Агент для профилактики или уменьшения пигментации

Агент для профилактики или уменьшения пигментации

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к препарату для наружного применения на коже, который предпочтительно является пригодным для косметических препаратов (включая лечебно-профилактическую косметику). В частности, настоящее изобретение относится к препарату для наружного применения на коже, который отличается тем, что он содержит агент для профилактики или уменьшения пигментации, содержащий соединение, представленное следующей общей формулой (1), его изомером и/или его фармакологически приемлемой солью.

[где R₁ представляет собой атом водорода или алкильную группу с линейной или разветвленной цепью, имеющую 1-8 атомов углерода, R₂ представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алифатическую углеводородную группу, имеющую 1-8 атомов углерода, замещенную или незамещенную ароматическую группу, замещенную или незамещенную полициклическую конденсированную ароматическую группу или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, имеющую 5-12 атомов углерода, R₃ представляет собой замещенную или незамещенную ароматическую группу, замещенную или незамещенную полициклическую конденсированную ароматическую группу или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, имеющую 5-15 атомов углерода, n представляет собой целое число равное 1 или 2 и m представляет собой целое число от 0 до 3].

Уровень техники

Например, пигментация, веснушки, меланодермия и сенильное лентиго, которые возникают на коже после пребывания на солнце, представляют собой такие состояния, что продуцирование меланина очень сильно облегчается ввиду активирования пигментных клеток (меланоцитов) в коже. Компонент, который, как известно, имеет функцию предотвращения или уменьшения появления и ухудшения проблем с пигментами кожи, как описано выше, представляет собой соединение (отбеливающий агент для кожи), имеющее функцию отбеливания кожи, включающее, например, производные аскорбиновой кислоты, пероксид водорода, коллоидную серу, глютатион, гидрохинон и катехол (см., например, непатентный документ 1 и непатентный документ 2). Препараты для наружного применения на коже, которые смешиваются с компонентами, как описано выше, широко используются в качестве активных ингредиентов. В настоящее время, сообщается о разнообразных механизмах действия, в качестве механизма действия, которым обладает соединение, известное как отбеливающий агент для кожи, включая, например, ингибирующее действие фермента тирозиназы, деградацию тирозиназа-связанных белков, и ингибирование переноса меланина, вызываемое подавлением дендритного удлинения в меланоците. Имеются целевые молекулы по отношению к соответствующим механизмам действия. Для получения выраженного сильного отбеливающего воздействия на кожу, пригодным для использования является органическое низкомолекулярное соединение, которое соответствующим образом взаимодействует с целевой молекулой. Кроме того, органическое низкомолекулярное соединение, которое соответствующим образом взаимодействует с каждой из целевых молекул, имеет структурные характеристики, которые различаются в зависимости от каждой из целевых молекул. По этой причине, осуществляются исследования также и в отношении оптимизации химической структуры, для использования в максимальной степени фармакологического действия, демонстрируемого органическим низкомолекулярным соединением. В настоящее время исследования отбеливающих агентов для кожи не ограничиваются соединениями, которые имеют высокую эффективность и высокую селективность по отношению к существующей целевой молекуле, и исследования распространяются, например, на соединения, которые одновременно действуют на множество целевых молекул для отбеливания кожи, и на соединения, которые имеют новый механизм действия. Сильное отбеливающее действие для кожи ожидается для отбеливающего агента для кожи, как описано выше. В действительности, осуществляют скрининг по отношению к соединениям, имеющим превосходные функции отбеливания кожи, в то же время, осуществляя поиск пригодных для использования соединений, которые имеют различные химические структуры или фармакологические характеристики. Любой отбеливающий агент для кожи, который имеет новую основную структуру, является по-прежнему востребованным даже сейчас.

