Композиции для усиления и/или возобновления роста волос

Композиции для усиления и/или возобновления роста волос

Реферат

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ

Настоящая заявка относится к композициям, содержащим определенные пиримидиновые соединения, например, миноксидил, и определенные соединения пиримидина сульфата, например, миноксидила сульфат, и, особенно, соединения, содержащие пиримидин, в сочетании со смесями, содержащими, по меньшей мере, один антиоксидант, по меньшей мере, одну органическую кислоту и избранную смесь жирных кислот. Настоящая заявка также относится к использованию соединений для роста волос и/или предотвращения их выпадения у млекопитающих, в частности, у человека.

ПРЕДПОСЫЛКИ СОЗДАНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Полагают, что различные соединения пиримидина способствуют росту и/или возобновлению роста волос у млекопитающих, в том числе человека. Например, см. патент США № 4139619 Chidsey, III, предмет которого включен в настоящую заявку посредством ссылки. В частности, миноксидил (6-амино-1,2-дигидро-1-гидрокси-2-имино-4-пиперидинпиримидин в настоящее время используется как препарат, способствующий росту волос, а также для лечения облысения по мужскому типу.

Недавно было предложено использовать сульфаты определенных пиримидинов, например миноксидила сульфат, в качестве средств для роста волос у млекопитающих. В частности, см. патент США № 4287338. Сообщается, что действие сульфатов на рост волос наступает быстрее и более выражено, чем действие миноксидила.

В определенных ситуациях и/или сегментах рынка более быстрый и/или интенсивный рост или возобновление роста волос является предметом постоянных пожеланий или целью, поэтому исследования по разработке усовершенствованных препаратов для роста волос не прекращаются.

Соответственно, объект настоящего изобретения заключается в композиции для роста и/или возобновления роста волос, которая может применяться для лечения или предотвращения выпадения волос, или для более густого их роста.

Еще один объект настоящего изобретения заключается в применении композиций, относящихся к настоящему изобретению, которые ускоряют наступление фазы анагена в цикле роста волос у млекопитающих.

Другим аспектом настоящей заявки является применение композиций настоящего изобретения для ускоренного развития терминального волосяного покрова на определенной площади кожи.

Еще один объект настоящего изобретения относится к композициям, содержащим, по меньшей мере, одно пиримидиновое соединение и смесь, включающую, по меньшей мере, один антиоксидант, по меньшей мере, одну органическую кислоту и избранную смесь жирных кислот или источников жирных кислот, и представляющим собой усовершенствованное средство для устранения или профилактики выпадения волос.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к препаратам, содержащим, по меньшей мере, одно из пиримидиновых соединений, описанных в патенте США № 4139619 и/или, по меньшей мере, одно из соединений пиримидина сульфата, описанных в патенте США № 4287338; оба патента включены в настоящий документ посредством ссылки.

Конкретнее, один вариант осуществления настоящего изобретения относится к композициям для роста или возобновления роста волос, содержащим;

a. по меньшей мере, одно соединение, выбранное из следующей группы соединений, представленных формулами:

Формула I

и

Формула II,

и их смеси,

где R¹ представляет собой функциональную группу, выбранную из следующих функциональных групп с формулой -N(R³)(R⁴), где R³ и R⁴ выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкенила, низшего аралкила и низшего циклоалкила, а группы R³ и R⁴ могут представлять собой гетероциклическую функциональную группу, выбранную из группы, включающей: азиридинил, азетидинил, пирролидинил, пиперидин гексагидроазепинил, гептаметиленамин, октаметиленамин, морфолин и низший 4-алкилпиперазинил, каждая из указанных гетероциклических функциональных групп имеет 0-3 заместителя в виде низшей алкильной, гидроксильной или алкоксильной группы у атомов углерода; и где R² выбирается из следующей группы, включающей: водород, низший алкил, низший алкенил, низший алкоксиалкил, низший циклоалкил, низший арил, низший аралкил, низший алкарил, низший алкаралкил, низший алкоксиаралкил, и низший галогензамещенный алкил, а также фармацевтически приемлемые соли этих соединений, полученные путем присоединения кислоты; и

b. от приблизительно 0,1% до приблизительно 99%, возможно, от приблизительно 5% до приблизительно 50%, и, возможно, от приблизительно 10% до приблизительно 40%, возможно от приблизительно 15% до приблизительно 30% (масс.) добавки, содержащей:

i. возможно, от 0,01% до 99,98%, или, возможно, от 10% до 90%, или, возможно, от 20% до 70%, или, возможно, от 25% до 50% или от 30% до 40%, или, возможно, приблизительно 33% (масс.) кислоты, выбранной из группы, включающей промежуточные продукты цикла Кребса, промежуточные альфа-кетокислоты, не относящиеся к циклу Кребса, их производные и смеси;

