Способ получения композиции безводного жидкого антиперспиранта

Способ получения композиции безводного жидкого антиперспиранта

Иллюстрации

Показать все

Реферат

ПЕРЕКРЕСТНАЯ ССЫЛКА НА РОДСТВЕННЫЕ ЗАЯВКИ

В настоящей заявке заявлен приоритет предварительной заявки на патент США No. 61/289433, поданной 23 декабря 2009 г., которая включена в данное описание путем ссылки.

ОПИСАНИЕ ПРЕДШЕСТВУЮЩЕГО УРОВНЯ ТЕХНИКИ

Существует несколько форм антиперспирантных продуктов, такие как стики, твердые антиперспиранты с мягкой консистенцией, шариковые антиперспиранты и аэрозоли. Антиперспирантные продукты могут дополнительно содержать вещества, обладающие дезодорирующим действием. Разные формы осуществляют доставку веществ, обладающих антиперспирантным действием, и, в некоторых случаях, веществ, обладающих дезодорирующим действием, к подмышечным областям. При составлении рецептур таких типов продуктов существует ряд недостатков.

Одним из недостатков является то, что когда вещество, обладающее антиперспирантным действием, входит в состав, должны быть предприняты шаги для того, чтобы стабилизировать антиперспирант от гидролиза и полимеризации во время хранения. Когда антиперспирант полимеризуется в более крупные образцы, эффективность уменьшается.

Другим недостатком является то, что материалы, которые используются для доставки, такие как стики или твердые антиперспиранты с мягкой консистенцией, могут оставлять белые следы на коже. Это может быть эстетически неприятно видеть как на коже, так и видеть испачканную одежду при одевании. Было бы предпочтительно разработать новую форму для доставки веществ, обладающих антиперспирантным и/или дезодорирующим действием.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Предлагается способ получения безводной антиперспирантной композиции, включающий: (а) получение смеси, по меньшей мере, одного антиперспирантного вещества, включающего соль металла, и безводного носителя, для по меньшей мере, одного вещества, обладающего антиперспирантным действием, в котором растворяется, по меньшей мере, одно вещество, обладающее антиперспирантным действием, носителя, включающего эвтектическую смесь, по меньшей мере, одного основного соединения, выбранного из основного амида и основного амина и, по меньшей мере, одного компонента, выбранного из катиона и цвиттер-иона; и (b) нагревание этой смеси для получения стабилизированной эвтектической системы, по меньшей мере, одного вещества, обладающего антиперспирантным действием, и безводного носителя.

Также предлагается безводная антиперспирантная композиция, включающая: (а) по меньшей мере, одно вещество, обладающее антиперспирантным действием, включающее соль металла; и (b) безводный носитель для, по меньшей мере, одного антиперспирантного активного вещества, в котором растворяется, по меньшей мере, одно вещество, обладающее антиперспирантным действием, носитель, включающий эвтектическую смесь, по меньшей мере, одного основного соединения, выбранного из основного амида и основного амина и, по меньшей мере, одного компонента, выбранного из катиона и цвиттер-иона.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ЧЕРТЕЖЕЙ

Фиг.1 представляет собой график, демонстрирующий соотношение между температурой плавления и композицией эвтектического носителя для вещества, обладающего антиперспирантным действием, в соответствии с одним вариантом осуществления.

Фиг.2 представляет собой SEC распределение пиковых значений тройной эвтектической антиперспирантной композиции, включающей эвтектический носитель и вещество, обладающее антиперспирантным действием, полученной в соответствии с одним вариантом осуществления после нагревания в течение различных периодов времени.

Фиг.3 показывает ²⁷Al ЯМР спектр тройной эвтектической антиперспирантной композиции, включающей эвтектический носитель и вещество, обладающее антиперспирантным действием, полученной в соответствии с одним вариантом осуществления.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Пределы, в том виде, как они используются на всем протяжении описания изобретения, применяют в качестве условного обозначения для описания всех без исключения значений, которые входят в интервал. Любое значение в рамках интервала может быть выбрано в качестве конца интервала. Кроме того, все ссылки, приведенные в описании изобретения, включены, таким образом, путем ссылки в полном объеме. В случае противоречия определения, используемого в настоящем описании, с определением из приведенной ссылки настоящее описание контролирует это.

Если не указано особо, все проценты и количества, представленные в настоящей патентной заявке и где-либо еще в спецификации, следует понимать как проценты по массе. Данные количества основаны на активной массе материала, если не указано другое.

