Неводная композиция по уходу за полостью рта, содержащая активные агенты окклюзии зубов

Неводная композиция по уходу за полостью рта, содержащая активные агенты окклюзии зубов

Реферат

Область изобретения

Изобретение относится к композициям по уходу за полостью рта для лечения и/или профилактики гиперчувствительности зубов и включающим их устройствам по уходу за полостью рта.

Известный уровень техники

В заявке PCT/US2010/039677 раскрыто применение аргинина и образующего пленку полимера метилвиниловый простой эфир/малеиновый ангидрид (GANTREZ S^TM) в двухфазной (водная/неводная) композиции для полоскания рта с образованием высокоадгезивной пленки, которая эффективна для закрытия зубных канальцев и, тем самым, для снижения чувствительности зубов.

Другие публикации, раскрывающие применение аргинина и/или GANTREZ в композициях по уходу за полостью рта, включают US 20090202456 A1, US 20090311200 A1 и US 20100135932 A1.

Schiff et al. в “Efficacy of oral care containing potassium nitrate, soluble pyrophosphate, PVM/MA copolymer, and sodium fluoride on dentinal hypersensitivity: a twelve-week clinical study.” J. Clin. Dent. 1994; 5 Spec. No: 87-92 раскрывают, что средство по уходу за ротовой полостью, содержащее 5,0% нитрата калия, 1,3% растворимого пирофосфата, 1,5% сополимера PVM/MA и 0,243% фторида натрия на основе кремнезема, обеспечивает значительное улучшение гиперчувствительности зубов по сравнению с плацебо, не содержащим нитрат калия.

Неводные композиции по уходу за полостью рта известны в данной области техники. См., например, US 4292304, в котором раскрыты инкапсулированные композиции по уходу за полостью рта на масляной основе, которые по существу являются безводными; US 5571502, в котором раскрыты неводная зубная паста или гель, содержащие водорастворимые активные агенты по уходу за полостью рта в гидрофильном неводном носителе, который является водорастворимым; US 6696045, в котором раскрыты композиции по уходу за полостью рта, содержащие нестабильные в воде и/или совместно взаимодействующие активные агенты и менее 10% воды; и US 7087219, в котором раскрыта зубная паста, состоящая из активных агентов по уходу за полостью рта в носителе из минерального масла.

Несмотря на указанные выше усовершенствования, имеется необходимость в улучшенных неводных композициях по уходу за полостью рта, которые эффективны для лечения или предупреждения гиперчувствительности зубов.

Раскрытие изобретения

Различные варианты осуществления, описанные в настоящем документе, удовлетворяют указанным выше потребностям путем предложения неводных композиций по уходу за полостью рта, содержащих активные агенты окклюзии зубов.

В соответствии с одним аспектом изобретения композиция по уходу за полостью рта содержит (a) гидрофильный образующий пленку полимер; и (b) гидрофобный носитель, где гидрофильный образующий пленку полимер представляет собой образующий пленку полимер, эффективный для закрытия зубных канальцев, и композиция по уходу за полостью рта содержит менее 10% мас. воды.

В определенных вариантах осуществления композиция по уходу за полостью рта содержит менее 1% мас. воды.

В определенных вариантах осуществления гидрофильный образующий пленку полимер составляет 2-5% мас. от композиции по уходу за полостью рта.

В определенных вариантах осуществления гидрофильный образующий пленку полимер представляет собой кислотную форму сополимера метилвинилового простого эфира и малеинового ангидрида.

В определенных вариантах осуществления гидрофобный носитель содержит по меньшей мере один агент, выбранный из группы, состоящей из масла, воска и силикона.

В определенных вариантах осуществления гидрофобный носитель включает по меньшей мере одно из растительного масла и силиконового масла.

В определенных вариантах осуществления гидрофобный носитель включает С₆-С₁₂ триглицерид.

В определенных вариантах осуществления гидрофобный носитель составляет 55-85% мас. от композиции по уходу за полостью рта.

В определенных вариантах осуществления композиция по уходу за полостью рта дополнительно содержит полифосфат, который предпочтительно представляет собой по меньшей мере одно из тетракалийпирофосфата (TKPP) и тетранатрийпирофосфата (TSPP). В таких вариантах осуществления полифосфат предпочтительно составляет 1-7% мас. от композиции по уходу за полостью рта.

В определенных вариантах осуществления композиция по уходу за полостью рта не содержит солей калия и/или не содержит гуанидинов.

В определенных вариантах осуществления композиция по уходу за полостью рта обладает сниженной более чем на 60% текучестью при измерении с помощью вискозиметра, присоединенного к ячейке Пэшли.

