Мягко действующие несмываемые композиции для ухода за кожей
Изобретение относится к косметической промышленности и представляет собой забуференную несмываемую композицию для ухода за кожей, включающую косметически приемлемое масло, воду, косметически приемлемый эмульгатор с ГЛБ приблизительно от 1 до 25 и консервант, содержащий органическую кислоту, состоящую из бензойной кислоты, где композиция имеет показатель рН менее 5, оценку мягкости воздействия на кожу более 10, и буферную емкость от 0,001 до 0,039. Изобретение обеспечивает сохранение баланса между мягкостью композиции и эффективностью консерванта. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 6 пр., 1 табл.
Реферат
Несмываемые косметические продукты для ухода за кожей обычно имеют в своем составе смесь консервантов, мягко воздействующих на кожу. Для мягкого воздействия на кожу в состав таких продуктов обычно включают консерванты, подавляющие размножение микробов и грибков при физиологическом значении pH (приблизительно 5,5-6,5). Для сохранения показателя pH и мягкости в состав таких композиций обычно включают и буферную систему. Так как у косметических продуктов обычно большой срок годности, буферная система может играть важную роль в сохранении баланса между мягкостью и эффективностью консерванта.
Показатель pH нормальной здоровой человеческой кожи обычно составляет приблизительно 4,5-6. Однако показатель pH кожи может меняться с возрастом. Показатель pH кожи новорожденного близок к нейтральным значениям (pH 7), но в дальнейшем быстро сдвигается в кислую область, обеспечивая защиту кожи маленького ребенка.
При создании рецептур продуктов для ухода за кожей важно, чтобы несмываемые композиции не были раздражающими для глаз. При этом глаза обладают "защитным механизмом" коррекции показателя pH при контакте чужеродной композиции с глазом. При закапывании раствора в глаза слеза быстро меняет показатель pH добавленного раствора и предотвращает длительное жжение. Кожа, однако, не обладает такими возможностями реакции на несмываемую композицию. Результатом может быть раздражение и покраснение кожи.
Поэтому желательно создать рецептуру для косметических средств или средств для ухода, стабильную при хранении, но способную при этом быстро менять показатель рН до уровня рН кожи. Желательно, чтобы такая композиция имела низкую буферную емкость и низкий показатель рН, совместимый с кожей, а также, чтобы она была стабильной при хранении в течение длительного времени.
КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Являющаяся предметом данного изобретения забуференная несмываемая композиция для ухода за кожей включает, главным образом: масло, воду, эмульгатор и консервант, содержащий органическую кислоту, выбранную из группы, состоящей из бензойной кислоты, п-анисовой кислоты, сорбиновой кислоты, молочной кислоты, уксусной кислоты, муравьиной кислоты, щавелевой кислоты, винной, салициловой и лимонной кислот, где композиция имеет показатель рН меньше 5 и буферную емкость от 0,001 до 0,039.
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Забуференная композиция - это композиция, способная сохранять почти постоянное значение рН при добавлении кислоты либо щелочи. Количественная мера такой устойчивости к изменению показателя рН называется "буферной емкостью". Используемый здесь термин "буферная емкость" означает количество кислоты или щелочи, которое можно добавить к композиции без существенного изменения показателя рН. Композиции для применения на коже влияют на показатель pH кожи и могут изменять его. Таким образом, желательно, чтобы композиции, являющиеся предметом данного изобретения, обладали "буферным" влиянием на показатель pH кожи, что позволило бы сохранить их характеристики, особенно их мягкость. Показатель pH композиций, согласно изобретению, предпочтительно должен быть менее 5. Еще более предпочтительно, чтобы показатель pH композиций настоящего изобретения был менее 4,8.
В одном из предпочитаемых осуществлений данного изобретения буферная емкость композиции составляет приблизительно 0,01-0,39, как было определено при анализе, процедуры которого описаны в примерах.
В данном описании термин "органическая кислота" означает углерод-содержащее вещество, имеющее кислые (протонодонорные) свойства. Наиболее распространенные органические кислоты - это карбоновые кислоты, кислые свойства которых связаны с их карбоксильными группами -COOH.
Примеры подходящих органических кислот для использования в косметических композициях: бензойная кислота, п-анисовая кислота, сорбиновая кислота, молочная кислота, уксусная кислота, муравьиная кислота, щавелевая кислота, винная кислота, лимонная кислота, салициловая кислота и подобные.
В предпочитаемом воплощении композиции органическая кислота - например, сорбат калия, бензоат натрия, бензойная кислота - служит и буферным веществом, и консервантом.