ii. возможно, от 0,01% до 99,98%, или, возможно, от 10% до 90%, или, возможно, от 20% до 70%, или, возможно, от 25% до 50% или, возможно, от 30% до 40%, или, возможно, приблизительно 33% (масс.) антиоксиданта; и

iii. от 0,01% до 99,98%, или, возможно, от 10% до 90%, или, возможно, от 20% до 70%, или, возможно, от 25% до 50% или, возможно, от 30% до 40%, или, возможно, приблизительно 33% (масс.) жирных кислот или источников жирных кислот, содержащей, по меньшей мере, 7, возможно, по меньшей мере, 14, и, возможно, по меньшей мере, 22 ненасыщенных или насыщенных жирных кислот, выбранных из группы, включающей, без ограничений, масляную кислоту, капроевую кислоту, каприловую кислоту, каприновую кислоту, лауриловую кислоту, миристиновую кислоту, миристоленовую кислоту, пальмитиновую кислоту, пальмитоленовую кислоту, стеариновую кислоту, олеиновую кислоту, линолевую кислоту, линоленовую кислоту, арахидиновую кислоту, гадолиновую кислоту, пентадеканоевую кислоту, маргариновую кислоту, маргаролеиновую кислоту, бегеновую кислоту, дигомолиноленовую кислоту, арахидоновую кислоту и лигноцериновую кислоту.

В другом варианте осуществления настоящее изобретение относится к композициям для роста или возобновления роста волос, включающим;

a. по меньшей мере, одно соединение, выбранное из следующей группы соединений, представленных формулами:

Формула I

и

Формула II,

и их смеси,

где R¹ представляет собой функциональную группу, выбранную из следующих функциональных групп с формулой -N(R³)(R⁴), где R³ и R⁴ выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкенила, низшего аралкила и низшего циклоалкила, а группы R³ и R⁴ могут представлять собой гетероциклическую функциональную группу, выбранную из группы, включающей: азиридинил, азетидинил, пирролидинил, пиперидин гексагидроазепинил, гептаметиленамин, октаметиленамин, морфолин и низший 4-алкилпиперазинил, каждая из указанных гетероциклических функциональных групп имеет 0-3 заместителя в виде низшей алкильной, гидроксильной или алкоксильной группы у атомов углерода; и где R² выбирается из следующей группы, включающей: водород, низший алкил, низший алкенил, низший алкоксиалкил, низший циклоалкил, низший арил, низший аралкил, низший алкарил, низший алкаралкил, низший алкоксиаралкил, и низший галогензамещенный алкил, а также фармацевтически приемлемые соли этих соединений, полученные путем присоединения кислоты; и

b. от приблизительно 0,1% до приблизительно 99%, возможно, от приблизительно 5% до приблизительно 50%, и, возможно, от приблизительно 10% до приблизительно 40%, возможно, от приблизительно 15% до приблизительно 30% (масс.) добавки, содержащей:

i. от 0,01% до 99,98%, или, возможно, от 10% до 90%, или, возможно, от 20% до 70%, или, возможно, от 25% до 50% или, возможно, от 30% до 40%, или, возможно, около 33% (масс.) альфа-кетокислоты;

ii. от 0,01% до 99,98%, или, возможно, 10% до 90%, или, возможно, от 20% до 70%, или, возможно, от 25% до 50% или, возможно, от 30% до 40%, или, возможно, около 33% (масс.) антиоксиданта; и

iii. от 0,01% до 99,98%, или, возможно, 10% до 90%, или, возможно, от 20% до 70%, или, возможно, от 25% до 50% или, возможно, от 30% до 40%, или, возможно, около 33%, возможно, от приблизительно 2,0% до приблизительно 33,3%, и, возможно, от приблизительно 2,0% до приблизительно 7,0% (масс.) смеси жирных кислот или источников жирных кислот, содержащей, по меньшей мере, 7, возможно, по меньшей мере, 14, и, возможно, по меньшей мере, 22 ненасыщенных или насыщенных жирных кислот, выбранных из группы, включающей, без ограничений, масляную кислоту, капроевую кислоту, каприловую кислоту, каприновую кислоту, лауриловую кислоту миристиновую кислоту, миристоленовую кислоту, пальмитиновую кислоту, пальмитоленовую кислоту, стеариновую кислоту, олеиновую кислоту, линолевую кислоту, линоленовую кислоту, арахидиновую кислоту, гадолиновую кислоту, пентадеканоевую кислоту, маргариновую кислоту, маргаролеиновую кислоту, бегеновую кислоту, дигомолинолевую кислоту, арахидоновую кислоту и лигноцериновую кислоту.