В определенных вариантах осуществления композиция по уходу за полостью рта дополнительно содержит 5-25% мас. ароматизирующего вещества и 0,1-5% мас. подсластителя.

В определенных вариантах осуществления композиция по уходу за полостью рта дополнительно содержит по меньшей мере один агент, выбранный из группы, состоящей из абразивного вещества, антибактериального агента, пенообразующего агента, отбеливающего агента, агента против зубного камня, агента против налета, противовоспалительного агента, противокариесного агента, ароматизирующего агента, подсластителя и красителя.

В определенных вариантах осуществления композиция по уходу за полостью рта заключена в капсулу, содержащую желатин.

В определенных вариантах осуществления композиция по уходу за полостью рта является твердой при 21°C.

В соответствии с другим аспектом изобретения способ чистки зубов включает нанесение на зубы композиции по уходу за полостью рта по изобретению таким образом, чтобы гидрофильный образующий пленку полимер закрывал зубные канальцы.

В соответствии с еще одним аспектом изобретения зубная щетка включает ручку; головку, прикрепленную к ручке, причем головка содержит наружную поверхность и множество чистящих зубы элементов, направленных в обратную сторону от наружной поверхности; и желатиновую капсулу, содержащую композицию по уходу за полостью рта по изобретению, расположенную на головке.

Подробное описание

Применяемые во всем описании диапазоны используются в качестве условного обозначения для описания любой и каждой величины, которая находится внутри диапазона. Любая величина внутри диапазона может быть выбрана в качестве конца диапазона. Кроме того, все ссылки, цитированные в настоящем описании, включены тем самым полностью в качестве ссылки. В случае конфликта в определении в настоящем раскрытии и в цитированной ссылке настоящее раскрытие имеет приоритет. Кроме того, композиции и методы могут включать, по существу состоять или состоять из элементов, описанных в настоящем описании.

Если не указано иначе, все проценты и количества, представленные в настоящем описании и в других местах описания, следует понимать как относящиеся к процентам по массе. Представленные количества основаны на активной массе вещества. Повторение конкретной величины в настоящем описании предназначено для указания величины плюс или минус степень вариабельности, обусловленная ошибкой измерения. Например, величина 10% может включать 9,5% или 10,5%, имея в виду степень ошибки измерения, которая должна быть ясна и понятна специалистам в данной области техники.

Применяемые в настоящем описании термины «лечение» или «лечебное воздействие» предназначены для включения профилактики состояния, а также частичного и/или полного облегчения состояния. Специалисты в области техники композиций по уходу за полостью рта (к которым обращены пункты настоящего способа) понимают, что термин «предупреждение» не является абсолютным термином. Точнее, термин понимается как обозначение профилактического введения композиции для снижения вероятности или тяжести состояния, и в этом состоит подразумеваемый смысл.

«Приемлемое для ротовой полости количество» соединения представляет собой количество, которое не является вредным для млекопитающего, когда композиция, содержащая такое количество, задерживается во рту без проглатывания на период времени, достаточный для обеспечения нанесения на поверхность ротовой полости, как предлагается в настоящем описании. В целом такое количество соединения не является вредным даже тогда, когда композиция нечаянно проглатывается. «Приемлемый для ротовой полости носитель» обозначает любой наполнитель или носитель, который не является вредным, когда такой носитель используют в композиции, которая задерживается во рту без проглатывания.

Как обсуждалось выше, композиции по изобретению предпочтительно являются неводными. Применяемое в настоящем описании выражение «неводные» означает, что композиции не включают воду в таком количестве, которое запускало бы преждевременную активность активного(ых) агента(ов) в композиции и/или снижало бы стабильность композиции. Предпочтительно композиции по изобретению либо не включают воду, либо включают лишь следовые количества воды в солях с водной гидратацией. Так, в определенных вариантах осуществления воду не добавляют к композиции перед применением.

Составленные композиции по уходу за полостью рта, такие как зубные пасты и гели, содержат ряд функциональных и активных ингредиентов, каждый из которых вносит вклад по меньшей мере в одно желаемое свойство. Правильно составленные композиции по уходу за полостью рта пригодны для регулярного использования для поддержания здоровья полости рта. Функциональные добавки включают пенообразующие агенты, которые диспергируют другие ингредиенты и обеспечивают доставку активных и функциональных веществ к поверхностям ротовой полости, и агенты против налета для предупреждения образования зубного камня на поверхностях зубов, а также эстетические функциональные ингредиенты, такие как ароматизирующие агенты и пигменты. Активные ингредиенты включают противокариесные агенты, которые служат источником фторида железа при использовании. Различные композиции также содержат соединения или компоненты с антибактериальными свойствами, например, для снижения образования бляшки на поверхностях. Дополнительные активные ингредиенты включают ингредиенты с противовоспалительными свойствами для профилактики и лечения таких состояний, как воспаление десен.