Под выражением безводный следует понимать, что композиция содержит 5 масс.% или меньше свободной воды. В других вариантах осуществления, максимальное количество воды составляет 4, 3, 2 или 1 масс.%. В одном варианте осуществления максимальное количество воды - 2 масс.%. В определенных вариантах осуществления вообще нет свободной воды. При расчете воды молекулы воды, которые являются частью гидрата материала, не учитываются. Слишком большое количество воды в композиции может гидролизовать вещество, обладающее антиперспирантным действием, вплоть до полимеризации, что уменьшает его эффективность.

В одном варианте осуществления композиция является жидкостью при температуре от 0°С до 100°С. В одном варианте осуществления композиция является жидкостью при 100°С или ниже, или 80°С или ниже. В другом варианте осуществления композиция представляет собой жидкость при 30°С или ниже.

Предлагается безводная антиперспирантная композиция, включающая: (а) по меньшей мере, одно вещество, обладающее антиперспирантным действием, включающее соль металла; и (b) безводный носитель для, по меньшей мере, одного вещества, обладающего антиперспирантным действием, в котором, по меньшей мере, одно вещество, обладающее антиперспирантным действием, растворяется, носитель, включающий эвтектическую смесь, по меньшей мере, одного основного соединения, выбранного из основного амида и основного амина и, по меньшей мере, одного компонента, выбранного из катиона и цвиттер-иона.

Обычно эвтектическая смесь является жидкостью при температуре до 100°С, как один из вариантов до 80°С, также возможно до 30°С.

Как один из вариантов, по меньшей мере, одно вещество, обладающее антиперспирантным действием, по меньшей мере, одно основное соединение и, по меньшей мере, один компонент, выбранный из катиона и цвиттер-иона, образуют тройную эвтектическую систему.

Как один из вариантов, по меньшей мере, одно основное соединение является донором водородной связи. По меньшей мере, одно основное соединение может быть выбрано из, по меньшей мере, одного из следующих соединений: мочевины, диметилмочевины, аргинина, лизина, ацетамида и гуанидина.

Как один из вариантов, по меньшей мере, один компонент, выбранный из катиона и цвиттер-иона, является протон-акцепторным цвиттер-ионным стабилизирующим лигандом. По меньшей мере, один протон-акцепторный цвиттер-ионный стабилизирующий лиганд может включать, по меньшей мере, один метиламин или может быть выбранным из, по меньшей мере, одного из следующих соединений: триметилглицина, гидрохлорида триметилглицина, N-оксида триметиламина (TMAO), карнитина, саркозина, опина, таурина и холина.

Согласно номенклатуре ЮПАК (IUPAC) бетаин представляет собой 1-карбокси-N,N,N-триметилметанаммония гидроксид (внутренняя соль), с альтернативными названиями, включающими карбоксиметил-триметил-аммоний бетаин, или (карбоксиметил)триметиламмония гидроксид (внутренняя соль), или глицин-бетаин, или гликоль бетаин, или глицил бетаин, или триметилглицин, или триметилгликоль.

В одном предпочтительном варианте осуществления, по меньшей мере, одно основное соединение является мочевиной и, по меньшей мере, один компонент, выбранный из катиона и цвиттер-иона, является триметилглицином. Обычно, мочевина и триметилглицин находятся в молярном отношении 9:1-1,5:1, возможно 5:1-3:1, например, приблизительно 4:1.

Как один из вариантов, по меньшей мере, одно основное соединение является мочевиной и, по меньшей мере, один компонент, выбранный из катиона и цвиттер-иона, является триметилглицином, и мочевина с триметилглицином образуют тройную эвтектическую смесь с веществом, обладающим антиперспирантным действием.

Как один из вариантов, вещество, обладающее антиперспирантным действием, присутствует в количестве 5-25 масс.%.

Обычно вещество, обладающее антиперспирантным действием, содержит соль алюминия. В предпочтительном варианте осуществления вещество, обладающее антиперспирантным действием, содержит AlCl₃·6H₂O. В предпочтительном варианте осуществления тройная эвтектическая смесь содержит AlCl₃·6H₂O в качестве вещества, обладающего антиперспирантным действием, мочевину и триметилглицин. Обычно тройная эвтектическая смесь содержит 5-25 масс.% AlCl₃·6H₂O, 35-75 масс.% мочевины и 15-50 масс.% триметилглицина.

Обычно антиперспирантная композиция имеет pH 2,5-6, возможно 3-5.

Безводная антиперспирантная композиция предпочтительно содержит не более чем 2 масс.% воды.

