.

.

Иллюстрации

Показать все

Реферат

ОБЛАСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к способам лечения целлюлита. Более конкретно, оно относится к способам лечения целлюлита, включающим нанесение павловнина и/или экстрактов павловнии на кожу.

ОПИСАНИЕ СМЕЖНОЙ ОБЛАСТИ

Липодистрофия представляет собой изменение внешнего вида поверхности кожи в результате выпячивания жировых долек из нерастягивающейся соединительной ткани. Такое состояние, которое часто называют целлюлитом, является распространенной среди женщин проблемой, которая начинает проявляться уже в период полового созревания. Оно отличается от ожирения и проявляется, главным образом, на животе, бедрах и ягодицах. Задолго до любых клинических проявлений целлюлит начинается с накопления триглицеридов в подкожных адипоцитах, что приводит к увеличению объема подкожного жирового слоя, механической нагрузке, растяжению кожи и в конечном итоге появлению углублений на поверхности кожи. Наличие таких углублений иногда называют «эффектом апельсиновой корки», кожа при этом выглядит раздутой, неровной и часто имеет непривлекательный вид.

Павловния представляет собой род растений, происходящий из Азии, который постепенно распространился в Европе и США. В Японии павловнию называют кири (Kiri). Данное название относится к одному конкретному виду Paulownia tomentosa, также называемому «деревом принцессы». Другие распространенные названия: «дерево императрицы», «лисьи перчатки», «королевская павловния», «Пао Тонг» (в Китае) и «Одон-Намо» (в Корее). Научное название - Paulownia tomentosa, в различной литературе также используют ряд синонимов, таких как Paulownia imperialis, Paulownia recurva и Bignonia tomentosa. Paulownia tomentosa относится к семейству павловниевых (Paulowniaceae), иногда относится к семейству норичниковых (Scrophulariaceae). В базе данных растений Министерства сельского хозяйства США (plants.USDA.gov) «дереву принцессы» присвоен уникальный код PATO2 с синонимами Paulownia tomentosa и Paulownia imperialis.

Цветочное масло Paulownia tomentosa хорошо изучено и в нем обнаружили более высокое содержание ароматических веществ по сравнению с маслами, полученными из других видов. Экстракты различных частей павловнии содержат ряд биоактивных веществ, например экстракт цветков содержит противораковые компоненты, экстракт любых частей обладает антигельминтной активностью, экстракты плодов и цветков обладают антибактериальной активностью, экстракт цветков обладает антиоксидантной активностью, кора ствола имеет противовирусные свойства. Описаны свойства экстрактов листьев павловнии, стимулирующие рост волос.

Paulownia fortunei также относится к семейству Paulowniaceae. Как известно, цветок, лист, кожицу, корень и плод Paulownia fortunei используют в медицине для лечения инфекций, воспаления и ран, в противоопухолевых кремах. Как известно, кору используют для лечения ортопедических заболеваний, геморроя, а также устранения неприятного запаха ног, а эпикарпий плода - для бактерицидного действия. Как известно, листья используют для лечения гнойной инфекции, а также усиления роста волос.

Paulownia tomentosa и Paulownia fortunei описаны в китайском «Компендиуме лекарственных веществ» (Compendium of Materia Medica) вместе с двумя дополнительными видами, для которых их латинские названия не установлены. Ссылку можно найти в разделе Drug 35-11, страница 3034, перевод на английский язык, 2003 г. В «Компендиуме лекарственных веществ» описано применение в медицине цветков, листьев и коры павловнии с указанием об их применении для лечения инфекций, воспалений и травм, а также в противоопухолевых кремах (CN101181609A). Сообщается об использовании коры (Materia Medica, Drug 35-11-2, стр. 3036, перевод на английский язык, 2003 г.) для лечения геморроя и уничтожения гельминтов. Описана антимикробная активность плодов (Cercos, Antimicrobial activity of the epicarp of the fruits of Paulownia fortunei and Paulownia tomentosa, Revista Argentina de microbiologia (1982 г.), 14(2), 111-4). Сообщается об использовании листьев для лечения злокачественных эрозий половых органов, отечных припухлостей на кистях рук и ступнях, а также при выпадении волос (Materia Medica, Drug 35-11). Paulownia elongta, Paulownia kawakamii и гибридное растение Paulownia taiwaniana выращивают также с целью использования их древесины.

