Цинк аминокислота/триметилглицин галогенид

Цинк аминокислота/триметилглицин галогенид

Реферат

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ, ПРЕДШЕСТВУЮЩИЙ ИЗОБРЕТЕНИЮ

[0001] Известны антиперспиранты на основе алюминиевых или алюминиево-циркониевых солей. Эти материалы выполняют функцию антиперспирантов посредством закупоривания пор, таким образом, блокируя выделение пота. Композиции антиперспиранта, содержащие алюминиевые или алюминиево-циркониевые соли, со временем имеют тенденцию к проявлению полимеризации данных солей с образованием соединений с молекулярной массой в диапазоне от приблизительно 500 до приблизительно 500000 г/моль. В основном, низкомолекулярные соединения обладают большим антиперспирантным эффектом, чем высокомолекулярные соединения. Не будучи связанными теорией, авторы полагают, что молекулы меньшего размера легче и эффективнее закрывают потовые поры, оказывая тем самым необходимый антиперспирантный эффект. Поддержание относительно низкой молекулярной массы и недопущение излишней полимеризации повышает антиперспирантный эффект, и, кроме того, снижает количество соли с антиперспирантным действием, необходимого для контроля потоотделения. Поддержание относительно низкой молекулярной массы и недопущение излишней полимеризации повышает антиперспирантный эффект, и, кроме того, снижает количество соли с антиперспирантным действием, необходимого для контроля потоотделения.

[0002] Дезодоранты для подмышечной зоны контролируют запах посредством уничтожения бактерий, вызывающих запах. Общепринятые соли с антиперспирантным действием склонны быть кислыми в водном растворе, данное свойство делает их эффективными в качестве бактерицидов, которые, таким образом, обеспечивают, преимущество дезодорирующего действия.

[0003] Существует необходимость в дополнительных средствах с антиперспирантной активностью, обеспечивающих молекулярные комплексы размера, способного к закупориванию пор для блокировки выделения пота, обеспечивающих дезодорирующую/антибактериальную эффективность.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[0004] Изобретение относится к композиции для личной гигиены, например, композиции с антиперспирантным или дезодорирующим эффектом, обеспечивающей доставку к коже галогенида X цинка, т.е., комплекса иона цинка, остатка X и галогенид-иона, такого как лизин хлорид цинка (ZnLys₂Cl₂ или ZnЛизин₃Cl₂), например, из косметически приемлемой основы. X относится к аминокислоте или триметилглицину. Триметилглицин при использовании на всем протяжении настоящего документа относится к N,N,N-триметилглицину.

[0005] Комплекс солюбилизирует соль цинка для обеспечения ее доставки на кожу или волосы из композиции личной гигиены.

[0006] В одном из вариантов осуществления композицией для личной гигиены является антиперспирант или дезодорант, в котором соли цинка можно доставлять к порам для блокировки пор с целью уменьшения потоотделения.

[0007] Так как галогенид X цинка обеспечивает антибактериальные свойства, изобретение также относится к другим композициям для личной гигиены для нанесения на кожу, например, кусковому мылу или средствам для мытья тела, содержащим галогенид X цинка и/или его предшественников.

[0008] Изобретение дополнительно относится к способам уменьшения количества выделяемого пота, включающим нанесение на кожу, и способам уничтожения бактерий, включающим взаимодействие с композицией.

[0009] Дополнительные области применения настоящего изобретения станут очевидными из подробного описания, представленного далее в настоящем документе. Следует понимать, что подробное описание и конкретные примеры, несмотря на указание предпочтительного варианта осуществления изобретения, предназначены для иллюстративных целей и не предназначены для ограничения объема изобретения.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[0010] Следующее описание предпочтительного(ых) варианта(ов) осуществления, в сущности, является только иллюстративным и никоим образом не предназначено для ограничения изобретения, его применения или использования.

[0011] В одном из вариантов осуществления изобретение относится к композиции, содержащей галогенид X цинка и/или галогенидные материалы-предшественники X цинка, образующие галогенид X цинка in situ (например, источник ионов цинка вместе с гидрогалогенидом X, или галогенид цинка вместе с X, или источник ионов цинка вместе с галогенной кислотой, а также с X. Источником ионов цинка для получения галогенида X цинка является материал, способный высвобождать Zn²⁺ в водном растворе в присутствии X, например, оксид цинка, четырехосновной хлорид цинка, хлорид цинка, карбонат цинка, нитрат цинка, цитрат цинка и фосфат.

