Композиции для ухода за полостью рта и устранения неприятного запаха

Композиции для ухода за полостью рта и устранения неприятного запаха

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Перекрестная ссылка на родственные заявки

Настоящая заявка испрашивает приоритет предварительной патентной заявки США № 61/299764, поданной 29 января 2010 г., содержание которой во всей своей полноте включено в настоящий документ посредством данной ссылки.

Уровень техники

Галитоз (данный технический термин означает дурное дыхание или неприятный запах изо рта) представляет собой одну из наиболее распространенных и иногда ослабляющих здоровье проблем, которые могут вызывать затруднения и влиять на качество жизни. Часто люди, страдающие неприятным запахом изо рта, остаются в неведении об этом. Неприятный запах изо рта вызван чрезмерным ростом микроорганизмов в полости рта, которые выделяют летучие соединения серы («VSC»), а именно сероводород, метилмеркаптан и диметилсульфид. Цель лечения заключается в том, чтобы уменьшить число микроорганизмов в полости рта, нейтрализовать соединения VSC или скрыть неприятные запахи. Препятствия в достижении данной цели представляют собой недостаточную доставку и удержание противодействующих запаху молекул в полости рта. Наиболее часто активные ингредиенты не достигают целевой точки, отчасти потому что они легко смываются, а также не прикрепляются к поверхностям зубов или слизистой оболочки. Таким образом, активные ингредиенты не удерживаются в течение продолжительных периодов и это значительно снижает их способность проявлять свое действие.

Важна эстетическая привлекательность таких композиций, предотвращающих неприятный запах, которая может значительно повлиять на ее принятие и использование потребителем. Признано, что эстетические эффекты играют важную роль в принятии потребителем многих изделий. Хотя указанные изделия удовлетворяют потребительским требованиям, в области техники продолжается работа по дальнейшему улучшению эстетических эффектов, а также косметических и терапевтических преимуществ данных изделий. Действительно, многим таким композициям, известным в области техники, недостает одного или нескольких указанных качеств.

Хотя некоторые имеющиеся в продаже изделия одобрены потребителями, многие из них не могут эффективно подавлять галитоз или неприятный запах, потому что устраняющие запах активные ингредиенты легко смываются и, таким образом, не удерживаются в течение продолжительных периодов времени в полости рта. Соответственно, по-прежнему существует потребность в изделиях, которые позволяют устраняющим запах активным ингредиентам оставаться в полости рта в течение продолжительных периодов времени и уменьшать или устранять дурное дыхание или неприятный запах.

Сущность изобретения

Некоторые варианты осуществления настоящего изобретения предлагают композиции, способные обеспечивать пролонгированное, задержанное по времени или регулируемое высвобождение устраняющего запах активного ингредиента. В некоторых вариантах осуществления устраняющий запах активный ингредиент прикрепляется к зубам или слизистой оболочке полости рта. В некоторых вариантах осуществления устраняющий запах активный ингредиент захватывает летучие соединения серы и другие вещества, которые вызывают неприятный запах изо рта.

Некоторые варианты осуществления настоящего изобретения предлагают композицию для ухода за полостью рта, включающую приемлемый для полости рта носитель, и пленку, включающую устраняющий запах активный ингредиент; мукоадгезивный полимер; регулирующий высвобождение полимер; полимерную основу и необязательный ароматизатор. В некоторых вариантах осуществления пленка регулирует высвобождение указанного устраняющего запах активного ингредиента. В некоторых вариантах осуществления устраняющий запах активный ингредиент высвобождается со скоростью, которая обеспечивает воздействие устраняющего запах активного ингредиента на полость рта в течение продолжительного периода времени.

В некоторых вариантах осуществления пленка включает множество пленочных фрагментов. В других вариантах осуществления настоящее изобретение предлагает композицию, включающую множество пластинчатых фрагментов в носителе.

В некоторых вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта включает многослойную пленку, внедренную в приемлемый для полости рта носитель, причем многослойная пленка содержит по меньшей мере один мукоадгезивный слой и один вышележащий слой, мукоадгезивный слой включает мукоадгезивный полимер, первую полимерную основу и устраняющий запах активный ингредиент, и вышележащий слой включает регулирующий высвобождение полимер, вторую полимерную основу и, необязательно, ароматизатор.

