Композиции для ухода за полостью рта с высоким содержанием воды, включающие микрокристаллическую целлюлозу и карбоксиметилцеллюлозу

Композиции для ухода за полостью рта с высоким содержанием воды, включающие микрокристаллическую целлюлозу и карбоксиметилцеллюлозу

Иллюстрации

Показать все

Реферат

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

[0001] Высоководные зубные пасты желательны, поскольку они могут снижать количество ингредиентов, таких как специальные абразивы на основе диоксида кремния, но они технологически сложны. Когда уровень воды в составе выше 20%, доставка вкусовой добавки и реологический профиль могут стать неприемлемыми, вызывая комментарии типа: «водянистая формула, недостаточно новый аромат, аромат не длится долго» и т.д. Абразивные зубные пасты на основе диоксида кремния вызывают определенные сложности по той причине, что диоксид кремния взаимодействует с водой, обеспечивая объем и консистенцию зубной паста, а вкусовые компоненты могут адсорбироваться или взаимодействовать с диоксидом кремния. Загущающие системы для повышения вязкости при повышенных уровнях воды известны, но могут причинить вред вкусовой добавке и могут не обеспечить требуемую реологию, особенно после выдавливания из тюбика зубной пасты или другого контейнера. Изменение концентрации воды изменяет мицеллу вкусовая добавка/поверхностно-активное вещество, что, в конечном счете, связано с взаимодействием вкусовой добавки с диоксидом кремния и полимерными ингредиентами, такими как природная/синтетическая целлюлоза и каррагинаны, и увлажняющими веществами, а также с изменением реологического профиля зубной пасты.

[0002] Целлюлозные загустители, такие как смеси микрокристаллической целлюлозы и карбоксиметилцеллюлозы, как правило, недорогие и используются в рецептурах зубных паст, например, как описано в патенте США заявителей 5601803. Описанные в нем рецептуры сравнительно простые, однако включают отдельную абразивную систему на основе диоксида кремния и увлажняющую систему сорбит/глицерин/полиэтиленгликоль/вода при сравнительно низком содержании воды. Некоторые рецептуры зубных паст со сверхвысоким содержанием воды (>50% воды), включающие микрокристаллическую целлюлозу, описаны в одной из одновременно находящихся на рассмотрении заявок того же заявителя PCT/US11/66093, поданной 20 декабря, 2011.

[0003] Существует потребность в рецептурах высоководных зубных паст, которые были бы и экономически выгодны, и сохраняли требуемую реологию и доставку вкусовой добавки.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ

[0004] Авторы настоящего изобретения установили, что включение микрокристаллической целлюлозы в рецептуры высоководных зубных паст значительно улучшает доставку вкусовой добавки и реологический профиль по сравнению с контрольной зубной пастой без микрокристаллической целлюлозы.

[0005] Таким образом, изобретение относится, в первом варианте осуществления, к композициям зубной пасты (композиции 1), включающим по массе

a. 30-50%, например 35-45%, воды;

b. 0,5-1,5% компонента для улучшения доставки вкусовой добавки и реологического профиля, включающего:

b1. 80-90% микрокристаллической целлюлозы и

b2. 10-20% карбоксиметилцеллюлозы или ее соли;

где массовые проценты b1. и b2. приведены из расчета на общую массу компонента; и

c. эффективное количество абразива на основе диоксида кремния, например 10-30%, например 15-25%.

[0006] Композиция 1 может дополнительно включать, например, поверхностно-активные вещества, пенообразующие агенты, витамины, полимеры, ферменты, увлажнители, загустители, противомикробные средства, консерванты, вкусовые добавки, красители и/или их комбинации.

[0007] Свойства таких композиций улучшаются, когда микрокристаллическую целлюлозу сначала диспергируют в воде перед добавлением других ингредиентов. Соответственно, изобретение дополнительно относится к способу получения композиции зубной пасты, композиции 1, включающему диспергирование микрокристаллической целлюлозы или смеси микрокристаллической целлюлозы и карбоксиметилцеллюлозы в воде перед добавлением других ингредиентов, например диспергирование смеси 80-90% микрокристаллической целлюлозы и 10-20% карбоксиметилцеллюлозы натрия в воде, затем добавление дополнительного количества карбоксиметилцеллюлозы натрия и других ингредиентов композиции 1, например, где смесь 80-90% микрокристаллической целлюлозы и 10-20% карбоксиметилцеллюлозы натрия по количеству соответствует 0,7-1,2% конечного продукта.