Также предлагается способ получения безводной антиперспирантной композиции, способ, включающий стадии: (а) получение смеси, по меньшей мере, одного вещества, обладающего антиперспирантным действием, включающего соль металла, и безводного носителя, для по меньшей мере, одного вещества, обладающего антиперспирантным действием, в котором растворяется, по меньшей мере, одно вещество, обладающее антиперспирантным действием, носителя, включающего эвтектическую смесь, по меньшей мере, одного основного соединения, выбранного из основного амида и основного амина и, по меньшей мере, одного компонента, выбранного из катиона и цвиттер-иона; и (b) нагревание этой смеси для получения стабилизированной эвтектической системы, по меньшей мере, одного вещества, обладающего антиперспирантным действием, и безводного носителя.

Предпочтительно смесь содержит не более 2 масс.% воды.

Как один из вариантов, на стадии (b) смесь нагревают для того, чтобы расплавить носитель и растворить в нем, по меньшей мере, одно вещество, обладающее антиперспирантным действием. Также возможно, на стадии (b) смесь нагревают до температуры ниже температуры плавления каждого из соединений, по меньшей мере, одного основного соединения и, по меньшей мере, одного компонента, выбранного из катиона и цвиттер-иона. Обычно на стадии (b) смесь нагревают до температуры, по меньшей мере, 100°С в течение периода времени - меньше 3 часов, например, до температуры 100-150°С в течение периода времени от 30 минут до меньше чем 3 часа.

Обычно стабилизированная эвтектическая система представляет собой жидкость при температуре до 100°С, возможно до 80°С, также возможно до 30°С.

В частном предпочтительном варианте осуществления, по меньшей мере, одно вещество, обладающее антиперспирантным действием, по меньшей мере, одно основное соединение и, по меньшей мере, один компонент, выбранный из катиона и цвиттер-иона, образуют тройную эвтектическую систему.

По меньшей мере, одно основное соединение может быть донором водородной связи. Обычно, по меньшей мере, одно основное соединение выбирали из, по меньшей мере, одного из следующих соединений: мочевины, диметилмочевины, аргинина, лизина, ацетамида и гуанидина.

По меньшей мере, один компонент, выбранный из катиона и цвиттер-иона, может быть протон-акцепторным цвиттер-ионным стабилизирующим лигандом. Обычно, по меньшей мере, один протон-акцепторный цвиттер-ионный стабилизирующий лиганд включает, по меньшей мере, один метиламин или выбирается из, по меньшей мере, одного из следующих соединений: триметилглицина, гидрохлорида триметилглицина, N-оксида триметиламина (TMAO), карнитина, саркозина, опина, таурина и холина. В предпочтительном варианте осуществления, по меньшей мере, одно основное соединение является мочевиной и, по меньшей мере, один компонент, выбранный из катиона и цвиттер-иона, является триметилглицином. Обычно, мочевина и триметилглицин находятся в молярном отношении 9:1-1,5:1, возможно 5:1-3:1, например, приблизительно 4:1.

В предпочтительном варианте осуществления, по меньшей мере, одно основное соединение является мочевиной и, по меньшей мере, один компонент, выбранный из катиона и цвиттер-иона, является триметилглицином, и мочевина с триметилглицином образуют тройную эвтектическую смесь с веществом, обладающим антиперспирантным действием.

Обычно вещество, обладающее антиперспирантным действием, присутствует в количестве 5-25 масс.%.

Вещество, обладающее антиперспирантным действием, содержит соль алюминия. В одном варианте осуществления вещество, обладающее антиперспирантным действием, содержит AlCl₃·6H₂O. Тройная эвтектическая смесь может содержать AlCl₃·6H₂O, в качестве вещества, обладающего антиперспирантным действием, мочевину и триметилглицин. Как один из вариантов, тройная эвтектическая смесь содержит 5-25 масс.% AlCl₃·6H₂O, 35-75 масс.% мочевины и 15-50 масс.% триметилглицина.

Обычно антиперспирантная композиция имеет значение pH 2,5-6, возможно 3-5.

Авторы настоящей патентной заявки обнаружили, что стабильная антиперспирантная система, имеющая в составе соль алюминия, может содержать эвтектическую смесь комнатной температуры, которая, в силу вышесказанного, является жидкостью при комнатной температуре, 30°С или ниже, и которая, по существу, является безводной. Авторы настоящей патентной заявки также обнаружили, что путем подходящего изменения условий реакции можно влиять на распределение алюминиевых частиц, как установлено с помощью эксклюзионной хроматографии (SEC) и ²⁷Al ЯМР спектроскопии.