В настоящем описании выражение «активный в отношении ухода за полостью рта» обозначает компонент, который оказывает активное действие во время обработки по уходу за полостью рта. Активные агенты по уходу за полостью рта включают, но не ограничиваются этим, пенообразующие агенты, антибактериальные агенты, отбеливающие агенты, агенты против зубного камня, противомикробные агенты, агенты против налета, противовоспалительные агенты, агенты против гиперчувствительности и тому подобное.

Одним из побудительных мотивов к изобретению было желание предложить неводную композицию по уходу за полостью рта, содержащую гидрофильные активные агенты по уходу за полостью рта, эффективные для лечения и/или предупреждения гиперчувствительности зубов. Хотя было известно, что такие гидрофильные активные агенты по уходу за полостью рта пригодны при растворении в водных композициях по уходу за полостью рта, оказалось неожиданным, что такие гидрофильные активные агенты по уходу за полостью рта, которые, как традиционно полагали, зависят от подвижности и растворимости, обеспечивающих способ их действия, можно эффективно вводить посредством неводной композиции.

Таким образом, основной вариант осуществления композиции по уходу за полостью рта по изобретению включает гидрофильный образующий пленку полимер, эффективный для лечения гиперчувствительности зубов и суспендированный в гидрофобном носителе, где композиция является неводной.

Подходящие гидрофильные образующие пленку полимеры могут дополнительно включать гуанидины.

Образующий пленку полимер предпочтительно представляет собой синтетические от 1:4 до 4:1 сополимеры малеинового ангидрида или кислоты с другим полимеризуемым этиленоподобным ненасыщенным мономером, предпочтительно метилвиниловым простым эфиром (метоксиэтиленом), обладающие молекулярной массой (М.м.) от приблизительно 30000 до приблизительно 1000000. Сополимеры обычно используют в форме их свободных кислот или, предпочтительно, частично или, более предпочтительно, полностью нейтрализованных водорастворимых солей щелочных металлов (например, калия и, предпочтительно, натрия) или аммонийных солей.

Один особенно предпочтительный образующий пленку полимер представляет собой синтетический сополимер, содержащий поли(метилвиниловый простой эфир/малеиновую кислоту). В другом варианте осуществления сополимер содержит неполные сложные эфиры поли(метилвинилового простого эфира/малеиновой кислоты). В другом варианте осуществления сополимер содержит смешанные соли поли(метилвинилового простого эфира/малеиновой кислоты).

Могут быть использованы полимеры любой молекулярной массы, включая, например, молекулярные массы от 50000 до 500000, от 500000 до 2500000 или от 2500000 до 10000000 (рассчитанные либо как арифметическое среднее, либо как взвешенное среднее). В предпочтительном варианте осуществления сополимер имеет молекулярную массу 130000. В одном варианте осуществления сополимер имеет молекулярную массу 200000. В одном варианте осуществления сополимер имеет молекулярную массу 690000. В одном варианте осуществления сополимер имеет молекулярную массу 1000000. В одном варианте осуществления сополимер имеет молекулярную массу 1250000. В одном варианте осуществления сополимер имеет молекулярную массу 1980000. В другом варианте осуществления сополимер имеет молекулярную массу 2500000. В еще одном варианте осуществления сополимер имеет молекулярную массу 5000000.

Примерами этих полимеров являются полимеры от ISP Corporation под торговой маркой GANTREZ, например, GANTREZ AN 139 (М.м. 1100000), GANTREZ AN 119 (М.м. 200000); GANTREZ S-97 Pharmaceutical Grade (М.м. 1500000), GANTREZ AN 169 (М.м. 2000000) и GANTREZ AN 179 (М.м. 2400000); из которых предпочтительным сополимером является S-97 Pharmaceutical Grade (М.м. 1500000).

Образующий пленку полимер предлагается в количестве, эффективном для снижения гиперчувствительности зубов, и предпочтительно составляет 0,1-10% мас., или 1-6% мас., или 2-5% мас. от композиции по уходу за полостью рта.

