Средство для борьбы с эндопаразитами

Средство для борьбы с эндопаразитами

Иллюстрации

Показать все

Реферат

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ

Настоящее изобретение относится к средству для борьбы с эндопаразитами, содержащему производное карбоксамида или его соль в качестве активного ингредиента, и к способу борьбы с эндопаразитами, включающему в себя пероральное или парентеральное введение средства для борьбы с эндопаразитами.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Известно, что конкретные виды производных карбоксамида обладают микробицидной активностью (см. Патентные документы 1-12). Однако не существует описания, указывающего на то, что эти соединения, описанные в литературе, являются эффективными против эндопаразитов у животных, таких как млекопитающие и птицы. Кроме того, известно, что конкретные виды производных карбоксамида являются эффективными против нематод, которые могут повреждать сельскохозяйственные продукты (см. Патентный документ 4 или 5), но не существует конкретного описания каких-либо эффектов против эндопаразитов у животных. Более того, опубликовано, что соединения, ингибирующие сукцинат-убихинон редуктазу (митохондриальный комплекс II), являющуюся одним из ферментов дыхательной системы эндопаразитов, могут служить средством для борьбы с эндопаразитами (см. Непатентный документ 1).

СПИСОК ПРОЦИТИРОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫ

Патентные документы

Патентный документ 1: JP-A 01-151546

Патентный документ 2: WO 2007/060162

Патентный документ 3: JP-A 53-9739

Патентный документ 4: WO 2007/108483

Патентный документ 5: WO 2008/126922

Патентный документ 6: WO 2008/101975

Патентный документ 7: WO 2008/101976

Патентный документ 8: WO 2008/003745

Патентный документ 9: WO 2008/003746

Патентный документ 10: WO 2009/012998

Патентный документ 11: WO 2009/127718

Патентный документ 12: WO 2010/106071

Непатентные документы

Непатентный документ 1:

Kiyoshi Kita, «Kansen (Infection)», Winter 2010, Vol. 40-4, 310-319

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

ТЕХНИЧЕСКАЯ ПРОБЛЕМА

Как правило, паразитозы вызваны паразитами, которые инфицировали животных-хозяев и поселились в них, и примеры паразитов включают в себя одноклеточных простейших (протозоа), многоклеточных гельминтов и членистоногих. Опубликовано, что заболеваемость паразитозом в Японии заметно уменьшилась благодаря улучшению гигиены окружающей среды, но в мировом масштабе, в частности, в развивающихся странах, паразитоз еще является широко распространенным и вызывает огромные повреждения. В последние годы существует тенденция увеличения возникновения паразитарной инфекции из-за введения источников инфекции посредством путешествующих за границу на долгий или короткий срок, употребления импортированных пищевых продуктов, употребления сырого мяса и рыбы, которые стали более доступными благодаря развитию технологий заморозки и логистики и т.д., и также заболеваемости паразитозом от домашних животных и т.д. Другой проблемой является то, что иммунодефицит, вызванный массовым введением иммунодепрессантов, противораковых лекарственных средств и т.д. или СПИД и т.д., позволяет обычно непатогенным или низкопатогенным паразитам проявлять их патогенность и вызывать оппортунистическую инфекцию у хозяев. Кроме того, паразитоз у домашних животных, таких как свиньи, лошади, крупный рогатый скот, овцы, собаки, кошки и домашняя птица, представляет собой всемирную и серьезную экономическую проблему. То есть паразитарная инфекция домашних животных вызывает анемию, недостаточность питательных веществ, дебильность, потерю веса и серьезное повреждение стенок кишечника, тканей и органов, и может приводить к снижению эффективности и производительности использования кормов, приводя к большим экономическим потерям. Таким образом, новые средства для борьбы с эндопаразитами в качестве противопаразитарного средства, противопротозойного средства или т.п., всегда являются желательными.

РЕШЕНИЕ ПРОБЛЕМЫ

Авторы настоящего изобретения провели интенсивное исследование для решения описанных выше проблем. В результате, авторы настоящего изобретения обнаружили, что производное карбоксамида, представленное общей формулой (I) по настоящему изобретению, и его соль обладают высокой эффективностью для борьбы против эндопаразитов, и таким образом завершили настоящее изобретение. То есть, настоящее изобретение относится к следующему.