Температуры плавления чистой мочевины и чистого триметилглицина (TMG) составляют 136°С и 302°С, соответственно, температуру плавления можно определить с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC). Авторы настоящей патентной заявки обнаружили, что мочевина и TMG способны образовывать жидкость с низкой точкой плавления, имеющую температуру плавления <120°С, при смешивании в интервале молярного отношения мочевины:TMG от 9:1 до 1,5:1, и в частности, образуется эвтектическая смесь, которая имеет температуру плавления ниже, чем любой из входящих в состав компонентов, мочевина и TMG. Температура плавления достигает минимума, когда молярное отношение мочевины:TMG составляет 4:1.

Сходное эвтектическое поведение присутствует в других системах там, где присутствует мочевина, как, по меньшей мере, одно основное соединение, например, когда цвиттер-ион содержит холин, то есть присутствует в качестве хлорида холина.

Авторы настоящей патентной заявки также обнаружили, в отдельном варианте осуществления, что добавление к такой эвтектической смеси соли алюминия, обладающей антиперспирантным действием, такой как AlCl₃·6H₂O, в количествах до 25 масс.%, было способно снизить температуру плавления такой эвтектической смеси до приблизительно 60-80°С. Это дает тройную эвтектическую смесь. В присутствии соли алюминия, обладающей антиперспирантным действием, такой как AlCl₃·6H₂O, смеси стабильны при температуре ниже комнатной в течение неопределенного периода времени.

Кроме того, авторы настоящей патентной заявки обнаружили, что тройная эвтектическая смесь мочевины, TMG и AlCl₃·6H₂O содержит значительное количество SEC пик 4 или пик 5 образцов. Это показывает хорошую антиперспирантную эффективность, поскольку образцы пик 4 и 5 представляют собой алюминиевые частицы маленького размера. В целом понятно, что маленький размер алюминиевых частиц в антиперспирантных растворах собственно ответственен за лучшую эффективность - маленькие образцы способны быстро распространяться и глубоко проникать в проток потовой железы. После проникновения они блокируют проток наиболее вероятно с помощью комбинации сужения протока и коагуляции вещества в протоке (например, белков).

Кроме того, авторы настоящей патентной заявки обнаружили, что SEC распределение пиковых значений тройной эвтектической смеси мочевины, TMG и AlCl₃·6H₂O изменяется, когда эвтектическая смесь нагревается при повышенной температуре. В частности, без нагревания пики образцов 5 преобладают вместе с некоторыми пиками образцов 4. После нагревания в течение периода времени до 1 часа пики образцов 5 могут уменьшаться и пики образцов 4 могут увеличиваться, таким образом пики образцов 4 преобладают вместе с некоторыми пиками образцов 5. С увеличением времени нагревания пики образцов 5 исчезают и начинают образовываться пики образцов 3. Следовательно, для синтеза тройной эвтектической смеси мочевины, TMG и AlCl₃·6H₂O предпочтительно минимизировать любое нагревание при температуре выше эвтектической температуры для того, чтобы минимизировать образование алюминиевых частиц большего размера с пониженной антиперспирантной эффективностью.

Авторы настоящей патентной заявки обнаружили, что антиперспирантные композиции, содержащие соль металла, в частном случае соль алюминия, и еще более частном случае AlCl₃·6H₂O, как активное вещество, могут присутствовать в виде стабилизированной эвтектической системы, в безводном носителе при более высоком значении pH, и намного более безопасном pH, чем предыдущее поколение антиперспирантных композиций, содержащих AlCl₃·6H₂O, в качестве активного вещества. В частном случае, авторы настоящей патентной заявки обнаружили безводную систему эвтектического носителя, которая может стабилизировать избыток маленьких алюминиевых частиц в таких растворах AlCl₃·6H₂O при безопасном значении pH, которое обеспечивает желаемую мягкость воздействия на кожу и ткань. Антиперспирантная композиция может предложить комбинацию улучшенной защиты от пота, по сравнению с известной эффективностью антиперспирантной соли, с добавлением улучшенной мягкости посредством увеличения pH с помощью совместимого с кожей безводного носителя.

Авторы настоящей патентной заявки изобрели систему безводного носителя, которая может стабилизировать избыток маленьких алюминиевых частиц в таких растворах при более мягком pH. Это обеспечивает эффективный способ улучшения защиты от пота, поскольку технология основывается на AlCl₃·6H₂O, авторы настоящей патентной заявки улучшили ранее известные отрицательные эффекты этого активного вещества, предлагая стабильный эвтектический носитель, который может быть жидким при комнатной температуре (например, ниже 30°С) и может иметь повышенное значение pH посредством совместимого с кожей буфера, который является частью эвтектической системы, в частном случае основным соединением, таким как мочевина, увеличивающая pH.