Гуанидин, пригодный для использования с гидрофильным образующим пленку полимером, эффективным для лечения гиперчувствительности зубов, представляет собой соединение, содержащее гуанидиновую группу, способную образовывать ион гуанидиния в условиях, имеющихся в ротовой полости. Подходящие активные агенты группы гуанидина включают, но не ограничиваются этим, бикарбонат аргинина, гидроксид аргинина, карбонат аргинина, фосфат аргинина, органический фосфат аргинина, фитат аргинина, аминогуанидин и аналоги аминогуанидиния. Особенно предпочтительным является L-аргинин.

Активный гуанидиновый агент предлагается в количестве, эффективном для снижения гиперчувствительности зубов, и, если имеется, предпочтительно составляет 0,1-15% мас., или 1-10% мас., или 3-7% мас. от композиции по уходу за полостью рта. В определенных вариантах осуществления гуанидин отсутствует.

Гидрофильный образующий пленку полимер предпочтительно предлагается в композициях по изобретению в безопасном и эффективном количестве. Предпочтительно гидрофильный образующий пленку полимер составляет от 0,01, или 0,1, или 1, или 2% мас. до 5, или 6, или 10, или 20% мас. от композиции по уходу за полостью рта. В определенных вариантах осуществления гидрофильный образующий пленку полимер составляет 0,1-20% мас., или 1-10% мас., или 2-5% мас. от композиции по уходу за полостью рта.

Кроме гидрофильного образующего пленку полимера, композиции по уходу за полостью рта по изобретению дополнительно включают гидрофобный носитель, такой как растительное масло и/или силиконовое масло. Гидрофобный носитель предпочтительно составляет 50-90% мас., более предпочтительно 55-85% мас. и наиболее предпочтительно 60-80% мас. от композиции. В качестве гидрофобного носителя предпочтительны среднецепочечные триглицериды (MCT). MCT обычно имеют длину от приблизительно 6 до приблизительно 12 атомов углерода. MCT могут быть растительными маслами. Каприловый/каприновый триглицерид служит неограничивающим примером MCT, предпочтительного для использования в изобретении.

Кроме гидрофильного образующего пленку полимера и гидрофобного носителя, композиции по уходу за полостью рта могут необязательно дополнительно содержать одно или более приемлемых для ротовой полости абразивных веществ, ароматизирующих веществ, красителей, подсластителей, вспомогательных средств процессинга и модифицирующих вязкость агентов. Иллюстрацией модифицирующих вязкость агентов служит включение силиконовых связующих веществ и силиконовых смол.

В определенных вариантах осуществления композиция по уходу за полостью рта содержит, по существу состоит или состоит из от 1 до 10% мас., предпочтительно от 2,5 до 7% мас. и наиболее предпочтительно 5% мас. высокоабразивного чистящего вещества, так что общее количество абразивного вещества, доставляемое при нанесении, составляет от 2 мг до 8 мг, предпочтительно от 3 мг до 6 мг и наиболее предпочтительно приблизительно 4 мг абразивного вещества. Небольшое количество частиц абразивного вещества малого размера обеспечивает улучшенный эффект по удалению пятен и окклюзирующий эффект.

Предпочтительно, чтобы абразивное вещество было выбрано из эффективно чистящего кремнезема, тетранатрийпирофосфата (TSPP), тетракалийпирофосфата (TKPP), триполифосфата натрия (STPP) и их смесей. Абразивные вещества обычно имеют средневзвешенный размер частиц в диапазоне от 2 до 18 мкм, при этом по меньшей мере 90% мас. частиц имеют размер менее 20 мкм, абразивный износ дентина по радиоактивному методу (RDA), определенный на водной взвеси порошка кремнезема, составляет от 90 до 230, эффективность удаления зубного налета (PCR) при включении в композицию для чистки зубов в количестве 10% мас. превышает 80, отношение PCR к RDA находится в диапазоне от 0,4:1 до менее 1:1 и показатель истирания пластической массы (PAV) находится в диапазоне от 1 до 20.

Как показано в примерах ниже, неожиданно оказалось, что полифосфаты, такие как TSPP и TKPP, которые условно определяют как агенты против налета и/или абразивные вещества, улучшают эффективность активных агентов против гиперчувствительности зубов в вариантах осуществления изобретенной композиции по уходу за полостью рта. Так, в определенных предпочтительных вариантах осуществления полифосфаты содержатся в количествах, синергично эффективных в сочетании с образующим пленку полимером для лечения и/или предупреждения гиперчувствительности зубов, например, когда полифосфаты составляют 0,5-10% мас., или 1-6% мас., или 1-2% мас., или 3-5% мас. композиции по уходу за полостью рта, причем TSPP наиболее предпочтителен в количествах от 0,5 до 3% мас., а TKPP наиболее предпочтителен в количествах от 3 до 5% мас.