Некоторые варианты осуществления настоящего изобретения предлагают способ лечения или профилактики неприятного запаха, включающий введение пациенту композиции для ухода за полостью рта, включающей пленку для пролонгированного или задержанного высвобождения устраняющего запах активного ингредиента, где пленка включает мукоадгезивный полимер, регулирующий высвобождение полимер, полимерную основу и устраняющий запах активный ингредиент.

В другом варианте осуществления настоящее изобретение предлагает способ приготовления композиций для ухода за полостью рта, включающий внедрение мукоадгезивной пленки в регулирующий высвобождение носитель, где пленка содержит устраняющий запах активный ингредиент, причем данный способ включает

a. приготовление приемлемого для полости рта носителя;

b. добавление к носителю многослойной пленки, содержащей по меньшей мере один мукоадгезивный слой и один вышележащий слой, причем мукоадгезивный слой включает мукоадгезивный полимер, первую полимерную основу и устраняющий запах активный ингредиент, и вышележащий слой включает регулирующий высвобождение полимер, вторую полимерную основу и ароматизатор в количестве, составляющем от приблизительно 35% масс. до приблизительно 60% масс., для получения смеси; и

c. гомогенизирование смеси.

Краткое описание чертежей

На фиг.1(a)-3(a) время «x» означает окончание времени чистки зубов щеткой, после чего следует немедленное отхаркивание и для большинства пользователей быстрое полоскание 10-15 мл дополнительной воды.

Фиг.1(a) представляет график, иллюстрирующий концентрацию устраняющего запах активного ингредиента, присутствующего в полости рта, во время и после чистки зубов щеткой с использованием традиционной композиции.

Фиг.1(b) представляет график, иллюстрирующий концентрацию сероводорода, присутствующего в полости рта, во время и после чистки зубов щеткой с использованием традиционной композиции.

Фиг.2(a) представляет график, иллюстрирующий концентрацию устраняющего запах активного ингредиента, присутствующего в полости рта, во время и после чистки зубов щеткой с использованием композиции согласно настоящему изобретению.

Фиг.2(b) представляет график, иллюстрирующий концентрацию сероводорода, присутствующего в полости рта, во время и после чистки зубов щеткой с использованием однослойной пленочной композиции согласно настоящему изобретению.

Фиг.3(a) представляет график, иллюстрирующий эффект регулируемого высвобождения устраняющего запах активного ингредиента из двухслойной пленки согласно варианту осуществления настоящего изобретения.

Фиг.3(b) представляет график, иллюстрирующий концентрацию сероводорода, присутствующего в полости рта, во время и после чистки зубов щеткой с использованием многослойной пленочной композиции согласно настоящему изобретению.

Подробное описание

Как указано в настоящем документе, термин «композиция для ухода за полостью рта» при использовании в настоящем документе означает композицию, для которой предполагаемое использование может включать уход за полостью рта, гигиену полости рта или улучшение внешнего вида полости рта, или для которой предполагаемый способ использования может включать введение в полость рта.

При использовании в настоящем документе термин «регулирующий высвобождение полимер» означает полимерный материал, подходящий для использования в композициях для ухода за полостью рта, который задерживает высвобождение устраняющего запах активного ингредиента или другого активного ингредиента из пленок и/или композиций, описанных в настоящем документе. Примеры подходящего регулирующего высвобождение полимера можно найти в Remington's Pharmaceutical Sciences, 18^th Ed., Gennaro, ed., Mack Publishing Co., Истон, штат Пенсильвания, 1990 г., содержание которой во всей своей полноте включено в настоящий документ посредством данной ссылки.

Некоторые варианты осуществления настоящего изобретения предлагают композицию для ухода за полостью рта, включающую приемлемый для полости рта носитель и пленку, включающую устраняющий запах активный ингредиент, мукоадгезивный полимер, регулирующий высвобождение полимер, полимерную основу и, необязательно, ароматизатор; в которой указанная пленка регулирует высвобождение устраняющего запах активного ингредиента. В некоторых вариантах осуществления устраняющий запах активный ингредиент выбран из группы, состоящей из уничтожающего запах соединения, поглощающего запах соединения и блокирующего запах соединения. В некоторых вариантах осуществления уничтожающее запах соединение представляет собой цинксодержащее соединение, выбранное из группы, состоящей из оксида цинка, цитрата цинка, лактата цинка, хлорита цинка, хлорида цинка, цеолита цинка и сочетания двух или более данных веществ.