Предпочтительный показатель рН композиций настоящего изобретения ниже 5. Так как консервант в композиции содержит органическую кислоту, кислое значение pH предупреждает полное превращение органической кислоты в соль. Более предпочтительно, чтобы показатель pH композиций настоящего изобретения составлял 4,8 и ниже. Например, если начальный показатель рН композиции с бензойной кислотой составляет 4,8, при повышении показателя pH выше 5 бензойная кислота превращается в бензоат натрия.
Предпочтительно, чтобы композиции настоящего изобретения являлись по меньшей мере двухфазными. Более предпочтительно, чтобы они являлись эмульсией типа "масло в воде".
Предпочтительно, чтобы композиции настоящего изобретения являлись по меньшей мере двухфазными. Более предпочтительно, чтобы они являлись эмульсией типа "масло в воде".
Предпочтительно, чтобы композиции для местного применения, являющиеся воплощением данного изобретения, создавались в форме эмульсии. Если несущей средой является эмульсия, приблизительно 1-10% (более предпочтительно 2-5%) несущей среды составляет один или более эмульгаторов. Эмульгаторы могут быть неионными, анионными или катионными. Подходящие эмульгаторы описаны, например, в патентах США №3755560, 4421769, McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, North American Edition, pp. 317-324 (1986) и Справочник ICI, pp.1673-1686.
Односторонние эмульсии для ухода за кожей, например лосьоны типа "масло в воде" и "вода в масле", являются распространенным видом косметических препаратов и могут быть воплощением данного изобретения. Многофазные эмульсионные композиции, например, композиции типа "вода в масле в воде", описанные в патентах США №4254105 и 4960764, также могут быть воплощением данного изобретения. В целом, такие односторонние или многофазные эмульсии содержат в качестве обязательных компонентов воду, умягчители и эмульгаторы.
Наиболее предпочтительными композициями данного изобретения являются лосьоны.
Лосьоны обычно содержат 1-20% (более предпочтительно 5-10%) умягчителя(-ей) и приблизительно 50%-90% (более предпочтительно 60-80%) воды.
В композициях и способах настоящего изобретения предпочтительно использовать косметически приемлемые эмульгаторы с соответствующим гидрофильно-липофильным балансом ("ГЛБ"). Гидрофильно-липофильный баланс поверхностно-активного вещества или эмульгатора - это степень гидрофильности или липофильности такого вещества, определяемая по показателям разных областей молекулы. Предпочтительный ГЛБ эмульгаторов, используемых в воплощениях настоящего изобретения, составляет приблизительно 1-25. Более предпочтительно использовать эмульгаторы с ГЛБ приблизительно 2-16. Наиболее предпочтительный ГЛБ - приблизительно 4-13. В качестве умягчителей в воплощениях данного изобретения предпочтительно использовать: цетилфосфат калия, гидрированный глицерид пальмового масла, глицериллаурат, сложные полиглицерил-3 эфиры измельченных канделиллы/жожоба/риса, натрия стеароил-лактилат, цетеарет-6, полисорбат 61, глицерилстеарат, полисорбат 20. Более предпочтительно в качестве эмульгаторов в воплощениях данного изобретения можно использовать: калия цетил-фосфат, гидрированные глицериды пальмового масла, глицериллаурат, сложные полиглицерил-3 эфиры измельченных канделиллы/жожоба/риса, натрия стеароил-лактилат, цетеарет-6, полисорбат 61, глицерилстеарат, полисорбат 20. Наиболее предпочтительно, в состав композиций настоящего изобретения следует включать глицериллаурат, сложные полиглицерил-3 эфиры измельченных канделиллы/жожоба/риса, натрия стеароил-лактилат.
В масляной фазе композиций настоящего изобретения должно также содержаться по меньшей мере одно косметически приемлемое масло. В контексте настоящей публикации термин "масло" означает гидрофобный материал, необходимый для сохранения баланса межмолекулярных сил при формировании мицелл и для ограничения их размера. Масла также являются умягчающими ингредиентами, они обеспечивают растекаемость продукта, улучшают кожные ощущения, доставляют гидрофобные активные ингредиенты, в число которых входят (но не ограничиваются ими) витамины D, E, K и A, а также фотозащитные фильтры.
Масла, обычно используемые в композициях, воплощающих настоящее изобретение, включают ряд масел на основе углеводородов, силиконы, производные жирные кислоты, глицериды, растительные масла, производные растительных масел, алкиловые эфиры, восковые эфиры, продукты переработки пчелиного воска, стерины и фосфолипиды, а также комбинации перечисленных веществ в концентрации приблизительно 20-50% от общего веса композиции.