[1] Средство для борьбы с эндопаразитами, содержащее производное карбоксамида, представленное общей формулой (I):

{где A представляет собой (C₁-C₈) алкиленовую группу, необязательно, замещенную атомом галогена, (C₁-C₆) алкильной группой и/или (C₃-C₆) циклоалкильной группой; (C₁-C₈) алкиленовую группу, которая является, необязательно, замещенной атомом галогена, (C₁-C₆) алкильной группой и/или (C₃-C₆) циклоалкильной группой и является модифицированной посредством включения в углеродную цепь по меньшей мере одного гетероатома, выбранного из атома кислорода, атома серы, -SO-, -SO₂- и -N(R)- (где R представляет собой атом водорода, (C₁-C₆) алкильную группу, (C₃-C₆) циклоалкильную группу, (C₁-C₆) алкилкарбонильную группу или (C₁-C₆) алкоксикарбонильную группу); (C₂-C₈) алкениленовую группу, необязательно, замещенную атомом галогена, (C₁-C₆) алкильной группой и/или (C₃-C₆) циклоалкильной группой; (С₂-С₈) алкениленовую группу, которая является, необязательно, замещенной атомом галогена, (C₁-C₆) алкильной группой и/или (C₃-C₆) циклоалкильной группой и является модифицированной посредством включения в углеродную цепь по меньшей мере одного гетероатома, выбранного из атома кислорода, атома серы, -SO-, -SO₂- и -N(R)- (где R является таким, как определено выше); (C₂-C₈) алкиниленовую группу, необязательно, замещенную атомом галогена, (C₁-C₆) алкильной группой и/или (C₃-C₆) циклоалкильной группой; или (C₂-C₈) алкиниленовую группу, которая является, необязательно, замещенной атомом галогена, (C₁-C₆) алкильной группой и/или (C₃-C₆) циклоалкильной группой и является модифицированной посредством включения в углеродную цепь по меньшей мере одного гетероатома, выбранного из атома кислорода, атома серы, -SO-, -SO₂- и -N(R)- (где R является таким, как определено выше), и в каждом случае, A может формировать циклическую структуру, где возможно,

E представляет собой атом водорода; (C₁-C₆) алкильную группу; (C₃-C₆) циклоалкильную группу; (C₁-C₆) алкокси (C₁-C₆) алкильную группу; (C₁-C₆) алкилкарбонильную группу; или (C₁-C₆) алкоксикарбонильную группу,

каждый X может являться одинаковым или различным, и представляет собой атом галогена; цианогруппу; нитрогруппу; (C₁-C₆) алкильную группу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₁-C₆) алкоксигруппу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₁-C₆) алкилтиогруппу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₁-C₆) алкилсульфинильную группу, необязательно, замещенную атомом галогена; или (C₁-C₆) алкилсульфонильную группу, необязательно, замещенную атомом галогена,

m представляет собой целое число от 0 до 5,

каждый Y может являться одинаковым или различным, и представляет собой атом галогена; цианогруппу; нитрогруппу; гидроксигруппу; (C₁-C₆) алкильную группу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₂-C₆) алкенильную группу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₂-C₆) алкинильную группу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₁-C₆) алкоксигруппу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₁-C₆) алкокси (C₁-C₆) алкоксигруппу; (C₂-C₆) алкенилоксигруппу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₂-C₆) алкинилоксигруппу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₁-C₆) алкилтиогруппу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₁-C₆) алкилсульфинильную группу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₁-C₆) алкилсульфонильную группу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₁-C₆) алкоксикарбонильную группу; (C₁-C₆) алкоксиимино (C₁-C₃) алкильную группу; (C₃-C₃₀) триалкилсилильную группу; моно(C₁-C₆) алкилсульфониламиногруппу, необязательно, замещенную атомом галогена; фенильную группу, необязательно, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из заместителей группы В; феноксигруппу, необязательно, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из заместителей группы В; гетероциклическую группу, необязательно, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из заместителей группы В; или гетероциклоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из заместителей группы В,

где заместители группы В представляют собой атом галогена; цианогруппу; нитрогруппу; (C₁-C₆) алкильную группу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₂-C₆) алкенильную группу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₂-C₆) алкинильную группу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₁-C₆) алкоксигруппу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₂-C₆) алкенилоксигруппу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₂-C₆) алкинилоксигруппу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₁-C₆) алкилтиогруппу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₁-C₆) алкилсульфинильную группу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₁-C₆) алкилсульфонильную группу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₁-C₆) алкоксикарбонильную группу; и (C₁-C₆) алкоксиимино (C₁-C₃) алкильную группу,

n представляет собой целое число от 0 до 5, при условии, что, когда n представляет собой целое число от 2 до 5, две соседние группы Y могут соединяться вместе с формированием (C₃-C₅) алкиленовой группы; (C₃-C₅) алкениленовой группы; (C₂-C₄) алкиленоксигруппы; или (C₁-C₃) алкилендиоксигруппы, необязательно, замещенной атомом галогена, и

Z представляет собой атом азота; CH; или CY (где Y является таким, как определено выше)}, или

его соль в качестве активного ингредиента.