В некоторых вариантах осуществления мукоадгезивный полимер выбран из группы, состоящей из полиакриловой кислоты или полиакрилата, сшитых полиакриловой кислоты или полиакрилата, полиалкилакрилата, сшитого полиалкилакрилата, поливинилпирролидона, сополимера поливинилпирролидона и полиакрилата, хитозана или химически модифицированного хитозана, и/или сочетания двух или более данных веществ.

В некоторых вариантах осуществления регулирующий высвобождение полимер представляет собой поливинилацетат или гидроксиэтилцеллюлозу. В некоторых вариантах осуществления регулирующий высвобождение полимер представляет собой поливинилацетат.

В некоторых вариантах осуществления полимерная основа выбрана из группы, состоящей из гидроксипропилметилцеллюлозы, метилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы и их сополимеров.

Некоторые варианты осуществления настоящего изобретения предлагают композиции для ухода за полостью рта, включающие пленку, где пленка включает мукоадгезивный полимер, регулирующий высвобождение полимер, полимерную основу, устраняющий запах активный ингредиент и, необязательно, ароматизатор. В некоторых вариантах осуществления мукоадгезивный полимер составляет от приблизительно 2% до приблизительно 4% масс. пленки. В некоторых вариантах осуществления регулирующий высвобождение полимер составляет от приблизительно 5% до приблизительно 30% масс. пленки. В некоторых вариантах осуществления регулирующий высвобождение полимер составляет от приблизительно 5% до приблизительно 10% масс. пленки. В других вариантах осуществления регулирующий высвобождение полимер составляет от приблизительно 20% до приблизительно 30% масс. пленки. В следующих вариантах осуществления полимерная основа составляет от приблизительно 30% до приблизительно 50% масс. пленки. В других следующих вариантах осуществления устраняющий запах активный ингредиент включает от приблизительно 40% до приблизительно 50% масс. пленки.

В некоторых вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта включает пленку, где пленка включает мукоадгезивный полимер, составляющий от приблизительно 2% до приблизительно 4% масс. пленки; регулирующий высвобождение полимер, составляющий от приблизительно 5% до приблизительно 30% масс. пленки; полимерную основу, составляющую от приблизительно 30% до приблизительно 50% масс. пленки; и устраняющий запах активный ингредиент, составляющий от приблизительно 40% до приблизительно 50% масс. пленки. В некоторых вариантах осуществления пленка составляет от приблизительно 0,5% до приблизительно 50% масс. композиции для ухода за полостью рта. В некоторых вариантах осуществления пленка составляет от приблизительно 5% до приблизительно 35% масс. композиции для ухода за полостью рта. В некоторых вариантах осуществления пленка составляет от приблизительно 15% до приблизительно 20% масс. композиции для ухода за полостью рта. В других вариантах осуществления многослойная пленка составляет от приблизительно 0,5% до приблизительно 50% масс. композиции для ухода за полостью рта. В других вариантах осуществления многослойная пленка составляет от приблизительно 5% до приблизительно 35% масс. композиции для ухода за полостью рта. В других вариантах осуществления многослойная пленка составляет от приблизительно 15% до приблизительно 20% масс. композиции для ухода за полостью рта.

Некоторые варианты осуществления настоящего изобретения предлагают композицию для ухода за полостью рта, включающую многослойную пленку, внедренную в приемлемый для полости рта носитель, где многослойная пленка включает по меньшей мере один мукоадгезивный слой и один вышележащий слой, причем мукоадгезивный слой включает мукоадгезивный полимер, первую полимерную основу и устраняющий запах активный ингредиент, и вышележащий слой включает регулирующий высвобождение полимер, вторую полимерную основу и ароматизатор.

