Биологически активные композиции для полоскания полости рта с эфирными маслами без спирта

Биологически активные композиции для полоскания полости рта с эфирными маслами без спирта

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Область изобретения

Настоящее изобретение в целом относится к композициям для полоскания полости рта, предназначенным для предотвращения и устранения неприятного запаха изо рта, а также для снижения количества микроорганизмов в ротовой полости, вызывающих образование зубного налета и развитие кариеса. В частности, настоящее изобретение относится к композициям для полоскания полости рта без спирта или с пониженным содержанием спирта, которые эффективно предотвращают вышеупомянутые проблемы.

Предпосылки создания изобретения

В течение многих лет люди используют композиции для полоскания полости рта или зубные эликсиры для предупреждения неприятного запаха изо рта и уничтожения бактерий и прочих микроорганизмов в ротовой полости, вызывающих не только появление неприятного запаха, но и кариес, образование зубного налета и развитие заболеваний десен, таких как гингивит и пародонтит. В прошлом с этой целью были созданы антисептические композиции для полоскания рта, предназначенные для очистки ротовой полости, освежения дыхания и уничтожения патогенных микробов.

Наиболее популярные антисептические композиции для полоскания полости рта традиционно содержали спирт (т.е. этанол) в достаточно высоких концентрациях, от приблизительно 20 до 30% от общего объема композиции для полоскания (далее «% по объему»). Спирт используется и как носитель, и как растворитель, в котором активные ингредиенты и добавки (такие, как вяжущие вещества, соединения фтора, красители, ароматизирующие масла и т.п.) растворяются, а затем диспергируются в растворе. Кроме того, в композициях для полоскания полости рта спирт исполняет роль консерванта во время хранения и использования, а также усиливает органолептические характеристики ароматизирующих масел.

Тем не менее, использование высоких концентраций спирта в некоторых случаях может быть неприемлемо для отдельных потребителей, применяющих композиции для полоскания полости рта. Люди старшего возраста также жалуются на проблемы, связанные с полосканием рта подобными композициями для полоскания; выяснилось, что их хроническое воздействие приводит к ощущению жжения десен, возникающему из-за высоких концентраций спирта. Кроме того, сообщалось, что спиртовые композиции для полоскания полости рта могут вызывать неприятное ощущение сухости во рту.

С другой стороны, снижение концентрации спирта в композициях для полоскания полости рта может иметь существенные неблагоприятные последствия. Так, было обнаружено, что снижение концентрации спирта ведет не только к потере растворимости активных веществ и других ингредиентов в составе композиции для полоскания, но и к заметному снижению способности композиции к уничтожению микроорганизмов в ротовой полости, вызывающих появление неприятного запаха, образование зубного налета и развитие заболеваний десен. Такая потеря противомикробной активности обусловлена не только уменьшением содержания спирта в качестве носителя, но и снижением биодоступности растворенных в нем активных веществ.

Например, тимол является распространенным антисептическим соединением, также известным как эфирное масло, которое из-за своей противомикробной активности используется в целой гамме средств для полоскания рта или композиций для полоскания полости рта. В частности, тимол может применяться в композициях для гигиены полости рта, таких как композиции для полоскания полости рта, в достаточных количествах для достижения желаемых полезных терапевтических эффектов. Композиции для полоскания полости рта с тимолом широко известны и применяются миллионами людей уже более ста лет. Они доказали свою эффективность в уничтожении микробов в ротовой полости, вызывающих образование зубного налета, развитие гингивита и возникновение неприятного запаха. Тимол, наряду с другими эфирными маслами, например, метилсалицилатом, ментолом и эвкалиптолом, входит в число активных компонентов ряда антисептических композиций для полоскания полости рта. Эти масла обладают высокой эффективностью, несмотря на небольшие концентрации. В настоящее время считается (и это мнение не ограничивается рамками какой-либо конкретной теории), что эффективность и вкус антисептических композиций для полоскания полости рта обусловлены улучшенным диспергированием или растворением масел и биодоступностью данных четырех активных ингредиентов после такого диспергирования и растворения.

Вышеописанное диспергирование или растворение важно и с эстетической точки зрения, поскольку потребители, разумеется, отдадут предпочтение, скорее, прозрачным композициям для полоскания полости рта, чем мутным, непрозрачным или иным образом неоднородным. Следовательно, очевидна реальная потребность в разработке композиций для полоскания полости рта без спирта и/или с пониженным содержанием спирта, характеризующихся улучшенным диспергированием или растворением эфирных масел и в то же время сохраняющих биодоступность эфирных масел для предотвращения неприятного запаха изо рта, уничтожения микробов в ротовой полости и уменьшения либо полного удаления зубного налета.