Белки, которые составляют живой организм, состоят из 20 типов α-аминокислот, имеющих различные боковые цепи, которые называются "незаменимыми аминокислотами", почти во всех случаях. Сообщается о различных биологических активностях для α-аминокислот, описанных выше, в дополнение к той функции, что они составляют биологические компоненты. Кроме того, метионин и цистеин, которые включаются в α-аминокислоты, описанные выше, и каждый из которых имеет атом серы в химической структуре, как ожидается, будут иметь какую-либо биологическую активность, возникающую в результате характеристики атома серы, отличную от других от α-аминокислот, и они применяются в различных областях, включая, например, фармацевтические препараты, косметику и пищевые продукты. В частности, в области косметики, сообщается об их использовании, например, в качестве восстанавливающего компонента для волос (см., например, Патентный документ 1) и в качестве увлажняющего компонента (см., например, Патентный документ 2), по отношению к препаратам для наружного применения на коже, смешиваемым с метионином и цистеином. Таким образом, н-ацетил-L-цистеин, который представляет собой производное цистеина, метаболизируется в виде глютатиона, который представляет собой антиоксидант. По этой причине, н-ацетил-L-цистеин используется в качестве добавки. Однако, когда такое производное α-аминокислоты, которое содержит атом серы в молекулярной структуре, применяется, например, в косметическом препарате, возникает проблема, например, с тем, что сама аминокислота или композиция, такая как препарат для наружного применения на коже, является нестабильной, и возникает неприятный запах, вызываемый продуктами ее разложения. С другой стороны, известно, что цистеиновая кислота и любое производное, имеющее алифатическую ацильную группу на ее атоме азота, имеет, например, активность растворимого в масле материала основы (см., например, Патентный документ 3), поверхностно-активного вещества (см., например, Патентный документ 4), растворения слизи и функцию антиоксиданта (см., например, Патентный документ 5). Кроме того, известно, что н-бензильное производное цистеиновой кислоты имеет функцию антиоксиданта (см., например, Патентный документ 6). Однако, насколько известно авторам настоящего изобретения, не известно, чтобы соединение, представленное общей формулой (1), описанное выше, его изомер и/или его фармакологически приемлемая соль имело/имели действие профилактики или уменьшения пигментации. Кроме того, насколько известно авторам настоящего изобретения, не известно, чтобы рассматриваемое соединение имело хорошую растворимость в гидрофильной или липофильной среде, чтобы соединение являлось исключительно стабильным в формах соединения и фармацевтического препарата, и чтобы соединение практически не вызывало какого-либо неприятного запаха, когда соединение используется в косметическом препарате, таком как препарат для наружного применения на коже или что-либо подобное.

Предшествующие технические документы

Патентные документы:

Патентный документ 1: JP2005-162699A;

Патентный документ 2: JP2004-323401A;

Патентный документ 3: JP05-117295A;

Патентный документ 4: JP2002-145736A;

Патентный документ 5: JP2005-530883A;

Патентный документ 6: JP11-343235A.

Непатентные документы:

Непатентный документ 1: "Usefulness of Cosmetic, Evaluation Techniques and Future Overview", supervised by Katsuhiko TAKEDA, published by YAKUJI NIPPO LIMITED (2001);

Непатентный документ 2: Takayuki Omori, FRAGRANCE JOURNAL, extra (special) issue, No. 14, 1995, 118-126.

Сущность изобретения

Настоящее изобретение осуществляется при таких обстоятельствах, как описано выше, его цель представляет собой получение агента для профилактики или уменьшения пигментации, имеющего новую основную структуру, которая предпочтительно является пригодной для предотвращения или уменьшения пигментации, и препарат для наружного применения на коже, который содержит его в качестве компонента.

Принимая во внимание указанные выше обстоятельства, авторы настоящего изобретения многократно осуществляли энергичные попытки в поисках нового агента для профилактики или уменьшения пигментации, предпочтительно, пригодного для использования для косметического препарата (при условии, что косметический препарат включает лечебно-профилактическую косметику). В результате, обнаружено, что соединение, представленное общей формулой (1), описанное выше, его изомер и/или его фармакологически приемлемая соль является/являются превосходными в действии профилактики или уменьшения пигментации. Таким образом, завершается настоящее изобретение. Настоящее изобретение представляет собой следующее.

