Композиция для ухода за полостью рта

Иллюстрации

Показать все

Группа изобретений касается композиции для ухода за полостью рта и способов ее использования. Композиция для ухода за полостью рта содержит источник частиц оксида цинка, где указанные частицы оксида цинка имеют медианный размер частиц от 1 до 7 мкм; одну или более аминокислот, способных к хелатообразованию с указанными частицами оксида цинка, и приемлемый для полости рта наполнитель. Композиция может содержать дополнительно полимерный связующий материал для связывания частиц оксида металла в дентиновом канальце. Предлагаются способы с использованием вышеуказанной композиции, а именно: способ уменьшения чувствительности зубов, способ защиты зубов от вызываемого кислотой разрушения, способ закупорки дентиновых канальцев на поверхности зубов млекопитающего и способ сохранения или улучшения общего состояния здоровья млекопитающего. Использование группы изобретений обеспечивает улучшенную доставку оксида цинка к поверхности зубов, что должно улучшать антибактериальные свойства композиции, наряду с эффективной закупоркой дентинных канальцев. 5 н. и 21 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр., 1 ил.

Реферат

Группа изобретений относится к композиции для ухода за полостью рта, например, к композиции для чистки зубов, для улучшения доставки средства против зубного налета/средства против зубного камня к поверхности полости рта в полости рта, которая, кроме того, пригодна для лечения или профилактики повышенной чувствительности зубов. Настоящее изобретение также относится к способу доставки средства против зубного налета/средства против зубного камня к поверхностям полости рта в полости рта и одновременного лечения или профилактики повышенной чувствительности зубов. Настоящее изобретение имеет особое применение в лечении или профилактики повышенной чувствительности зубов путем закупорки дентиновых канальцев.

Уровень техники

Дентин представляет собой часть зуба, которая находится внутри под эмалью и цементом и имеет внешний вид с радиальными полосками вследствие многочисленных тонких каналов или канальцев, известных как дентиновые канальцы. Канальцы проходят из пульповой полости на периферию дентина и обычно составляют приблизительно 2 мкм в диаметре в своем основании и несколько меньше на своей периферии. На канальцы обычно не воздействует среда в полости рта, поскольку они обычно закрыты эмалью или цементом. Цемент, в свою очередь, покрывают смолы.

Обычно считается, что частично или полностью открытые канальцы могут приводить к повышенной чувствительности зубов, раздражению и болезненному состоянию. Согласно этой теории, удаление покрытия из смол открывает цемент для эрозии. Эрозия цемента, в свою очередь, открывает полые дентиновые канальцы. Открытые канальцы приводят к тому, что на нервы внутри зуба чрезмерно воздействуют внешние раздражители полости рта, поскольку ускоряется перенос материала и энергии между внешней и внутренней частями зуба через канальцы. Обычные раздражители окружающей среды, такие как тепло, холод, химические вещества, физическое и механическое давление или другие раздражители, такие как щетка для чистки зубов, способны раздражать нерв через открытые дентиновые канальцы, в результате чего возникает боль. Боль чувствительных зубов, по-видимому, возникает в результате данных раздражителей, которые, очевидно, вызывают движения текучих сред в дентиновых канальцах, которые активируют нервные окончания в пульпе.

Традиционно предпринимаются два подхода для лечения или уменьшения повышенной чувствительности зубов. Согласно одному подходу, химическую среду вблизи нерва изменяют путем применения разнообразных средств, в результате чего нерв не раздражается так сильно или совсем не раздражается. Известные средства, используемые в данном химическом подходе, включают соли калия (такие как нитрат калия, бикарбонат калия, хлорид калия), соли стронция, соли цинка и хлоридные соли.

Второй подход включает механическую защиту нерва, например, путем закупорки дентиновых канальцев полностью или частично «средствами для закупорки канальцев». Средства, которые описаны в предшествующем уровне техники, включают, например, катионный оксид алюминия, глины, водорастворимые или набухающие в воде полиэлектролиты, оксалаты, аморфный фосфат кальция, гидроксиапатит, сополимеры малеиновой кислоты и полиэтиленовые частицы.

В патентной заявке США № A1-2009/0186090 на имя заявителя настоящего изобретения описано изготовление композиции для ухода за полостью рта, которая уменьшает и/или устраняет осуществление чувствительности зубов. Композиция содержит связующий материал и включает, в частности, частицы диоксида кремния, имеющие размер частиц от 2 до 5 мкм.