Подходящие углеводородные масла, которые предпочтительно использовать в композициях и способах воплощения данного изобретения - это: вазелин, минеральное масло, микрокристаллические воски, сквален и комбинации перечисленных веществ. Примеры силиконовых масел, пригодных для использования в качестве гидрофобного материала в воплощениях данного изобретения: диметикон, диметиконол, фенилдиметикон, циклические полисилоксаны и комбинации перечисленных веществ. Силиконовые масла с вязкостью приблизительно 0,5-0,1 м2/с (100 000 сантистокс) при 25°C также можно использовать в композиции.
Глицериды, которые предпочтительно использовать в композициях и способах воплощения данного изобретения - это: касторовое масло, подсолнечное масло, кокосовое масло и его производные, растительные масла и их производные, пальмовое масло, масло жожоба, масло ши, ланолин и комбинации перечисленных веществ.
Подходящие алкилэфирные масла, которые также можно использовать в композициях данного изобретения - это (включая, но не ограничиваясь этим): изопропиловые эфиры жирных кислот и эфиры длинноцепочечных жирных кислот. Более предпочтительно в композициях, воплощающих настоящее изобретение, использовать следующие алкиловые эфиры: изопропилпальмитат, изопропилмиристат, миристилмиристат, изогексилпальмитат, децилолеат, изононил-изононаноат и комбинации перечисленных веществ.
Композиции, воплощающие настоящее изобретение, должны также содержать воду. В воде могут содержаться и структурирующие вещества, такие как карбомеры или другие сгущающие полимеры, например, ксантановая камедь, каррагинановая камедь или подобные им.
Композиции могут быть выполнены в виде ряда продуктов разных типов, включая (но не ограничиваясь ими) лосьоны, спреи, влажные салфетки и средства для макияжа, например, крем-основа. В таких продуктах могут содержаться несколько типов косметически приемлемых несущих сред для местного нанесения. В композиции можно включать дополнительные компоненты, в том числе полезные вещества.
Примеры подходящих полезных веществ (включая, но не ограничиваясь ими): депигментирующие вещества; отражатели; пленкообразующие полимеры; увлажнители; аминокислоты и их производные; антимикробные вещества; ингибиторы аллергических реакций; противоугревые соединения; омолаживающие средства; средства от морщин; антисептики; анальгетики; средства от кашля; вещества, снимающие зуд; местные анестетики; вещества, предотвращающие потерю волос; вещества, усиливающие рост волос; вещества, замедляющие рост волос; антигистамины, например Mandragora Vernalis, Tanacetum Parthenium и подобные им; противоинфекционные вещества, например Acacia Catechu, Aloe Barbadensis, Convallaria Majalis, Echinacea, Eucalyptus, Mentha Piperita, Rosa Canina, Sassafras Albidum и подобные им; противовоспалительные вещества; противорвотные средства; антихолинэргические средства; сосудосуживающие средства; сосудорасширяющие средства; средства, ускоряющие заживление ран; пептиды; полипептиды и белки; дезодоранты и антиперспиранты; лекарственные вещества; умягчители кожи и увлажнители кожи; вещества, повышающие упругость кожи; витамины; вещества, способствующие загару; вещества, отбеливающие кожу; фунгициды, например, Centaurea Cyanus, Kalmia Latifolia и фунгициды для ног; депиляторы; анальгетики для наружного применения; отдушки; средства от раздражения; антигеморроидальные средства; инсектициды; вещества против действия сумаха ядовитого и сумаха укореняющегося; средства от ожогов; средства против опрелостей и против потницы; вещества для макияжа; витамины; аминокислоты и их производные; экстракты трав; ретиноиды; флавиноиды; средства, усиливающие ощущения; антиоксиданты; кондиционеры для кожи; осветлители волос; хелатирующие агенты; усилители клеточного деления; красители; пигменты; солнцезащитные вещества; активные ингредиенты, описанные в патенте США №6063397 и представленные здесь в виде ссылок; противоотечные вещества; средства, способствующие выработке коллагена и смеси перечисленных веществ.
Примеры подходящих противоотечных веществ включают (но не ограничиваются ими) натуральный бисаболол, синтетический бисаболол и их смеси.
Примеры подходящих сосудосуживающих средств включают (но не ограничиваются ими) экстракт конского каштана, желтого дерева и смеси перечисленных веществ.
Примеры подходящих противовоспалительных веществ включают (но не ограничиваются ими) беноксапрофен, центелла азиатская, бисаболол, пиретрум девичий (цельный), пиретрум девичий (без партенолидов), экстракт зеленого чая, концентрат зеленого чая, перекись водорода, ликопен, включая "Лик-o-Пен", поставляемый LycoRed Natural Products Industries, Ltd., овсяное масло, ромашку и смеси перечисленных веществ.
Примеры веществ, способствующих выработке коллагена, включают (но не ограничиваются ими) витамин A, витамин C и их смеси.