Павловнин, также известный как изопавловнин и неопавловнин, представляет собой лигнан, выделенный из надземных частей различных растений. Химическую структуру можно представить следующим образом:

Настоящее изобретение относится к открытию заявителя о том, что павловнин и/или экстракты из древесины павловнии полезны для применения в композициях на коже и обладают значительной и неожиданной способностью ингибировать адипогенез (ингибируют дифференцирование человеческих преадипоцитов в адипоциты). Таким образом, авторы изобретения обнаружили, что павловнин и экстракты древесины павловнии эффективны при местном применении композиций на коже, нуждающейся в лечении целлюлита, или для устранения поверхностных проявлений целлюлита.

ИЗЛОЖЕНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к способу лечения целлюлита, включающему нанесение на кожу, нуждающуюся в лечении целлюлита, композиции, содержащей павловнин или экстракт древесины павловнии.

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Используемый в настоящем документе термин «целлюлит» является синонимом термина «липодистрофия» и обозначает изменение внешнего вида поверхности кожи в результате выпячивания жировых долек из нерастягивающейся соединительной ткани. Такое состояние отличается от ожирения и может проявляться на животе и в особенности на бедрах и ягодицах.

Используемый в настоящем документе термин «кожа, нуждающаяся в лечении целлюлита» по существу относится к коже, в особенности коже живота, бедер и/или ягодиц, которая выглядит раздутой с эффектом апельсиновой корки, по существу в результате выпячивания жировых долек из нерастягивающейся соединительной ткани. Согласно определенным вариантам осуществления к коже, нуждающейся в лечении целлюлита, относится кожа с клиническими проявлениями целлюлита 2 степени (при сжатии кожи или при сокращении мышцы появляется бледность, наблюдается снижение температуры и снижение эластичности; изменения в состоянии покоя не наблюдаются; при гистопатологическом исследовании вместе с гиперплазией и гипертрофией преадипоцитов и периваскулярной стромы из аргентофильных фибрилл наблюдается расширение капилляров, микрогеморрагии и утолщение базальной мембраны капилляров) или выше, как описано в работе A. Beatris et al, Cellulite: A Review Journal of European Academy of Dermatology and Venerology 2000 г., 14, 251-262.

Представленные композиции и способы, соответственно, пригодны как для лечения целлюлита, так и устранения поверхностных проявлений целлюлита (т.е. эффекта апельсиновой корки).

В настоящем документе, если не указано другое, все процентные содержания ингредиентов в композициях представляют собой весовой процент активного/твердого ингредиента от общего веса композиции.

В настоящем документе композиция, «по существу не содержащая» ингредиент, означает композицию, содержащую приблизительно 2% вес. или менее данного ингредиента от общего веса композиции. Предпочтительно композиция, «по существу не содержащая» ингредиент, содержит ингредиент в количестве приблизительно 1% или менее, более предпочтительно - приблизительно 0,5% или менее, более предпочтительно - приблизительно 0,1% или менее, более предпочтительно - приблизительно 0,05 или менее, более предпочтительно - приблизительно 0,01% вес. или менее от общего веса композиции. В определенных более предпочтительных вариантах осуществления в композиции, по существу не содержащей ингредиент, данный ингредиент полностью отсутствует.

В настоящем документе «косметически/дерматологически приемлемый» означает, что ингредиенты, к которым относится термин, допустимы для использования в контакте с тканями (например, кожей или волосами) без неспецифической токсичности, несовместимости, нестабильности, раздражения, аллергической реакции и т.п.

В соответствии с настоящим изобретением можно использовать любые соответствующие экстракты древесины павловнии, например, древесины Paulownia tomentosa, Paulownia fortunei, Paulownia elongate, Paulownia taiwaniana и/или Paulownia kawakamii. В определенных предпочтительных вариантах осуществления экстракты представляют собой экстракты древесины Paulownia fortunei, Paulownia elongata и/или Paulownia kawakamii. В определенных особенно предпочтительных вариантах осуществления экстракт представляет собой экстракт древесины Paulownia tomentosa. В целом древесина деревьев павловнии включает в себя древесину из ствола, ветвей или их комбинации. Соответствующие экстракты древесины павловнии можно получить из древесной стружки, древесной пыли и/или мелких фрагментов древесины и т.п.

Соответствующие экстракты древесины павловнии можно получить с использованием стандартных способов, включая без ограничений прямую экстракцию вещества из древесины путем измельчения, мацерацию, прессование, отжимание, сминание, центрифугирование и/или такие процессы, как холодная перколяция, перемешивание/дистилляция, микроволновая экстракция, обработка ультразвуком, экстракция газообразным CO₂ при суперкритическом/субкритическом сжатии в присутствии или отсутствии полярных модификаторов, экстракция растворителем под давлением, ускоренная экстракция растворителем, экстракция горячей водой при повышенном или нормальном давлении, экстракция горячей водой при повышенном давлении в присутствии поверхностно-активного вещества, масляная экстракция, мембранная экстракция, экстракция Сокслета, дистилляция/экстракция «золотого пальца» и/или процессы, раскрытые, например, в патентах США № 7442391, 7473435 и 7537791, выданных компании Integrated Botanical Technologies, LLC и включенных в настоящий документ путем ссылки, и т.п., либо с использованием других способов, таких как экстракция растворителем и т.п.