<1> Агент для профилактики или уменьшения пигментации, содержащий соединение, представленное следующей общей формулой (1), его изомер и/или его фармакологически приемлемую соль:

[где:

R₁ представляет собой атом водорода или алкильную группу с линейной или разветвленной цепью, имеющую 1-8 атомов углерода;

R₂ представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алифатическую углеводородную группу, имеющую 1-8 атомов углерода, замещенную или незамещенную ароматическую группу, замещенную или незамещенную полициклическую конденсированную ароматическую группу или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, имеющую 5-12 атомов углерода;

R₃ представляет собой замещенную или незамещенную ароматическую группу, замещенную или незамещенную полициклическую конденсированную ароматическую группу или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, имеющую 5-15 атомов углерода;

n представляет собой целое число равное 1 или 2 и m представляет собой целое число от 0 до 3.]

<2> Агент для профилактики или уменьшения пигментации, как определено в <1>, где в общей формуле (1);

R₁ представляет собой атом водорода или алкильную группу с линейной или разветвленной цепью, имеющую 1-8 атомов углерода;

R₂ представляет собой атом водорода;

R₃ представляет собой замещенную или незамещенную ароматическую группу, замещенную или незамещенную полициклическую конденсированную ароматическую группу или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, имеющую 5-15 атомов углерода;

n представляет собой целое число равное 1 или 2 и m представляет собой целое число от 0 до 3.

<3> Агент для профилактики или уменьшения пигментации, как определено в <1> или <2>, где в общей формуле (1);

R₁ представляет собой атом водорода или алкильную группу с линейной или разветвленной цепью, имеющую 1-8 атомов углерода;

R₂ представляет собой атом водорода;

R₃ представляет собой замещенную или незамещенную ароматическую группу, замещенную или незамещенную полициклическую конденсированную ароматическую группу или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, имеющую 5-15 атомов углерода;

n представляет собой целое число, равное 1 или 2, и m представляет собой 0.

<4> Агент для профилактики или уменьшения пигментации, как определено в любом из пунктов <1>-<3>, где в общей формуле (1);

R₁ представляет собой атом водорода или алкильную группу с линейной или разветвленной цепью, имеющую 1-8 атомов углерода;

R₂ представляет собой атом водорода;

R₃ представляет собой замещенную или незамещенную ароматическую группу, замещенную или незамещенную полициклическую конденсированную ароматическую группу или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, имеющую 5-15 атомов углерода;

n равно 1 и m равно 0.

<5> Агент для профилактики или уменьшения пигментации как определено в любом из пунктов <1>-<3>, где соединение, представленное общей формулой (1), представляет собой н-(o-толуоил)цистеиновую кислоту (Соединение 1), н-(м-толуоил)цистеиновую кислоту (Соединение 2), н-(п-толуоил) цистеиновую кислоту (Соединение 3), н-(п-метоксибензоил)цистеиновую кислоту (Соединение 4), н-(4-фенилбензоил)цистеиновую кислоту (Соединение 5), н-(п-толуоил)гомоцистеиновую кислоту (Соединение 6), ее изомер и/или ее фармакологически приемлемую соль:

N-(o-толуоил)цистеиновая кислота (Соединение 1);

N-(м-толуоил)цистеиновая кислота (Соединение 2);

N-(п-толуоил)цистеиновая кислота (Соединение 3);

N-(п-метоксибензоил)цистеиновая кислота (Соединение 4);

N-(4-фенилбензоил)цистеиновая кислота (Соединение 5);

N-(п-толуоил)гомоцистеиновая кислота (Соединение 6).

<6> Препарат для наружного применения на коже, содержащий агент для профилактики или уменьшения пигментации, как определено в любом из пунктов <1>-<5>.

<7> Препарат для наружного применения на коже, как определено в <6>, где содержится от 0,001% масс. до 20% масс. агента для профилактики или уменьшения пигментации по отношению к общему количеству препарата для наружного применения на коже.

<8> Препарат для наружного применения на коже, как определено в <6> или <7>, где препарат для наружного применения на коже представляет собой косметический препарат (при условии, что включается лечебно-профилактическая косметика).

<9> Препарат для наружного применения на коже, для отбеливания кожи, содержащий соединение, представленное общей формулой (1), его изомер и/или его фармакологически приемлемую соль.

<10> Соединение, представленное общей формулой (1), как определено выше, соединение как определено в <2>-<5>, определенных выше, его изомер и/или их фармакологически приемлемая соль для профилактик или уменьшения пигментации.