Примером подходящих веществ, повышающих упругость кожи, служит (но не ограничивается им) диметиламиноэтанол ("ДМАЭ").
Примеры подходящих веществ, снимающих зуд, и протекторов кожи включают (но не ограничиваются ими) толокно, бетаглюкан, пиретрум девичий, сою и ее производные, соду, коллоидное толокно, очищающее средство на основе коллоидного толокна и поверхностно-активных веществ, Anagallis Arvensis, Oenothera Biennis, Verbena Officinalis и подобные им. Такие вещества, снимающие зуд, можно использовать в количестве приблизительно 0,01-40 процентов от общего веса очищающей композиции, предпочтительно 1-5 процентов.
Используемый здесь термин "коллоидное толокно" означает порошок, получаемый в ходе измельчения и дальнейшей переработки цельного зерна овса в соответствии со стандартами США в отношении овса номер 1 и номер 2. Коллоидное толокно имеет следующий гранулометрический состав: не более 3% от общего числа частиц по размеру превышают 150 микрометров и не более 20% частиц превышают 75 микрометров. Примеры подходящих марок коллоидного толокна включают (но не ограничиваются ими) "Tech-O", поставляемый Beacon Corporation, и коллоидное толокно, поставляемое Quaker.
Примеры подходящих отражающих веществ включают (но не ограничиваются ими) слюду, окись алюминия, силикат кальция, гликоль-диолеат, гликоль-дистеарат, диоксид кремния, натрия магния фторсиликат и смеси перечисленных веществ.
Подходящими считаются пленкообразующие полимеры, которые при высушивании образуют практически сплошное покрытие или пленку на волосах, коже или ногтях. Примеры подходящих пленкообразующих полимеров включают (но не ограничиваются ими) сополимер акриламидопропилтримониум хлорида/акриламида, сополимер кукурузного крахмала/акриламида/акрилата натрия, поликватерниум-10, поликвартерниум-47, сополимер поливинилметилэфира/малеинового ангидрида, сополимер стирола/акрилата и смеси перечисленных веществ.
В воплощениях настоящего изобретения можно использовать коммерческие увлажнители, обеспечивающие увлажнение и кондиционирование. Увлажнители предпочтительно добавлять в количестве приблизительно 0-10% от общего веса композиции, более предпочтительно - 0,5-5% и наиболее предпочтительно - в количестве 0,5-3%. Пример увлажнителя - глицерин.
Подходящие аминокислотные вещества включают аминокислоты, полученные при гидролизе разных белков, а также соли, сложные эфиры и их ацилпроизводные. Примеры таких аминокислотных веществ включают (но не ограничиваются ими) амфотерные аминокислоты, например, алкиламидо-алкиламины (стеарил ацетил глутамат), аминокислоты каприлоила шелка, аминокислоты каприлоила коллагена, аминокислоты каприлоила кератина, аминокислоты каприлоила гороха, аминокислоты кокодимониума гидроксипропила шелка, аминокислоты глютена кукурузы, цистеин, глутаминовую кислоту, глицин, аминокислоты кератина волос, аминокислоты, например, аспарагиновую кислоту, треонин, серин, глутаминовую кислоту, пролин, глицин, аланин, цистин, валин, метионин, изолейцин, лейцин, тирозин, фенилаланин, цистеиновую кислоту, лизин, гистидин, аргинин, цистеин, триптофан, цитруллин, лизин, аминокислоты шелка, аминокислоты пшеницы и смеси перечисленных веществ.
К подходящим белкам относятся полимеры с длинной цепью (по меньшей мере из 10 атомов углерода) и большой молекулярной массой (по меньшей мере 1 000), образующиеся путем автоконденсации аминокислот. Примерами таких белков служат (но не ограничиваются ими) коллаген, дезоксирибонуклеаза, иодированный белок кукурузы, белок молока, протеаза, сывороточный белок, шелк, белок сладкого миндаля, белок ростков пшеницы, белок пшеницы, белки альфа- и бета-цепи кератина, белки волос, например, белки промежуточных филаментов, белки с высоким содержанием серы, белки с ультравысоким содержанием серы, белки, родственные промежуточным филаментам, белки с высоким содержанием тирозина, белки с высоким содержанием глицина и тирозина, трихогиалин и смеси перечисленных веществ.
Примеры подходящих витаминов включают (но не ограничиваются ими) витамины группы В, в том числе тиамин, никотиновую кислоту, биотин, пантотеновую кислоту, холин, рибофлавин, витамин B6, витамин B12, пиридоксин, инозитол, карнитин; витамины A, C, D, E, K и их производные, например, пальмитат витамина A и провитамины (то есть пантенол (провитамин B5) и пантенола триацетат), а также смеси перечисленных веществ.
