Пестицидные композиции

Иллюстрации

Показать все

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I: где (a) X представляет собой N или CR8; (b) R1 представляет собой Н, F, Cl, Br; (c) R2 представляет собой Н; (d) R3 представляет собой Н, F, Cl, Br; (e) R4 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, CN, замещенный или незамещенный C16алкил, замещенный или незамещенный С26алкенил, замещенный или незамещенный С6-арил, SR9, где каждый из указанных R4, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br; (f) R5 представляет собой Н, замещенный или незамещенный C1-C6алкил, замещенный или незамещенный С26алкенил, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C16алкилС6-арил (где арил может быть замещенным или незамещенным), R9X2C(=Х1)R9, R9X2R9, C(=O)(C1-C6алкил)S(О)n(C16алкил), C(=O)(C1-C6алкил)С(=O)О(C16алкил), (C2-C6алкенил)С(=O)O(C1-C6алкил), SR9, R9S(O)nR9; где каждый из указанных R5, который является замещенным, содержит один заместитель, выбранный из F, Cl, Br, С310циклоалкила, OR9, необязательно, R5 и R7 могут быть соединены с образованием C3 циклической системы; (g) R6 представляет собой О, S, NR9; (h) R7 представляет собой замещенный или незамещенный C1-C6алкил, замещенный или незамещенный C2-C6алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6алкокси, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкил, замещенный или незамещенный C6-арил, замещенный или незамещенный C1-C20гетероциклил, выбранный из тиазола, оксазола, изотиазола, тиофена, пирролидина, фурана, тетрагидротиофена, пиридазина, пиперидина, пиразола, OR9, OR9S(O)nR9, C(=X1)R9, R9C(=X1)OR9, N(R9)2, N(R9)(R9S(O)nR9), SR9, R9S(O)nR9, C1-C6алкилC1-C20гетероциклил (где гетероциклил выбран из триазола и пиразола), C1-C6алкилS(=N-CN)(C1-C6алкил), C1-C6алкилS(О)(=N-CN)(C1-C6алкил), C1-C6алкилNH(С(=O)OC1-C6алкил), C1-C6 алкилC(=O)OC1-C6алкил, C1-C6алкил(C6-арил)NH(С(=O)OC1-C6алкил), C1-C6алкил(S-C1-C6алкил)NH(С(=O)OC1-C6алкил), C1-C6алкил(S-C1-C6алкил-C6-арил)NH(С(=O)OC1-C6алкил), C1-C6 алкил(NHC(=O)OC1-C6алкилC6-арил)NH(С(=O)OC1-C6алкил), C1-C6алкил(OC1-C6алкилC6-C20арил)NH(С(=O)OC1-C6алкил), C1-C6алкилNH(C1-C6алкил)(C(=O)OC1-C6алкил), C1-C6алкилNH(C1-C6алкил), C1-C6алкилN(C1-C6 алкил)(S(О)nC1-C6алкил), C1-C6алкилN(C1-C6алкил)(S(О)nC1-C6алкенилC6-арил), C1-C6алкиN(C1-C6алкил)(C(=O)C1-C20гетероциклил) (где гетероциклил выбран из пиразола или тиофена), C1-C6алкилN(C1-C6алкил)(С(=O)OC1-C6алкилC6-арил), NH(C1-C6алкилS(O)nC1-C6алкил), где каждый из указанных R7, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, C1-C6 алкила, C3-C10 циклоалкила, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, =Х2, S(=X2)nR9; (i) R8 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, CN, незамещенный C1-C6алкокси, C(=X)OR9, S(O)nR9; (j) R9 (каждый, независимо) представляет собой Н, замещенный или незамещенный C1-C6алкил, замещенный или незамещенный C2-C6алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10циклоалкил, замещенный или незамещенный C6-арил, где каждый из указанных R9, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, C1-C6алкила, OC1-C6 алкила, C6-арила; (k) n равно 0, 1 или 2; (l) X1 представляет собой (каждый, независимо) О; (m) Х2 представляет собой (каждый, независимо) О. Также изобретение относится к вариантам соединения формулы (I). Соединения формулы (I) предназначены для борьбы с насекомыми-вредителями, обработки семян. Технический результат - производные тиазола, предназначенные для борьбы с насекомыми-вредителями. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 83 пр.