[0008] Изобретение также относится к способам применения композиции по изобретению, например композиции 1, для чистки зубов, уменьшения налета, устранения гингивита, предотвращения кариеса зубов и образования полостей и снижения дентиновой гиперчувствительности, включающим чистку зубов щеткой с помощью композиции 1.

[0009] Другие области применения настоящего изобретения станут очевидными из подробного описания, представленного ниже. Следует понимать, что подробное описание и конкретные примеры, хотя и представляющие предпочтительный вариант осуществления изобретения, предназначены исключительно для целей иллюстрации и не предназначены для ограничения объема изобретения.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

[0010] Следующее описание предпочтительного варианта (вариантов) осуществления является просто примером по своей природе и никоим образом не предназначено для ограничения изобретения, его применения или использования.

[0011] Таким образом, изобретение относится, в первом варианте осуществления, к композиции зубной пасты (композиции 1), включающей по массе

a. 30-50%, например 35-45%, воды;

b. 0,5-1,5% компонента для улучшения доставки вкусовой добавки и реологического профиля, включающего:

b1. 80%-90% микрокристаллической целлюлозы и

b2. 10%-20% карбоксиметилцеллюлозы или ее соли;

где массовые проценты b1. и b2. приведены из расчета на общую массу компонента; и

c. эффективное количество абразива на основе диоксида кремния, например 10-30%, например около 20%.

Вариант осуществления изобретения включает, но этим не ограничивается:

1.1. Композицию 1, дополнительно содержащую синтетический анионный полимерный поликарбоксилат.

1.2. Вышеуказанную композицию, где анионный полимер представляет собой 1:4-4:1 сополимеры малеинового ангидрида или малеиновой кислоты с другим полимеризуемым этиленненасыщенным мономером.

1.3. Вышеуказанную композицию, где анионный полимер представляет собой сополимер метилвиниловый эфир/малеиновый ангидрид (PVM/MA), имеющий среднюю молекулярную массу (М.М.) приблизительно от 30000 до приблизительно 1000000, например приблизительно от 300000 до приблизительно 800000.

1.4. Любую из вышеуказанных композиций, где анионный полимер составляет около 1-5, например, около 2% масс. композиции.

1.5. Любую из вышеуказанных композиций, где абразивный компонент на основе диоксида кремния включает (a) первую популяцию абразивных частиц на основе диоксида кремния, имеющую d50 менее 5 микрон, например 3-5 микрон, например около 4 микрон, например 3,95 микрон, и (b) вторую популяцию абразивных частиц на основе диоксида кремния, имеющую d50 свыше 8 микрон, например 8-13 микрон, где соотношение первой популяции и второй популяции по массе составляет 1:2-1:4, например, приблизительно 1:3.

1.6. Любую из вышеуказанных композиций, дополнительно содержащую эффективное количество фторида, например, где фторид представляет собой соль, выбираемую из фторида олова, фторида натрия, фторида калия, монофторфосфата натрия, фторсиликата натрия, фторсиликата аммония, фторида амина (например, N'-октадецилтриметилендиамин-N,N,N'-трис-(2-этанол)дигидрофторида), фторида аммония, фторида титана, гексафторсульфата и их комбинаций.

1.7. Любую из вышеуказанных композиций, содержащую L-аргинин в свободной или перорально приемлемой солевой форме, например, в эффективном количестве, например, для снижения дентиновой гиперчувствительности и/или отложения налета, например 1-10%.

1.8. Любую из вышеуказанных композиций, содержащую буферные вещества, например натрий-фосфатный буфер (например, одноосновный фосфат натрия и динатрийфосфат).

1.9. Любую из вышеуказанных композиций, содержащую увлажнитель, например, выбираемый из глицерина, сорбита, пропиленгликоля, полиэтиленгликоля, ксилита и их смесей, например, включающую не менее 20%, например 20-40%, например 25-35% ,глицерина.

1.10. Любую из предшествующих композиций, содержащую одно или более поверхностно-активных веществ, например, выбираемых из анионогенных, катионогенных, цвиттерионогенных и неионогенных поверхностно-активных веществ и их смесей, например, включающую анионогенное поверхностно-активное вещество, например поверхностно-активное вещество, выбираемое из лаурилсульфата натрия, лаурилэфирсульфата натрия и их смесей, например, в количестве приблизительно от 0,3% до приблизительно 4,5% масс., например, 1-2% лаурилсульфата натрия (SLS).