[0012] Таким образом, в первом варианте осуществления изобретение относится к композиции для личной гигиены для нанесения на кожу или волосы, содержащей галогенид X цинка в косметически приемлемой основе (композиции 1), например,

1.1. Любой из вышеуказанных композиций, где галогенид X цинка образуют из предшественников, где предшественниками являются источник ионов цинка, источник Х и источник галогенида, где источник галогенида может входить в состав источника ионов цинка, источника Х или галогенной кислоты.

1.2. Вышеуказанной композиции, где источником ионов цинка является, по меньшей мере, один из оксида цинка, хлорида цинка, четырехосновного хлорида цинка, карбоната цинка, нитрата цинка, цитрата цинка и фосфата цинка.

1.3. Композициям 1.1 или 1.2, где источником Х является, по меньшей мере, один из основной аминокислоты, лизина, аргинина и глицина.

1.4. Любой из вышеуказанных композиций, где галогенид X цинка получают посредством сочетания оксида цинка с гидрогалогенидом аминокислоты.

1.5. Любой из вышеуказанных композиций, где галогенид X цинка получают посредством сочетания четырехосновного хлорида цинка с гидрогалогенидом аминокислоты, аминокислотой или триметилглицином, необязательно галогенид X цинка получают посредством сочетания четырехосновного хлорида цинка с лизином, гидрохлоридом лизина или триметилглицином.

1.6. Любой из вышеуказанных композиций, где галогенид X цинка имеет формулу ZnX₃Hal₂, где Zn является двухвалентным ионом цинка, X является остатком аминокислоты или триметилглицина, и Hal является галогенид-ионом.

1.7. Любой из вышеуказанных композиций, где общее количество цинка, присутствующего в композиции, составляет от 0,05 до 10% по массе.

1.8. Любой из вышеуказанных композиций, где аминокислотой является лизин.

1.9. Любой из вышеуказанных композиций, где галогенид X цинка присутствует в количестве от 0,05 до 40% по массе композиции, необязательно от, по меньшей мере, 0,1, по меньшей мере, 0,2, по меньшей мере, 0,3, по меньшей мере, 0,4, по меньшей мере, 0,5, по меньшей мере, 1, по меньшей мере, 2, по меньшей мере, 3 или, по меньшей мере, 4 до 40% по массе композиции, или необязательно от 0,1 до 30%, до 20%, до 10%, до 5%, до 4%, до 3%, до 2% или до 1% по массе композиции.

1.10. Любой из вышеуказанных композиций, где молярное соотношение цинка к X составляет от 2:1 до 1:4, необязательно от 1:1 до 1:4, от 1:2 до 1:4, от 1:3 до 1:4, от 2:1 до 1:3, от 2:1 до 1:2, от 2:1 до 1:1 или 1:3.

1.11. Любой из вышеуказанных композиций, где галогенид выбран из группы, состоящей из хлорида, бромида и йодида, предпочтительно хлорида.

1.12. Любой из вышеуказанных композиций, где галогенидом аминокислоты цинка является лизин хлорид цинка.

1.13. Любой из вышеуказанных композиций в безводном носителе.

1.14. Любой из вышеуказанных композиций, содержащей галогенид аминокислоты цинка, образованный из оксида цинка и гидрогалогенида аминокислоты.

1.15. Любой из вышеуказанных композиций, где цинк амино галогенангидрид is цинк лизин хлорид (ZnЛизин₂Cl₂ или ZnЛизин₃Cl₂).

1.16. Любой из вышеуказанных композиций в косметически приемлемой основе, подходящей для нанесения на кожу, например, косметически приемлемой основе, содержащей один или несколько водорастворимых спиртов (таких как C_2–8 спирты, включая этанол); гликоли (включая пропиленгликоль, дипропиленгликоль, трипропиленгликоль и их смеси); глицериды (включая моно-, ди- и триглицериды); средне-длинноцепочечные органические кислоты, спирты и сложные эфиры; поверхностно-активные вещества (включая эмульгирующие и диспергирующие средства); дополнительные аминокислоты; структуранты (включая загустители и гелеобразующие средства, например, полимеры, силикаты и диоксид кремния); смягчающие средства; ароматизаторы; и красители (включая красящие вещества и пигменты).

