовать в количестве не более 10% по массе, предпочтительно от 1 до 7,5% по массе, более предпочтительно от 3 до 6% по массе, еще более предпочтительно приблизительно 5% по массе, в расчете на общую массу композиции для ухода за полостью рта.

Следовательно, варианты осуществления изобретения включают в себя оксид металла, предпочтительно частицы оксида цинка с определенным размером частиц и предпочтительно также частицы оксида кремния с определенным размером частиц, причем размер частиц в каждом случае выбирается таким образом, чтобы обеспечить окклюзию дентинных канальцев частицами.

Размер частиц и гранулометрический состав

В данном документе гранулометрический состав измеряли с применением анализатора размера частиц Malvern (модель Mastersizer 2000 или сопоставимая модель, Malvern Instruments, Inc., Southborough, Mass.), в котором пучок гелий-неонового газового лазера пропускают через прозрачную ячейку, которая содержит оксид кремния, например, такой как частицы гидрогеля оксида кремния, суспендированные в водном растворе. Лучи света, которые сталкиваются с частицами, рассеиваются под углами, которые обратно пропорциональны размеру частиц. Фотодетектор стопроцентно измеряет количество света при нескольких заданных углах. Затем электрические сигналы, пропорциональные измеренным значениям светового потока, обрабатывают с помощью микрокомпьютерной системы для сравнения с характером рассеивания, рассчитанным для теоретических частиц, который определяется показателями преломления образца и водного диспергатора, чтобы определить гранулометрический состав оксида металла или оксида кремния. Будет понятно, что в данной области известны и другие способы измерения размера частиц, и на основе изложенного здесь описания специалисту в данной области будет понятно, как рассчитать усредненный размер частиц, средний размер частиц и/или гранулометрический состав оксида металла и/или частиц оксида кремния согласно настоящему изобретению.

В одном из аспектов изобретения подходящие частицы оксида металла, такие как частицы оксида цинка, и необязательно частицы оксида кремния в композициях для ухода за полостью рта согласно изобретению, например, имеют гранулометрический состав от 3 до 4 микрон или альтернативно - гранулометрический состав от 5 до 7 микрон, альтернативно - гранулометрический состав от 3 до 5 микрон, альтернативно - гранулометрический состав от 2 до 5 микрон или альтернативно - гранулометрический состав от 2 до 4 микрон. Диапазоны размера частиц оксида металла и оксида кремния могут быть одинаковыми или разными.

Композиции для ухода за полостью рта в пределах объема изобретения включают в себя частицы оксида металла, такого как оксид цинка, и необязательно дополнительные частицы оксида кремния, которые имеют средний размер частиц не больше, чем средний диаметр дентинного канальца млекопитающего, так что одна или несколько частиц способны застрять в канальце, обеспечивая при этом уменьшение или устранение ощущаемой чувствительности зубов. Подходящие частицы могут иметь, например, средний размер частиц 8 микрон или менее, альтернативно - средний размер частиц от 3 до 4 микрон, альтернативно - средний размер частиц от 5 до 7 микрон, альтернативно - средний размер частиц от 3 до 5 микрон, альтернативно - средний размер частиц от 2 до 5 микрон или альтернативно - средний размер частиц от 2 до 4 микрон.

В одном из аспектов изобретения частицы оксида металла, такого как оксид цинка, и необязательно дополнительные частицы оксида кремния имеют размер частиц, который представляет собой средний размер частиц. В еще одном аспекте изобретения размер частиц представляет собой усредненный размер частиц. В одном из вариантов осуществления изобретения содержание частиц со средним размером составляет по меньшей мере 5%, по меньшей мере 10%, по меньшей мере 15%, по меньшей мере 20%, по меньшей мере 25%, по меньшей мере 30%, по меньшей мере 35% или по меньшей мере 40% от общего количества частиц оксида металла и/или частиц оксида кремния в композиции для ухода за полостью рта согласно изобретению.