1.11. Любую из предшествующих композиций, дополнительно содержащую модифицирующее вязкость количество одной или более полисахаридных смол, например ксантановой камеди или каррагинана, загустителя на основе диоксида кремния и их комбинаций.

1.12. Любую из предшествующих композиций, включающую полоски или кусочки смолы.

1.13. Любую из предшествующих композиций, дополнительно содержащую вкусовую добавку, ароматизатор и/или краситель.

1.14. Любую из вышеуказанных композиций, содержащую эффективное количество одного или более антибактериальных средств, например, содержащую антибактериальное средство, выбираемое из натуральных экстрактов, которые включают, но не ограничиваются ими, экстракты, выделенные из зеленого или оолонг чая, орегано, коптиса, клюквы и других растений семейства вересковых, жимолости, семян винограда, миробалана, розмарина, альбиции Лебекка, мелии, нирури и сосновой коры. Другие натуральные экстракты, которые представляют собой известные антибактериальные средства, перечислены в International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, Tenth Ed., 2004, включая следующие экстракты. Виноградные косточки получают из косточек винограда культурного. Миробалан преимущественно экстрагируют из плода бибхитаки. Лист розмарина лекарственного отделяют для получения экстракта розмарина. Экстракт сосновой коры предпочтительно экстрагируют из внешнего слоя (коры) Pinus Pinaster (приморской сосны). Лист альбиции Лебекка (Albizia Lebbek) используют для экстракта. Экстракт внешнего слоя мелии или травянистого растения маргозы (Melia Azadirachta) является известным антибактериальным компонентом. Нирури или экстракт филлантус нирури также является известным антибактериальным экстрактом. Также включают в качестве антибактериальных средств магнолол, тетрагидромагнолол, бутилмагнолол, хонокиол и тетрагидрохонокиол. Экстракты, подходящие для применения по настоящему изобретению, могут быть получены из любой части растения, включая лист, стебель, кору, мякоть плода, семя, мясистую часть, сок, корень и их смеси. Предпочтительно экстракт получать из листа, мякоти плода и семени, более предпочтительно из листа, цветка или коры. Натуральные экстракты, содержащие антибактериальные активные соединения, которые полезны в качестве дополнительного средства от зубного налета, например антибактериальные средства, в композициях для ухода за полостью рта должны быть безопасными и подходящими для применения у млекопитающих.

1.15. Любую из вышеуказанных композиций, содержащую эффективное количество одного или более антибактериальных средств, которая также включает неионные и анионные средства, известные специалисту в данной области. Примеры неионных средств включают по существу нерастворимые в воде, некатионные антибактериальные средства. Например, такие антибактериальные средства включают алкилфеноксифенол; циклоалкилфеноксифенол; 9,10-дигидрофенантренол; алкилфенол; циклоалкилфенол; фенольное соединение; галогенированный карбанилид; галогенированный салициланилид; эфир бензойной кислоты; галогенированный дифениловый эфир и их смеси. Неионный антибактериальный алкилфеноксифенол, или циклоалкилфеноксифенол, или -9,10-дигидрофенантренол включает некатионный антибактериальный фенол, содержащий, по отношению к гидроксильной группе, алкильную или циклоалкильную группу, предпочтительно трет-бутил (t-бутил), в 2-положении, и заместители в одном или обоих 4- и 5-положениях, одним из которых может быть фенил или 2',3'- и/или 4'-замещенный алкил или циклоалкилфенил, предпочтительно 4'-трет-бутилфенил или фенантрен, содержащий гидроксильный заместитель в 2- или 3-положении и алкильные или циклоалкильные, предпочтительно трет-бутильные, заместители в другом из 2- и 3-положений и по меньшей мере в одном из других колец, и такие соединения описаны в патенте США №5723500, Stringer et al, опубликованном 3 марта 1998. Нерастворимый в воде неионный антибактериальный алкилфенол или циклоалкилфенол включает фенол, содержащий, по отношению к гидроксильной группе, алкильную или циклоалкильную группу, предпочтительно трет-бутил (t-бутил), в 2-положении и заместители в одном или обоих 4- и 5-положениях, одним или обоими из которых может быть алкил или циклоалкил, один предпочтительно представляющий собой трет-бутил, такой как это описано в патенте США №5912274, Stringer et al, опубликованном 15 июня 1999. Фенольные соединения из числа полезных в настоящем изобретении включают фенол и его гомологи, моно- и полиалкил-, и ароматические галогенфенолы, резорцин и его производные, и бисфенольные соединения, такие как описано в патенте США №5368844, Gaffar et al, опубликованном 29 ноября 1994. Некоторые предпочтительные фенольные соединения представляют собой н-гексилрезорцин и 2,2'-метиленбис-(4-хлор-6-бромфенол). Типичные галогенированные карбанилиды, галогенированные салициланилиды и эфиры бензойной кислоты описаны в патенте США №5776435, Gaffar et al, опубликованном 7 июля 1998. Галогенированные карбанилиды включают 3,4,4'-трихлоркарбанилид, 3-трифторметил-4,4'-дихлоркарбанилид и 3,3',4-трихлоркарбанилид. Галогенированные салициланилиды включают 4',5-дибромсалициланилид, 3,4',5-трихлорсалициланилид, 3,4',5-трибромсалициланилид, 2,3,3',5-тетрахлорсалициланилид, 3,3',5-трихлорсалициланилид, 3,5-дибром-3'-трифторметилсалициланилид, 5-н-октаноил-3'-трифторметилсалициланилид, 3,5-дибром-4'-трифторметилсалициланилид, 3,5-дибром-3'-трифторметилсалициланилид (фторофен) и их смеси. Эфиры бензойной кислоты включают метил-п-гидроксибензойный эфир, этил-п-гидроксибензойный эфир, пропил-п-гидроксибензойный эфир и бутил-п-гидроксибензойный эфир. Особенно подходящим неионным антибактериальным средством от зубного налета является простой дифениловый эфир, выбираемый из группы, включающей 2,4,4'-трихлор-2'-гидроксидифениловый эфир (триклозан) и 2,2'-дигидрокси-5,5'-дибромдифениловый эфир. Триклозан является особенно подходящим для применения в качестве дополнительного антибактериального средства.