1.17. Вышеуказанной композиции, где косметически приемлемая основа является по существу безводной, например, содержит менее 5% воды.

1.18. Любой из вышеуказанных композиций, где композицией является антиперспирант и/или дезодорант, например, an антиперспирант-карандаш, аэрозольный антиперспирант или жидкий антиперспирант с шариковым аппликатором.

1.19. Любой из вышеуказанных композиций 1-17, где композицией является средство для мытья тела, гель для душа, кусковое мыло, шампунь или кондиционер для волос.

[0013] Изобретение дополнительно относится к способам снижения потоотделения, включающим нанесение на кожу эффективного количества антиперспирантного действия любой из композиции 1, et seq., способам снижения степени запаха пота, включающим нанесение на кожу эффективного количества дезодорирующего действия любой из композиции 1, et seq., и способам уничтожения бактерий, включающим взаимодействие бактерий с эффективным количеством антибактериального действия композиции галогенид X цинка, например, любой из композиции 1, et seq.

[0014] Изобретение дополнительно относится к способу получения композиции, содержащей галогенид X цинка, например, любой из композиции 1, et seq. в косметически приемлемом носителе.

[0015] Изобретение дополнительно относится к (i) использованию галогенида X цинка для уничтожения бактерий, уменьшения потоотделения и/или снижения степени запаха пота; (ii) использованию галогенида X цинка в получении композиции для уничтожения бактерий, снижения потоотделения и/или снижения степени запаха пота; и (iii) галогенида X цинка для использования в уничтожении бактерий, уменьшении потоотделения и/или снижении степени запаха пота.

[0016] Не намереваясь быть связанными теорией, авторы полагают, что образование галогенида X цинка происходит посредством образования галогенида цинка, последующей взаимосвязи аминокислотных остатков вокруг центрального цинка. Посредством использования реакции оксида цинка с гидрохлоридом лизина в воде, например, ZnO вступает в реакцию с лизин.HCl посредством диссоциации гидрохлорида для обеспечения реакции: ZnO + HCl →7 ZnCl₂ + H₂O. Один моль ZnCl₂ вступит в реакцию с 3 моль лизина для образования прозрачного раствора комплекса Zn-лизин-хлорид (ZnЛизин₂Cl₂ или ZnЛизин₃Cl₂), который, как считается, имеет структуру, изображенную на формуле 1, где R обозначает боковую цепь X:

Cl₂

Формула 1

[0017] В этой конфигурации Zn расположен в октаэдрическом центре, взаимосвязанном с двумя атомами кислорода и двумя атомами азота в экваториальной плоскости, образованной двумя карбоновыми кислотами лизина и аминными группами, соответственно. Цинк также взаимосвязан с третьим лизином посредством его азота и карбоксильного углерода, в апикальном положении геометрической структуры металлов. Как представляется, это доминантный комплекс. Возможны другие комплексы цинка и лизина, например, при недостаточном количестве галогенида, например, ZnOLys₂, с пирамидальной структурой, с такой же экваториальной плоскостью, как у вышеуказанного соединения (Zn связан с двумя атомами кислорода и двумя атомами азота от различных лизинов), где вершина пирамиды занята атомом O. Также возможны дополнительные структуры комплексов, включающие множество ионов цинка, на основе структуры четырехосновного хлорида цинка. Цинк может также иметь структуру цинка, представленную в стеарате цинка.

[0018] Взаимодействие цинка и аминокислоты или триметилглицина преобразует нерастворимый ZnO или четырехосновной хлорид цинка в высокорастворимый комплекс при приблизительно нейтральном уровне pH. В протоке потовой железы, содержащей заряженные молекулы, такие как белки и жирные кислоты, происходит флокуляция комплекса с образованием осадка, блокирующего протоки потовой железы. В тех случаях, когда происходит разрушение комплекса с высвобождением ионов свободного цинка, ион цинка может гидролизироваться для образования аморфного осадка гидроксида цинка, с последующей блокировкой протоков, и кроме того, ион цинка может уничтожить бактерии в подмышечной области, таким образом, снижая степень запаха пота в подмышечной области. Одним преимуществом перед общепринятыми солями алюминия или алюминия/циркония антиперспирантного действия является то, что комплекс образуется с почти нейтральным уровнем pH, в то время как общепринятые соли антиперспирантного действия являются кислыми, способными вызвать раздражение кожи.

