Репеллент для отпугивания животных

Иллюстрации

Показать все

Изобретение относится к области сельского хозяйства. Изобретение касается композиции репеллента, содержащей в качестве активного ингредиента по меньшей мере один вид соединения, выбранного из гетероциклического соединения, представленного формулой (1):

и вспомогательное вещество, а также способа отпугивания животных с помощью композиции репеллента. Предлагаемые композиции на основе указанных соединений обладают запахом, вызывающим врожденный страх у животных, причем адаптации животных к указанному выше запаху не происходит. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 ил., 6 пр.

Реферат

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к репелленту для отпугивания животных, содержащему в качестве активного ингредиента соединение с запахом, вызывающим страх у животного.

Уровень техники

Обычно различные проблемы, вызванные дикими животными, такие как причинение ущерба сельскохозяйственным продуктам из-за проникновения животных на сельскохозяйственные угодья, авария из-за проникновения животных на дороги и железнодорожные пути, причинение ущерба из-за проникновения животных в жилище, причинение ущерба электрическим кабелям и кабельным сетям связи, такое как причинение ущерба из-за перекусывания кабеля животными и т.п., авария из-за столкновения птицы с самолетом и т.п., приводят к потерям в жизни и потерям в экономике.

В качестве мер противодействия таким повреждениям, вызванным животными, описаны различные репелленты (патентные документы 1, 2 и 3). В большинстве таких репеллентов внимание обращается на пахучие вещества. Однако поскольку такие репелленты просто имеют запах, который не выносят животные, считается, что они вызывают эффект привыкания.

С другой стороны, на основе опыта известно, что запах, распространяющийся от экскрементов, секреции и т.п. хищных животных, вызывает у животных реакцию избегания. С учетом такого эффекта предложены способы, в которых в качестве репеллента для отпугивания животных применяются экскременты хищных животных как таковые, и, например, импортируется и продается в качестве репеллента продукт, в котором применяется моча обыкновенного волка (Canis lupus) как таковая. Однако нелегко получать большое количество экскрементов животных, представляющих опасность, таких как волк и т.п.

Примером молекулы известного пахучего вещества, вызывающего реакцию избегания, является 2,4,5-триметил-3-тиазолин (TMT). TMT был выделен и идентифицирован как компонент, вызывающий реакцию страха, из компонентов со специфическим запахом, выделенных из анальной железы лисы, которая является природным врагом животных отряда грызунов, таких как мышь, крыса и т.п. E. Vernet-Maury и др. проанализировали компоненты со специфическим запахом, содержащимся в фекалиях лисы, и проанализировали 70 видов молекул пахучих веществ в отношении их влияния на животных. В результате было обнаружено, что молекула TMT представляет собой молекулу пахучего вещества, имеющего наиболее сильный эффект (непатентный документ 1).

Кроме того, Maury at al. проанализировали влияние 11 видов молекул пахучих веществ с химическими структурами, подобными структуре TMT. Однако их эффекты были равны или меньше, чем эффект от TMT (непатентный документ 2).

На основе таких экспериментальных результатов TMT был широко изучен в качестве единственного вещества, которое вызывает страх у животных и обладает отпугивающим действием. Однако его действие не очевидно и вызывает довольно слабую реакцию по сравнению с запахом самого природного врага. На основании этого поднят вопрос: вызывает ли реакцию страха в отношении природного врага TMT или просто распознается животным как неприятный запах (непатентные документы 3 и 4). Альтернативно считается, что запах собственно природного врага содержит смесь запахов многих соединений и одно соединение не может производить надлежащий эффект.

Авторы настоящего изобретения с применением генной инженерии создали мышь с модифицированной нервной цепью путем целенаправленного удаления части обонятельной нервной цепи (рефлекторной дуги), которая обрабатывает информацию о запахе, и провели уникальное исследование, анализируя реакцию мутантной мыши, которая вдыхала запах, на основании чего выявлена биологическая функция отдельных обонятельных нервных цепей. В результате авторы впервые в мире выяснили, что реакция страха мыши на запах природного врага и негативная реакция на гнилостный запах соответствующим образом и врожденно регулируются с помощью обонятельной нервной цепи, расположенной в особой внутрицеребральной области (непатентные документы 5 и 6).

На основании этого было выяснено, что TMT представляет собой вещество, которое вызывает страх у животных. Однако TMT все же обладает более низким отпугивающим эффектом по сравнению с отпугивающим эффектом, который обеспечивает запах собственно природного врага, и ни одного из веществ с отпугивающим эффектом, превышающим эффект TMT, до сих пор не обнаружено.