Формула I

Реферат

ПЕРЕКРЕСТНЫЕ ССЫЛКИ К РОДСТВЕННЫМ ЗАЯВКАМ

По данной заявке испрашивается приоритет в соответствии с предварительной заявкой США 61/175659, поданной 5 мая 2009. Полное содержание указанной предварительной заявки включено в данную заявку в качестве ссылки.

ОБЛАСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Изобретение, раскрытое в данном документе, относится к способам получения соединений, используемых в качестве пестицидов (например, акарициды, инсектициды, моллюскициды и нематоциды), к самим соединениям, а также к способам применения указанных соединений для уничтожения вредных насекомых.

ПРЕДПОСЫЛКИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Ежегодно причиной миллионов случаев смертей людей в мире являются вредные насекомые. Более того, существуют более тысячи видов вредных насекомых, которые вызывают потери в сельском хозяйстве. Ежегодные мировые потери в сельском хозяйстве оцениваются в миллиарды долларов США.

Термиты вызывают повреждения всех видов частных и общественных строений. Ежегодные мировые потери от повреждений, вызванных термитами, оцениваются в миллиарды долларов США.

Насекомые-вредители складированных продуктов питания поедают и портят эти пищевые продукты. Ежегодные мировые потери пищевых продуктов оцениваются в миллиарды долларов США, но, что более важно, лишают людей необходимых продуктов питания.

Существует острая необходимость в новых пестицидах. В настоящее время у некоторых насекомых-вредителей развилась устойчивость к пестицидам. Сотни видов насекомых-вредителей выработали устойчивость к одному или нескольким пестицидам. Хорошо известным фактом является приобретенная устойчивость к некоторым давно выпускаемым пестицидам, таким как ДДТ, карбаматы и органофосфаты. Однако устойчивость вырабатывается даже к некоторым более новым пестицидам.

Таким образом, по многим причинам, включая вышеуказанные, существует потребность в разработке новых пестицидов.

ОПРЕДЕЛЕНИЯ

Примеры, данные в определениях, в целом не являются исчерпывающими и не должны рассматриваться как ограничивающие изобретение, раскрытое в настоящем документе. Следует учесть, что заместитель должен соответствовать условиям химического связывания и пространственной совместимости, предъявляемым к структуре того конкретного соединения, к которому он присоединяется.

«Акарицидная группа» указывается под названием «АКАРИЦИДЫ».

«AI Группа» определена в той части данного документа, которая следует после определения «гербицидная группа».

«Алкенил» обозначает ациклический ненасыщенный (по меньшей мере, одна углерод-углеродная двойная связь), разветвленный или неразветвленный заместитель, состоящий из углерода и водорода, например, винил, аллил, бутенил, пентенил, гексенил, гептенил, октенил, ноненил и деценил.

«Алкенилокси» обозначает алкенил, дополнительно содержащий углерод-кислородную одинарную связь, например, аллилокси, бутенилокси, пентенилокси, гексенилокси, гептенилокси, октенилокси, ноненилокси и деценилокси.

«Алкокси» обозначает алкил, дополнительно содержащий углерод-кислородную одинарную связь, например, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, 1-бутокси, 2-бутокси, изобутокси, трет-бутокси, пентокси, 2-метилбутокси, 1,1-диметилпропокси, гексокси, гептокси, октокси, нонокси и децокси.

«Алкил» обозначает ациклический насыщенный, разветвленный или неразветвленный заместитель, состоящий из углерода и водорода, например, метил, этил, пропил, изопропил, 1-бутил, 2-бутил, изобутил, трет-бутил, пентил, 2-метилбутил, 1,1-диметилпропил, гексил, гептил, октил, нонил и децил.

«Алкинил» обозначает ациклический ненасыщенный (по меньшей мере, одна углерод-углеродная тройная связь, и возможны двойные связи), разветвленный или неразветвленный заместитель, состоящий из углерода и водорода, например, этинил, пропаргил, бутинил, пентинил, гексинил, гептинил, октинил, нонинил и децинил.

«Алкинилокси» обозначает алкинил, дополнительно содержащий углерод-кислородную одинарную связь, например, пентинилокси, гексинилокси, гептинилокси, октинилокси, нонинилокси и децинилокси.

«Арил» обозначает циклический ароматический заместитель, состоящий из водорода и углерода, например, фенил, нафтил и бифенил.