Краткое описание изобретения

В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение представляет собой противомикробную композицию для полоскания полости рта без спирта или с пониженным содержанием спирта, состоящую из: (a) масляной фазы, включающей по меньшей мере одно противомикробное эфирное масло; (b) системы растворителей, включающей многоатомный спирт и сахароспирт; (c) алкилсульфатного поверхностно-активного вещества (ПАВ); и (d) воды.

В других вариантах осуществления противомикробная композиция для полоскания полости рта без спирта или с пониженным содержанием спирта представляет собой микроэмульсию, включающую мицеллы размерами менее чем приблизительно 200 нм.

В некоторых других вариантах осуществления противомикробная композиция для полоскания полости рта без спирта или с пониженным содержанием спирта в соответствии с настоящим изобретением демонстрирует высокую степень противомикробной активности, измеренной через фактор M, - выше 0,5 (или приблизительно 0,5), необязательно 1,0 (или приблизительно 1,0), необязательно 2,0 (или приблизительно 2,0) либо необязательно 3,0 (или приблизительно 3,0), где «фактор M» равен log относительных световых единиц (RLU) пробы воды, использовавшейся в качестве отрицательного контроля, минус log значения RLU испытуемой композиции для полоскания полости рта. Кроме того, композиции для полоскания полости рта в соответствии с настоящим изобретением представляют собой прозрачные (для невооруженного глаза) и эстетически привлекательные продукты.

В других вариантах осуществления противомикробная композиция для полоскания полости рта без спирта или с пониженным содержанием спирта в соответствии с настоящим изобретением содержит: (a) одно или несколько противомикробных эфирных масел в количестве, эффективном для обеспечения противомикробной активности; (b) вспомогательный растворитель, состоящий из гликоля и многоатомного спирта; (c) алкилсульфатное ПАВ; и (d) воду.

Подробное описание изобретения

Композиции в соответствии с настоящим изобретением могут включать, состоять или преимущественно состоять из существенных элементов и признаков изобретения, описанных в этом документе, а также любых дополнительных или используемых по выбору ингредиентов, компонентов или признаков изобретения, описанных в настоящем документе. В контексте настоящей публикации термин «содержащий» (и все его грамматические разновидности) используется в значении, в которое входят понятия «содержащий» или «включающий», а не в исключающем значении «состоящий только из».

В контексте настоящей публикации термины «любой» и «данный» считаются охватывающими как единственное, так и множественное число.

Если не указано иное, все цитируемые документы (в соответствующей части) включены в настоящую публикацию посредством ссылки; упоминание любого документа не следует толковать как признание его ограничительной частью формулы в отношении настоящего изобретения. Кроме того, все документы, полностью включенные посредством ссылки в настоящую публикацию, включены в нее только в той части, в какой они не противоречат данному описанию.

Описанные в настоящем документе зубные эликсиры или композиции для полоскания полости рта без спирта или с пониженным содержанием спирта содержат одно или несколько противомикробных эфирных масел в количестве, эффективном для обеспечения противомикробной активности в отношении микроорганизмов в полости рта, вызывающих неприятный запах и образование зубного налета и зубного камня, что может привести к развитию заболеваний зубов и десен.

Фраза «количество, эффективное для обеспечения противомикробной активности» обозначает концентрацию, количество или дозировку соединения в соответствии с настоящим изобретением, достаточные для выполнения той или иной медицинской задачи и являющиеся токсичными для микроорганизмов в полости рта.

Фраза «приемлемый для полости рта» означает, что носитель пригоден для нанесения на поверхности ротовой полости или для приема внутрь живыми организмами, включая, среди прочих, млекопитающих и человека, и не обладает неуместной токсичностью, несовместимостью, нестабильностью, не вызывает аллергических реакций и т.п.

Все процентные концентрации, части и соотношения основаны на полном весе композиции согласно настоящему изобретению, если не указано иное. Все такие веса, относящиеся к перечисленным ингредиентам, основаны на дозировке того или иного описанного ингредиента, а следовательно, не содержат носителей или побочных продуктов, которые могут быть включены в состав коммерчески доступных материалов, если не указано иное.