Перечень документов

Патентные документы:

патентный документ 1: JP-A-2001-158712

патентный документ 2: JP-A-2002-173401

патентный документ 3: JP-A-2009-120550

Непатентные документы:

непатентный документ 1: J. Physiol. (Paris) 62 Suppl 3: 461 (1970)

непатентный документ 2: J. Chem. Ecol. 10: 1007-1018 (1984)

непатентный документ 3: Neurosci. Biobehav. Rev. 29: 1145-1156 (2005)

непатентный документ 4: Neurosci. Biobehav. Rev. 32: 1259-1266 (2008)

непатентный документ 5: Nature 450: 503-508 (2007)

непатентный документ 6: Cell Technology, vol. 27, No. 11, pp. 1131-1138, November, 2008

Сущность изобретения

Проблемы, подлежащие решению с помощью изобретения

Настоящее изобретение обеспечивает получение репеллента для отпугивания животных, содержащего в качестве активного ингредиента соединение с запахом, вызывающим врожденный страх у животных, которое применимо для предотвращения ущерба, вызванного опасными животными, включая небольших животных, таких как мышь и т.п., и лишено адаптации животных к указанному выше запаху. Активный ингредиент необходим, чтобы обеспечить эффект, превосходящий запах от TMT, который, как обычно считается, вызывает страх у животных.

Средство для решения проблем

Пытаясь решить приведенные выше проблемы, авторы настоящего изобретения провели тщательные исследования и обнаружили, что сильный страх у животных вызывают конкретные соединения и их можно использовать в качестве активных ингредиентов репеллента, что привело к созданию настоящего изобретения.

Соответственно в настоящем изобретении предоставлен:

(1) репеллент для отпугивания животных, содержащий в качестве активного ингредиента, по меньшей мере, один вид соединения, выбранного из гетероциклического соединения, представленного формулой (1):

где кольцо A представляет собой 3-7-членный гетероцикл, содержащий, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из атома азота, атома серы и атома кислорода, и

R1 и R2, каждый независимо, представляет собой атом водорода, атом галогена, необязательно замещенную алкильную группу, необязательно замещенную алкоксигруппу, ацильную группу, необязательно этерифицированную карбоксильную группу, необязательно замещенную тиольную группу, необязательно замещенную аминогруппу или оксогруппу,

или его солей, соединения с сульфидной цепью и алкилизотиоцианата;

(2) репеллент для отпугивания животных по пункту (1), в котором кольцо A представляет собой пиррол, пиридин, пиридазин, пиримидин, пиразин, пиперазин, пирролидин, гексагидропиридазин, имидазолидин, пиперидин, этиленсульфид, триметиленсульфид, тиофен, тиолан, тетрагидро-2H-тиопиран, тиазолин, тиазол, тиазолидин, изотиазол, изотиазолин, тиоморфолин, тиадиазолин, тиадиазол, тиадиазолидин, 1,3-тиазан, 5,6-дигидро-4H-1,3-тиазин, фуран, 2H-пиран, 4H-пиран, оксазол, изоксазол, морфолин или оксазолин;

(3) репеллент для отпугивания животных по пункту (1) или (2), в котором кольцо A представляет собой 3-7-членный гетероцикл, содержащий атом азота и/или атом серы;

(4) репеллент для отпугивания животных по пункту (1) или (2), в котором кольцо A представляет собой 3-7-членный гетероцикл, содержащий атом азота и атом серы;

(5) репеллент для отпугивания животных, содержащий в качестве активного ингредиента соединение, выбранное из соединений, представленных формулами (A)-(H):

где R1, R2 и R3, каждый независимо, представляет собой атом водорода, атом галогена, необязательно замещенную алкильную группу, необязательно замещенную алкоксигруппу, ацильную группу, необязательно этерифицированную карбоксильную группу, необязательно замещенную тиольную группу, необязательно замещенную аминогруппу или оксогруппу, при условии, что R1 и R2 в формуле (A) не являются оксогруппами, R1 в формуле (B), в формуле (D) и в формуле (G) не является оксогруппой, и R1 и R3 в формуле (C) вместе могут образовывать оксогруппу, или его соль;

(6) репеллент для отпугивания животных по пункту (5), в котором указанное соединение представляет собой соединение, представленное формулой (A);

(7) репеллент для отпугивания животных по пункту (5), в котором указанное соединение представляет собой соединение, представленное формулой (B) или формулой (C);