В способах, содержащих экстракцию растворителем, можно использовать любой из различных растворителей, включая полярные растворители, неполярные растворители или комбинации двух или более из них. Соответствующие полярные растворители включают в себя полярные неорганические растворители, такие как вода и т.п., полярные органические растворители, такие как спирты и соответствующие органические кислоты, например, спирты C₁-C₈, включая метанол, этанол, пропанол, бутанол и т.п., а также органические кислоты, включая уксусную кислоту, муравьиную кислоту, пропановую кислоту и т.п., полиолы и гликоли, включая полиолы/гликоли C₁-C₈ и т.п., а также комбинации двух или более из них. Соответствующие неполярные растворители включают в себя неполярные органические растворители, такие как алканы, включая алканы C₁-C₈, циклоалканы, включая циклоалканы C₁-C₈, алкилэфиры, включая алкилэфиры C₁-C₈, петролейные эфиры, кетоны, включая кетоны C₁-C₈, метиленхлорид, этилацетат, ксилол, толуол, хлороформ, растительное масло, минеральное масло и т.п. В другом варианте осуществления экстракцию можно провести при помощи неполярных растворителей, описанных выше, либо путем суперкритической жидкостной экстракции в присутствии или отсутствии полярного модификатора, такого как спирты C₁-C₈, вода, полиолы/гликоли C₁-C₈ или органические кислоты C₁-C₈. В определенных предпочтительных вариантах осуществления экстракт, составляющий предмет настоящего изобретения, представляет собой полярный экстракт, изготовленный путем пульверизации древесины и экстрагирования при помощи полярного растворителя с величиной диэлектрической постоянной от 1 до 100 при 20°C, предпочтительно - величиной диэлектрической постоянной от 4 до 60 при 20°C, более предпочтительно - величиной диэлектрической постоянной от 4 до 50 при 20°C, а еще более предпочтительно - величиной диэлектрической постоянной от 4 до 40 при 20°C. Примеры предпочтительных полярных растворителей включают в себя спирты C₁-C₈, полиолы/гликоли C₁-C₈, органические кислоты C₁-C₈, воду и комбинации двух или более из них, имеющих величину диэлектрической постоянной от 1 до 100, предпочтительно от 4 до 60 и более предпочтительно - от 5 до 40 при 20°C, включая без ограничений те растворители и комбинации растворителей, которые имеют необходимую величину диэлектрической постоянной, как раскрыто в работе Dielectric Constants of Some Organic Solvent-Water Mixtures at Various Temperatures, автор Akerlof, Gosta; JACS, том 54, № 11 (ноябрь 1932 г.), стр. 4125-4139, включенной в настоящий документ путем ссылки. В определенных предпочтительных вариантах осуществления полярный экстракт экстрагируют с использованием одного или более спиртов C₁-C₈, полиолов C₁-C₈, гликолей C₁-C₈ и комбинаций двух или более из них. В определенных более предпочтительных вариантах осуществления экстракт экстрагируют с использованием одного или более спиртов C₁-C₄, полиолов C₁-C₄ и/или гликолей C₁-C₄. В определенных более предпочтительных вариантах осуществления экстракт готовят с использованием растворителя, содержащего метанол, этанол или их комбинацию при наличии или отсутствии воды. В более предпочтительном варианте осуществления экстракт готовят с использованием безводного спирта или денатурированного спирта степени чистоты химического реактива, а также высушенной древесной пыли Kiri, перемешивая при комнатной температуре в течение 3 суток. В определенных предпочтительных вариантах осуществления экстракт можно дополнительно очистить при помощи обработки древесным углем (также называемым активированным углем).

В определенных вариантах осуществления экстракт древесины павловнии можно получить таким образом, чтобы он по существу не содержал определенные материалы. В одном варианте осуществления экстракт по существу не содержит урсоловую кислоту, бета-ситостерол или оба данных вещества.

В определенных вариантах осуществления композиция может дополнительно включать в себя экстракты из других частей павловнии, например, одного или более из: коры, листьев, корней, плодов, семян или цветков. В других вариантах осуществления композиция по существу не содержит экстракты других частей павловнии, кроме древесины.

В определенных вариантах осуществления композиция может содержать экстракты из культур клеток растений рода Paulownia, таких как Paulownia tomentosa, Paulownia fortunei, Paulownia elongata и/или Paulownia kawakamii.