1.16. Любую из вышеуказанных композиций, содержащую эффективное количество одного или более антибактериальных средств, включающих соединение формулы (I)

или его соль, где каждый из R¹ и R² независимо означает (C₁-C₆)алкил или (C₂-C₆)алкенил, и носитель. В некоторых вариантах осуществления композиция представляет собой композицию для ухода за полостью рта, которая содержит антибактериально эффективное количество соединения формулы (I) или его соли и перорально приемлемый носитель. В других вариантах осуществления композиция содержит антибактериально эффективное количество соединения формулы (I) или его соли и дерматологически приемлемый носитель. В некоторых вариантах осуществления R¹ и R² независимо выбирают из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, трет-бутила, 2-метилбутила, н-пентила, изопентила, трет-пентила и гексила. В других вариантах осуществления R¹ и R² являются одинаковыми и оба означают (C₁-C₆)алкил или (C₂-C₆)алкенил. В конкретном варианте осуществления R¹ и R² оба означают н-пропил и соединение формулы (I) представляет собой соединение (3), имеющее следующую структуру:

1.17. В различных вариантах осуществления дополнительные антибактериальные средства от зубного налета, добавленные к композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению, составляют приблизительно от 0,0001% до приблизительно 10%, предпочтительно приблизительно от 0,001% до приблизительно 5%, более предпочтительно приблизительно от 0,01% до приблизительно 3%, в зависимости от концентрации активных соединений и формы композиции зубной пасты.

1.18. Любую из вышеуказанных композиций, содержащую антибактериально эффективное количество триклозана, например, 0,1-0,5%, например, около 0,3%.

1.19. Любую из предшествующих композиций, дополнительно содержащую отбеливающее средство, например, выбираемое из группы, состоящей из пероксидов, хлоритов металлов, перборатов, перкарбонатов, пероксикислот, гипохлоритов и их комбинаций.

1.20. Любую из предшествующих композиций, дополнительно содержащую пероксид водорода или источник пероксида водорода, например, пероксид мочевины или соль пероксида, или комплекс (например, такой как пероксифосфатные, пероксикарбонатные, перборатные, пероксисиликатные или персульфатные соли; например, пероксифосфат кальция, перборат натрия, пероксид карбоната натрия, пероксифосфат натрия и персульфат калия).

1.21. Любую из предшествующих композиций, дополнительно содержащую средство, которое нарушает или предотвращает бактериальное связывание, например солброл или хитозан.