[2] Средство для борьбы с эндопаразитами согласно [1] выше, где A представляет собой (C₁-C₈) алкиленовую группу, необязательно, замещенную атомом галогена, (C₁-C₆) алкильной группой и/или (C₃-C₆) циклоалкильной группой; или (C₁-C₈) алкиленовую группу, которая является, необязательно, замещенной атомом галогена, (C₁-C₆) алкильной группой и/или (C₃-C₆) циклоалкильной группой и является модифицированной посредством включения в углеродную цепь по меньшей мере одного гетероатома, выбранного из атома кислорода, атома серы, -SO-, -SO₂- и -N(R)- (где R представляет собой атом водорода, (C₁-C₆) алкильную группу, (C₃-C₆) циклоалкильную группу, (C₁-C₆) алкилкарбонильную группу или (C₁-C₆) алкоксикарбонильную группу).

[3] Средство для борьбы с эндопаразитами согласно [1] выше, где A представляет собой (C₁-C₈) алкиленовую группу, необязательно, замещенную (C₁-C₆) (C₁-C₆) алкильной группой и/или (C₃-C₆) циклоалкильной группой; -CR¹(R²)-CR³(R⁴)-Q- (где R¹, R², R³ и R⁴ могут являться одинаковыми или отличными друг от друга и представляют собой атом водорода, (C₁-C₆) алкильную группу или (C₃-C₆) циклоалкильную группу, или R¹, R², R³ и R⁴ могут соединяться вместе в любой комбинации с формированием (C₃-C₆) циклоалкана, и Q представляет собой атом кислорода, атом серы -SO-, -SO₂- или -N(R)- (где R представляет собой атом водорода, (C₁-C₆) алкильную группу, (C₃-C₆) циклоалкильную группу, (C₁-C₆) алкилкарбонильную группу или (C₁-C₆) алкоксикарбонильную группу)); или -CR¹(R²)-CR³(R⁴)-CR⁵(R⁶)-Q- (где R¹, R², R³, R⁴ и Q являются такими, как определено выше, и R⁵ и R⁶ могут являться одинаковыми или отличными друг от друга и представляют собой атом водорода, (C₁-C₆) алкильную группу или (C₃-C₆) циклоалкильную группу, или R¹, R², R³, R⁴, R⁵ и R⁶ могут соединяться вместе в любой комбинации с формированием (C₃-C₆) циклоалкана).

[4] Средство для борьбы с эндопаразитами согласно [1] выше, где A представляет собой (C₁-C₈) алкиленовую группу, необязательно, замещенную (C₁-C₆) алкильной группой и/или (C₃-C₆) циклоалкильной группой; -CR¹(R²)-CR³(R⁴)-Q- (где R¹, R², R³ и R⁴ могут являться одинаковыми или отличными друг от друга и представляют собой атом водорода, (C₁-C₆) алкильную группу или (C₃-C₆) циклоалкильную группу, или R¹, R², R³ и R⁴ могут соединяться вместе в любой комбинации с формированием (C₃-C₆) циклоалкана, и Q представляет собой атом кислорода, атом серы, -SO-, -SO₂- или -N(R)- (где R представляет собой атом водорода, (C₁-C₆) алкильную группу, (C₃-C₆) циклоалкильную группу, (C₁-C₆) алкилкарбонильную группу или (C₁-C₆) алкоксикарбонильную группу)); или -CR¹(R²)-CR³(R⁴)-CR⁵(R⁶)-Q- (где R¹, R², R³, R⁴ и Q являются такими, как определено выше, и R⁵ и R⁶ могут являться одинаковыми или отличными друг от друга и представляют собой атом водорода, (C₁-C₆) алкильную группу или (C₃-C₆) циклоалкильную группу, или R¹, R², R³, R⁴, R⁵ и R⁶ могут соединяться вместе в любой комбинации с формированием (C₃-C₆) циклоалкана),

E представляет собой атом водорода; (C₁-C₆) алкильную группу; (C₁-C₆) алкилкарбонильную группу; или (C₁-C₆) алкоксикарбонильную группу,