Определенные варианты осуществления включают кремнеземы с особенно высокой способностью к очистке, которая демонстрируется относительно высокими величинами PCR, проявляющимися при обычных величинах RDA, в средствах по уходу за полостью рта, содержащих относительно небольшое количество кремнезема. Хотя отношение PCR к RDA составляет менее 1, предпочтительно, чтобы величина RDA была выше по сравнению с традиционными кремнеземами с большим отношением PCR к RDA, и по сравнению с этими продуктами достигалась бы большая PCR при таком же количестве кремнезема. Показатели истирания пластической массы (PAV) представляют собой меру количества царапин, образованных на поверхности кремнеземом, и поэтому служат указанием на возможное повреждение зубов. Пригодные кремнеземы обладают умеренными PAV, но высокой PCR, что свидетельствует о хорошей очистке без избыточного повреждения.

Кремнеземы, пригодные согласно изобретению, предпочтительно абсорбируются на масле, и при использовании льняного масла абсорбция находится в диапазоне от 70 до 150 см³/100 г и, более предпочтительно, абсорбция находится в диапазоне от 75 до 130 см³/100 г. Кроме того, кремнезем предпочтительно имеет площадь поверхности BET в диапазоне от 10 до 450 м²г^-1 и, более предпочтительно, имеет площадь поверхности BET в диапазоне от 50 до 300 м²г^-1.

Средневзвешенный размер частиц кремнезема может быть определен с помощью Malvern Mastersizer^TM, и предпочтительный материал может иметь средневзвешенный размер частиц в диапазоне от 5 до 10 мкм. Этим же методом может быть определено распределение частиц по размерам и, следовательно, может быть определена доля частиц с размером ниже любой конкретной величины. Для аморфного кремнезема по меньшей мере 90% частиц по массе предпочтительно имеют размер менее 17 мкм.

В отдельном варианте осуществления средневзвешенный размер частиц абразивных веществ, пригодных в вариантах осуществления, находится в диапазоне от 3 до 7 мкм, причем по меньшей мере 90% частиц по массе имеют размер менее 16 мкм, предпочтительно менее 12 мкм.

В отдельном варианте осуществления кремнезем находится в форме частиц такого размера, что они являются эффективными для окклюзии зубных канальцев. Так, частицы кремнезема предпочтительно имеют средний диаметр 0,5-10 микрон, или 1-9 микрон, или 2-7 микрон, причем наиболее предпочтительным является средний диаметр 5 микрон.

Абразивный износ дентина по радиоактивному методу (RDA) для кремнеземов имеет величину в диапазоне от 100 до 220. Чаще RDA имеет величину в диапазоне от 120 до 200 и часто RDA превышает 140. Обычно кремнеземы, имеющие PAV выше 15, будут иметь RDA выше 120, а кремнеземы, имеющие PAV выше 17, имеют RDA выше 140.

PCR (измеренная в композиции для зубов при 10% мас.) аморфного кремнезема превышает 85, предпочтительно превышает 90 и более предпочтительно превышает 95. Отношение PCR:RDA предпочтительно находится в диапазоне от 0,5:1 до 0,9:1.

Аморфный кремнезем предпочтительно имеет величину pH, измеренную в 5% мас. суспензии, в диапазоне от 5 до 8, более предпочтительно в диапазоне от 6 до 7,5. Количество воды, находящейся в аморфном кремнеземе, пригодном для использования в композиции для зубов, измеренное по потере при прокаливании при 1000°С, обычно составляет до 25% мас. и предпочтительно до 15% мас. Обычно потеря при прокаливании при 1000°С составляет более 4% мас.

Инкапсулированные композиции по уходу за полостью рта и определенные варианты осуществления без инкапсулирования изобретенной композиции по уходу за полостью рта включают гидрофобный модификатор вязкости, название которого подразумевает гидрофобный ингредиент, который повышает вязкость гидрофобной жидкости. В настоящее время желатинизированные минеральные масла являются наиболее предпочтительными примерами подходящих гидрофобных модификаторов вязкости. Желатинизированное минеральное масло предпочтительно является смесью минерального масла и полиэтилена, и наиболее предпочтителен PLASTIGEL 5, который представляет собой смесь 5% полиэтилена в минеральном масле и может быть приобретен у Pharmaceutical Resources/Lyne Laboratories Inc. of Brockton, MA. Другие подходящие пластигели могут быть получены в соответствии с указаниями Thau et al., "A New Procedure for the Preparation of Polyethylene-Mineral Oil Gels", J. Soc. Cosmetic Chemists, 16, 359-363 (1965). Подходящие гидрофобные модификаторы вязкости, отличные от желатинизированных минеральных масел, таких как пластигели, могут быть выявлены с помощью настоящего раскрытия в качестве руководства.