В композициях настоящего изобретения можно использовать любые соответствующие количества экстракта древесины павловнии. Композиции предпочтительно содержат безопасное и эффективное количество экстракта древесины павловнии. В настоящем документе «безопасное и эффективное количество» означает количество экстракта или композиции, достаточное для получения необходимого эффекта, но достаточно низкое для того, чтобы избежать серьезных побочных эффектов, включая цитотоксичность и т.п. В определенных вариантах осуществления настоящего изобретения композиции содержат «количество, эффективное для лечения целлюлита», что означает количество, эффективное для достижения процента ингибирования в тесте на ингибирование адипогенеза, как описано далее. В определенных предпочтительных вариантах осуществления количеством, эффективным для лечения целлюлита, является количество, эффективное для достижения величины процента ингибирования приблизительно 20% или более, в тесте на ингибирование адипогенеза, описанном далее, при концентрации в диапазоне от 0,1 мкг/мл до приблизительно 100 мкг/мл.

В определенных предпочтительных вариантах осуществления композиции содержат от более нуля до приблизительно 20% экстракта древесины павловнии. В других определенных предпочтительных вариантах осуществления композиции содержат от приблизительно 0,01% до приблизительно 10%, от приблизительно 0,1% до приблизительно 5%, от приблизительно 0,1% до приблизительно 1%, от приблизительно 0,5% до приблизительно 5% или от приблизительно 0,5% до приблизительно 2% экстракта древесины павловнии.

Павловнин представляет собой соединение формулы:

Павловнин, предназначенный для использования в соответствии с настоящим изобретением, можно получить из любого из ряда естественных источников, таких как экстракция из растений, или можно синтезировать с использованием известных синтетических способов (см., например, Angle et al., Stereoselective Synthesis of 3-Alkyl-2-aryltetrahydrofuran-4-ols: Total Synthesis of (±)-Paulownin, Journal of Organic Chemistry (2008 г.), 73(16), 6268-6278; и Okazaki et al., Total synthesis of (+)-paulownin, Bioscience, Biotechnology, and Biochemistry (1997 г.), 61(4), 743-745). В определенных предпочтительных вариантах осуществления павловнин экстрагируют из растений. Примеры соответствующих растений включают в себя растения рода Paulownia, такие как Paulownia tomentosa, Paulownia fortunei, Paulownia elongata, Paulownia kawakamii, а также другие растения, такие как Amanoa oblongifolia, Amanoa oblongifolia, Dolichandrone crispa, Firmiana platanifolia, Gmelina arborea, Gmelina asiatica, Gmelina vitiensis, Isodon parvifolius, Kigelia pinnata, Markhamia platycalyx, Markhamia stipulate, Millingtonia hortensis, растения рода olea, Phyllarthron comorense, Tabebuia incana, Vitex trifolia, Prasium majus, комбинации двух или более из них и т.п.

В определенных предпочтительных вариантах осуществления павловнин экстрагируют из древесины Paulownia tomentosa, Paulownia fortunei, Paulownia elongata и/или Paulownia kawakamii.

В определенных вариантах осуществления павловнин можно получить путем экстракции из культур клеток различных растений, включая культуры клеток растений рода Paulownia, таких как Paulownia tomentosa, Paulownia fortunei, Paulownia elongata и/или Paulownia kawakamii. Культуры клеток, которые экстрагируют для получения экстрактов/павловнина для использования в настоящем изобретении, могут иметь любую форму, включая культуры клеток в виде суспензий и т.п.

В композициях настоящего изобретения можно использовать любые соответствующие количества павловнина. Композиции предпочтительно содержат безопасное и эффективное количество павловнина. В определенных предпочтительных вариантах осуществления композиции содержат количество, эффективное для лечения целлюлита, которое описано ниже.

В определенных предпочтительных вариантах осуществления композиции содержат от более нуля до приблизительно 20% павловнина. В других определенных предпочтительных вариантах осуществления композиции содержат от приблизительно 0,01% до приблизительно 10%, от приблизительно 0,1% до приблизительно 5%, от приблизительно 0,1% до приблизительно 1% или от приблизительно 0,5% до приблизительно 5%, или от приблизительно 0,5% до приблизительно 2% павловнина.