каждый X может являться одинаковым или различным, и представляет собой атом галогена; (C₁-C₆) алкильную группу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₁-C₆) алкоксигруппу, необязательно, замещенную атомом галогена; или (C₁-C₆) алкилтиогруппу, необязательно, замещенную атомом галогена,

m представляет собой 1 или 2,

каждый Y может являться одинаковым или различным, и представляет собой атом галогена; гидроксигруппу; (C₁-C₆) алкильную группу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₁-C₆) алкоксигруппу, необязательно, замещенную атомом галогена; (C₁-C₆) алкокси (C₁-C₆) алкоксигруппу; (C₂-C₆) алкенилоксигруппу, необязательно, замещенную атомом галогена; моно(C₁-C₆) алкилсульфониламиногруппу, необязательно, замещенную атомом галогена; фенильную группу, необязательно, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из атома галогена, цианогруппы, нитрогруппы, (C₁-C₆) алкильной группы, необязательно, замещенной атомом галогена, и (C₁-C₆) алкоксигруппы, необязательно, замещенной атомом галогена; феноксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из атома галогена, цианогруппы, нитрогруппы, (C₁-C₆) алкильной группы, необязательно, замещенной атомом галогена, и (C₁-C₆) алкоксигруппы, необязательно, замещенной атомом галогена; гетероциклическую группу, необязательно, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из атома галогена, цианогруппы, нитрогруппы, (C₁-C₆) алкильной группы, необязательно, замещенной атомом галогена, и (C₁-C₆) алкоксигруппы, необязательно, замещенной атомом галогена; или гетероциклическую группу, необязательно, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из атома галогена, цианогруппы, нитрогруппы, (C₁-C₆) алкильной группы, необязательно, замещенной атомом галогена, и (C₁-C₆) алкоксигруппы, необязательно, замещенной атомом галогена,

n представляет собой целое число от 0 до 3, при условии, что, когда n представляет собой 2 или 3, две соседние группы Y могут соединяться вместе с формированием (C₂-C₄) алкиленоксигруппы или (C₁-C₃) алкилендиоксигруппы, необязательно, замещенной атомом галогена, и

Z представляет собой атом азота; CH; или CY (где Y является таким, как определено выше).

[5] Средство для борьбы с эндопаразитами согласно [1] выше, где A представляет собой (C₁-C₅) алкиленовую группу, необязательно, замещенную (C₁-C₆) алкильной группой и/или (C₃-C₆) циклоалкильной группой; -CR¹(R²)-CR³(R⁴)-Q- (где R¹, R², R³ и R⁴ могут являться одинаковыми или отличными друг от друга и представляют собой атом водорода, (C₁-C₆) алкильную группу или (C₃-C₆) циклоалкильную группу, и Q представляет собой атом кислорода или атом серы) или -CR¹(R²)-CR³(R⁴)-CR⁵(R⁶)-Q- (где R¹, R², R³, R⁴ и Q являются такими, как определено выше, и R⁵ и R⁶ могут являться одинаковыми или отличными друг от друга и представляют собой атом водорода, (C₁-C₆) алкильную группу или (C₃-C₆) циклоалкильную группу,

E представляет собой атом водорода,

каждый X может являться одинаковым или различным, и представляет собой атом галогена или (C₁-C₆) алкильную группу, необязательно, замещенную атомом галогена,

m представляет собой 1,

каждый Y может являться одинаковым или различным, и представляет собой атом галогена или (C₁-C₆) алкильную группу, необязательно, замещенную атомом галогена,

n представляет собой целое число от 1 до 3, и

Z представляет собой атом азота; CH; или CY (где Y является таким, как определено выше).

[6] Способ борьбы с эндопаразитами, включающий в себя пероральное или парентеральное введение эффективного количества средства для борьбы с эндопаразитами согласно любому из [1] - [5] выше не относящемуся к человеку млекопитающему или птице.

[7] Способ борьбы с эндопаразитами, включающий в себя пероральное или парентеральное введение эффективного количества средства для борьбы с эндопаразитами согласно любому из [1] - [5] не относящемуся к человеку млекопитающему.

[8] Способ согласно [7] выше, где не относящееся к человеку млекопитающее представляет собой домашнее животное.

ПРЕИМУЩЕСТВЕННЫЕ ЭФФЕКТЫ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединению, применимому в качестве средства для борьбы с эндопаразитами, превосходящему по производительности при сравнении со средствами современной области техники.

ОПИСАНИЕ ВАРИАНТОВ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ

Определения в общей формуле (I), представляющей производное карбоксамида по настоящему изобретению, описаны ниже.