Фраза «пониженное содержание» спирта обозначает количество одноатомного спирта C₂-C₄ до 10% по объему включительно (или приблизительно 10% по объему), необязательно до 5% по объему включительно (или приблизительно 5% по объему), необязательно до 1,0% по объему включительно (или приблизительно 1,0% по объему), в некоторых случаях до 0,1% по объему включительно (или приблизительно 0,1% по объему) от общего объема композиции. В некоторых случаях композиции в соответствии с настоящим изобретением не содержат одноатомных спиртов C₂-C₄.

Термин «стерилизованная вода» в контексте настоящей публикации обозначает стерилизованную воду для инфузий (инъекций) по Фармакопее США. Ссылка на Фармакопею США означает, что стерилизованная вода для инфузий (инъекций) рассматривается в официальной монографии в текущем издании (на дату подачи настоящей заявки) Фармакопеи США.

Если не указано иное, термин «масло» («масла») или «масляный» компонент обозначает любой гидрофобный, не смешивающийся с водой компонент, включая, помимо прочего, эфирные масла (такие как ментол, тимол, эвкалиптол и метилсалицилат), ароматизирующие масла и такие гидрофобные соединения, как витамин E, токоферола ацетат, апигенин и триклозан.

Масляная фаза

Композиции в соответствии с настоящим изобретением включают масляную фазу, состоящую по меньшей мере из одного масла. В некоторых вариантах осуществления масляная фаза в соответствии с настоящим изобретением содержит по меньшей мере одно противомикробное эфирное масло.

Противомикробные эфирные масла

В некоторых вариантах осуществления повышенная противомикробная эффективность композиций без содержания спирта для полоскания полости рта, описанных в настоящем документе, обусловлена присутствием в их составе малых количеств одного или нескольких противомикробных или биологически активных эфирных масел (т.е. тимола, эвкалиптола, ментола и метилсалицилата).

Тимол [(CH₃)₂CHC₆H₃(CH₃)OH, также известный как изопропил-м-крезол] лишь незначительно растворим в воде, но растворяется в спирте, и его присутствие в составе композиции является одной из причин, по которым содержание спирта необходимо в традиционных выпускаемых в продажу композициях для полоскания полости рта с высоким содержанием спирта. Метилсалицилат [C₆H₄OHCOOCH₃, также известный как винтергриновое масло] помимо выполнения противомикробной функции также обеспечивает ароматизацию. Эвкалиптол (C₁₀H₁₈O, также известный как цинеол) представляет собой простой эфир терпенового ряда и обеспечивает холодящий, пряный вкус. При желании в некоторых композициях эвкалиптол можно использовать вместо тимола в той же дозировке. Ментол (CH₃C₆H₉(C₃H₇)OH), также известный как гексагидротимол) также лишь незначительно растворим в спирте и обладает сравнительно высокой летучестью. Помимо антисептических свойств ментол обеспечивает холодящее, покалывающее ощущение.

В некоторых вариантах осуществления эфирные масла используются в количествах, эффективных для обеспечения противомикробной активности в полости рта. В определенных вариантах осуществления общее количество эфирных масел, присутствующих в описываемых композициях, варьируется от 0,001% (или приблизительно 0,001%) до 0,35% (или приблизительно 0,35%) либо необязательно от 0,16% (или приблизительно 0,16%) до 0,28% (или приблизительно 0,28%) вес. к объему композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиции в соответствии с настоящим изобретением содержат тимол, а кроме того, эвкалиптол, ментол или метилсалицилат либо смеси указанных компонентов. В некоторых случаях композиция содержит все четыре указанных эфирных масла.

В некоторых вариантах осуществления тимол используется в количествах от 0,001% (или приблизительно 0,001%) до 0,25% (или приблизительно 0,25%) либо необязательно от 0,04% (или приблизительно 0,04%) до 0,07% (или приблизительно 0,07%) по весу к объему композиции. В некоторых вариантах осуществления эвкалиптол используется в количествах от 0,001% (или приблизительно 0,001%) до 0,11% (или приблизительно 0,11%) либо необязательно от 0,085% (или приблизительно 0,085%) до 0,10% (или приблизительно 0,10%) вес. к объему композиции. В некоторых вариантах осуществления ментол используется в количествах от 0,001% (или приблизительно 0,001%) до 0,25% (или приблизительно 0,25%) либо необязательно от 0,035% (или приблизительно 0,035%) до 0,05% (или приблизительно 0,05%) вес. к объему композиции. В некоторых вариантах осуществления метилсалицилат используется в количествах от 0,001% (или приблизительно 0,001%) до 0,08% (или приблизительно 0,08%) либо необязательно от 0,04% (или приблизительно 0,04%) до 0,07% (или приблизительно 0,07%) вес. к объему композиции.