Однако даже несмотря на то, что такая композиция для ухода за полостью рта обеспечивает лечение повышенной чувствительности, тем не менее в технике по-прежнему существует потребность в композиции для ухода за полостью рта, в частности композиции для чистки зубов, которая при использовании обеспечивает улучшенную профилактику или уменьшение чувствительности зубов и не связана со сложной технологией или недостатками состава.

Кроме того, в технике известно использование оксида цинка в качестве средства против зубного налета/средства против зубного камня. Также известно использование комплексов двухвалентных или трехвалентных ионов металлов в качестве средства против зубного налета.

В литературе продемонстрировано, что растворимость цинка можно увеличивать путем образования комплекса с хелатообразующей молекулой, такой как молекула этилендиаминтетрауксусной кислоты, или биоактивной молекулой, такой как циклический α-гидроксикетон. Например, как описано в патентной заявке США № A-6287541, определенные циклические α-гидроксикетоны используют в качестве комплексообразующих веществ для двухвалентных меди, цинка, железа или олова и трехвалентного железа. S. Y. Gan et al. «Antibacterial Activity of Zn-chelator Complexes» (IADR, март 2009 г.) описывают использование инертных биосовместимых хелатообразующих веществ для цинка.

Однако увеличение растворимости не гарантирует повышения эффективности средства против налета на зубах, гингивита, повышенной чувствительности и/или для освежения дыхания. Чтобы обеспечивать эти полезные эффекты цинк необходимо доставлять в твердые и/или мягкие ткани в полости рта.

По-прежнему существует потребность улучшения доставки средства против зубного налета/средства против зубного камня к поверхностям полости рта, в частности, к твердым и/или мягким тканям в полости рта.

Британская патентная заявка № GB-A-2052978 описывает композиции для ухода за полостью рта, содержащие ионы цинка и глицин. Патентная заявка США № 2009/020245 описывает композиции для ухода за полостью рта, содержащие основную аминокислоту и фракцию мелких частиц. Патент США № 4187288 описывает композицию для чистки зубов, содержащую абразивный материал и нетоксичное соединение цинка. Международная патентная заявка № WO-A-00/59460 описывает композицию, содержащую абразивные неорганические оксиды, такие как диоксид кремния, для снижения чувствительности и реминерализации дентиновых поверхностей. Международная патентная заявка № WO-A-2009/095423 описывает композиции для ухода за полостью рта, содержащие неорганические оксиды с покрытой поверхностью. Патент США № 5330748 описывает частицы оксида цинка, добавляемые в композиции для чистки зубов.

Сущность изобретения

В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение предлагает композицию для ухода за полостью рта, содержащую приемлемый для полости рта наполнитель, источник частиц оксида металла, имеющий средний размер частиц, не превышающий размеры дентинового канальца и по меньшей мере одну аминокислоту. В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна из указанных одной или более аминокислот способна к образованию хелатных комплексов с частицами оксида металла.

В некоторых вариантах осуществления частицы оксида металла могут иметь средний размер частиц от 1 до 7 мкм. В некоторых вариантах осуществления частицы оксида металла имеют средний размер частиц 5 мкм или менее.

Оксид металла, как правило, содержит по меньшей мере один оксид металла, выбранный из оксида цинка, оксида олова(II), оксида титана, оксида кальция, оксида меди и оксида железа или их смеси.

В других вариантах осуществления оксид металла представляет собой оксид цинка.

Частицы оксида металла могут иметь распределение частиц по размерам от 3 до 4 мкм, распределение частиц по размерам от 5 до 7 мкм, распределение частиц по размерам от 3 до 5 мкм, распределение частиц по размерам от 2 до 5 мкм или распределение частиц по размерам от 2 до 4 мкм. Частицы оксида металла могут присутствовать в количестве не более 5 мас.% по отношению к суммарной массе композиции для ухода за полостью рта, например, в количестве от 0,5 до 2 мас.% по отношению к суммарной массе композиции для ухода за полостью рта.

Оксид металла можно вводить в композицию для ухода за полостью рта, по меньшей мере, в одной форме, выбранной из порошка, раствора наночастиц или суспензии, или инкапсулировать в полимере или грануле.