Известно, что добавление буферов, особенно мочевины, к растворам AlCl₃·6H₂O, увеличивает pH. Однако, использование комбинации основания, такого как мочевина и, по меньшей мере, одного компонента, выбранного из катиона и цвиттер-иона, которые вместе могут образовывать безводную эвтектическую смесь, которая является растворителем вещества, обладающего антиперспирантным действием, такого как AlCl₃·6H₂O, неизвестно. Основание, такое как мочевина, может увеличивать pH вещества, обладающего антиперспирантным действием, в интервале pH интересном для настоящих антиперспирантных композиций, и может использоваться для получения эвтектической композиции с более низкой температурой плавления, которая может действовать как жидкий растворитель для вещества, обладающего антиперспирантным действием, и, как один из вариантов, даже как вещество, обладающее антиперспирантным действием, образующее тройную эвтектическую смесь с носителем. Также неизвестно, чтобы такая комбинация компонентов в тройной эвтектической системе могла обеспечить улучшенную антиперспирантную эффективность, высокое значение pH и стабильность антиперспирантной композиции.

В одном варианте осуществления в водной системе используется цвиттер-ион, по существу триметилглицин, который способствует синтезу эвтектической системы, стабилизирует продукт и действует с мочевиной, в частности, когда используется молярное отношение цвиттер-иона к мочевине 1:2, в качестве дополнительной стабилизирующей системы.

Это создает возможность, чтобы антиперспирантная система, которая может быть тройной эвтектической смесью, была синтезирована за одну стадию в одном реакционном сосуде. Такой простой синтез делает возможным выбор между широким спектром условий реакции, таких как разные значения pH, концентрация и т.д., которые можно подобрать, чтобы получить конкретные конечные результаты.

Предпочтительная безводная антиперспирантная система базируется на соли металла, основном амиде/амине, и, по меньшей мере, одном компоненте, выбранном из катиона и цвиттер-иона, предпочтительно протон-акцепторном цвиттерионном метиламине, причем последний обычно является триметилглицином, который представляет собой устойчивый цвиттер-ион, и который, в общем случае не используется для получения антиперспирантов.

Предпочтительное вещество, обладающее антиперспирантным действием, может обеспечить ряд технических преимуществ и улучшений по сравнению с известными веществами и системами, обладающими антиперспирантным действием.

В частном случае вещество, обладающее антиперспирантным действием, может обеспечить улучшенную эффективность таким образом, что может быть получена продолжительная защита с помощью стабилизации более мелких алюминиевых частиц, которые, как известно, являются более эффективными антиперспирантами. Вещество, обладающее антиперспирантным действием, может обеспечить пониженное раздражение кожи и повреждение ткани с помощью увеличения pH водного раствора. Такое пониженное раздражение кожи можно достичь, используя совместимую с кожей безводную буферную систему, например мочевина-триметилглицин, для активного алюминиевого соединения, которая дает низкую температуру плавления эвтектической системы. Более того, можно уменьшить образование желтых пятен. А также можно уменьшить видимость остатков вещества на коже и ткани путем стабилизации активного вещества в безводном носителе, действующем как растворитель, а не измельчая непрозрачный порошок в данной рецептуре или используя непрозрачную основу препарата, например, в рецептуре шарикового антиперспиранта.

Жидкая безводная антиперспирантная композиция включает в себя носитель, который представляет собой эвтектическую смесь, по меньшей мере, одного основного соединения, выбранного из основного амида и основного амина, и, по меньшей мере, одного компонента, выбранного из катиона и цвиттер-иона.

Как один из вариантов, по меньшей мере, одно вещество, обладающее антиперспирантным действием, по меньшей мере, одно основное соединение, и по меньшей мере, один компонент, выбранный из катиона и цвиттер-иона, образуют тройную эвтектическую смесь.

Как один из вариантов, по меньшей мере, одно основное соединение является донором водородной связи и/или выбирается из, по меньшей мере, одного из следующих соединений: мочевины, диметилмочевины, аргинина, лизина, ацетамида и гуанидина. Возможно, чтобы, по меньшей мере, один компонент, выбранный из катиона и цвиттер-иона, был протон-акцепторным цвиттерионным стабилизирующим лигандом. По меньшей мере, один протон-акцепторный цвиттерионный стабилизирующий лиганд может содержать, по меньшей мере, один метиламин, или может выбираться из, по меньшей мере, одного из следующих соединений: триметилглицина, гидрохлорида триметилглицина, N-оксида триметиламина (TMAO), карнитина, саркозина, опина, таурина и холина.