В следующем варианте осуществления настоящее изобретение относится к композициям для ускорения и/или возобновления роста волос, содержащим;

a. по меньшей мере, одно соединение, выбранное из следующей группы соединений, представленных формулами:

Формула I

и

Формула II,

и их смеси,

где R¹ представляет собой функциональную группу, выбранную из следующих функциональных групп с формулой -N(R³)(R⁴), где R³ и R⁴ выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкенила, низшего аралкила и низшего циклоалкила, а группы R³ и R⁴ могут представлять собой гетероциклическую функциональную группу, выбранную из группы, включающей: азиридинил, азетидинил, пирролидинил, пиперидин гексагидроазепинил, гептаметиленамин, октаметиленамин, морфолин и низший 4-алкилпиперазинил, каждая из указанных гетероциклических функциональных групп имеет 0-3 заместителя в виде низшей алкильной, гидроксильной или алкоксильной группы у атомов углерода; и где R² выбирается из следующей группы, включающей: водород, низший алкил, низший алкенил, низший алкоксиалкил, низший циклоалкил, низший арил, низший аралкил, низший алкарил, низший алкаралкил, низший алкоксиаралкил и низший галогензамещенный алкил, а также фармацевтически приемлемые соли этих соединений, полученные путем присоединения кислоты; и

b. от приблизительно 0,1% до приблизительно 99%, возможно, от приблизительно 5% до приблизительно 50%, и, возможно, от приблизительно 10% до приблизительно 40%, возможно, от приблизительно 15% до приблизительно 30% (масс.) добавки, содержащей:

i) от 0,01% до 99,98%, или, возможно, от 10% до 90%, или, возможно, от 20% до 70%, или, возможно, от 25% до 50% или, возможно, от 30% до 40%, или, возможно, около 33% (масс.) кислоты, выбранной из группы, включающей пировиноградную кислоту, ее соли и их смеси:

ii) от 0,01% до 99,98%, или, возможно, от 10% до 90%, или, возможно, от 20% до 70%, или, возможно, от 25% до 50% или, возможно, от 30% до 40%, или, возможно, около 33% (масс.) токоферола или его эфира; и

iii) от 0,01% до 99,98%, или, возможно, 10% до 90%, или, возможно, от 20% до 70%, или, возможно, от 25% до 50% или, возможно, от 30% до 40%, или, возможно, приблизительно 33% (масс.) смеси жирных кислот или их источников, смесь источников жирных кислот представляет собой масляную смесь, содержащую:

i) от 0,01% до 99,98%, или, возможно, от 10% до 90%, или, возможно, от 20% до 70%, или, возможно, от 25% до 50% или, возможно, от 30% до 40%, или, возможно, около 33% (масс.) оливкового масла;

ii) от 0,01% до 99,98%, или, возможно, 10% до 90%, или, возможно, от 20% до 70%, или, возможно, от 25% до 50% или, возможно, от 30% до 40%, или, возможно, приблизительно 33% (масс.) кокосового масла; и

iii) от 0,01% до 99,98%, или, возможно, от 10% до 90%, или, возможно, от 20% до 70%, или, возможно, от 25% до 50% или, возможно, от 30% до 40%, или, возможно, приблизительно 33% (масс.) хлопкового масла.

В следующем варианте осуществления настоящее изобретение относится к композициям для ускорения и/или возобновления роста волос, содержащим;

a. по меньшей мере, одно соединение, выбранное из следующей группы соединений, представленных формулами:

Формула I

и

Формула II,

и их смеси,

где R¹ представляет собой функциональную группу, выбранную из следующих функциональных групп с формулой -N(R³)(R⁴), где R³ и R⁴ выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкенила, низшего аралкила и низшего циклоалкила, а группы R³ и R⁴ могут представлять собой гетероциклическую функциональную группу, выбранную из группы, включающей: азиридинил, азетидинил, пирролидинил, пиперидин, гексагидроазепинил, гептаметиленамин, октаметиленамин, морфолин и низший 4-алкилпиперазинил, каждая из указанных гетероциклических функциональных групп имеет 0-3 заместителя в виде низшей алкильной, гидроксильной или алкоксильной группы у атомов углерода; и где R² выбирается из следующей группы, включающей: водород, низший алкил, низший алкенил, низший алкоксиалкил, низший циклоалкил, низший арил, низший аралкил, низший алкарил, низший алкаралкил, низший алкоксиаралкил, и низший галогензамещенный алкил, а также фармацевтически приемлемые соли этих соединений, полученные путем присоединения кислоты; и

b. от приблизительно 0,1% до приблизительно 99%, возможно, от приблизительно 5% до приблизительно 50%, и, возможно, от приблизительно 10% до приблизительно 40%, возможно, от приблизительно 15% до приблизительно 30% (масс.) смеси, содержащей:

i. от 0,01% до 99,98%, или, возможно, от 10% до 90%, или, возможно, от 20% до 70%, или, возможно, от 25% до 50% или, возможно, от 30% до 40%, или, возможно, приблизительно 33% (масс.) кислоты, выбранной из группы, состоящей из пировиноградной кислоты, ее соли и смесей;

ii. от 0,01% до 99,98%, или, возможно, 10% до 90%, или, возможно, от 20% до 70%, или, возможно, от 25% до 50% или, возможно, от 30% до 40%, или, возможно, около 33% (масс.) антиоксиданта; и

iii. от 0,01% до 99,98%, или, возможно, 10% до 90%, или, возможно, от 20% до 70%, или, возможно, от 25% до 50% или, возможно, от 30% до 40%, или, возможно, приблизительно 33% (масс.) смеси жирных кислот или источника жирных кислот,

в которой соотношение пировиноградной кислоты составляет от 0,01:1 (или приблизительно 0,01:1) до 1:0,01 (приблизительно 1:0,01); соотношение пировиноградной кислоты к антиоксиданту от 0,01:1 (или приблизительно 0.01:1) до 1:0,01 (или приблизительно 1:1,01); и соотношение смеси жирных кислот и антиоксиданта от 0,01:1 (или приблизительно 0.01:1) до 1:0,01 (или приблизительно 1:0,01), или, возможно соотношение пировиноградной кислоты или смеси жирных кислот к антиоксиданту составляет от 1:1 (или приблизительно 1:1) до 1:0,01 (или приблизительно 1:0,01).

В одном из вариантов осуществления настоящее изобретение относится к композиции, содержащей:

a. от приблизительно 0,1% до приблизительно 20% (масс.), по меньшей мере, одного соединения, выбранного из группы, состоящей из соединений, представленных формулами:

Формула I

и

Формула II,

и их смеси,

где R¹ представляет собой функциональную группу, выбранную из следующих функциональных групп с формулой -N(R³)(R⁴), где R³ и R⁴ выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкенила, низшего аралкила и низшего циклоалкила, а группы R³ и R⁴ могут представлять собой гетероциклическую функциональную группу, выбранную из группы, включающей: азиридинил, азетидинил, пирролидинил, пиперидин гексагидроазепинил, гептаметиленамин, октаметиленамин, морфолин и низший 4-алкилпиперазинил, каждая из указанных гетероциклических функциональных групп имеет 0-3 заместителя в виде низшей алкильной, гидроксильной или алкоксильной группы у атомов углерода; и где R² выбирается из следующей группы, включающей: водород, низший алкил, низший алкенил, низший алкоксиалкил, низший циклоалкил, низший арил, низший аралкил, низший алкарил, низший алкаралкил, низший алкоксиаралкил, и низший галогензамещенный алкил, а также фармацевтически приемлемые соли этих соединений, полученные путем присоединения кислоты; и

b. от 5% (или приблизительно 5%) до 10% (или приблизительно 10%), возможно, от 6% (или приблизительно 6%) до приблизительно 8% (или приблизительно 8%) (масс.) кислоты;

c. от 5% (или приблизительно 5%) до 10% (или приблизительно 10%), возможно, от 6% (или приблизительно 6%) до приблизительно 8% (или приблизительно 8%) (масс.) антиоксиданта; и

d. от 5% (или приблизительно 5%) до 10% (или приблизительно 10%), возможно, от 6% (или приблизительно 6%) до приблизительно 8% (или приблизительно 8%) (масс.) смеси жирных кислот или источника жирных кислот, при этом смесь жирных кислот или источника жирных кислот содержит:

i) от 0,01% до 99,98%, или, возможно, 10% до 90%, или, возможно, от 20% до 70%, или, возможно, от 25% до 50% или, возможно, от 30% до 40%, или, возможно, приблизительно 33% (масс.) первого масла;

ii) от 0,01% до 99,98%, или, возможно, от 10% до 90%, или, возможно, от 20% до 70%, или, возможно, от 25% до 50% или, возможно, от 30% до 40%, или, возможно, приблизительно 33% (масс.) второго масла; и

iii) от 0,01% до 99,98%, или, возможно, от 10% до 90%, или, возможно, от 20% до 70%, или, возможно, от 25% до 50% или, возможно, от 30% до 40%, или, возможно, приблизительно 33% (масс.) кислот третьего масла.