В некоторых вариантах осуществления мукоадгезивный полимер составляет от приблизительно 2% до приблизительно 4% масс. мукоадгезивного слоя. В следующих вариантах осуществления один или более регулирующих высвобождение полимеров составляют от приблизительно 5% до приблизительно 10% масс. вышележащего слоя. В других вариантах осуществления один или более регулирующих высвобождение полимеров составляют от приблизительно 20% до приблизительно 30% масс. вышележащего слоя. Другие варианты осуществления предлагают композицию, в которой первая полимерная основа составляет от приблизительно 30% до приблизительно 50% масс. многослойной пленки. Следующие варианты осуществления предлагают композицию, в которой вторая полимерная основа составляет от приблизительно 30% до приблизительно 50% масс. многослойной пленки. Дополнительные варианты осуществления предлагают композицию, в которой устраняющий запах активный ингредиент составляет от приблизительно 40% до приблизительно 50% масс. мукоадгезивного слоя.

Следующие варианты осуществления настоящего изобретения предлагают способ лечения или профилактики неприятного запаха, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту композиции для ухода за полостью рта, включающей пленку для пролонгированного или задержанного высвобождения устраняющего запах активного ингредиента, где пленка включает мукоадгезивный полимер, регулирующий высвобождение полимер, полимерную основу и устраняющий запах активный ингредиент. В некоторых вариантах осуществления пленка представляет собой многослойную пленку, включающую по меньшей мере один мукоадгезивный слой и один вышележащий слой, где мукоадгезивный слой включает мукоадгезивный полимер, первую полимерную основу и устраняющий запах активный ингредиент; и вышележащий слой включает регулирующий высвобождение полимер, вторую полимерную основу и, необязательно, ароматизатор.

При использовании в настоящем документе слова «предпочтительный» и «предпочтительно» относятся к вариантам осуществления настоящего изобретения, которые обеспечивают определенные преимущества при определенных обстоятельствах. Однако другие варианты осуществления могут также оказываться предпочтительными при таких же или других обстоятельствах. Кроме того, указание одного или более предпочтительных вариантов осуществления не подразумевает, что другие варианты осуществления не являются полезными, и не предназначено для исключения других вариантов осуществления из объема настоящего изобретения.

Композиции для ухода за полостью рта согласно разнообразным вариантам осуществления предпочтительно представляют собой композиции для ухода за зубами. Термин «композиция для ухода за зубами» при использовании во всем тексте настоящего описания означает пасту, гель, таблетку, камедь или жидкий состав. Композиция для ухода за зубами может принимать любую желательную форму, такую как паста, имеющая глубокие полоски, полоски на поверхности, многослойная, имеющая гелевое окружение паста или любое их сочетание. Пленка, которая содержится в композиции для ухода за полостью рта, может иметь любую желательную форму или структуру, включая множество мелких полосок или одну непрерывную полоску.

Выражения «носитель» или «водный носитель» при использовании во всем тексте настоящего описания означают любые безопасные и эффективные материалы для использования в настоящем изобретении. Такие материалы включают, например, загустители, увлажнители, ионные активные ингредиенты, буферные вещества, предотвращающие образование конкрементов вещества, абразивные шлифовальные материалы, источники пероксидов, бикарбонатные соли щелочных металлов, поверхностно-активные вещества, диоксид титана, красители, системы ароматизаторов, подсластители, противомикробные средства, растительные лекарственные средства, снижающие чувствительность вещества, удаляющие пятна вещества и их смеси.

Все процентные доли и соотношения, используемые в настоящем документе, приведены в расчете на массу композиции для ухода за полостью рта, если не определены другие условия. Все измерения осуществлены при 25°C, если не определены другие условия. Указание определенной величины в настоящем документе, в том числе по отношению к соответствующим количествам компонентов или другим отличительным особенностям вариантов осуществления, предназначено для обозначения данной величины, плюс или минус степень изменчивости за счет ошибок в измерениях. Например, величина 10% может включать 9,5% или 10,5%, при данной степени ошибки в измерении, которую оценят и поймут специалисты в данной области техники.