1.22. Любую из предшествующих композиций, дополнительно содержащую источник кальция и фосфата, выбираемый из (i) комплексов кальций-силикатов в аморфной форме, например, фосфосиликаты кальция-натрия и (ii) кальций-белковых комплексов, например, казеинфосфопептид-аморфный фосфат кальция

1.23. Любую из предшествующих композиций, дополнительно содержащую растворимую соль кальция, например, выбираемую из сульфата кальция, хлорида кальция, нитрата кальция, ацетата кальция, лактата кальция и их комбинаций.

1.24. Любую из предшествующих композиций, дополнительно содержащую физиологически или перорально приемлемую соль калия, например нитрат калия или хлорид калия, в количестве, эффективном для снижения дентиновой гиперчувствительности.

1.25. Любую из предшествующих композиций, дополнительно содержащую освежитель дыхания, ароматизатор или вкусовую добавку.

1.26. Любую из предшествующих композиций, эффективную при применении в полости рта, например, при чистке щеткой, для (i) снижения гиперчувствительности зубов, (ii) снижения отложения налета, (iii) снижения или предотвращения деминерализации и усиления реминерализации зубов, (iv) предотвращения образования микробной биопленки в полости рта, (v) снижения или предотвращения гингивита, (vi) усиления заживления открытых поражений кожи или порезов во рту, (vii) снижения уровней образующих кислоту бактерий, (viii) увеличения относительных уровней некариесогенных и/или не образующих налет бактерий, (ix) снижения или предотвращения образования кариеса зубов, (x) снижения, восстановления или предотвращения возникновения прекариозных участков эмали, например, как установлено количественной светоиндуцируемой флуоресценцией (QLF) или электрическим измерением кариеса (ECM), (xi) лечения, ослабления или уменьшения сухости полости рта, (xii) чистки зубов и полости рта, (xiii) уменьшения потертости зубов, (xiv) отбеливания зубов; и/или (xv) укрепления здоровья в целом, включая состояние сердечно-сосудистой системы, например, снижением вероятности системного инфицирования через ткани ротовой полости.

1.27. Композицию, полученную или получаемую комбинированием ингредиентов в порядке, предусмотренном для любой из предшествующих композиций.

1.28. Любую из предшествующих композиций, полученную или получаемую предварительным смешиванием микрокристаллической целлюлозы или смеси микрокристаллической целлюлозы и карбоксиметилцеллюлозы с водой перед комбинированием с другими ингредиентами, например, полученную или получаемую диспергированием смеси 80-90% микрокристаллической целлюлозы и 10-20% карбоксиметилцеллюлозы натрия в воде, затем добавлением при перемешивании дополнительного количества карбоксиметилцеллюлозы натрия и других ингредиентов, например, где смесь 80-90% микрокристаллической целлюлозы и 10-20% карбоксиметилцеллюлозы натрия присутствует в количестве, соответствующем 0,7-1,2% конечного продукта.

1.29. Композицию 1, дополнительно содержащую

e. 25-35% глицерина

f. 1-3% сополимера PVM/MV

g. 0,1-0,5% триклозана.

1.30. Любую из предшествующих композиций, соответственно содержащую любые, некоторые или все нижеследующие ингредиенты, по массе:

Глицерин	25-35%, например, около 30%
Вода	30-50%, например 35-45%
Сополимер PVM/MA	1-3%, например около 2%
Гидроксид натрия	0,1-1%, например около 0,6%
Фторид натрия	0,1-0,5%, например около 0,32%
Подсластитель, например, сахарин натрия	0,1-1%, например около 0,3%
Триклозан	0,1-0,5%, около 0,3%
Анионогенное поверхностно-активное вещество,например, SLS	1-2%
Карбоксиметилцеллюлоза	0,5-2, например около 1,1%
Каррагинан	0,1-1%, например около 0,5%
Абразив на основе диоксида кремния	15-25%, например около 20%
Загуститель на основе диоксида кремния	1-5%, например около 3%
Диоксид титана	0,1-1%, например около 0,5%
Вкусовая добавка	0,5-2%
Смесь 80-90% микрокристаллической целлюлозы и 10-20% карбоксиметилцеллюлозы натрия	0,7-1,2%, например около 1%

[0012] Изобретение также относится к способу получения композиции зубной пасты согласно любой указанной выше и далее композиции 1, включающему диспергирование микрокристаллической целлюлозы или смеси микрокристаллической целлюлозы и карбоксиметилцеллюлозы в воде перед добавлением других ингредиентов, например, диспергирование смеси 80-90% микрокристаллической целлюлозы и 10-20% карбоксиметилцеллюлозы натрия в воде, затем добавление при перемешивании дополнительного количества карбоксиметилцеллюлозы натрия и других ингредиентов композиции 1, всех последующих, например, где смесь 80-90% микрокристаллической целлюлозы и 10-20% карбоксиметилцеллюлозы натрия присутствует в количестве, соответствующем 0,7-1,2% конечного продукта. Изобретение дополнительно относится к продукту, полученному по данному способу.