<11> Способ профилактики или уменьшения пигментации, включающий нанесение соединения, представленного общей формулой (1), как определено выше, соединения, определенного в <2>-<5>, как определено выше, его изомера и/или его фармакологически приемлемой соли, на объект, для которого требуется профилактика или уменьшение пигментации.

Способ осуществления изобретения

<Агент для профилактики или уменьшения пигментации в качестве главного компонента препарата для наружного применения на коже по настоящему изобретению>

Препарат для наружного применения на коже по настоящему изобретению отличается тем, что препарат для наружного применения на коже содержит агент для профилактики или уменьшения пигментации, содержащий соединение, представленное общей формулой (1), описанное выше, его изомер и/или его фармакологически приемлемую соль. Воздействие агента для профилактики или уменьшения пигментации по настоящему изобретению также включает предотвращение образования пигментации в будущем, в дополнение к воздействию подавления пигментации, когда пигментация, которая уже сформировалась, уменьшается или устраняется. В качестве агента для профилактики или уменьшения пигментации по настоящему изобретению является пригодным любой компонент, без какого-либо специального ограничения, при условии, что компонент заключается в соединении, представленном общей формулой (1), описанной выше, его изомером и/или его фармакологически приемлемой солью, и компонент имеет воздействие предотвращения или уменьшения пигментации. Однако более предпочтительно, можно соответствующим образом проиллюстрировать компонент, который имеет воздействие подавления пигментации в "исследовании подавления пигментации, вызываемой ультрафиолетовым излучением, с использованием морских свинок", как описано далее. Компонент, который имеет воздействие подавления пигментации, в исследовании ингибирования пигментации, описанном выше, означает компонент, для которого воздействие подавления пигментации подтверждается в группе, которой вводится вещество, которое должно оцениваться, по сравнению с контрольной группой (контрольная группа с растворителем). Более предпочтительно, релевантным является получение компонента, для которого подтверждается статистически значимое различие в воздействии подавления пигментации по отношению к группе, которой вводится вещество, которое должно оцениваться, по сравнению с контрольной группой.

Теперь будет описываться соединение, представленное общей формулой (1), его изомер и/или его фармакологически приемлемая соль. В формуле R₁ представляет собой атом водорода или алкильную группу с линейной или разветвленной цепью, имеющую 1-8 атомов углерода; R₂ представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алифатическую углеводородную группу, имеющую 1-8 атомов углерода, замещенную или незамещенную ароматическую группу, замещенную или незамещенную полициклическую конденсированную ароматическую группу или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, имеющую 5-12 атомов углерода; R₃ представляет собой замещенную или незамещенную ароматическую группу, замещенную или незамещенную полициклическую конденсированную ароматическую группу или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, имеющую 5-15 атомов углерода; n представляет собой целое число, равное 1 или 2, и m представляет собой целое число от 0 до 3.

R₁, описанный выше, представляет собой атом водорода или алкильную группу с линейной или разветвленной цепью, имеющую 1-8 атомов углерода, более предпочтительно, имеющую 1-4 атома углерода. Конкретные примеры могут предпочтительно иллюстрироваться, например, атомом водорода, метильной группой, этильной группой, н-пропильной группой, изопропильной группой, н-бутильной группой, изобутильной группой, втор-бутильной группой, трет-бутильной группой, н-пентильной группой, изопентильной группой, неопентильной группой, трет-пентильной группой 1-метилбутильной группой, н-гексильной группой, 1-метилпентильной группой, н-гептильной группой и н-октильной группой. Более предпочтительно, их можно соответствующим образом проиллюстрировать атомом водорода, метильной группой и этильной группой.

R₂ представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алифатическую углеводородную группу, имеющую 1-8 атомов углерода, более предпочтительно, имеющую 1-4 атома углерода, замещенную или незамещенную ароматическую группу, замещенную или незамещенную полициклическую конденсированную ароматическую группу или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, имеющую 5-12 атомов углерода. В том, что касается заместителя, его можно предпочтительно проиллюстрировать, например, алкильной группой, имеющей 1-6 атомов углерода, более предпочтительно, имеющей 1-4 атома углерода, алкокси-группой, имеющей алкильную цепь, имеющую 1-6 атомов углерода, более предпочтительно, имеющую 1-4 атома углерода, алкоксиалкильной группой (предпочтительно, состоящей из алкокси группы, имеющей алкильную цепь, имеющую 1-4 атома углерода, и алкильной группы, имеющей 1-4 атома углерода), ароматической или полициклической конденсированной ароматической группой, которая может иметь алкильную группу, имеющую 1-4 атома углерода, или алкокси-группу, имеющую 1-4 атома углерода (ароматическая группа или полициклическая конденсированная ароматическая группа предпочтительно представляет собой фенильную группу или нафтильную группу), и гидрокси-группой.