В некоторых вариантах осуществления в качестве носителя для эфирных масел (активных ингредиентов), как правило, используется водно-спиртовая смесь, обычно смесь вода-этанол. Прежде некоторые антисептические композиции для полоскания рта требовали введения в состав этанола в количестве до приблизительно 27% по объему. Такие высокие дозировки были необходимы для достижения требуемой противомикробной функциональности активных ингредиентов, а также для получения прозрачной, эстетически привлекательной жидкой среды. Простое снижение дозировки спирта, без добавления других компонентов рецептуры, ведет к получению мутного продукта, обладающего меньшей эффективностью.

Считается (причем данное мнение не ограничено рамками какой-либо теории), что в таких композициях для полоскания полости рта с высоким содержанием спирта спирт растворяет противомикробные эфирные масла и таким образом запускает механизм усиления действия активных ингредиентов. При этом противомикробные эфирные масла лучше диспергируются в растворе и остаются свободными или несвязанными, что позволяет им уничтожать патогенные микробы в ротовой полости. Предполагалось, что снижение дозировки спирта негативно влияет на описанный механизм усиления действия. Тем не менее, в рамках настоящего изобретения неожиданно выяснилось, что содержание спирта можно снизить или вовсе исключить, не жертвуя противомикробной эффективностью или прозрачностью композиции, если в состав композиции для полоскания полости рта входит система растворителей и алкилсульфатное ПАВ, как описано в настоящем документе.

В некоторых вариантах осуществления общее содержание масляной фазы, присутствующей в описываемых композициях в соответствии с настоящим изобретением, не превышает 1,35% (или приблизительно 1,35%) вес. к объему композиции для полоскания рта. В некоторых случаях общее содержание масляной фазы может составлять от 0,04% (или приблизительно 0,04%) до 1,35% (или приблизительно 1,35%) либо необязательно от 0,10% (или приблизительно 0,10%) до 0,4% (или приблизительно 0,4%) вес. к объему композиции для полоскания рта.

Система растворителей

В некоторых вариантах осуществления композиции для полоскания рта в соответствии с настоящим изобретением также включают систему растворителей, содержащую по меньшей мере один многоатомный спирт и по меньшей мере один сахароспирт.

Многоатомный спирт

Полиолы, или многоатомные спирты, пригодные для применения в системе растворителей в соответствии с настоящим изобретением, включают многоатомные алканы (такие, как пропиленгликоль, глицерин, бутиленгликоль, гексиленгликоль, 1,3-пропандиол); сложные эфиры многоатомных алканов (дипропиленгликоль, этоксидигликоль); полиалкенгликоли (такие, как полиэтиленгликоль, полипропиленглиоль), а также их смеси. В некоторых вариантах осуществления многоатомный спирт может присутствовать в количестве от 1,0% (или приблизительно 1,0%) до 30,0% (или приблизительно 30,0%) либо необязательно от 5,0% (или приблизительно 5,0%) до 15,0% (или приблизительно 15,0%) вес. к объему композиции.

Сахароспирт

Сахароспирт (сахароспирты) выбирают из группы соединений с множеством гидроксигрупп, традиционно применяемых при производстве продукции для ухода за полостью рта и проглатываемых продуктов. В некоторых вариантах осуществления сахароспирт (сахароспирты) представляет (представляют) собой не участвующий в пищеварении и не поддающийся ферментации сахароспирт (сахароспирты). В определенных вариантах осуществления сахароспирты включают, помимо прочего, ксилит, сорбит, маннит, мальтит, инозит, аллит, альтрит, дульцит, галактит, глюцит, гексит, идит, пентит, рибит, эритрит, а также их смеси. В некоторых случаях сахароспирт выбирают из группы, состоящей из сорбита и ксилита либо их смесей. В некоторых случаях сахароспирт представляет собой сорбит.