[0013] Кроме того, изобретение относится к способам применения композиций по изобретению, например, для (i) снижения гиперчувствительности зубов, (ii) снижения отложения налета, (iii) снижения или предотвращения деминерализации и усиления реминерализации зубов, (iv) предотвращения образования микробной биопленки в полости рта, (v) снижения или предотвращения гингивита, (vi) усиления заживления открытых поражений кожи или порезов во рту, (vii) снижения уровней образующих кислоту бактерий, (viii) увеличения относительных уровней некариесогенных и/или не образующих налет бактерий, (ix) снижения или предотвращения образования кариеса зубов, (x) снижения, восстановления или предотвращения возникновения прекариозных участков эмали, например, как установлено количественной светоиндуцируемой флуоресценцией (QLF) или электрическим измерением кариеса (ECM), (xi) лечения, ослабления или уменьшения сухости полости рта, (xii) чистки зубов и полости рта, (xiii) уменьшения потертости зубов, (xiv) отбеливания зубов; и/или (xv) укрепления здоровья в целом, включая состояние сердечно-сосудистой системы, например, снижением вероятности системного инфицирования через ткани ротовой полости, включающим нанесение любой вышеуказанной композиции 1 и всех последующих на полость рта нуждающегося в этом пациента, например, посредством чистки зубов щеткой один или несколько раз в день с помощью композиции 1 и всех последующих. Изобретение дополнительно относится к композиции 1 и всем последующим для применения в любом из этих способов.

[0014] Изобретение дополнительно относится к применению микрокристаллической целлюлозы при получении зубной пасты, содержащей 30-50% воды, например, любой композиции 1 и всех последующих, например, для снижения требуемого количества абразива на основе диоксида кремния, или для применения в любом из вышеуказанных способов. В другом варианте осуществления изобретения зубная паста содержит 35-45% воды. В еще одном варианте осуществления изобретения композиция зубной пасты также содержит глицерин в количестве от 20-40% или 25-35%.

[0015] Микрокристаллическая целлюлоза: Микрокристаллическая целлюлоза доступна из ряда коммерческих источников. В одном из вариантов осуществления микрокристаллическая целлюлоза представлена в виде смеси микрокристаллической целлюлозы и карбоксиметилцеллюлозы натрия, например, 80-90% микрокристаллической целлюлозы и 10-20% карбоксиметилцеллюлозы натрия (например, Avicel® CL611 от FMC BioPolymer - (около 81,2%-88,7% микрокристаллической целлюлозы и около 11,3-18,8% карбоксиметилцеллюлозы натрия) - товаросопроводительная литература для Avicel® CL611 рекомендует начальный уровень использования 2,6%; для Avicel® RC591 уровень использования 1,2%).

[0016] Активные агенты: Эффективная концентрация используемых в описании активных ингредиентов зависит от конкретного агента и применяемой системы доставки. Понятно, что зубная паста, например, обычно будут разбавлять при употреблении водой, тогда как ополаскиватель для рта, как правило, не будет. Таким образом, эффективная концентрация активного агента в зубной пасте обычно будет в 5-15× выше, чем требуется в случае ополаскивателя для рта. Концентрация также будет зависеть от конкретной выбранной соли или полимера. Например, когда активный агент представлен в солевой форме, противоион будет влиять на массу соли, так что, если противоион тяжелее, то больше соли по массе потребуется для обеспечения той же самой концентрации активного иона в конечном продукте. Аргинин, если присутствует, может присутствовать на уровнях, например, приблизительно 0,1-20 мас.% (в пересчете на массу свободного основания), например, приблизительно 1-10 мас.% для зубной пасты широкого потребления или приблизительно 7-20 мас.% для продукции профессионального или лечебно-профилактического назначения. Фторид, если присутствует, может присутствовать на уровнях, например, приблизительно от 25 до приблизительно 25000 ч./млн, например, приблизительно от 750 до приблизительно 2000 ч./млн для зубной пасты широкого потребления, или приблизительно от 2000 до приблизительно 25000 ч./млн для продукции профессионального или лечебно-профилактического назначения. Уровни антибактериальных средств аналогично изменяются, при этом уровни, используемые в зубной пасте, например, приблизительно в 5-15 раз выше, чем используемые в ополаскивателе для рта. Например, зубная паста с триклозаном может содержать около 0,3 мас.% триклозана.