«Циклоалкенил» обозначает моноциклический или полициклический ненасыщенный (по меньшей мере, одна углерод-углеродная двойная связь) заместитель, состоящий из углерода и водорода, например, циклобутенил, циклопентенил, циклогексенил, циклогептенил, циклооктенил, циклодеценил, норборненил, бицикло[2.2.2]октенил, тетрагидронафтил, гексагидронафтил и октагидронафтил.

«Циклоалкенилокси» обозначает циклоалкенил, дополнительно содержащий углерод-кислородную одинарную связь, например, циклобутенилокси, циклопентенилокси, циклогексенилокси, циклогептенилокси, циклооктенилокси, циклодеценилокси, норборненилокси и бицикло[2.2.2]октенилокси.

«Циклоалкил» обозначает моноциклический или полициклический насыщенный заместитель, состоящий из углерода и водорода, например, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклооктил, циклодецил, норборнил, бицикло[2.2.2]октил и декагидронафтил.

«Циклоалкокси» обозначает циклоалкил, дополнительно содержащий углерод-кислородную одинарную связь, например, циклопропилокси, циклобутилокси, циклопентилокси, циклогексилокси, циклогептилокси, циклооктилокси, циклодецилокси, норборнилокси и бицикло[2.2.2]октилокси.

«Циклогалогеналкил» обозначает моноциклический или полициклический насыщенный заместитель, состоящий из углерода, галогена и водорода, например, 1-хлорциклопропил, 1-хлорциклобутил и 1-дихлорциклопентил.

«Фунгицидная группа» указывается под названием «ФУНГИЦИДЫ».

«Галоген» обозначает фтор, хлор, бром и йод.

«Галогеналкил» обозначает алкил, дополнительно содержащий от одного до максимально возможного числа одинаковых или различных атомов галогена, например, фторметил, дифторметил, трифторметил, 1-фторэтил, 2-фторэтил, 2,2,2-трифторэтил, хлорметил, трихлорметил и 1,1,2,2-тетрафторэтил.

«Гербицидная группа» указывается под названием «ГЕРБИЦИДЫ».

«Гетероциклил» обозначает циклический заместитель, который может быть полностью насыщенным, частично ненасыщенным или полностью ненасыщенным, где циклическая структура содержит, по меньшей мере, один атом углерода и, по меньшей мере, один гетероатом, где указанный гетероатом представляет собой азот, серу или кислород, например, бензофуранил, бензоизотиазолил, бензоизоксазолил, бензоксазолил, бензотиенил, бензотиазолилциннолинил, фуранил, индазолил, индолил, имидазолил, изоиндолил, изохинолинил, изотиазолил, изоксазолил, 1,3,4-оксадиазолил, оксазолинил, оксазолил, фталазинил, пиразинил, пиразолинил, пиразолил, пиридазинил, пиридил, пиримидинил, пирролил, хиназолинил, хинолинил, хиноксалинил, 1,2,3,4-тетразолил, тиазолинил, тиазолил, тиенил, 1,2,3-триазинил, 1,2,4-триазинил, 1,3,5-триазинил, 1,2,3-триазолил и 1,2,4-триазолил.

«Инсектицидая группа» указывается под названием «ИНСЕКТИЦИДЫ».

«Нематоцидная группа» указывается под названием «НЕМАТОЦИДЫ».

«Синергетическая группа» указывается под названием «СИНЕРГЕТИЧЕСКИЕ СМЕСИ И СИНЕРГЕТИКИ».

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В настоящем документе описаны соединения, имеющие следующую формулу I:

Формула I

где:

(a) X представляет собой N или CR8;

(b) R1 представляет собой H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, замещенный или незамещенный C1-C6 алкил, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6 алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20 арил, замещенный или незамещенный C1-C20 гетероциклил, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nOR9 или R9S(O)nR9,

где каждый из указанных R1, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C1-C6 галогеналкила, C2-C6 галогеналкенила, C1-C6 галогеналкилокси, C2-C6 галогеналкенилокси, C3-C10 циклоалкила, C3-C10 циклоалкенила, C3-C10 галогенциклоалкила, C3-C10 галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9, C6-C20 арила или C1-C20 гетероциклила (каждый из них, имеющий заместитель, необязательно может быть замещен R9);