(8) репеллент для отпугивания животных по пункту (6), в котором указанное соединение представляет собой соединение, выбранное из 2-метилтиазола, 2-этилтиазола, 2-бромтиазола, 4-метилтиазола и 2,4-диметилтиазола;

(9) репеллент для отпугивания животных по пункту (7), в котором указанное соединение представляет собой соединение, выбранное из 2-метил-2-тиазолина, 2-метилтио-2-тиазолина, 4-метил-2-тиазолина, 2,4-диметил-2-тиазолина и 2,2-диметилтиазолидина;

(10) репеллент для отпугивания животных по пункту (5), в котором указанное соединение представляет собой соединение, представленное формулой (F);

(11) репеллент для отпугивания животных по пункту (5), в котором указанное соединение представляет собой соединение, представленное формулой (G);

(12) репеллент для отпугивания животных по пункту (10), в котором указанное соединение представляет собой тиоморфолин;

(13) репеллент для отпугивания животных по пункту (11), в котором указанное соединение представляет собой соединение, выбранное из 2,5-диметил-2-тиазолина и 5-метил-2-тиазолина;

(14) репеллент для отпугивания животных по пункту (1), в котором соединение с сульфидной цепью представляет собой аллилметилсульфид;

(15) репеллент для отпугивания животных по пункту (1), в котором алкилизотиоцианат представляет собой этилизотиоцианат;

(16) репеллент для отпугивания животных по любому из пп. (1)-(15), который применяют для опасных животных;

(17) способ отпугивания животного, включающий размещение, по меньшей мере, одного вида соединения, выбранного из гетероциклического соединения, представленного формулой (1), или его соли, соединения с сульфидной цепью и алкилизотиоцианата в пространстве, от которого отпугивается животное;

(18) способ отпугивания животного, включающий размещение соединения, выбранного из соединений, представленных формулами (A)-(H), или его соли в пространстве, от которого отпугивается животное;

(19) по меньшей мере, один вид соединения, выбранного из гетероциклического соединения, представленного формулой (1), или его соли, соединения с сульфидной цепью и алкилизотиоцианата, для применения в качестве репеллента для отпугивания животных;

(20) соединение, выбранное из соединений, представленных формулами (A)-(H), или его соль для применения в качестве репеллента для отпугивания животных;

(21) применение, по меньшей мере, одного вида соединения, выбранного из гетероциклического соединения, представленного формулой (1), или его соли, соединения с сульфидной цепью и алкилизотиоцианата в качестве репеллента для отпугивания животных; и

(22) применение соединения, выбранного из соединений, представленных формулами (A)-(H), или его соли в качестве репеллента для отпугивания животных.

Эффект от изобретения

Согласно настоящему изобретению можно получать репеллент с сильным отпугивающим действием в отношении опасных животных. Поскольку репеллент согласно настоящему изобретению обладает запахом, который вызывает сильный врожденный страх у опасных животных, животные не проявляют адаптации к запаху репеллента согласно настоящему изобретению. Таким образом, вероятность уменьшения эффекта от применения репеллента из-за привыкания животных является низкой.

Выражение «вызывает врожденный страх» включает активацию нервной цепи (рефлекторной дуги), которая вызывает врожденный страх (включая, например, обонятельную нервную цепь, вомероназальную нервную цепь). В частности, оно включает возбуждение поведения страха у конкретного животного (например, реакцию замирания, реакцию, связанную с бегством, и т.п., вызванную страхом) по отношению к животному, которое может представлять собой природного врага. Термин «запах» может использоваться в данном описании в таком же значении, как дурной запах (зловоние). Запах согласно настоящему изобретению включает воздействие, ощущаемое носом животного, которое вызывает у животного отвращение, страх, отчуждение или реакцию избегания и т.п. Запах включает запах, который активирует нервную цепь, вызывая страх (включая, например, обонятельную нервную цепь, вомероназальную нервную цепь). Выражение «животные не проявляют адаптации к запаху» означает, что даже при неоднократном воздействии запаха на животное реакция животного, связанная со страхом (например, реакция замирания, реакция, связанная с бегством и т.п.), не исчезает или не уменьшается, и отпугивающий эффект сохраняется. Используемый в данном описании термин «отпугивать» означает испытывать неприязнь и избегать и включает, например, отвращение, страх, отчуждение или реакцию избегания.

Краткое описание фигур

На фиг.1 показаны результаты испытаний на замирание с использованием 2-метилмасляной кислоты, продуцирующей гнилостный запах, и TMT, вызывающего чувство страха.

На фиг.2 показаны результаты испытаний на замирание с использованием различных соединений.