Настоящее изобретение применимо ко всем видам млекопитающих, включая животных и человека. У людей композиции настоящего изобретения могут наноситься, например, на кожу головы, паховой области, верхнюю губу, брови и веки. У пушных животных, например, норок, композиции могут наноситься на всю поверхность тела для улучшения качества меха в коммерческих целях. Композиции могут также применяться для животных, например, собак и кошек, в косметических целях, при наличии очагов алопеции из-за заражения чесоточным клещом или по другим причинам.

Прочие объекты настоящего изобретения станут очевидными специалистам в данной области из последующего подробного описания, в котором показаны и описаны только предпочтительные варианты осуществления изобретения с целью иллюстрации лучшего способа. Следует понимать, что изобретение может иметь другие варианты осуществления, и несколько его деталей могут модифицироваться по разным очевидным причинам, без отклонения от сущности изобретения. Соответственно, настоящее описание следует рассматривать как иллюстрирующее изобретение и ни в коей мере не ограничивающее его.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Составы согласно настоящему изобретению могут включать, состоять или преимущественно состоять из существенных элементов и признаков изобретения, описанных в этом документе, а также любых дополнительных или используемых по выбору ингредиентов, компонентов или признаков изобретения, описанных в настоящем документе.

В контексте настоящей публикации термин «содержащий» (и все его грамматические варианты) используется в значении, включающем понятия «имеющий в своем составе» или «включающий», а не в исключающем значении «состоящий только из». В контексте настоящей публикации считается, что термины относятся как к единственному, так и к множественному числу.

Все документы, полностью включенные в настоящий документ посредством ссылки, включены только в той степени, в какой они не противоречат настоящей спецификации.

Все процентные концентрации, части и соотношения основаны на полной массе композиции согласно настоящему изобретению, если не задано иное. Все такие массы, относящиеся к перечисленным ингредиентам, основаны на содержании активного вещества и, таким образом, не включают носители или побочные продукты, которые могут быть включены в состав коммерчески доступных материалов, если не указано иное.

Термин "безопасная и эффективная доза", используемый в настоящем документе, означает дозу соединения или композиции местного или системного действия, достаточную, чтобы принести значительную пользу, например, вызвать рост или возобновление роста волос, но достаточно низкую, чтобы избежать серьезных побочных эффектов, т.е., обеспечить разумное соотношение риск/польза в рамках здравого суждения специалиста в данной области.

Соединение пиримидина

Композиции настоящего изобретения содержат, по меньшей мере, одно соединение, представленное формулами:

Формула I

и/или

Формула II

R¹ представляет собой функциональную группу, выбранную из групп с формулой -N(R³)(R⁴).

Каждую R³ и R⁴ по отдельности выбирают из группы, содержащей водород, низший алкил, низший алкенил, низший аралкил и низший циклоалкил, а группы R3 и R4 могут быть гетероциклической функциональной группой, выбираемой из следующих: азиридинил, азетидинил, пирролидинил, пиперидин, гексагидроазепинил, гептаметиленимин, октаметиленимин, форфолин и 4-низший алкилпиперазинил, при этом каждая из гетероциклических функциональных групп имеет 0-3 заместителя в виде низшей алкильной, гидроксильной или алкоксильной группы у атомов углерода, и где R² выбирается из группы, включающей водород, низший алкил, низший алкенил, низший алкоксиалкил, низший циклоалкил, низший арил, низший аралкил, низший алкарил, низший алкаралкил, низший алкоксиаралкил и низший галогензамещенный алкил, а также фармацевтически приемлемые соли, полученные присоединением кислоты.

Содержание соединения вышеуказанных формул I и/или II представляет собой безопасное и эффективное количество, способствующее ускорению и/или возобновлению роста волос. В определенных вариантах осуществления соединения формул I и/или II присутствуют в концентрации от 0,1% (или приблизительно 0,1%) до 20% (или приблизительно 20,0%) препарата, или, возможно, от приблизительно 0,5% до приблизительно 10% (масс.).

Ниже перечислены определения различных терминов, использующихся для описания настоящего изобретения. Эти определения относятся только к терминам, использующимся в настоящей заявке, если специально не указано иное, индивидуально или как часть более крупной группы.

Термин “низший алкил” означает углеводород с прямой или разветвленной цепью, обычно состоящий из 1-6 атомов углерода или, типичнее, от 1 до 3 атомов углерода.

Примеры подходящих низших алкильных групп включают метил, этил и пропил. Примеры разветвленных алкильных групп включают изопропил и t-бутил. К примерам подходящих алкоксильных групп относятся метокси-, этокси- и пропоксигруппы.

Группы “низшего циклоалкила” обычно содержат 3-6 атомов углерода и включают циклопропил, циклобутил и циклопентил.

Термин “низший алкенил” означает группы, обычно содержащие 2-6 атомов углерода и включающие этенил, пропенил и бутенил.