Примеры подходящих антибактериальных веществ включают (но не ограничиваются ими) бацитрацин, эритромицин, неомицин, тетрациклин, хлортетрациклин, хлорид бензетония, фенол и смеси перечисленных веществ.
Примеры подходящих косметически приемлемых умягчителей и увлажнителей кожи включают (но не ограничиваются ими) минеральное масло, ланолин, масла растений, в том числе (но не ограничиваясь ими) глицериды кокосового масла, кокосовое масло, пальмоядровое масло, масло бабассу, подсолнечное масло, масло плодов сумаха, пальмовое масло, масло из косточек абрикоса, животный жир, масло арганы, масло баобаба, масло какао, масло семян андиробы, масло манго, масло авокадо, масло хлопка, рисовое масло, масло ши, масло марулы, масло семян папайи, масло семян тыквы, масло ростков пшеницы, масло орехов бассия, кукурузное масло, масло оливы, масло семян мака, масло виноградных косточек, кунжутное масло, масло семян янгу, масло сладкого миндаля, масло лесного ореха, соевое масло, масло асаи, сафлоровое масло, гибридное сафлоровое масло, масло грецкого ореха, масло канолы, масло семян черной смородины, масло семян лесного ореха, арахисовое масло, масло семян клюквы, талловое масло, масло гарцинии индийской, масло манкетти, масло моринги, масло семян малины, масло купуасу, льняное масло, тунговое масло, масло жожоба, масло семян бурачника, масло энотеры, масло вероники, масло ongokea, растительные масла, изостеарилизостеарат, глицериллаурат, метилглюцет-10, метилглюцет-20 хитозан и смеси перечисленных веществ.
Примеры солнцезащитных веществ включают (но не ограничиваются ими) бензофеноны, борнелон, бутил-парааминобензойную кислоту, циннамидопропилтриметиламмония хлорид, динатрия дистирилбифенил дисульфонат, парааминобензойную кислоту, метоксициннамат калия, бутилметоксидибензоилметан, октилметоксициннамат, оксибензон, октокрилен, октилсалицилат, фенилбензимидазол сульфоновую кислоту, этил-гидроксипропил-аминобензоат, метилантранилат, аминобензойную кислоту, циноксат, диэтаноламина метоксициннамат, глицериламинобензоат, диоксид титана, оксид цинка, оксибензон, Падимат O, красный вазелин и смеси перечисленных веществ.
Примером подходящего вещества, способствующего загару, служит дигидроксиацетон.
Примеры веществ, отбеливающих кожу, включают (но не ограничиваются ими) гидрохинон, катехол и их производные, аскорбиновую кислоту и ее производные, а также смеси перечисленных веществ.
Примеры подходящих инсектицидов, в том числе репеллентов, средств для лечения чесотки и вшей, включают (но не ограничиваются ими) перметрин, пиретрин, пиперонилбутоксид, имидаклоприд, N,N-диэтилтолуамид со ссылкой на материалы, содержащие в основном метаизомер, то есть N,N-диэтил-m-толуамид, который также известен под названием DEET (ДЭТА), и другие материалы.
Примером противогрибкового вещества для ног (не исключающим возможность применения других) служит толнафтат.
Примеры подходящих депилирующих веществ включают (но не ограничиваются ими) тиогликолат кальция, тиогликолат магния, тиогликолат калия, тиогликолат стронция и смеси перечисленных веществ.
Примеры подходящих анальгетиков для наружного применения и местных анестетиков включают (но не ограничиваются ими) бензокаин, дибукаин, бензиловый спирт, камфару, капсаицин, перец, перцовый эфирный экстракт, можжевеловый деготь, ментол, метилникотинат, метилсалицилат, фенол, резорцин, скипидарное масло и смеси перечисленных веществ.
Примеры подходящих антиперспирантов и дезодорантов включают (но не ограничиваются ими) хлоргидраты алюминия, хлоргидраты алюминия и циркония, а также смеси перечисленных веществ.
Примеры подходящих веществ, снимающих раздражение, включают (но не ограничиваются ими) камфору, ментол, метилсалицилат, масло перечной мяты и гвоздики, ихтаммол и смеси перечисленных веществ.
Примеры подходящих противовоспалительных веществ включают (но не ограничиваются ими) гидрокортизон, землянику лесную, ромашку аптечную и шалфей лекарственный.
Примеры подходящих антигеморроидальных продуктов включают (но не ограничиваются ими) анестетики, например, бензокаин, прамоксина гидрохлорид и их смеси; антисептики, например, бензетониум хлорид, вяжущие вещества, такие как оксид цинка, субгаллат висмута, перуанский бальзам и смеси перечисленных веществ, протекторы кожи, например, жир печени трески, растительное масло и смеси перечисленных веществ.
