Способ получения гликоциклина

Способ получения гликоциклина

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

1п1 261б42

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Союз Соеетскйх

Социалистических

Республик

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Ь; 111 « ЦЦЯ (® (61) Дополнительное к авт. свид-ву (22) Заявлено 08.12.65 (21) 1041620/31-16 с присоединением заявки ¹ (23) Приоритет (43) Опубликовано 30.09.79. Бюллетень № 36 (45) Дата опубликования описания 30.09.79 (51) М. Кл з

А 61 К 31/65

Государстеениый комитет (53) УД? 615.45:615. .779.931 (088.8) по делам изобретении и открытий (72) Авторы изобретения

Е. Н. Лазарева, И. П. Кутская, А. П. Крючкова и Л. В. Ситникова (71) Заявитель

Всесоюзный научно-исследовательский институт антибиотиков (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГЛИКОЦИКЛИНА

Изобретение относится к способам получения гликоциклина (N-глицинометилтетрациклина в смеси с аминоуксусной кислотой), Сущность предлагаемого способа заклю- 5 чается в том, что тетрациклин-основание в среде метанола подвергают взаимодействию с формалином и аминоуксусной кислотой с последующей обработкой полученного продукта глицином. 10

Пример. В стеклянный или эмалированный аппарат емкостью 10 л, снабженный мешалкой, паровой рубашкой и обратным холодильником, загружают 5,5 л метилового спирта, подогревают до 50 С и при 15 интенсивном пер емешив анни добавляют

642,5 г тетрациклина-основания (активность 842 ед/мг, влажность 16,4%). Горячий раствор заливают насыщенным водным раствором глицина (92,9 г в 465 мл 2о воды), в конце прибавления которого одновременно начинают вводить 84,8 мл формалина. По окончании загрузки всех компонентов перемешивание при 54 — 60 С продолжают еще 15 мин, после чего горячий 2я раствор быстро фильтруют в приемник, снабженный мешалкой и рубашкой для охлаждения, В приемнике перемешивание продолжают 1 — 1,5 ч, до достижения

5 — 7 С, после чего массу выдерживают при этой температуре 12 ч. Выпавший осадок отфильтровывают, отжимают и дважды промывают на фильтре метиловым спиртом (по 200 — 250 мл). После высушивания в вакуум-сушильном шкафу получают N-глицинометилтетрациклин с общей активностью 60% от активности взятого антибиотика.

Полученный препарат растворяют в водном растворе глицина в соотношении

100000 ед на 75 мг глицина, фильтруют через бактериальные свечи и высушивают в сублимационной сушилке при .температуре не выше 40 С.

Формула изобретения

Способ получения гликоциклина (N-глицинометилтетрацнклина в смеси с аминоуксусной кислотой), отличающийся тем, что тетрациклин-основание в среде метанола подвергают взаимодействию с формалином и аминоуксусной кислотой с последующей обработкой полученного продукта глицином.