«(C₁-C₈) алкиленовая группа» обозначает прямую (C₁-C₈) алкиленовую группу, например, метиленовую группу, этиленовую группу, триметиленовую группу, тетраметиленовую группу, пентаметиленовую группу, гексаметиленовую группу, гептаметиленовую группу, октаметиленовую группу или т.п. В «(C₁-C₈) алкениленовой группе, необязательно, замещенной атомом галогена, (C₁-C₆) алкильной группой или (C₃-C₆) циклоалкильной группой», каждый заместитель может являться связанным с любым атомом углерода в алкиленовой группе. «(C₁-C₈) алкиленовая группа, которая является, необязательно, замещенной атомом галогена, (C₁-C₆) алкильной группой или C₃-C₆) циклоалкильной группой и является модифицированной посредством включения в углеродную цепь по меньшей мере одного гетероатома, выбранного из атома кислорода, атома серы, -SO-, -SO₂- и -N(R)-», обозначает группу, которая является такой же, как вышеупомянутая необязательно замещенная прямая (C₁-C₈) алкиленовая группа, за исключением обладания таким гетероатомом, присоединенным к концевому атому углерода или вставленным между атомами углерода в алкиленовой группе. Конкретные примеры включают в себя этиленоксигруппу, этилентиогруппу, этиленсульфинильную группу, этиленсульфонильную группу, этиленаминогруппу, пропиленоксигруппу, пропилентиогруппу, пропиленсульфинильную группу, пропиленсульфонильную группу, пропиленаминогруппу, -CH₂-CH₂-O-CH₂-, -CH₂-CH₂-S-CH₂- и -CH₂-CH₂-N-CH₂-.

«(C₂-C₈) алкениленовая группа» обозначает прямую (C₂-C₈) алкениленовую группу, обладающую одной или несколькими двойными связями в ней, например, виниленовую группу, пропениленовую группу, бутениленовую группу, бутадиениленовую группу, пентениленовую группу, пентадиениленовую группу, гексениленовую группу, гексадиениленовую группу, гептениленовую группу, гептадиениленовую группу, октениленовую группу, октадиениленовую группу или т.п. В «(C₂-C₈) алкениленовой группе, необязательно, замещенной атомом галогена, (C₁-C₆) алкильной группой или (C₃-C₆) циклоалкильной группой», каждый заместитель может являться связанным с любым атомом углерода в алкениленовой группе. «(C₂-C₈) алкениленовая группа, которая является, необязательно, замещенной атомом галогена, (C₁-C₆) алкильной группой или (C₃-C₆) циклоалкильной группой и является модифицированной посредством включения в углеродную цепь по меньшей мере одного гетероатома, выбранного из атома кислорода, атома серы, -SO-, -SO₂- и -N(R)-,» обозначает группу, которая является такой же, как вышеупомянутая необязательно замещенная прямая (C₂-C₈) алкениленовая группа, за исключением обладания таким гетероатомом, присоединенным к концевому атому углерода или вставленным между атомами углерода в алкениленовой группе. Конкретные примеры включают в себя виниленоксигруппу, винилентиогруппу, виниленсульфинильную группу, виниленсульфонильную группу, виниленаминогруппу, пропениленоксигруппу, пропенилентиогруппу, пропениленсульфинильную группу, пропениленсульфонилльную группу, пропениленаминогруппу, -CH=CH-CH₂O-CH₂-, -CH=CH-CH₂-S-CH₂- и -CH=CH-CH₂-NH-CH₂-.

«(C₂-C₈) алкиниленовая группа» обозначает прямую (C₂-C₈) алкиниленовую группу, обладающую одной или несколькими тройными связями в ней, например, этиниленовую группу, пропиниленовую группу, бутиниленовую группу, бутадиниленовую группу, пентиниленовую группу, пентадииниленовую группу, гексиниленовую группу, гексадииниленовую группу, гептиниленовую группу, гептадииниленовую группу, октиниленовую группу, октадииниленовую группу или т.п. В «(C₂-C₈) алкиниленовой группе, необязательно, замещенной атомом галогена, (C₁-C₆) алкильной группой или (C₃-C₆) циклоалкильной группой», каждый заместитель может являться связанным с любым атомом углерода в алкиниленовой группе. (C₂-C₈) алкиниленоовая группа, которая является, необязательно, замещенной атомом галогена, (C₁-C₆) алкильной группой или C₃-C₆) циклоалкильной группой и является модифицированной посредством включения в углеродную цепь по меньшей мере одного гетероатома, выбранного из атома кислорода, атома серы, -SO-, -SO₂- и -N(R)- относится к группе, которая является такой же, как вышеупомянутая необязательно замещенная прямая (C₂-C₈) алкиниленовая группа, за исключением обладания таким гетероатомом, присоединенным к концевому атому углерода или вставленным между атомами углерода в алкиниленовой группе. Конкретные примеры включают в себя этиниленоксигруппу, этинилентиогруппу, этиниленсульфинильную группу, этиниленсульфонильную группу, этиниленаминогруппу, пропиниленоксигруппу, пропинилентиогруппу, пропиниленсульфинильную группу, пропиниленсульфонильную группу, пропиниленаминогруппу, -C≡C-CH₂-O-CH₂-, -C≡C-CH₂-S-CH₂- и -C≡C-CH₂-NH-CH₂-.