[0017] Источник фторид-ионов: Композиции для ухода за полостью рта могут дополнительно включать один или более источников фторид-ионов, например, растворимые фторидные соли. Широкий ряд дающих фторид-ионы материалов может быть использован в качестве источников растворимого фторида в рассматриваемых композициях. Примеры подходящих материалов, дающих фторид-ионы, можно найти в патенте США №3535421, Briner et al.; патенте США №4885155, Parran, Jr. et al. и патенте США №3678154, Widder et al. Характерные примеры источников фторид-ионов включают, но не ограничиваются ими, фторид олова, фторид натрия, фторид калия, монофторфосфат натрия, фторсиликат натрия, фторсиликат аммония, фторид амина, фторид аммония и их комбинации. В некоторых вариантах осуществления источник фторид-ионов включает фторид олова, фторид натрия, монофторфосфат натрия, а также их смеси. В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта по изобретению могут также содержать источник фторид-ионов или дающий фтор ингредиент в количествах, достаточных для обеспечения приблизительно от 25 ч./млн до приблизительно 25000 ч./млн фторид-ионов, как правило, по меньшей мере около 500 ч./млн, например, приблизительно от 500 до приблизительно 2000 ч./млн, например, приблизительно от 1000 до приблизительно 1600 ч./млн, например, около 1450 ч./млн. Подходящий уровень фторида будет зависеть от конкретного применения. Зубная паста для широкого потребления будет содержать приблизительно от 1000 до приблизительно 1500 ч./млн, тогда как детская зубная паста содержит несколько меньше. Зубная паста или покрытие для профессионального применения может иметь столь высокое содержание фторида, как приблизительно 5000 или даже 25000 ч./млн фторида. Источники фторид-ионов могут быть добавлены к композиции по изобретению на уровне приблизительно от 0,01 мас.% до приблизительно 10 мас.% в одном из вариантов осуществления или приблизительно от 0,03 мас.% до приблизительно 5 мас.%, и в другом варианте осуществления приблизительно от 0,1 мас.% до приблизительно 1 мас.% от массы композиции в другом варианте осуществления. Массы фторидных солей для обеспечения подходящего уровня фторид-иона очевидно будут меняться в зависимости от массы противоиона в соли.

[0018] Абразивы: Композиции по изобретению, например, композиция 1 и все последующие, включают абразивы на основе диоксида кремния и могут включать дополнительные абразивы, например, абразив на основе фосфата кальция, например, трикальцийфосфат (Ca₃(PO₄)₂), гидроксиапатит (Ca₁₀(PO₄)₆(OH)₂) или дигидрат дикальцийфосфата (CaHPO₄⋅2H₂O, также иногда именуемый в описании как DiCal), или пирофосфат кальция; абразив на основе карбоната кальция или абразивы, такие как метафосфат натрия, метафосфат калия, силикат алюминия, кальцинированный глинозем, бентонит или другие кремнистые материалы, или их комбинации.

[0019] Когда компонент абразива на основе диоксида кремния включает (a) первую популяцию частиц абразива на основе диоксида кремния, имеющих d50 менее 5 микрон, например, 3-5 микрон, например, около 4 микрон, например, 3,95 микрон, и (b) вторую популяцию частиц абразива на основе диоксида кремния, имеющих d50 свыше 8 микрон, например, 8-13 микрон, где соотношение первой популяции и второй популяции по массе составляет 1:2-1:4, например, около 1:3, первая популяция может представлять собой, например, диоксид кремния, как описано в патентной заявке Соединенных Штатов 2009/0186090 (содержание которой включено в описание путем ссылки), например, диоксид кремния Sorbosil AC43 от PQ Corp.; и вторая популяция может представлять собой, например, диоксид кремния, как описано в патентной заявке Соединенных Штатов 2012/0100193 (содержание которой включено в описание путем ссылки), например, Sylodent VP5 от W.R.Grace.