Пленки

При упоминании в настоящем документе термин «пленка» означает материал, который имеет практически пластинчатую структуру. Пластинчатая структура имеет или способна иметь размер в одном или двух измерениях (например, в направлениях оси x или y), который существенно превышает толщину или размер в третьем измерении (например, в направлении оси z). Пластинчатые структуры в числе тех, которые являются полезными для настоящего изобретения, включают структуры, которые являются практически плоскими, слоистыми или чешуеобразными. В одном варианте осуществления пластинчатая структура является практически плоской, имея размеры в направлениях осей x и y, которые существенно превышают размер в направлении оси z. В других вариантах осуществления пластинчатая структура является неплоской. В одном варианте осуществления пленка согласно настоящему изобретению включает практически непрерывную поверхность, которая может выглядеть как практически плоская поверхность, хотя в некоторых вариантах осуществления пленка является деформированной. В таких вариантах осуществления пленка способна принимать любую из ряда форм, в том числе имеющих гладкую искривленную поверхность. Фрагменты могут иметь любой желательный размер и правильный или неправильный периметр.

Некоторые варианты осуществления настоящего изобретения включают пленку для задержанного или пролонгированного высвобождения устраняющего запах активного ингредиента. Прикрепление пленок к поверхности зубов и/или слизистой оболочки полости рта обеспечивает более продолжительное сохранение действия бактерицидных активных ингредиентов против клеток бактерий, в результате чего уничтожаются бактерии, которые производят летучие соединения серы. Кроме того, присутствие различных слоев в пленке создает увеличенную площадь поверхности, в результате чего обеспечивается доставка высоких концентраций устраняющих запах активных ингредиентов в целевые точки.

При использовании в настоящем документе термины «мгновенное высвобождение» или «композиция мгновенного высвобождения» означают композиции, которые обеспечивают быстрое, а не постепенное высвобождение активного ингредиента из композиции. Такие композиции мгновенного высвобождения лишены регулирующего высвобождения полимера или других материалов, которые задерживают высвобождение активного соединения из композиции, или содержат такие полимеры или материалы в количествах, которые являются достаточно малыми, чтобы не задерживать высвобождение активного ингредиента из композиции по сравнению с идентичной в остальных отношениях композицией, в которой отсутствуют указанные полимеры или материалы.

При использовании в настоящем документе термины «регулируемое высвобождение», «композиция для ухода за полостью рта с регулируемым высвобождением» и т.п. означают композиции для ухода за полостью рта, которые содержат материалы, задерживающие высвобождение активного ингредиента из композиции по сравнению с описанной выше «композицией мгновенного высвобождения».

Таким образом, термин «регулируемое высвобождение» можно применять к любому числу форм продолжительного высвобождения, высвобождения с задержкой времени, пролонгированного высвобождения, программируемого по времени высвобождения, растянутого во времени высвобождения, высвобождения из оболочки с течением времени, длительного высвобождения, медленного действия, продолжительного действия, отсроченного действия, отдаленного высвобождения, отдаленного по времени высвобождения, продленного высвобождения, продленного действия и т.п.

При использовании в настоящем документе термин «устраняющий запах активный ингредиент» или «активный ингредиент» означает все функциональные соединения, которые предпочтительно доставляются через полость рта из зубной пасты или состава для полоскания полости рта и которые можно использовать в трех основных областях устранения запаха, а именно для уничтожения запаха, поглощения запаха и блокирования запаха.

Устраняющие запах активные ингредиенты, подходящие для уничтожения запаха, включают, но не ограничиваются этим, цинксодержащие соединения, такие как оксид цинка, цитрат цинка и цеолит цинка, что более подробно описано в патентной публикации США № 2006/0045860. Кроме того, другие металлосодержащие соединения, такие как соединения меди, олова, висмута, стронция, а также суккуленты или другие ингредиенты, которые увеличивают слюноотделение, своим действием смывают запахи и, таким образом, являются полезными для композиций, описанных в настоящем документе. Определенные имеющие цитрусовую основу ароматизаторы, поглощающие запахи комплексы, которые захватывают или адсорбируют вызывающие неприятный запах молекулы, такие как, например, Ordenone®, который производится Bell Air Frangrances, Inc., также являются полезными в заявленных композициях. Ordenone® обладает способностью инкапсулировать в своей структуре вызывающие неприятный запах молекулы, такие как меркаптаны, сульфиды и амины, как описано, например, в патенте США № 6664254.