(c) R2 представляет собой H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, замещенный или незамещенный C1-C6 алкил, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6 алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20 арил, замещенный или незамещенный C1-C20 гетероциклил, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nOR9 или R9S(O)nR9,

где каждый из указанных R2, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C1-C6 галогеналкила, C2-C6 галогеналкенила, C1-C6 галогеналкилокси, C2-C6 галогеналкенилокси, C3-C10 циклоалкила, C3-C10 циклоалкенила, C3-C10 галогенциклоалкила, C3-C10 галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9, C6-C20 арила или C1-C20 гетероциклила (каждый из них, имеющий заместитель, необязательно может быть замещен R9);

(d) R3 представляет собой H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, замещенный или незамещенный C1-C6 алкил, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6 алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20 арил, замещенный или незамещенный C1-C20 гетероциклил, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nOR9 или R9S(O)nR9,

где каждый из указанных R3, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C1-C6 галогеналкила, C2-C6 галогеналкенила, C1-C6 галогеналкилокси, C2-C6 галогеналкенилокси, C3-C10 циклоалкила, C3-C10 циклоалкенила, C3-C10 галогенциклоалкила, C3-C10 галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9, C6-C20 арила или C1-C20 гетероциклила (каждый из них, имеющий заместитель, необязательно может быть замещен R9);

(e) R4 представляет собой H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, замещенный или незамещенный C1-C6 алкил, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6 алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20 арил, замещенный или незамещенный C1-C20 гетероциклил, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nOR9 или R9S(O)nR9,

где каждый из указанных R4, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C1-C6 галогеналкила, C2-C6 галогеналкенила, C1-C6 галогеналкилокси, C2-C6 галогеналкенилокси, C3-C10 циклоалкила, C3-C10 циклоалкенила, C3-C10 галогенциклоалкила, C3-C10 галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9, C6-C20 арила или C1-C20 гетероциклила (каждый из них, имеющий заместитель, необязательно может быть замещен R9);

(f) R5 представляет собой H, замещенный или незамещенный C1-C6 алкил, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6 алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20 арил, замещенный или незамещенный C1-C20 гетероциклил, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nOR9, R9S(O)nR9, C1-C6 алкил C6-C20 арил (где алкил и арил, независимо, могут быть замещенными или незамещенными), C(=X2)R9, C(=X1)X2R9, R9X2C(=X1)R9, R9X2R9, C(=O)(C1-C6 алкил)S(O)n(C1-C6 алкил), C(=O)(C1-C6 алкил)C(=O)O(C1-C6 алкил), (C1-C6 алкил)OC(=O)(C6-C20 арил), (C1-C6 алкил)OC(=O)(C1-C6 алкил), C1-C6 алкил-(C3-C10 циклогалогеналкил), или (C1-C6 алкенил)C(=O)O(C1-C6 алкил) или R9X2C(=X1)X2R9;

где каждый из указанных R5, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C1-C6 галогеналкила, C2-C6 галогеналкенила, C1-C6 галогеналкилокси, C2-C6 галогеналкенилокси, C3-C10 циклоалкила, C3-C10 циклоалкенила, C3-C10 галогенциклоалкила, C3-C10 галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9, C6-C20 арила или C1-C20 гетероциклила, R9 арил (каждый из них, имеющий заместитель, необязательно может быть замещен R9),

необязательно, R5 и R7 могут быть соединены с образованием циклической системы, где, необязательно, такая система может иметь один или несколько гетероатомов, выбранных из O, S или N, в циклической структуре, связывающей R5 и R7;

(g) R6 представляет собой O, S, NR9 или NOR9;