К наиболее предпочтительным полезным веществам относятся (но не ограничиваются ими) DMAE (ДМАЭ, диметиламиноэтанол), соя и ее производные, коллоидное толокно, сульфированное сланцевое масло, лист оливы, элубиол, 6-(1-пиперидинил)-2,4-пиримидиндиамин-3-оксид, финастерид, кетоконазол, цинк-пиритион, каменноугольный деготь, перекись бензоила, сульфид селена, гидрокортизон, сера, ментол, прамоксина гидрохлорид, трицетилмониума хлорид, поликватерниум 10, пантенол, пантенола триацетат, витамин A и его производные, витамин B и его производные, витамин C и его производные, витамин D и его производные, витамин E и его производные, витамин K и его производные, кератин, лизин, аргинин, гидролизованные белки пшеницы, гидролизованные белки шелка, октилметоксициннамат, оксибензон, миноксидил, диоксид титана, диоксид цинка, ретинол, эритромицин, третиноин и смеси перечисленных веществ.
Предпочитаемым типом полезных веществ являются терапевтические компоненты, эффективные при лечении себорейного дерматита и псориаза, а также симптомов, связанных с ними. Примеры таких подходящих полезных веществ включают (но не ограничиваются ими) цинт-пиритион, антралин, сланцевое масло и его производные, например, сульфонированное сланцевое масло, сульфид селена, серу, салициловую кислоту, каменноугольный деготь, повидон-йод, имидазолы, такие как кетоконазол, дифхлорфенила имидазолдиоксалан, поставляемый Janssen Pharmaceutica N.V. под торговым наименованием "Элубиол", клотримазол, итраконазол, миконазол, климбазол, тиоконазол, сулконазол, бутоконазол, флуконазол, миконазола нитрат и любые возможные стереоизомеры и их производные, пироктона оламин (Октопирокс), сульфид селена, циклопироксоламин, средства от псориаза, например, аналоги витамина D (кальципотриол, кальцитриол и такалейтрол), аналоги витамина A, например, эфиры витамина A (пальмитат витамина A), ретиноиды, ретинолы и ретиноевая кислота, кортикостероиды, например, гидрокортизон, клобетазон, бутират, клобетазола пропионат и смеси перечисленных веществ.
Количество полезного вещества, которое нужно добавить в композицию или эмульсию воплощения настоящего изобретения, может различаться, например, в зависимости от способности полезного вещества проникать в кожу, волосы или ногти, от типа полезного вещества, желаемого воздействия, чувствительности кожи, волос и ногтей пользователя, его состояния здоровья, возраста, кожи и (или) состояния ногтей и т.п. В целом, полезное вещество используется в "безопасном и эффективном количестве", то есть достаточно высоком для желаемого воздействия на кожу, волосы и ногти или для желаемого изменения состояния, но при этом достаточно низком, чтобы избежать серьезных побочных эффектов, при оправданном соотношении риска и пользы с учетом приведенного медицинского обоснования.
Примеры подходящих омолаживающих веществ включают (но не ограничиваются ими) неорганические солнцезащитные вещества, такие как диоксид титана и оксид цинка; органические солнцезащитные вещества, такие как октилметоксициннамат и его производные; ретиноиды; витамины, например, витамины Е, А, С, В и их производные, такие как ацетат витамина Е, пальмитат витамина C и т.п.; бета-гидроксикислоты, например, бета-гидроксимасляная кислота, бета-фенилмолочная кислота, бета-фенилпировиноградная кислота; экстракты растений, например, зеленого чая, сои, расторопши, водорослей, алоэ, дудника, померанца, кофе, коптиса трехлистного, грейпфрута, остролиста, жимолости, бусенника обыкновенного, воробейника, тутового дерева, пиона, пуэрарии, сафлора и смеси перечисленных веществ.
Предпочитаемые омолаживающие вещества - это ретиноиды, антиоксиданты, альфа-гидроксикислоты и бета-гидроксикислоты, наиболее предпочитаемыми являются ретинол и третиноин.
Подходящие вещества против угревой сыпи - это вещества, известные специалистам в данной области, работающим с такими композициями.
Предпочитаемые вещества против угревой сыпи включают пероксид бензоила, ретинол, элубиол, антибиотики и салициловую кислоту, наиболее предпочитаемыми являются ретинол и третиноин.
Примеры полезных веществ для лечения симптомов и (или) заболевания себорейным дерматитом и (или) псориазом, соответственно, включают (но не ограничиваются этим) вышеупомянутые сланцевое масло и его производные, элубиол, кетоконазол, каменноугольный деготь, цинк-пиритион, сульфид селена, гидрокортизон, серу, ментол, прамоксина гидрохлорид и смеси перечисленных веществ, которые являются особенно предпочтительными.