В предпочтительном варианте осуществления, по меньшей мере, одно основное соединение является мочевиной и, по меньшей мере, один компонент, выбранный из катиона и цвиттер-иона, является триметилглицином. Мочевина и триметилглицин могут находиться в молярном отношении 9:1-1,5:1, возможно 5:1-3:1, также возможно приблизительно 4:1.

В предпочтительном вариантов осуществления, по меньшей мере, одно основное соединение является мочевиной и, по меньшей мере, один компонент, выбранный из катиона и цвиттер-иона, является триметилглицином, и мочевина с триметилглицином образуют тройную эвтектическую смесь с веществом, обладающим антиперспирантным действием.

Как один из вариант, вещество, обладающее антиперспирантным действием, присутствует в количестве 5-25 масс.%. Возможно вещество, обладающее антиперспирантным действием, содержит соль алюминия, обычно AlCl₃·6H₂O.

В отдельном предпочтительном варианте осуществления тройная эвтектическая смесь содержит AlCl₃·6H₂O, в качестве вещества, обладающего антиперспирантным действием, мочевину и триметилглицин. Возможно тройная эвтектическая смесь содержит 5-25 масс.% AlCl₃·6H₂O, 35-75 масс.% мочевины и 15-50 масс.% триметилглицина.

Обычно антиперспирантная композиция имеет значение pH 2,5-6, возможно 3-5.

Безводная антиперспирантная композиция предпочтительно содержит не более чем 2 масс.% воды.

Безводный носитель может присутствовать в количестве большем, чем любой другой одиночный материал в композиции. В отдельных вариантах осуществления, носитель составляет, по меньшей мере, 50 масс.% композиции. В других вариантах осуществления, носитель составляет, по меньшей мере, 55, 60, 65, 70, 75, 80, 85 или 90 масс.% композиции.

Комбинация, по меньшей мере, одного основного соединения, который может быть донором водородной связи, и, по меньшей мере, одного компонента, выбранного из катиона и цвиттер-иона, может образовать глубоко эвтектический растворитель. Глубоко эвтектический растворитель представляет собой смесь, которая образует эвтектическую смесь с температурой плавления ниже, чем температура плавления любого индивидуального компонента.

Когда используется мочевина для нейтрализации хлорида алюминия, и триметилглицин обеспечивает стабилизирующий эффект, как лиганд, образуется антиперспирантная композиция в жидком состоянии, которая, главным образом, состоит из более мелких алюминиевых частиц, которые можно показать с помощью эксклюзионной хроматографии (SEC). В SEC спектре этой антиперспирантной композиции в жидком состоянии преобладают “пик 4 или пик 5”, которые представляют собой более мелкие алюминиевые частицы, которые, как известно, обладают очень хорошей антиперспирантной эффективностью.

В отдельных вариациях носителя, содержащего триметилглициновый и мочевинный вариант осуществления, часть мочевины можно заменить на другие буферы или доноры водородной связи. В одном варианте осуществления может быть заменено 20-50 мол.% мочевины.

Вещества, обладающие антиперспирантным действием, включают, но не ограничены этим, хлорид алюминия, хлоргидрат алюминия, полуторный хлоргидрат алюминия, гидроксихлориды алюминий-циркония, комплексы или аддукты вышеупомянутых активных ингредиентов с гликолем, такие как пропиленгликоль (например, "Rehydrol" II из SummitReheis), и их комбинации. Известные алюминий-циркониевые соли в комбинации с нейтральными аминокислотами, такими как глицин (например, алюминий-циркониевый тетрахлорогидрекс Gly), также может использоваться. В целом может использоваться любое вещество из категории I активных антиперспирантных ингредиентов, входящих в список монографии Управления по контролю за продуктами и лекарствами в раздел Антиперспирантные лекарственные продукты (Food and Drug Administration's Monograph on Antiperspirant Drug Products) для безрецептурного применения у человека (октябрь 10, 1973). Конкретные примеры коммерческих алюминий-циркониевых солей включают AZP-908 и Z-576 из SummitReheis (Huguenot, NY).

В других вариантах осуществления вещество, обладающее антиперспирантным действием, представляет собой алюминиевую соль и/или алюминий-циркониевую соль, такие как соли, описанные выше в тексте патентной заявки, которые далее стабилизируются бетаином и солью кальция. Больше информации о бетиане и соле кальция, стабилизировавших антиперспирантные соли, можно обнаружить в патентной заявке США № 2006/0204463 от Tang и др.