Устраняющие запах активные ингредиенты, подходящие для блокирования запаха или в качестве блокаторов запахов, включают, но не ограничиваются этим, ферменты, которые могут прерывать процесс, посредством которого образуются запахи. Например, блокирующие запах ферменты, такие как аргининдеиминаза, можно эффективно вводить в состав мукоадгезивных пленок. Кроме того, для устранения запаха можно использовать вещества, которые эффективно ингибируют выделение бактериями вызывающих неприятный запах молекул, например вещества, которые вмешиваются в действие бактериальных ферментов цистеиндесульфгидразы и/или метионин-γ-лиазы.

Устраняющие запах активные ингредиенты, подходящие для блокирования запаха или в качестве блокаторов запахов, включают, но не ограничиваются этим, вещества, которые действуют посредством окисления или вступают в другие химические реакции с вызывающими неприятный запах молекулами, включая пероксиды, перхлориты и реакционноспособные молекулы с активированными двойными связями.

При использовании в настоящем документе термин «мукоадгезивный» означает гидрофильные полимеры, натуральные или синтетические, которые, по определению гидрофильности, могут растворяться или набухать в воде и которые обладают свойством адгезии к поверхности слизистых оболочек. Предпочтительно такие адгезивные материалы прикрепляют содержащую устраняющий запах активный ингредиент композицию к тканям слизистых оболочек и/или зубов, а также функционируют в качестве резервуара этого и других активных веществ, которые можно растворять или абсорбировать посредством контакта со слизистой оболочкой.

Мукоадгезивные полимеры, используемые для настоящего изобретения, включают без ограничения карбоксиполиметилен, имеющийся в продаже под названием Carbopol® CP94ONF, CP971NF, CP974PNF, поливинилпирролидон («PVP»), имеющийся в продаже под названием Plasdone K-90 USP, и Polycarbophil®, имеющиеся в продаже под названием Noveon AA-1 USP (PC), гидроксипропилцеллюлозу, натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозу, гидроксиэтилцеллюлозу, поливиниловый спирт, поли(изобутилен), поли(изопрен), поли(акриловую кислоту), натуральные камеди, такие как ксантановая камедь и камедь бобов рожкового дерева, хитозан и химические производные хитозана, пектин, кремнийорганические соединения и их смеси и сополимеры.

Полимер Carbopol® 940 представляет собой сшитый полиакрилатный полимер, известный как биоадгезивное вещество и также как высокоэффективный регулятор вязкости, придающий композиции высокую вязкость. Поликарбофилы представляют собой полимеры акриловой кислоты, сшитые дивинилгликолем и используемые в качестве биоадгезивных средств и также как компоненты композиций с регулируемым высвобождением.

Предпочтительно мукоадгезивный полимер составляет от приблизительно 0,5% до приблизительно 20% масс., предпочтительно от приблизительно 1% до приблизительно 10% масс. и предпочтительнее от приблизительно 2% до приблизительно 4% масс. пленки.

В некоторых вариантах осуществления пленка включает полимерную основу. В некоторых вариантах осуществления в качестве полимерной основы выбирают водорастворимый полимер, такой как гидроксипропилметилцеллюлоза, метилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза и смеси их сополимеров. В других вариантах осуществления можно использовать пленкообразующие полимеры, такие как поливиниловый спирт, поливинилпирролидон и т.п.

В результате настоящего изобретения предложены композиции для ухода за полостью рта, включающие приемлемые для полости рта носители и мукоадгезивные водоразрушаемые одно- или многослойные пленки, которые высвобождают устраняющие запах активные ингредиенты в длительном или пролонгированном режиме, и способы удаления из полости рта с постоянным потоком слюны. При использовании в настоящем документе термин «водоразрушаемый» означает материал или вещество, которые не растворяются полностью в воде или слюне, однако разрушаются и совершенно распадаются при воздействии воды или слюны.