В одном из аспектов изобретения частицы оксида металла, такого как оксид цинка, и необязательно дополнительные частицы оксида кремния имеют размер частиц, характеризуемый следующими параметрами: средний размер частиц приблизительно от 2 мкм до приблизительно 4 мкм; d10 приблизительно от 0,5 мкм до приблизительно 2 мкм и d90 приблизительно от 5 мкм до приблизительно 10 мкм. Применяемый здесь параметр d10 относится к частицам, диаметр которых составляет 10% от граничного значения выборочной совокупности частиц (то есть 10% частиц в выборке имеет диаметр, равный или меньше значения d10), и d90 относится к частицам с диаметром, который составляет 90% от граничного значения выборочной совокупности частиц (то есть 90% частиц в выборке имеет диаметр, равный или меньше значения d90). В еще одном аспекте изобретения оксид металла, такой как оксид цинка, и любой необязательный оксид кремния имеют размер частиц, характеризуемый средним размером частиц приблизительно от 3 мкм до приблизительно 5 мкм, d10 приблизительно от 1,5 мкм до приблизительно 3 мкм, и d90 приблизительно от 6 мкм до приблизительно 11 мкм.

В еще одном аспекте изобретения по меньшей мере часть оксида кремния в средстве для чистки зубов, содержащем оксид кремния, имеет значение d50 3,95 мкм (то есть 50% частиц в выборке частиц оксида кремния имеет диаметр, равный или меньше значения d50). Особенно предпочтительным оксидом кремния является Сорбосил (Sorbosil) AC43, который поступает в продажу от компании Ineos Silicas, Warrington, United Kingdom. Оксид кремния марки Сорбосил AC43 имеет значение d50 3,95 мкм. В качестве неограничивающего примера измеряли d50 с применением методик измерения размеров частиц, которые изложены в другом месте настоящей заявки (например, MALVERN MASTERSIZER). В одном из вариантов осуществления изобретения средство для чистки зубов, содержащее оксид кремния, имеет выборку частиц со значением 3,95 мкм и ниже, которое определяется как площадь под кривой (AUC), полученной при измерении размера частиц. Применяемый здесь термин "AUC 3,95" относится к совокупной объемной доле частиц с размером <=3,95 мкм. В качестве неограничивающего примера, считается, что в композиции, содержащей 20% таких частиц <=3,95 мкм, совокупная объемная доля частиц с размером (AUC 3,95) составляет 20%.

В одном из вариантов осуществления изобретения средство для чистки зубов, содержащее оксид кремния, согласно изобретению имеет значение AUC 3,95, равное по меньшей мере 18%, кроме того, необязательно, по меньшей мере 22%, 24%, 26%, 30%, 40%, 42%, 45% или 50%.

В одном из аспектов изобретения частицы оксида кремния имеют пористость приблизительно менее 0,45 см3/грамм с размером пор приблизительно 600 ангстрем или меньше.

В одном из вариантов осуществления изобретения оксид кремния представляет собой оксид кремния марки Сорбосил (Sorbosil) AC43 производства компании INEOS (в настоящее время PQ Corp.). В одном из вариантов осуществления изобретения оксид кремния AC43 обладает следующими свойствами, включая, но не ограничиваясь перечисленным: средний размер частиц 2,7-4,0 микрон (определен с применением MALVERN MASTERSIZER), остаток на сите - +45 мкм, максимальная потеря влаги при 105°С - 8,0%, максимальная потеря при прокаливании при 1000°С - 14,0% и pH водной суспензии 5,5-7,5.

В одном из вариантов осуществления изобретения частицы оксида металла и/или частицы оксида кремния первоначально могут присутствовать в композиции с требуемым размером частиц или первоначально могут присутствовать в композиции с большим размером частиц, при условии, что частицы обладают такой структурой, что она ломается или разрушается до требуемого размера частиц в случае приложения механического усилия, например с помощью зубной щетки во время чистки зубов щеткой. Необязательно, чтобы исходный материал оксида кремния представлял собой тонкодисперсный оксид кремния.

Частицы оксида металла и/или оксида кремния могут быть получены любым известным способом или способом, разрабатываемым в данной области, и если требуется, могут быть поверхностно-модифицированными, чтобы повысить способность частиц к адгезии на зубной поверхности. Примеры можно найти, например, в патентной заявке США A1-2007/0104660, содержание которой включено в настоящую заявку путем ссылки.