Предпочтительно, по меньшей мере, одну аминокислоту выбирают из следующих: аргинин, L-аргинин, цистеин, лейцин, изолейцин, лизин, L-лизин, аланин, аспарагин, аспартат, фенилаланин, глутамат, глутаминовая кислота, треонин, глутамин, триптофан, глицин, валин, пролин, серин, тирозин, гистидин и их смеси.

Как правило, по меньшей мере одну аминокислоту выбирают из следующих: L-аргинин, цистеин, изолейцин, L-лизин, глутаминовая кислота, серин и их смеси.

Обычно, по меньшей мере, одна аминокислота содержит L-аргинин.

Необязательно, по меньшей мере одна аминокислота присутствует в количестве не более 5 мас.%, необязательнее от 0,5 до 5 мас.%, еще необязательнее от 2,5 до 4,5 мас.% по отношению к суммарной массе композиции для ухода за полостью рта.

Композиция для ухода за полостью рта может дополнительно содержать полимерный связующий материал для связывания частиц оксида металла в дентиновом канальце.

В некоторых вариантах осуществления оксид металла инкапсулирован в полимерном связующем материале.

В некоторых вариантах осуществления полимерный связующий материал содержит по меньшей мере один целлюлозный полимер.

По меньшей мере один целлюлозный полимер может представлять собой один или более гидроксиалкилцеллюлозный полимер, выбранный из гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMC), гидроксиэтилпропилцеллюлозы (HEPC), гидроксибутилметилцеллюлозы (HBMC) и карбоксиметилцеллюлозы (CMC).

Как правило, полимерный связующий материал содержит смесь двух гидроксиалкилцеллюлозных полимеров, имеющих различные молекулярные массы, и оксид металла содержит оксид цинка, который инкапсулирован в смеси двух гидроксиалкилцеллюлозных полимеров.

В других вариантах осуществления, полимерный связующий материал содержит по меньшей мере один полимер, в качестве которого выбраны полиэтиленоксидные полимеры, линейный поливинилпирролидон (PVP) и сшитый поливинилпирролидон (PVP), сополимер полиэтиленгликоля (PEG) и полипропиленгликоля (PPG), блок-сополимеры этиленоксида (EO) и пропиленоксида (PO), эфир канифоли, шеллак, самоклеящийся кремнийорганический материал, метакрилаты или их смеси.

Предпочтительно, композиция для ухода за полостью рта представляет собой композицию для чистки зубов, такую как зубная паста или гель.

В качестве альтернативы, композиция для ухода за полостью рта составлена в форме, выбранной из средства для полоскания полости рта, жевательной резинки, растворимой таблетки и растворимой пленки.

Настоящее изобретение дополнительно предлагает способ уменьшения чувствительности зубов, включающий нанесение на поверхность зубов млекопитающего композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению.

Кроме того, настоящее изобретение дополнительно предлагает способ защиты поверхности зубов от вызываемого кислотой разрушения, включающий нанесение на поверхность зубов млекопитающего композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению.

Кроме того, настоящее изобретение дополнительно предлагает способ сохранения или улучшения общего состояния здоровья млекопитающего, включающий нанесение композиции на поверхность полости рта млекопитающего, по меньшей мере, один раз в сутки в течение периода времени, где композиция содержит:

a. композицию для ухода за полостью рта по настоящему изобретению, и

b. средство, выбранное из следующих: триклозан; триклозан монофосфат; хлоргексидин; алексидин; гексетидин; сангвинарин; хлорид бензалкония; салициланилид; бромид домифена; хлорид цетилпиридиния (CPC); хлорид тетрадецилпиридиния (TPC); хлорид N-тетрадецил-4-этилпиридиния (TDEPC); октенидин; делмопинол; октапинол; низин; источник ионов цинка; источник ионов меди; эфирные масла; фураноны; бактериоцины, этиллауроиларгинат, экстракты магнолии, источник ионов металла, фторид, ионы олова(II), бикарбонат аргинина, гонокиол, магнолол, урсоловая кислота, урсиновая кислота, морин, экстракт облепихи крушинной, пероксид, фермент, экстракт камелии, флавоноид, флаван, галогенированный дифениловый эфир, креатин и прополис.

Настоящее изобретение также предлагает способ закупорки дентинового канальца на поверхности зубов млекопитающего, включающий нанесение на поверхность зубов композиции согласно настоящему изобретению.