[0019] Следует понимать, что вместо лизина в вышеуказанной схеме можно использовать другие Х. Кроме того, следует понимать, что, несмотря на то, что цинк, Х и галогенид могут быть преимущественно в форме материалов-предшественников или в форме комплекса, может присутствовать некоторая степень равновесия так, чтобы доля материала, фактически присутствующего в комплексе, по сравнению с долей формы предшественника, могла варьироваться в зависимости от точных условий состава, концентрации материалов, уровня pH, присутствия или отсутствия воды, присутствия или отсутствия других заряженных молекул и т.д.

[0020] Галогенидные предшественники X цинка, например ZnO и гидрохлорид лизина в вышеуказанном примере, могут быть включены в состав подходящей основы, например, безводного карандаша или аэрозоля. При потоотделении образуется растворимый комплекс галогенида X цинка, который может снизить выделение пота и запаха пота, как описано выше. Альтернативно, растворимый комплекс может быть включен в состав продукта с водной основой, такой как шариковый аппликатор или спрей, для уменьшения количества выделяемого пота и запаха пота.

[0021] В рамках изобретения термин «антиперспирант» может относиться к любому материалу, способному закупорировать пору для снижения потоотделения, или антиперспирант относится к материалам, классифицированным в соответствии со стандартом 21 CFR части 350, утверждённым Управлением по контролю за продуктами питания и лекарствами. Антиперспирантами могут быть также дезодоранты, в частности, в случае настоящего изобретения, так как галогенид X цинка обладает антибактериальными свойствами и может снизить количество бактерий, вызывающих запах пота на коже.

[0022] В результате сочетания цинка, X и галогенида образуется катионный комплекс-галоидная соль. Галогенид X цинка является водорастворимым комплексом, образованным из соли присоединения галогенной кислоты цинка (например, хлорида цинка) и Х, или из соли присоединения галогенной кислоты Х (например, гидрохлорида лизина) и источника ионов цинка, например, оксида цинка или четырехосновного хлорида цинка, и/или из комбинации всех трех из галогенной кислоты, Х и источника ионов цинка.

[0023] Источником ионов цинка для сочетания с гидрогалогенидом аминокислоты или X вместе с галогенной кислотой может быть любой источник, эффективно обеспечивающий ионы Zn²⁺, например, оксид цинка, хлорид цинка, четырехосновной хлорид цинка, карбонат цинка, нитрат цинка, цитрат цинка и фосфат цинка. Оксидом цинка является порошок белового цвета, нерастворимый в воде. Четырехосновной хлорид цинка (TBZC) или моногидрат гидроксида хлорида цинка является оксисоединением цинка с формулой Zn₅(OH)₈Cl₂·H₂O, также обозначаемым как основной хлорид цинка, гидроксихлорид цинка или оксихлорид цинка. Он является бесцветным кристаллическим твердым веществом, нерастворимым в воде. Обнаружено, что оба этих материала растворимы в воде в присутствии Х и являются источником ионов цинка с одновременным ограничением доступных анионов, так как избыток анионов может препятствовать образованию комплекса.

[0024] Источником аминокислоты может быть любая аминокислота. Примеры аминокислот в качестве неограничивающих примеров включают общеизвестные природные аминокислоты, например: лизин, аргинин, гистидин, глицин, серин, треонин, аспарагин, глутамин, цистеин, селеноцистеин, пролин, аланин, валин, изолейцин, лейцин, метионин, фенилаланин, тирозин, триптофан, аспарагиновую кислоту и глутаминовую кислоту.