В случае наличия гидрофобный модификатор вязкости предпочтительно составляет 1-50% мас., или 3-5% мас., или 30-40% мас. от композиции по уходу за полостью рта.

В композиции могут быть использованы красители, такие как пигменты и краски. Пигменты включают нетоксичные, водонерастворимые неорганические пигменты, такие как диоксид титана и оксид хрома, зеленые, ультрамариновые синие и розовые, и оксиды железа. Пигменты имеют размер частиц в диапазоне 5-1000 микрон, предпочтительно 250-500 микрон, и находятся в концентрации от 0,5 до 3% мас.

Используемые краски обычно представляют собой пищевые красящие добавки, сертифицируемые в настоящее время в соответствии с Food Drug & Cosmetic Act для использования в пище и проглатываемых лекарственных средствах, включая такие краски, как FD&C Red No. 3 (натриевая соль тетрайодфлуоресцеина), FD&C Yellow No. 5 (натриевая соль 4-п-сульфофенилазо-1-п-сульфофенил-5-гидроксипиразол-3-карбоновой кислоты), FD&C Yellow No. 6 (натриевая соль п-сульфофенилазо-B-нафтол-6-моносульфоната), FD&C Green No. 3 (двунатриевая соль этил-[4-[[4-[этил[(3-сульфофенил)метил]амино]фенил]-(4-гидрокси-2-сульфофенил)метилиден]-1-циклогекса-2,5-диенилиден]-[(3-сульфофенил)метил]азания), FD&C Blue No. 1 (двунатриевая соль дибензилдиэтилдиаминотрифенилкарбинолтрисульфокислоты индиготина) и их смеси в различных соотношениях. Предпочтительные концентрации краски варьируют от 0,0005 до 1% от общей массы.

В композиции по уходу за полостью рта также могут быть включены любой подходящий ароматизирующий агент или подсластитель. Примеры подходящих ароматизирующих компонентов включают ароматные масла, как, например, масла кудрявой мяты, перечной мяты, грушанки, сассафраса, гвоздики, шалфея, эвкалипта, душицы, корицы, лимона и апельсина и метилсалицилат. Подходящие подсластители включают сахарозу, сукралозу, лактозу, мальтозу, сорбит, ксилит, цикламат натрия, периллатин и сахаринат натрия. Соответственно, ароматизирующие вещества включают в композицию по уходу за полостью рта в количестве от 5% до 25% мас., более предпочтительно от 10% до 20% мас. и наиболее предпочтительно приблизительно 15% мас. Подсластители могут составлять 0,1-5% мас., более предпочтительно 0,25-2% мас. и наиболее предпочтительно приблизительно 0,5% мас. от компонентов по уходу за полостью рта.

Композиции по уходу за полостью рта по изобретению являются неводными и, таким образом, содержат относительно малые количества воды. В определенных вариантах осуществления композиции включают менее 10% мас., или менее 5% мас., или менее 1% мас. воды. Общее количество воды в композициях по уходу за полостью рта включает воду, специально добавленную в качестве компонента, и воду, присутствующую в качестве загрязнения, составной части, побочного продукта или растворителя для различных других компонентов. В предпочтительных вариантах осуществления композиции по уходу за полостью рта составляют без добавления воды в качестве отдельного компонента. Результирующее содержание воды в композиции по уходу за полостью рта, таким образом, берет начало от воды, присутствующей в качестве загрязнения, составной части, побочного продукта или растворителя для различных других компонентов.

Композиции для ротовой полости необязательно содержат один или более других неактивных ингредиентов. Неограничивающие примеры включают разбавители, бикарбонатные соли, модифицирующие pH агенты, модуляторы пены, загустители, модификаторы вязкости, окрашивающие агенты, подсластители, ароматизаторы и красители. Зубные пасты, зубные гели и другие композиции по уходу за полостью рта составляют с этими и, необязательно, другими добавками в соответствии с известными принципами.