Композиции могут содержать дополнительные терапевтические и нетерапевтические компоненты, и их можно также использовать при практическом осуществлении разнообразных способов, все из которых включены в объем настоящего изобретения. Композиция и способы в пределах объема настоящего изобретения могут оказаться полезными, например, для уменьшения или устранения чувствительности зубов млекопитающего, улучшения/сохранения общего состояния здоровья и/или закупорки дентиновых канальцев.

Настоящее изобретение основано на обнаружении его авторами того, что заряженные аминокислоты и пептиды обладают сродством к мягкой и/или твердой ткани в полости рта и также способны к хелатообразованию с оксидом металла, таким как оксид цинка, оксид олова(II) или медь оксид, который представляет собой эффективное средство против зубного налета/средство против зубного камня, когда оно присутствует в терапевтически эффективном количестве. При введении такого комплекса в полость рта, например, путем чистки щеткой зубов, аминокислота/пептид может своим действием доставлять оксид металла к желательной точке в полости рта. Например, если оксид цинка доставляется в дентин, комплекс оксида цинка и аминокислоты может закупоривать дентиновые канальцы и обеспечивать снижение повышенной чувствительности. Кроме того, оксид металла может обеспечивать лечение или профилактику в качестве средства против зубного налета/средства против зубного камня.

Авторы настоящего изобретения обнаружили, в частности, что доставку оксида цинка из композиции для чистки зубов к гидроксиапатитовой поверхности можно увеличивать путем введения аминокислоты, такой как L-аргинин. Форма оксида цинка в композиции для чистки зубов может включать, но не ограничивается этим, порошок, раствор наночастиц и инкапсулирование оксида цинка полимерной пленкой или гранулой.

Краткое описание чертежей

Фиг. 1 представляет сравнение эффективности закупорки в результате обработки поверхности дентина зуба млекопитающего примерной композицией для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению и сравнительного примера необработанной поверхности после обработки путем чистки щеткой, и после предварительной кислотной обработки.

Подробное описание

Следует понимать, что подробное описание и конкретные примеры, хотя они представляют варианты осуществления настоящего изобретения, представлены исключительно для целей иллюстрации и не предназначены для ограничения объема настоящего изобретения.

Следующие определения и неограничительные указания следует учитывать при ознакомлении с описанием настоящего изобретения, которое представлено в настоящем документе. Заголовки (такие как «Уровень техники, к которой относится изобретение» и «Сущность изобретения») и подзаголовки (такие как «Композиции»), используемые в настоящем документе, предназначены только для общей организации разделов в пределах описания настоящего изобретения и не предназначены для ограничения описания настоящего изобретения или какого-либо его аспекта. В частности, предмет, описанный в разделе «Уровень техники, к которой относится изобретение», может включать аспекты технологии в пределах объема настоящего изобретения и может не представлять собой описания предшествующего уровня техники. Предмет, описанный в разделе «Сущность изобретения», не представляет собой исчерпывающее или полное описание всего объема настоящего изобретения или какого-либо из вариантов его осуществления. В пределах раздела настоящего описания классификация или обсуждение материала как имеющего определенную ценность (например, в качестве «активного ингредиента» или «носителя») осуществляется для удобства, и не следует делать никакого заключения о том, что данный материал должен обязательно или исключительно функционировать в соответствии с его классификацией в настоящем документе, когда его используют в какой-либо данной композиции.

Цитирование литературы в настоящем документе не представляет собой допущения того, что данная литература относится к предшествующему уровню техники или имеет какое-либо отношение к возможности патентования изобретения, описанного в настоящем документе. Любое обсуждение содержания литературы, цитируемой в разделе «Уровень техники, к которой относится изобретение», предназначено просто для того, чтобы представить общее краткое изложение заключений, сделанных авторами данной литературы, и не представляет собой допущения в отношении точности содержания данной литературы. Каждая и любая литература, цитируемая в настоящем документе, во всей своей полноте включается в него посредством соответствующей ссылки.

Описание и конкретные примеры, которые представляют варианты осуществления настоящего изобретения, предназначены исключительно для целей иллюстрации и не предназначены для ограничения объема настоящего изобретения. Кроме того, представление множества вариантов осуществления, имеющих заявленные характерные признаки, не предназначено для исключения других вариантов осуществления, имеющих дополнительные характерные признаки, или других вариантов осуществления, включающих различные сочетания заявленных характерных признаков. Конкретные примеры представлены для целей иллюстрации того, как изготавливать и применять композиции и способы согласно настоящему изобретению, и, если определенно не указаны другие условия, не предназначены для представления того, что данные варианты осуществления настоящего изобретения были или не были реализованы или испытаны.