По отношению к группе, представленной R₂, конкретные примеры могут предпочтительно иллюстрироваться, например, атомом водорода, метильной группой, этильной группой, пропильной группой, бутильной группой, пентильной группой, гексильной группой, гептильной группой, октильной группой, гидроксиэтильной группой, гидроксипропильной группой, фенильной группой, метилфенильной группой, этилфенильной группой, пропилфенильной группой, метоксифенильной группой, этоксифенильной группой, пропилоксифенильной группой, бензильной группой, метилбензильной группой, этилбензильной группой, пропилбензильной группой, метоксибензильной группой, этоксибензильной группой, пропилоксибензильной группой, фенилэтильной группой, метилфенилэтильной группой, этилфенилэтильной группой, пропилфенилэтильной группой, метоксифенилэтильной группой, этоксифенилэтильной группой, пропилоксифенилэтильной группой, нафтильной группой, метилнафтильной группой, этилнафтильной группой, метоксинафтильной группой, этоксинафтильной группой, нафтилметильной группой, метилнафтилметильной группой, этилнафтилметильной группой, метоксинафтилметильной группой, метоксинафтилметильной группой, этоксинафтилметильной группой, нафтилэтильной группой, метилнафтилэтильной группой, этилнафтилэтильной группой, метоксинафтилэтильной группой, этоксинафтилэтильной группой и бифенильной группой. Более предпочтительно, ее можно соответствующим образом проиллюстрировать атомом водорода, метильной группой, этильной группой и бензильной группой.

R₃ представляет собой замещенную или незамещенную ароматическую группу, замещенную или незамещенную полициклическую конденсированную ароматическую группу или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, имеющую 5-15 атомов углерода. В том, что касается заместителя, его можно предпочтительно проиллюстрировать, например, алкильной группой, имеющей 1-6 атомов углерода, более предпочтительно, имеющей 1-4 атома углерода, алкокси-группой, имеющей алкильную цепь, имеющую 1-6 атомов углерода, более предпочтительно, имеющую 1-4 атома углерода, алкиламиногруппой, имеющей алкильную цепь (цепи), имеющую 1-6 атомов углерода, более предпочтительно, имеющую 1-4 атома углерода, атомом галогена, галогенированной алкильной группой (предпочтительно, имеющей алкильную цепь, имеющую 1-4 атома углерода), гидроксигруппой и аминогруппой.

По отношению к группе, представленной R₃, конкретные примеры могут предпочтительно иллюстрироваться, например, пиридильной группой, метилпиридильной группой, этилпиридильной группой, пропилпиридильной группой, метоксипиридильной группой, этоксипиридильной группой, пропилоксипиридильной группой, гидроксипиридильной группой, аминопиридильной группой, н-метиламинопиридильной группой, н-этиламинопиридильной группой, N,N,-диметиламинопиридильной группой, N,N,-диэтиламинопиридильной группой, хлорпиридильной группой, фторпиридильной группой, дифторпиридильной группой, трифторметилпиридильной группой, фенильной группой, метилфенильной группой, этилфенильной группой, пропилфенильной группой, метоксифенильной группой, этоксифенильной группой, пропилоксифенильной группой, гидроксифенильной группой, аминофенильной группой, н-метиламинофенильной группой, н-этиламинофенильной группой, N,N,-диметиламинофенильной группой, N,N-диэтиламинофенильной группой, хлорфенильной группой, фторфенильной группой, дифторфенильной группой, трифторметилфенильной группой, нафтильной группой, метилнафтильной группой, этилнафтильной группой, пропилнафтильной группой, метоксинафтильной группой, этоксинафтильной группой, пропилоксинафтильной группой, гидроксинафтильной группой, аминонафтильной группой, н-метиламинонафтильной группой, н-этиламинонафтильной группой, N,N-диметиламинонафтильной группой, N,N-диэтиламинонафтильной группой, хлорнафтильной группой, фторнафтильной группой, дифторнафтильной группой, трифторметилнафтильной группой, бифенильной группой, метилбифенильной группой, этилбифенильной группой, метоксибифенильной группой, и этоксибифенильной группой. Более предпочтительно, его можно соответствующим образом проиллюстрировать пиридильной группой, фенильной группой, метилфенильной группой, этилфенильной группой, метоксифенильной группой, этоксифенильной группой, фторфенильной группой, трифторметилфенильной группой, нафтильной группой и бифенильной группой.