Определенные варианты осуществления композиции по уходу за полостью рта инкапсулированы в желатиновую капсулу. Инкапсулирование жидких или водных композиций в желатиновую капсулу может быть осуществлено методами, известными в данной области техники и описанными, например, в US № 4422985, 4426337 и 5478570. Процесс обычно включает образование струи композиции по уходу за полостью рта и струи покрывающего вещества (например, желатина), коаксиального со струей композиции по уходу за полостью рта, нагревание коаксиальных струй (необязательно с помощью третьего коаксиального нагревательного элемента или горячего воздуха) и введение компонентов в охлаждающую жидкость с образованием капсул, образованных из композиции по уходу за полостью рта, покрытой желатином. Хотя композицию по уходу за полостью рта предпочтительно готовят в отсутствие спирта, любой спирт, находящийся в композиции по уходу за полостью рта, предпочтительно выпаривается во время нагревания соответствующих компонентов. Предпочтительно желатин составляет от 6 до 15% от общей массы инкапсулированной композиции по уходу за полостью рта (т.е. капсулы и композиции по уходу за полостью рта), более предпочтительно 8-12% и наиболее предпочтительно приблизительно 9%. Сходным образом, композиции по уходу за полостью рта составляют 85-94% от общей массы инкапсулированной композиции по уходу за полостью рта, более предпочтительно 88-92 и наиболее предпочтительно приблизительно 91%.

Композиция была описана выше в отношении нескольких предпочтительных вариантов осуществления. В следующих примерах дается дополнительное неограничивающее описание.

Примеры

Пример 1

Подавляющий чувствительность воск для доставки из пруткового аппликатора получали из следующих ингредиентов.

Таблица 1
Ингредиент	Части по массе
Пчелиный воск	20
Масло масляного дерева	20
Масло из пальмовых косточек	15

Касторовое масло	37,5
L-аргинин	5
GANTREZ S-97 (BF)	2
Отдушка	0,4
Подсластитель	0,1
Всего	100

Пример 2

Подавляющую чувствительность композицию в форме окрашенного погружением геля получали из следующих ингредиентов.

Таблица 2
Ингредиент	Части по массе
Кремниевое связующее	29
Кремниевая жидкость	27
Gantrez S-97	2,5
Пластигель 5	35
Нитрат калия	5
Отдушка	1,2
Подсластитель	0,3
Всего	100

Примеры 3-11

Композиции тестировали на предмет текучести жидкости для зубов с помощью методов гидравлической редукции. Текучесть жидкости для зубов измеряли с помощью вискозиметра (Flodec), присоединенного к сегментам дентина. Композиции по уходу за полостью рта наносили кончиком пальца на дентин, смонтированный на акриловом блоке, в течение одной минуты. Избыток композиции по уходу за полостью рта смывали с дисков с помощью PBS, и текучесть регистрировали при симулированном давлении пульпы 70 см H₂O.

Каждый диск для образца тестировали до и после нанесения средства по уходу за полостью рта для получения его собственного исходного уровня. После обработки образцы со снижением текучести 40% и выше рассматривали на предмет благоприятного снижения гиперчувствительности посредством окклюзии зубов.

Таблица 3
Пример	3	4	5	6	7
Формулы	Высокий PCC/Arg	2% Gantrez кислота	5% Gantrez кислота	Ca Gantrez	2% Gantrez кислота + 5% Arg
% снижения текучести	40,65	69,13	74,99	54,38	61,56
Стандартное отклонение	4,57	11,51	2,12	8,93	21,61
Ингредиенты
Каприловый/каприновый триглицерид	66,5	76,5	73,5	76,5	71,5
L-аргинин	5,0	0,0	0,0	0,0	5,0
Gantrez S-97 (B.F)	0,0	2,0	5,0	0,0	2,0
Gantrez MS-955(Ca Gantrez)	0,0	0,0	0,0	2,0	0,0
TKPP мелкий порошок	0,0	0,0	0,0	0,0	0,0
TSPP	0,0	0,0	0,0	0,0	0,0
Пластигель	0,0	0,0	0,0	0,0	0,0
Отдушка	15,0	15,0	15,0	15,0	15,0
Освежитель WS3	1,5	1,5	1,5	1,5	1,5
Сукралоза	0,5	0,5	0,5	0,5	0,5
EtOH	4,5	4,5	4,5	4,5	4,5
Лимонная кислота	2,0	0,0	0,0	0,0	0,0
PCC с высокой абсорбцией	5,0	0,0	0,0	0,0	0,0
Всего	100,0	100,0	100,0	100,0	100,0