Композиции, воплощающие настоящее изобретение, можно прямо наносить на кожу или можно наносить на другие изделия, например, на салфетки, спонжи, щетки и т.д. Композиции могут использоваться в несмываемых, удаляемых с кожи или смываемых продуктах для ухода за кожей.
Мягкость воздействия на кожу композиций, воплощающих настоящее изобретение, можно измерить с помощью теста EpiDerm-ET50. В ходе этого теста определяется рН исходного жидкого испытываемого вещества, если это возможно (и (или) порции раствора, при необходимости), и количественно определяется ET50 (время экспозиции, при котором MTT снижается на 50%). Токсичность проверяемого образца оценивают по относительной жизнеспособности тканей в зависимости от времени экспозиции. Жизнеспособность будет определяться снижением МТТ с помощью NAD(P)H-зависимого микросомального фермента (и, в меньшей степени, с помощью сукцинатдегидрогеназы) в контрольном и опытном, обработанном культурой, образцах (Berridge, et al., 1996). Будут представлены данные по относительному выживанию (относительному изменению MTT) в зависимости от времени экспозиции. Предпочтительно, чтобы мягкость воздействия на кожу композиций и способов, воплощающих настоящее изобретение, проверялась в течение более 10 часов, более предпочтительно - в течение 15 часов и более, еще более предпочтительно - в течение приблизительно 20 часов.
Мягкость воздействия на глаза композиций настоящего изобретения можно измерить с помощью теста EpiOcular-ET50. В ходе данного теста прямо определяется потенциал снижения MTT и показатель pH исходного жидкого испытываемого вещества, если это возможно (и (или) порции раствора, при необходимости), и проводится однократное уточняющее количественное определение. Токсичность проверяемого образца оценивают по времени экспозиции, необходимом для уменьшения выживаемости ткани на 50% в сравнении с контрольной (ET50). Жизнеспособность будет определяться по снижению МТТ NAD(P)H-зависимым микросомным ферментом (и, в меньшей степени, сукцинатдегидрогеназой) в контрольном и опытном, обработанном культурой, образцах (Berridge, et al., 1996). Будут представлены данные по относительной выживаемости (относительному изменению MTT) в зависимости от времени экспозиции опытного образца. Предпочтительно, чтобы мягкость воздействия на глаза композиций и способов, воплощающих настоящее изобретение, проверялась в течение более 10 часов, более предпочтительно - в течение 14 часов и более, более предпочтительно - в течение приблизительно 15 часов.
Способы и композиции, воплощающие настоящее изобретение, иллюстративно описываемое здесь, можно применять без любого компонента, ингредиента или стадии, не описанной здесь специально. Ниже приведено несколько примеров, чтобы дополнительно проиллюстрировать сущность изобретения и способ его реализации. Однако не следует полагать, что настоящее изобретение ограничивается приведенными примерами.
Пример 1
Из перечисленных ниже ингредиентов, взятых в количествах, указанных ниже, была приготовлена композиция, соответствующая настоящему изобретению:
Водная фаза
Функция | Ингредиент | % по массе |
Несущая среда | Деионизированная вода | 82,90 |
Загуститель | Ксантановая камедь | 0,03 |
Загуститель | Цетилгидроксиэтилцеллюлоза | 0,05 |
Увлажнитель | Глицерин | 4,00 |
Несущую среду внесли в емкость. В воду добавили загуститель и мешали до полного растворения. Затем добавили дополнительный загуститель и перемешали до получения однородной смеси. Раствор подогрели до 70-75°C при непрерывном перемешивании. Добавили увлажнитель и смешивали до получения гомогенной смеси.
Масляная фаза
Функция | Ингредиент | % по массе |
Эмульгатор | Сложные полиглицерил-3 эфиры измельченных канделиллы/жожоба/риса (и) глицерилстеарат (и) цетеариловый спирт (и) натрия стеароил-лактилат | 3,00 |
Умягчитель | Глициновое соевое (соевых бобов) масло (и) гидрированное хлопковое масло | 3,00 |
Загуститель | Цетиловый спирт | 1,00 |
Умягчитель | Глицериды кокосового масла | 2,00 |
Умягчитель | Глицериллаурат | 3,00 |
Консервант | Бензойная кислота | 0,30 |
Итого | 100,00 |
В отдельную емкость внесли эмульгатор, умягчители и загустители. Начали одновременное смешивание и нагревание композиции до 70-75°C. Когда температура масляной фазы достигла 60-65°C, добавили бензойную кислоту. Композицию смешивали до полного растворения всех ингредиентов и подъема температуры до 70-75°C.