При использовании в настоящем документе слова «предпочтительный» и «предпочтительно» относятся к вариантам осуществления настоящего изобретения, которые обеспечивают определенные преимущества при определенных обстоятельствах. Однако другие варианты осуществления могут также оказаться предпочтительными при таких же или других обстоятельствах. Кроме того, представление одного или нескольких предпочтительных вариантов осуществления не подразумевает, что другие варианты осуществления не являются полезными, и не предназначено для исключения других вариантов осуществления из объема настоящего изобретения. Кроме того, композиции и способы могут включать, состоять в основном или полностью из элементов, описанных в настоящем документе.

При использовании в настоящем документе слова «включать» и его варианты предназначены в качестве неограничительных, таким образом, что перечисление предметов в списке не представляет собой исключения других аналогичных предметов, которые могут также оказаться полезными в материалах, композициях, устройствах и способах согласно настоящему изобретению.

При использовании в настоящем документе термина «приблизительно», когда он относится к значению параметра композиции или способа согласно настоящему изобретению, показывает, что вычисление или измерение значения допускает некоторую легкую неточность без наличия существенного воздействия на химические или физические свойства композиции или способа. Если, по какой-либо причине, неточность, обозначенная словом «приблизительно», не понимается иным образом в данной области техники с данным обычным значением, то слово «приблизительно» при использовании в настоящем документе показывает возможное отклонение, составляющее не более 5% данного значения.

Как указано в настоящем документе, все процентные соотношения состава представляют собой отношения к суммарной массе композиции, если не определены другие условия.

Настоящее изобретение, описанное в настоящем документе, включает композицию для ухода за полостью рта, которая содержит по меньшей мере (a) аминокислоту и (b) частицы оксида металла. Частицы оксида металла могут иметь средний размер частиц, не превышающий размеры дентинового канальца, или, в качестве альтернативы, они могут иметь медианный размер частиц 5 мкм или менее.

В некоторых вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта содержит по меньшей мере одну аминокислоту, способную к хелатообразованию с оксидом металла. В качестве по меньшей мере одной аминокислоты можно выбрать аргинин, L-аргинин, цистеин, лейцин, изолейцин, лизин, L-лизин, аланин, аспарагин, аспартат, фенилаланин, глутамат, глутаминовую кислоту, треонин, глутамин, триптофан, глицин, валин, пролин, серин, тирозин, гистидин и их смеси.

Как правило, в качестве по меньшей мере одной аминокислоты выбирают L-аргинин, цистеин, изолейцин, L-лизин, глутаминовую кислоту, серин и их смеси.

Обычно, по меньшей мере одна аминокислота содержит L-аргинин.

По меньшей мере, одна аминокислота присутствует в количестве, достаточном для эффективного хелатообразования с оксидом металла, и, как правило, она может присутствовать в количестве не более 5 мас.%, необязательнее от 0,5 до 5 мас.%, еще необязательнее от 2,5 до 4,5 мас.% по отношению к суммарной массе композиции для ухода за полостью рта.

Частицы оксида металла

Частицы оксида металла могут присутствовать в количестве не более 5 мас.%, предпочтительно не более 2 мас.%, предпочтительнее от 0,5 до 2 мас.%, наиболее предпочтительно от 1 до 2 мас.%, причем масса приведена по отношению к суммарной массе композиции для ухода за полостью рта.

Оксид металла может содержать один или более оксидов металлов, выбранных из оксида цинка, оксида олова(II), оксида титана, оксида кальция, оксида меди и оксида железа. Можно использовать смеси оксидов указанных металлов. Однако оксид цинка является наиболее предпочтительным. Оксид цинка известен в данной области техники тем, что действует в качестве средства против зубного налета и средства против зубного камня, когда его используют в композициях для ухода за полостью рта. Соответственно, когда оксид цинка используют в композициях для ухода за полостью рта согласно предпочтительным вариантам осуществления настоящего изобретения, оксид цинка может выполнять двойную функцию, а именно закупоривать дентиновые канальцы и обеспечивать эффект в качестве средства против зубного налета/средства против зубного камня.

В некоторых вариантах осуществления источник частиц оксида металла выбирают из порошка, раствора или суспензии наночастиц, капсулы и гранулы.