На фиг.3 показаны результаты анализа активации клубочков в дорсальной зоне обонятельной луковицы, активируемых различными запахами, применяемыми в испытаниях на замирание, с помощью способа оптического картирования внутреннего сигнала.

На фиг.4 показаны результаты испытаний на замирание при различных концентрациях соединений 2MT и TMT.

На фиг.5 показаны результаты испытаний на адаптацию к запаху, вызывающему страх (пример 5). На фигуре черная линия показывает график зависимости длительности замирания мыши от запаха 2MT, белая линия показывает график зависимости длительности замирания мыши от запаха анизола после обучения мыши страху с использованием запаха анизола, и для каждого значения показано среднее значение±стандартная ошибка.

Описание вариантов осуществления изобретения

Кольцо A в формуле (1) представляет собой 3-7-членный гетероцикл, содержащий, по меньшей мере, один (предпочтительно 1-3, более предпочтительно 1 или 2) гетероатом, выбранный из атома азота, атома серы и атома кислорода. Кольцо A предпочтительно представляет собой 3-7-членный гетероцикл, содержащий атом азота и/или атом серы. Кольцо A более предпочтительно представляет собой 3-7-членный гетероцикл, содержащий атом азота и атом серы. Количество членов в кольце A предпочтительно составляет 3-6, более предпочтительно 5 или 6.

Примеры указанного выше гетероцикла включают, но не ограничиваются ими, пиррол, пиридин, пиридазин, пиримидин, пиразин, пиперазин, пирролидин, гексагидропиридазин, имидазол, имидазолидин, пиперидин, этиленсульфид, триметиленсульфид, тиофен, тиолан, тетрагидро-2H-тиопиран, тиазолин (например, 2-тиазолин, 3-тиазолин, 4-тиазолин), тиазол, тиазолидин, изотиазол, изотиазолин, тиоморфолин, тиадиазолин, тиадиазол, тиадиазолидин, 1,3-тиазан, 5,6-дигидро-4H-1,3-тиазин, фуран, 2H-пиран, 4H-пиран, оксазол, изоксазол, морфолин, оксазолин и т.п. Предпочтительным является тиазолин (например, 2-тиазолин), тиазол, тиазолидин, изотиазол, изотиазолин, тиоморфолин, тиадиазолин, тиадиазол, тиадиазолидин, 1,3-тиазан и 5,6-дигидро-4H-1,3-тиазин, более предпочтителен тиазолин (например, 2-тиазолин), тиазол, тиазолидин, 1,3-тиазан, 5,6-дигидро-4H-1,3-тиазин и тиоморфолин.

Используемый в данном описании термин «атом галогена» предпочтительно выбран из фтора, хлора, брома и йода.

Используемый в данном описании термин «алкильная группа» (когда использована в виде группы или части группы) представляет собой алкильную группу с прямой или разветвленной цепью, содержащей определенное число атомов углерода. Примеры алкильной группы включают C1-6алкильную группу, предпочтительно C1-4алкильную группу. C1-6алкильная группа означает алкильную группу с прямой или разветвленной цепью, содержащей 1-6 атомов углерода. Примеры C1-6алкильной группы включают, но не ограничиваются ими, метильную группу, этильную группу, пропильную группу, изопропильную группу, бутильную группу, 1-метилпропильную группу, 2-метилпропильную группу, трет-бутильную группу, пентильную группу, 1-метилбутильную группу, 2-метилбутильную группу, 3-метилбутильную группу, 1,1-диметилпропильную группу, 2,2-диметилпропильную группу, 1,2-диметилпропильную группу, 1-этилпропильную группу, гексильную группу, 1-метилпентильную группу, 2-метилпентильную группу, 3-метилпентильную группу, 4-метилпентильную группу, 1,1-диметилбутильную группу, 2,2-диметилбутильную группу, 3,3-диметилбутильную группу, 1,2-диметилбутильную группу, 1,3-диметилбутильную группу, 2,3-диметилбутильную группу, 1-этилбутильную группу, 2-этилбутильную группу и 1-этил-2-метилпропильную группу. Предпочтительные примеры алкильной группы включают алкильную группу с прямой или разветвленной цепью, содержащей 1-4 атома углерода. Более предпочтительными являются метильная группа, этильная группа, пропильная группа, изопропильная группа, бутильная группа и изобутильная группа, и особенно предпочтительной является метильная группа.