«Атом галогена» обозначает атом хлора, атом брома, атом иода или атом фтора. «(C₁-C₆) алкильная группа» обозначает прямую или разветвленную алкильную группу из 1-6 атомов углерода, например, метильную группу, этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу, изобутильную группу, втор-бутильную группу, трет-бутильную группу, н-пентильную группу, неопентильную группу, н-гексильную группу или т.п.

«(C₁-C₆) алкильная группа, необязательно, замещенная атомом галогена», обозначает прямую или разветвленную алкильную группу из 1-6 атомов углерода, например, метильную группу, этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу, изобутильную группу, втор-бутильную группу, трет-бутильную группу, н-пентильную группу, неопентильную группу, н-гексильную группу или т.п.; а также обозначает прямую или разветвленную алкильную группу из 1-6 атомов углерода, замещенную одним или несколькими атомами галогена, которые могут являться одинаковыми или отличными друг от друга, например, трифторметильную группу, дифторметильную группу, перфторэтильную группу, гексафторизопропильную группу, перфторизопропильную группу, хлорметильную группу, бромметильную группу, 1-бромэтильную группу, 2,3-дибромпропильную группу или т.п.

«(C₂-C₆) алкенильная группа, необязательно, замещенная атомом галогена», обозначает прямую или разветвленную алкенильную группу из 2-6 атомов углерода, например, винильную группу, пропенильную группу, бутенильную группу или т.п.; а также обозначает прямую или разветвленную алкенильную группу из 2-6 атомов углерода, замещенную одним или несколькими атомами галогена, которые могут являться одинаковыми или отличными друг от друга, например, фторвинильную группу, дифторвинильную группу, перфторвинильную группу, 3,3-дихлор-2-пропенильную группу, 4,4-дифтор-3-бутенильную группу или т.п.

«(C₂-C₆) алкинильная группа, необязательно, замещенная атомом галогена», обозначает прямую или разветвленную алкинильную группу из 2-6 атомов углерода, например, этинильную группу, пропинильную группу, бутинильную группу или т.п.; а также обозначает прямую или разветвленную алкинильную группу из 2-6 атомов углерода, замещенную одним или несколькими атомами галогена, которые могут являться одинаковыми или отличными друг от друга, например, фторэтинильную группу, перфторпропинильную группу, 4,4,4-трифтор-2-бутинильную группу или т.п.

«(C₁-C₆) алкоксигруппа, необязательно, замещенная атомом галогена», обозначает прямую или разветвленную алкоксигруппу из 1-6 атомов углерода, например, метоксигруппу, этоксигруппу, н-пропоксигруппу, изопропоксигруппу, н-бутоксигруппу, втор-бутоксигруппу, трет-бутоксигруппу, н-пентилоксигруппу, изопентилоксигруппу, неопентилоксигруппу, н-гексилоксигруппу или т.п.; а также обозначает прямую или разветвленную алкоксигруппу из 1-6 атомов углерода, замещенную одним или несколькими атомами галогена, которые могут являться одинаковыми или отличными друг от друга, например, трифторметоксигруппу, дифторметоксигруппу, перфторэтоксигруппу, перфторизопропоксигруппу, хлорметоксигруппу, бромметоксигруппу, 1-бромэтоксигруппу, 2,3-дибромпропоксигруппу или т.п.

«(C₁-C₆) алкокси (C₁-C₆) алкоксигруппа» обозначает прямую или разветвленную алкоксигруппу из 1-6 атомов углерода, обладающую прямой или разветвленной алкоксигруппой из 1-6 атомов углерода в качестве заместителя в заменяемом положении, например, метоксиметоксигруппу, этоксиметоксигруппу, 1-метоксиэтоксигруппу, 2-метоксиэтоксигруппу, 1-этоксиэтоксигруппу, 2-этоксиэтоксигруппу или т.п.