В композициях настоящего изобретения можно использовать любой соответствующий носитель. Для композиции для ухода за кожей предпочтительным является косметически приемлемый носитель. Как будет понятно специалисту в данной области, косметически приемлемые носители включают в себя носители, допустимые для использования в контакте с телом человека, в частности с кожей в составах для осветления кожи, без неспецифической токсичности, несовместимости, нестабильности, раздражения, аллергической реакции и т.п. Безопасное и эффективное количество носителя составляет от приблизительно 50% до приблизительно 99,999%, предпочтительно - от приблизительно 80% до приблизительно 99,9%, более предпочтительно - от приблизительно 99,9% до приблизительно 95%, наиболее предпочтительно - от приблизительно 99,8% до приблизительно 98% композиции. Носитель может быть представлен в широком ряде форм. Например, соответствующими являются эмульсионные носители, включая без ограничений эмульсии масло-в-воде, вода-в-масле, вода-в-масле-в-воде и масло-в-воде-в-силиконе. Данные эмульсии могут иметь вязкость в широком диапазоне значений, например от приблизительно 100 сП до приблизительно 200 000 сП.

Примеры соответствующих косметически приемлемых носителей включают в себя косметически приемлемые растворители и материалы для косметических растворов, суспензий, лосьонов, кремов, сывороток, эссенций, гелей, тонеров, помад, спреев, мазей, жидкостей для умывания и брусков мыла, шампуней, кондиционеров для волос, паст, пен, муссов, порошков, кремов для бритья, влажных салфеток, пластырей, полосок, пластырей с источником питания, микроигольчатых пластырей, бандажей, гидрогелей, пленкообразующих продуктов, масок для лица и кожи, декоративной косметики, жидких капель и т.п. Данные типы продуктов могут содержать несколько типов косметически приемлемых носителей, включая без ограничений растворы, суспензии, эмульсии, такие как микроэмульсии и наноэмульсии, гели, твердые носители, липосомы, другие технологии инкапсулирования и т.п. Ниже приведены неограничивающие примеры таких носителей. Специалист в данной области может изготовить и другие носители.

В одном варианте осуществления носитель содержит воду. В дополнительном варианте осуществления носитель также может содержать один или более водных или органических растворителей. Примеры органических растворителей включают в себя без ограничений диметилизосорбид; изопропилмиристат; поверхностно-активные вещества катионной, анионной или неионной природы; растительные масла; минеральные масла; воски; камеди; синтетические и натуральные гелеобразующие вещества; алканолы; гликоли; а также полиолы.

Примеры гликолей включают в себя без ограничений глицерин, пропиленгликоль, бутиленгликоль, пенталенгликоль, гексиленгликоль, полиэтиленгликоль, полипропиленгликоль, диэтиленгликоль, триэтиленгликоль, каприлгликоль, глицерин, бутандиол и гексантриол, а также их сополимеры или смеси. Примеры алканолов включают в себя без ограничений алканолы, имеющие от приблизительно 2 атомов углерода до приблизительно 12 атомов углерода (например, от приблизительно 2 атомов углерода до приблизительно 4 атомов углерода), такие как изопропанол и этанол.

Примеры полиолов включают в себя без ограничений полиолы, имеющие от приблизительно 2 атомов углерода до приблизительно 15 атомов углерода (например, от приблизительно 2 атомов углерода до приблизительно 10 атомов углерода), такие как пропиленгликоль. Органические растворители могут присутствовать в носителе в количестве, которое зависит от общего веса носителя, составляющем от приблизительно 1 процента до приблизительно 99,99 процента (например, от приблизительно 20 процентов до приблизительно 50 процентов). Вода может присутствовать в носителе (до его использования) в количестве, которое зависит от общего веса носителя, составляющем от приблизительно 5 процентов до приблизительно 95 процентов (например, от приблизительно 50 процентов до приблизительно 90 процентов). Растворы могут содержать любое соответствующее количество растворителя, включая количество от приблизительно 40% до приблизительно 99,99%. Определенные предпочтительные растворы содержат от приблизительно 50% до приблизительно 99,9%, от приблизительно 60% до приблизительно 99%, от приблизительно 70% до приблизительно 99%, от приблизительно 80% до приблизительно 99% или от приблизительно 90% до 99%.

Из такого раствора можно изготовить лосьон. Как правило, помимо растворителя, лосьоны содержат по меньшей мере один умягчитель. Лосьоны могут содержать от приблизительно 1% до приблизительно 20% (например, от приблизительно 5% до приблизительно 10%) умягчителя(ей) и от приблизительно 50% до приблизительно 90% (например, от приблизительно 60% до приблизительно 80%) воды.

Другой тип продукта, который можно изготовить из раствора, представляет собой крем. Крем, как правило, содержит от приблизительно 5% до приблизительно 50% (например, от приблизительно 10% до приблизительно 20%) умягчителя(ей) и от приблизительно 45% до приблизительно 85% (например, от приблизительно 50% до приблизительно 75%) воды.