В некоторых вариантах осуществления общее количество сахароспирта (сахароспиртов), добавляемого (добавляемых) для эффективного содействия диспергированию или растворению активных ингредиентов, не превышает 17% (или приблизительно 17%) вес. к объему композиции. В некоторых случаях общее количество сахароспирта не превышает 10% (или приблизительно 10%) вес. к объему композиции. Дозировка сахароспирта может варьироваться от 1,0% (или приблизительно 1,0%) до 17,0% (или приблизительно 17,0%) вес. к объему либо необязательно от 5,0% (или приблизительно 5,0%) до 15,0% (или приблизительно 15,0%) вес. к объему композиции.

В некоторых вариантах осуществления общее количество системы растворителей, добавляемой для эффективного содействия растворению или диспергированию активных ингредиентов, не превышает 47% (или приблизительно 47%) вес. к объему композиции. В некоторых случаях общее содержание системы растворителей не превышает 20% (или приблизительно 20%) вес. к объему композиции. Система растворителей может присутствовать в композиции в количестве от 2% (или приблизительно 2%) до 47% (или приблизительно 47%) вес. к объему либо необязательно от 10% (или приблизительно 10%) до 20% (или приблизительно 20%) вес. к объему композиции.

В некоторых вариантах осуществления соотношение дозировки сахароспирта к многоатомному спирту в композиции составляет от 10:1 (или приблизительно 10:10) до 1:10 (или приблизительно 1:10), необязательно от 5:1 (или приблизительно 5:1) до 1:5 (или приблизительно 1:5), а необязательно - 1:1 (или приблизительно 1:1) по весу.

Алкилсульфатное ПАВ

Композиции для полоскания полости рта в соответствии с настоящим изобретением также содержат по меньшей мере одно алкилсульфатное поверхностно-активное вещество (ПАВ). В некоторых вариантах осуществления соответствующие алкилсульфатные ПАВ включают, помимо прочего, сульфатированные спирты C₈-C₁₈ (необязательно C₁₀-C₁₆) с четным количеством атомов углерода в цепи, нейтрализованные соответствующей основной солью, например, карбонатом натрия или гидроксидом натрия, а также их смеси, причем получаемое в результате алкилсульфатное ПАВ С₈-C₁₈ (необязательно C₁₀-C₁₆) имеет четное количество атомов углерода в цепи. В некоторых вариантах осуществления алкилсульфат выбирают из группы, состоящей из лаурилсульфата натрия, гексадецилсульфата натрия и их смесей. В некоторых вариантах осуществления применяются выпускаемые в продажу смеси алкилсульфатов. Ниже представлено стандартное распределение процентного содержания алкилсульфатов с различной длиной алкильной цепи в представленном на рынке лаурилсульфате натрия (ЛСН):

Длина алкильной цепи	Процентное содержание компонента в ЛСН
С12	>60%
С14	20-35%
С16	<10%
С10	<1%
С18	<1%

Примеры соответствующих представленных на рынке смесей включают Stepanol WA-100 NF USP (производство компании Stepan, г. Нортфилд, штат Иллинойс, США), Texapon K12 G PH (Texapon, производство компании Cognis, Германия), а также их смеси.

В некоторых вариантах осуществления количество алкилсульфатного ПАВ, добавляемого в композицию, может варьироваться от 0,05% (или приблизительно 0,05%) до 2,0% (или приблизительно 2,0%) по весу к объему либо необязательно от 0,1% (или приблизительно 0,1%) до 0,5% (или приблизительно 0,5%) вес. к объему композиции.

Для улучшения растворимости эфирных масел помимо алкилсульфатного ПАВ в композицию можно добавить дополнительные ПАВ - при условии, что они не влияют на биодоступность эфирных масел. Соответствующие примеры включают дополнительные анионные ПАВ, неионогенные ПАВ, амфотерные ПАВ, а также их смеси. Тем не менее, в некоторых вариантах осуществления общая концентрация ПАВ (включая алкилсульфатное ПАВ, применяемое самостоятельно или в сочетании с другими ПАВ) в композициях для полоскания полости рта в соответствии с настоящим изобретением не превышает или составляет менее 2% (или приблизительно 2%), в некоторых случаях общая концентрация ПАВ не превышает или составляет менее 1,5% (или приблизительно 1,5%), в некоторых случаях общая концентрация ПАВ не превышает или составляет менее 1,0% (или приблизительно 1,0%), в некоторых случаях общая концентрация ПАВ не превышает или составляет менее 0,5% (или приблизительно 0,5%) вес. композиции.