Указанная выше алкильная группа может быть замещенной, и примеры заместителя включают галогеногруппу и т.п. В качестве галогеногруппы можно привести атом фтора, атом хлора, атом брома и т.п. C1-6галогеналкильная группа означает C1-6алкильную группу, замещенную 1-5 галогеногруппами. Когда присутствует две или более галогеногруппы, соответствующие галогеногруппы могут быть одинаковыми или различными. Примеры C1-6галогеналкильной группы включают фторметильную группу, дифторметильную группу, трифторметильную группу, хлордифторметильную группу, 1-фторэтильную группу, 2-фторэтильную группу, 2-хлорэтильную группу, 2-бромэтильную группу, 1,1-дифторэтильную группу, 1,2-дифторэтильную группу, 2,2,2-трифторэтильную группу, 1,1,2,2-тетрафторэтильную группу, 1,1,2,2,2-пентафторэтильную группу, 1-фторпропильную группу, 1,1-дифторпропильную группу, 2,2-дифторпропильную группу, 3-фторпропильную группу, 3,3,3-трифторпропильную группу, 4-фторбутильную группу, 4,4,4-трифторбутильную группу, 5-фторпентильную группу, 5,5,5-трифторпентильную группу, 6-фторгексильную группу, 6,6,6-трифторгексильную группу и т.п.

Используемый в данном описании термин «алкоксигруппа» (когда использована в виде группы или части группы) означает -O(алкильную) группу, содержащую указанное число атомов углерода. Примеры алкоксигруппы включают C1-6алкоксигруппу. Примеры C1-6алкоксигруппы включают, но не ограничиваются ими, метоксигруппу, этоксигруппу, пропоксигруппу, изопропоксигруппу, бутоксигруппу, 1-метилпропоксигруппу, 2-метилпропоксигруппу, трет-бутоксигруппу, пентилоксигруппу, 1-метилбутоксигруппу, 2-метилбутоксигруппу, 3-метилбутоксигруппу, 1,1-диметилпропоксигруппу, 2,2-диметилпропоксигруппу, 1,2-диметилпропоксигруппу, 1-этилпропоксигруппу, гексилоксигруппу, 1-метилпентилоксигруппу, 2-метилпентилоксигруппу, 3-метилпентилоксигруппу, 4-метилпентилоксигруппу, 1,1-диметилбутоксигруппу, 2,2-диметилбутоксигруппу, 3,3-диметилбутоксигруппу, 1,2-диметилбутоксигруппу, 1,3-диметилбутоксигруппу, 2,3-диметилбутоксигруппу, 1-этилбутоксигруппу, 2-этилбутоксигруппу, 1-этил-2-метилпропоксигруппу и т.п.

Указанная выше алкоксигруппа может быть замещенной, и примеры заместителя включают галогеногруппу и т.п. В качестве галогеногруппы можно привести те же самые заместители, которые указаны выше для алкильной группы. C1-6галогеналкоксигруппа означает C1-6алкоксигруппу, замещенную 1-5 галогеногруппами. Когда число галогеногрупп составляет два или более, галогеногруппы могут быть одинаковыми или различными. Примеры C1-6галогеналкоксигруппы включают фторметоксигруппу, дифторметоксигруппу, трифторметоксигруппу, 1-фторэтоксигруппу, 2-фторэтоксигруппу, 2-хлорэтоксигруппу, 2-бромэтоксигруппу, 1,1-дифторэтоксигруппу, 1,2-дифторэтоксигруппу, 2,2,2-трифторэтоксигруппу, 1,1,2,2-тетрафторэтоксигруппу, 1,1,2,2,2-пентафторэтоксигруппу, 1-фторпропоксигруппу, 1,1-дифторпропоксигруппу, 2,2-дифторпропоксигруппу, 3-фторпропоксигруппу, 3,3,3-трифторпропоксигруппу, 2,2,3,3,3-пентафторпропоксигруппу, 4-фторбутоксигруппу, 4,4,4-трифторбутоксигруппу, 5-фторпентилоксигруппу, 5,5,5-трифторпентилоксигруппу, 6-фторгексилоксигруппу, 6,6,6-трифторгексилоксигруппу и т.п.

Примеры используемой в данном описании «ацильной группы» включают формильную группу и C1-6алкилкарбонильную группу. Примеры C1-6алкилкарбонильной группы включают, но не ограничиваются ими, ацетильную группу, пропионильную группу, бутирильную группу, изобутирильную группу, валерильную группу, гексаноильную группу и т.п.