Еще один тип продукта, который можно изготовить из раствора, представляет собой мазь. Мазь может содержать простую основу из животных, растительных или синтетических масел или полутвердых углеводородов. Мазь может содержать от приблизительно 2% до приблизительно 10% умягчителя(ей) плюс от приблизительно 0,1% до приблизительно 2% загустителя(ей).

Композиции, которые можно использовать в рамках настоящего изобретения, также можно изготовить в форме эмульсий. Если носитель представляет собой эмульсию, то он содержит от приблизительно 1% до приблизительно 10% (например, от приблизительно 2% до приблизительно 5%) эмульгатора(ов). Эмульгаторы могут быть неионными, анионными или катионными.

Лосьоны и кремы можно изготовить в форме эмульсий. Как правило, такие лосьоны содержат от приблизительно 0,5% до приблизительно 5% эмульгатора(ов), тогда как такие кремы, как правило, будут содержать от приблизительно 1% до приблизительно 20% (например, от приблизительно 5% до приблизительно 10%) умягчителя(ей); от приблизительно 20% до приблизительно 80% (например, от 30% до приблизительно 70%) воды; а также от приблизительно 1% до приблизительно 10% (например, от приблизительно 2% до приблизительно 5%) эмульгатора(ов).

Препараты для ухода за кожей на основе односторонней эмульсии, такие как лосьоны и кремы типа масло-в-воде и типа вода-в-масле, хорошо известны в данной области, и их можно использовать в рамках настоящего изобретения. В рамках настоящего изобретения также можно использовать многофазные композиции эмульсии, такие как вода-в-масле-в-воде или масло-в-воде-в-масле. В целом такие односторонние или многофазные эмульсии содержат воду, умягчители и эмульгаторы в качестве основных ингредиентов.

Композиции, составляющие предмет настоящего изобретения, также можно изготовить в форме геля (например, водного, спиртового, водно-спиртового или масляного геля с использованием соответствующего(их) гелеобразующего(их) агента(ов)). Соответствующие гелеобразующие агенты для водных и/или спиртовых гелей включают в себя без ограничений природные камеди, акриловую кислоту, акрилатные полимеры и сополимеры, производные целлюлозы (например, гидроксиметилцеллюлозу и гидроксипропилцеллюлозу). Соответствующие гелеобразующие агенты для масел (например, минерального масла) включают в себя без ограничений гидрогенизированный сополимер бутилена/этилена/стирола и гидрогенизированный сополимер этилена/пропилена/стирола. В таких гелях содержание гелеобразующих агентов, как правило, составляет от приблизительно 0,1% до 5% вес.

Композиции настоящего изобретения также можно изготовить в твердой форме (например, в форме стика на основе воска, композиции бруска мыла, порошка или влажной салфетки). Композицию настоящего изобретения также можно сочетать с твердым, полутвердым или растворимым субстратом (например, влажной салфеткой, маской, прокладкой, перчаткой или полоской).

Композиции настоящего изобретения также можно включать в состав, предназначенный для полости рта, такой как зубная паста, гель, ополаскиватель, раствор, аппликация и т.п. Композиции также можно включать в составы, предназначенные для глаз, такие как растворы, эмульсии, суспензии, используемые в качестве глазных капель или промывочных жидкостей и т.п., либо в составы, предназначенные для вагинальной слизистой оболочки, такие как гели, лосьоны, смазывающие вещества и т.п.

Композиции настоящего изобретения могут дополнительно содержать любой из различных дополнительных косметически активных агентов. Примеры соответствующих дополнительных активных агентов включают в себя: дополнительные агенты, подавляющие адипогенез, липолитические агенты, лимфодренажные агенты, затемняющие агенты, дополнительные агенты, замедляющие старение, промоторы тропоэластина, сшиватели тропоэластина, промоторы коллагена, противоугревые агенты, агенты для контроля блеска, противомикробные агенты, такие как противодрожжевые агенты, противогрибковые и антибактериальные агенты, противовоспалительные агенты, противопаразитарные агенты, внешние анальгетики, солнцезащитные средства, фотопротекторы, антиоксиданты, кератолитические агенты, детергенты/поверхностно-активные вещества, увлажнители, питательные вещества, витамины, агенты, повышающие энергию, антиперспиранты, вяжущие вещества, дезодоранты, средства для удаления волос, агенты для усиления роста волос, агенты для замедления роста волос, уплотнители, усилители гидратации, усилители эффективности, агенты против огрубения, агенты для кондиционирования кожи, агенты для осветления кожи, фториды, агенты для контроля запаха, такие как агенты, маскирующие запах или изменяющие pH, и т.п.