Количество заместителей на алифатической углеводородной группе, ароматической группе, полициклической конденсированной ароматической группе или на гетероциклической группе может предпочтительно иллюстрироваться как 0-3, а более предпочтительно, это количество составляет 0 или 1. Один или несколько заместителей, как описано выше, могут существовать независимо, соответственно, как заместитель (заместители) на алифатической углеводородной группе, ароматической группе, полициклической конденсированной ароматической группе или на гетероциклической группе.

Как описано выше, n представляет собой целое число, равное 1 или 2, и m представляет собой целое число от 0 до 3.

Соединения предпочтительно пригодные для использования в качестве соединения, представленного общей формулой (1), описанной выше, могут предпочтительно иллюстрироваться соединением, определенным в <2>, описанном выше, его изомером и/или его фармакологически приемлемой солью. Соединения, пригодные для использования, более предпочтительно, могут иллюстрироваться соединением, определенным в <3>, описанном выше, его изомером и/или его фармакологически приемлемой солью. Соединения, пригодные для использования, еще более предпочтительно, могут предпочтительно иллюстрироваться соединением, определенным в <4>, описанном выше, его изомером и/или его фармакологически приемлемой солью. Предпочтительные соединения, которые включаются в соединение, представленное общей формулой (1), описанной выше, и соединения, определенные в <2>-<4>, конкретно иллюстрируются н-(o-толуоил)цистеиновой кислотой (Соединение 1), н-(м-толуоил)цистеиновой кислотой (Соединение 2), н-(п-толуоил)цистеиновой кислотой (Соединение 3), н-(п-метоксибензоил)цистеиновой кислотой (Соединение 4), н-(4-фенилбензоил)цистеиновой кислотой (Соединение 5), н-(п-толуоил)гомоцистеиновой кислотой (Соединение 6), их изомером и/или их фармакологически приемлемой солью. Соединения, как описано выше, имеют превосходное воздействие профилактики или уменьшения пигментации. Кроме того, соединения являются превосходными по растворимости в гидрофильном или липофильном растворителе, и является простым получение фармацевтического препарата, такого как препарат для наружного применения на коже или что-либо подобное. Кроме того, соединения являются превосходными по удерживанию на коже и по стабильности в фармацевтическом препарате, соединения не вызывают запаха, который мешает реализации продукта, и соединения демонстрируют превосходные воздействия предотвращения или уменьшения пигментации.

Теперь будет описываться соединение, определенное в <2>, описанном выше. В формуле R₁ представляет собой атом водорода или алкильную группу с линейной или разветвленной цепью, имеющую 1-8 атомов углерода; R₂ представляет собой атом водорода; R₃ представляет собой замещенную или незамещенную ароматическую группу, замещенную или незамещенную полициклическую конденсированную ароматическую группу или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, имеющую 5-15 атомов углерода; n представляет собой целое число равное 1 или 2 и m представляет собой целое число от 0 до 3.

R₁, описанный выше, представляет собой атом водорода или алкильную группу с линейной или разветвленной цепью, имеющую 1-8 атомов углерода. Конкретные примеры могут предпочтительно иллюстрироваться, например, с помощью атома водорода, метильной группы, этильной группы, пропильной группы, бутильной группы, пентильной группы, гексильной группы, гептильной группы и октильной группы. Более предпочтительно, его можно соответствующим образом проиллюстрировать с помощью атома водорода, метильной группы и этильной группы.