Таблица 4
Пример	8	9	10	11
Формулы	1,2% Gantrez кислота + 3,2% Arg	1,2% Gantrez кислота + 3,2% Arg + 1,35% TSPP	1,2% Gantrez кислота + 3,2% Arg + 4% TKPP	1,2% Gantrez кислота + 3,2% Arg + 4% TKPP + 1,35% TSPP
% снижения текучести	7,40	42,07	56,50	84,58
Стандартное отклонение	0,22	2,66	9,90	1,42
Ингредиенты
Каприловый/каприновый триглицерид	67,1	65,75	66,1	64,75
L-аргинин	3,2	3,2	3,2	3,2
Gantrez S-97 (B.F)	1,2	1,2	1,2	1,2
Gantrez MS-955(Ca Gantrez)	0	0	0	0
TKPP мелкий порошок	0	0	4	4
TSPP	0	1,35	0	1,35
Пластигель	0	0	4	4
Отдушка	15	15	15	15
Освежитель WS3	1,5	1,5	1,5	1,5
Сукралоза	0,5	0,5	0,5	0,5
EtOH	4,5	4,5	4,5	4,5
Лимонная кислота	2	2	0	0
PCC с высокой абсорбцией	5	5	0	0
Всего	100	100	100	100

Представленные выше примеры показывают, что неводные композиции по уходу за полостью рта должны быть эффективными для лечения и/или предупреждения гиперчувствительности зубов. Данные таблицы 4 показывают, что полифосфаты неожиданно улучшают эффективность активности против гиперчувствительности. В частности, добавление 1,35% мас. TSPP к композиции примера 8 повышало процент снижения с 7,4% до 42,07% (см. пример 9), добавление 4% мас. TKPP к композиции примера 8 повышало процент снижения с 7,4% до 56,5% (см. пример 10), а добавление 1,35% мас. TSPP и 4% мас. TKPP к композиции примера 8 повышало процент снижения с 7,4% до 84,58% (см. пример 11).

Изобретение было раскрыто выше в отношении различных предпочтительных аспектов; однако следует понимать, что изобретение не ограничивается раскрытыми вариантами осуществления. Вариации и модификации, которые может предположить специалист в данной области техники, также являются частью изобретения, которое определяется прилагаемой формулой изобретения.

1. Композиция по уходу за полостью рта, содержащая(a) гидрофильный образующий пленку полимер и(b) гидрофобный носитель,где указанный полимер эффективен для закрытия зубных канальцев и композиция по уходу за полостью рта содержит менее 10% мас. воды,где гидрофильный образующий пленку полимер составляет 2-5% мас. от композиции по уходу за полостью рта и представляет собой кислотную форму сополимера малеинового ангидрида,где гидрофобный носитель составляет 55-85% мас. от композиции по уходу за полостью рта, где композиция по уходу за полостью рта дополнительно содержит полифосфат,где полифосфат составляет 1-7% мас. от композиции по уходу за полостью рта и содержит по меньшей мере один агент, выбранный из группы, состоящей изтетракалийпирофосфата (TKPP) и тетранатрийпирофосфата (TSPP) и их смесей; игде композиция по уходу за полостью рта содержит аргинин.

2. Композиция по уходу за полостью рта по п. 1, где композиция по уходу за полостью рта содержит менее 1% мас. воды.

3. Композиция по уходу за полостью рта по п. 1, где гидрофобный носитель включает по меньшей мере один агент, выбранный из группы, состоящей из масла, воска и силикона.

4. Композиция по уходу за полостью рта по п. 1, где гидрофобный носитель включает растительное масло и/или силиконовое масло.

5. Композиция по уходу за полостью рта по п. 1, где гидрофобный носитель включает C₆-C₁₂ триглицерид.

6. Композиция по уходу за полостью рта по п. 1, где полифосфат представляет собой тетранатрийпирофосфат (TSPP), составляющий 1-7% мас. от композиции по уходу за полостью рта.

7. Композиция по уходу за полостью рта по п. 1, имеющая снижение текучести выше 60% при измерении вискозиметром, присоединенным к ячейке Пэшли.

8. Композиция по уходу за полостью рта по п. 1, где композиция по уходу за полостью рта дополнительно содержит 5-25% мас. ароматизирующего агента и 0,1-5% мас. подсластителя.

9. Композиция по уходу за полостью рта по любому из пп. 1-7, где композиция по уходу за полостью рта дополнительно содержит по меньшей мере один агент, выбранный из группы, состоящей из абразивного вещества, антибактериального агента, пенообразующего агента, отбеливающего агента, агента против зубного камня, агента против налета, противовоспалительного агента, противокариесного агента, ароматизирующего агента, подсластителя и красителя.

10. Композиция по уходу за полостью рта по пп. 1-7, где композиция по уходу за полостью рта инкапсулирована в капсулу, содержащую желатин.

11. Композиция по уходу за полостью рта по любому из пп. 1-7, гд