Анионные ПАВ, применяемые в соответствии с настоящим изобретением, включают, помимо прочего, саркозиновые ПАВ или саркозинаты; таураты, например, метилкокоилтаурат натрия; лаурилсульфоацетат натрия; лауроилизетионат натрия; лауреткарбоксилат натрия; додецилбензолсульфонат натрия, а также их смеси. Множество соответствующих анионных ПАВ описано в патенте США № 3959458 (Agricola et al.), полностью включенном в настоящую публикацию посредством ссылки.

Неионогенные ПАВ, применяемые в композициях в соответствии с настоящим изобретением, включают, помимо прочего, соединения, получаемые путем конденсации алкиленоксидных групп (имеющих гидрофильную природу) с гидрофобным органическим соединением (алифатическим или алкилированным ароматическим соединением). Примеры соответствующих неионогенных ПАВ включают, помимо прочего: алкилполиглюкозиды; этоксилированные гидрогенизированные касторовые масла, выпускаемые в продажу, например, под торговой маркой CRODURET (компания Croda Inc., г. Эдисон, штат Нью-Джерси, США), и/или этоксилаты жирных спиртов; полиэтиленоксидные конденсаты алкилфенолов; продукты, полученные путем конденсации этиленоксида с продуктом реакции пропиленоксида и этилендиамина; этиленоксидные конденсаты алифатических спиртов; длинноцепочечные оксиды третичных аминов; длинноцепочечные оксиды третичных фосфинов; длинноцепочечные диалкилсульфоксиды, а также их смеси.

Амфотерные ПАВ, применимые в настоящем изобретении, включают, помимо прочего, производные алифатических вторичных и третичных аминов, в которых алифатический радикал может иметь прямую цепь или быть разветвленным и в которых один из алифатических заместителей содержит от приблизительно 8 до приблизительно 18 атомов углерода, а один содержит анионную группу для обеспечения водорастворимости, например, карбоксилат, сульфонат, сульфат, фосфат или фосфонат. Примеры соответствующих амфотерных ПАВ включают, помимо прочего, алкилиминодипропионаты, алкиламфоглицинаты (моно- или ди-), алкиламфопропионаты (моно- или ди-), алкиламфоацетаты (моно- или ди-), N-алкил β-аминопропионовые кислоты, алкилполиаминокарбоксилаты, фосфорилированные имидазолины, алкилбетаины, алкиламидобетаины, алкиламидопропилбетаины, алкилсултаины, алкиламидосултаины, а также их смеси. В некоторых вариантах осуществления амфотерное ПАВ выбирается из группы, состоящей из алкиламидопропилбетаинов, амфоацетатов, таких как лауроамфоацетат натрия, а также их смесей. Также можно применять смеси любых из вышеупомянутых ПАВ. Более подробное описание анионных, неионогенных и амфотерных поверхностно-активных веществ приведено в патентах США №№ 7087650 (Lennon); 7084104 (Martin et al.); 5190747 (Sekiguchi et al.) и 4051234 (Gieske, et al.). Каждый из упомянутых патентов полностью включен в настоящую публикацию посредством ссылки.

В некоторых вариантах осуществления дополнительное ПАВ, добавляемое в состав композиций для полоскания полости рта в соответствии с настоящим изобретением наряду с алкилсульфатным ПАВ, выбирают из группы, состоящей из тауратов. В некоторых случаях дополнительное ПАВ выбирают из группы, состоящей из метиллаурилтаурата натрия, метилолеилтаурата натрия, метилкокоилтаурата натрия и их смесей. В некоторых вариантах осуществления в качестве дополнительного ПАВ используется метилкокоилтаурат натрия.

В некоторых вариантах осуществления соотношение дозировки системы растворителей к общему содержанию ПАВ в композиции составляет от 360:1 (или приблизительно 360:1) до 10:1 (или приблизительно 10:1), необязательно от 100:1 (или приблизительно 100:1) до 20:1 (или приблизительно 20:1) по весу.

В других вариантах осуществления соотношение содержания масляной фазы, дозировки системы растворителей и общего содержания ПАВ (или общей концентрации ПАВ, включая алкилсульфатное ПАВ) по весу составляет 1:200:1,5 (или приблизительно 1:200:1,5) либо необязательно 1:60:1,5 (или приблизительно 1:60:1,5) по весу.