В других вариантах осуществления вещество, обладающее антиперспирантным действием, такое как те, что описаны выше в тексте патентной заявки, выбирали таким образом, чтобы отношение металла к хлориду было низким. Примеры таких веществ, обладающих антиперспирантным действием, можно найти в U.S. Patent No. 6375937 to Chopra et al. и в U.S. Patent Application Publication No. 2004/0109833 to Tang et al.

В других вариантах осуществления используют тип соли, представляющий интерес, алюминий-циркониевую тетрасоль или октасоль, свободную от глицина, где алюминий-циркониевую соль стабилизируют бетаином и отношение металла к хлориду в ней составляет приблизительно 0,9:1-1,3:1 (и в других вариантах осуществления приблизительно 0,9:1-1,2:1, или приблизительно 0,9:1-1,1:1). Для тетрасоли Al/Zr атомное отношение может составить приблизительно 3,2:1-4,1:1,0, и бетаин:цирконий мольное отношение может составить приблизительно 0,2:1-3,0:1 (и в других вариантах осуществления приблизительно 0,4:1-1,5:1). Другая соль, которую можно использовать, представляет собой соль хлорида алюминия, буферизованная бетаином, где отношение металл:хлорид в соли составляет 0,9:1-1,3:1 (и в других вариантах осуществления приблизительно 0,9:1-1,2:1, или приблизительно 0,9:1-1,1:1). Для октасоли Al/Zr атомное отношение составляет приблизительно 6,2:1-10,0:1, и бетаин:Zr мольное отношение составляет приблизительно 0,2:1-3,0:1 (или в других вариантах осуществления приблизительно 0,4:1-1,5:1). В одном варианте осуществления в случае соли, которая содержит цирконий, бетаин вводится во время синтеза соли так, чтобы максимизировать стабилизирующий эффект, который этот ингредиент имеет (особенно на циркониевые образцы). Альтернативно, он может быть позже добавлен к соли, свободной от глицина, вместе с дополнительными ингредиентами активной фазы для того, чтобы получить активное вещество, стабилизированное бетаином.

Примеры имеющихся в продаже тетрасолей и октасолей, свободных от глицина, с низким отношением М:Cl включают, но не ограничены этим, AZP 955 CPG и REZAL^TM AZP 885, соответственно (оба из SummitReheis Chemical Company, Huguenot, NY). Более подробное описание получения таких имеющихся в продаже солей можно обнаружить, например, в U.S. Patent No. 7074394 и 6960338. Дополнительные примеры получения этих типов комплексов солей описаны в U.S. Patent Application Publication No. 2004/0198998 и United States Patent No. 7105691.

Кроме того, вещество, обладающее антиперспирантным действием, может быть веществом, обладающим антиперспирантным действием, стабилизированным кальциевой солью. Примеры веществ, обладающих антиперспирантным действием, стабилизированных кальциевой солью, можно найти в U.S. Patent Application Publication No. 2006/0204463.

Кроме того, любой новый ингредиент, не состоящий в списке монографии, такой как нитратогидрат алюминия и его комбинации с цирконил гидроксихлоридами и нитратами, или алюминий-оловянные хлорогидраты, может вводиться в состав в качестве вещества, обладающего антиперспирантным действием. Вещества, обладающие антиперспирантным действием, могут включать, но не ограничиваться, следующими соединениями: вяжущая соль алюминия, вяжущая соль циркония, бромгидрат алюминия, хлоргидрат алюминия, дихлоргидрат алюминия, полуторный хлоргидрат алюминия, хлоргидрекс алюминия PG, дихлоргидрекс алюминия PG, полуторный хлоргидрекс алюминия PG, хлоргидрекс алюминия PEG, дихлоргидрекс алюминия PEG, полуторный хлоргидрекс алюминия PEG, хлорид алюминия, сульфат алюминия, алюминий-циркониевый хлоргидрат, алюминий-циркониевый трихлоргидрат, алюминий-циркониевый тетрахлоргидрат, алюминий-циркониевый пентахлоргидрат, алюминий-циркониевый октахлоргидрат, алюминий-циркониевый тетрахлоргидрекс пропиленгликоль, алюминий-циркониевый трихлоргидрекс Gly, алюминий-циркониевый тетрахлоргидрекс Gly, алюминий-циркониевый пентахлоргидрекс Gly, алюминий-циркониевый октахлоргидрекс Gly, буферизированный сульфат алюминия, алюминиевокалиевые квасцы, натрий-алюминиевый хлоргидроксилактат. В одном варианте осуществления вещество, обладающее антиперспирантным действием, является хлоргидратом алюминия. В другом варианте осуществления вещество, обладающее антиперспирантным действием, является алюминий-циркониевым тетрахлоргидрекс пропиленгликолем.