Абразивные дисперсные материалы

В добавление к частицам оксида металла и необязательного оксида кремния, закрывающим дентинные канальцы, композиции для ухода за полостью рта могут дополнительно содержать один или несколько абразивных дисперсных материалов. Можно применять любой абразивный дисперсный материал, который может быть выбран из бикарбоната натрия, фосфата кальция (например, дигидрата дикальцийфосфата), сульфата кальция, осажденного карбоната кальция, оксида кремния (например, гидратированного оксида кремния), оксида железа, оксида алюминия, перлита, полимерных частиц, например полиэтилена, и их комбинаций. В частности, абразив может быть выбран из фосфата кальция (например, дигидрата дикальцийфосфата), сульфата кальция, осажденного карбоната кальция, оксида кремния (например, гидратированного оксида кремния), пирофосфата кальция и их комбинаций. Можно применять любой тип оксида кремния, такой как осажденный оксид кремния или гели на основе оксида кремния.

В одном из вариантов осуществления изобретения композиция для ухода за полостью рта содержит оксид кремния, который имеет размер частиц, содержание частиц и такое их распределение в композиции для ухода за полостью рта, что оксид кремния выполняет двойственную функцию и функционирует не только как дисперсный материал, закрывающий дентинные канальцы, но также как абразивный дисперсный материал. Такую двойственную функцию дисперсного материала можно обеспечивать с помощью имеющегося в продаже оксида кремния, такого как оксид кремния марки INEOS AC43, поступающий в продажу от компании Ineos Silicas, Warrington, United Kingdom, который описан в другом месте настоящей заявки. В одном из вариантов осуществления изобретения такой оксид кремния имеет средний размер частиц от 3 мкм до 5 мкм, как подробно описано в другом месте настоящей заявки.

Согласно настоящему изобретению можно применять различные абразивные материалы. Один из классов абразивных материалов содержит частицы оксида кремния, как подробно описано здесь. Еще один класс абразивных материалов представляет собой порошкообразные оксиды кремния, в частности ксерогели на основе оксида кремния, которые описаны в патенте США B-3538230. Кроме того, как описано в патенте США B-4358437, порошкообразные формы карбоната кальция в качестве абразива представляют собой еще один класс абразивных материалов.

Композиции согласно настоящему изобретению дополнительно содержат необязательный абразив, применимый, например, в качестве полировочного средства. Можно применять любой приемлемый для перорального введения абразив, хотя тип, степень дисперсности (размер частиц) и количество абразива следует выбирать так, чтобы зубная эмаль не слишком истиралась при нормальном применении композиции. Подходящие необязательные абразивные материалы включают в себя оксид кремния, например, в форме осажденного оксида кремния или в виде смеси с оксидом алюминия, нерастворимые фосфаты, карбонат кальция и их смеси. Из нерастворимых фосфатов в качестве абразивных материалов применимы ортофосфаты, полиметафосфаты и пирофосфаты. Иллюстративными примерами являются дигидрат дикальцийортофосфата, пирофосфат кальция, трикальцийфосфат, полиметафосфат кальция и нерастворимый полиметафосфат натрия.

Полимеры и адгезивные материалы

Пероральные композиции согласно изобретению также включают в себя полимерный адгезивный материал. В случае его присутствия в композиции полимер способствует удерживанию частиц оксида металла и частиц оксида кремния в дентинных канальцах во время воздействия потока слюны и кислых пищевых продуктов и напитков.

Полимерный адгезивный материал может представлять собой любой известный или разрабатываемый в данной области материал, который прикрепляется к поверхности зуба млекопитающего и/или к гетерогенной биопленке, которая также может присутствовать на поверхности зуба. Прикрепление может осуществляться любым способом, таким как межионное взаимодействие, силы Ван-дер-Ваальса, гидрофобные-гидрофильные взаимодействия и т.п. Адгезивный материал, например, может представлять собой любой из гомополимеров или сополимеров (далее обобщенно упоминаемых как "полимеры"), которые прилипают к поверхности зуба. Такие полимеры могут включать в себя целлюлозные полимеры, например один или несколько гидроксиалкилцеллюлозных полимеров, таких как гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC), гидроксиэтилпропилцеллюлоза (HEPC), гидроксибутилметилцеллюлоза (HBMC), карбоксиметилцеллюлоза (CMC).