[0025] В некоторых вариантах осуществления изобретения аминокислотой является основная аминокислота. Под «основной аминокислотой» подразумевают природные основные аминокислоты, такие как аргинин, лизин и гистидин, а также любую основную аминокислоту с карбоксильной группой и аминогруппой в молекуле, которая является водорастворимой и обеспечивает водный раствор с уровнем pH, составляющим приблизительно 7 или выше. Таким образом, основные аминокислоты в качестве неограничивающих примеров включают аргинин, лизин, цитруллин, орнитин, креатин, гистидин, диаминобутановую кислоту, диаминопропионовую кислоту, их соли или их сочетания. В определенных вариантах осуществления изобретения аминокислотой является лизин. В других вариантах осуществления изобретения аминокислотой является аргинин. Нейтральные аминокислоты, такие как глицин, и даже кислые аминокислоты, такие как аспарагиновая кислота, однако, также способны образовывать соли с сильными кислотами, такими как галогенные кислоты. В некоторых вариантах осуществления изобретения аминокислотой является нейтральная или кислая аминокислота, например, глицин.

[0026] Источник галогенида может входить в состав источника цинка, такого как хлорид цинка или четырехосновной цинк хлорид. Источник галогенида может входить в состав аминокислоты, такой как гидрогалогенид аминокислоты. Кроме того, источником галогенида может быть галогенная кислота. Галогенидом может быть хлор, бром или йод, в большинстве случаев хлор. В настоящем документе к соли присоединения кислоты аминокислоты и галогенной кислоты (например, HCl, HBr или HI) иногда относится гидрогалогенид аминокислоты. Таким образом, одним примером гидрогалогенида аминокислоты является гидрохлорид лизина.

[0027] В определенных вариантах осуществления изобретения количество галогенида X цинка в композиции составляет от 0,05 до 40% по массе композиции. В определенных вариантах осуществления предшественники, например, оксид цинка и гидрогалогенид аминокислоты, присутствуют в таком количестве, чтобы при сочетании с галогенидом X цинка галогенид X цинка присутствовал бы в количестве от 0,05 до 10% по массе композиции. При любом из этих вариантов осуществления изобретения количество галогенида X цинка может варьироваться для достижения необходимой цели, такой как антибактериальное средство или антиперспирант. В других вариантах осуществления изобретения количество галогенида X цинка составляет, от, по меньшей мере, 0,1, по меньшей мере, 0,2, по меньшей мере, 0,3, по меньшей мере, 0,4, по меньшей мере, 0,5, по меньшей мере, 1, по меньшей мере, 2, по меньшей мере, 3 или, по меньшей мере, 4 до 10% по массе композиции. В других вариантах осуществления количество галогенида X цинка составляет от менее чем 9, менее чем 8, менее чем 7, менее чем 6, менее чем 5, менее чем 4, менее чем 3, менее чем 2, менее чем 1, менее чем 0,5 до 0,05% по массе композиции. В других вариантах осуществления количество составляет от 0,05 до 5%, от 0,05 до 4%, от 0,05 до 3%, от 0,05 до 2%, от 0,1 до 5%, от 0,1 до 4%, от 0,1 до 3%, от 0,1 до 2%, от 0,5 до 5%, от 0,5 до 4%, от 0,5 до 3% или от 0,5 до 2% по массе композиции.

[0028] При образовании галогенида X цинка из материалов-предшественников, материалы-предшественники используются предпочтительно в приблизительном молярном соотношении, требующемся для получения необходимого галогенида X цинка, несмотря на то, что в определенных составах может быть необходим избыток одного или другого материала, например, для уравновешивания уровня pH по отношению к другим составляющим состава, для обеспечения дополнительного антибактериального цинка или для обеспечения буфера X. Предпочтительно, однако ограниченное количество галогенида, так как ограничение уровня галогенида некоторым образом способствует взаимодействию цинка с X. Например, в одном из вариантов осуществления изобретения для получения лизин хлорида цинка (ZnЛизин₂Cl₂ или ZnЛизин₃Cl₂) молярное соотношение элементов в материалах-предшественниках включает приблизительно 1 эквивалент Zn²⁺: 3 эквивалента Lys: 2 эквивалента Cl^-.

[0029] В некоторых вариантах осуществления изобретения общее количество цинка в композиции составляет от 0,05 до 10% по массе композиции. В других вариантах осуществления изобретения общее количество цинка в композиции составляет от, по меньшей мере, 0,1, по меньшей мере, 0,2, по меньшей мере, 0,3, по меньшей мере, 0,4, по меньшей мере, 0,5 или, по меньшей мере, 1 до 10% по массе композиции. В других вариантах осуществления изобретения общее количество цинка в композиции составляет от менее чем 5, менее чем 4, менее чем 3, менее чем 2 или менее чем 1 до 0,05% по массе композиции.