Хотя однослойные и многослойные пленки будут описаны ниже более подробно, скорость высвобождения устраняющего запах активного ингредиента из таких пленок определяется скоростью, с которой данные пленки растворяются или диспергируются в текучей среде полости рта, и скоростью диффузии, с которой устраняющий запах активный ингредиент высвобождается из пленки. Время высвобождения устраняющего запах активного ингредиента из пленочной матрицы можно легко варьировать в интервале от нескольких минут до нескольких часов, согласно требованиям, путем изменения количества регулирующего высвобождение полимера и/или полимерной основы в пленочной матрице. Например, увеличивая количество поливинилацетата, можно уменьшать набухание пленки, но увеличивать время удерживания пленки на слизистой оболочке полости рта и зубах, в результате чего пролонгируется высвобождение устраняющего запах активного ингредиента из пленки.

В одном предпочтительном варианте осуществления регулирующий высвобождение полимер присутствует в пленках согласно настоящему изобретению в количестве, составляющем от 0,1% до 30%, предпочтительнее от 0,5% до 20% и наиболее предпочтительно от 5% до 20%. Кроме того, количество полимерной основы составляет предпочтительно от 5% до 80%, предпочтительнее от 10% до 60% и наиболее предпочтительно от 40% до 50%.

Регулируя содержание устраняющего запах активного ингредиента, присутствующего в пленках согласно настоящему изобретению, его можно также использовать, чтобы регулировать, пролонгировать или задерживать высвобождение устраняющего запах активного ингредиента. В идеальном случае уровень устраняющего запах активного ингредиента является максимально высоким, насколько это возможно. Однако на практике необходимо соблюдать баланс между активностью и возможностью изготовления и использования конечной пленки. Таким образом, предпочтительно количество устраняющего запах активного ингредиента составляет от 10% до 70%, предпочтительно от 10% до 60% и предпочтительнее от 40% до 60%. В некоторых вариантах осуществления устраняющий запах активный ингредиент включает от приблизительно 15% до приблизительно 25% масс. пленки.

Способы изготовления пленок

Пленки с пролонгированным или отсроченным высвобождением согласно настоящему изобретению можно изготавливать, используя известные в области техники способы, такие как традиционная экструзия и способы литья растворов в воде и других растворителях.

В некоторых вариантах осуществления предложена однослойная пленка, включающая мукоадгезивный полимер, регулирующий высвобождение полимер, полимерную основу и устраняющий запах активный ингредиент. Чтобы изготовить однослойную пленку согласно настоящему изобретению, мукоадгезивный полимер, регулирующий высвобождение полимер, полимерную основу, устраняющий запах активный ингредиент и, необязательно, краситель, ароматизатор, подсластитель и/или лекарственные средства и другие пленкообразующие ингредиенты растворяют в совместимом растворителе, получая пленкообразующую композицию.

Примеры подходящих растворителей включают воду, спирты, ацетон, этилацетат или их смеси. После приготовления раствора можно при перемешивании добавлять пластификатор и осуществлять нагревание, если это необходимо, чтобы способствовать растворению, пока не будет получен прозрачный и однородный раствор. Раствор можно наносить на подходящий материал носителя и сушить, получая пленку. Материал носителя должен иметь поверхностное натяжение, которое позволяет пленке раствора равномерно распределяться по всей заданной ширине носителя без промокания с образованием разрушающей связи между основами носителя пленки. Примеры подходящих материалов носителя включают стекло, нержавеющую сталь, тефлон и пропитанную полиэтиленом бумагу. Сушку пленки можно осуществлять при высокой температуре, используя сушильную печь, сушильную станцию, вакуумную сушилку или любое другое подходящее сушильное оборудование, которое не влияет неблагоприятно на ингредиенты, из которых состоит пленка.

В некоторых вариантах осуществления толщина пленки составляет от 0,5 до 10 мил (1 мил = 0,001 дюйма или 25,4 мкм), предпочтительно от 1 до 5 мил (25,4-127 мкм), предпочтительнее от 1,5 до 2,5 мил (38,1-63,5 мкм) для однослойной пленки и от 2 до 4 мил (50,8-101,6 мкм) для двухслойной или трехслойной пленки. В некоторых вариантах осуществления из высушенной пленки разрезанием или пробиванием получают формовые хлопья, у которых размер частиц составляет от 0,01 до 0,50 дюйма (0,245-12,7 мм), предпочтительно от 0,08 до 0,25 дюйма (2,03-6,35 мм).