В одном из вариантов осуществления изобретения полимерный адгезивный материал содержит смесь целлюлозных материалов, например смесь двух гидроксиалкилцеллюлозных материалов с разной молекулярной массой. Смесь обычно представляет собой смесь двух гидроксипропилметилцеллюлозных материалов с разной молекулярной массой. В особенно предпочтительном варианте осуществления изобретения два гидроксипропилметилцеллюлозных материала представляют собой смесь HPMC-материалов, поступающих в продажу от компании Dow Chemical Company под торговым названием Methocel E5 и Methocel E50.

Альтернативно или дополнительно полимеры могут включать в себя полимеры на основе поли(этиленоксида) (такие как POLYOX от компании Dow Chemical), линейный PVP и сшитый PVP, сополимеры PEG/PPG (такие как BASF Pluracare L1220), блоксополимеры этиленоксида (EO) - пропиленоксида (PO) (такие как полимеры, продаваемые под торговой маркой Pluronic, поступающие в продажу от компании BASF Corporation), этерифицированную канифоль, шеллак, самоклеящиеся силиконовые клеи (такие как BioPSA от компании Dow-Corning), метакрилаты или их смеси. В одном из вариантов осуществления изобретения сополимер содержит (PVM/MA). В одном из вариантов осуществления изобретения сополимер содержит поли(метилвинилэфир/малеиновый ангидрид). В еще одном варианте осуществления изобретения сополимер содержит поли(метилвинилэфир/малеиновой кислоты). В еще одном варианте осуществления изобретения сополимер содержит сложные полуэфиры поли(метилвинилэфир/малеиновой кислоты). В еще одном варианте осуществления изобретения сополимер содержит смешанные соли поли(метилвинилэфир/малеиновой кислоты).

Можно применять полимеры с любой молекулярной массой, включая, например, молекулярные массы от 50000 до 500000, от 500000 до 2500000 или от 2500000 до 10000000 (рассчитанные либо как среднечисловая молекулярная масса, либо как средневесовая молекулярная масса).

В одном из вариантов осуществления изобретения сополимер метилвинилэфира и малеинового ангидрида можно применять при соотношении мономеров от 1:4 до 4:1. Другие полимеры, которые можно применять в качестве адгезивных материалов, включают в себя полимеры, описанные в патентной заявке США -A1-2006/0024246, содержание которой включено в настоящую заявку путем ссылки.

В настоящем изобретении можно применять имеющиеся в продаже полимеры. Понятно, что с течением времени точный размер, масса и/или состав имеющегося в продаже полимера может меняться. На основе изложенного здесь описания специалисту в данной области будет понятно, как определить, применимы ли такие полимеры в изобретении.

Десенсибилизирующие композиции для ухода за полостью рта

В одном из аспектов изобретения композиции для ухода за полостью рта, содержащие частицы оксида металла, которые необязательно могут содержать частицы оксида кремния, могут десенсибилизировать зуб. В еще одном аспекте изобретения такие композиции согласно изобретению обеспечивают десенсибилизацию зуба, которая превосходит степень десенсибилизации обычно применяемых десенсибилизирующих средств для чистки зубов. В качестве неограничивающего примера средство для чистки зубов согласно изобретению, содержащее частицы оксида металла, наряду с другими эффектами обеспечивает десенсибилизацию зуба путем оказания более значительной десенсибилизации, чем обычно применяемые средства для чистки зубов или обычно применяемые десенсибилизирующие средства для чистки зубов; путем оказания более быстрой десенсибилизации, чем обычно применяемые средства для чистки зубов или обычно применяемые десенсибилизирующие средства для чистки зубов; или путем объединения более значительной десенсибилизации и более быстрой десенсибилизации. В одном из вариантов осуществления изобретения композиция согласно изобретению, содержащая частицы оксида металла, обеспечивает десенсибилизацию и/или десенсибилизацию лучшего качества в отсутствие любого другого десенсибилизирующего средства. В еще одном варианте осуществления изобретения композиция согласно изобретению, содержащая частицы оксид