[0030] В определенных вариантах осуществления изобретения молярное соотношение цинка к X составляет, по меньшей мере, 2:1. В других вариантах осуществления изобретения молярное соотношение, составляет от, по меньшей мере, 1:1, по меньшей мере, 1:2, по меньшей мере, 1:3, по меньшей мере, 1:4, 2:1 до 1:4, от 1:1 до 1:4, от 1:2 до 1:4, от 1:3 до 1:4, от 2:1 до 1:3, от 2:1 до 1:2, от 2:1 до 1:1 или 1:3. Предполагается, что соотношение выше 1:4 приведет к полному растворению цинка.

[0031] В определенных вариантах осуществления изобретения композиция является безводной. Термин «безводная» означает содержание менее 5% по массе воды, необязательно от менее чем 4, менее чем 3, менее чем 2, менее чем 1, менее чем 0,5, менее чем 0,1 до 0% по массе воды.

[0032] В определенных вариантах осуществления изобретения электропроводность галогенида X цинка может составлять более чем 8000, необязательно более чем 9000, более чем 10000 или более чем 12000 мкСм/см, предпочтительно при уровне pH, составляющем, по меньшей мере, 4.

[0033] Композицией может быть любой вид композиции. В определенных вариантах осуществления изобретения композицией является любая композиция, в которую необходимо включать антибактериальное средство для нанесения на кожу. Примеры таких композиций в качестве неограничивающих примеров включают композиции для личной гигиены, антиперспиранты, дезодоранты, средства для мытья тела, гели для душа, кусковое мыло, шампунь, кондиционеры для волос, косметические средства.

[0034] Носитель представляет собой все другие материалы в композиции, за исключением галогенида X цинка или соли цинка и X. Количество носителя является количеством для достижения 100% посредством добавления к массе галогенида X цинка.

[0035] Для композиций с антиперспирантным и/или дезорирующим действием носителем может быть любой носитель, который используют для антиперспирантов/дезодорантов. Носитель может быть в форме карандаша, геля, шарикового аппликатора или аэрозоля. Для составов карандаша носителем могут быть масла и/или силиконы и гелеобразующие средства. Пример состава можно найти в US 2011/0076309A1, включенном в настоящий документ посредством ссылки.

[0036] Необязательные ингредиенты, которые можно включать в состав антиперспирантного и/или дезорирующего действия композиций по изобретению, включают растворители; водорастворимые спирты, такие как C_2–8 спирты, включая этанол; гликоли, включая пропиленгликоль, дипропиленгликоль, трипропиленгликоль и их смеси; глицериды, включая моно-, ди- и триглицериды; средне-длинноцепочечные органические кислоты, спирты и сложные эфиры; поверхностно-активные вещества, включая эмульгирующие и диспергирующие средства; аминокислоты, включая глицин; структуранты, включая загустители и гелеобразующие средства, например, полимеры, силикаты и диоксид кремния; смягчающие средства; ароматизаторы; и красители, включая красящие вещества и пигменты. При необходимости, можно включать средство антиперспирантного и/или дезорирующего действия, помимо галогенида X цинка, например, средство, снижающее степень запаха пота, такое как средство осаждения серы, например, глюконат меди, глюконат цинка, цитрат цинка и т.д.

[0037] Композиции антиперспирантного действия могут быть представлены в виде составов антиперспирантного и/или дезорирующего действия для местного применения, подходящих для нанесения на кожу, в качестве иллюстративного примера, в виде карандаша, геля, крема, шарикового аппликатора, мягкого твердого вещества, порошка, жидкости, эмульсии, суспензии, дисперсии или спрея. Композиция может содержать одну фазу или может быть многофазной системой, например, системой, содержащей полярную фазу и масляную фазу, необязательно в форме стабильной эмульсии. Композиция может быть жидкой, полутвёрдой или твердой. Состав антиперспирантного и/или дезорирующего действия может быть представлен в любом подходящем контейнере, таком как аэрозольный баллон, туба или контейнер с пористым колпачком, контейнер с шариковым аппликатором, бутылка, контейнер с отверстием на конце и т.д.

