Способ получения производных пиперазина

Способ получения производных пиперазина

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

.о-.с т н-l. т:.: н, тчос;, оп й

1, ° .1 ii> «.»

© САНИ Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства М

Заявлено 25.Х!.1968 (№ 1284714/23-4) с присоединением заявки М

Приоритет

Кл. 12р, 6

Комитет по делам изобретений и открытий при Савете Министров

СССР

МПК С 074

Опубликовано 22.XI I.1969. Бюллетень М 3 за 1970

Дата опубликования описания 18Л 1.1970

УДК 547.861.3.07 (088,8) Авторы изобретения Э. С. Лавринович, В. Я. Гринштейн, И. Э. Трейгуте и С. К. Германе

Заявитель Ордена Трудового Красного Знамени институт органического синтеза

АН Латвийской CCP

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПИПЕРАЗИНА

Изобретение относится к способам получения paiiee не описанных производных пипсразина общей формулы

0 Н 0 с / I

; г — С вЂ” Cl- — Х 1Ч вЂ” CH — CH.— 1>i- C — Аг

2 г где Аг — фенил, замещенный фенил.

Предлагаемый способ заключается в том, что плперазинометиларилкетон оорабатывают

N-ароилэтиленимином при кипячении в среде ортаниче=кого растворителя, предпочтительно ацетона, бснзола, диоксана или толуола.

Взаимодействие эквимолярных количеств исходных веществ продолжается GT 15 л>ин до 2 чпс в зависимости от температуры кипения растворителя. Целевые продукты выделяются в виде оснований или солей терапевтически приемлемых кислот известными способами.

Предлагаемые соединения могут найти применение в качестве физиологически активных веществ.

Пример. 2,06 г (0,01 люль) N-(л.-фторфенацил) пиперазина растворяют в 10 лтл ацетона, добавляют раствор 1,65 г (0,01 люль) N-(ифторбензоил)этиленимина в 10 лил ацетона и кипятят 2 час.

Растворитель упаривают, остаток кристаллизуют из бензола-гексана. Получают 3,25 г (84%) бесцветных кристаллов N-(f2-фторфенацил) -Х -(Р- (n-фторбензамидо) этил) пиперазина с т. пл. 137 С.

Найдено, %: С 64,90; Н 6,04; N 10,71.

Сот Нгт Гг х 1а Ог.

Вычислено, %: С 65,01; Н 5>98; N 10,83.

Таким же образом полу. чают следующие соедин ен и я.

N-фенацпл-N -((I- (и-фторбензамидо) этил) пи10 псразин с г. пл. 131 С (из бензола-гексана) .

Выход 87%

Найдено, %. С 68,34; Н 6,41; Х 11,48.

С тНг4Е.хаОг.

Вычислено, %. С 68>27; Н 6,54; N 11,37.

15 N|i- (n-фторфенацил) -Х -((! - (n-метоксибензамидо) этил) пиперазин с т. пл. 135 С (из бензола-гсксана) . Выход 92 а.

Найдено, %: С 65,89; Н 6,44; Х 10,64.

СггНгаРХаОг.

20 Вычислено, %: С 66,06; Н 6,56; N 10,50.

Предмет изобретения !. Способ получения производных пиперазина общей формулы

0 Н 0 —. II

Аг-С вЂ” СН вЂ” У 14- CH — СН-1ч-С-Ar г г г где Аг — фенил, замещенный фенил, отли30 чающийсл те..i, что пичеразинометиларилкетон

259897

Состанитсл Н, Филиппова

Редактор О. Кузнецова Текред А. А, Камышникова Корректор Г. П. Шильман

Заказ 1324 6 Тираж 480 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений н открытий при Совете Министров СССР

Москва 0К-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2 обрабатывают N-ароилэтиленимином при кипячении в среде органического растворителя и выделяют целевой продукт обычным способом.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве органического растворителя применяют ацетон или бензол, или диоксан, пли толуол.