Таким образом, варианты осуществления настоящего изобретения включают оксид металла, предпочтительно оксид цинка, имеющий частицы определенного размера, причем размер частиц выбирают таким образом, чтобы обеспечивать закупорку дентиновых канальцев.

Размер и распределение частиц

В настоящем описании распределение частиц по размерам измеряли, используя анализатор размера частиц Malvern модели Mastersizer 2000 (или сопоставимой модели) (Malvern Instruments, Inc. (Саутборо, штат Массачусетс)), для чего пучок излучения от гелиево-неонового газового лазера пропускали через прозрачную ячейку, которая содержала диоксид кремния, такой как, например, частицы гидрогеля диоксида кремния, суспендированные в водном растворе. Лучи света, которые сталкивались с частицами, рассеивались под углами, обратно пропорциональными размеру частиц. Фотодетекторный блок измерял величину света для нескольких заданных углов. Затем электрические сигналы, пропорциональные измеренным значениям светового потока, обрабатывала микрокомпьютерная система в сравнении с картиной рассеяния, прогнозируемой для теоретических частиц, как определено показателями преломления образца и водного диспергатора, чтобы найти распределение частиц оксид металла по размерам. Понятно, что в данной области техники известны и другие способы измерения размера частиц, и на основании описания, представленного в настоящем документе, специалист в данной области техники поймет, как вычислять медианный размер частиц, средний размер частиц и/или распределение частиц по размерам для частиц оксида металла согласно настоящему изобретению.

В аспекте настоящего изобретения подходящие частицы оксида металла, такие как частицы оксида цинка в композициях для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению, имеют, например, распределение частиц по размерам от 3 до 4 мкм, или, в качестве альтернативы, распределение частиц по размерам от 5 до 7 мкм, в качестве альтернативы, распределение частиц по размерам от 3 до 5 мкм, или, в качестве альтернативы, распределение частиц по размерам от 2 до 5 мкм, или, в качестве альтернативы, распределение частиц по размерам от 2 до 4 мкм.

Композиции для ухода за полостью рта в пределах объема настоящего изобретения включают частицы оксида металла, такого как оксид цинка, которые имеют медианный размер частиц, составляющий не более чем средний диаметр дентиновых канальцев зуба млекопитающего, таким образом, что для одной или нескольких частиц существует возможность помещения в каналец, в результате чего эффективно уменьшается или устраняется воспринимаемая чувствительность зуба. Подходящие частицы могут иметь, например, медианный размер частиц 8 мкм или менее, или, в качестве альтернативы, медианный размер частиц от 3 до 4 мкм, или, в качестве альтернативы, медианный размер частиц от 5 до 7 мкм, или, в качестве альтернативы, медианный размер частиц от 3 до 5 мкм, или, в качестве альтернативы, медианный размер частиц от 2 до 5 мкм, или в качестве альтернативы, медианный размер частиц от 2 до 4 мкм.

В аспекте настоящего изобретения частицы оксида металла, такого как оксид цинка, имеют размер частиц, который представляет собой медианный размер частиц. В еще одном аспекте данный размер частиц представляет собой средний (средний арифметический) размер частиц. В варианте осуществления средние частицы составляют, по меньшей мере 5%, по меньшей мере 10%, по меньшей мере 15%, по меньшей мере 20%, по меньшей мере 25%, по меньшей мере 30%, по меньшей мере 35% или по меньшей мере 40% всех частиц оксида металла в композиции для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению.

В аспекте настоящего изобретения частицы оксида металла, такого как оксид цинка, имеют размер частиц, которые характеризуют параметры медианного размера частиц от приблизительно 2 мкм до приблизительно 4 мкм, d10 от приблизительно 0,5 мкм до приблизительно 2 мкм и d90 от приблизительно 5 мкм до приблизительно 10 мкм. При использовании в настоящем документе d10 означает диаметр, ниже которого находится 10% частиц выбранной совокупности (т.е. диаметр 10% частиц совокупности равен или меньше, чем значение d10), и d90 означает частицы с диаметром, ниже которого находится 90% частиц выбранной совокупности (т.е. диаметр 90% частиц совокупности равен или меньше, чем значение d90). В еще одном аспекте оксид металла, такой как оксид цинка, имеет размер частиц, которые характеризуют медианный размер частиц от приблизительно 3 мкм до приблизительно 5 мкм, d10 от приблизительно 1,5 мкм до приблизительно 3 мкм и d90 от приблизительно 6 мкм до приблизительно 11 мкм.