Водная фаза

Водная фаза, содержащая воду, добавляется к масляной фазе композиций в соответствии с настоящим изобретением для получения дисперсий типа «масло в воде» или «вода в масле», микроэмульсий или эмульсий.

В некоторых вариантах осуществления водная фаза составляет от приблизительно 60% до приблизительно 95%, либо необязательно от приблизительно 75% до приблизительно 93% от общей массы композиции.

Как вариант композиции для полоскания рта в соответствии с настоящим изобретением могут быть изготовлены в форме сухого порошка, жевательной резинки, полужидкого, твердого или жидкого концентрата. В таких вариантах осуществления, например, воду добавляют в достаточном количестве по мере необходимости (в случае жидких концентратов или композиций в форме порошка) или же воду удаляют с применением стандартных технологий выпаривания, известных в соответствующей области, для получения композиции в форме сухого порошка. Композиции с выпаренной водой или высушенные сублимацией удобно хранить и транспортировать.

Размеры мицелл

Композиции для полоскания рта в соответствии с настоящим изобретением содержат коллоидные агрегаты амфипатичных молекул, называемые мицеллами. В некоторых вариантах осуществления мицеллы в соответствии с настоящим изобретением имеют размеры менее 200 нм (или приблизительно 200 нм), необязательно 100 нм (или приблизительно 100 нм), необязательно 50 нм (или приблизительно 50 нм) либо необязательно 10 нм (или приблизительно 10 нм).

Дополнительные ингредиенты

Нерастворимые частицы

В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта в соответствии с настоящим изобретением содержат безопасное и эффективное количество нерастворимых в воде частиц. Эти нерастворимые в воде частицы могут представлять собой абразивные частицы (например, стоматологически приемлемый абразив) или неабразивные частицы.

В некоторых вариантах осуществления стоматологически приемлемые абразивы включают, помимо прочего, нерастворимые в воде соли кальция, такие как карбонат кальция, а также различные фосфаты кальция, оксид алюминия, диоксид кремния, синтетические смолы и их смеси. В целом соответствующие стоматологически приемлемые абразивы можно определить как вещества, имеющие значение абразивного износа дентина по радиоактивному способу (RDA) от приблизительно 30 до приблизительно 250 при концентрациях, применяемых в композициях в соответствии с настоящим изобретением. В некоторых вариантах осуществления абразивы представляют собой некристаллические гидратированные абразивы на основе диоксида кремния, в частности, в форме осажденного диоксида кремния или измельченных силикагелей, выпускаемых в продажу, например, под торговыми марками ZEODENT (корпорация J. M. Huber, г. Эдисон, штат Нью-Джерси, США) и SYLODENT (компания W.R. Grace & Co., г. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, США) соответственно. В некоторых вариантах осуществления композиции в соответствии с настоящим изобретением содержат абразив в концентрации от приблизительно 1% до приблизительно 20% либо необязательно от приблизительно 5% до приблизительно 10% вес.

В качестве варианта нерастворимые частицы представляют собой неабразивные частицы, видимые невооруженным глазом и стабильные в композициях настоящего изобретения.

Неабразивные частицы могут быть любого размера, формы или цвета, в соответствии с желательными характеристиками конечного продукта. Неабразивные частицы в основном имеют форму небольших круглых или по существу круглых шариков, вместе с тем встречаются частицы в виде пластинок или частицы столбчатой формы. Как правило, средний диаметр неабразивных частиц варьируется от приблизительно 50 мкм до приблизительно 5 000 мкм, необязательно от приблизительно 100 мкм до приблизительно 3 000 мкм либо необязательно от приблизительно 300 мкм до приблизительно 1 000 мкм. Под терминами «стабильный» и/или «стабильность» подразумевается, что при нормальных условиях хранения абразивные или неабразивные частицы не распадаются, не слипаются или не разделяются. В некоторых вариантах осуществления под терминами «стабильный» и/или «стабильность» подразумевается, что композиции в соответствии с настоящим изобретением не имеют видимых или минимально видимых (невооруженным глазом) признаков образования осадка нерастворимых частиц спустя 8 недель, в некоторых случаях 26 недель, а в некоторых случаях 52 недели хранения при комнатной температуре.

Неабразивные частицы, описываемые в настоящей публикации, как правило, вводятся в состав упомянутых композиций в дозировках от приблизительно 0,01% до приблизительно 25%, необязательно от приблизительно 0,01% до приблизительно 5% либо необязательно от приблизительно 0,05% до приблизительно 3% от общей массы композиции.