(h) R7 представляет собой замещенный или незамещенный C1-C6 алкил, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6 алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20 арил, замещенный или незамещенный C1-C20 гетероциклил, OR9, OR9S(O)nR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, R9C(=X1)OR9, R9X2C(=X1)R9X2R9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)(R9S(O)nR9), N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nOR9, R9S(O)nR9, C1-C6алкилOC(=O)C1-C6алкил, OC1-C6 алкил C1-C20 гетероциклил, C1-C6алкилC1-C20 гетероциклил, C1-C6, алкилS(=N-CN)(C1-C6алкил), C1-C6алкилS(O)(=N-CN)(C1-C6алкил), C1-C6алкилS(O)n(C1-C6алкилC1-C20гетероциклил), C1-C6алкилS(O)(=N-CN)(C1-C6 алкил-C1-C20гетероциклил), C1-C6алкилNH(C(=O)OC1-C6 алкил), C1-C6 алкилC(=O)OC1-C6 алкил, C1-C6алкил(C6-C20арил)NH(C(=O)OC1-C6алкил), C1-C6алкил(S-C1-C6 алкил)NH(C(=O)OC1-C6алкил), C1-C6алкил(S-C1-C6алкил-C6-C20арил)NH(C(=O)OC1-C6алкил), C1-C6 алкил(NHC(=O)OC1-C6алкилC6-C20 арил)NH(C(=O)OC1-C6алкил), C1-C6алкил(OC1-C6алкилC6-C20арил)NH(C(=O)OC1-C6алкил), C1-C6алкилN(C1-C6алкил)(C(=O)OC1-C6алкил), C1-C6алкилNH(C1-C6алкил), C6-C20арилSC1-C6галогеналкил, C1-C6алкил-N(C1-C6 алкил)(C(=O)C1-C6алкилC6-C20арил), C1-C6алкилN(C1-C6алкил)(C1-C6алкил), C1-C6алкилN(C1-C6 алкил)(S(O)nC1-C6 алкил), C1-C6 алкилN(C1-C6 алкил)(S(O)nC1-C6 алкенилC6-C20 арил), C1-C6 алкилN(C1-C6 алкил)(C(=O)C1-C20 гетероциклил), C1-C6алкилN(C1-C6алкил)(C(=O)OC1-C6 алкилC6-C20арил), NH(C1-C6 алкилS(O)nC1-C6алкил), NH(C1-C6 алкилS(O)nC6-C20 арил), C1-C6алкил(S(O)nC1-C6 алкил)(C(=O)C1-C6алкилS(O)n(C1-C6 алкил) или R9S(O)n(NZ)R9,

где каждый из указанных R7, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C1-C6 галогеналкила, C2-C6 галогеналкенила, C1-C6 галогеналкилокси, C2-C6 галогеналкенилокси, C3-C10 циклоалкила, C3-C10 циклоалкенила, C3-C10 галогенциклоалкила, C3-C10 галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9, C6-C20 арила или C1-C20 гетероциклила (каждый из них, имеющий заместитель, необязательно может быть замещен R9), C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, =X2, N(R9)2, S(=X2)nR9, R9S(O)nR9, S(O)nN(R9)2;

(i) R8 представляет собой H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, замещенный или незамещенный C1-C6 алкил, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6 алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20 арил, замещенный или незамещенный C1-C20 гетероциклил, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nR9, S(O)nOR9 или R9S(O)nR9,

где каждый из указанных R8, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C1-C6 галогеналкила, C2-C6 галогеналкенила, C1-C6 галогеналкилокси, C2-C6 галогеналкенилокси, C3-C10 циклоалкила, C3-C10 циклоалкенила, C3-C10 галогенциклоалкила, C3-C10 галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9, C6-C20 арила или C1-C20 гетероциклила (каждый из них, имеющий заместитель, необязательно может быть замещен R9);

(j) R9 (каждый, независимо) представляет собой H, CN, замещенный или незамещенный C1-C6 алкил, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6 алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20 арил, замещенный или незамещенный C1-C20 гетероциклил, S(O)nC1-C6 алкил, N(C1-C6алкил)2,

где каждый из указанных R9, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C1-C6 галогеналкила, C2-C6 галогеналкенила, C1-C6 галогеналкилокси, C2-C6 галогеналкенилокси, C3-C10 циклоалкила, C3-C10 циклоалкенила, C3-C10 галогенциклоалкила, C3-C10 галогенциклоалкенила, OC1-C6 алкила, OC1-C6 галогеналкила, S(O)nC1-C6алкила, S(O)nOC1-C6 алкила, C6-C20 арила или C1-C20 гетероциклила;

(k) n равно 0, 1 или 2;

(l) X1 представляет собой (каждый, независимо) O или S;

(m) X2 представляет собой (каждый, независимо) O, S, =NR9 или =NOR9; и

(n) Z представляет собой CN, NO2, C1-C6 алкил(R9), C(=X1)N(R9)2.