Частицы оксида металла можно изготавливать любыми способами, которые известны или должны быть разработаны в данной области техники, и они могут иметь модифицированную поверхность, если это желательно, для увеличения способности частиц прикрепляться к поверхности зубов.

Частицы абразивного материала

Композиции для ухода за полостью рта могут дополнительно содержать, помимо частиц оксида металла для закупорки дентиновых канальцев, частицы одного или более абразивных материалов. Можно использовать частицы любых абразивных материалов, и в данном качестве можно выбирать бикарбонат натрия, фосфат кальция (например, дигидрат дикальцийфосфата), сульфат кальция, осажденный карбонат кальция, диоксид кремния (например, гидратированный диоксид кремния), оксид железа, оксид алюминия, перлит, частицы пластмассы, например полиэтилена, и их сочетания. В частности, в качестве абразивного материала можно выбирать фосфат кальция (например, дигидрат дикальцийфосфата), сульфат кальция, осажденный карбонат кальция, диоксид кремния (например, гидратированный диоксид кремния), пирофосфат кальция и их сочетания. Можно использовать любые типы диоксида кремния, такие как типы осажденного диоксида кремния или силикагели.

В варианте осуществления композиция для ухода за полостью рта может содержать диоксид кремния, который имеет такой размер, количество и распределение частиц в композиции для ухода за полостью рта, что диоксид кремния выполняет двойную функцию и функционирует не только в качестве частиц, закупоривающих дентиновые канальцы, но также в качестве частиц абразивного материала. Такую двойную функцию могут выполнять частицы имеющегося в продаже диоксида кремния, такого как INEOS AC43, который поставляет на продажу фирма Ineos Silicas (Warrington, Великобритания), как описано в других частях настоящего документа. В варианте осуществления такой диоксид кремния имеет медианный размер частиц от 3 мкм до 5 мкм, как описано подробно в других частях настоящего документа.

В соответствии с настоящем изобретением можно использовать разнообразные абразивные материалы. Один класс абразивных материалов включает частицы диоксида кремния, как подробно описано в настоящем документе. Еще один класс абразивных материалов составляют порошки диоксида кремния, в частности ксерогели диоксида кремния, как определено в патентной заявке США № B-3538230. Кроме того, как описано в патентной заявке США № B-4358437, порошкообразные формы карбоната кальция в абразивном материале составляют еще один класс абразивных материалов.

Композиции согласно настоящему изобретению могут дополнительно содержать необязательный абразивный материал, используемый, например, в качестве шлифовального материала. Можно использовать любой приемлемый для полости рта абразивный материал, но тип, мелкость (размер частиц) и количество абразивного материала следует выбирать таким образом, чтобы зубная эмаль не подвергалась чрезмерному истиранию при нормальном использовании композиции. Подходящие необязательные абразивные материалы включают диоксид кремния, например, в форме осажденного диоксида кремния или в виде смесей, которые содержат оксид алюминия, нерастворимые фосфаты, карбонат кальция и их смеси. В число нерастворимых фосфатов, используемых в качестве абразивных материалов, входят ортофосфаты, полиметафосфаты и пирофосфаты. Иллюстративные примеры представляют собой дигидрат дикальцийортофосфата, пирофосфат кальция, трикальцийфосфат, полиметафосфат кальция и нерастворимый полиметафосфат натрия.

Полимеры и связующие материалы

Композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению могут также включать полимерный связующий материал. Полимер может способствовать удержанию частиц оксида металла внутри дентиновых канальцев при воздействии потока слюны и во время воздействия содержащих кислоты продуктов питания и напитков.

Полимерный связующий материал может представлять собой любой известный или разрабатываемый в данной области техники материал, который прикрепляется к поверхности зубов млекопитающего и/или к гетерогенной биопленке, которая также может присутствовать на поверхности зубов. Прикрепление может осуществляться любыми средствами, такими как ионное взаимодействие, силы Ван-дер-Ваальса (van der Waals), гидрофобно-гидрофильные взаимодействия и т.д. Связующий материал может представлять собой, например, любой из гомополимеров или сополимеров (далее в настоящем документе называются в совокупности термином «полимеры»), которые прикрепляются к поверхности зуба. Такие полимеры могут включать целлюлозные полимеры, например один или более гидроксиалкилцеллюлозных полимеров, таких как гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC), гидроксиэтилпропилцеллюлоза (HEPC), гидроксибутилметилцеллюлоза (HBMC), карбоксиметилцеллюлоза (CMC).