Следующая фаза
Когда обе фазы нагрелись до 70-75°C, масляную фазу добавили к водной фазе и перемешали. Полученный раствор остудили до комнатной температуры.
Пример 2. Рабочий образец
Функция | Ингредиент | % по массе |
Несущая среда | Вода | 85,30 |
Загуститель | Ксантановая камедь | 0,20 |
Загуститель | Цетилгидроксиэтилцеллюлоза | 0,50 |
Увлажнитель | Глицерин | 3,00 |
Эмульгатор | Глицерилстеарат | 1,50 |
Эмульгатор | Гидрированное оливковое масло (и) оливковое масло (и) неомыляемое оливковое масло | 1,50 |
Умягчитель | Масло ши | 1,50 |
Умягчитель | Глицериллаурат | 3,00 |
Умягчитель | Глицериды кокосового масла | 3,00 |
Консервант | Бензойная кислота | 0,50 |
Итого | 100,00 |
В емкость добавили воду и начали смешивание. Далее в емкость добавили загуститель и смешивали ингредиенты до получения однородной смеси. Начали нагревание до 75-80°C. Добавили увлажнитель и продолжали перемешивание. При достижении водной фазой температуры 75-80°C, поддерживая температуру, продолжали перемешивание. Отдельно приготовили масляную фазу. В другой емкости смешали эмульгаторы, умягчители и консервант и, при нагревании масляной фазы, продолжали смешивание. Когда температура масляной фазы достигла 75-80°C, масляную фазу добавили к водной фазе. Полученную смесь охлаждали и уменьшали скорость перемешивания.
Пример 3
Несущая среда | Вода | 70,74 |
Увлажнитель | Толокно | 1,00 |
Загуститель | Хлорид натрия | 0,01 |
Эмульгатор | Хлорид дистеарилдимония | 5,00 |
Загуститель | Цетиловый спирт, Национальный формуляр | 2,50 |
Умягчитель | Диметикон | 1,25 |
Умягчитель | Вазелин, Фармакопея США | 4,00 |
Умягчитель | Изопропилпальмитат | 3,00 |
Увлажнитель | Глицерин, Фармокопея США | 12,00 |
Консервант | Бензойная кислота | 0,50 |
ИТОГО | 100,00 |
Премикс из умягчителей готовили в отдельном стакане, смешивая вазелин, диметикон и бензойную кислоту при нагревании до 75-77°C. Премикс смешивали до расплавления всех химических веществ и сохраняли для добавления к другим ингредиентам в основной смеси. Водную фазу готовили, добавляя воду к главной емкости, и начинали перемешивание. Добавляли также толокно и хлорид натрия и смешивали до получения однородной смеси. Начинали нагревание до 75-77°C. При нагревании добавляли эмульгаторы и загустители. Когда температура смеси достигла 75-77°C, в основную емкость добавили премикс умягчителей. Емкость с премиксом промыли изопропилпальмитатом. При смешивании поддерживали температуру основного резервуара в течение трех-четырех минут. Основной резервуар охладили до 25-27°C и добавили глицерин.
Пример 4
Функция | Ингредиент | % по массе |
Несущая среда | Вода | 76,19 |
Загуститель | Карбопол | 0,37 |
Увлажнитель | Глицерин | 10,00 |
Консервант | Бензойная кислота | 0,30 |
Эмульгатор | Цетилфосфат калия; гидрированные глицериды пальмового масла | 0,60 |
Умягчитель | Глициновое соевое масло; гидрированное хлопковое масло | 4,00 |
Умягчитель | Глицериды кокосового масла | 2,00 |
Корректор pH | Гидроксид натрия | 0,04 |
Увлажнитель | Кукурузный крахмал | 1,00 |
Итого | 100,00 |
Водная фаза: в главный резервуар внесли несущую среду и начали смешивание. К несущей среде добавили загуститель и смешивали до получения однородной смеси. С помощью корректора рН нейтрализовали рН водной фазы.
Масляная фаза: в отдельный резервуар внесли эмульгатор, консервант и умягчитель. Начали нагревание до 80-85°C. Когда температура обеих фаз достигла 80-85°C, в главный резервуар внесли масляную фазу и смешали до гомогенного состояния. Смесь охладили приблизительно до 30°C, добавили в нее кукурузный крахмал и начали смешивание до гомогенного состояния.
Пример 5. Буферная емкость
Буферную емкость композиций из примера 1 и некоторые сравнительные композиции оценивали с помощью следующего метода:
Три грамма испытываемого лосьона взвесили в колбе Эрленмейера (150 мл). Добавили 25 мл деионизованной воды и перемешали полученный раствор до однородного состояния. Добавили три капли раствора цветного индикатора, фенолфталеина, и смешали. Затем т