Группы “низших циклоалкенилов” обычно содержат 3-6 атомов углерода и включают циклопропенил, циклобутенил, циклопентенил и циклогексенил.

Термин “низший арил” означает моноциклический или содержащий несколько колец ароматический углеводород, обычно содержащий от 6 до 14 углеродных атомов в кольце, например, фенил, 2-нафтил, 1-нафтил, 4-бифенил, 3-бифенил 2-бифенил и дифенил.

К примерам галогенов относятся Cl, F, Br и I.

Соединения Формул I и/или II также могут растворяться в традиционных органических растворителях, например, диметилсульфоксиде (ДМСО), ацетонитриле, диметилформамиде (ДМФ), диметилацетамиде (ДМА), пропиленгликоле/этаноле/воде и их смесях.

Кроме того, композиции могут растворяться в или содержать вспомогательные компоненты, например, кислоты (в частности, молочную кислоту) или спиртовые добавки для повышения растворимости. Например, композиции настоящего изобретения могут дополнительно включать солюбилизатор для соединений формул I и/или II, как описано в патенте США № 5652274, включенном в настоящий документ посредством ссылки. В других вариантах осуществления изобретения подходящие солюбилизаторы включают пропиленгликоль и спирт. Солюбилизатор, если присутствует, может содержаться в количестве от приблизительно 1% до приблизительно 60%, или, возможно, от приблизительно 20% до приблизительно 50%.

Молочная кислота или лактат, если используется, может выбираться из группы, состоящей из молочной кислоты, предшественников молочной кислоты и их смесей. Соли молочной кислоты могут включать, без ограничений, соли щелочных и щелочноземельных металлов. В определенных вариантах осуществления изобретения лактат выбирается из группы, включающей молочную кислоту, лактат лития, лактат натрия, лактат калия, лактат магния, лактат кальция, лактат цинка, лактат марганца и т.п., а также и смеси. В других вариантах осуществления изобретения лактат выбирается из группы, включающей молочную кислоту, лактат лития, лактат натрия, лактат калия, лактат магния, лактат кальция, лактат цинка, лактат марганца и т.п., а также и смеси. Еще в одном варианте осуществления изобретения лактат представляет собой молочную кислоту.

Лактат, если присутствует в составе композиции настоящего изобретения, содержится в количестве, достаточном для растворения соединения формулы I или формулы II. В определенных вариантах осуществления изобретения лактат содержится в количестве от приблизительно 0,05% до приблизительно 50%, возможно, от приблизительно 1,0% до приблизительно 45%, или, возможно, от приблизительно 1,0% до приблизительно 5,0%, от массы композиции.

Добавка

Композиции настоящего изобретения дополнительно включают добавку, содержащую: 1) кислоту, выбранную из группы, состоящей из промежуточных продуктов цикла Кребса, промежуточных кетокислот, не относящихся к циклу Кребса, их производных и смесей; и/или антиоксидант и 2) смесь насыщенных и ненасыщенных жирных кислот.

В определенных вариантах осуществления изобретения добавка присутствует в композиции в концентрации от 0,1% (или приблизительно 0,1%) до 99% (или приблизительно 99%), возможно, от 3% (или приблизительно 3%) до 75% (или приблизительно 75%), возможно, от 5% (или приблизительно 5%) до 50% (или приблизительно 50%), возможно, от 10% (или приблизительно 10%) до 40% (или приблизительно 40%), возможно, от 15% (или приблизительно 15%) до 30% (или приблизительно 30%), или, возможно, от 19% (или приблизительно 19%) до 23% (или приблизительно 23%) (масс).

Кислота

В определенных вариантах осуществления изобретения кислота, входящая в состав добавки настоящего изобретения, выбирается из группы, состоящей из производных цикла Кребса, альфа-кетокислот, не относящихся к циклу Кребса, их производных и смесей.

Производные цикла Кребса (или цикла лимонной кислоты), применяющиеся в настоящем изобретении, включают, без ограничений, 2-оксоглутарат, фумарат, сукцинат, оксалоацетат, цитрат, цис-аконитат, изоцитрат, оксалосукцинат, альфа-кетоглутарат, L-малат, их сложные и простые эфиры или соли, а также их смеси.

В других вариантах осуществления изобретения кислота является промежуточной кетокислотой, не относящейся к циклу Кребса (или 2-оксокислотой). Альфа-кетокислота (или 2-оксокислота) имеет кетоновую группу, соседнюю с группой карбоновой кислоты. Под "промежуточным продуктом, не относящимся к циклу Кребса" в настоящем документе понимается химическое соединение или промежуточный продукт, не образующийся в цикле Кребса или цикле лимонной кислоты. В определенных вариантах осуществления изобретения альфа-кетокислоты, не относящиеся к продуктам цикла Кребса, включают, без ограничений, пировиноградную кислоту (альфа-кетопропионовую кислоту), альфа-кетоизовалериановую кислоту альфа-кетоизокапроевую кислоту, их соли и смеси. Однако следует понимать, что, в дополнение к этим альфа-кетокислотам, термин "альфа-кетокислоты" дополнительно включает, без ограничений, альфа-кетоглутаровую кислоту.