[0038] Композиции можно использовать при способе уменьшения потоотделения посредством нанесения композиции на кожу. В определенных вариантах осуществления изобретения нанесение осуществляют на подмышечную область. Кроме того, композиции можно использовать для уничтожения бактерий посредством взаимодействия бактерий с композицией. Например, в одном из вариантов осуществления комбинация аминокислоты или гидрогалогенида аминокислоты с оксидом цинка повышает доступность ионов цинка, которые затем могут уничтожить бактерии и уменьшить количество выделяемого пота.

[0039] Таким образом, изобретение относится к (i) способу контроля потоотделения, включающему нанесение на кожу эффективного количества антиперспирантного действия состава любого варианта осуществления, включенного или конкретно описываемого в настоящем документе, например, любой из композиции 1 et seq.; и (ii) способу контроля запаха выделяемого пота, включающему нанесение на кожу эффективного количества дезодорирующего действия состава любого варианта осуществления, включенного или конкретно описываемого в настоящем документе, например, любой из композиции 1 et seq.

[0040] Если не указано иначе, каждое количество, представленное в процентах, компонентов композиции, указанных в настоящем описании, основано на общем количестве композиции или состава, составляющем 100% по массе.

[0041] Если конкретно не указано иное, ингредиенты для применения в композициях и составы по настоящему изобретению являются предпочтительно косметически приемлемыми ингредиентами. Под «косметически приемлемым» подразумевают пригодный для использования в составе для местного применения на кожу человека. Косметически приемлемый эксципиент, например, является эксципиентом, подходящим для наружного применения в количестве и концентрации, предполагаемой в составах по настоящему изобретению, и включает, например, эксципиенты, которые являются «общепризнанные безопасными» (GRAS) Управлением по контролю за продуктами питания и лекарствами США.

[0042] Приведенные в настоящем документе композиции и составы представлены в описании или пунктах формулы изобретения в отношении их ингредиентов, как общепринято в данной области. Специалисту в данной области будет очевидно, что в некоторых случаях ингредиенты могут вступать в реакцию друг с другом таким образом, чтобы истинная композиция конечного состава не могла точно соответствовать перечисленным ингредиентам. Таким образом, следует понимать, что изобретение распространяется на продукт комбинации перечисленных ингредиентов.

Пример 1 – растворимость цинка посредством аминокислоты

[0043] Концентрацию Zn в TBZC сравнивают с ZnO и TBZC с аминокислотами. Ингредиенты диспергируют в воде, дают отстояться в течение ночи, и супернатант анализируют в отношении свободного Zn²⁺ посредством атомной абсорбции. В таблице 1 показано сравнение концентрации свободного Zn в TBZC с ZnO и TBZC, смешанном с различными аминокислотами.

Таблица 1
	Свободный Zn (м.д.)
TBZC+аргинин (4+4%)	1819
TBZC+ лизин-HCl (4+4%)	6000
TBZC+ лизин (4+4%)	5000
TBZC (4%)	64,8
ZnO (4%)	11
ZnO + лизин-HCl (4+4%)	21700

Концентрация ионов свободного цинка, представленная в TBZC, несколько выше, чем в случае с ZnO. Это показывает, что при низкой растворимости обоих, растворимость TBZC несколько лучше, чем у ZnO. Концентрация свободного Zn резко увеличивается при добавлении аминокислоты. Например, растворимость повышается в 28 раз при добавлении аргинина и почти в 100 раз при смешивании гидрохлорида лизина с TBZC. Гидрохлорид лизина также в высокой степени повышает растворимость оксида цинка.

Пример 2 – Антибактериальный эффект

Тест зоны ингибирования проводят на нескольких материалах: оксиде цинка и гидрогалогениде аминокислоты в отдельности и смеси, образованной из оксида цинка и гидрогалогенида аминокислоты. Способ включает получение газона свежеприготовленной бактериальной культуры на планшетах с TSA (триптиказо-соевым агаром). Стерильные фильтровальные бумажные диски высевают с 20 мкл тестируемого образца (супернатанта или смеси). Фильтровальные бумажные диски, покрытые образцом, сушат на воздухе и наносят на бактериальный газон на планшетах TSA. Планшеты инкубируют в течение 20 часов при 37°C. Результаты приведены ниже в таблице 2.