В одном из вариантов осуществления полимерный связующий материал содержит смесь целлюлозных материалов, например смесь двух гидроксиалкилцеллюлозных материалов, имеющих различную молекулярную массу. Данная смесь, как правило, содержит смесь двух гидроксипропилметилцеллюлозных материалов, имеющих различную молекулярную массу. В особенно предпочтительном варианте осуществления два гидроксипропилметилцеллюлозных материала содержат смесь материалов HPMC, поставляемых на продажу фирмой Dow Chemical Company под товарными наименованиями Methocel E5 и Methocel E50.

Модификация полимерной системы может увеличивать прочность пленочной матрицы, чтобы выдерживать высокие нагрузки твердых веществ, особенно оксида цинка. Путем восстановления баланса полимерной системы авторы настоящего изобретения обнаружили способ, согласно которому в пленку можно загружать больше активных ингредиентов, чем можно было делать ранее. Так получается пленка с более высокой концентрацией соединения цинка, которое может быть доставлено, и также уменьшается количество пленки, требуемой для доставки данных повышенных количеств. Улучшенный состав пленки, содержащей более высокую нагрузку цинка, обеспечивает улучшенное осаждение на поверхности для превосходной эффективности. Кроме того, улучшение состава пленки, выдерживающей более высокую нагрузку соединения цинка, может уменьшать суммарное количество пленки, требуемое в изделии, в то же время обеспечивая такую же эффективность, как в случае меньшей нагрузки пленки.

Полимеры могут включать, в качестве альтернативы или дополнительно, полиэтиленоксидные полимеры (такие как POLYOX от Dow Chemical), линейный PVP и сшитый PVP, сополимеры PEG/PPG (такие как BASF Pluracare L1220), блок-сополимеры этиленоксида (EO) и пропиленоксида (PO) (такие как полимеры, продаваемые под товарным знаком Pluronic и поставляемые от BASF Corporation), эфир канифоли, шеллак, самоклеящийся кремнийорганический материал (такой как BioPSA от Dow-Corning), метакрилаты или их смеси. В варианте осуществления сополимер содержит (PVM/MA). В варианте осуществления сополимер содержит сополимер метилвинилового эфира и малеинового ангидрида. В еще одном варианте осуществления сополимер содержит сополимер метилвинилового эфира и малеиновой кислоты. В еще один варианте осуществления сополимер содержит наполовину этерифицированные сополимеры метилвинилового эфира и малеиновой кислоты. В еще одном варианте осуществления сополимер содержит смешанные соли сополимера метилвинилового эфира и малеиновой кислоты.

Можно использовать полимеры любой молекулярной массы, в том числе, например, молекулярная масса может составлять от 50000 до 500000, от 500000 до 2500000 или от 2500000 до 10000000 (вычисляется как среднечисленное или среднемассовое значение).

В варианте осуществления можно использовать сополимер метилвинилового эфира малеинового ангидрида при соотношении мономеров от 1:4 до 4:1. Другие полимеры, которые можно использовать в качестве связующих материалов, включают полимеры, представленные в патентной заявке США № A1-2006/0024246, содержание которой включено в настоящий документ посредством ссылки.

В настоящем изобретении можно использовать имеющиеся в продаже полимеры. Следует понимать, что с течением времени точный размер, масса и/или состав имеющихся в продаже полимеров может изменяться. На основании описания, которое представлено в настоящем документе, специалист в данной области техники поймет, как определять, являются ли такие полимеры полезными для настоящего изобретения.

Композиции

В аспекте настоящего изобретения содержащие частицы оксида металла композиции для ухода за полостью рта, которые могут необязательно содержать частицы диоксида кремния, могут десенсибилизировать зуб. В еще одном аспекте такие композиции согласно настоящему изобретению обеспечивают снижение чувствительности зубов, которое является превосходным по сравнению с традиционными десенсибилизирующими композициями для чистки зубов. В качестве неограничительного примера, содержащая частицы оксида металла композиция для чистки зубов по настоящему изобретению обеспечивает десенсибилизацию путем большего снижения чувствительности, чем традиционная компо