В другом варианте осуществления данного изобретения:

(a) X представляет собой N или CR8;

(b) R1 представляет собой H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, замещенный или незамещенный C1-C6 алкил, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6 алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20 арил, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nOR9 или R9S(O)nR9,

где каждый из указанных R1, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C1-C6 галогеналкила, C2-C6 галогеналкенила, C1-C6 галогеналкилокси, C2-C6 галогеналкенилокси, C3-C10 циклоалкила, C3-C10 циклоалкенила, C3-C10 галогенциклоалкила, C3-C10 галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9 или C6-C20 арила, (каждый из них, имеющий заместитель, необязательно может быть замещен R9);

(c) R2 представляет собой H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, замещенный или незамещенный C1-C6 алкил, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6 алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20 арил, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nOR9 или R9S(O)nR9,

где каждый из указанных R2, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C1-C6 галогеналкила, C2-C6 галогеналкенила, C1-C6 галогеналкилокси, C2-C6 галогеналкенилокси, C3-C10 циклоалкила, C3-C10 циклоалкенила, C3-C10 галогенциклоалкила, C3-C10 галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9 или C6-C20 арила, (каждый из них, имеющий заместитель, необязательно может быть замещен R9);

(d) R3 представляет собой H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, замещенный или незамещенный C1-C6 алкил, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6 алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20 арил, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nOR9 или R9S(O)nR9,

где каждый из указанных R3, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C1-C6 галогеналкила, C2-C6 галогеналкенила, C1-C6 галогеналкилокси, C2-C6 галогеналкенилокси, C3-C10 циклоалкила, C3-C10 циклоалкенила, C3-C10 галогенциклоалкила, C3-C10 галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9 или C6-C20 арила, (каждый из них, имеющий заместитель, необязательно может быть замещен R9);

(e) R4 представляет собой H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, замещенный или незамещенный C1-C6 алкил, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6 алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20 арил, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nOR9 или R9S(O)nR9,

где каждый из указанных R4, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C1-C6 галогеналкила, C2-C6 галогеналкенила, C1-C6 галогеналкилокси, C2-C6 галогеналкенилокси, C3-C10 циклоалкила, C3-C10 циклоалкенила, C3-C10 галогенциклоалкила, C3-C10 галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9 или C6-C20 арила, (каждый из них, имеющий заместитель, необязательно может быть замещен R9);

(f) R5 представляет собой H, замещенный или незамещенный C1-C6 алкил, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6 алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20 арил, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nOR9, R9S(O)nR9, C1-C6 алкил C6-C20 арил (где алкил и арил, независимо, может быть замещенным или незамещенным), C(=X2)R9, C(=X1)X2R9, R9X2C(=X1)R9, R9X2R9 или R9X2C(=X1)X2R9;

где каждый из указанных R5, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C1-C6 галогеналкил, C2-C6 галогеналкенил, C1-C6 галогеналкилокси, C2-C6 галогеналкенилокси, C3-C10 циклоалкил, C3-C10 циклоалкенил, C3-C10 галогенциклоалкил, C3-C10 галогенциклоалкенил, OR9, S(O)nOR9, или C6-C20 арил, R9 арил (каждый из них, имеющий заместитель, необязательно может быть замещен R9)

необязательно, R5 и R7 могут быть соединены с образованием циклической структуры, где, необязательно, такая структура может содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из O, S или N, в циклической структуре, соединяющей R5 и R7;

(g) R6 представляет собой O, S, NR9 или NOR9;

(h) R7 представляет собой замещенный или незамещенный C1-C6 алкил, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6 алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20 арил, OR9, OR9S(O)nR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, R9C(=X1)OR9, R9X2C(=X1)R9X2R9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)(R9S(O)nR9), N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nOR9, R9S(O)nR9 или R9S(O)n(NZ)R9,

где каждый из указанных R7, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C1-C6 галогеналкила, C2-C6 галогеналкенила, C1-C6 галогеналкилокси, C2-C6 галогеналкенилокси, C3-C10 циклоалкила, C3-C10 циклоалкенила, C3-C10 галогенциклоалкила, C3-C10 галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9 или C6-C20 арила, (каждый из них, имеющий заместитель, необязательно может быть замещен R9),

(i) R8 представляет собой H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, замещенный или незамещенный C1-C6 алкил, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6 алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20 арил, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9, C(=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(=X1)R9, SR9, S(O)nOR9 или R9S(O)nR9,