Количество вещества, обладающего антиперспирантным действием, может быть любым из нормативно разрешенных количеств для каждого типа вещества, обладающего антиперспирантным действием. В некоторых вариантах осуществления количество составляет до 25 масс.% безрецептурной композиции. В некоторых вариантах осуществления количество составляет от 5 до 25 масс.% композиции. В других вариантах осуществления количество составляет, по меньшей мере, 5, 10, или 15, до 20 масс.% композиции.

Хлорид алюминия относится к гидратным формам. В одном варианте осуществления гидратная форма включает AlCl₃·6H₂O. В одном варианте осуществления количество хлорида алюминия составляет до 20 масс.%. В других вариантах осуществления количество составляет до 18, 17, 16, 15, 14, 13, 12, 11, 10, 9, 8, 7, 6 или 5 масс.%.

Примеры веществ, обладающих дезодорантным действием, включают, но не ограничиваются, антибактериальные активные вещества, спирты, 2,4,4'-трихлор-2'-гидроксидифениловый эфир (Триклозан), хлорид бензетония, бигуанидины полигексаметилена, триэтилцитрат, 2-амино-2-метил-1-пропанол (AMP), бромид цетил-триметиламмония, хлорид цетил-пиридиния, фарнезол (3,7,11-триметил-2,6,10-додекатриен-1-ол), бактерициды, и/или бактериостаты. В некоторых вариантах осуществления количество веществ, обладающих дезодорантным действием, составляет от 1 до 20 масс.% композиции.

Как один из вариантов, в композицию может быть включен стабилизирующий агент. Стабилизирующим агентом является любой материал, который присутствует в таком количестве, что композиция является жидкостью при температуре ниже 100°С. Количество стабилизирующего агента варьируется в зависимости от стабилизирующей способности каждого стабилизирующего агента. В некоторых вариантах осуществления количество стабилизирующего агента составляет от 1 до 20 масс.% композиции. В других вариантах осуществления количество стабилизирующего агента составляет, по меньшей мере, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 до 20 масс.% композиции. В других вариантах осуществления количество составляет меньше чем 20, 15, 10, 9, 8, 7, 6, 5, 4, 3 или 2 вплоть до 1 масс.% композиции. Примеры стабилизирующих агентов включают, но не ограничены, PPG-14 бутиловый эфир, хлористые соли, хлорид натрия (NaCl), хлорид калия, хлорид аммония, бромиды, нитраты, органические кислоты, глицирин, спирт, этанол и изопропанол.

В некоторых вариантах осуществления безводная жидкая композиция, обладающая антиперспирантным действием, может быть чрезвычайно вязкой, и ощущение от нее на коже может быть описано, как смесь грязного, липкого и тягучего. Для того чтобы улучшить восприятие от композиции на коже, могут быть введены добавки, влияющие на ощущение на коже. В одном варианте осуществления количество добавок, влияющих на ощущение на коже, составляет от 1 до 8 масс.% композиции. В других вариантах осуществления количество составляет, по меньшей мере, 1, 2, 3, 4 или 5, до 8 масс.%. В других вариантах осуществления количество составляет меньше чем 8, 7, 6, 5, 4, 3 или 2, вплоть до 1 масс.%. В определенных вариантах осуществления количество добавок, влияющих на ощущение на коже, составляет до 10 масс.%, что создает возможность для доставки большего количества вещества, обладающего антиперспирантным действием.

Возможные добавки, влияющие на ощущение на коже, которые можно использовать, включают, но не ограничиваются этим, воду, изопропанол, этанол, кокамидопропил бетаин, циклометикон (такой, как DC345), PEG-12 диметикон кополиол (DC5329), стеарет-2/стеарет-20, полиоксиэтиленовый гомополимер (POLYOX^TM WSR-N 750 от Dow Chemical), пальмоядровое масло, минеральное масло и силиконовый полиэфирный воск (Silwax от Siltech).

Вода: Это одна из наиболее простых добавок для смешивания с безводной жидкой антиперспирантной композицией, и даже в небольших количествах может улучшить вязкость. Поскольку гидролиз алюминиевых соединений становится проблемой с увеличением доступности воды, максимальное значение количества добавленной воды в примерах, приведенных ниже в тексте патентной заявк