Примеры различных соответствующих дополнительных косметически приемлемых активных веществ включают в себя гидроксикислоты, бензоилпероксид, D-пантенол, УФ-фильтры, такие как без ограничений авобензон (Parsol 1789), фенилдибензимидазолтетрасульфонат динатрия (Neo Heliopan AP), диэтиламиногидроксибензоилгексилбензоат (Uvinul A Plus), экамсул (Mexoryl SX), метилантранилат, 4-аминобензойная кислота (PABA), циноксат, этилгексилтриазон (Uvinul T 150), гомосалат, 4-метилбензилиденкамфора (Parsol 5000), октилметоксициннамат (Octinoxate), октилсалицилат (Octisalate), падимат O (Escalol 507), фенилбензимидазолсульфоновая кислота (Ensulizole), полисиликон-15 (Parsol SLX), троламинсалицилат, бемотризинол (Tinosorb S), бензофеноны 1-12, диоксибензон дрометризол трисилоксан (Mexoryl XL), диэтилгексилбутамидотриазон (Uvasorb HEB), октокрилен, оксибензон (Eusolex 4360), сулизобензон, бисоктризол (Tinosorb M), диоксид титана, оксид цинка, каротиноиды, вещества, захватывающие свободные радикалы, ретиноиды и предшественники ретиноидов, такие как ретинол, ретиноевая кислота и ретинилпальмитат, керамиды, полиненасыщенные жирные кислоты, незаменимые жирные кислоты, ферменты, ингибиторы ферментов, минералы, гормоны, такие как эстрогены, стероиды, такие как гидрокортизон, 2-диметиламиноэтанол, соли меди, такие как хлорид меди, пептиды, содержащие медь, такие как Cu:Gly-His-Lys, кофермент Q10, аминокислоты, такие как пролин, витамины, лактобионовая кислота, ацетил-кофермент A, ниацин, рибофлавин тиамин, рибоза, переносчики электронов, такие как НАДН и ФАДН2, и другие растительные экстракты, такие как экстракты овса, алоэ вера, пиретрума девичьего, сои, гриба шиитаке, а также их производные и смеси.

Особенно предпочтительные косметически активные агенты включают в себя дополнительные агенты, подавляющие адипогенез (в особенности ретиноиды, например ретинол), липолитические агенты (в особенности кофеин или форсколин), дополнительные агенты, замедляющие старение, такие как промоторы коллагена и промоторы тропоэластина (в особенности экстракт листьев ежевики), сшиватели тропоэластина (в особенности экстракт укропа), а также лимфодренажные агенты (в особенности экстракт иглицы, эскулин (экстракт конского каштана)) и их комбинации.

В определенных предпочтительных вариантах осуществления композиции, составляющие предмет настоящего изобретения, представляют собой композиции для ухода за кожей, которые содержат павловнин или экстракт древесины павловнии и по меньшей мере один дополнительный агент, подавляющий адипогенез. Примеры допустимых дополнительных агентов, подавляющих адипогенез, включают без ограничения ретиноиды, в частности ретинолы.

В определенных предпочтительных вариантах осуществления композиции, составляющие предмет настоящего изобретения, представляют собой композиции для ухода за кожей, которые содержат павловнин или экстракт древесины павловнии и липолитический агент. Липолитические агенты разрушают липиды путем гидролиза триглицеридов до свободных жирных кислот. Примеры липолитических агентов включают кофеин (1,3,7-триметил-1H-пурин-2,6(3H,7H)-дион-3,7-дигидро-1,3,7-триметил-1H-пурин-2,6-дион), форсколин ((3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-6,10,10b-тригидрокси-3,4a,7,7,10a-пентаметил-1-оксо-3-винилдодекагидро-1H-бензо[f]хромен-5-ил ацетат, лабдановый дитерпен, получаемый из индийского растения колеус) или йохимбин (метиловый эфир 17α-гидроксийохимбан-16α-карбоновой кислоты - алкалоид, который в природных условиях содержится в Pausinystalia yohimbe), а также гормоны, такие как адреналин, норадреналин, глюкагон, соматотропин, тестостерон и кортизол.

Примеры соответствующих ингибиторов тирозиназы включают в себя без ограничений витамин C и его производные, витамин E и его производные, койевую кислоту, арбутин, резорцины, гидрохинон, флавоны, например, флавоноиды лакрицы, экстракт корня лакрицы, экстракт корня шелковицы, экстракт корня диоскореи (Dioscorea coposita), экстракт камнеломки и т.п., эллаговую кислоту, салицилаты и их производные, глюкозамин и его производные, фуллерен, хинокитиол, дикарбоновую кислоту, ацетилглюкозамин, 5,5'-дипропил-бифенил-2,2'-диол (Magnolignan), 4-(4-гидроксифенил)-2-бутанол (4-HPB), комбинации двух или более из них и т.п.