где каждый из указанных R8, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C1-C6 галогеналкила, C2-C6 галогеналкенила, C1-C6 галогеналкилокси, C2-C6 галогеналкенилокси, C3-C10 циклоалкила, C3-C10 циклоалкенила, C3-C10 галогенциклоалкила, C3-C10 галогенциклоалкенила, OR9, S(O)nOR9 или C6-C20 арила (каждый из них, имеющий заместитель, необязательно может быть замещен R9);

(j) R9 (каждый, независимо) представляет собой H, CN, замещенный или незамещенный C1-C6 алкил, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенил, замещенный или незамещенный C1-C6 алкокси, замещенный или незамещенный C2-C6 алкенилокси, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкил, замещенный или незамещенный C3-C10 циклоалкенил, замещенный или незамещенный C6-C20 арил,

где каждый из указанных R9, который является замещенным, содержит один или несколько заместителей, выбранных из F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C1-C6 галогеналкила, C2-C6 галогеналкенила, C1-C6 галогеналкилокси, C2-C6 галогеналкенилокси, C3-C10 циклоалкила, C3-C10 циклоалкенила, C3-C10 галогенциклоалкила, C3-C10 галогенциклоалкенила, OC1-C6 алкила, OC1-C6 галогеналкила, S(O)nOC1-C6 алкила, C6-C20 арила;

(k) n равно 0, 1 или 2;

(l) X1 представляет собой (каждый, независимо) O или S;

(m) X2 представляет собой (каждый, независимо) O, S, =NR9 или =NOR9; и

(n) Z представляет собой CN, NO2, C1-C6 алкил(R9), C(=X1)N(R9)2.

В другом варианте осуществления изобретения X представляет собой, предпочтительно, CR8.

В другом варианте осуществления данного изобретения R1 представляет собой, предпочтительно, H, F, Cl или C1-C6 алкокси.

В другом варианте осуществления данного изобретения R1 представляет собой, более предпочтительно, H, F, Cl или OCH3.

В другом варианте осуществления данного изобретения R1 представляет собой, даже более предпочтительно, H.

В другом варианте осуществления данного изобретения R2 и R3 представляют собой, предпочтительно, H.

В другом варианте осуществления данного изобретения R4 представляет собой H, F, Cl, Br, I, CN, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, C2-C6 алкенил, C6-C20 арил, C(=O)O(C1-C6 алкил) или S(C1-C6 алкил).

В другом варианте осуществления данного изобретения R4 представляет собой, предпочтительно, H, Cl, CF3, CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, SCH3, C(=O)OCH2CH3 или фенил.

В другом варианте осуществления данного изобретения R4 представляет собой, более предпочтительно, H, Cl или CH3.

В другом варианте осуществления данного изобретения R4 представляет собой, даже более предпочтительно, Cl.

В другом варианте осуществления данного изобретения R5 представляет собой, предпочтительно, C(=O)(C1-C6 алкил)S(O)n(C1-C6 алкил), C(=O)(C1-C6 алкил)C(=O)O(C1-C6 алкил), (C1-C6 алкил)OC(=O)(C6-C20 арил), (C1-C6 алкил)OC(=O)(C1-C6 алкил), C1-C6 алкил-(C3-C10 циклогалогеналкил) или (C1-C6 алкенил)C(=O)O(C1-C6 алкил).

В другом варианте осуществления данного изобретения R5 представляет собой, более предпочтительно, C(=O)CH(CH3)CH2SCH3, C(=O)CH2CH2SCH3, C(=O)CH2CH2C(O)OCH3, C(=O)C(CH3)2CH2SCH3, CH2OC(=O)-фенил, CH2OC(=O)CH2CH2CH3, C(=O)CH(CH3)SCH3, CH2(2,2-дифторциклопропил) или CH2CH=CHC(=O)OCH3.

В другом варианте осуществления данного изобретения R5 представляет собой, предпочтительно, H, C1-C6 алкил, C1-C6 алкил-C6-C20 арил, C2-C6 алкенил, C(=O)(C1-C6 алкил), (C1-C6 алкил)O(C1-C6 алкил), (C1-C6 алкил)O(C1-C6 алкил)(C6-C20 арил), C(=O)O(C1-C6 алкил), C(=O)(C2-C6 алкенил), C1-C6 алкил(замещенный C6-C20 арил), C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкил-(C3-C10 циклоалкил), (C3-C10 циклоалкил)O(C1-C6 алкил) или (C1-C6 алкил)S(O)n(C1-C6 алкил).