«(C₁-C₆) алкокси (C₁-C₆) алкильная группа» обозначает прямую или разветвленную алкильную группу из 1-6 атомов углерода, обладающую прямой или разветвленной алкоксигруппой из 1-6 атомов углерода в качестве заместителя в заменяемом положении, например, метоксиметильную группу, этоксиметильную группу, 1-метоксиэтильную группу, 2-метоксиэтильную группу, 1-этоксиэтильную группу, 2-этоксиэтильную группу или т.п.

«(C₂-C₆) алкенилоксигруппа, необязательно, замещенная атомом галогена», обозначает прямую или разветвленную алкенилоксигруппу из 2-6 атомов углерода, например, пропенилоксигруппу, бутенилоксигруппу, пентенилоксигруппу или т.п.; а также обозначает прямую или разветвленную алкенилоксигруппу из 2-6 атомов углерода, замещенную одним или несколькими атомами галогена, которые могут являться одинаковыми или отличными друг от друга, например, a фторвинилоксигруппу, дифторвинилоксигруппу, перфторвинилоксигруппу, 3,3-дихлор-2-пропенилоксигруппу, 4,4-дифтор-3-бутенилоксигруппу или т.п.

«(C₂-C₆) алкинилоксигруппа, необязательно, замещенная атомом галогена», обозначает прямую или разветвленную алкинилоксигруппу из 2-6 атомов углерода, например, пропинилоксигруппу, бутинилоксигруппу, пентинилоксигруппу или т.п.; а также обозначает прямую или разветвленную алкинилоксигруппу из 2-6 атомов углерода, замещенную одним или несколькими атомами галогена, которые могут являться одинаковыми или отличными друг от друга, например, фторэтинилоксигруппу, перфторпропинилоксигруппу, 4,4,4-трифтор-2-бутинилоксигруппу или т.п.

«(C₁-C₆) алкилтиогруппа, необязательно, замещенная атомом галогена», обозначает прямую или разветвленную алкилтиогруппу из 1-6 атомов углерода, например, метилтиогруппу, этилтиогруппу, н-пропилтиогруппу, изопропилтиогруппу, н-бутилтиогруппу, втор-бутилтиогруппу, трет-бутилтиогруппу, н-пентилтиогруппу, изопентилтиогруппу, н-гексилтиогруппу или т.п.; а также обозначает прямую или разветвленную алкилтиогруппу из 1-6 атомов углерода, замещенную одним или несколькими атомами галогена, которые могут являться одинаковыми или отличными друг от друга, например, трифторметилтиогруппу, дифторметилтиогруппу, перфторэтилтиогруппу, перфторизопропилтиогруппу, хлорметилтиогруппу, бромметилтиогруппу, 1-бромэтилтиогруппу, 2,3-дибромпропилтиогруппу или т.п.

«(C₁-C₆) алкилсульфинильная группа, необязательно, замещенная атомом галогена», обозначает прямую или разветвленную алкилсульфинильную группу из 1-6 атомов углерода, например, метилсульфинильную группу, этилсульфинильную группу, н-пропилсульфинильную группу, изопропилсульфинильную группу, н-бутилсульфинильную группу, втор-бутилсульфинильную группу, трет-бутилсульфинильную группу, н-пентилсульфинильную группу, изопентилсульфинильную группу, н-гексилсульфинильную группу или т.п.; а также обозначает прямую или разветвленную алкилсульфинильную группу из 1-6 атомов углерода, замещенную одним или несколькими атомами галогена, которые могут являться одинаковыми или отличными друг от друга, например, трифторметилсульфинильную группу, дифторметилсульфинильную группу, перфторэтилсульфинильную группу, перфторизопропилсульфинильную группу, хлорметилсульфинильную группу, бромметилсульфинильную группу, 1-бромэтилсульфинильную группу, 2,3-дибромпропилсульфинильную группу или т.п.

«(C₁-C₆) алкилсульфонильная группа, необязательно, замещенная атомом галогена», обозначает прямую или разветвленную алкилсульфонильную группу из 1-6 атомов углерода, например, метилсульфонильную группу, этилсульфонильную группу, н-пропилсульфонильную группу, изопропилсульфонильную группу, н-бутилсульфонильную группу, втор-бутилсульфонильную группу, трет-бутилсульфонильную группу, н-пентилсульфонильную группу, изопентилсульфонильную группу, н-гексилсульфонильную группу или т.п.; а также обозначает прямую или разветвленную алкилсульфонильную группу из 1-6 атомов углерода, замещенную одним или несколькими атомами галогена, которые могут являться одинаковыми или отличными друг от друга, например, трифторметилсульфонильную группу, дифторметилсульфонильную группу, перфторэтилсульфонильную группу, перфторизопропилсульфонильную группу, хлорметилсульфонильную группу, бромэтилсульфонильную группу, 1-бромэтилсульфонильную группу, 2,3-дибромпропилсульфонильную группу или т.п.