Примеры производных витамина C включают в себя без ограничений аскорбиновую кислоту и ее соли, 2-глюкозид аскорбиновой кислоты, аскорбилфосфат натрия, аскорбилфосфат магния и натуральный экстракт, обогащенный витамином C.

Примеры производных витамина E включают в себя без ограничений альфа-токоферол, бета-токоферол, гамма-токоферол, дельта-токоферол, альфа-токотриенол, бета-токотриенол, гамма-токотриенол, дельта-токотриенол и их смеси, ацетат токоферола, фосфат токоферола и натуральные экстракты, обогащенные производными витамина E.

Примеры производных резорцина включают в себя без ограничений резорцин, 4-замещенные резорцины, такие как 4-алкилрезорцины, такие как 4-бутилрезорцин (руцинол), 4-гексилрезорцин (Synovea HR, Sytheon), фенилэтилрезорцин (Symwhite, Symrise), 1-(2,4-дигидроксифенил)-3-(2,4-диметокси-3-метилфенил)-пропан (Nivitol, Unigen) и т.п., а также натуральные экстракты, обогащенные резорцинами. Примеры салицилатов включают в себя без ограничений 4-метоксисалициловую кислоту соли калия, салициловую кислоту, ацетилсалициловую кислоту, 4-метоксисалициловую кислоту и их соли. В определенных предпочтительных вариантах осуществления ингибиторы тирозиназы включают в себя 4-замещенный резорцин, производное витамина C или производное витамина E. В более предпочтительных вариантах осуществления ингибиторы тирозиназы содержат фенилэтилрезорцин, 4-гексилрезорцин или аскорбил-2-глюкозид.

Примеры соответствующих агентов, стимулирующих деградацию меланина, включают в себя без ограничений пероксиды и ферменты, такие как пероксидазы и лигниназы. В определенных предпочтительных вариантах осуществления агенты, ингибирующие меланин, включают в себя пероксид или лигниназу.

Примеры соответствующих агентов, ингибирующих перенос меланосом, представляют собой антагонисты PAR-2, такие как ингибитор соевого трипсина или ингибитор Баумана-Бирка, витамин B3 и его производные, такие как ниацинамид, соевая эссенция, цельная соя, соевый экстракт. В определенных предпочтительных вариантах осуществления агенты, ингибирующие перенос меланосом, включают в себя соевый экстракт или ниацинамид.

Примеры отшелушивающих агентов включают в себя без ограничений альфа-гидроксикислоты, такие как молочная кислота, гликолевая кислота, яблочная кислота, винная кислота, лимонная кислота или любая комбинация любых из перечисленных веществ, бета-гидроксикислоты, такие как салициловая кислота, полигидроксикислоты, такие как лактобионовая кислота и глюконовая кислота, а также средства механического отшелушивания, такого как микродермабразия. В определенных предпочтительных вариантах осуществления отшелушивающий агент включает в себя гликолевую кислоту или салициловую кислоту.

Примеры солнцезащитных средств включают в себя без ограничений авобензон (Parsol 1789), фенилдибензимидазолтетрасульфонат динатрия (Neo Heliopan AP), диэтиламиногидроксибензоилгексилбензоат (Uvinul A Plus), экамсул (Mexoryl SX), метилантранилат, 4-аминобензойную кислоту (PABA), циноксат, этилгексилтриазон (Uvinul T 150), гомосалат, 4-метилбензилиденкамфору (Parsol 5000), октилметоксициннамат (Octinoxate), октилсалицилат (Octisalate), падимат O (Escalol 507), фенилбензимидазолсульфоновую кислоту (Ensulizole), полисиликон-15 (Parsol SLX), троламинсалицилат, бемотризинол (Tinosorb S), бензофеноны 1-12, диоксибензон, дрометризол трисилоксан (Mexoryl XL), диэтилгексилбутамидотриазон (Uvasorb HEB), октокрилен, оксибензон (Eusolex 4360), сулизобензон, бисоктризол (Tinosorb M), диоксид титана, оксид цинка и т.п.

Примеры ретиноидов включают в себя без ограничений ретинол (витамин A-спирт), ретиналь (витамин A-альдегид), ретинилацетат, ретинилпропионат, ретиниллинолеат, ретиноевую кислоту, ретинилпальмитат, изотретиноин, тазаротен, бексаротен, адапален, комбинации двух или более из них и т.п. В определенных предпочтительных вариантах осуществления ретиноид выбирают из группы, состоящей из ретинола, ретиналя, ретинилацетата, ретинилпропионата, ретиниллинолеата, а также комбинаций двух или