Таблица 2
Материал	Образец	Зона ингибирования (мм) Влажный образец	Зона ингибирования (мм) Сухой образец
S. aureus	S. epider.	C. xerosis	S. aureus	S. epider.	C. xerosis
ZnO 4%	Супернатант	0	0	0	0	0	0
Супернатант	7	12	0	7	10	0
Лизин-HCl 23,2%	Неподго-товленный	0	0	0	0	0	0

ZnO 4% + лизин HCl 23,2%	Супернатант	12	23	18	13	22	17
Супернатант	14	25	19	14	24	18

[0045] Как видно в таблице, при образовании галогенида аминокислоты цинка антибактериальная активность композиций повышается по сравнению с оксидом цинка в отдельности или гидрогалогенидом аминокислоты в отдельности.

[0046] Подобную антибактериальную эффективность наблюдают при использовании четырехосновного хлорида цинка вместо оксида цинка в качестве источника ионов цинка. Результаты приведены ниже в таблице 3.

Таблица 3
Образец		Зона ингибирования (мм)
S. aureus	C. minutissimum
Аргинин 4%		0	0
Лизин 4%		0	0
Лизин HCl 4%		0	0
TBZC 4%	Супернатант	6	7
Смесь	6	7
TBZC 4% + аргинин 4%	Супернатант	8	12
Смесь	7,5	16
TBZC 4% + лизин 4%	Супернатант	7	21
Смесь	9	16
TBZC 4% + лизин HCl 4%	Супернатант	9	20
Смесь	7	17

[0047] Как видно из таблицы, при образовании галогенида аминокислоты цинка антибактериальная активность композиций повышается по сравнению с четырехосновным хлоридом цинка в отдельности или аминокислотой в отдельности.

Пример 3: механизм уменьшения количества выделяемого пота

[0048] Лизин гидрохлорид цинка (ZLC) получают посредством смешивания ZnO + 2(лизин·HCl) в присутствии воды для получения [Zn(лизин)2Cl]+Cl-·2H₂O.

[0049] Реакция гидролиза: 185 мг/мл раствора ZLC получают и многократно разбавляют и выдерживают в сушильном шкафу при 37°C в течение 5 часов для анализа мутности. При разбавлении раствора образуется осадок белого цвета. Мутность растворов измеряют с использованием нефелометра, результаты представлены в нефелометрических единицах мутности (NTU). В таблице 4 показано сравнение уровня pH и мутности перед и после выдерживания, с увеличением мутности при разбавлении и выдерживании:

Таблица 4
	185 мг/мл	92,5 мг/мл	46,25 мг/мл	23,125 мг/мл	11,56 мг/мл	5,78 мг/мл
Исходный уровень pH	6,8	7	7,4	7,7	7,8	8
Исходная мутность (NTU)	4,7	2,8	1,5	0,7	14,8	40,1
pH после выдерживания	6,8	7	7,4	7,7	7,8	8
Мутность после выдерживания (NTU)	4,1	2,6	2,8	247,4	>1000	>1000

[0050] Осадок, образованный в разведенных 8x, 16x и 32x растворах, собирают посредством центрифугирования и определяют как кристаллический ZnO посредством порошковой рентгеновской дифракции. Из супернатанта выращивают единичный кристалл, который, согласно рентгенодифракция, является моногидрохлорид дигидрат лизина (лизин·HCl·2H₂O). Эти данные указывают на то, что комплекс ZLC распадается при разбавлении с последующим осаждением оксида цинка.

[0051] Механизм реакции гидролиза ZLC может быть выражен как

[Zn(Лизин)₂Cl]⁺Cl^-·2H₂O + H₂O ―› ZnO + Лизин·HCl·2H₂O

[0052] В продукте для подмышечной области в результате смеси ZnO + лизин HCl в присутствии пота образуется ZLC, который поступит в проток потовой железы и закупорит ее посредством ZnO.

[0053] Флокуляция: другой механизм, посредством которого ZLC блокирует потоотделение, включает флокуляцию ZLC в присутствии белка. В этом исследовании в качестве белка используют бычий сывороточный альбумин (БСА). Контрольный раствор (деионизиронную воду) и три водных раствора с 1% БСА различного уровня pH получают, как показан