Используемый в данном описании термин «карбоксильная группа» (когда использована в виде группы или части группы) означает группу -COOH. Указанная выше карбоксильная группа может быть этерифицированной. Конкретные примеры необязательно этерифицированной карбоксильной группы включают карбоксильную группу и C1-6алкоксикарбонильную группу. C1-6алкокси-фрагмент в C1-6алкоксикарбонильной группе имеет те же самые значения, что и C1-6алкоксигруппа в описании необязательно замещенной алкоксигруппы.

Используемый в данном описании термин «тиольная группа» (когда использована в виде группы или части группы) означает группу -SH. Указанная выше тиольная группа может быть замещенной, и примеры заместителя включают C1-6алкильную группу и т.п. C1-6алкильная группа имеет те же самые значения, что и C1-6алкильная группа в описании необязательно замещенной алкильной группы. Конкретные примеры необязательно замещенной тиольной группы включают тиольную группу и C1-6алкилтиогруппу. Примеры C1-6алкилтиогруппы включают, но не ограничиваются ими, метилтиогруппу, этилтиогруппу, пропилтиогруппу, бутилтиогруппу и т.п.

Используемый в данном описании термин «аминогруппа» (когда использована в виде группы или части группы) означает группу -NH2. Указанная выше аминогруппа может быть замещена 1 или 2 заместителями, и примеры заместителя включают C1-6алкильную группу, -COR5 (где R5 представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу) и т.п. C1-6алкильная группа имеет те же самые значения, что и C1-6алкильная группа в описании необязательно замещенной алкильной группы. Конкретные примеры необязательно замещенной аминогруппы включают аминогруппу, C1-6алкиламиногруппу, ди(C1-6алкил)аминогруппу и группу -NR4COR5, где R4 и R5, каждый независимо представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу. Примеры C1-6алкиламиногруппы включают, но не ограничиваются ими, метиламиногруппу, этиламиногруппу, 1-метилэтиламиногруппу и т.п., и примеры ди(C1-6алкил)аминогруппы включают, но не ограничиваются ими, диметиламиногруппу, N-этил-N-метиламиногруппу, бис-(1-метилэтил)аминогруппу и т.п.

Используемый в данном описании термин «оксо» (когда использован в виде группы или части группы) означает группу =O.

Примеры предпочтительного гетероциклического соединения, используемого в качестве активного ингредиента репеллента согласно настоящему изобретению, включают, но не ограничиваются ими, тиазол, 2-метилтиазол, 2-этилтиазол, 2-бромтиазол, 4-метилтиазол, 2-формилтиазол, 2-аминотиазол, 5-метилтиазол, 2,4-диметилтиазол, 4,5-диметилтиазол, 2-тиазолин, 2-метил-2-тиазолин, 2-этил-2-тиазолин, 2-бром-2-тиазолин, 2,4-диметил-2-тиазолин, 4-метил-2-тиазолин, 2-метилтио-2-тиазолин, 2-метил-4-этил-2-тиазолин, 2-амино-2-тиазолин, 5-метил-2-тиазолин, 4,5-диметил-2-тиазолин, 2,5-диметил-2-тиазолин, 2-меркапто-2-тиазолин, 2-пропил-2-тиазолин, 2-(1-метилэтил)-2-тиазолин, 2-(1-метилпропил)-2-тиазолин, тиазолидин, 2-метилтиазолидин, 4-метилтиазолидин, 5-метилтиазолидин, 2,4-диметилтиазолидин, 2,2-диметилтиазолидин, 2,5-диметилтиазолидин, 4,5-диметилтиазолидин, 2,4,5-триметилтиазолидин, 1,3-тиазан, 5,6-дигидро-4H-1,3-тиазин, 2-метил-2-оксазолин, 2-этил-2-оксазолин, 2-изопропил-2-оксазолин, 2-пропил-2-оксазолин, 2,4,4-триметил-2-оксазолин, 4,4-диметил-2-оксазолин, оксазол, тиофен, тиолан (тетрагидротиофен), имидазол, тиоморфолин, морфолин, изобутиленсульфид и т.п.

Другие предпочтительные варианты осуществления гетероциклического соединения, используемого в качестве активного ингредиента репеллента согласно настоящему изобретению, включают тиазол, тиазолин и тиазолидин, которые замещены в положении 2 и/или положении 4, или в положении 2 и/или положении 5, среди них гетероциклические соединения, представленные приведенными выше формулами (A)-(H), а также тиофен и тиоморфолин и т.п. Такие гетероциклические соединения включают вещества, обычно известные как реагенты, коммерчески доступные вещества, и они могут быть получены как таковыми известными способами. Однако применение конкретных производных тиазола, тиазолина, тиазолидина, тиофена и тиоморфолина согласно настоящему изобретению в качестве репеллента для отпугивания животных не было когда-либо описано или не предлагалось.