Неабразивные частицы, описываемые в настоящей публикации, как правило, состоят из структурного материала и/или (необязательно) из включенного материала.

Структурный материал придает неабразивным частицам определенную прочность, позволяющую им сохранять свою отчетливо различимую структуру в композициях настоящего изобретения при нормальных условиях хранения. В одном варианте осуществления структурный материал при использовании также может быть раздроблен и измельчен при очень низком усилии сдвига на зубах, языке или слизистых оболочках полости рта.

Неабразивные частицы могут находиться в твердой или жидкой форме, могут быть наполненными или ненаполненными при условии сохранения их стабильности в композициях настоящего изобретения. Структурный материал, применяемый для получения неабразивных частиц, варьируется в зависимости от совместимости с другими компонентами, так же как и материал (при наличии такового), включенный в неабразивные частицы. Примеры материалов, применяемых для получения неабразивных частиц, описанных в настоящей публикации, включают: производные полисахаридов и сахаридов, такие как кристаллическая целлюлоза, ацетат целлюлозы, ацетобутират целлюлозы, ацетофталат целлюлозы, нитрат целлюлозы, этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, фталат гидроксипропилметилцеллюлозы, метилцеллюлоза, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, гуммиарабик (аравийская камедь), агар, агароза, мальтодекстрин, альгинат натрия, альгинат кальция, декстран, крахмал, галактоза, глюкозамин, циклодекстрин, хитин, амилоза, амилопектин, гликоген, ламинаран, лихенан, курдлан, инулин, леван, пектин, маннан, ксилан, альгиновая кислота, арабиновая кислота, глюкоманнан, агароза, агаропектин, порфиран, каррагинан, фукоидан, гликозаминогликан, гиалуроновая кислота, хондроитин, пептидогликан, липополисахариды, гуаровая камедь, крахмал и производные крахмала; олигосахариды, такие как сахароза, лактоза, мальтоза, уроновая кислота, мурамовая кислота, целлобиоза, изомальтоза, плантеоза, мелецитоза, гентианоза, мальтотриоза, стахиоза, глюкозиды и полиглюкозиды; моносахариды, такие как глюкоза, фруктоза и манноза; синтетические полимеры, такие как полимеры и сополимеры акрила, включая полиакриламид, поли(алкилцианоакрилат), а также поли(этиленвинилацетат) и карбоксивиниловые полимеры, полиамид, поли(метилвиниловый эфир-малеиновый ангидрид), поли(адипил-L-лизин), поликарбонат, политерефталамид, поливинилацетата фталат, поли(терефталоил-L-лизин), полиарилсульфон, поли(метилметакрилат), поли(ε-капролактон), поливинилпирролидон, полидиметилсилоксан, полиоксиэтилен, сложные полиэфиры, полигликолиевая кислота, полимолочная кислота, полиглутаминовая кислота, полилизин, полистирол, поли(стирол-акрилонитрил), полиимид и поливиниловый спирт; другие вещества, такие как жиры, жирные кислоты, жирные спирты, сухие вещества молока, патока, желатин, клейковина (глютен), альбумин, шеллак, казеинаты, пчелиный воск, карнаубский воск, спермацетовый воск, гидрогенизированный талловый жир, монопальмитат глицерина, дипальмитат глицерина, гидрогенизированное касторовое масло, моностеарат глицерина, дистеарат глицерина, тристеарат глицерина, 12-гидроксистеариловый спирт, белки и производные белков, а также их смеси. Указанные здесь компоненты могут быть описаны в других разделах как применимые компоненты для настоящей композиции. В некоторых вариантах осуществления компоненты, описанные в данном разделе, образуют структуру неабразивных частиц, благодаря которой практически не происходит растворения или дисперсии из частиц и в композиции настоящего изобретения при нормальных условиях хранения.

В других вариантах осуществления описанный в данном разделе структурный материал включает компоненты, выбранные из группы, состоящей из полисахаридов и их производных, сахаридов и их производных, олигосахаридов, моносахаридов, а также их смесей, либо необязательно включает компоненты, обладающие различными степенями водорастворимости. В некоторых вариантах осуществления структурный материал включает лактозу, целлюлозу и гидроксипропилметилцеллюлозу.

Соответствующие неабразивные частицы также вкл