«(C₁-C₆) алкилкарбонильная группа» обозначает прямую или разветвленную алкильную группу из 1-6 атомов углерода, связанную с карбонильной группой, например, метилкарбонильную группу, этилкарбонильную группу, н-пропилкарбонильную группу, изопропилкарбонильную группу, н-бутилкарбонильную группу, трет-бутилкарбонильную группу или т.п.

«(C₁-C₆) алкоксикарбонильная группа» обозначает прямую или разветвленную алкоксигруппу из 1-6 атомов углерода, связанную с карбонильной группой, например, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, н-пропоксикарбонильную группу, изопропоксикарбонильную группу, н-бутоксикарбонильную группу, н-бутоксикарбонильную группу, трет-бутоксикарбонильную группу или т.п.

«(C₁-C₆) алкоксиимино (C₁-C₃) алкильная группа» обозначает прямую или разветвленную алкоксигруппу из 1-6 атомов углерода, связанную с имино (C₁-C₃) алкильной группой, например, метоксииминометильную группу, этоксииминометильную группу, н-пропоксииминометильную группу, изопропоксииминоэтильную группу или т.п.

«(C₃-C₃₀) триалкилсилильная группа» обозначает прямую или разветвленную алкилсилильную группу всего из 3-30 атомов углерода, например, триметилсилильную группу, триэтилсилильную группу или т.п.

«Моно(C₁-C₆) алкилсульфониламиногруппа, необязательно, замещенная атомом галогена» обозначает прямую или разветвленную моноалкилсульфониламиногруппу из 1-6 атомов углерода, например, метилсульфониламиногруппу, этилсульфониламиногруппу, изопропилсульфониламиногруппу или т.п.; а также обозначает прямую или разветвленную моноалкилсульфониламиногруппу из 1-6 атомов углерода, замещенную одним или несколькими атомами галогена, которые могут являться одинаковыми или отличными друг от друга, например, трифторметилсульфониламиногруппу или т.п.

«(C₃-C₆) циклоалкан», с формированием которого R¹, R², R³ и R⁴ могут соединяться вместе в любой комбинации, и «(C₃-C₆) циклоалкан», с формированием которого R¹, R², R³, R⁴, R⁵ и R⁶ могут соединяться вместе в любой комбинации, например, циклопропан, циклобутан, циклопентан, циклогексан или т.п.

Примеры «(C₂-C₄) алкиленоксигруппы» включают в себя -CH₂-CH₂-O-, -CH₂-C(CH₃)₂-O-, -CH₂-CH₂-CH₂-O- и -CH₂-CH₂-CH₂-CH₂-O-.

«(C₁-C₃) алкилендиоксигруппа, необязательно, замещенная атомом галогена», обозначает алкилендиоксигруппу из 1-3 атомов углерода, например, -O-CH₂-O-, -O-CH₂-CH₂-O-, -O-CH₂-CH₂-CH₂-O- или т.п.; а также обозначает алкилендиоксигруппу из 1-3 атомов углерода, замещенную одним или несколькими атомами галогена, которые могут являться одинаковыми или отличными друг от друга, например, -O-CF₂-O-, -O-CF₂-CF₂-O-, -O-CCl₂-O- или т.п.

«Гетероциклическая группа» обозначает 5- или 6-членную моноциклическую ароматическую или 3- или 6-членную моноциклическую неароматическую гетероциклическую группу, содержащую, в качестве атомов кольца, атом(ы) углерода и 1-4 гетероатома, выбранные из атома кислорода, атома серы и атома азота; а также обозначает конденсированную гетероциклическую группу, сформированную посредством конденсации такого моноциклического ароматического или неароматического гетероцикла с бензольным кольцом или посредством конденсации таких моноциклических ароматических или неароматических гетероциклов (гетероциклы могут являться отличными друг от друга).

Примеры «ароматической гетероциклической группы включают в себя» моноциклические ароматические гетероциклические группы, такие как фурил, тиенил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, пирролил, имидазолил, пиразолил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, тетразолил и триазинил; и ароматические конденсированные гетероциклические группы, такие как хинолил, изохинолил, хиназолил, хиноксалил, бензофуранил, бензотиенил, бензоксазолил, бензизоксазолил, бензотиазолил, бензимидазолил, бензотриазолил, индолил, индазолил, пирролопиразинил, имидазопиридинил, имидазопиразинил, пиразолопиридинил, пира