Предпочтительным примером соединений, представленных формулами (A)-(H), является соединение, выбранное из соединений, представленных формулами (A)-(H):

где R1, R2 и R3, каждый независимо, представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-6алкильную группу, C1-6галогеналкильную группу, C1-6алкоксигруппу, C1-6галогеналкоксигруппу, формильную группу, C1-6алкилкарбонильную группу, карбоксильную группу, C1-6алкоксикарбонильную группу, тиольную группу, C1-6алкилтиогруппу, аминогруппу, C1-6алкиламиногруппу, ди(C1-6алкил)аминогруппу, -NR4COR5 или оксогруппу, и

R4 и R5, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу,

при условии, что R1 и R2 в формуле (A) не являются оксогруппами, R1 в формуле (B), формуле (D) и формуле (G) не является оксогруппой, и R1 и R3 в формуле (C) вместе могут образовывать оксогруппу или его соль.

Более предпочтительным примером соединений, представленных формулами (A)-(H), является соединение, выбранное из соединений, представленных формулами (A)-(H):

где R1, R2 и R3, каждый независимо, представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-6алкильную группу или C1-6алкилтиогруппу или его соль.

Предпочтительным примером соединений, представленных формулами (A)-(E), является соединение, выбранное из соединений, представленных формулами (A)-(E):

где R1, R2 и R3, каждый независимо, представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-6алкильную группу, C1-6галогеналкильную группу, C1-6алкоксигруппу, C1-6галогеналкоксигруппу, формильную группу, C1-6алкилкарбонильную группу, карбоксильную группу, C1-6алкоксикарбонильную группу, тиольную группу, C1-6алкилтиогруппу, аминогруппу, C1-6алкиламиногруппу, ди(C1-6алкил)аминогруппу, -NR4COR5 или оксогруппу, и

R4 и R5, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу,

при условии, что R1 и R2 в формуле (A) не являются оксогруппами, R1 в формуле (B) и формуле (D) не является оксогруппой, и R1 и R3 в формуле (C) вместе могут образовывать оксогруппу или его соль.

Более предпочтительным примером соединений, представленных формулами (A)-(E), является соединение, выбранное из соединений, представленных формулами (A)-(E):

где R1, R2 и R3, каждый независимо, представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-6алкильную группу или C1-6алкилтиогруппу или его соль.

Особенно предпочтительным примером соединений, представленных формулами (A)-(C), является соединение, выбранное из соединений, представленных формулами (A)-(C):

где R1, R2 и R3, каждый независимо, представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-6алкильную группу или C1-6алкилтиогруппу или его соль.

В формулах (A)-(C) более предпочтительным является соединение, где R1 представляет собой атом водорода, атом галогена (например, атом брома), C1-6алкильную группу (например, метильную, этильную) или C1-6алкилтиогруппу (например, метилтио),

R2 представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу (например, метильную), и

R3 представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу (например, метильную) или его соль.

В формулах (A)-(C) более предпочтительным является соединение, где R1, R2 и R3, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу (например, метильную, этильную) или его соль.

Еще одним предпочтительным вариантом осуществления гетероциклического соединения, применяемого в качестве активного ингредиента в репелленте согласно настоящему изобретению, является соединение, представленное формулой (A) или (B):

где каждый R1 и R2, каждый независимо, представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-6алкильную группу, C1-6алкоксигруппу, формильную группу, C1-6алкилкарбонильную группу, карбоксильную группу, аминогруппу, тиольную группу, C1-6галогеналкильную группу, C1-6алкиламиногруппу, ди(C1-6алкил)аминогруппу, C1-6алкилтиогруппу или -NR4COR5,

в соединении формулы (B) R2 может представлять собой оксогруппу,

когда один из R1 и R2 представляет собой атом водорода, другие не является атомами водорода, и

R4 и R5, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу или его соль.

Еще одним предпочтительным вариантом осуществления гетероциклического соединения, применяемого в качестве активного ингредиента в репелленте согласно настоящему изобретению, является соединение, выбранное из соединений, представленных формулами (A), (B), (C), (F), (G) и (H):

где R1 представляет собой атом водорода, атом галогена (например, атом брома), C1-6алкильную группу (например, метильную, этильную) или C1-6алкилтиогруппу (например, метилтио),

R2 представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу (например, метильную), и

R3 представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу (например, метильную) или его соль.

В формулах (A), (B), (C), (F), (G) и (H) более предпочтительным является соединение, где R1, R2 и R3, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу (например, метильную, этильную) или его соль.