Дополнительную устойчивость можно придавать формам, получаемым из высушенной пленки, нанося на пленку перед изготовлением из нее хлопьев защитное непроницаемое покрытие из такого материала, как шеллак пищевого качества или этилцеллюлоза.

Когда использование пленки предназначено для декоративного эффекта, полученную пленку разрезают или разделяют пробиванием на различные привлекательные по форме хлопья, такие как сердца, звезды, алмазы и круги. В некоторых вариантах осуществления хлопья пленки включают в основную композицию для ухода за зубами настоящего изобретения в массовой концентрации, составляющей от 0,05% до 1,0% масс., предпочтительно от 0,1% до 0,5% масс. В некоторых вариантах осуществления первую пленку используют для декоративного эффекта в меньшей концентрации и другую пленку делают прозрачной или иным образом незаметной в большей концентрации.

В некоторых вариантах осуществления предложена двухслойная пленка. Двухслойную пленку можно изготовить последовательным нанесением слоев (A и B) путем литья соответствующей суспензии и последующей сушки каждого слоя. Например, первый слой («A») можно наносить литьем суспензии композиции, включающей мукоадгезивный полимер, первую полимерную основу и устраняющий запах активный ингредиент, получая слой толщиной 0,010 дюйма (0,254 мм), и затем сушить в течение 10 минут в печи при температуре 100°C. Затем можно наносить второй слой («B») поверх первого слоя литьем суспензии композиции, включающей регулирующий высвобождение полимер, вторую полимерную основу и ароматизатор, получая слой толщиной 0,020 дюйма (0,508 мм), и затем сушить в течение 10 минут в печи при температуре 100°C. Считают, что присутствие слоя, содержащего регулирующий высвобождение полимер и/или другое регулирующее высвобождение соединение, способствует отсроченному или пролонгированному высвобождению устраняющего запах активного ингредиента из содержащего мукоадгезивный полимер слоя.

В результате введения пленки согласно настоящему изобретению в композицию для ухода за зубами или жидкость для полоскания полости рта потребитель может использовать композиции для ухода за полостью рта, которые способны доставлять устраняющие запах активный ингредиенты в целевые точки и/или труднодоступные области в полости рта. В некоторых вариантах осуществления происходит селективное прикрепление содержащего Carbopol® слоя пленки к покрытой слюной поверхности полости рта. В некоторых вариантах осуществления содержащий поливинилацетат слой двухслойной пленки не прикрепляется к поверхности слизистой оболочки полости рта или зубов, но вместо этого задерживает и/или пролонгирует высвобождение устраняющего запах активного ингредиента. Соответственно, двухслойная пленка склонна прилипать к внутренней части или мягкому небу полости рта и разрушается медленно в содержащем регулятор высвобождения слое, но быстрее в содержащем мукоадгезивный полимер слое, в результате чего обеспечивается пролонгированное и/или отсроченное высвобождение устраняющего запах активного ингредиента.

Некоторые варианты осуществления предлагают трехслойную пленку. Трехслойную пленку можно изготовить, последовательно образуя слои (C, D и C') литьем соответствующей суспензии и последовательно высушивая каждый слой. Например, первый слой («C») можно наносить литьем суспензии композиции, включающей мукоадгезивный полимер, первую полимерную основу и устраняющий запах активный ингредиент, получая слой толщиной 0,010 дюйма (0,254 мм), и затем сушить в течение 10 минут в печи при температуре 100°C. После этого поверх первого слоя можно наносить второй слой («D») литьем суспензии композиции, включающей регулирующий высвобождение полимер, вторую полимерную основу и ароматизатор, получая слой толщиной 0,020 дюйма (0,508 мм), и затем сушить в течение 10 минут в печи при температуре 100°C. Наконец, поверх второго слоя можно наносить третий слой («C'») литьем суспензии композиции, включающей мукоадгезивный полимер, первую полимерную основу и устраняющий запах активный ингредиент, получая слой толщиной 0,010 дюйма (0,254 мм), и затем сушить в течение 10 минут в печи при температуре 100°C. Пленки можно изготавливать последовательно, как проиллюстрировано выше, или получать в виде многослойной ламинарной суспензии непосредственно из суспензий компонентов. После этого ламинарную суспе