[0020] Распределение частиц по размеру может быть измерено с использованием анализатора размеров частиц Malvern, Model Mastersizer 2000 (или сопоставимой модели) (Malvern Instruments, Inc., Southborough, Mass.), где луч гелий-неонового лазера проходит через прозрачную ячейку, которая содержит диоксид кремния, такой как, например, частицы гидрогеля диоксида кремния, суспендированные в водном растворе. Световые лучи, сталкиваясь с частицами, рассеиваются под углами, обратно пропорциональными размеру частиц. Фотодетектор измеряет количество света при некоторых заданных углах. Электрические сигналы, пропорциональные величинам измеренного светового потока, затем обрабатываются микрокомпьютерной системой относительно диаграммы рассеяния, предварительно вычисленной для теоретических частиц, с учетом определения по показателям преломления образца и водного диспергатора, чтобы определить распределение частиц гидрогеля диоксида кремния по размерам, например. Понятно, что другие методы определения размера частиц известны в данной области, и с учетом изложенной в настоящем описании информации квалифицированный специалист разберется, как вычислить медианный размер частиц, средний размер частиц и/или распределение частиц по размерам для частиц диоксида кремния по настоящему изобретению.

[0021] Первая популяция частиц абразива на основе диоксида кремния, имеющих d50 менее 5 микрон, обеспечивает частицы, имеющие медианный размер частиц, который не больше, чем средний диаметр дентинного канальца млекопитающих, так что одна или более частиц способна/способны размещаться внутри канальца, тем самым вызывая ослабление или устранение воспринимаемой чувствительности зуба. Частицы могут иметь медианный размер частиц приблизительно от 2 мкм до приблизительно 4 мкм, d10 приблизительно от 0,5 мкм до приблизительно 2 мкм и d90 приблизительно от 5 мкм до приблизительно 10 мкм. Как используется в описании, d10 относится к частицам, имеющим диаметр, который составляет 10% от пороговой величины выборочной совокупности (т.е. 10% популяции равно или меньше величины d10) и d90 относится к частицам, имеющим диаметр, который составляет 90% от пороговой величины выборочной совокупности (т.е. 90% популяции равно или меньше величины d90). В другом аспекте диоксид кремния имеет размер частиц, характеризующийся медианным размером частиц приблизительно от 3 мкм до приблизительно 5 мкм, d10 приблизительно от 1,5 мкм до приблизительно 3 мкм и d90 приблизительно от 6 мкм до приблизительно 11 мкм. В одном из вариантов осуществления первая популяция частиц абразива на основе диоксида кремния имеет d50 около 3,95 мкм (т.е. 50% популяции частиц диоксида кремния равно или меньше величины d50). В одном из вариантов осуществления первая популяция частиц абразива на основе диоксида кремния имеет средний размер частиц 2,7-4,0 микрон (как определено с помощью MALVERN MASTERSIZER), остаток на сите +45 мкм, потерю влаги при 105°C, равную 8,0% макс., потерю при прокаливании при 1000°C, равную 14,0% макс. и pH 5,5-7,5 в водной суспензии. В одном из вариантов осуществления эти частицы диоксида кремния имеют пористость приблизительно менее 0,45 см³/г в порах около 600 ангстрем или менее.

[0022] Вторая популяция частиц абразива на основе диоксида кремния, имеющих d50 свыше 8 микрон, может в некоторых вариантах осуществления разрушаться или растрескиваться, поскольку композиция для ухода за полостью рта соприкасается с твердыми поверхностями зуба, например, дентином или эмалью, несмотря на наличие сравнительно низкой величины твердости по Айнлехнеру, например, 4-11, и сохранение их целостности при соприкосновении с мягкой тканью, такой как десна, средний размер частиц соединения диоксида кремния может снижаться на 10% или более после касаний твердой поверхности в полости рта. Твердость по Айнлехнеру может быть определена различными способами, известными специалисту в данной области. Например, с помощью Einlehner At-1000 Abrader можно измерить твердость частиц абразива следующим образом: металлическое сито Фурдринье, т.е. медное или латунное, взвешивают и подвергают воздействию суспензии абразива (например, 10% водной суспензии абразива) при заданной частоте вращения. Величину твердости выражают в миллиграммах потери массы проволочного сита Фурдринье на число оборотов, например, на 100000 оборотов. Таким образом, меньшее значение соответствует более твердому материалу. В настоящем изобретении твердость по Айнлехнеру абразива на основе диоксида кремния, применяемого в настоящем изобретении, определяют с использованием латунного сита. 100 г диоксида кремния добавляют к 1 л воды и суспензию вращают при 100000-174000 оборотах.

[0023] Другие используемые в описании полировочные материалы с абразивом на основе диоксида кремния, а также с другими абразивами, обычно имеют средний размер частиц в диапазоне приблизительно от 0,1 до приблизительно 30 микрон,