В определенных вариантах осуществления в качестве альфа-кетокислоты используется пировиноградная кислота. Пировиноградная кислота, подходящая для использования в рамках настоящего изобретения, может выбираться из группы, состоящей из пировиноградной кислоты, ее пролекарств или их смесей. В определенных вариантах осуществления изобретения соли пировиноградной кислоты могут представлять собой соли щелочных и щелочноземельных металлов. В определенных вариантах осуществления изобретения пировиноградная кислота выбирается из группы, состоящей из пировиноградной кислоты, пирувата лития, пирувата натрия, пирувата калия, пирувата магния, пирувата кальция, пирувата цинка, пирувата марганца, метилового эфира пировиноградной кислоты и их смесей.

В других вариантах осуществления изобретения пировиноградная кислота выбирается из группы, состоящей из пирувата натрия, пирувата калия, пирувата магния, пирувата кальция, пирувата цинка, пирувата марганца и т.п. и их смесей. В других вариантах осуществления изобретения пировиноградная кислота представляет собой пируват натрия.

Не ограничиваясь конкретной теорией, полагают, что кислота в составе добавки служит источником энергии. В определенных вариантах осуществления изобретения кислота присутствует в количестве от 0,01% (или приблизительно 0,01%) до 99,98% (или приблизительно 99,98%), или, возможно, от 10% (или приблизительно 10%) до 90% (или приблизительно 90%), или, возможно, от 20% (или приблизительно 20%) до 70% (или приблизительно 70%), или, возможно, от 25% (или приблизительно 25%) до 50% (или приблизительно 50%), или, возможно, от 30% (или приблизительно 30%) до 40% (или приблизительно 40%), или, возможно, приблизительно 33% масс

Антиоксидант

Антиоксиданты, как упоминалось выше, также присутствуют в смеси настоящего изобретения. В целом, антиоксиданты представляют собой вещества, подавляющие окисление или реакции, ускоряющиеся под действием кислорода или пероксидов. Не ограничиваясь конкретной теорией, полагают, что антиоксиданты, или, возможно, жирорастворимые антиоксиданты, могут всасываться клеточной мембраной и нейтрализовать кислородсодержащие радикалы, тем самым защищая волосяные фолликулы от окислительных повреждений. В определенных вариантах осуществления изобретения антиоксидант может выбираться из группы, включающей все формы витамина А, в том числе ликопен, лютеин, ретиналь и 3,4-дидегидроретиналь, все формы каротина, например альфа-каротин, бета-каротин, гамма-каротин, дельта-каротин, все формы витамина С (D-аскорбиновая кислота, L-аскорбиновая кислота), все формы токоферола, например, витамин E (альфа-токоферол), 3,4-дигидро-2,5,7,8-тетраметил-2-(4,8,12-триметилтридецил)-2H-1-безопиран-6-ол), бета-токоферол, гамма-токоферол, дельта-токоферол, токохинон, токотриенол и сложные эфиры витамина Е, быстро подвергающиеся гидролизу до витамина Е, например, ацетат и сукцинат витамина Е, а также соли витамина Е, например, фосфат, пролекарства витамина А, каротина, витамина С и витамина Е, соли витамина А, каротина, витамина С и витамина Е и т. п., флавоноиды и их смеси. Флавоноиды, использующиеся в настоящем изобретении, описаны в патенте США № 6051602 Bissett, который включен в настоящий документ посредством ссылки. В другом варианте осуществления изобретения антиоксидант выбирается из группы жирорастворимых антиоксидантов, включающей витамин А, бета-каротин, токоферол и их смеси. В других вариантах осуществления изобретения антиоксидант представляет собой токоферол, витамин Е или ацетат витамина Е. В других вариантах осуществления изобретения антиоксидант представляет собой полифенол, например, ресвератрол или эпигаллокатехина галлат.

В определенных вариантах осуществления изобретения антиоксидант присутствует в композиции в количестве от 0,01% (или приблизительно 0,01%) до 99,98% (или приблизительно 99,98%), или, возможно, 10% (или приблизительно 10%) до 90% (или приблизительно 90%), или, возможно, от 20% (или приблизительно 20%) до 70% (или приблизительно 70%), или, возможно, от 25% (или приблизительно 25%) до 50% (или приблизительно 50%), или, возможно, от 30% (или приблизительно 30%) до 40% (или приблизительно 40%), или, возможно, приблизительно 33% (масс.).