В другом варианте осуществления данного изобретения R5 представляет собой, более предпочтительно, H, CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, CH2CH(CH3)2, CH2-фенил, C(=O)CH(CH3)2, C(=O)OC(CH3)3, C(=O)CH3, CH2OCH3, C(O)CH=CH2, CH2-фенил-OCH3, CH2OCH2-фенил, CH2CH2CH3, CH2CH2F, CH2CH=CH2, CH2CH2OCH3, CH2циклопропил, CH2CH=CHCH3, циклопропил-O-CH2CH3, CH2CH2SCH3 или CH2CH2S(O)2CH3.

В другом варианте осуществления данного изобретения R5 представляет собой, даже более предпочтительно, H, CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, CH2CH(CH3)2 или CH2CH2CH3.

В другом варианте осуществления данного изобретения R6 представляет собой, предпочтительно, O, S или N(C1-C6 алкил).

В другом варианте осуществления данного изобретения R6 представляет собой, более предпочтительно, O, S или NCH2CH3.

В другом варианте осуществления данного изобретения R6 представляет собой, даже более предпочтительно, O.

В другом варианте осуществления данного изобретения R7 представляет собой фурил. В другом варианте осуществления данного изобретения R7 представляет собой замещенный фурил, где замещенный фурил содержит один или несколько заместителей, выбранных из C(=O)C1-C6 алкила, (C1-C6 алкил)-S(O)n-(C1-C6 алкил), и тетрагидрофурана.

В другом варианте осуществления данного изобретения R7 представляет собой оксазолил. В другом варианте осуществления данного изобретения R7 представляет собой замещенный оксазолил, где замещенный оксазолил содержит один или несколько C1-C6 алкилов.

В другом варианте осуществления данного изобретения R7 представляет собой пиперидинил. В другом варианте осуществления данного изобретения R7 представляет собой замещенный пиперидинил, где указанный замещенный пиперидинил содержит один или несколько заместителей, выбранных из C1-C6 алкила, C(=O)OC1-C6 алкила, C(=S)NH(C3-C10 циклоалкил), C(=O)C1-C6 галогеналкила, C(O)OC1-C6 алкилOC1-C6 алкила, S(O)n(C1-C6 алкил) и C(=O)C1-C6 алкила.

В другом варианте осуществления данного изобретения R7 представляет собой пиразолил. В другом варианте осуществления данного изобретения R7 представляет собой замещенный пиразолил, где указанный замещенный пиразолил содержит один или несколько заместителей, выбранных из C1-C6 алкила, C6-C20 арила, C1-C6 галогеналкила и S(O)nN(C1-C6 алкил)2.

В другом варианте осуществления данного изобретения R7 представляет собой пиридазинил. В другом варианте осуществления данного изобретения R7 представляет собой замещенный пиридазинил, где указанный замещенный пиридазинил содержит один или несколько заместителей, выбранных из (=O) и C1-C6 алкила.

В другом варианте осуществления данного изобретения R7 представляет собой пиридил. В другом варианте осуществления данного изобретения R7 представляет собой замещенный пиридил, где указанный замещенный пиридил содержит один или несколько C1-C6 алкилов.

В другом варианте осуществления данного изобретения R7 представляет собой пирролидинил. В другом варианте осуществления данного изобретения R7 представляет собой замещенный пирролидинил, где указанный замещенный пирролидинил содержит один или несколько C(=O)OC(CH3)3.

В другом варианте осуществления данного изобретения R7 представляет собой тиазолил. В другом варианте осуществления данного изобретения R7 представляет собой замещенный тиазолил, где указанный замещенный тиазолил содержит один или несколько заместителей, выбранных из C1-C6 алкила и C1-C6 галогеналкила.

В другом варианте осуществления данного изобретения R7 представляет собой тиенил. В другом варианте осуществления данного изобретения R7 представляет собой, предпочтительно, тетрагидротиенил, тиенилC(=O)(C1-C6 алкил) или тетрагидротиенил-1-оксид. В другом варианте осуществления данного изобретения R7 представляет собой, более предпочтительно, тиенилC(=O)CH3.

В другом варианте осуществления данного изобретения, R7 представляет собой C1-C6алкилOC(=O)C1-C6алк