R₃, описанный выше, представляет собой замещенную или незамещенную ароматическую группу, замещенную или незамещенную полициклическую конденсированную ароматическую группу или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, имеющую 5-15 атомов углерода. В том, что касается заместителя, предпочтительно, его можно проиллюстрировать, например, алкильной группой, имеющей 1-6 атомов углерода, более предпочтительно, имеющей 1-4 атома углерода, алкокси-группой, имеющей алкильную цепь, имеющую 1-6 атомов углерода, более предпочтительно, имеющую 1-4 атома углерода, алкиламино-группой, имеющей алкильную цепь (цепи), имеющую 1-6 атомов углерода, более предпочтительно, имеющую 1-4 атома углерода, атомом галогена, галогенированной алкильной группой (предпочтительно, имеющей алкильную цепь, имеющую 1-4 атома углерода), гидрокси- группой и амино-группой.

По отношению к группе, представленной R₃, конкретные примеры могут предпочтительно описываться, например, с помощью пиридильной группы, метилпиридильной группы, этилпиридильной группы, пропилпиридильной группы, метоксипиридильной группы, этоксипиридильной группы, пропилоксипиридильной группы, гидроксипиридильной группы, аминопиридильной группы, н-метиламинопиридильной группы, н-этиламинопиридильной группы, N,N,-диметиламинопиридильной группы, N,N,-диэтиламинопиридильной группы, хлорпиридильной группы, фторпиридильной группы, дифторпиридильной группы, трифторметилпиридильной группы, фенильной группы, метилфенильной группы, этилфенильной группы, пропилфенильной группы, метоксифенильной группы, этоксифенильной группы, пропилоксифенильной группы, гидроксифенильной группы, аминофенильной группы, н-метиламинофенильной группы, н-этиламинофенильной группы, N,N,-диметиламинофенильной группы, N,N-диэтиламинофенильной группы, хлорфенильной группы, фторфенильной группы, дифторфенильной группы, трифторметилфенильной группы, нафтильной группы, метилнафтильной группы, этилнафтильной группы, пропилнафтильной группы, метоксинафтильной группы, этоксинафтильной группы, пропилоксинафтильной группы, гидроксинафтильной группы, аминонафтильной группы, н-метиламинонафтильной группы, н-этиламинонафтильной группы, N,N-диметиламинонафтильной группы, N,N-диэтиламинонафтильной группы, хлорнафтильной группы, фторнафтильной группы, дифторнафтильной группы, трифторметилнафтильной группы, бифенильной группы, метилбифенильной группы, этилбифенильной группы, метоксибифенильной группы и этоксибифенильной группы. Более предпочтительно, ее можно соответствующим образом проиллюстрировать пиридильной группой, фенильной группой, метилфенильной группой, этилфенильной группой, метоксифенильной группой, этоксифенильной группой, фторфенильной группой, трифторметилфенильной группой, нафтильной группой и бифенильной группой.

Количество заместителей на ароматической группе, полициклической конденсированной ароматической группе или на гетероциклической группе может предпочтительно иллюстрироваться как 0-3, а более предпочтительно, это количество составляет 0 или 1. Один или несколько заместителей, как описано выше, могут существовать независимо, соответственно, как заместитель (заместители) на алифатической углеводородной группе, ароматической группе, полициклической конденсированной ароматической группе или на гетероциклической группе.

Как описано выше, n представляет собой целое число равное 1 или 2 и m представляет собой целое число от 0 до 3.