В определенных вариантах осуществления изобретения соотношение содержания кислоты и антиоксиданта (масс.) составляет от приблизительно 0,01:1 (или приблизительно 0,01:1) до 1:0,01 (или приблизительно 1:0,01), возможно, от 1:1 (или приблизительно 1:1) до 1:0,1 (или приблизительно 1:0,1), возможно, от 1:1 (или приблизительно 1:1) до 1:0.5 (или приблизительно 1:0.5).

Смесь жирных кислот или источников жирных кислот

Добавка, относящаяся к настоящему изобретению, также содержит смесь насыщенных или ненасыщенных жирных кислот, свободных или связанных, или источника таких насыщенных или ненасыщенных жирных кислот, которые могут служить легкодоступным источником питательных веществ для волосяных фолликулов.

Подходящие смеси насыщенных или ненасыщенных жирных кислот могут быть получены из животных или растительных жиров и восков, млекопитающих или икры рыб, предшественников насыщенных или ненасыщенных жирных кислот, использующихся в настоящем изобретении, или их смесей. Жирные кислоты в смеси жирных кислот могут присутствовать в форме моно-, ди- или триглицеридов, свободных жирных кислот или их смесей.

В одном из вариантов осуществления изобретения смесь насыщенных или ненасыщенных жирных кислот имеет состав, сходный с составом жировой ткани человека, и включает следующие жирные кислоты: масляная кислота, капроевая кислота, каприловая кислота, каприновая кислота, лауриловая кислота, миристиновая кислота, миристоленовая кислота, пальмитиновая кислота, пальмитоленовая кислота, стеариновая кислота, олеиновая кислота, линолевая кислота, линоленовая кислота, арахидиновая кислота, дигомолиноленовая кислота, арахидоновая кислота, бегеновая кислота, лигноцериловая кислота и гадолиновая кислота. Обычно, масляная кислота, капроевая кислота, каприловая кислота, каприновая кислота, лауриловая кислота, миристиловая кислота, миристоленовая кислота, пальмитиновая кислота, пальмитоловая кислота, стеариновая кислота, олеиновая кислота, линолевая кислота, линоленовая кислота, арахидиновая кислота и гадолиновая кислота присутствуют в смеси в следующих весовых процентных соотношениях, соответственно: приблизительно 0,2-0,4% масляной кислоты, приблизительно 0,1% капроевой кислоты, приблизительно 0,3-0,8% каприловой кислоты, приблизительно 2,2-3,5% каприновой кислоты, приблизительно 0,9-5,5% лауриловой кислоты, приблизительно 2,8-8,5% миристиновой кислоты, приблизительно 0,1-0,6% миристоленовой кислоты, приблизительно 23,2-24,6% пальмитиновой кислоты, приблизительно 1,8-3,0% пальмитоловой кислоты, приблизительно 6,9-9,9% стеариновой кислоты, приблизительно 36,0-36,5% олеиновой кислоты, приблизительно 20-20,6% линолевой кислоты, приблизительно 7,5-7,8% линоленовой кислоты, приблизительно 1,1-4,9% арахидиновой кислоты, приблизительно 2-3% дигомолиноленовой кислоты, приблизительно 7-9% арахидоновой кислоты, приблизительно 3-4% бегеновой кислоты, приблизительно 11-13% лигноцериновой кислоты и приблизительно 3,3-6,4% гадолиновой кислоты.

В другом варианте осуществления изобретения смесь насыщенных и ненасыщенных жирных кислот имеет состав, сходный с составом куриного жира, и содержит следующие жирные кислоты: лауриловая кислота, миристиновая кислота, миристоленовая кислота, пентадеканоевая кислота, пальмитиновая кислота, пальмитоленовая кислота, маргариновая кислота, маргаролеиновая кислота, стеариновая кислота, олеиновая кислота, линолевая кислота, линоленовая кислота, арахидиновая кислота и гадолиновая кислота. Возможно, лауриловая кислота, миристиловая кислота, миристоленовая кислота, пентадеканоевая кислота, пальмитиновая кислота, пальмитоловая кислота, маргариновая кислота, маргаролеиновая кислота, стеариновая кислота, олеиновая кислота, линолевая кислота, линоленовая кислота арахидиновая кислота и гадолиновая кислота присутствуют в смеси примерно в следующих весовых процентных соотношениях, соответственно: приблизительно 0,1% лауриловой кислоты, приблизительно 0,8% миристиловой кислоты, приблизительно 0,2% миристоленовой кислоты, приблизительно 0,1% пентадеканоевой кислоты, приблизи