Еще одним предпочтительным вариантом осуществления гетероциклического соединения, применяемого в качестве активного ингредиента в репелленте согласно настоящему изобретению, является соединение, представленное формулой (A) или (B):

где R1 и R2, каждый независимо представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу (например, метильную, этильную), и

когда один из R1 и R2 представляет собой атом водорода, другой не является водородом или его соль.

Еще одним предпочтительным вариантом осуществления гетероциклического соединения, применяемого в качестве активного ингредиента в репелленте согласно настоящему изобретению, является соединение, представленное формулой (C):

где R1, R2 и R3, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу (например, метильную) или его соль.

Еще одним предпочтительным вариантом осуществления гетероциклического соединения, применяемого в качестве активного ингредиента в репелленте согласно настоящему изобретению, является соединение, представленное формулой (G):

где R1 и R2, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу (например, метильную) или его соль.

Более предпочтительным является соединение формулы (G), где, когда один из R1 и R2 представляет собой атом водорода, другой не является атомом водорода, или его соль.

Еще одним предпочтительным вариантом осуществления гетероциклического соединения, применяемого в качестве активного ингредиента в репелленте согласно настоящему изобретению, является соединение, представленное формулой (H):

где R1 и R2, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу (например, метильную) или его соль.

Предпочтительные примеры соединения формулы (A) включают 2-метилтиазол, 2-этилтиазол, 2-бромтиазол, 4-метилтиазол или 2,4-диметилтиазол и т.п.

Предпочтительные примеры соединения формулы (B) включают 2-метил-2-тиазолин, 2-метилтио-2-тиазолин, 4-метил-2-тиазолин или 2,4-диметил-2-тиазолин и т.п.

Предпочтительные примеры соединения формулы (C) включают тиазолидин, 2-метилтиазолидин, 2,2-диметилтиазолидин, 4-метилтиазолидин или 2,4-диметилтиазолидин и т.п.

Предпочтительные примеры соединения формулы (D) включают 5,6-дигидро-4H-1,3-тиазин, 2-метил-5,6-дигидро-4H-1,3-тиазин или 2,4-диметил-5,6-дигидро-4H-1,3-тиазин и т.п.

Предпочтительные примеры соединения формулы (E) включают 1,3-тиазан, 2-метилтетрагидро-1,3-тиазин или 2,4-диметилтетрагидро-1,3-тиазин и т.п.

Предпочтительные примеры соединения формулы (F) включают тиоморфолин и т.п.

Предпочтительные примеры соединения формулы (G) включают 2,5-диметил-2-тиазолин или 5-метил-2-тиазолин и т.п.

Предпочтительные примеры соединения формулы (H) включают 5-метилтиазолидин и т.п.

Соединение с запахом, вызывающим врожденный страх у животных (в дальнейшем также указываемое как соединение согласно настоящему изобретению), не ограничивается приведенным выше гетероциклическим соединением и может представлять собой соединение, имеющее цепочечную структуру и не содержащее кольца (в дальнейшем также указываемое как соединение с цепью). Цепочечное соединение содержит, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из атома азота, атома серы и атома кислорода. Предпочтительные примеры цепочечного соединения включают соединение с сульфидной цепью и алкилизотиоцианат. Предпочтительные примеры указанного выше соединения с сульфидной цепью включают, но не ограничиваются ими, аллилметилсульфид и т.п. Предпочтительные примеры указанного выше алкилизотиоцианата включают, но не ограничиваются ими, C1-6алкилизотиоцианат, такой как этилизотиоцианат и т.п.

Соль соединения согласно настоящему изобретению включает любую соль при условии, что она является приемлемой в фармацевтическом или сельскохозяйственном, или промышленном отношении. Например, можно привести соли щелочных металлов, такие как натриевая соль и калиевая соль; соли щелочноземельных металлов, такие как магниевая соль и кальциевая соль; соли аммония, такие как соль диметиламмония и соль триэтиламмония; соли неорганических кислот, такие как гидрохлорид, перхлорат, сульфат и нитрат; соли органических кислот, такие как ацетат и метансульфонат; и т.п.

Соединение согласно настоящему изобретению предпочтительно можно использовать в качестве активного ингредиента в репелленте для отпугивания животных. Вышеуказанное соединение можно использовать в качестве активного ингредиента непосредственно или в составе жидкости, порошка, гранулы, твердого вещества, листового материала и т.п., и применять после переработки в известную форму репеллента. Такие препараты можно получать с использованием вспомогательных веществ, обычно