Соединения, определенные в <2>, описанном выше, которые не включаются в соединения, определенные в <3> или <4>, описанные выше, иллюстрируются конкретно. Их можно предпочтительно проиллюстрировать н-(фенилэтилкарбонил)цистеиновой кислотой, н-(фенилпропилкарбонил)цистеиновой кислотой, н-(бензилкарбонил)цистеиновой кислотой, н-(метилбензилкарбонил)цистеиновой кислотой, н-(этилбензилкарбонил)цистеиновой кислотой, н-(пропилбензилкарбонил)цистеиновой кислотой, н-(бутилбензилкарбонил)цистеиновой кислотой, н-(метоксибензилкарбонил)цистеиновой кислотой, н-(этоксибензилкарбонил)цистеиновой кислотой, н-(пропилоксибензилкарбонил)цистеиновой кислотой, н-(бутилоксибензилкарбонил)цистеиновой кислотой, н-(гидроксибензилкарбонил)цистеиновой кислотой, н-(аминобензилкарбонил)цистеиновой кислотой, н-(N'-метиламинобензилкарбонил)цистеиновой кислотой, н-(N'-этиламинобензилкарбонил)цистеиновой кислотой, н-(N',N'-диметиламинобензилкарбонил)цистеиновой кислотой, н-(N',N'-диэтиламинобензилкарбонил)цистеиновой кислотой, н-(хлорбензилкарбонил)цистеиновой кислотой, н-(фторбензилкарбонил)цистеиновой кислотой, н-(дифторбензилкарбонил)цистеиновой кислотой, н-(трифторметилбензилкарбонил)цистеиновой кислотой, сложным этиловым эфиром н-(фенилэтилкарбонил)цистеиновой кислоты, сложным этиловым эфиром н-(фенилпропилкарбонил)цистеиновой кислоты, сложным этиловым эфиром [N-(бензилкарбонил)цистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(метилбензилкарбонил)цистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(этилбензилкарбонил)цистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(пропилбензилкарбонил)цистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(бутилбензилкарбонил)цистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(метоксибензилкарбонил)цистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(этоксибензилкарбонил)цистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(пропилоксибензилкарбонил)цистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(бутилоксибензилкарбонил)цистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(гидроксибензилкарбонил)цистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(аминобензилкарбонил)цистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(N'-метиламинобензилкарбонил)цистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(N'-этиламинобензилкарбонил)цистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(N',N'-диметиламинобензилкарбонил)цистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(N',N'-диэтиламинобензилкарбонил)цистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(хлоробензилкарбонил)цистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(фторбензилкарбонил)цистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(дифторбензилкарбонил)цистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(трифторметилбензилкарбонил)цистеиновой кислоты], н-(фенилэтилкарбонил)гомоцистеиновой кислотой, н-(фенилпропилкарбонил)гомоцистеиновой кислотой, н-(бензилкарбонил)гомоцистеиновой кислотой, н-(метилбензилкарбонил)гомоцистеиновой кислотой, н-(этилбензилкарбонил)гомоцистеиновой кислотой, н-(пропилбензилкарбонил)гомоцистеиновой кислотой, н-(бутилбензилкарбонил)гомоцистеиновой кислотой, н-(метоксибензилкарбонил)гомоцистеиновой кислотой, н-(этоксибензилкарбонил)гомоцистеиновой кислотой, н-(пропилоксибензилкарбонил)гомоцистеиновой кислотой, н-(бутилоксибензилкарбонил)гомоцистеиновой кислотой, н-(гидроксибензилкарбонил)гомоцистеиновой кислотой, н-(аминобензилкарбонил)гомоцистеиновой кислотой, н-(N'-метиламинобензилкарбонил)гомоцистеиновой кислотой, н-(N'-этиламинобензилкарбонил)гомоцистеиновой кислотой, н-(N',N'-диметиламинобензилкарбонил)гомоцистеиновой кислотой, н-(N',N'-диэтиламинобензилкарбонил)гомоцистеиновой кислотой, н-(хлорбензилкарбонил)гомоцистеиновой кислотой, н-(фторбензилкарбонил)гомоцистеиновой кислотой, н-(дифторбензилкарбонил)гомоцистеиновой кислотой, н-(трифторметилбензилкарбонил)гомоцистеиновой кислотой, сложным этиловым эфиром н-(фенилэтилкарбонил)гомоцистеиновой кислоты, сложным этиловым эфиром н-(фенилпропилкарбонил)гомоцистеиновой кислоты, сложным этиловым эфиром [N-(бензилкарбонил)гомоцистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(метилбензилкарбонил)гомоцистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(этилбензилкарбонил)гомоцистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(пропилбензилкарбонил)гомоцистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(бутилбензилкарбонил)гомоцистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(метоксибензилкарбонил)гомоцистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(этоксибензилкарбонил)гомоцистеиновой кислоты], сложным этиловым эфиром [N-(пропилоксибензилкарбонил)гомоцистеиновой кислоты], сложным